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VADEMECUM

FARMACOLOGIA

INTEGRANTES.
ANA LUISA MANCILLA FLORES
A
LENNY

MARGOTH

Lic. Sandra
Zeballos

PEA

U.A.G.R.M.
Farmacologa inflamatoria
1. Primera generacin:
Clorfeniramina
:
I.
Nombre genrico
Clorfeniramina
II.

Nombre comercial:

III.

IV.

Aspirina complex; Bisolgrip; Couldina;


Desenfriol; Frenadol
Presentacin:
Comprimidos que contienen 4mg. De
clorfenamina v.o
Jarabe cada 5ml. Contiene 2mg.de
clorfenamina v.o.
Inyectables de 1ml. Contiene 10mg. De
clorfenamina i.m i.v. s.c.
Mecanismo de accin:

VIII.

Antihistamnico. La clorfenamina es un
antihistamnico perteneciente al grupo de las
propilaminas. Previene la accin de la histamina
sobre el incremento de la permeabilidad vascular,
de la produccin de mucus y estornudos.
Antagoniza en grado diverso muchos de los efectos
farmacolgicos de la histamina, incluyendo urticaria
y prurito.
IX.

VI.

Accin farmacolgica:
Antihistamnico
Sedante hipntico
Anticolinrgico
Anestsico local en odontologa
Reacciones adversas:

Produce somnolencia, vrtigo, zumbido de odos,


lasitud, incoordinacin, cansancio o debilidad,
visin borrosa. Tambin produce hemorragias o
hematomas no habituales, nuseas, vmitos,
malestar epigstrico, estreimiento o diarrea.
Otros efectos son: Espesamiento de las
secreciones bronquiales, miccin dificultosa o
dolorosa, palpitaciones, hipotensin, cefalea,
sequedad en la boca, nariz o garganta, mareos.
VII.

Modo de preparacin:

Adultos y nios de 12 aos o ms: 1 comprimido 3


4 veces al da (no exceder de 24 mg/da).
Nios de 6 a 12 aos: comprimido 3 4 veces al
da (no exceder de 12 mg/da).
Nios de 2 a 6 aos: de comprimido (1 mg) 3 4
veces al da es por lo general suficiente, sin
exceder de 4 mg diarios en este grupo de pacientes
Cuidados de enfermera:

Los efectos sedantes de la clorfeniramina se deben


a una accin sobre los receptores histamnicos del
sistema nervioso central.
V.

Aplicacin teraputica:

Astemizol
I.
II.
III.

IV.

Interaccin farmacolgica:

Los inhibidores de la monoamino-oxidasa (IMAO)


prolongan e intensifican los efectos de los
antihistamnicos, pudiendo presentarse hipotensin
grave.
FARMACOLOGIA

No se debe administrar en neonatos


Valorar el pulso ya que este medicamento
puede provocar taquicardia
Valorar la funcin gastrointestinal
Valorar la piel en busca de cambios
Tener precaucin si se produce
somnolencia

V.
VI.

Nombre genrico:
Astemizol
Nombre comercial:
ESMACEN; ESMACEN; URDRIM
Presentacin:
Comp. 10 mg
Susp. 2 mg/ml
Comp. 10 mg
Mecanismo de accin:
Antagonista de los receptores histamnicos
H1 , caracterizado por su larga duracin de
accin que hace posible su administracin
una sola vez al da. Sin efecto sobre el
SNC
Accin farmacolgica:
Inhibe casi todas las respuestas del
musculo liso
Reacciones adversas:
LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.

VII.

VIII.
IX.

X.

- Cardiovasculares
- Metablicos
- Neurolgicas/psicolgicas:
- Gastrointestinales:
- Dermatolgicas/alrgicas
- Hepatobiliares
Interacciones farmacolgicas:
Puede potencializar los efectos de otros
antihistamnicos; no se recomienda su
administracin conjunta con traconazol,
ketoconazol, eritromicina, mibefradil,
claritromicina y troleandomicina ya que
dichas combinaciones implican el riesgo de
muerte por arritmias cardiacas.
Aplicacin teraputica:
Procesos crnicos como rinitis y
conjuntivitis alrgicas y urticaria.
Modo de preparacin:
Oral. Ads: 1 comp. 10mg/24h,
preferentemente antes del desayuno; nios
de 6-12 aos, comprimido, 5 mg/24 h;
nios de 2 a 6 aos, 1 ml/10 kg (2mg/10kg
peso), en una sola toma cada 24 h.
Cuidados de enfermera:
o No debe administrarse en pacientes
con insuficiencia heptica
o No administrar durante el embarazo
o No administrar durante la lactancia

FARMACOLOGIA

LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Loratadina
Nombre genrico:

El alimento aumenta la biodisponibilidadde la


Loratadina.

loratadina
Nombre comercial:

CIVERAN; CIVERAN CLARITYNE;


VELODAN.

Presentacin:

Jarabe 120ml
Comp. 10mg

Mecanismo de accin:
Antihistamnico tricclico con actividad selectiva
sobre receptores H1 perifricos.
Accin farmacolgica:
Antihistamnico relajante bloqueante H1
Reacciones adversas:
Nios 2-12 aos: cefalea, nerviosismo, cansancio.
Adm.: somnolencia, cefalea, aumento de apetito,
insomnio.
Interacciones farmacolgicas:
Aumento del efecto/txico: Se pueden aumentar las
concentraciones sricas de la Loratadina y sus
metabolitos con ketoconazol y eritromicina,
Aplicacin teraputica:
Alivio sintomtico y temporal de procesos alrgicos
por polen, animales domsticos, polvo u otros
agentes. Tto. sintomtico de rinitis alrgica y
urticaria idioptica crnica.
Modo de preparacin:
Oral. Adm. y nios > 12 aos: 10 mg, 1 vez/da.
Nios 2-12 aos (< 6 aos bajo supervisin
mdica), con p.c. > 30 kg: 10 mg, 1 vez/da; con
p.c. 30 kg: 5 mg, 1 vez/da.
Cuidados de enfermera:
Evitar el alcohol.
FARMACOLOGIA

LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Acetilsaliclico
Nombre genrico:

Tratamiento de la inflamacin no reumtica.


Tratamiento de artritis reumatoide, artritis juvenil,
osteoartritis y fiebre reumtica.

Acetilsaliclico
Nombre comercial:

ADIRO 200 ;ASPIRINA; ASPIRINA


INFANTIL; ASPIRINA MASTICABLE

Modo de preparacin:

Comprimidos: 100-375-500-650 mg v.o.

Oral. Dolor (de cabeza, dental, menstrual, muscular,


lumbalgia), fiebre: ads. y >16 aos: 500 mg/4-6 h;
mx. 4 g/da. Como antiinflamatorio: dosis habitual:
4 g/da en 4 tomas. Va oral. Tomar con las comidas
o con leche, no con el estmago vaco.

Mecanismo de accin:

Cuidados de enfermera

Analgsico y antipirtico. Inhibe la sntesis de


prostaglandinas, lo que impide la estimulacin de
los receptores del dolor por bradiquinina y otras
sustancias. Efecto anti-agregante plaquetario
irreversible.

Administrar con las comidas.

Accin farmacolgica:

Antagoniza a la espironolactona.

Analgsico, antiinflamatorio, antipirtico.

Contraindicado en nios y adolescentes con


varicela o influenza

Presentacin

Reacciones adversas:

Controlar transaminasas y concentracin


plasmtica en dosis elevadas.
No administrar con anticidos.

Nuseas, vmitos, diarrea, epigastralgia, gastritis,


exacerbacin de lcera pptica, hemorragia
gstrica, urticaria, petequias, mareos, acufenos. El
uso prolongado y en dosis excesivas puede
predisponer a la nefrotoxicidad. Puede inducir
broncoespasmo en pacientes con asma, alergias y
plipos nasales.
Interaccin farmacolgica:
El uso simultneo con otros analgsicos
antiinflamatorios no esteroidales puede aumentar el
riesgo de hemorragias debido a la inhibicin aditiva
de la agregacin plaquetaria. No se recomienda el
uso prolongado y simultneo con paracetamol,
pues aumenta el riesgo de nefropata. Los
salicilatos potencian el efecto de anticoagulantes
orales, probenecid, antidiabticos orales (ej.,
clorpropamida, glibenclamida), penicilina, tiroxina,
triyodotironina, fenitona y naproxeno.
Aplicacin teraputica:
Sintomtico del dolor (de cabeza, dental, menstrual,
muscular, lumbalgia). Fiebre.

FARMACOLOGIA

LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Dipirona

Cuidados de enfermera:

Nombre genrico:

Menores de 6 meses, asociada con heparina hay


riesgo de sangrado, pacientes con hepatopatas.

Dipirona
Nombre comercial:

Contraindicado a pacientes con porfiria, leucopenia,


alergia a pirazolonas, sndrome hemorrgico.

Algiopiret; Alpalgil; Ditral; Integrobe; Novacler


Presentacin:
Ampollas: 1 g
Comprimidos: 500 mg
Suspensin: 50 - 80 mg/ml
Gotas: 500 mg/ml (1 ml = 30 gotas, 17 mg/gota)
Mecanismo de accin:
Acta inhibiendo la ciclo-oxigenasa (COX) con
accin central antipirtica y ligero efecto relajante
de la musculatura lisa.
Accin farmacolgica:
Analgsicos - antiinflamatorios no esteroideos
Reacciones adversas:
Agranulocitosis, anemia aplstica, reacciones
cutneas severas, hipotensin, broncoespasmo,
nuseas, vmitos, mareos, cefalea, diaforesis,
anafilaxia.
Interaccin farmacolgica:
Si se administra de forma concomitante con
ciclosporina, los niveles en sangre de ciclosporina
pueden ser reducidos, y por lo tanto debern ser
monitorizados.
Aplicacin teraputica:
Analgsico, antipirtico. Dolor agudo debido a
trauma o ciruga. Dolor clico. Dolor por cncer u
otro dolor agudo severo o crnico en casos
refractarios a otros analgsicos. Hiperpirexia
resistente a otras drogas.
Modo de preparacin:
10 mg/kg/dosis cada 6 hrs.
Adultos: 0,5 - 1 g/dosis cada 6 hrs.
FARMACOLOGIA

LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Indometacina:
Nombre genrico:

recurrentes. Primer trimestre del embarazo.


Lactancia. Nios menores de 14 aos.

