DIURTICOS

Existen diferentes mecanismos de transporte para el Sodio, por lo que

dependiendo de donde se produzca la reabsorcin podemos intervenir y con
ello alterar la reabsorcin. Haca donde se mueva el Sodio lo har el Agua, por
lo tanto el mecanismo general de los Diurticos tiene que ver principalmente
con eso, con impedir la reabsorcin de Sodio y con ello de Agua, eso quiere
decir que disminuye la Volemia, aumenta la cantidad de volumen que puede
ser eliminado por la orina.
Como en las diversas partes del Nefrn los mecanismos no son iguales en
trminos de eficacia evidentemente los Diurticos se pueden clasificar de
acuerdo al sitio en el que acten.
As tenemos, por ejemplo, los Diurticos de eficacia elevada (Diurticos del
Asa), de eficacia moderada
(Tiazidas y anlogos) y eficacia
baja (Ahorradores de K).
En trminos generales si
nosotros observamos el Nefrn
tendremos algo ms o menos
as.
Entonces, dependiendo de
dnde acten va a haber
distintas eficacias.
Tenemos los inhibidores de la
Anhidrasa Carbnica, que
actan en la porcin del Asa
Descendente y Tbulo
proximal, luego le siguen los
diurticos del Asa ascendente
gruesa, los diurticos
Tiazidicos actan en la 1 porcin del Tbulo contorneado distal y los diurticos
ahorradores del K actan bsicamente a nivel del Tbulo colector.
El primero que vamos a discutir son los Diurticos del Asa, dentro de ellos nos
referiremos a uno en particular.
FUROSEMIDA
Diurtico de eficacia elevada que posee un comienzo rpido e intenso, si uno
tuviera que hacer una curva dosis efecto veramos que su efecto comienza
rpidamente y alcanzara rpidamente un efecto mximo.

Porcin ascendente del Asa de Henle.

Valentina F. Len

Inhibe el cotransportador Na+/K+/2Cl- NO SE REABSORVE SODIO, POTASIO

NI CLORURO.
ES DECIR NO SE REABSORVE AGUA. Se van al tbulo colector y son
excretados en la orina.
Otros efectos: Dilatacin venosa indirecta; (+) Flujo sanguneo renal
Administracin v.o., i.m., i.v

RAM:

Dficit Hidroelectrolticos
Hipovolemia e hipotensin
Hiponatremia
Hipopotasemia Importante en pacientes con transtornos cardiacos.
Hipomagnesemia Si se pierde Cloruro se pierde Magnesio.
Alcalosis metablica Prdida de Cloruro y Bicarbonato.
Hipocalcemia Puede servir como una posibilidad de tratar pacientes
por Hipercalcemia.

Otros:
Hiperglucemia
Hiperuricemia
Hiperlipidemia Ac. Etacrinico.
Hipoacusia Ac. Etacrinico.
Contraindicadiones:
Diabetes.
Hipotensin.
Dislipidemia.
Gota.
HIDROCLOROTIAZIDA
Comienzo de accin lento y de intensidad de accin moderada, por lo tanto si
comparramos curvas esta sera como un Agonista Parcial.

Primera porcin del Tbulo Contorneado Distal

Inhiben cotransporte Na+/ClAdministracin v.o.

Estos Diurticos no afectan directamente la prdida de Potasio, sin embargo,

dentro de los efectos secundarios aparece la Hipopotasemia o la Hipocalemia,
esto se explica porque rio arriba existen mecanismos que controlan la
reabsorcin de Sodio y la secrecin de Potasio, hay bombas que estn haciendo
esta reincorporacin del Sodio y secrecin de Potasio. Y esas bombas no se ven
afectadas, por tanto que yo genere ac una prdida de Sodio o Cloruro, no se
ver afectado el funcionamiento del tramo siguiente, por ende las bombas
siguen funcionando normalmente. Aumenta la reabsorcin de Sodio y por tanto
tambin hay una prdida de Potasio. Por tanto, a la larga con este
medicamento tendremos: Prdida de Sodio, Cloruro y Potasio (Indirectamente).

Valentina F. Len

RAM:

Dficit Hidroelectrolticos.
Hiponatremia.
Hipopotasemia
Hipomagnesemia.
Alcalosis metablica.

