You are on page 1of 4

ANTAGONISTA DE LP-PLA2 LIPOPROTEINA ACOPLADA A FOSFOLIPASA, VIAJA ASOCIADA AL COLESTEROL

COLESTEROL ALTA Y DISFUNCION ENDOTELIAL PLACA DE ATEROMA


LP-PLA2 ENZIMA ASOCIADA AL COLESTEROL (LDL) Y CUANDO ESTA SE OXIDA FORMAN ESPECIES MAS REACTIVAS, RADICALES QUE
EMPEORAN LA PLACA ATEROSCLEROSIS POR LO QUE SE NECESITARIA ANTAGONIZAR LP-PLA2 UNO DE ESTOS MEDICAMENTOS
UTILIZADOS ES DARAPLADIB (SE ADMINISTRA DE MANERA ORAL) INHIBIDOR REVERSIBLE Y SELECTIVO DE LP-PLA2
DISMINUYENDO LA ACTIVIDAD DE ESTA ENZIMA DISMINUIRIA LA PLACA ATEROSCLEROSIS (NO SE COMPRUEBA UN DESCENSO DE
MUERTES POR CARDIOPATIAS)
A MAYOR LP-PLA2 MAYOR RELACION CON ACV/ INFARTO
MOLECULA APROBADA A PACIENTES CON HIPERCOLESTEROLEMIA FAMILIAR (MUTACION DEL RECEPTOR LDL QUE ESTA PRESENTA EN
LA SUPERFICIE DEL HEPATOCITO DEL HIGADO, UNA ENFERMEDAD HEREDITARIA DEBIDA A UN DEFECTO DEL METABOLISMO DE LAS
LIPOPROTENAS CARACTERIZADA POR UN AUMENTO DE LDL)
PCSK9 PROTEINA CUANDO ESTA UNIDA AL RECEPTOR DE LDL, LLEVA UN MAYOR PORCENTAJE DE ESTE RECEPTOR A DEGRADACION,
MENOR CANTIDAD DE RECEPTOR
ALIROCUMAB (ANTICUERPO) ES CAPAZ DE UNIRSE A LA PCSK9 ENTONCES TENGO MAYOR PROBABILIDAD DE RECICLAR
RECEPTORES POR TANTO LDL BAJO (ADMINISTRACIN ALIROCUMAB SUBCUTANEO TIEMPO DE VIDA MEDIA LARGO Y CADA 2
SEMANAS)
CASO CLINICO:
UN HOMBRE DE 60 AOS CON HTA Y DIABETES MELITUS TIPO 2 VA A LA VISITA Y SE LE DAN CONSEJOS DE CAMBIAR EL ESTILO DE
VIDA Y ESTA TOMANDO UN INHIBIDOR DE LA ECA (ENALAPRIL, CAPTOPRIL) EN COMBINACION CON UN DIURETICO TIAZIDICO
(HIDROCLOROTIAZIDA) PARA CONTROLAR LA HTA Y METFORMINA PARA LA DIABETES, ELECTROLITOS NORMALES HA NOTADO UN
NIVEL ALTO DE COLESTEROL (LDL) ESTA EMPEZANDO A TOMAR UN INHIBIDOR DE LA HMG-COA REDUCTASA (ATORVASTATINA,
ROSUVASTATINA, LOVASTATINA) CUAL ES EL MECANISMO DE ACCION DE LOS INHIBIDORES DE LA HMG-COA REDUCTASA??
R: INHIBICION DE LA HMG-COA REDUCTASA,
ESTATINAS REDUCEN 30-60% LDL, RAM: TOXICIDAD HEPATICA, CASO EXTREMO
RABDOMIOLISIS, MIOPATIAS (DOLOR MUSCULAR) CONTROLAR ENZIMAS GOT GPT (TRANSAMINASAS) MARCADORES DE FUNCION
HEPATICA
LA LOVASTATINA REDUCE EL COLESTEROL EN EL PLASMA POR CUAL DE LOS SIGUIENTES PROCESOS?
R: INHIBIENDO LA BIOSINTESIS DEL COLESTEROL
UN HOMBRE DE 33 AOS HA SIDO PRESCRITO CON HIPERLIPIDEMIA Y HA NOTADO SANGRAMIENTO DE LAS ENCIAS Y HEMATOMAS,
TIEMPO DE PROTROMBINA (COAGULACION DE LA SANGRE) ELEVADO CUAL DE LO SIGUIENTE ESTA INVOLUCRADO EN LAS SGTES RAM:
R: COLESTIRAMINA INTERFIERE CON LA ABSORCION DE LA VITAMINA K (LIPOSOLUBLE)