Indometacina
Nombre comercial:
IM 75; Agilex; Indotex
Presentacin:
Cpsulas con micro grnulos de liberacin lenta: 75
mg F.A.: 50 mg
Mecanismo de accin:
Inhibidor de la sntesis de prostaglandinas en
tejidos perifricos.
Accin farmacolgica:
Antiinflamatorio no esteroide. tero-inhibidor.
Reacciones adversas:
Oliguria, cefalea, somnolencia, nuseas, vmitos,
anorexia, diarrea.
Interaccin farmacolgica:
El probenecid eleva los niveles de indometacina,
por lo que puede ser necesario disminuir la dosis en
el tratamiento conjunto. Puede reducir la accin
antihipertensiva de los betabloqueantes, los
diurticos tiazdicos, la furosemida o el captopril.
Aplicacin teraputica:
En neonatologa: para cierre farmacolgico del
ductus en recin nacido prematuro. Eficaz como
antitrmico en enfermedad reumtica. Diabetes
inspida nefrognica.
Modo de preparacin:
Va oral. Administrar con alimentos, leche o un
anticido
Cuidados de enfermera:
No administrar con otros AINES. Contraindicado en
plaquetopenia severa.
Antecedentes de hipersensibilidad a indometacina,
salicilatos y otros antiinflamatorios no esteroides.
Ulcera gastroduodenal activa. Lesiones gstricas
FARMACOLOGIA

LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Ketorolac:

Nios:

Nombre genrico:

0.75 mg/kg de peso corporal cada 6 horas. Dosis


mxima 60 mg/da.

Ketorolac
Nombre comercial:
Dolten; K. Northia; K. Bernab; Dolgenal
Presentacin:

Cuidados de enfermera:
El tratamiento no debe exceder de 2 das.
Vigilar el peso, presin arterial y los electrolitos
sricos del paciente.

Ampollas por 1 ml: 30 mg/ml


Mecanismo de accin:
Inhibe la actividad de la ciclo-oxigenasa, y por tanto
la sntesis de prostaglandinas. A dosis analgsicas,
efecto antiinflamatorio menor que el de otros AINE.
Accin farmacolgica:
Ketorolac pertenece al grupo de antiinflamatorios
no esteroides (AINEs) y ejerce su efecto a travs de
la inhibicin de la ciclo-oxigenasa, lo que disminuye
los niveles de prostaglandinas produciendo accin
analgsica y antiinflamatoria.
Reacciones adversas:
Nuseas, dispepsias, constipacin, diarrea, edema,
hipertensin, prurito, prpura, somnolencia,
mareos, cefalea, sudoracin. Hemorragia
gastrointestinal, trombocitopenia, convulsiones,
insuficiencia renal aguda.
Interaccin farmacolgica:
Sinergismo con otros antiinflamatorios no
esteroideos por aumentar el riesgo de efectos
adversos. Disminuye la respuesta diurtica a
furosemida. El probenecid aumenta su
concentracin plasmtica. Aumenta la
concentracin plasmtica de litio.
Aplicacin teraputica:
Analgsico en dolor agudo de moderado a severo,
equivalente a los opioides. Escasa eficacia
antiinflamatoria.
Modo de preparacin:
Adultos:
30 mg cada 6 horas, dosis mxima 120 mg/da. El
tratamiento no debe exceder de 4 das.
FARMACOLOGIA

LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Fenoprofeno:
Nombre genrico:
Fenoprofeno
Nombre comercial:
Fenoprofeno Nalfon, Fenoprofeno Mylan,
Fenoprofen Lederle,
Presentacin:
Capsulas de 200mg.
Mecanismo de accin:
La inhibicin perifrica de la sntesis de
prostaglandinas mediante la inhibicin de la enzima
ciclo-oxigenasa.

- Tratamiento sintomtico artritis reumatoide] y


[artritis], tanto agudas como crnicas.
Modo de preparacin:
Debe administrarse con las comidas o con
anticidos (uso crnico) o
con el estmago vaco (ataques agudos).
Cuidados de enfermera:
Controlar los factores ambientales que pueden
evocar el vmito, observar si se producen signos de
hemorragia, por ejemplo, buscar sangre en heces y
drenaje nasogstrico, Observar al paciente durante
un periodo determinado despus de la
administracin de la medicacin

Accin farmacolgica:
Es un agente antiinflamatorio no esteroideo que
tambin posee propiedades antipirticas y
analgsicas.
Reacciones adversas:

cefalea (dolor de cabeza)

nerviosismo

somnolencia (sueo)

transpiracin

estreimiento (constipacin)

pitido en los odos

Interaccin farmacolgica:
- cido acetilsaliclico
- Anticoagulantes orales
- Antihipertensivos
- Fenobarbital.
- Metotrexato
- Sales de litio
Aplicacin teraputica:

FARMACOLOGIA

LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Ibuprofeno
Nombre genrico:
Ibuprofeno
Nombre comercial:

Ibupirac; Ibucler; Ibumar; Teprix

Presentacin:
Comprimidos: 400 mg

(E.V.): 1ra dosis: 10 mg/kg, 2da y 3ra: dosis 5


mg/kg
Cuidados de enfermera:
Contraindicado en asmticos con plipos nasales
Debe tomarse con alimentos o con leche para
reducir los efectos secundarios.
Instruya al paciente para que no se auto mediqu
por periodos largos sin consultar al medico

Suspensin: 20 mg/ml
F.A. de Ibuprofeno: 400 mg
Mecanismo de accin:
Inhibe la migracin leucocitaria a las reas
inflamadas, impidiendo la liberacin por los
leucocitos de citoquinas y otras molculas que
actan sobre los receptores nociceptivos.
Accin farmacolgica:
La absorcin que se hace de este medicamento por
va intestinal suele ser bastante lenta e irregular.
Hay que tener en cuenta que el ibuprofeno se
puede unir a la albmina (lo que se ve acentuado
en casos de cirrosis y artritis reumatoide).
Reacciones adversas:
Cefaleas, somnolencia, taquicardia, palpitaciones,
vrtigo, constipacin, nuseas, vmitos, disturbios
visuales, tinnitus.
Interaccin farmacolgica:
Es importante recordar que no debe ser
administrado junto a aspirina u otros antiinflamatorios no esteroideos.
Aplicacin teraputica:
Antipirtico, analgsico, antiinflamatorio.
Modo de preparacin:
5-10 mg/kg/dosis cada 6-8 hrs
Adultos: 400 mg cada 6-8 hrs, dosis mxima 3,2
g/da
Enfermedades reumticas nios: 30-50 mg/kg/da
cada 6-8 hrs, mximo 2,4 g/da. Cierre de ductus
FARMACOLOGIA

LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Naproxeno
Nombre genrico:
Naproxeno

Administrar con alimentos o anticidos. Precaucin


en pacientes con clearence de creatinina < 20
ml/min porque puede haber acumulacin del
metabolito de naproxeno.

Nombre comercial:
Naprux; Naprontag; Clavezona; Congex
Presentacin:
Comprimidos: 250-500 mg
Suspensin oral: 25 mg/ml
Mecanismo de accin:
Inhibe la sntesis de prostaglandinas en los tejidos
inhibiendo la ciclo-oxigenasa, una enzima que
cataliza la formacin de los precursores de las
prostaglandinas endoperxidos a partir del cido
araquidnico.
Accin farmacolgica:
Presenta actividad antiinflamatoria, analgsica y
antipirtica.
Reacciones adversas:
Cefalea, infiltrados pulmonares, vrtigo, excitacin,
somnolencia, cistitis, prurito, rash, equimosis (inhibe
la agregacin plaquetaria), broncoespasmo
Interaccin farmacolgica:
Hidantonas, anticoagulantes, sulfonilureas
administrados simultneamente con naproxeno
pueden aumentar la concentracin sangunea de
droga libre de manera significativa. El efecto
natriurtico de la furosemida puede ser inhibido por
el naproxeno.
Aplicacin teraputica:
Artritis reumatoidea juvenil. til en hipertermia por
cncer.
Modo de preparacin:
2 aos: 5-10 mg/kg/da cada 12 hrs
Adultos: 250-500 mg/dosis cada 12 hrs, dosis
mxima: 1500 mg/da
Cuidados de enfermera:
FARMACOLOGIA

LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Naproxeno sdico
Nombre genrico:

Adultos: Como analgsico, la dosis recomendada


es de 1 Tableta cubierta cada 12 horas

Naproxeno sdico

Administrar enteros, con leche o comida,


especialmente si se notan molestias digestivas.

Nombre comercial:

Cuidados de enfermera:

Aleve; Aliviomas; Antalgin (naproxeno sdico);


Denaxpren; Lundiran.

Utilizar con precaucin en pacientes con


insuficiencia renal o heptica.

Presentacin:

No administrar asociado a cido acetilsaliclico.

Comprimidos recubiertos de 550 mg


Supositorios de 550 mg

Monitorizar funcin renal y hemograma cada 14


das en tratamientos crnicos.

Mecanismo de accin:

Vigilar estado de hidratacin del paciente.

Inhibe la prostaglandina sintetasa.

Evitar el uso concomitante de otros agentes gastro


lesivos..

Accin farmacolgica:
Tratamiento del dolor crnico, oncolgico,
postoperatorio y post-traumtico.
Tratamiento sintomtico de enfermedades
inflamatorias de grado leve-moderado.
Reacciones adversas:
Oral: lceras ppticas, perforacin o hemorragia
gastrointestinal, dolor epigstrico, cefaleas,
nuseas, vmitos, diarrea, flatulencia.
Interaccin farmacolgica:
El uso de AINE en pacientes que reciben
inhibidores de la ECA puede potenciar los estados
de enfermedad renal.
Los estudios realizados in vitro han demostrado que
el anin NAPROXENO, dado su afinidad por la
protena, puede desplazar de sus sitios de unin a
otros frmacos que tambin se unen a la albmina.
Aplicacin teraputica:
Sintomtico del dolor leve-moderado. Estados
febriles. Artritis reumatoide, artritis reumatoide
juvenil, osteoporosis, episodios agudos de gota,
espondilitis anquilosante, sndromes reumatoides,
dismenorrea, alteraciones musculo-esquelticas
con dolor e inflamacin.
Modo de preparacin:
FARMACOLOGIA

LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Ketoprofeno

Cuidados de enfermera:

Nombre genrico:

Controlar los factores ambientales que pueden


evocar el vmito, observar si se producen signos de
hemorragia, por ejemplo, buscar sangre en heces y
drenaje nasogstrico, Observar al paciente durante
un periodo determinado despus de la
administracin de la medicacin.

