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ACETAZOLAMIDA
DIURTI
CO
farmacodinamia
Mecanismo de
accin
Efectos en la
excrec
urinaria:
Ef sobre la
hemodin
renal
Inhibe la
anhidrasa
carbonica tipo
IV (en el borde
en cepillo) y la
tipo II
(citoplasmtic
a) inhibiendo
indirectament
e al
intercambiado
r NaH en el
tubulo
proximal.
- la excr
HCO
- inh la secr d
H
- inh la reabs
de HCO
-Da por esto
acidosis
metablica
-la reabs
Na y Cl -
cant de Na
en tub
estimula la
secrec de K
-la excrec de
P
Retroaliment
tubuloglomer
u-lar:
-resist de la
arteriola
aferente
-el FSR y el
filtrado
glomerular
farmacocinti
ca
Usos terapeuticos
Efectos
adversos
Administraci
n: via oral
Biodisp: 100%
U a Prot: 9095%
Eliminacin:
s/ modif. X via
renal, filtrac
glomerular
escasa debido
a su elevada U
a prot. Es
secretada por
el sist de
transporte de
c orgnicos en
el tubulo
proximal.
-DIURTICO juntos
con drogas de
accin ms distal.
-DESINTOXICACIN
DE FENOBARBITAL Y
SALICILATOS xq
alcaliniza la orina y
la excrec de c
orgnicos
- GLAUCOMA de ang
ag y cr xq la
produccin de
humor acuoso y asi
la Pr intraocular
- APUNAMIENTO
-EPILEPSIA
-ALCALOSIS
METABLICA
-Alter electrol
y del equil acba: HipoK
Acidosis
metablica
-Hipersens:
Fiebre
Eritema
-Mielodepresi
n -Nefritis
tubulointerst
ag
-Disgeusia
-Somnolencia
-Teratognesis
contraindic
ac
Diurtico
Flujo urinario
Excrecion de
Na, K, Ca,
Mg, HCO y
PO43
- FSR
-Dilatac de
Arteriola Af
c/ de la Ph
Cap glom
yde Ph de
la cpsula.
Administacin
: via
intravenosa
Vida media de
elim: 1.7 2.25
hs.
Eliminacin:
-PROFILAXIS DE IRA
X NECROSIS
TUBULAR AGUDA en
ptes intricos q
tendrn Cx.
-SINDROME DE
DESEQUILIBRIO POR
-Precipita el
edema ag de
pulmn en
ptes c/ insuf
card.
-HipoNa por
dilucin
-Hemorragia
cerebral
activa
-Ptes
anricos
osmticio
MANITOL
X via IV, la
osm plasm, c/
expans del
VLEC, la
viscos sang e
inhibe liberac
de renina.
DIURTI
CO
farmacodinamia
Mecanis
mo de
accin
Efectos en la
excrec
urinaria:
Ef sobre
la
hemodin
renal
farmacocint
ica
Usos
teraputicos
Administraci
n:
-F: via oral y
parenteral ,
-Edema
cardiaco,
heptico y
renal.
Efectos
adversos
Alter electrol y
del equil acba:
-VLEC
Interacciones
AMIKACINA GENTAMICINA: riesgo de
oto y neurotoxicidad.
IECA: hipotensin postural
-Bloquea
al
cotranspo
rt
2ClNaK
en la
rama
ascenden
te gruesa
del asa
en Henle.
-Suprime
indirecta
m la
diferencia
de pot
transepit
inhibiend
o tamb la
reabs de
Ca y
Mg
-excrec de
Na y Cl (del
K no xq
egresa por
canales
luminales)
- la excrec
de Ca y Mg
-excrec d
HCO y PO43
(xq inhibe la
anhidrasa
carbnica)
-Liberac de
Na, K y
acidez
titulable.
- la depurac
pos de agua
libre al inhibir
la reabs de
NaCl
permitiendo la
llegada de
mas sal al tub
distal.
-
la depuracin
neg de agua
libre xq la
hipertonicidad
medular q es
la fuerza
impulsora
para la reabs
de agua x
accin de la
ADH.
-FSRT
y lo
redistribuye
hacia la
parte
media
de la
corteza.