HTA HIPERTENSION ARTERIAL


PRINCIPALES CAUSAS DE MORTALIDAD SON: HTA, HABITO DE TABACO Y ALTO NIVEL DE COLESTEROL (LDL)
ES UN TRANSTORNO GENERALIZADO POR LA PRESION SANGUINEA CRONICAMENTE ALTA DIASTOLICA SOBRE 90 Y SISTOLICA SOBRE
140, DEPENDE DE LA VOLEMIA
RANGO NORMAL 120/80 PREHIPERTENSION 120-139 o 80-90 (CAMBIAR ESTILO DE VIDA)

12.1 Antianginosos
Los tres principales tipos de angina son:
angina estable (angina de esfuerzo), en la que la aterosclerosis restringe el flujo sanguneo en los vasos coronarios; las crisis suelen estar desencadenadas con el
esfuerzo y mejoran con reposo
angina inestable (insuficiencia coronaria aguda), que est considerada como un estado intermedio entre la angina estable y el infarto de miocardio
angina de Prinzmetal (angina variante), causada por vasospasmo coronario, en la que las crisis aparecen en reposo.

El tratamiento depende del tipo de angina y puede incluir tratamiento farmacolgico, ciruga de cortocircuito de las arterias coronarias, o angioplastia coronaria
transluminal percutnea.
Angina estable
Los frmacos se administran para el alivio del dolor agudo y la profilaxis de nuevas crisis; se incluyen nitratos orgnicos, bloqueadores betaadrenrgicos (bloqueadores
beta) y bloqueadores de los canales de calcio.
NITRATOS. Los nitratos orgnicos tienen un efecto vasodilatador; a veces se utilizan solos, sobre todo en pacientes de edad avanzada con sntomas infrecuentes. En
pacientes tratados con formulaciones de nitratos de accin prolongada con frecuencia se observa tolerancia, que da lugar a un efecto antianginoso reducido. Los datos
sugieren que los pacientes deben tener un intervalo libre de nitratos para prevenir el desarrollo de tolerancia. Los efectos adversos, como sofocos, cefalea e
hipotensin postural, pueden limitar el tratamiento con nitratos, pero tambin aparece rpidamente tolerancia a estos efectos. La formulacin sublingual de accin corta
de trinitrato de glicerol se utiliza para la prevencin de la angina antes del ejercicio u otro estrs, y para el tratamiento rpido del dolor torcico. Un comprimido
sublingual de dinitrato de isosorbida es ms estable en almacenaje que el trinitrato de glicerol y es til en pacientes que requieren nitratos de manera infrecuente; tiene
un inicio de accin ms lento, pero los efectos persisten durante varias horas.
BLOQUEADORES BETA-ADRENRGICOS. Los bloqueadores betaadrenrgicos (bloqueadores beta), como el atenolol, bloquean los receptores beta-adrenrgicos en
el corazn, y en consecuencia reducen la frecuencia cardaca, la contractilidad miocrdica y el consumo de oxgeno, sobre todo durante el ejercicio. Los bloqueadores
beta-adrenrgicos son el tratamiento de primera lnea en los pacientes con angina estable crnica de esfuerzo; mejoran la tolerancia al ejercicio, alivian los sntomas,
reducen la gravedad y la frecuencia de crisis de angina, y aumentan el umbral anginoso.
Los bloqueadores beta se deben retirar de manera gradual a fin de evitar la precipitacin de una crisis anginosa; no se deben utilizar en pacientes con vasospasmo
coronario subyacente (angina de Prinzmetal).
Los bloqueadores beta pueden precipitar asma y no se deben utilizar en pacientes con asma o antecedente de enfermedad obstructiva de va respiratoria. Algunos, como
el atenolol, tienen menos efecto sobre los receptores beta2 (bronquiales) y son relativamente cardioselectivos. Aunque tienen menos efecto sobre la resistencia de la va
respiratoria, no estn libres de este efecto y deben evitarse.
Los bloqueadores beta reducen la frecuencia cardaca y pueden inducir depresin miocrdica, raramente pueden precipitar insuficiencia cardaca. No se deben
administrar en pacientes con insuficiencia ventricular incipiente, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, o enfermedad vascular perifrica.
Los bloqueadores beta se deben utilizar con precaucin en la diabetes, pues pueden enmascarar los sntomas de hipoglucemia, como una frecuencia cardaca rpida. La
administracin de bloqueadores beta potencia el efecto hipoglucemiante de la insulina y puede precipitar una hipoglucemia.
BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO. Un bloqueador de los canales de calcio, como el verapamilo, se utiliza como una alternativa a un bloqueador
beta para tratar la angina estable. Los bloqueadores de los canales de calcio interfieren con el movimiento de iones de calcio hacia el interior a travs de los canales
lentos en el corazn y las membranas celulares del msculo liso vascular, y da lugar a relajacin de la musculatura lisa vascular. Pueden reducir la contractilidad
miocrdica, deprimir la formacin y propagacin de los impulsos elctricos en el corazn, y disminuir el tono vascular coronario o sistmico. Los bloqueadores de los
canales de calcio se utilizan para mejorar la tolerancia al ejercicio en pacientes con angina estable crnica por aterosclerosis coronaria o con arterias coronarias
anormalmente pequeas y reserva vasodilatadora limitada.
Los bloqueadores de los canales de calcio tambin se pueden utilizar en pacientes con angina inestable de origen vasoespstico, como la angina de Prinzmetal, y en
pacientes en los que alteraciones del tono cardaco pueden influir sobre el umbral anginoso.
Angina inestable
La angina inestable requiere un tratamiento agresivo rpido para prevenir la progresin a infarto de miocardio.