Ketoprofeno
Nombre comercial:
Arcental, Fastum, Ketosolan, Orudis,
Ketoprofeno Ratiopharm
Presentacin:
Ampollas de 100 mg/2 ml,
Capsula de 50 mg y 100 mg
Mecanismo de accin:
Inhibicin perifrica de la sntesis de
prostaglandinas secundaria ala inhibicin de la
enzima ciclo-oxigenasa. Las prostaglandinas
sensibilizan los receptores del dolor y la inhibicin
de la sntesis de prostaglandinas se cree que es
responsable de los efectos analgsicos de
Ketoprofeno
Accin farmacolgica:
El Ketoprofeno es un antiinflamatorio no esteroide
(AINE) del grupo de los derivados del cido
propinico. Ha demostrado tener efecto inhibitorio
sobre la sntesis de prostaglandinas y leucotrienos,
actividad antibradiquinina y accin estabilizante de
la membrana lisozomal.
Reacciones adversas:
Dispepsia, nusea, dolor abdominal, vmitos,
Interaccin farmacolgica:
El uso de paracetamol en forma simultnea puede
aumentar el riesgo de efectos renales adversos.
Aplicacin teraputica:
Artritis reumatoidea, osteoartritis, dolor asociado a
inflamacin, dolor dental, traumatismos, dolor posquirrgico esguinces, tendinitis, bursitis, tortcolis y
dismenorrea
Modo de preparacin:
Tpico: 1-3 aplicar. (3-5 cm)/da. No exceder 15
g/da (28 cm). Mx. 7 das.
FARMACOLOGIA

LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Diclofenaco

Adultos

Nombre genrico:

VO: 50 mg/ 6-8 h en las comidas. Dosis mxima:


150 mg/da.
IM: 75 mg/12-24 h durante un mximo de 2 das.

Diclofenaco
Nombre comercial:
Dolo Nervobion

Nios

Dolo Voltaren

VO: 2-3 mg/Kg/da repartidos en 3-4 dosis. Dosis


mxima: 150 mg/da.

Dolotren

Cuidados de enfermera:

Luase

Utilizar con precaucin en pacientes ancianos, en


pacientes con insuficiencia renal o heptica.

Presentacin:
Ampollas de 3 ml conteniendo 75 mg.
Cpsulas de 50 mg.
Comprimidos de 50 mg.
Supositorios de 100 mg.

No administrar asociado a acido acetilsaliclico.


Evitar el uso concomitante de otros agentes
gastrolesivos. Valorar asociar tratamiento con
protectores gstricos.
Evitar su administracin durante lactancia y
embarazo, sobre todo durante el tercer trimestre.

Mecanismo de accin:
Inhibe la biosntesis de prostaglandinas
Accin farmacolgica:
Su accin farmacolgica resulta en parte de la
inhibicin de la sntesis de prostaglandinas y de su
liberacin durante el proceso inflamatorio.

Meloxicam

Reacciones adversas:

Nombre genrico:

Queratitis, ardor, visin borrosa, prurito, eritema,


foto sensibilidad.

Meloxicam

Interaccin farmacolgica:

Alvidoodol, Movalis, Parocin

Administracin concomitante desaconsejada debido


al efecto aditivo de nefropata e irritacin gstrica
de la aspirina.

Presentacin:

Nombre comercial:

Comp. y sup. de 7.5 mg y 15 mg

Aplicacin teraputica:

comp .y sup .de 7.5 mg y 15 mg

Dolor moderado.

comp y sup .de 7.5 mg y 15 mg

Tratamiento sintomtico de enfermedades


inflamatorias de grado leve-moderado.
Clico renal.
Modo de preparacin:

FARMACOLOGIA

Mecanismo de accin:
Antinflamatorio no esteroideo, estructuralmente
similar al piroxicam. Alternativa cuando se necesita
un AINE de vida media-larga y otras alternativas
son inadecuadas.
LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Accin farmacolgica:
La inhibicin de manera preferencial de la
ciclooxigenasa-2 (COX-2), la cual inhibe a su vez la
produccin de prostaglandinas
Reacciones adversas:
Dolor abdominal, nusea, flatulencia, dispepsia,
diarrea, vmito, constipacin, anorexia, estomatitis
y enfermedad acido pptica.
Interaccin farmacolgica:
Evitar uso concomitante con otros AINEs,
salicilatos y antiagregantes plaquetarios por
aumento riesgo de eventos hemorrgicos.
Aplicacin teraputica:
Antirreumtico, analgsico, antiflogstico con
inhibicin preferencial de la enzima COX-2
Modo de preparacin:
La dosis promedio para el tratamiento de la mayora
de entidades que cursan con dolor e inflamacin es
de 7.5 a 15 mg en una sola dosis al da. No deber
excederse la dosis de 15 mg/da.
Cuidados de enfermera:
uso delicado que slo debe ser administrado bajo
vigilancia mdica. Informe al mdico cualquier
efecto indeseable, especialmente en casos de
trastornos del aparato digestivo. No exceda la dosis
prescrita.
Evitar durante el embarazo y la lactancia

FARMACOLOGIA

LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Piroxicam

Cuidados de enfermera:

Nombre genrico:

La administracin de piroxicam debe vigilarse en


pacientes con antecedentes de enfermedad
gastrointestinal alta.

Piroxicam
Nombre comercial:
Feldene, Feldene Flas. Brexinil

Deber tenerse especial cuidado en pacientes que


manejen vehculos o maquinarias por la posible
aparicin de vrtigo o mareo.

Presentacin:

Comp de 20 mg. Sup 20 mg.

caps. y sup 20 mg

comp y sobres de 20 mg.

Mecanismo de accin:
Inhibe la activacin de los neutrfilos que tambin
contribuyen a los efectos inflamatorios.
Accin farmacolgica:
Inhiben la actividad de la enzima ciclo-oxigenasa,
resultando en la disminucin de la formacin de
precursores de prostaglandinas y tromboxanos del
cido araquidnico.
Reacciones adversas:
Retencin de lquidos, cefalea, mareo, nerviosismo,
prurito, rash, ardor epigstrico, calambres
abdominales, diarrea, estreimiento, flatulencia,
gastritis, indigestin, nusea, vmito, lcera
gstrica o duodenal con sangrado o perforacin
Interaccin farmacolgica:
El uso concomitante del piroxicam con otros AINES,
etanol, corti-costeroides u otros frmacos
gastrolesivos puede aumentar el riesgo de toxicidad
gastrointestinal del piroxicam.
Aplicacin teraputica:
Est indicado para aliviar los sntomas de la artritis
reumatoide y la osteoartritis, la dismenorrea
primaria, el dolor postoperatorio; tiene un excelente
efecto como analgsico, especialmente cuando
existe un componente inflamatorio.
Modo de preparacin:
Se debe iniciar con 20 mg al da, si se requieren 40
mg (casos excepcionales),
FARMACOLOGIA

LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Aminofilina:

Cuidados de enfermera:

Nombre genrico:

Concentracin srica: apnea primaria R.N.: 3-10


g/ml, broncodilatador pico 10-15 g/ml. Aumentan
los niveles de teofilina: eritromicina, ciprofloxacina,
norfloxacina. Disminuyen los niveles de teofilina:
rifampicina, carbamacepina, fenobarbital,
difenilhidantona. Aumenta el riesgo de hipokalemia
con dosis altas de salbutamol. Para su
administracin diluir con solucin fisiolgica
(preferentemente) o dextrosa 5% a una
concentracin de 1 mg/ml (mxima concentracin:
25 mg/ml).

Aminofilina
Nombre comercial:
A. Apolo; A. Bioquim; A. Richmond; A. Biocrom; A.
Experientia; Cardirenal; Fadafilina; Larjanfilina
Presentacin:
Ampollas de 10 ml: 24 mg/ml
Mecanismo de accin:
La teofilina relaja directamente los msculos lisos
de los bronquios y de los vasos sanguneos
pulmonares, aliviando el broncoespasmo y
aumentando las velocidades de flujo y la capacidad
vital.
Accin farmacolgica:
Inhibe a la enzima fosfodiesterasa por lo que
aumenta los niveles de AMP cclico en el msculo
liso de las vas areas provocando broncodilatacin
Reacciones adversas:
Irritabilidad, inquietud, convulsiones, cefalea,
insomnio, palpitaciones, hipotensin, extrasstoles,
hiperglucemia, dolor abdominal, vmitos.
Interaccin farmacolgica:
disminuyen el clearance de la teofilina: Alcohol,
Alopurinol, Cimetidina, Contraceptivos que
contienen estrgenos oral, Disulfiram,
Fluoroquinonas
Aplicacin teraputica:
Aumenta la contractilidad diafragmtica. Apnea del
recin nacido
Modo de preparacin:
Dosis ataque E.V.: 7 mg/kg/dosis en 20-30
minutos. Dosis mantenimiento: 1-6 meses:
0,4mg/kg/hora, 6-12 meses: 0,6 mg/kg/hora, 1-9
aos: 0,8 mg/Kg/hora, > 10 aos y adultos: 0,7
mg/kg/hora. Apnea del recin nacido: dosis de
carga: 5 mg/kg, mantenimiento: 5 mg/kg/da cada
12 hs.
FARMACOLOGIA

LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Teofilina:
Nombre genrico:

La frecuencia de la teofilina de accin retardada es


cada 8 - 12 hs. Ajustar la dosis segn respuesta y
nivel srico. Ver tabla de ajuste de dosis en I.R.

teofilina

Cuidados de enfermera:

Nombre comercial:

Concentracin srica: apnea primaria R.N.: 3-10


g/ml, broncodilatador pico 10-15 g/ml. Aumentan
los niveles de teofilina: eritromicina, ciprofloxacina,
norfloxacina. Disminuyen los niveles de teofilina:
rifampicina, carbamacepina, fenobarbital,
difenilhidantona. Aumenta el riesgo de hipokalemia
con dosis altas de salbutamol.

Crisasma; Drilyna; Teosona; Liopect; T. Fabra; T.


