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3.1. La farmacologa
Definiciones
Farmacologa: ciencia mdica que se va a ocupar del estudio de los siguientes
apartados: efectos de los frmacos en los seres vivos (humanos en nuestro caso) y
caractersticas de los frmacos/ la ciencia que estudia las propiedades de las drogas o
frmacos, su mecanismo de accin y los efectos que produce en los organismos vivos.
Frmaco/droga/principio activo: sustancia de naturaleza qumica capaz de interaccionar
con un sistema biolgico produciendo alguna modificacin en l. En la teraputica
mdica es la sustancia que sirve para el diagnsitco, prevencin y principalmente el
tratamiento (curacin o alivio de sntomas) de enfermedades. Los frmacos son los
elementos esenciales de los medicamentes/droga es una sustancia con capacidad de
alterar un proceso biolgico y/o qumico modificando el funcionamiento de un
organismos vivo. Todos los frmacos son drogas (esto es un concepto que viene del
ingls drug y viene a significar lo mismo, pero en castellano la palabra droga hace
referencia a sustancias que producen dependencia fsica y/o psquica.
Medicamento: Frmaco y sus asociaciones o combinaciones que elabora la tcnica
farmacutica para poder ser consumido en animales y personas. Conlleva el uso de
excipientes.
Excipiente: es una sustancia inactiva usada como vehculo para el principio activo. En
general las sustancias activas no pueden ser absorbidas fcilmente por el cuerpo
humano; necesitan ser administradas de la forma adecuada, por lo tanto debe de ser
disuelta o mezclada con un vehculo llamado excipiente. Dependiendo de la va de
administracin pueden ser distintos.
Biofarmacia: es la rama de la farmacologa que estudia la influencia de la formulacin y
la tcnica de elaboracin de un medicamento en su actividad teraputica.
Farmacocintica: estudia aquellos factores que, tras administrar un frmaco, van a
determinar la cantidad de ste que llegar al sitio de accin.
Farmacodinamia: estudia los mecanismos de accin de los frmacos y sus efectos en el
ser humano.
Toxicologa: estudia los efectos txicos que puede producir los frmacos (todos tienen
un cierto grado de toxicidad.
Objetivo de la farmacologa
Conseguir un beneficio en los pacientes. Para ello hay que adquirir unos conocimientos
que permitan establecer una teraputica correcta, esto es, manejar los frmacos
correctamente, lo que significa que al administrarlos los pacientes mejorarn y los
efectos secundarios sern mnimos o nulos. Los factores que determinan que una
teraputica sea correcta y por tanto la eficacia del frmaco son los siguientes:
a) Saber si el frmaco penetra bien en el organismo; conociendo las caractersticas
del frmaco y las vas ms adecuadas de administracin (la ms comn la oral).
b) Saber si llega correctamente al sitio de accin para que tenga el efecto deseado;
conociendo si la absorcin es buena o mala, la distribucin en los diferentes
tejidos, y la eliminacin al exterior. Por ejemplo: las tetraciclinas (antibiticos
que se suelen suministrar en cpsulas), se suministran va oral y en el estmago
o duodeno se absorben. Uno de sus efectos secundarios es que causan irritacin
de la mucosa gstrica, as que debemos aconsejar que se tomen tras la ingesta de
alimentos. El problema llega cuando el alimento elegido es la leche, pues si se
suministra tras sta una tetraciclina, interaccionar con cationes como el calcio y
el hierro formando quelatos que son complejos inabsorbibles. Si no se absorbe
ser ineficaz frente a la infeccin que estemos tratando, y adems ocasionar
efectos secundarios como diarrea. Por tanto, es importante que el facultativo
(nosotros como fututos tcnicos), informe de estas consideraciones.
c) Considerar el tipo de enfermo que estamos tratando. Por ejemplo: si nuestro
paciente tiene insuficiencia renal y el frmaco se elimina va renal se producir
una intoxicacin por su acumulacin en el organismo, pudiendo llegar a
ocasionar la muerte
d) Saber si el frmaco ocasionar el efecto deseado. Por ejemplo: Dentro de los
AINE (antiinflamotorios no esteroideos) se encuentra el paracetamol4, un
analgsico pero no un antiinflamatorio. Sera un error garrafal recetarlo para
tratar una otitis.
e) Tener en cuenta que el paciente no es mdico y por tanto se le debe informar de
todo aquello que necesita saber para que la teraputica sea correcta. Por ejemplo:
Si se receta un antibitico hay que aclarar que lo tiene que consumir cada x
horas y durante cierto tiempo. Si dejara de tomarlo antes del tiempo establecido
se podra producir resistencia a antibiticos. Los principales motivos de la
resistencia a stos son el mal uso y el abuso de los antibiticos. Otro ejemplo
sera no advertir la alteracin que produce la leche en la absorcin de las
tetraciclinas.
Ionizado
A- + H+
B+ + OH
Alteraciones en la absorcin
o Saturabilidad: las protenas transportadoras tienen una serie de puntos de
unin donde se adhiere el frmaco. Esta unin produce un cambio
conformacional y como consecuencia la vehiculacin del frmaco a travs de
la membrana. Por ejemplo: si un transportador tiene cinco sitios de unin y
administramos tres molculas de frmaco se producir el paso a travs de la
membrana sin problemas. Si con ese mismo transportador administramos
cinco molculas de frmaco, estarn ocupando todos los puntos de unin y
por ms frmaco que se suministre no se podr transportar en ms cantidad
hasta que no queden libres de nuevo los sitios de unin, es decir, hasta que se
hayan transportado las cinco molculas. Esto implica que la velocidad de
paso a travs de membranas, cuando se requieren transportadores, es
susceptible de alcanzar un punto en el que ya no se pueda aumentar ms.