(mediad
ox
Pgs xq
es - x
los
AINES)
-Bloquea
la retroalimenta
-cin
tubuloglomer
u-lar.
intramusc o
intraven
-B y T: via
oral
Absorcin:
-F: 10-100%
-B y T: 80100%
En estados
edematosos la
abs es lenta
pero la cant
total es igual.
Vida media:
-F: 1.5-2 hs.
-B: 1 h
-T: 3-4hs.
U a prot: 95%
minimiza filt
glom
Excrecin:
-F: 50% por
via renal, el
resto es conj
en el rion.
(Se prolonga
la vida media
en ptes con IR)
-B y T: metab
hep 50% y
80% respect
Edema agudo
de pulmn
-Hiper Ca
-Induccin de
diuresis
forzada, q
favorece la
elim de farm
en sobredosis
-Prevencin y
tto de IRA
La dosis es de
40-80mg/dia
dividida en
dos dosis,
pudiendo
llegar a 40 mg
cada 6hs.
-HipoK
-HipoNa
-Ca y Mg
-Alcalosis
metab
Alteraciones
metablicas:
-Hiperuricemi
a
-Hiperglucemi
a
Ototoxicidad
Hipersensibilid
ad:
-Erupciones
cutaneas
-Leucopenia
-Trombocitope
nia -Vasculitis
necrotizantes
-Neumonitis
alrgicas
severa
ASPIRINA: compite con la
elim disminuyendo el ef
diurtico
COLESTIRAMINA COLESTIPOL: la [ ] srica
d la furosemida CLOFIFRATO:
Compiten x la U a Prot x lo q
la [ ] libre de ambas
CORTISONA
-FLUDROCORTISONA HIDROCORTISONA:
Perdida K
DIGOXINA: riesgo d toxic x
digitalices 2 a la hipoK /Mg
HIDRALAZINA: elim renal
de furosemida y su efecto
diurtico
LITIO: la F la elim de Li
asi su tox
METFORMINA: F la [ ]
serica de metf y el riesgo d
Hipogluc
ANTIINFL NO
ESTEROIDEOS: Puede el
efecto diurtico y la eficacia
antihipertensiva
PANCURONIUM
SUCCINILCOLINA
TUBOCURARINA VECURONIUM: la F en dosis
puede potenciar el bloqueo
neuromusc y a antagonizar
el efecto.
FENITONA: puede la
eficacia de la F x en su abs
gastrointest
PROPANOLOL: la F la [ ] de
TIAZIDAS
DIURTICO
farmacodinamia
farmacocintic
a
Mecanismo
de accin
Ef en la
excrecin
urinaria
Ef en la
hemodinamia
renal
-Inhiben al
cotransporte
Na-Cl en el
TCD, actuando
indirectament
e sobre el
intercambiado
r NaCa
estimulando
asi la
reabsorcin de
Ca y la
calciuria.
-exc Na y
Cl
-algunos inh la
anhidrasa
carbnica del
TCP y la excr
de HCO y
PO43
-la excr de
K
-calciuria x
+ la reabs de
Ca
-HiperMagnes
u-ria.
-el
aclaramiento
de agua libre
-No afectan
el FSR
-Puede el
filtrado
glom x
de la Pr
intratubular
-No afectan
la
retroalimen
ta-cin
tubuloglomerular
Absorcin: ID
Eliminacin:
renal por
secrecin
utilizando el sist
de transporte de
c. Orgnicos del
TP
Potencia
diurtica: CL: 1,
H: 10, M: 100, cl:
10, M: 1000
Duracin de
accin en
horas: CL: 6-12,
H:12-24, M:2448, cl:24-72,
M:18-24. Dosis
(via oral)
mg/dia: CL:5002000, H:25-100,
M:5-10, cl:25100, M:2.5-5
Usos teraputicos
-Edema de origen
cardiaco, heptico y
renal.
-HTA esencial.