Biocrom; Nefoben; T. Lacefa; T. Northia
Presentacin:
Comprimidos: 100-200-300 mg Comprimidos
dividosis de accin prolongada: 100-200-300 mg
Cpsulas liberacin prolongada: 75-125-250 mg
Comprimidos flexidosis: 300 mg Comprimidos 24
hs: 400 mg Jarabe: 8-10-16 mg/ml
Mecanismo de accin:
Relaja el msculo liso bronquial y los vasos
pulmonares por accin directa sobre los mismos,
aumenta el aclaramiento mucociliar.
Accin farmacolgica:
La Teofilina relaja directamente el msculo liso de
los bronquios y de los vasos sanguneos
pulmonares, aliviando el broncoespasmo y
aumentando las velocidades de flujo y la capacidad
vital.
Reacciones adversas:
Irritabilidad, inquietud, convulsiones, cefalea,
insomnio, palpitaciones, hipotensin, extrasstoles,
hiperglucemia, dolor abdominal, vmitos.
Interaccin farmacolgica:
Medicamentos que interactan: Adenosina,
Benzodiacepinas, Agentes bloqueantes betaadrenrgicos, incluso agentes oftlmicos, Efedrina,
Halotano.etc
Aplicacin teraputica:
Inhibidor de la fosfodiesterasa
Modo de preparacin:
0 a 6 meses: 10 mg/kg/da, 6 meses a 9 aos: 16
mg/kg/da cada 6 hs, 9 a 16 aos: 12 mg/kg/da
cada 6 hs, >16 aos: 10 mg/kg/da; dosis mxima:
600 mg/da. Apnea del recin nacido: 4 mg/kg/da.
FARMACOLOGIA

LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Salbutamol:
Nombre genrico:
salbutamol
Nombre comercial:
Airsalbu; Amocasn; Asmatol; Duopack; Medihaler;
Salbutol
Presentacin:
Solucin para nebulizar: 5 mg/ml (no todas las
marcas tienen la misma cantidad de gotas por
mililitro) Aerosol: 0,1 mg/dosis
Mecanismo de accin:
Agonista selectivo 2 -adrenrgico del msculo liso
bronquial, proporciona broncodilatacin de corta
duracin en obstruccin reversible de vas
respiratorias.

Nebulizacin: 0,125-0,250 mg/kg/dosis cada 2-6 hs


(1/2-1 gota/kg), dosis mxima: 5 mg/dosis Aerosol:
1-2 puff cada 4-6 hs (mximo 12 puff/da),
prevencin del broncoespasmo inducido por el
ejercicio: 2 puffs 15 - 30 minutos previo al ejercicio.
Cuidados de enfermera:
Debido a que el salbutamol es una amina
simpaticomimtica debe utilizarse con cuidado en
pacientes con trastornos cardiovasculares, incluido
enfermedad isqumica cardaca, hipertensin o
arritmias cardacas; en caso de diabetes mellitus,
hipertiroidismo o alteraciones convulsivas. Puede
esperarse cambios significativos en la presin
sangunea sistlica y diastlica luego del uso de un
broncodilatador b adrenrgico.

Accin farmacolgica:
El Salbutamol estimula los receptores b 2
adrenrgicos en los pulmones, relajando el msculo
liso bronquial permitiendo as alivio del
broncoespasmo, aumento de la capacidad vital,
disminucin del volumen residual, y de la
resistencia area.
Reacciones adversas:
Temblor, nerviosismo, taquicardia, nuseas,
vmitos, hipokalemia.
Interaccin farmacolgica:
Extrema precaucin con el uso de agentes bloqueadores y Salbutamol, debido a que pueden
desencadenar un broncoespasmo severo en
pacientes asmticos; en caso de ser absolutamente
necesario el uso de -bloqueadores, se deben
elegir los ms selectivos por el receptor 1 que se
encuentren disponibles
Aplicacin teraputica:
Beta 2 adrenrgico, broncodilatador. Estimula la
diuresis de potasio.
Modo de preparacin:
FARMACOLOGIA

LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Epinefrina:
Nombre genrico:
epinefrina
Nombre comercial:

Adultos: Va intravenosa: 0.5 a 1 mg (0.5 a 1 ml de


solucin acuosa al 1/1.000), puede requerirse
repetir la dosis cada 5 minutos. Nios: Va
intravenosa o intratraqueal: 0.01 mg/kg de peso y
se repite la dosis cada 5 minutos si es necesario.
Cuidados de enfermera:

Epinephrine Adrenalin, Ana-Guard,


AsthmaHaler, AsthmaNefrin

Usar dextrosa al 5% con agua

Presentacin:

Antes de administrar por via IV medir la P/A.FC,


ECG.

Inhalador nebulizador
Inyectables 0.01;0.1;0.5;1mg/ml.
Mecanismo de accin:

Evitar en embarazadas y lactantes


Dar masaje en el lugar para evitar el vaso
constriccin.

Es un agonista adrenrgico no selectivo, que


estimula los receptores alfa1-, alfa2, beta1 y beta2adrenrgicos, aunque el grado de estimulacin en
estos receptores puede variar dependiendo de la
dosis administrada
Accin farmacolgica:
Acta rpidamente despus de la administracin
intramuscular o subcutnea. Esta ltima va es ms
lenta, por ello es menos fiable y predecible para su
uso en urgencias.
Reacciones adversas:
Miedo, ansiedad, cefalea pulsante, disnea,
sudoracin, nuseas, vmitos, temblores y mareos;
taquicardia, palpitaciones, palidez, elevacin
(discreta) de la presin arterial.
Interaccin farmacolgica:
Antagonismo con: bloqueantes adrenrgicos.
Efectos potenciados por: antidepresivos tricclicos,
IMAO.
Efectos cronotrpicos y arritmognicos potenciados
por: inhibidores de la catecol-O-metiltransferasa.
Aplicacin teraputica:
Relajacin del msculo liso bronquial, estimulacin
cardiaca, vasodilatacin en el msculo esqueltico,
y la estimulacin de la glucogenlisis en el hgado y
otros mecanismos calorignicos.
Modo de preparacin:
FARMACOLOGIA

LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Isoproterenol:
Nombre genrico:
Isoprotenerol
Nombre comercial:
Ciapar; I. Scott-Cassar; I. Gray
Presentacin:
Ampollas por 5 ml: 0,2 mg/ml
Mecanismo de accin:
Potente agonista de los receptores 1 y 2
adrenrgicos, con efectos alfa-agonista mnimos a
dosis teraputicas. Ejerce sobre el miocardio efecto
inotrpico y cronotrpicos positivos. Aumenta el
gasto cardaco y el retorno venoso.
Accin farmacolgica:

Reacciones adversas:
Hipotensin, arritmias cardacas, cefaleas,
temblores, intranquilidad, debilidad, tos, disnea.
Interaccin farmacolgica:
El uso simultneo de otros simpaticomimticos
estimula la liberacin de catecolaminas endgenas,
aumentando la toxicidad cardiovascular.
Aplicacin teraputica:
Efecto beta adrenrgico, crono e inotrpico positivo.
Vasodilatador arterial del msculo esqueltico.
Aumenta el consumo de O.
Modo de preparacin:
0,05-1 g/kg/minuto en infusin continua
Cuidados de enfermera:
Se puede administrar sin diluir. Para infusin
continua diluir en dextrosa 5% o solucin fisiolgica
en una concentracin mxima de 20 g/ml. No
administrar simultneamente con adrenalina.
Aumenta el clearance de teofilina y lidocana.
Taquifilaxis en uso prolongado.

FARMACOLOGIA

LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Glosario:

Agnosia:

Acatisia:

El paciente no sabe qu o a quin est viendo pese


a haberlo conocido. Las aferencias pierden su
caracterstica de signo.

Dificultad para mantenerse quieto, con tendencia


compulsiva a desplazarse.
Accidente cerebrovascular:
Ictus.

Agomelatina:
Antidepresivo indicado en depresin mayor. Ms
informacin: ficha de producto de agomelatina.

Accidente isqumico transitorio


Es un "mini ictus" provocado por una alteracin
temporal del flujo de sangre hacia una zona del
cerebro, que produce una disminucin breve y
repentina de las funciones cerebrales.
Acinesia:
Forma ms grave de bradicinesia.
Acintico rgido, sndrome:
Cuadro neurolgico en el que predominan la rigidez
y la acinesia.
Adiadococinesia:
Incapacidad para detener un impulso motor y
sustituirlo por otro diametralmente opuesto. Por
ejemplo, incapacidad para alternar sucesivamente
la palma de la mano hacia arriba y hacia abajo.
Adrenrgico:
Perteneciente o relativo a la transmisin nerviosa
que utiliza como neurotransmisor la adrenalina.
Afasia:
En general, cualquier defecto del lenguaje. Las ms
importantes son la motora (tambin llamada afasia
de Broca y afasia no fluente, el paciente sabe lo
que quiere decir pero falla en la expresin),
sensitiva (es una afasia fluente, en la que el
enfermo no comprende bien lo que se le est
diciendo y utiliza adems abundantes parafasias) y
la de transmisin (articula bien la palabra, pero dice
una frase diferente de la que est pensando y
quiere decir).
Agitacin:
Malestar con inquietud y actividad aumentada con
ansiedad, temor y tensin.
FARMACOLOGIA

Agonista:
Se dice del msculo que efecta un determinado
movimiento, por oposicin al que obra el
movimiento contrario o msculo antagonista. Dicho
de un compuesto: capaz de incrementar la actividad
de otro o de su receptor, tal como una hormona, un
neurotransmisor, una enzima, un medicamento,
etctera
Bentazepam:
Medicamento ansioltico de accin corta. Ms
informacin: ficha de producto de bentazepam.
Benzodiacepinas:
Grupo de compuestos con propiedades ansiolticas,
tranquilizantes, relajantes musculares e inductoras
del sueo. Algunos de estos compuestos se utilizan
tambin en el tratamiento de las convulsiones (el
diazepam, por ejemplo).
Biodisponibilidad:
La biodisponibilidad es un trmino farmacutico que
alude a la porcin de la dosis, de un frmaco o
nutriente administrado que llega hasta el rgano o
tejido en el que lleva a cabo su accin.
Biomarcador:
Marcador biolgico.
Biotica:
Aplicacin de la tica a las ciencias de la vida.
Biotico:
Relativo a la biotica.
Bipolar, trastorno:
LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Trastorno del estado de nimo, en el que se
alternan fases de depresin con fases de mana.
Bradicardia:
Ritmo cardaco ms lento que el normal. Cuando su
aparicin provoca sntomas, se habla de
bradicardia sintomtica.
Bradicinesia:
Lentitud de los movimientos voluntarios asociada a
disminucin de los movimientos automticos (como
el braceo al caminar).
Bradipsiquia:
Lentitud en las reacciones psquicas o mentales. Es
frecuente en las demencias de predominio
subcortical.
Bromazepam:
Medicamento ansioltico de accin intermedia. Ms
informacin: ficha de producto de bromazepam.
Citoquinas:
Protenas responsables de la comunicacin
intercelular, de la induccin de la activacin de
receptores especficos de membrana, funciones de
proliferacin y diferenciacin celular, crecimiento y
modulacin de la secrecin de inmunoglobulinas,
entre otras. Son producidas, fundamentalmente, por
los linfocitos y los macrfagos activados, aunque
tambin pueden ser producidas por leucocitos
polinucleares, clulas endoteliales, epiteliales y del
tejido conjuntivo. Segn la clula que las produzca
se denominan linfocinas (producidas por los
linfocitos), monocinas (por los monocitos) o
interleucinas (por las clulas hematopoyticas). Su
accin fundamental es en la regulacin del
mecanismo de la inflamacin, habindolas tanto
pro-inflamatorias como anti-inflamatorias.
Cefalorraqudeo:
Relativo a encfalo y mdula espinal.
Circunvolucin:
Cada uno de los relieves que se observan en la
superficie exterior del cerebro, separados unos de
otros por unos surcos llamados anfractuosidades.
FARMACOLOGIA

