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MENU DEL DIA

Cronograma
http://cronos.unq.edu.ar/farmaco
FARMACOCINTICA:
Absorcion
Modelos
Distribucion
Metabolismo
Eliminacin

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Farmacocintica: qu
le hace el cuerpo a la
droga

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Vas de
administracin
de frmacos

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De la aplicacin a la distribucin

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La formulacin afecta el
sitio y tiempo de absorcin

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Otras vas de
administracin

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Inhalacin
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Drmica

BIODISPONIBILIDAD
(fraccin de frmaco
administrado que llega
intacta a la circulacin
general)

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BIODISPONIBILIDAD

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ABSORCIN

Va de administracin
Liposolubilidad
Ionizacin
Formulacin
Patologas

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El transporte de drogas
puede ser pasivo o activo y
afecta la absorcin,
distribucin y eliminacin de
los frmacos

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Un frmaco
liposoluble est
sujeto a un gradiente
de concentracin
mayor que uno
lipofbico y difunde
ms rpidamente a
travs de la
membrana

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ABSORCIN y
FORMULACIONES

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La difusin (y por lo tanto la


absorcin) de un frmaco
depende de su estado de
ionizacin

pH = pKa + log (especie no protonada)


(especie protonada)

pH = pKa + log (A-)


(AH)

pH = pKa + log (B)


(BH+)

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DISTRIBUCIN E IONIZACIN

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ABSORCIN y pH

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Cul es la opcin INcorrecta, eeeehhh?


a) La aspirina (pKa=3,5) est en un 90% en su forma
protonada, liposoluble, a pH=2,5
b) El frmaco bsico prometacina (pKa=9,1) est ms
ionizado a pH 7,4 que a pH 2
c) La absorcin de un frmaco que sea una base dbil ocurrir
ms rpido en el intestino que en el estmago
d) La acidificacin de la orina acelera la secrecin de una base
dbil, pKa=8
e) Las molculas no cargadas se mueven ms fcilmente a
travs de membranas que las molculas cargadas

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Cul es la opcin INcorrecta, eeeehhh?


a) La aspirina (pKa=3,5) est en un 90% en su forma
protonada, liposoluble, a pH=2,5
b) El frmaco bsico prometacina (pKa=9,1) est ms
ionizado a pH 7,4 que a pH 2
c) La absorcin de un frmaco que sea una base dbil ocurrir
ms rpido en el intestino que en el estmago
d) La acidificacin de la orina acelera la secrecin de una base
dbil, pKa=8
e) Las molculas no cargadas se mueven ms fcilmente a
travs de membranas que las molculas cargadas

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Los frmacos
pueden competir
por el sitio de
unin a protenas
plasmticas

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Se trata a un paciente con una droga A, que tiene alta afinidad


por la albmina y se administra en dosis que no exceden la
capacidad de unin de esta protena. Ahora se agrega la droga
B, que tambin tiene alta afinidad por la albmina pero se
administra en dosis que son 100 veces la capacidad de unin
de esta protena. Qu pasa luego de la administracin de B?
a) Aumenta [A] en los tejidos
b) Disminuye [A] en los tejidos
c) Disminuye el volumen de distribucin de [A]
d) Disminuye el t1/2 de A
e) Si se agrega ms A se altera la [B] en plasma

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Se trata a un paciente con una droga A, que tiene alta afinidad


por la albmina y se administra en dosis que no exceden la
capacidad de unin de esta protena. Ahora se agrega la droga
B, que tambin tiene alta afinidad por la albmina pero se
administra en dosis que son 100 veces la capacidad de unin
de esta protena. Qu pasa luego de la administracin de B?
a) Aumenta [A] en los tejidos
b) Disminuye [A] en los tejidos
c) Disminuye el volumen de distribucin de [A]
d) Disminuye el t1/2 de A
e) Si se agrega ms A se altera la [B] en plasma

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MODELOS
FARMACOCINETICOS

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ESTADO
ESTACIONARIO

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Infusin continua de un frmaco:


Efecto de la tasa de infusin
sobre la concentracin plasmtica
de estado estacionario

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Infusin versus eliminacin (pasando por estado estacionario)

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Cintica de las diferentes vas de administracin

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Cintica de la
administracin iv

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Cintica de la
administracin
por va oral

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Farmacocintica

Modelo
monocompartimental

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Modelo
monocompartimental

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Modelo monocompartimental:
administracin continua

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Modelo monocompartimental:
absorcin lenta

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Modelo bicompartimental

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Farmacocintica:
modelo
bicompartimental

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Cintica de saturacin

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Cintica de saturacin

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Un frmaco con vida media de 12 horas se administra por


infusin iv continua; cunto tiempo tarda hasta que
llegue al 90% de su nivel de estado estacionario?
a)
b)
c)
d)
e)

18 h
24 h
30 h
40 h
90 h

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Un frmaco con vida media de 12 horas se administra por


infusin iv continua; cunto tiempo tarda hasta que
llegue al 90% de su nivel de estado estacionario?
a)
b)
c)
d)
e)