-DBT inspida
nefrognica
-Hipercalciuria
idioptica
Efectos
adversos
-Alter electrol y
del equil ac-ba:
VLEC
HipoK
HipoNa
Alcalosis metab
-Alteraciones
metab
Hiperuricemia
Hiperglucemia
Hiperlipidemia
-Hipersensibilida
d Erupcin
cutneas
Leucopenia
Vasculitis necrot
-Disfuncin
sexual
de la lbido
impotencia
Inhibido
r del
canal
epitelial
de Na
(EnaC)
RIDA AMILO
DIURTIC
O
Bloquea los
canales de
Na en la
memb luminal
- pequeo en
la excrecin
de Na y Cl
-la excrecin
-No afecta
la
hemodinam
ia renal ni
farmacodinamia
Mecanismo de
accin
Ef en la
excr urin:
Ef en
hemodin
ren
Administracin:
via oral
Biodisponibilid
ad: 15-25%
-Por su efecto
anticaliurtico se lo
utiliza para compenzar
los ef caliurticos d
-HiperK:
contraind en
ptes con riesgo
de la misma: IR,
farmacocintic
a
Usos
teraputicos
Dosis
Efectos
adversos
Administraci
n.: Via oral.
Absorcin: 65%
Hiperaldostero
-nismo 1
-Edema
Insuficienc
ia
-HiperK. X lo q
est contraind en
ptes con IR o q
Diurtico ahorrador de K
Es un anlogo esteroide de la aldosterona
ESPIRONOLACTONA - ESPLERENONA
Las c/ tubulares
distales y las c/
colectoras contienen rc de mineralocorticoides
citoplasmticos, los
cuales se unen a los
mineralocorticoides
y el complejo se
translada al nucleo
activando al ADN.
Efecto: aumentar la
conductancia del
Na de la memb
luminal y la
activacin de la
bomba de Na de la
memb basolat. El
transporte del NaCl
transepitelial est
, ello el voltaje
transepitelial neg y
esto favorece la
secrec d K e H. LA
ESPIRONOLACTONA
INHIBE EN FORMA
COMPETITIVA LA
UNIN DE LA
ALDOSTERONA A RC
DE MINERALOCORT
-La
eficacia
est en
funcin de
la
concentracin
endgena
de
aldosteron
a, a mayor
nivel, ms
efecto.
-No afecta
la
hemodina
mia renal
y no altera
la
retroalime
n-tacin
tubuloglomerular
1 paso hepatico
importante c/
recirculacin
enteroheptica
Vida media
beta:
espironolactona:
1.6hs, la
canrenona
(metabolito
activo) 16.5hs.
NO REQUIERE
INGRESO A LA
LUZ TUBULAR
PARA PRODUCIR
DIURESIS.
Esplerenona: 5
hs.
asociado a
hiperaldostero
-nismo 2
(cardiaco,
heptico y
renal)
-Insuficiencia
cardiaca clase
II y IV (x
bloquear los
efectos
trficos de la
aldosterona
sobre el tejido
cardiaco)
cardiaca
25mg/dia
Hipertensi
n
25-50
mg/dia en
1 o 2 dosis
Edemas o
hipoK
25200mg/dia
en 1 o 2
dosis.
Hiperaldos
teronismo
100-400
mg/dia en
1o2
dosis.
toman frmacos
q la producen
como IECA, AINE,
suplem de K
-Alteriaciones
endocrinolgicas:
ginecomastia,
impotencia, dism
de la lbido,
hirsutismo, irreg
menstruales,
profundizacin de
la voz.
Alteraciones
gastrointestinales
: diarrea,
gastritis,
hemorragia
gstrica y lcera
pptica.
Alteraciones
neurolgicas:
somnolencia,
letargia, ataxia,
confusin y
cefalea.
Exantemas
cutneos.
Discrasias
sanguineas.
INOTRPICOS
Aumentan el consumo de O:
-Simpaticomimticos: dopamina, dobutamina, isoproterenol, noradrenalina y adrenalina.
No aumentan el consumo de O
-Digitales: digoxina y digitoxina (este no se usa ms).
-Inhibidores de la fosfodiesterasa III. Amrinona, milrinona.
Nombre
Mecanismo de accin
Inhibicin de la enz
NaKATPasa. Es reversible y
farmacocintica
Administracin: via oral, intravenosa o
raramente por intramuscular.
Rango teraputico y
dosificacin
Rango teraputico. 0.81.2ng/mL.