Citalopram:
Medicamento antidepresivo inhibidor de la
recaptacin de serotonina. Ms informacin: ficha
de producto del citalopram.
Clonazepam (clonazepan):
Medicamento antiepilptico, benzodiacepina de
accin prolongada. Ms informacin: ficha de
producto de clonazepam.
Clorazepato (o cloracepato) dipotsico:
Medicamento ansioltico de accin prolongada. Ms
informacin: ficha de producto de clorazepato
dipotsico.
Clozapina:
Medicamento antipsictico. Ms informacin: ficha
de producto de clozapina.
Cofactor:
Componente no proteico, termoestable y de bajo
peso molecular, necesario para la accin de una
enzima.
Cognicin:
Conocimiento, comprensin, razonamiento.
Cognitivo, cognoscitivo:
Relativo a la cognicin.
Colinrgico:
Perteneciente o relativo a la transmisin nerviosa
que utiliza como neurotransmisor la colina.
Colinesterasa:
Miembro de un grupo de enzimas que inactivan los
steres de la colina. De particular importancia es la
acetilcolinesterasa, inactivadora de la acetilcolina.
Compulsin:
Las compulsiones o rituales compulsivos consisten
en conductas o actos mentales con carcter
repetitivo y estereotipado que habitualmente
disminuyen el malestar que las induce, pero que se
realizan con sensacin de presin. La finalidad es
evitar o reducir la ansiedad generada por una
obsesin y/o evitar posibles sucesos o situaciones
LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
negativas. Las compulsiones ms frecuentes son
los rituales de limpieza y lavado, las
comprobaciones y las repeticiones.

Vagabundeo

Convulsin:

Vascular, demencia:

Contraccin intensa e involuntaria de los msculos


del cuerpo, de origen patolgico.

Demencia originada por trastornos vasculares


cerebrales. Ms informacin: descripcin de
demencia vascular.

Depresin:
Estado caracterizado por una tristeza profunda y
por la inhibicin de las funciones psquicas, a veces
con trastornos neurovegetativos.
Depresivo:
Perteneciente o relativo a la depresin. Que
deprime el nimo. Dicho de una persona o de su
carcter: que sufre depresin o es propenso a ella.
Deterioro cognitivo leve, demencia cuestionable:
Trastorno objetivo de la memoria que suele
preceder a la demencia. Ms informacin:
descripcin del deterioro cognitivo leve. La
demencia cuestionable (con una puntuacin de 0,5
en el Clinical Dementia Rating o CDR de Hughes)
es clnicamente equivalente al deterioro cognitivo
leve.

Sinnimo de deambulacin errtica.

Vasculitis:
Proceso inflamatorio de vasos sanguneos,
generalmente en relacin con trastornos
inmunitarios.
Venlafaxina:
Medicamento antidepresivo.
Zaleplon:
Medicamento para la induccin del sueo. Ms
informacin: ficha de producto de zaleplon.
Ziprasidona:
Medicamento antipsictico. Ms informacin: ficha
de producto de ziprasidona.
Zolpidem:

Esquemtico, basado en esquemas o diagramas.

Medicamento sedante y para la induccin del


sueo. Ms informacin: ficha de producto de
zolpidem.

Diazepam:

Zopiclona:

Medicamento ansioltico de accin prolongada. Ms


informacin: ficha de producto de diazepam.

Medicamento sedante y para la induccin del


sueo. Ms informacin: ficha de producto de
zopiclona.

Diagramtico

Discinesia:
Trastorno, incoordinacin o dificultad de los
movimientos voluntarios. Este trmino se utiliza de
manera general para los movimientos anormales
involuntarios de las enfermedades nerviosas
(temblor, corea, etc.).
Dislexia:
Dificultad en el aprendizaje de la lectura, la
escritura o el clculo, frecuentemente asociada con
trastornos de la coordinacin motora y la atencin,
pero no de la inteligencia. Incapacidad parcial o
total para comprender lo que se lee causada por
una lesin cerebral.
FARMACOLOGIA

Zuclopentixol:
Medicamento antipsictico.
BIBLIOGRAFIA:
Szczeklik A, Nizankowska E. Clinical features and
diagnosis of aspirin induced asthma. Thorax 2000
Oct 55 Suppl 2: S42-4
Vane SJ. Aspirin and other anti-inflammatory drugs.
Thorax 2000 Oct 55 Suppl 2: S3-9
Nawarskas JJ, Spinler SA. Update on the
interaction between aspirin and angiotensinLIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
converting enzyme inhibitors. Pharmacotherapy
2000 Jun 20:6 698-710
Kune GA. Colorectal cancer chemoprevention:
aspirin, other NSAID and COX-2 inhibitors. Aust N Z
J Surg 2000 Jun 70:6 452-5
Lvesque H, Lafont O . Aspirin throughout the ages:
a historical review. Rev Med Interne 2000 Mar 21
Suppl 1: 8s-17s
Samama MM, Elalamy I . Aspirin and hemostasis.
Rev Med Interne 2000 Mar 21 Suppl 1: 27s-34s
Tanasescu S, Lvesque H, Thuillez C.
Pharmacology of aspirin. Rev Med Interne 2000
Mar 21 Suppl 1: 18s-26s
Diener HC . Aspirin in the prevention of strokes.
Biomed Pharmacother 1999 Aug 53:7 309-11
Giovannucci E. The prevention of colorectal cancer
by aspirin use. Biomed Pharmacother 1999 Aug
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Bing RJ, Yamamoto T, Yamamoto M, Kakar R,
Cohen A New look at myocardial infarction: toward a
better aspirin. Cardiovasc Res 1999 Jul 43:1 25-31

antes de acostarse). Mx., 30 mg/da.


En cirrosis moderada y grave: dosis diaria ms
baja, aumentar gradualmente hasta 5 mg/8 h.
Modo de administracin: Va oral. Ingerir con un
vaso de agua en las comidas; ltima dosis justo al
acostarse.
Contraindicaciones Hipersensibilidad; enf.
Cardiorrenal significativa y no controlada, asma no
controlada y otras enf. Crnicas que empeoren con
agonistas colinrgicos; en aquellos casos en los
que no es deseable la miosis, iritis aguda.
Advertencias y precauciones I.R., asma
controlado o enf. Cardiovascular significativa
bronquitis crnica, conocimiento o sospecha de
colelitiasis o enf. Del tracto biliar, lcera pptica,
trastornos cognoscitivos o psiquitricos
subyacentes, glaucoma de ngulo estrecho. Riesgo
de deshidratacin por sudoracin excesiva.
Interacciones Aumenta efectos adversos con
antagonistas -adrenrgicos.
Adicin de efectos con para simpaticomimticos.
Antagoniza efectos anticolinrgicos de atropina e
ipratropio inhalado.
Embarazo No debe administrarse, valorar
riesgo/beneficio.

1.-Pilocarpina
Mecanismo de accin . Aumenta la secrecin de
glndulas exocrinas, tales como glndulas
sudorparas, salivales, lagrimales, gstricas,
pancreticas e intestinales, as como de clulas
mucosas del tracto respiratorio.
Indicaciones teraputicas Alivio de sntomas de
hipofuncin de glndulas salivales en xerostoma
grave, post-radioterapia en cncer de cabeza y
cuello.
Tto. de los sntomas de la sequedad de boca y de
la sequedad ocular en pacientes con el s. de
Sjgren.
Posologa
Oral.
- Cncer de cabeza y cuello: 5 mg/8 h, con las
comidas. Mx., 30 mg/da.
- Sndrome de Sjgren: 5 mg/6 h (con las comidas y
FARMACOLOGIA

Lactancia. Se desconoce si la pilocarpina se


excreta en la leche humana. Por tanto, se deber
decidir entre interrumpir la lactancia o la terapia con
pilocarpina.
Efectos sobre la capacidad de conducir Deber
advertirse a los pacientes que sufran mareos
durante el tratamiento con pilocarpina, que no
conduzcan ni utilicen maquinaria.
Reacciones adversas Cefalea, mareos; lagrimeo,
visin borrosa, visin anormal, conjuntivitis, dolor
ocular; rubor, HTA, palpitaciones; rinitis; dispepsia,
diarrea, dolor abdominal, nuseas, vmitos,
estreimiento, aumento de la salivacin;
sudoracin, reacciones alrgicas (incluido erupcin,
prurito); aumento de la frecuencia urinaria;
sndrome gripal, astenia, escalofros.
Nombre comercial
Dicetel comprimidos de 100mg.
Isopto Carpina solucin oftlmica 4%2%1%
LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Salagen comprimidos de 5 mg

FARMACOLOGIA

LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
2.-Acetilcolina
Mecanismo de accin
Agonista colinrgico,
produce contraccin del msculo liso que rodea al
iris, originando contraccin pupilar.
Indicaciones teraputicas Miosis rpida y
completa despus de la extraccin del cristalino.
Queratoplastia penetrante, iridectoma y otras
intervenciones del segmento anterior.
Contraindicaciones Hipersensibilidad.

inmediatamente antes de su utilizacin,


desechando la que no se haya utilizado.
Reacciones adversas. Excepcionalmente, signos
de absorcin sistmica: bradicardia, hipotensin,
sofocos, disnea, exceso de sudoracin
Nombre comercial

Cloruro de acetilcolina para


solucin oftlmica

Advertencias y precauciones Nios (seguridad y


eficacia no establecida). Eliminar obstrucciones,
sinequias anteriores
o posteriores antes de
la administracin.
Embarazo No hay estudios. Solo se acepta en
caso de ausencia de alternativas teraputicas ms
seguras.
Lactancia Se ignora si por va intraocular es
excretada con la leche materna, no obstante,
debido a su va de administracin no se espera que
la concentracin en la
leche materna sea
elevada. Se desconoce sus efectos
sobre
el recin nacido.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Despus de
la instilacin, puede
aparecer visin borrosa y otras alteraciones
visuales durante un tiempo prolongado (horas, das)
que puede afectar a la capacidad para conducir o
utilizar mquinas. Si aparecen estos efectos, el
paciente
debe esperar hasta que la visin
sea ntida antes de
conducir o utilizar mquinas.