Otros:

Hiperglucemia.
Hiperuricemia.
Hipercalcemia Tener cuidado con pacientes con problemas con el
Calcio.
Hiperlipidemia.
Impotencia.
Reacciones alrgicas cutneas.
ACETAZOLAMIDA.

Acta en la 1 porcin del Tbulo contorneado prximal, interviniendo en la

actividad de la enzima Anhidrasa Carbnica, este de disocia en bicarbonato y
este a su vez en CO2 y H2O. El Sodio se incorpora a travs de la clula
mediante un contratransporte Sodio-Protn, y por otro lado tenemos un
cotransporte Sodio-Bicarbonato.
Inhibe ambas formas de la AC, suprimiendo casi por completo la reabsorcin
de NaHCO3 en el tbulo proximal.
De este modo, aumenta la eliminacin de bicarbonato y consiguientemente la
de Na+ y Cl que llegar en gran proporcin al Asa de Henle.
D. OSMOTICOS: MANITOL
En ciertas porciones del Nefrn se produce la reabsorcin de Sodio
manteniendo la osmolaridad del medio respecto del extracelular. El Manitol lo
que hace es aumentar la osmolaridad del extracelular (Plasma) lo que
implicara de que la reabsorcin de Sodio sea cada vez menor, con tal de
mantener la osmolaridad de la orina con respecto a la del plasma.
D. AHORRADORES DE K
Tienen una eficacia ms bien baja, a excepcin de la Espironolactona que
posee un poco ms de eficacia.
ESPIRONOLACTONA
Antagonista de la Aldosterona, evita su accin.

Valentina F. Len

Recordemos que la Aldosterona acta a nivel gnico promoviendo la expresin

gnica de canales epiteliales de Sodio, bombas Sodio-Potasio ATPasa y canales
epiteliales de Potasio. De esa manera la Aldosterona reabsorbe Sodio y secreta
Potasio.
Como vamos a actuar con un antagonista de la Aldosterona se van a evitar
todos estos efectos y por lo tanto no habr reabsorcin de Sodio, ni secrecin
de Potasio. Por esta razn es que se le llama Diurtico ahorrador de K.
AMILORIDE Y TRIAMTERENO
Bloqueadores de conductos y canales de Sodio epitelial. Estos no afectan para
nada la secrecin de Potasio y por lo tanto se queda dentro (A nivel sanguneo).

Si comparamos Furosemida e Hidroclorotiazida con respecto a la va de

administracin (Va oral), el comienzo de accin de la Furosemida es a los 30
min y alcanza el pick a las 2 horas con una duracin de 6-8 hrs. Mientras que la
Hidroclorotiazida comienza su accin a las 2 horas y alcanza el pick a las 6
horas con una duracin de 12 hrs. Claramente el comienzo de accin de la
Furosemida es mucho ms rpido y alcanza ms rpidamente la concentracin
mxima y por lo tanto el efecto mximo, comparado con la Hidroclorotiazida.

Valentina F. Len

USOS:

Insuficiencia Cardaca, entendiendo que contribuyen al tratamiento, no

es que sean los frmacos de eleccin para tratarla. Contribuyen a la
volemia y disminuyen la velocidad de llenado.
Ascitis y edemas en cirrosis. ESPIRONOLACTONA.
Edema agudo de pulmn. FUROSEMIDA.
Edema de sndrome nefrtico. FUROSEMIDA O HIDROCLOROTIAZIDA.
Insuficiencia renal aguda y crnica. FUROSEMIDA
Hipertensin arterial. HIDROCLOROTIAZIDA.
Hipertensin intracraneal. MANITOL
Diuresis forzada (Tratamientos intoxicaciones) FUROSEMIDA.
Hipercalciuria idioptica. HIDROCLOROTIAZIDA.
Hipercalcemia. FUROSEMIDA.
Mal de montaa. ACETAZOLAMIDA. Tambin til como
anticonvulsivante.