DIGITLICOS
Incidencia de arritmias:
-10% c/ conc de 1.7ng/mL.
-50% c/ conc de 2.5ng/mL.
-90% c/ conc de 3.3 ng/mL.
Digitalizacin: dosis
necesaria para generar una
conc plasm semejante a la
que se desarrollara en la
meseta.
- Rpida: 0.50 mg + 0.25 mg
c/ 4 hs. - Lenta: 0.125 mg h/
0.5 mg al da.
- Parenteral
(IV): Hora 0: 0.54mg. Hora 1:
0.25 mg. Hora 6: 0.25 mg.
Nombre
Digoxina: alta solubilidad en agua.
Digitoxina: alta solubilidad en lpidos.
DIGITLICOS
DIGITLICOS
Digoxina: alta solubilidad en agua.
Nombre
indicaciones
Intoxicacin
Contraindicacion
es
Cambios
sobre las propiedades
cardiacas
Cambios en
FIBRILACIN
AURICULAR:
factores predisponentes:
Formales:
ECG
los digitlicos en esta arritmia
- Disbalance electroltico
- Miocardiopata
producen un incremento del
(hipoK, hipoMg, hiperCa)
obstructiva
Inotropismo
o resultando
Cronotropismo
Batmotropismo
Por el uso
tono vagal,
una
- Insificiencia renal Dromotropismo
hipertrfica.
contractilidad:
o
automatismo:
o
excitabilidad:
o
crnico
y a dosis
prolongacin del perodo
- Tipo y severidad de la
- Sind
de Wolff
Producen
un AV, -A
dosis
conductividad:
habituales:
refractario efectivo
del nodo
enfermedad
cardiaca.
Parkinson
White.
-Reducen la
descen-so
de la
teraputicas:
-Efecto directo: - Disfuncin
enlenteciendo as
la conduccin,
- Hipoxemia.
presin de fin de frec card. La
-Intervalo PR:
la
velocidad
de
antagonistas del Ca o
vmitos.
hipertiroideos,
pulmonar.
- Onda T:
auricular
a la
excita-bilidad
conduccin.
bloqueantes beta.
En la FA
- Visuales: discromatopsias
corazn pulmonar
- las presiones acetilcolina
de su
comenzando
x
- Efecto
aguda no se usa, se prefiere
(visin color amarillo
o verde),
crnico.
de las cavidades - de la actividad aurculas, unin
amplitud o
indirecto:
intentar la reversin a ritmo
visin con halos blancos,
visin se - IAM
dere-chas.
inversin.
y de la
AV,
sigueambliopa,
por f. d produce
sinusal.
borrosa,
diplopa.por
- Enf del nodo
(mejora la
purkinje
y f.vent.cefalea,
incre-mento de sinusal.
la
INSUFICIENCIA sensibilidad
CARDIACA:
- Neurolgicos:
disnea, hay
simpticas.
actividad
La digoxina es el nico
somnolencia, insomnio,
Miocarditis aguda
reabs del edema
parasimptica
inotrpico positivo por va oral
confusin, neuralgia del
severa.
intersticial
Sobre las fibras- Cardioversin
que produce una disminucin de trigmino, convulsiones.
pulmonar, de
sdicas
los sntomas congestivos de la
- Otros: ginecomastia,
alergia.
elctrica: este
la ingurgitacin
especficas
de
insuficiencia cardiaca y mejora
Cardiacos:
procedimiento
yugular, de la
conduccin
la funcin sistlica. Brinda una
- Cualquier tipo de arritmia.
La
produce una
hepa-tomegalia
intraten-tricular
mejora al ejercicio fsico pero
ms frec es la extrasistolia
descarga vagal, si le
y de los edemas
(his-Purkinje)
el
sin disminuir la mortalidad. Son
ventricular monofocal. Las
sumamos el efecto
perifricos.)
efecto se observa
muy tiles en la IC c/ FA crnica. arritmias ms patognomnicas,
vagotnico de la
a
dosis
txicas,
Y para la ICC clase IV c/ tto
son las taquicardias auriculares
digoxina, existe un
provo-cando
un
mdico optimizado.
multifocales con bloqueo AV
mayor riesgo de
enlenteci-miento
Su mxima eficacia se observa
variable, la taquicardia
de la
asistolia.
en las insuficiencias sistlicas, o
con baja fraccin, y no es
efectiva en la insuficiencia
cardaca de alto volumen
minuto, ni en insuficiencia
cardiaca con restriccin
diastlica.
