ANTOCOLINERGICOS

MECANISMO
DE
ANTICOLINRGICOS

ACCIN

DE

LOS

FRMACOS

Los frmacos anticolinrgicos bloquean de forma competitiva

el efecto de la acetilcolina sobre los receptores de la
musculatura
lisa
del
rbol
bronquial
produciendo
broncodilatacin. La eficacia broncodilatadora depender del
grado en que el reflejo colinrgico broncoconstrictor
contribuya al broncospasmo que presenta cada paciente, por
lo que son especialmente tiles en la EPOC. La actividad
anticolinrgica se manifiesta con independencia de cul sea la
causa de aumento del tono vagal. Se ha propuesto un
potencial
efecto
inhibitorio
de
algunos
mediadores
inflamatorios en estudios in vitro, pero se desconoce su
relevancia en la prctica clnica. A diferencia de lo que sucede
en el asma, en que la obstruccin de la va area se debe a
mltiples factores, la inhibicin del tono muscular de la va
area puede ser el principal, si no el nico, medio
farmacolgico de aumentar el flujo areo en pacientes con
EPOC. Tambin hay evidencia de un tono colinrgico
aumentado en la va area de los pacientes con EPOC9. Este
tono puede abolirse con los anticolinrgicos y, dado que la
resistencia depende de la cuarta potencia del radio, puede
tener un impacto clnicamente importante en estos pacientes.
Por
ello
los
anticolinrgicos
pueden
producir
una
broncodilatacin igual o superior a la de los agonistas 2 en
pacientes con EPOC. Por otro lado, tienen un efecto favorable
adicional bloqueando la hipersecrecin mucosa. De este
modo, los anticolinrgicos en la EPOC pueden producir un
efecto clnico favorable a travs de diversos mecanismos que
incluyen un efecto broncodilatador, reduccin de la
hipersecrecin mucosa y proteccin de la va area frente a

estmulos broncoconstrictores. Paralelamente, la eficacia

teraputica no se valora slo a partir del incremento de los
valores del volumen espiratorio forzado en el primer segundo
(FEV1), sino mediante la inclusin de otros parmetros, como
la mejora de los sntomas, de las actividades de la vida
cotidiana y de la capacidad de ejercicio, adems de la
reduccin de las exacerbaciones10,11.
Por ltimo, la acetilcolina podra tener un papel importante en
la remodelacin del msculo liso in vivo, que se consideraba
producido principalmente por factores de crecimiento y otros
mediadores de la inflamacin; este fenmeno sera inhibido
por el tiotropio, lo que se traducira en un efecto preventivo de
la hiperreactividad crnica y en la prevencin del declinar de
la funcin pulmonar en el asma alrgica12.
FARMACOCINTICA
Se administra en AEROSOL (10% llega a bronquio)
Efecto mximo en 30 min
Duracin del efecto: 3-5 h
Principal va de eliminacin a travs de la orina
INDICACIONES
Los anticolinrgicos se utilizan fundamentalmente por su
accin sobre el sistema nervioso perifrico y no por su
actividad en el sistema nervioso central.
Esta familia de frmacos tiene un efecto relajante sobre el
msculo liso, por lo que se utiliza para evitar los espasmos de
la vejiga, el intestino y los bronquios; relajar el esfnter del iris;
reducir las secreciones gstrica, bronquial y salivar; disminuir
la sudoracin; y bloquear los impulsos vagales. Tambin se
utilizan para controlar las nuseas y los vmitos. No obstante,
el principal uso de los anticolinrgicos es para el control de los

sntomas en pacientes con asma crnica y sintomatologa

persistente.
Los anticolinrgicos que actan sobre el sistema nervioso
central en ocaiones se utilizan a bajas dosis para reducir el
temblor muscular caracterstico de la Enfermedad de
Parkinson. No obstante el hecho de que el uso a largo plazo
puede generar adiccin y que al retirarlo se recupera el
temblor muscular ha llevado a que cada vez se utilicen menos
estos medicamentos en el tratamiento de la Enfermedad de
Parkinson.
CONTRAINDICACIONES
ANTICOLINRGICOS

DE

LOS

MEDICAMENTOS

Estos medicamentos NO deben ser usados en personas que

padezcan: Hipertrofia (agrandamiento) de la prstata,
enfermedades pulmonares que cursen con broncoespasmo
severo, glaucoma ocular, colitis ulcerosa, estenosis pilrica o
esofagitis por reflujo.
LOS
PRINCIPALES
EFECTOS
ADVERSOS
ANTICOLINRGICOS SON LOS SIGUIENTES:

DE

LOS

Sequedad de boca
Visin borrosa
Sequedad ocular
Midriasis
Trastornos de la acomodacin
Aumento de la presin intraocular
Estreimiento
Retencin urinaria
Reacciones alrgicas

El abuso de anticolinrgicos puede producir un cuadro txico conocido

como Sndrome anticolinrgico agudo. Este riesgo es especialmente
significativo en personas de edad avanzada, dado que su organismo
genera menos cantidad de acetilcolina.

EJEMPLO BROMURO DE IPATROPIO

Nombre
Genrico

Ipratropio

Nombre
Comercial

Atrovent; Iprabrn; Aerotrop; Ipratropio Northia

Grupo

APARATO RESPIRATORIO
BRONCODILATADORES

Subgrupo
Comentario de
Accin
Teraputica

Broncoespasmo: Aerosol: 3 a 14 aos: 1-2 puffs 3

veces por da hasta 6 puffs/da, adultos: 2 puffs 4 veces
por da hasta 12 puffs/da. Gotas para nebulizar:
neonatos: 25 g/kg/dosis cada 8 hs, lactantes y nios:
125 - 250 g 3 veces por da, > 12 aos y adultos: 500
g 3-4 veces por da.

Dosis

Vias
Aplicacin

Antimuscarnico. Broncodilatador.

de

Inhalatoria

Sequedad de boca, tos, exacerbacin de sntomas,

irritacin local, retencin urinaria, constipacin.
Forma
de Aerosol: 20 g/dosis Solucin para nebulizar: 0,25
Presentacin
mg/ml (12,5 g/gota)
No se recomienda para menores de 12 aos. El inicio
Observacin
de la accin es ms lento que el de los estimulantes Badrenrgicos.
Efectos
Adversos

FUENTE BIBLIOGRFICA
http://www.archbronconeumol.org/es/farmacosanticolinergicos/articulo/13112310/
http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/F_General
/FG_T46.pdf
http://www.incontinenciaurinaria.com/frontend/incontinenciaurinaria/imprimir.p
hp?id_noticia=581
http://www.garrahan.gov.ar/vademecum/vademec.php?
campo=nom_generico&ntexto=Ipratropio