Los diurticos son tiles en hipertensin hasta cierto punto. Tambin hay que
tener en cuenta de que hay frmacos utilizados para insuficiencia cardiaca que
interaccionan con diurticos, como por ejemplo la Digoxina con Furosemida o
Hidroclorotiazida.
RAM:

Deshidratacin.
Desequilibrio hidroelectroltico Hipocalemia. Puede traer como
consecuencia problemas cardiacos. Recordaran que el Potasio es
importante para la repolarizacin del potencial de accin cardiaco, si se
ve afectado el transporte o prdida de Potasio traer eventualmente
como consecuencia una Taquicardia. Es corregible si se administra un
ahorrador de K.

Mezclas (LAS NOMBRADAS POR EL PROFE)

Furosemida + Amiloride.
Hidroclorotiazida + Triamtereno.
FRMACOS VASODILATADORES

La accin vasodilatadora la realizan actuando sobre algunos de los

mecanismos de control fisiolgico del tono vascular.
1.
2.
3.
4.
5.

Antagonistas a-adrenrgicos. Prazosin.

Frmacos activos sobre el sistema Renina-Angiotensina-Aldosterona.
Antagonistas de los canales de Ca2+
Vasodilatadores Nitroderivados
Directos (o de mecanismo no especfico): Hidralazina, Minoxidil
Utilizados a nivel intrahospitalario. Pueden traer consecuencias de

Valentina F. Len

respuesta refleja por activacin simptica, la gran vasodilatacin llevar

a que se provoque un aumento de la FC.
Minoxidil provoca hipertricosis, aumento en la cantidad de cabello. Dato
rosa: Hay ampollas de Minoxidil que se ocupan como locin para poder
tratar la calvicie (Dermocosmetica).
EJE RENINA ANGIOTENSINA ALDOSTERONA
En qu momentos acta?

Hipotensin.
Hipovolemia.

Cmo?
El rin libera Renina, el hgado libera Angiotensingeno, formndose la
Angiotensina 1 y en el pulmn pasa a Angiotensina 2 y esta activa a la
Aldosterona sintetaza que es la ltima enzima que participa en el ltimo paso
de la formacin de Aldosterona.

El paso de la angiotensina 1 a 2 est catalizado por la enzima

convertidora de Angiotensina.
La angiotensina 1 es un decapeptido y la 2 un octapeptido.

La Aldosterona es un mineralocorticoide que acta sobre receptores que se

encuentran a nivel citoplasmtico,
formando un complejo que transloca
al ncleo, activando la transcripcin
gnica para aumentar sntesis de
canales de Sodio y Potasio epiteliales
y bombas Sodio-Potasio ATPasa vaso
laterales. Provocando que el Sodio se
reabsorba y que el Potasio se secrete.
Provocando una Hipernatremia y una
Hipocalemia, visto desde la orina
sera una Hiponatriuria y una
Hipercaliuria.
A dems la Angiotensina 2 acta
sobre el receptor de Angiotensina 2
del subtipo 1 generando
vasoconstriccin.
Estos 2 hechos logran el aumento de
la presin arterial, por lo que si yo
afecto alguna parte de este sistema voy a poder controlar la presin.
Tambin a nivel del SNC se produce secrecin de Vasopresina, tambin
conocida como hormona anti diurtica, se va a generar sensacin de sed y
apetito por la sal, queriendo buscar que se incorpore mayor cantidad de agua

Valentina F. Len

en el sistema Aumento de la Volemia. Por parte del SNP se produce una

descarga simptica, esto ms la accin de la vasopresina y la constriccin de
arteriolas llevan a un aumento de la Resistencia Perifrica, y a nivel cardiaco
aumenta la FC y la contractibilidad, aumentando la GC. ESTOS SON TODOS LOS
EFECTOS DE LA ANGIOTENSINA 2 SOBRE RECEPTORES AT1.
LA ANGIOTENSINA SOBRE RECEPTOR AT2 PRODUCE: Aumento del flujo
plasmtico renal, disminucin del crecimiento de arteriolas (Angiognesis
disminuida), vasodilatacin y proliferacin de las clulas musculares lisas
vasculares a nivel cardiaco.
Por lo tanto, puedo actuar o en la sntesis de Angiotensina 2, disminuyndola, o
en el blanco de la accin de la Angiotensina 2 que es el receptor AT1.
INHIBIDORES DE LA ECA
Inhibidores de la enzima convertidora de Angiotensina.
La gran diferencia que existe entre Captopril y Enalapril es que el Captopril no
requiere metabolizacin para ser activo, mientras que el Enalapril es un
profrmaco, debe metabolizarse primero para volverse activo y con ello
generar efecto, ESTO SIGNIFICA MAYOR DURACIN SI LO COMPARO CON EL
CAPTOPRIL.