-dosis. Oftlmica: irrigacin intraocular.


Generalmente, se consigue una miosis adecuada
con 0.5-2 ml, El efecto se mantiene durante 10-20
minutos, si se necesita una miosis ms prolongada
puede repetirse la aplicacin o utilizar tpicamente
pilocarpina al 2% despus de la ciruga y antes de
la aplicacin del vendaje..
- Estabilidad: La solucin de acetilcolina es muy
inestable, por lo que debe prepararse
FARMACOLOGIA

LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
3.-Neostigmina
Mecanismo de accin Inhibe la hidrlisis de
acetilcolina por unin competitiva a la
acetilcolinesterasa.
Indicaciones teraputicas y Posologa
- Revertir bloqueo neuromuscular producido por
bloqueantes neuromusculares no despolarizantes:
IV lenta (1 mg/min), adm. 1-3 mg, mx. 5 mg.
Nios: 40 mcg/kg.
- Miastenia gravis, SC o IM: adm..: 0,25-0,5 mg,
dosis posteriores basarlas en respuesta del
paciente. Nios: 10-40 mcg/kg a intervalos de 2-3 h
segn necesidad.
- Atona intestinal o vesical postoperatoria, SC o IM:
adm..: 0,5-1 mg cada 4-5 h, durante 2-3 das.
- Medicacin preventiva de miastenia gravis y de
atona intestinal o vesical postoperatoria: 0,25-0,5
mg 24 h antes de ciruga, repitiendo esta dosis
cada 6 h.

superiores. Su eliminacin se da en mayor


proporcin por la orina. Tiene una vida media de
una a dos horas.(1,2)
Nombre comercial:
NEOSTIGMINA
0,5 mg/mL (0,05%)
SOLUCIN INYECTABLE

Contraindicaciones Hipersensibilidad, bradicardia,


IAM reciente, peritonitis u obstruccin mecnica del
tracto gastrointestinal o genitourinario.
Advertencias y precauciones Asma bronquial,
oclusin coronaria reciente, vagotona,
hipertiroidismo, arritmias cardiacas, lcera pptica.
Interacciones Antibiticos aminoglucosdicos
polimixina B, anti arrtmicos, fenitona, sales de litio
y hormonas tiroideas pueden agravar la miastenia
gravis.
Lactancia
Evitar. No se sabe si se excreta.
Reacciones adversas Trastornos de la
acomodacin, mareos, hipersecrecin bronquial,
espasmo bronquial, espasmo larngeo, bradicardia
hipersalivacin, sudoracin, incontinencia urinaria,
diarrea, calambres abdominales, aumento del
peristaltismo.

Farmacocintica
Este frmaco tiene una buena absorcin por va
parenteral, su administracin por va oral no es
buena y se requieren de dosis treinta veces
FARMACOLOGIA

LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
4.-ATROPINA
Mecanismo de accin Estimula el SNC y despus
lo deprime; tiene acciones antiespasmdicas sobre
msculo liso y reduce secreciones, especialmente
salival y bronquial; reduce la transpiracin. Deprime
el vago e incrementa as la frecuencia cardiaca.
Indicaciones teraputicas Sndrome del intestino
irritable. Espasmos del tracto biliar, clico uretral y
renal, coadyuvante en radiografa gastrointestinal.
Induccin a la anestesia. Arritmias cardiacas.
Bradicardia. Intoxicacin por inhibidores de
colinesterasa, y organofosforados.
Posologa Adm.:
- Antimuscarnico: IM, IV, SC: 0,3-1,2 mg/4-6 h.
- Radiologa intestinal: IM, 1 mg.
- Preanestesia: 0,3-0,6 mg 30 min antes de
anestesia (SC), 15 min (IM) y 5 min (IV).
- Arritmia postinfarto: bolo IV: 0,5 mg repetido cada
5 min hasta 2 mg.
- Asstole: 1 mg IV repetir 5 min si necesidad.
- Bradicardia: 0,5 mg IV cada 5 min hasta 2 mg.
Nios: SC.
- Anticolinrgico: 10 mcg/kg/4-6 h, mx. 400 mcg.
- Preanestesia: 0,01 mg/kg/dosis hasta mx. de 0,5
mg/dosis, repetir cada 4-6 h si fuera necesario.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, glaucoma
de ngulo estrecho, hiperplasia prosttica,
retencin urinaria por cualquier patologa
uretroprosttica, estenosis pilrica, leo paraltico.

Embarazo Tras administracin IV atraviesa la


placenta.
Lactancia Los anticolinrgicos pueden inhibir la
lactancia. La atropina se excreta en la leche
materna., se debe evitar el uso crnico durante la
lactancia ya que los lactantes son ms sensibles a
los efectos txicos de los anticolinrgicos.
Efectos sobre la capacidad de conducir. Se debe
advertir a los pacientes que no conduzcan ni
utilicen mquinas si presentan estos sntomas.
Confusin visin borrosa y somnolencia
Reacciones adversas Sequedad de boca, visin
borrosa.
cuidados de enfermera
Primero que nada, debes llevar un registro
frecuente de signos vitales y poner especial
atencin a los cambios que se produzcan, sobre
todo en la frecuencia cardiaca, volumen urinario y
tensin arterial.
NOMBRE COMERCIAL
Atropina.Veinfar
Antiespasmdico, Antiarrtmico,
Anticolinrgico
Ampolla 0.25mg/1ml 0.50mg/1ml 1mg/1ml

Advertencias y precauciones Lactantes y nios


ms sensibles a efectos txicos, estricta
supervisin. Taquicardia, insuf. Cardiaca, colitis
ulcerosa, esofagitis por reflujo
5.-atracurio
gastroesofgico. Ancianos con dosis habitual
pueden presentar excitacin, confusin, agitacin,
somnolencia. I.R.: disminucin de excrecin,
aumenta riesgo de efectos adversos. I.H.,
disminuye metabolismo.
Interacciones Accin y/o toxicidad potenciada por:
anticolinrgicos.
Potencia toxicidad de: fenilefrina.
Inhibe efecto de: metoclopramida.

FARMACOLOGIA

Mecanismo de accin
Interacta
especficamente con procesos neurofisiolgicos a
nivel de placa motora terminal, desplazando a
acetilcolina de sus receptores especficos; inhibe la
despolarizacin ulterior de la fibra muscular,
paraliza la musculatura esqueltica. Duracin de
accin intermedia.
Indicaciones teraputicas Como adyuvante
para la anestesia general para facilitar la intubacin
traqueal y para relajar los msculos esquelticos
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durante la ciruga o durante la ventilacin
controlada, y para facilitar la ventilacin mecnica
de pacientes en UCI.
Posologa
IV 0,3 a 0,6 mg/kg (dependiendo de la duracin del
bloqueo completo requerido) La intubacin
endotraqueal puede completarse en los 90 seg
siguientes a la iny. IV de 0,5 a 0,6 mg/kg. Durante
procedimientos quirrgicos largos para mantener el
bloqueo neuromuscular, tras una dosis inicial en
embolada de 0,3 a 0,6 mg/kg, administrar una infus.
continua a velocidades de 0,3 a 0,6 mg/kg/hora..
Nios > 1 mes: misma dosis que adm.. en base al
p.c.
Se recomienda control de funcin neuromuscular
con el fin de individualizar requerimientos de dosis.
Con enf. cardiovascular grave administrar dosis
inicial en 60 seg.

Despus de una dosis i.v. de 400-500 g/kg, el


mximo bloqueo neuromuscular se observa a los 35 minutos. El efecto mximo se consigue en 25-30
minutos. La recuperacin del tono muscular es casi
completa a los 60-70 minutos despus de la
inyeccin
Composicin Cada ampolla de 5 ml contiene:
Atracurio Besilato 50 mg. 1 ampolla. Relajante
muscular.
Nombres comerciales:
Tracrium. Existen comercializadas formas
genricas de besilato de atracurio.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad.
Advertencias y precauciones .Administrar slo
con anestesia general adecuada, control por un
tcnico experimentado y en instalaciones
adecuadas para intubacin endotraqueal y
ventilacin artificial Pacientes con historial de
alergia o asma (posibilidad de broncoespasmo), se
recomienda monitorizacin. En pacientes en UCI,
se han observado convulsiones. Deber tenerse
precaucin si se administra a pacientes sensibles a
los efectos de la histamina.
Interacciones Efecto aumentado por, tetraciclinas,
lidocana, procainamida, quinidina, propranolol,
agentes bloqueadores de los canales clcicos,
furosemida y posiblemente manitol, diurticos,
sulfato de magnesio, ketamina, sales de litio, ,
trimetafn.
Embarazo No hay datos,
Lactancia Evitar. No se sabe si se excreta.
Reacciones adversas Enrojecimiento cutneo,
urticaria e hipotensin transitoria leve, taquicardia,
respiracin sibilante o broncoespasmo atribuibles a
la liberacin de histamina.
Farmacocintica: el atracurio se administra por va
intravenosa. Las dosis requeridas para suprimir las
respuestas musculares con del orden de 23 mg/kg
en un paciente estabilizado bajo anestesia.
FARMACOLOGIA

5.-Camsilato de trimetafn (Arfonad, Roche)