Ser cuando estn saturados todos los puntos discretos de unin.
o Fenmeno de competencia: en la prctica diaria es muy comn que un
mismo paciente siga varios tratamientos farmacolgicos simultneamente
(por ejemplo para tratar la diabetes y la hipertensin). El fenmeno de
competencia se establece cuando ambos frmacos compiten por la unin a un
mismo transportador. Cada frmaco tendr distinto grado de afinidad por el
transportador y, por tanto, la velocidad para atravesar la membrana del que
tiene mayor afinidad ser mayor. As, el de menor afinidad se transportar de
manera ms lenta. Es importante conocer los frmacos que compiten por el
mismo transportador porque se pueden producir efectos txicos por la
acumulacin del frmaco que tiene menor afinidad, pudiendo producirse
problemas clnicos.
o Caractersticas fsico-qumicas del frmaco: el tamao molecular, grado de
liposolubilida, naturaleza cida o bsica
o Forma farmacutica de la preparacin del frmaco: si un frmaco viene en
forma de jarabe estar ya disuelto, disgregado y en disposicin de ser
absorbido. Pero si el mismo frmaco viene en cpsula tiene que disgregarse y
solubilizarse y por tanto requiere ms tiempo para ser absorbido.
o Caractersticas del lugar de absorcin: Como la irrigacin, o la superficie (a
mayor superficie y mayor irrigacin, ms rpidamente de absorber el
medicamento) En el caso de administracin oral influye adems la motilidad
gstrica y por tanto, el grado de llenado gstrico. Si se encuentra el estmago
lleno la velocidad de vaciado gstrico ser menor. Un ejemplo aclarativo es
el del etanol: los efectos son mayores cuando lo consumes con el estmago
vaco. Esto ocurre porque al ser una sustancia muy liposoluble pasa
fcilmente por difusin simple las membranas celulares y, al ser absorbida
en duodeno, llega ms rpidamente cuando no hay alimentos en el estmago.
Lo mismo sucede con todos los frmacos que son absorbidos en el intestino,
se absorbe rpidamente si el estmago est vaco, y ms gradualmente si est
lleno.
D. Metabolismo
El metabolismo o biotransformacin de un frmaco consiste en el conjunto de
transformaciones que ha de sufrir ste en su molcula para ser fcilmente eliminado.
Si una sustancia (frmaco) permaneciese liposoluble, sin sufrir los cambios
moleculares necesarios para su eliminacin, por ejemplo por va renal, recirculara
indefinidamente ya que sera capaz de atravesar todas las membranas biolgicas, entre
ellas las del tbulo contorneado proximal, siendo continuamente reabsorbido. As, el
metabolismo tiende a transformar los frmacos en sustancias ms polares, para que
sean menos susceptibles a reabsorberse, y as se excreten con mayor facilidad.
Estos cambios, en principio pueden resumirse en dos: convertir al frmaco en una
sustancia ms polar (adicin de grupos polares, por ejemplo, hidroxilos) y conjugarlo
con una molcula endgena de gran tamao (como el cido glucurnico). Entre los
rganos biotransformadores podemos sealar al hgado como el principal, aunque
existen otros rganos o tejidos que llevan a cabo la biotransformacin de algunos
frmacos, como sangre, rin, pulmn o tracto gastrointestinal.
Antes de continuar, debemos considerar lo siguiente:
Los frmacos se metabolizan con las mismas enzimas que se utilizan para
eliminar productos endgenos. No existen sistemas enzimticos propios
especiales para productos que no nos son propios.
El metabolismo de un determinado frmaco no es especfico puesto que una
misma enzima puede metabolizar multitud de frmacos diferentes.
El hgado es el rgano biotransformador por excelencia. Las enzimas hepticas que
participan en mayor medida en la metabolizacin de frmacos son las del complejo
citocromo p-450 (cit. p450). Dicho complejo comprende multitud de oxidasas. Se han
descubierto ms de 100 enzimas de esta familia.
Fases de la metabolizacin:
FASE 1: Las enzimas aaden un grupo polar al frmaco, por ejemplo un hidroxilo (OH) o un grupo cido (-COOH).
FASE 2: Conjugacin de la sustancia con una molcula endgena grande y polar
elevando as el tamao y peso molecular, la hidrosolubilidad, y la polaridad del
frmaco. Esta molcula endgena es tpicamente el cido glucurnico.
No todos los frmacos pasan por las dos fases. Un frmaco que sea bastante
hidrosoluble no precisa de la fase 1, por ejemplo.
Una vez concluidas las fases de la metabolizacin, el frmaco ser ms fcil de
eliminar, y adems perder parcial o totalmente su actividad farmacolgica y su
toxicidad.
TIPO C
Se producen en pacientes que deben seguir un tratamiento crnico, prolongado y
continuado. El ejemplo ms caracterstico es la
nefropata que producen los analgsicos.
TIPO D
Tambin se las llama reacciones diferidas puesto que los efectos no deseados no
aparecen en la generacin que est tomando el frmaco sino en sus descendientes.
Suelen estar en relacin con las neoplasias. Por ejemplo una mujer embarazada que
toma estrgenos, su hija podra desarrollar un cncer de vagina a los 18-20 aos.
TIPO E
Son reacciones de rebote. Aparecen justo al dejar el tratamiento.
EJEMPLOS
- Si administramos antagonistas beta a un paciente con angina de pecho y dejamos de
administrarlos de golpe, aparecen anginas de pecho.
- En un paciente sometido a tratamiento con glucocorticoides durante un tiempo, al
haber feed-back negativo, si dejamos el tratamiento de golpe habr atrofia suprarrenal.