Captopril
Enalapril, Lisinopril, Quinalapril,etc.
o Profrmacos.
o Mayor duracin de accin.

Efectos farmacolgicos

Vasodilatacin arterial y venosa. Precursoras de una disminucin de la

Pre y post carga.
Reduccin de las necesidades de O2en el miocardio.

Estos medicamentos tambin pueden ser utilizados como anti anginosos.

El Captopril es ms utilizado para crisis hipertensivas, mientras que el Enalapril
es utilizado en tratamiento a largo plazo.
CAPTOPRIL
Presentacin: Tabletas de 12,5 mg, 25 mg, 50 mg; Solucin: 5 mg/mL
Dosis y modo de administracin:

HTA leve a moderada: Iniciar con 12,5 mg VO /da, una hora antes de
los alimentos y luego incrementar hasta 25 mg 2/da. Si no hay
disminucin de la PA en 2-4 semanas aumentar dosis hasta 50 mg 2/da,

Valentina F. Len

reevaluar luego de 2 semanas pudiendo agregarse un Diurtico

Tiazdico.
Hipertensin refractaria grave, diurticos en dosis altas/dieta baja en
sales, o dilisis: Iniciar con 6,25 a 12,5 mg VO /da una hora antes de las
comidas. Ajustar hasta 25-50 mg 2/da.
Hipertensin grave: Hasta 75 mg 2/da una hora antes de las comidas.
Existen otros protocolos asociados a IC, IAM, Neuropata diabtica, etc.

Interacciones:

Con nitritos (Antianginosos): Se deben suspender antes del inicio de

Captopril y reiniciar con dosis ms bajas.LOS NITRATOS TAMBIN
GENERAN ARTERIO Y VENO DILATACIN, LO QUE PODRA TRAER
CONSECUENCIAS A NIVEL CARDIACO, EJ. TAQUICARDIA.
Administracin simultnea con otros anti HTA o diurticos puede llevar a
la hipotensin severa (dosis de prueba 6,25 mg).
Hiperpotasemia (No Combinar con diurticos ahorradores de K+)
AINE: Limita su accin anti HTA, riesgo disfuncin renal. LOS AINES
DISMINUYEN SINTESIS DE PROSTAGLANDINAS Y ESTAS GENERAN
VASODILATACIN, ENTONCES AL INHIBIRLAS SE GENERA
VASOCONSTRICCIN Y ESO GENERA EFECTO OPUESTO A LA ACCIN DEL
ANTI HTA.
LOS AINES PROVOCAN VASOCONSTRICCIN DE LA ARTERIOLA AFERENTE
HACA EL GLOMERULO ENTONCES ESTO PODRA TRAER CONSECUENCIAS
EN LA FILTRACIN Y EN LA FUNCIN RENAL. GLOMERULOPATIAS.
Dilisis: Puede presentacin hipotensin severa
Hipoglicemiantes: Aumenta probabilidad de hipoglicemia

RAM:

Trastornos del sueo.

Alteracin del gusto Disgeusia.
Mareos.
Tos seca, irritativa y disnea LE ECA TAMBIN PARTICIPA DE LA
DESTRUCCIN O DEL METABOLISMO DE LA BRADIQUININA, LA ECA
CATALIZA EL PASO DE ESTA HACA PA FORMACIN DE PEPTIDOS
INACTIVOS. Por lo que si yo inhibo a la ECA se acumula Bradiquinina y
esta tiene efectos de vasoconstriccin, dolor, irritacin, inflamacin, etc.
Y esto lleva a la tos seca.
Nuseas; vmitos.
Irritacin gstrica; dolor abdominal; diarrea; estreimiento; sequedad de
boca.
Prurito (con o sin erupcin cutnea); erupcin cutnea y alopecia.
ENALAPRIL

Indicaciones:

Idem Captopril y dems IECA.