CLASE Vasodilatador de accin directa, bloqueante
ganglionar
DOSIS Hipotensin controlada durante la
ciruga: Inicial: 3-4 mg/min; intervalo habitual 0,3-6
mg/min IV. Urgencia por hipertensin,
hipertensin grave, edema pulmonar con
hipertensin pulmonar asociada con
hipertensin sistmica: Inicial: 0,5-1 mg/min.
Aneurisma disecante de aorta (no clasificado):
Inicial: 1-4 mg/min.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIN Se produce una
variacin notable de la respuesta. Una dosificacin
agresiva puede tener como consecuencia una
parada respiratoria; utilizar con gran precaucin en
los pacientes mayores y debilitados.
INTERACCIONES FARMACOLGICAS Agentes
anestsicos (especialmente espinales): puede
exagerar la reduccin De la PA; Agentes
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bloqueantes neuromusculares, agentes no
despolarizantes, succinilcolina: se potencian sus
efectos.
EFECTOS ADVERSOS Emplear con precaucin en
los pacientes alrgicos (se libera histamina); dilata
las pupilas (no indica anoxia ni profundidad de la
anestesia), parada respiratoria con dosis
superiores.
CONTRAINDICACIONES Anemia no corregida,
hipovolemia, shock, asfixia, insuficiencia
respiratoria sin corregir, inasequibilidad de lquidos
o incapacidad para sustituir la sangre, embarazo
(consecuencias graves para el feto); ineficaz en la
preeclampsia.
Trimetafn presentacin
Es un agente bloqueante ganglionar nodespolarizante. Bloquea la transmisin de los
impulsos a los ganglios simpticos y parasimpticos
compitiendo con la acetilcolina por los receptores
colinrgicos. Esto justifica tanto su eficacia como
sus numerosos efectos colaterales. La presin
arterial cae por vasodilatacin secundaria al
bloqueo adrenrgico. Se administra en infusin
intravenosa continua (se mezclan 500 mg en 500cc
de Dextrosa al 5%), y se da una dosis inicial de 0.51 mg/min. 3.26. La dosis es entonces regulada
hasta alcanzar la presin arterial deseada. Un
efecto colateral indeseable es la taquifilaxia, que
ocurre en los dos primeros das de administracin
6

Despolarizantes succinilcolina

Indicaciones
Induccin de parlisis neuromuscular de corta
duracin, intubacin de secuencia rpida
Reduccin de las contracciones musculares
asociadas a las convulsiones inducidas por medios
farmacolgicos o elctricos
Tratamiento del tetanos

Dosis
Intubacin endotraqueal:
- Adultos:
IV: 1-1,5 mg/kg. Condiciones excelentes para la
intubacin endotraqueal en 30-60 segundos
IM profunda: 2,5-4 mg/kg (mximo 150 mg)
- Nios:
IV: 1-3 mg/kg
IM profunda: 4-6 mg/kg
Mantenimiento de la relajacin neuromuscular:
- Adultos:
bolos IV: 0,04-0,07 mg/kg segn precis, cada 5-10
min. Mximo 150 mg

Nombre Comercial

perfusin IV: 10-100 mcg/kg/min (titular segn


efecto)

Anectine

- Nios:

Mioflex

bolos IV: 0,3-0,6 mg/kg cada 5-10 min. segn


precise.

Presentacin

Disminucin de las contracciones musculares


asociadas a la terapia electroconvulsiva:

Ampolla de 2 ml conteniendo 100 mg (50 mg/ml)


Ampolla de 10 ml conteniendo 500 mg (50 mg/ml)

- Adultos:
IV: 10-30 mg 1 minuto antes del procedimiento

Almacenamiento y conservacin:
Conservar refrigerado, entre 2-8 C

FARMACOLOGIA

Farmacocintica
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Inicio de accin:

Principalmente urinaria

- IV = 15-30 segundos
- IM = 1-2 min.
Efecto mximo :
- IV = 30-60 segundos
- IM = 2-3 min.
Duracin:
- IV = 4-6 min.
- IM = 10-30 min.
Metabolismo:
Hidrlisis rpida por la colinesterasa plasmtica
Toxicidad: Los sntomas se producen como
consecuencia de una parlisis muscular
prolongada, excesiva liberacin de histamina y
alteracione hemodinmicas, especialmente
hipotensin. El tratamiento de la intoxicacin
incluye el mantenimiento de la va respiratoria
abierta mediante ventilacin asistida hasta
conseguir una adecuada respiracin espontnea.
LA recuperacin puede acelerarse con la
administracin de anticolinestersicos
(neostigmina, piridostigmina, edrofonio, etc.) en
conjuncin con un antimuscarnico como atropina o
glicopirrolato, una vez que exista evidencia de
recuperacin espontnea. Las alteraciones
hemodinmicas pueden corregirse con la
administracin de lquidos o vasopresores.
Interacciones/ toxicidad:
- Efecto potenciado por anticolinestersicos
(neostigmina), algunos antibiticos (estreptomicina,
tetraciclina, colistina, clindamicina),
anticonvulsionantes (fenitona, valproato sodico),
antiarrtmicos (como procainamida o lidocana),
antihipertensivos ( trimetafn), sulfato de magnesio,
oxitocina, beta-adrenrgicos y anestsicos
halogenados
- La succinilcolina puede potenciar el efecto de los
digitlicos (digoxina), aumentando la
arritmogenicidad
Excrecin:
FARMACOLOGIA

Efectos Secundarios
Cardiovasculares: bradicardia (sobretodo en
nios y con dosis repetidas), arritmias, taquicardia
e hipertensin
Respiratorios: hipoventilacin, apnea,
broncoespasmo
Dermatolgicos-alrgicos: reacciones de
hipersensibilidad
Neuromusculares: fasciculaciones y dolor
muscular postoperatorio
Oculares: elevacin de la PIO
Gastrointestinales: aumento de la presin
intragstrica, aumento de las secreciones gstrica
y salivar
SNC: aumento de la PIC
Generales: mioglobinemia o mioglobinuria,
hiperpotasemia.

Recomendaciones
Monitorizar la respuesta con neuroestimulador
para minimizar el riesgo de sobredosificacin.
Usar con precaucin en pacientes asmticos o
con antecedentes de reacciones anafilactoides.
Usar con precaucin en situaciones que
pueden asociar hiperpotasemia ( grandes
quemados, politraumatizados, lesin de mdula
espinal, sepsis, algunas enfermedades
neurolgicas y musculares, ttanos, insuficiencia
renal).
Usar con precaucin en pacientes con
glaucoma de ngulo estrecho.
No se debe utilizar (salvo situaciones
excepcionales) en casos de dficit adquirido de
colinesterasa o en pacientes con colinesterasa
atpica.
La concentracin de pseudocolinesterasa est
disminuda durante varios das postparto, por lo
que pueden presentar una mayor sensibiliad al
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frmaco.
El bloqueo neuromuscular podra prolongarse
en la insuficiencia renal.
Se ha descrito como trigger en la hipertermia
maligna.
Puede producirse bloqueo de fase II (sobretodo
si se administran bolos repetidos o perfusin).
Pueden potenciar el bloqueo neuromuscular:
alteraciones hidroelectrolticas, hiponatremia,
hipocalcemia e hipopotasemia severas,
hipermagnesemiaenfermedades neuromusculares,
acidosis, porfiria aguda intermitente, Sdr. de Eaton
Lambert, miastenia gravis, fracaso renal y heptico.
Pueden antagonizar el bloqueo neuromuscular:
alcalosis, hipercalcemia, lesiones desmielinizantes,
neuropatas perifricas, denervacin, infeccin,
traumatismo muscular y diabetes mellitus.
Usar con precaucin en nios y ancianos.
Es aconsejable la premedicacin con atropina,
por la aparicin de bradicardia.El riesgo de
bradicardia aumenta con el uso de dosis repetidas
y es ms frcuente en nios.
Los relajantes neuromusculares tienden a no a
travesar la placenta. La succinilcolina debe
utilizarse con precaucin en pacientes
embarazadas (Clase C de la FDA). Se desconoce
su paso a leche materna.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la succinilcolina o a cualquier
componente de la formulacin; historia personal o
familiar de hipertermia maligna; miopatas
asociadas a elevacin de los valores sricos de
creatinfosfokinasa (CPK);fase de dao agudo en
grandes quemados y grandes politraumatizados;
denervacin muscular extensa; lesin de
motoneurona superior.

Farmacologa

FARMACOLOGIA

Bloqueante neuromuscular despolarizante de inicio


de accin rpido y duracin ultracorta. Mimetiza la
accin de la acetilcolina, por tanto despolariza la
membrana muscular y produce contraccin
inicialmente (fasciculacin).

Indicaciones teraputicas
Es un agente bloqueante neuromuscular
despolarizante de accin ultracorta. Se usa en
anestesia como relajante del msculo esqueltico
para facilitar la intubacin traqueal y la ventilacin
mecnica en una amplia gama de intervenciones
quirrgicas. Tambin se usa para reducir la
intensidad de las contracciones musculares
asociadas a las convulsiones inducidas por medios
farmacolgicos o elctricos.
Mecanismo de accin: debido a su elevada
afinidad por los receptores colinrgicos y su
resistencia a la acetilcolinesterasa produce una
despolarizacin ms prolongada que la de la
acetilcolina. Esto inicialmente da lugar a
contracciones musculares transitorias,
generalmente, visibles como fasciculaciones,
seguido por inhibicin de la transmisin
neuromuscular. Este tipo de bloqueo neuromuscular
puede incluso potenciarse por los
anticolinestersicos.
Con el uso prolongado o repetido de los
bloqueadores neuromusculares despolarizantes
puede producirse un bloqueo neuromuscular que
remedia el bloqueo de un no despolarizante,
ocasionando una depresin respiratoria prolongada
o apnea. El cloruro de succinilcolina tambin puede
producir liberacin de histamina.
6.-Epinefrina
ADRENALINA (EPINEFRINA)
Nombre comercial: Adrenalina, (amp de 1 ml:
Adrenalina al 1/1000).
Clasificacin: Catecolamina Presentacin Caja
con 100 ampollas de 1 mL.
Va de administracin y dosificacin Va de
administracin: Subcutnea, intramuscular,
intravenosa, de acuerdo al efecto y rapidez
deseado.
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Mecanismo de accin Estimula el sistema
nervioso simptico (receptores alfa y ),
aumentando de esa forma la frecuencia cardiaca,
gasto cardaco y circulacin coronaria. Mediante su
accin sobre los receptores de la musculatura lisa
bronquial, la adrenalina provoca una relajacin de
esta musculatura, lo que alivia sibilancias y disnea.
Indicaciones teraputicas Espasmo de las vas
areas en ataques agudos de asma. Alivio rpido
de reacciones alrgicas. Tto. de emergencia del
shock anafilctico. Paro cardiaco y reanimacin
cardiopulmonar (en 1 er lugar aplicar medidas de
tipo fsico).
Posologa IM, SC, IV y en casos de extrema
gravedad va intracardiaca. Va IV e intracardiaca
debe ser a nivel hospitalario, previa dilucin de la
sol. en agua para iny., sol. de ClNa 0,9%, glucosa
5% o glucosa 5% en sol. de ClNa 0,9% y bajo
monitorizacin cardiaca.
- Ataques agudos de asma, reacciones alrgicas:
IM o SC. Ads.: 0,3-0,5 mg.
- Shock anafilctico: IM o, en casos graves IV. Ads.:
0,3-0,5 mg. En casos graves aumentar hasta 1 mg.
Nios: IM o SC dosis usual 0,01 mg/kg, mx. 0,5
mg. No administrar a nios (p.c.< 20 kg).
Si es necesario, repetir a los 5-20 min y
posteriormente, cada 4 h.
- Paro cardiaco y reanimacin cardiopulmonar: IV.
Ads.: 1 mg. Repetir cada 3-5 min. si es preciso
Nios: 0,01 mg/kg, repetir cada 5 min. si es preciso.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a epinefrina, o a
simpaticomimticos; insuf. o dilatacin cardiaca,
insuf. coronaria y arritmias cardiacas;
hipertiroidismo; HTA grave; feocromocitoma;
lesiones orgnicas cerebrales como arteriosclerosis
cerebral; glaucoma de ngulo cerrado; parto;
durante el ltimo mes de gestacin y en el
momento del parto. Evitar concomitancia con
anestesia de hidrocarburos halogenados
(cloroformo, tricloroetileno) o ciclopropano.