18 h
24 h
30 h
40 h
90 h

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Cmo duplico la concentracin de estado estacionario de


un frmaco?
a) Duplico la tasa de infusin
b) Mantengo la tasa de infusin pero duplico la dosis de
carga
c) Duplico la tasa de infusin y la concentracin del
frmaco infundido
d) Triplico la tasa de infusin
e) Cuadriplico la tasa de infusin

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Cmo duplico la concentracin de estado estacionario de


un frmaco?
a) Duplico la tasa de infusin
b) Mantengo la tasa de infusin pero duplico la dosis de
carga
c) Duplico la tasa de infusin y la concentracin del
frmaco infundido
d) Triplico la tasa de infusin
e) Cuadriplico la tasa de infusin

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DISTRIBUCIN

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Volmenes de
distribucin
(para un peso de
70 kg)

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VOLUMEN DE DISTRIBUCIN

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DISTRIBUCIN

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La distribucin de un
frmaco vara
dependiendo de las
barreras a su pasaje a
travs de los capilares

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La absorcin y la distribucin
dependen de cuestiones
fisiolgicas y patolgicas (en
este ejemplo, meningitis)

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Cul es la opcin correcta, eeeehhh?


a) Las bases dbiles se absorben en forma eficiente a travs de
las clulas epiteliales del estmago
b) La coadministracin de atropina acelera la absorcin de
otros frmacos
c) Los frmacos con alto Vd se pueden extraer eficientemente
del plasma por dilisis
d) Las emociones estresantes llevan a una disminucin de la
absorcin de frmacos
e) Si el Vd para un frmaco es bajo, la mayora est en el
espacio extraplsmico

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Cul es la opcin correcta, eeeehhh?


a) Las bases dbiles se absorben en forma eficiente a travs de
las clulas epiteliales del estmago
b) La coadministracin de atropina acelera la absorcin de
otros frmacos
c) Los frmacos con alto Vd se pueden extraer eficientemente
del plasma por dilisis
d) Las emociones estresantes llevan a una disminucin de la
absorcin de frmacos
e) Si el Vd para un frmaco es bajo, la mayora est en el
espacio extraplsmico

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Se administra un frmaco a una dosis nica de 100 mg, y se


llega a una concentracin plasmtica mxima de 20 ug/ml.
Cul es el Vd?
a) 0,5 l
b) 1 l
c) 2 l
d) 5 l
e) 10 l

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Se administra un frmaco a una dosis nica de 100 mg, y se


llega a una concentracin plasmtica mxima de 20 ug/ml.
Cul es el Vd?
a) 0,5 l
b) 1 l
c) 2 l
d) 5 l
e) 10 l

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Metabolismo y excrecion

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Metabolismo de
primer paso

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Metabolismo de
primer paso

El orden de reaccin depende


de la dosis del frmaco

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Induccin
enzimtica

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Para un frmaco cuya eliminacin de plasma siga una cintica


de primer orden:
a) La vida media es proporcional a la [frmaco] en plasma
b) La cantidad eliminada por unidad de tiempo es constante
c) La tasa de eliminacin es proporcional a la concentracin
plasmtica
d) La eliminacin involucra una reaccin enzimtica limitante
operando a mxima velocidad (Vm)
e) El grfico concentracin vs tiempo es una lnea recta

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Para un frmaco cuya eliminacin de plasma siga una cintica


de primer orden:
a) La vida media es proporcional a la [frmaco] en plasma
b) La cantidad eliminada por unidad de tiempo es constante
c) La tasa de eliminacin es proporcional a la concentracin
plasmtica
d) La eliminacin involucra una reaccin enzimtica limitante
operando a mxima velocidad (Vm)
e) El grfico concentracin vs tiempo es una lnea recta

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La adicin de cido glucurnico a una droga:


a)
b)
c)
d)
e)

Disminuye su hidrosolubilidad
Usualmente lleva a la inactivacin de la droga
Es un ejemplo de reaccin de fase I
Ocurre a la misma velocidad en adultos y neonatos
Involucra al citocromo P450

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La adicin de cido glucurnico a una droga:


a)
b)
c)
d)
e)

Disminuye su hidrosolubilidad
Usualmente lleva a la inactivacin de la droga
Es un ejemplo de reaccin de fase I
Ocurre a la misma velocidad en adultos y neonatos
Involucra al citocromo P450

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Excrecin:
El tbulo renal

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CLEARANCE (aclaramiento):
Volumen de plasma que se depura completamente frmaco por
unidad de tiempo
Clearance=ke x Vd
t1/2=ln 0.5/ke=0,693 Vd/CL
[frmaco]est. Estacionario= tasa de infusin/clearance
Tasa de excrecin= CL x [frmaco]plasma

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Excrecin:
Secrecin
en el tbulo
renal

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Excrecin:
efecto del pH renal

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Cul es el clearance de un frmaco que se infunde a 4 mh/min


y alcanza una concentracin plasmtica de estado
estacionario de 6 mg/ml?
a)
b)
c)
d)
e)

67 ml/min
132 ml/min
300 ml/min
667 ml/min
1200 ml/min

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Cul es el clearance de un frmaco que se infunde a 4 mh/min


y alcanza una concentracin plasmtica de estado
estacionario de 6 mg/ml?
a)
b)
c)
d)
e)

67 ml/min
132 ml/min
300 ml/min
667 ml/min
1200 ml/min

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