Valentina F. Len

Presentacin:

Tabletas 5 mg, 10 mg, 20 mg.

Dosis y modo de administracin:

Va oral. Administrar con o sin alimentos.

Hipertensin Esencial: Iniciar con 5 mg VO /da (2,5 mg si existe I
renal o usuario con diurtico) e incrementar de manera gradual hasta 20
mg /da
Hipertensin Renovascular: Iniciar con 5 mg VO /da e incrementar de
manera gradual hasta 20 mg /da IC congestiva/disfuncin ventricular
tienen otros protocolos.

Interacciones:

Con nitritos (Antianginosos): Se deben suspender antes del inicio de

Enalapril y reiniciar con dosis ms bajas.
Adm. Simultnea con otros anti HTA o diurticos puede llevar a la
hipotensin severa (dosis de prueba 2,5 mg).
Hiperpotasemia (Combinar con diurticos ahorradores de K+)
Aine: Limita su accin anti HTA, riesgo disfuncin renal
Dilisis: Puede presentacin hipotensin severa
Hipoglicemiantes: Aumenta probabilidad de hipoglicemia

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a Enalaprilo a otro IECA, antecedentes de angioedema

asociado a tto. Previo con IECA, angioedema hereditario o idioptico,
embarazo

RAM: Muy bien tolerados en ausencia de factores de riesgo.

Tos seca
Hipotensin arterial (ancianos)
Cefalea
Angioedema
Insuficiencia renal aguda
Toxicidad fetal

Interacciones:

Diurticos ahorradores de Potasio K

Aumenta la toxicidad del litio.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II

Valentina F. Len

Losartan, Ibesartan, Candesartan, Valdesartan.Antagonistas competitivos R

AT1.
Qu ser ms efectivo, utilizar un IECA o un ARA? En trminos de tratamiento
de la HTA El ARA, esto se debe a que la enzima no la puedes inhibir en un
100% y tarde o temprano se genera una tolerancia, por lo cual es mucho ms
efectivo actuar a nivel del receptor bloquendolo.
Sin embargo, no hay ningn documento que diga que uno es mejor que el otro.
LOS IECA SON LOS FARMACOS DE ELECCIN PARA PODER COMENZA EL
TRATAMIENTO DE HTA.
HACE 10 AOS ATRS EL COSTO DE PRODUCCIN ENTRE LOS IECA Y LOS ARA
ERA SIGNIFICATIVO. EN LA SALUD PUBLICA EL MEDICAMENTO MS COMUN
PARA HTA ES ENALAPRIL.
RAM:

No producen tos o es muy rara.

Vrtigo y mareos: Como seales de hipotensin.
Debe vigilarse la posibilidad de hiper potasemia (+diurtico ahorradores
de Potasio)
Evitar durante el embarazo.
BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO

Mecanismo de accin:

Efecto de los bloqueadores de canales de calcio

o Disminuyen el ingreso de calcio extracelular
o Limitan la concentracin intracelular de calcio
Consecuencias
o Velocidad de conduccin
o De la frecuencia cardaca
o De la contractilidad miocrdica
o Relajacin de msculo liso arterial

Valentina F. Len

La diferencia entre estas familias es la selectividad por el tejido.

Las Dihidropiridinas son activas en los canales de Calcio pertenecientes a los
vasos sanguneos, generan una de la resistencia perifrica, Post carga,
generan una del consumo de Oxigeno y promueven de la presin arterial.
Entonces actan sobre los sanguneos que se encuentran en la musculatura
lisa.
Las Fenilalquilaminas (Verapamilo, Ditiazem) Son activas frente a los canales
de Calcio presentes en la musculatura cardiaca, lo que hacen es disminuir la
FC, velocidad de conduccin y la contractibilidad del miocardio.
Entonces hay una selectividad tisular, mientras uno acta sobre los vasos el
otro acta sobre el corazn.
El bloqueo de los Canales de Calcio traer como consecuencia la disminucin
en el ingreso de calcio intracelular y por lo tanto se limita la concentracin de
Calcio intracelular. Afecta al corazn y a la musculatura lisa arterial. SON
DEPRESORES CARDIACOS.
En cuanto a farmacocintica haba que decir lo siguiente: Las Dihidropiridinas
(Todos los pinos) tienen una VM corta 1,8 1,3 1,1 4 horas. Mientras que el
Felodipino y el Amlodipino tienen una VM un poquitito ms alta,
particularmente el Amlodipino tiene una VM de cerca de 40 hrs.
Por qu lo digo? Las Dihidropiridinas son sper vasodilatadoras y el efecto
corto no permite que el sistema se adapte a la nueva condicin, por lo que
cuando existe una vasodilatacin severa e intensa se va a gatillar una
respuesta compensatoria simptica, se va a generar una taquicardia refleja.
Esta se observa principalmente en las Dihidropiridinas de VM corta.