El tratamiento inicial se realiza con cido acetilsaliclico para inhibir la agregacin plaquetaria, seguido por heparina. Los nitratos y los bloqueadores beta se
administran para reducir la isquemia; el verapamilo es una alternativa si los bloqueadores beta estn contraindicados, a condicin de que la funcin ventricular izquierda
sea adecuada.
Angina de Prinzmetal
El tratamiento es similar al de la angina inestable, excepto en que se utiliza un bloqueador de los canales de calcio en vez de un bloqueador beta.
Atenolol
El atenolol es un bloqueador beta-adrenrgico representativo. Hay varios frmacos alternativos
Comprimidos, atenolol 50 mg, 100 mg
Inyeccin (Solucin para inyeccin), atenolol 500 microgramos/ml, ampolla 10 ml [no se incluye en la Lista Modelo de la OMS]
Indicaciones: angina e infarto de miocardio; arritmias (seccin 12.2); hipertensin (seccin 12.3); profilaxis de la migraa (seccin 7.2)
Contraindicaciones: asma o antecedente de enfermedad obstructiva de vas respiratorias (excepto si no hay alternativa, con extrema precaucin y con supervisin de
un especialista); insuficiencia cardaca descompensada, angina de Prinzmetal, bradicardia marcada, hipotensin, sndrome del seno enfermo, bloqueo
auriculoventricular de segundo y tercer grado, shock cardiognico; acidosis metablica; arteriopata perifrica grave; feocromocitoma (a no ser que se administre con un
bloqueador adrenrgico alfa)
Precauciones: hay que evitar la retirada brusca en la angina; puede precipitar o empeorar una insuficiencia cardaca; gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice 3);
bloqueo auriculoventricular de primer grado; deterioro de la funcin heptica en caso de hipertensin portal; hay que reducir la dosis en caso de insuficiencia renal
(Apndice 4); diabetes mellitus (pequea disminucin de la tolerancia a la glucosa, enmascaramiento de los sntomas de hipoglucemia); antecedente de
hipersensibilidad (reaccin aumentada a los alergenos, tambin respuesta reducida a la epinefrina (adrenalina)); miastenia gravis; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Angina, por va oral, ADULTOS 50 mg una vez al da, que se aumentan si es necesario a 50 mg dos veces al da o bien 100 mg una vez al da.
Infarto de miocardio (intervencin precoz durante las primeras 12 horas), por inyeccin intravenosa durante 5 minutos, ADULTOS 5 mg, despus por va oral 50 mg al
cabo de 15 minutos, seguidos por 50 mg al cabo de 12 horas, despus 100 mg al da
Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales (nusea, vmitos, diarrea, estreimiento, dolor abdominal); fatiga; frialdad de manos y pies; exacerbacin de
claudicacin intermitente y fenmeno de Raynaud; broncospasmo; bradicardia, insuficiencia cardaca, alteraciones de la conduccin, hipotensin; trastornos del sueo,
con pesadillas; depresin, confusin; hipoglucemia o hiperglucemia; exacerbacin de psoriasis; casos raros de erupciones y sequedad ocular (sndrome
oculomucocutneo - reversible con la retirada)
Dinitrato de isosorbida
El dinitrato de isosorbida es un nitrato vasodilatador representativo. Hay varios frmacos alternativos
Comprimidos sublinguales, dinitrato de isosorbida 5 mg
Comprimidos o cpsulas de liberacin sostenida (liberacin prolongada), dinitrato de isosorbida 20 mg, 40 mg [no se incluye en la Lista Modelo de la OMS]
Indicaciones: profilaxis y tratamiento de la angina; insuficiencia cardaca (seccin 12.4)
Contraindicaciones: hipersensibilidad a los nitratos; hipotensin; hipovolemia; miocardiopata hipertrfica obstructiva, estenosis artica, taponamiento cardaco,
pericarditis constrictiva, estenosis mitral; anemia marcada; traumatismo craneal; hemorragia cerebral; glaucoma de ngulo cerrado
Precauciones: alteracin heptica o renal grave; hipotiroidismo; malnutricin; hipotermia; antecedente reciente de infarto de miocardio; interacciones: Apndice 1
TOLERANCIA. Los pacientes que reciben dinitrato de isosorbida para el tratamiento a largo plazo de la angina con frecuencia pueden desarrollar tolerancia al efecto
anginoso; sta se puede evitar administrando la segunda de las dos dosis diarias de las presentaciones orales de accin prolongada despus de un intervalo de 8 horas en
vez de 12 horas, a fin de asegurar un intervalo libre de nitratos cada da
Posologa:
Angina (crisis aguda), por va sublingual, ADULTOS 5-10 mg, que se pueden repetir si es necesario
Profilaxis de la angina, por va oral, ADULTOS 30-120 mg al da en varias dosis (vase consejo en Tolerancia antes)

