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Los agentes antimicrobianos pueden interferir diferentes funciones que lleva a

cabo la bacteria, tales como la sntesis de sus cidos nucleicos, de protenas, o


para el procesamiento de aminocidos o azcares del medio, necesarios para
la biosntesis de sus paredes o membranas celulares. Las drogas
antibacterianas pueden actuar en una o ms reas del funcionamiento del
microorganismo y producir dos principales efectos: la muerte de la bacteria,
designndose entonces como agentes bactericidas o slo inhibir el
desarrollo y reproduccin del germen, llamndose entonces agentes
bacteriostticos.
Clasificacin de los antibiticos y mecanismo de accin
De acuerdo al mecanismo de accin que presentan los antibiticos, se
clasifican en siete grandes grupos:
Mecanismo de accin

Ejemplos

Inhibicin de la sntesis de la pared


celular

Penicilinas, cefalosporinas,
vancomicina, bacitracina, oxacilina,
nafcilina

Dao a la membrana plasmtica

Polimixina, nistatina, anfotericina B

Inhibicin de la sntesis de protenas

Aminoglucsidos, cloranfenicol,
eritromicina, tetraciclina

Inhibicin de la sntesis de cidos


nucleicos

Rifamicina, actinomicina D, cido


nalidxico, ciprofloxacina, norfloxacina

Antimetabolitos

Trimetoprim, sulfonamidas

Inhibidores de betalactamasas

Sulbactam, clavulanato, tazobactam

Antifmicos

Etambutol, pirazinamida, isoniazida,


estreptomicina, rifampicina

Con fines de aprendizaje englobaremos a los antibiticos en tres


grupos :
1. Antibiticos que inhiben la sntesis de la pared celular:
Actan a distintos niveles de la biosntesis del peptidoglucano, capa esencial
para la supervivencia de las bacterias, y el dao se produce por la prdida de
la rigidez de la clula bacteriana que puede causarle la muerte; por lo tanto
son considerados como agentes bactericidas. La sntesis del peptidoglucano se
lleva a cabo en tres etapas y los distintos antimicrobianos pueden afectar cada
una de ellas. Los representantes de este grupo son las penicilinas y
cefalosporinas.

PECAMOS

2. Antibiticos que inhiben la


sntesis de protenas (funcin ribosomal):
Los ribosomas 70S bacterianos estn constituidos por dos subunidades
designadas como subunidad 30S y subunidad 50S. Estas subunidades
constituyen el sitio de accin de agentes antimicrobianos, localizndose en
ellas protenas especficas a las cuales se unen las drogas.

Los aminoglucsidos (estreptomicina, neomicina, kanamicina, amikacina,


tobramicina, gentamicina, espectinomicina, paromomicina), son azcares
complejos obtenidos de varias especies de Streptomyces e interfieren con la
funcin ribosomal bacteriana, especficamente con la subunidad 30S. La
espectinomicina se une a protenas diferentes del ribosoma, no es bactericida y
se usa ampliamente en el tratamiento de la gonorrea.

Las tetraciclinas actan tambin en la subunidad ribosomal 30S inhibiendo la


unin del aminoacil RNAt al ribosoma, slo que esta unin no es definitiva sino
temporal, por lo cual ejerce slo un efecto bacteriosttico. El uso de las
tetraciclinas es amplio en la teraputica de infecciones causadas por bacterias
del los gneros Chlamydia y Mycoplasma.

La paromomicina se une tambin a la subunidad ribosomal 30S y causa


bloqueo del RNAt con la consecuente liberacin de cadenas incompletas.

Tres clases importantes de drogas actan en la subunidad ribosomal 50S:


cloranfenicol, macrlidos y lincinoides (lincomicina, clindamicina). El
cloranfenicol es un agente bacteriosttico que acta contra organismos
grampositivos y gramnegativos inhibiendo la formacin de uniones peptdicas
al bloquear la enzima peptidil transferasa. Los macrlidos (eritromicina,
oleandomicina), son compuestos con grandes anillos de lactona y al unirse a la
subunidad 50S interfieren con la actividad de la peptidil transferasa, con la
translocacin o con ambas funciones. El ms importante es la eritromicina que
acta sobre bacterias grampositivas y algunas gramnegativas como
Haemophilus, Chlamydia y Legionella, inhibe la formacin de cadenas nuevas
del pptido y es bacteriosttico.

CLIMA TE AMO

3. Antibiticos que inhiben la sntesis de cidos nucleicos:

Muchos agentes antimicrobianos pueden interferir a diferentes niveles en la


sntesis de los cidos nucleicos. Pueden inhibir la sntesis de nucletidos o
causar una interconversin de nucletidos, pueden interferir con polimerasas
involucradas en la replicacin y transcripcin del ADN. Un grupo numeroso de
agentes interfieren con la sntesis de purinas y pirimidinas dando lugar a
interconversin de nucletidos o actuando como anlogos de nucletidos e
incorporarse a la cadena de polinucletidos.

La rifampicina, un antibitico, inhibe la actividad de la RNA polimerasa


bacteriana dependiente de DNA, unindose en forma no covalente pero muy
firme a esta enzima. La RNA polimerasa es una enzima cuyas cadenas
polipeptdicas se unen a un factor que confiere especificidad para el
reconocimiento de los sitios promotores precisos requeridos para iniciar la
transcripcin del DNA. La rifampicina se une a subunidades de la RNA
polimerasa e interfiere especficamente con la iniciacin del proceso pero no
tiene efecto despus de que la polimerizacin se ha iniciado.

La inhibicin de la replicacin del DNA puede provocarse por antimicrobianos


que inhiben la actividad de la DNA girasa, involucrada en el rompimiento y
reunin de tiras de DNA. La girasa est constituida por dos componentes, A y
B. El cido nalidxico, una quinolona, se une al componente A de la DNA girasa
e inhibe su accin. El cido nalidxico tiene accin antimicrobiana slo contra
especies gramnegativas, aunque recientemente se ha sintetizado un derivado
carboxil fluorinado que inhibe bacterias grampositivas. La subunidad B de la
DNA girasa puede ser inhibida por agentes como la novobiocina, un antibitico
de uso restringido debido a su toxicidad.

QUINOLONAS

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