Interaccione
s
Efectos
Elevan
la sobre el
cons de
posibilidad
de O
toxicidad la
Tres variables
hipoK,
la
regulan
hipoMg,ellacons de
O: la FC, lalafuerza
hiperCa,
de contraccin
insuf
renal, la y la
tensin
parietal
o
caquexia,
el
estrs miocrdico.
mixedema,
la
hipoxemia
Los digitlicos la
aguda. Drogas:
fuerza de
los niveles:
contraccin, la
antifngicos.
FC y la presin de
AINES
fin de distole,
Amiodarona.
disminuyendo el
Ciclosporina.
dimetro y x ende
Quinidina.
la tensin parietal.
Reserpina.
De esta forma se
Benzodiacepina
mantiene igual el
s. Eritromicina
consumo de O.
Propafenona.
Bloq
canales
Losde
digitlicos
de
Ca.
la fuerza de
Tetraciclinas.
contraccin sin
IECA
la FC.
los niveles:.
Rifampicina.
Pectina.
Colestiramina.
Sulfamidas.
Antic
Colestipol.
DOBUTAMINA
DOPAMINA
SIMPATICOMIMTICOS:
Actividad farmacolgica
Aplicaciones clnicas
Dosificacin
Precauciones
Va intravenosa
en infusin
continua.
Dosis bajas: 3
a 5 g/Kg/min.
Dosis
moderada: 5 a
10 g/Kg/min.
Dosis
elevadas: 10 a
15 g/Kg/min.
Durante su
administracin debe
controlarse la
presin arterial y
realizar monitoreo
hemodin-mico
invasivo (con catter
de Swan-Ganz).
En casos de
extravasacin o de
infusin intraarterial
errnea debe
administrarse
fentolamina.
Est contraindicada
en ptes con
feocromocitoma.
Debe administrarse
con cuidado en los
ptes con
antecedentes de
arritmias.
Las
contraindicaciones:
-Estenosis subartica
hipertrfica.
-Miocardiopatas
hipertrficas.
Mecanismo de
Efectos
Se infunde por
vena perifrica
a dosis de 2.5 a
15 g/Kg/min.
Aplicacin clnica
Farmacocintica
Efectos
adversos
arritmias
Los ms
comunes son:
- Taquicardia
sinusal.
- Aumento de
la tensin
arterial.
- Aumento de
los latidos
ectpicos.
Efectos
accin
adversos
ADRENALINA
NA NORADRENALI
IBOPAMINA
ISOPROTERENOL
Potente agonista
A nivel cardiovascular:
En situaciones donde el msculo
Dosis: 0.5 a 10 g/min. -Palpitaciones.
propiedades
dopamina
dobutamina
ibopamina
isoproterenol
de los rc.
- de la contractilidad
cardaco se encuentra deficiente
Duracin en plasma:
2 - Taquicardia
adrenrgicos.
cardaca (inotropismo) - en su contractilidad, y con
min.
Via de
- Cefalea.
Rc
Inotropismo
+++
++++
+
++
Posee muy baja
de la Frec card
frecuencias cardacas bajas
administracin:
- Isquemia
afinidad por losCronotropismo
rc (cronotropismo) ++
(bloqueo AV)
cardiaca.
+
+ intravenosa.
++
adrenrgicos.
- de la resistencia
Metabolismo: heptico -Arritmias
Batmotropismo
++a
+
+ y en otros sitios donde
+
perifrica (marcada
- Temblores
nivel renal y
actu la enzima COMT -Aumenta
Sudoracin
Posee actividadDromotropismo
la
++
+
- Administracin: a +
equipolente a la
diferencia de la
mortalidad de
Rcdopamina
Vasodilatacin
+
++
++dopamina puede ser
+
frente
los pacientes
a los rc
utilizada por via oral
con IC leve y
Rc
Vasoconstriccin
++
+
++dopaminrgicos y
convirtindose en
moderada.