Efectos adversos: cefalea punzante; sofocos; mareo, hipotensin postural; taquicardia (tambin se ha descrito bradicardia paradjica)
Trinitrato de glicerol
Comprimidos sublinguales, trinitrato de glicerol 500 microgramos
NOTA. Los comprimidos de trinitrato de glicerol son inestables. Por consiguiente, se deben dispensar en envases de vidrio o de acero inoxidable, y cerrados con un
tapn revestido de papel de plata que no contenga algodn. No se deben dispensar ms de 100 comprimidos cada vez, y los comprimidos no usados deben desecharse 8
semanas despus de la apertura del envase
Indicaciones: profilaxis y tratamiento de la angina
Contraindicaciones: hipersensibilidad a los nitratos; hipotensin; hipovolemia; miocardiopata hipertrfica obstructiva, estenosis artica, taponamiento cardaco,
pericarditis constrictiva, estenosis mitral; anemia marcada; traumatismo craneal; hemorragia cerebral; glaucoma de ngulo cerrado
Precauciones: alteracin heptica o renal grave; hipotiroidismo; malnutricin; hipotermia; antecedente reciente de infarto de miocardio; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Angina, por va sublingual, ADULTOS 0,5-1 mg, que se puede repetir si es necesario
Efectos adversos: cefalea punzante; sofocos; mareo, hipotensin postural; taquicardia (tambin se ha descrito bradicardia paradjica)
Verapamilo, clorhidrato
Comprimidos, clorhidrato de verapamilo 40 mg, 80 mg
NOTA. Se dispone de comprimidos de liberacin sostenida (liberacin prolongada). Una propuesta para incluir este producto en una lista nacional de medicamentos
esenciales debe estar sustentada por una bibliografa adecuada
Indicaciones: angina, se incluyen la estable, inestable y de Prinzmetal; arritmias (seccin 12.2)
Contraindicaciones: hipotensin, bradicardia, bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grado, bloqueo sinoauricular, sndrome del seno enfermo; shock
cardiognico; antecedente de insuficiencia cardaca o funcin ventricular izquierda muy alterada (incluso si se regula con tratamiento); flter o fibrilacin auricular
como complicacin del sndrome de Wolf-Parkinson-White; porfiria
Precauciones: bloqueo auriculoventricular de primer grado; fase aguda del infarto de miocardio (evtese en caso de bradicardia, hipotensin, insuficiencia ventricular
izquierda); alteracin heptica (Apndice 5); nios (slo consejo por un especialista); gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice 3); evite el zumo de pomelo;
interacciones: Apndice 1
Posologa:
Angina, por va oral, ADULTOS 80-120 mg 3 veces al da (en la angina de Prinzmetal habitualmente se requieren 120 mg 3 veces al da)
Efectos adversos: estreimiento; con menor frecuencia nusea, vmitos, sofocos, cefalea, mareo, fatiga, edema de tobillo; raramente reacciones alrgicas (eritema,
prurito, urticaria, angioedema, sndrome de Stevens- Johnson); mialgia, artralgia, parestesia, eritromelalgia; aumento de la concentracin de prolactina; ginecomastia e
hiperplasia gingival en tratamiento a largo plazo; con dosis altas, hipotensin, insuficiencia cardaca, bradicardia, bloqueo cardaco y asistolia (a causa del efecto
intropo negativo)

You might also like