Valentina F. Len

Si se fijan todos mi sirven para la HTA, sin embargo hay algunos que sirven
como anti anginosos, excepto los de VM larga. TODAS NO SON LO
SUFICIENTEMENTE EFECTIVAS PARA TRATAR TAQUICARDIA.

AMLODIPINO
Indicaciones:

Angina estable crnica, HTA leve a moderada.

Presentacin:

Comprimidos 5 y 10 mg.
Dosis: 2,5 a 5 mg VO diario, incrementando hasta 10 mg/da.

RAM:

Edema, mareos, cefalea, fatiga, somnolencia, rubor, palpitaciones,

nuseas, dolor abdominal.
Valorar en usuario en 7-14 das la respuesta a cambios de dosis.
NIFEDIPINO
Indicaciones:

Antihipertensivo
Antianginoso

Presentacin:

Tabletas de 10 mg, 20 mg, tabletas libprolongada de 2 mg, 30 mg, 60

mg.

Dosis y modo de administracin:

Va oral. Administrar independientemente de las comidas, no deben

partirse, deben tragarse enteros y sin masticar con ayuda de un poco de
lquido. La ingesta de alimentos retrasa, pero no reduce, la absorcin.
Evitar tomar zumo de Pomelo. ESTO SE DEBE A QUE ES UN
INDUCTOR ENZIMTICO Y DISMINUYE EL EFECTO DEL
NIFEDIPINO.
Hipertensin: Iniciar con 10-20 mg VO 2/da incrementar hasta 40 mg
2/da en caso necesario (mximo diario 80 mg)
Hipertensin: Iniciar con 30 mg VO /da incrementar a intervalos de 714 das hasta 120 mg/da tabletas SR.

RAM:

Valentina F. Len

 Baja toxicidad en ausencia de factores de riesgo.

1. SECUNDARIAS A LA ACCIN VASODILATADORA
Enrojecimiento facial y rubor.
Cefalea.
Mareos y vrtigos: manifestacin de hipotensin.
Edema
Taquicardia refleja (con las dihidropiridinas)
2. SECUNDARIAS A LA DEPRESIN CARDACA
Bradicardia; Bloqueo AV; Insuficiencia cardaca.
3. OTRAS
Estreimiento (verapamilo)
CAMBIOS EN EL ESTILO DE VIDA

Restringir la ingesta de sal

Ingerir cantidades adecuadas de K+, Ca2+y Mg2+
Reducir sobrepeso
Limitar ingesta de alcohol
Realizar ejercicio moderado
Dejar de fumar
Limitar la ingesta de alimentos ricos en grasas saturadas y/o colesterol
Aumentar la ingesta de frutas y verduras
PRINCIPIOS DEL TRATAMIENTO FARMACOLOGICO

Para tratar la HTA debe haber cambios en el estilo de vida.

Restringir la ingesta de sal, ingerir cantidad adecuada de K, Ca, Mg. Reducir el
sobrepeso, dejar la ingesta de Alcohol, realizar ejercicio, dejar de fumar, evitar

Valentina F. Len

la ingesta de alimentos ricos en grasas saturadas y colesterol, aumentar la

ingesta de frutar y verduras, etc.

Existen mezclas que son ms efectivas que otras, por ejemplo:

Diurtico con ARA II.

Mezclas que no lo son:

Diurtico con Alfa bloqueante.

Alfa bloqueante con Antagonista de Calcio.

Valentina F. Len