Rcactividad
D
Diursis
++
+++
epinina.
Tiene
efecto
Aumento de la presin
Dosis: endovenosa es
- Cefalea.
inotrpica
dbil.
Indicaciones
Oliguria y shock.
Falla cardiaca
Oliguria y shock.
Falla cardaca con
adrenrgico y
arterial sin aumentar la
de 0.01 a 0.1
- Taquicardia.
Shock sptico y
aguda.
Shock Shock sptico.
bloqueo AV
adrenrgico a
frecuencia cardaca.
g/Kg/min.
- Hipotensin.
cardiognico.
cardiognico.
mayores dosis.
Vida media: 3 min.
-Necrosis por
Hipotensin severa.
extravasacin.
Dosis
(g/Kg/min)
Estimulacin
mixta y y a
dosis elevadas
efecto .
Cronoprpico y inotrpico
positivo. Debido al
efecto aumenta el
inotrpismo y el vol
sistlico. Por el efecto
aumenta la resistencia
vascular perifrica.
3-5: renal
2-15
0.01-0.1
5-10: inotropico
En bolo: se utiliza durante las
Dosis:
- Taquicardia.
10-15: aumenta
maniobras de resucitacin
En bolo: 0.5mg a 1 mg - Arritmias.
RVP
cardiopulmonar en el paro
con vida media de 2
- Ansiedad
cardiorrespitario. Tamb se usa por min.
- Dolor de
esta via o subcutnea en casos
Infusin: 0.005
cabeza.
de shock anafilctico c/
g/Kg/min hasta 0.1
Extremidades
obstruccin de la via aerea.
g/Kg/min
fras.
Infusin: se utiliza en shock
Hemorragia
sptico refractario aunq se
cerebral.
prefiera a la NA.
- Edema
Amrinona
Pimobendan
Milrinona
Disminuyen la sobrevida.
Inotrpicas vasodilatadoras.
MILRINONA
AMRINONA
Mecanismo de
accin
Disminuyen la
degradacin de
AMPc al inhibir a
la
fosfodiesterasa
III
Efectos
En ptes con
insuficiencia
cardiaca izquierda,
produce un
incremento del
gasto cardaco con
cada de la presin
ventricular,
disminuyendo
tambin la
resistencia vascular
pulmonar
Vesnarinona
Aplicacin
clnica
Efectivas durante
cortos periodos
en insuficiencia
cardiaca severa.
Dosis
50 g/Kg en bolo
intravenoso,
seguido de una
infusin de 0.25 a
1 g/Kg/min.
Sulmazol
Efectos adversos
- Hipotensin severa.
- Inhibicin de la
agregacin.
Arritmias.
- Cefaleas.
- Trombocitopenia
- Incremento en la
mortalidad de los ptes
con IC crnica.
Frecuencia cardaca
Gasto cardaco
Presin cap
pulmonar
Resist vascular
sistmica
Consumo de O
Dobutamina
Isoproterenol
Amrinona
Milrinona
Digoxina
Dopamina
Levosimendan
Nuevos frmacos
LEVOSIMENDAN
Mecanismo de accin
Efectos
Inotrpico.
Aplicacin
clnica
Tto a corto
plazo en la IC
crnica
descompensad
a.
Dosis
0.1 g/Kg/min. x
24 hs. Tras una
dosis de carga de
24 g/Kg en 10
min.
Vasodilatadores
Inhibidores de los rc
AT :
LOSARTAN,
Inhiben a la
ECA y
disminuyen la
formacin de
angiotensina II
,
N.
Mec de accin
IECA:
ENALAPRIL, LISINOPRIL, PERINDOPRIL,
Neurohumorales
IL.
Efectos
Aplicacin clnica
Efectos
adversos
Los nitratos de accin prolongada tienen indicacin en pacientes con IC y valvulopata mitral. Los sntomas como la
ortopnea y la disnea paroxstica nocturna se reducen.
La nitroglicerina se usa en el tto del edema agudo de pulmn cardiognico. Acta disminuyendo la precarga.
-bloqueantes.
Mec de accin
Efectos beneficiosos
Aplicacin
clnica
Dosis
Efectos
adversos