digitlicos aumenta la aparicin de arritmias


ventriculares. Efecto hipocalimico de epinefrina
puede verse potenciado por corticosteroides,
diurticos, aminofilina o teofilina, realizar controles
peridicos. Extremar precaucin con otros
anestsicos halogenados (halotano).
Interacciones
Vase Contraindicaciones y Advertencias y
precauciones Adems:
Antagonismo con: bloqueantes adrenrgicos.
Efectos potenciados por: antidepresivos tricclicos,
IMAO.
Efectos cronotrpicos y arritmognicos potenciados
por: inhibidores de la catecol-O-metiltransferasa.
Severa reaccin hipertensiva con: guanidina.
Inhibe la secrecin de insulina, puede ser necesario
aumentar dosis de insulina o de hipoglucemiantes
orales.
Efectos presores inhibidos por: vasodilatadores de
accin rpida o bloqueadores alfa-adrenrgicos.
Embarazo
No se han realizado estudios
adecuados y bien controlados en humanos. Valorar
riesgo/beneficio.
Lactancia Se excreta con la leche materna.
Debido al riesgo potencial de efectos adversos
graves en el lactante, se recomienda suspender la
lactancia materna o evitar la administracin de este
medicamento.
Reacciones adversas
Miedo, ansiedad, cefalea pulsante, disnea,
sudoracin, nuseas, vmitos, temblores y mareos;
taquicardia, palpitaciones, palidez, elevacin
(discreta) de la presin arterial.
Sobredosificacin
Bloqueador alfa adrenrgico de accin rpida como
fentolamina.
Fuente: Agencia espaola de medicamentos y
productos sanitarios

Advertencias y precauciones

Medicamentos con este Principio Activo:

Ancianos, insuf. cerebrovascular, enf. cardiaca


como angina de pecho o infarto de miocardio, enf.
pulmonar crnica, hipertrofia prosttica, diabetes
(vigilar dosis). Administracin con glucsidos

Composicin:

FARMACOLOGIA

Cada ampolla inyectable de 1ml contiene:


Epinefrina (Adrenalina) 1 mg.
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Accin Teraputica:

Efectos Adversos

Simpaticomimtico.

Hipertensin,

Presentaciones:

Forma de Presentacin

Caja conteniendo 100 ampollas.

Ampollas de 4 ml: 1 mg/ml

Posologa:

Mecanismo de accin Accin vasoconstrictora de


vasos de resistencia y capacitancia, estimulante del
miocardio.

Vas de administracin: subcutnea, I.M., I.V.


FARMACOCINTICA
Inicio de accin: i.v. inmediato, intratraqueal: 5-15
segundos, s.c. 5-15 min, inhalada 1-5 min, i.m.
variable.
Duracin del efecto: i.v. 10 min, intratraqueal: 15-25
min, s.c. 4-6 h, inhalada 1-3 h, i.m. 1-4 h.
Eliminacin: metabolismo heptico y en
terminaciones
nerviosas, eliminacin renal y gastrointestinal.
7.-Norepinefrina
Nombre Genrico
Noradrenalina
Nombre Comercial
Fioritina; N. Biol; N. Richet; N. Northia
Grupo
APARATO CARDIOVASCULAR
Subgrupo
DROGAS VASOACTIVAS
Comentario de Accin Teraputica
Simpaticomimtico. Shock cardiognico o sptico
con hipotensin refractaria con baja resistencia
perifrica.
Dosis
0,05-1 g/kg/minuto, dosis mxima: 2 g/kg/min
Adultos: iniciar 4 g/minuto Infusin: 8-12 g/minuto
Vias de Aplicacin
E.V.
FARMACOLOGIA

Indicaciones teraputicas Estados de


hipotensin aguda, como los que ocasionalmente
se dan despus de una feocromocitoma,
simpatectoma, poliomielitis, anestesia espinal, IAM,
shock sptico, transfusiones y reacciones a
frmacos. Coadyuvante temporal en el tto. de
parada cardiaca y de hipotensin aguda.
Posologa IV. Ads.: inicial, 8-12 mcg/min.
Mantenimiento: 2-4 mcg/min. Shock sptico: 0,5
mcg/kg/min., mx. 1,0 mcg/kg/min. Nios: infus. IV
0,1 mcg/kg/min, ajustando gradual hasta 1
mcg/kg/min. Preparacin sol. para infus. IV: 4 mg
noradrenalina base en 1 l de sol. de glucosa al 5%.
Continuar infus. hasta que la presin arterial sea
adecuada y la perfus. tisular se mantengan sin tto.
Reducir gradualmente, evitando interrupcin
brusca.
Contraindicaciones Hipersensibilidad; no usar
como terapia nica en hipotensos debido a la
hipovolemia excepto como medida de emergencia
para mantener perfus. arterial coronaria y cerebral
hasta completar terapia de reposicin de la volemia;
evitar administracin en venas de miembros
inferiores de ancianos y con enf. oclusivas; en
anestesia con sustancias que sensibilizan el tejido
automtico del corazn (halotano, ciclopropano);
evitar en pacientes que no toleren sulfitos; lceras o
sangrados gastrointestinales.
Advertencias y precauciones
Hipertiroidismo, diabetes. Valorar beneficio/riesgo
en hipercapnia o hipoxia; enf. oclusivas
(arteriosclerosis, enf. de Buerger); trombosis
vascular, mesentrica o perifrica. Antes de su
administracin diluir con glucosa al 5% en agua
destilada o glucosa 5% en sol. de NaCl. Infus. en
venas de extremidades superiores y evitar tcnica
de catter por ligadura.
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Interacciones Riesgo aumentado de arritmias y
otros trastornos con: ciclopropano, halotano,
antidepresivos, triciclcos, maprotilina, glucsidos
digitlicos, ergotamina, levodopa, cocana,
guanadrel, guanetidina, clorfeniramina hidroclrica,
tripelenamina hidroclrica, desipramina,
antihistamnicos.
Efectos aumentados por: anfetaminas,
dihidroergotamina, ergometrina, metilergometrina,
metisergida, doxapram (aumenta tambin su
accin), mazindol, mecamilamina, metildopa
(adems ven disminuido su efecto hipotensor),
metilfenilato, alcaloides de la rauwolfia (adems ven
disminuido su efecto hipotensor), otros
simpaticomimticos, hormonas tiroideas, IMAO.
Disminuye efecto de: antihipertensivos o diurticos;
desmopresina o lisopresina o vasopresina.
Disminuyen efectos mutuos con: bloqueantes adrenrgicos.
Efecto disminuido por: litio.
Consideraciones Embarazo
Atraviesa la
placenta, puede contraer vasos sanguneos del
tero reduciendo flujo sanguneo produciendo
anoxia o hipoxia fetal.
Lactancia
Se desconoce si norepinefrina se
excreta en la leche materna. Se tendr en cuenta
este hecho cuando se administre a madres
lactantes.
Reacciones adversas Necrosis, bradicardia. Uso
prolongado disminucin del gasto cardiaco,
deplecin del volumen plasmtico, vasoconstriccin
perifrica y visceral severa.
Sobredosificacin Suspender medicacin;
terapia adecuada de reposicin de lquidos y
electrolitos; administracin IV de bloqueante alfa
adrenrgico con 5-10 mg de fentolamina para los
efectos hipertensivos.
FARMACOCINTICA
La norepinefrina administrada por va oral no es
eficaz, porque es conjugada y oxidada rpidamente
en la mucosa del tubo digestivo y en el hgado,
mientras que por va subcutnea e intrasmuscular
su absorcin es lenta por su efecto vasoconstrictor.
La norepinefrina luego de su administracin por va
intravenosa es metabolizada en el hgado, rin y
en el plasma por dos enzimas: la MAO y la COMT
FARMACOLOGIA

a metabolitos inactivos. Su accin dura de uno a


dos minutos y es eliminada por va renal como
metabolitos inactivos. La excrecin renal de
norepinefrina aumenta en pacientes con
feocromocitoma.
COMERCIALES
NOREPINEFRINA

FDA: 1950
IESS: No pertenece
MSP: No pertenece

BIBLIOGRAFA
1. Hoffman B, Lefkowitz R. En: Hardman J,
Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman
A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases
Farmacolgicas de la Teraputica. 9 ed.
Mxico DF: McGraw-Hill Interamericana;
1996. pp. 222-23.

2. United States Pharmacopeial Convention.


Drug Information for the Health Care
Professional. Sympathomimetic agents. En:
United States Pharmacopeial Convention,
eds. 19 ed. Englewood: Micromedex Inc;
1999. pp. 2669-79.
8.-Dobutamina
Mecanismo de accin Amina simpaticomimtica
para administracin IV. Es una mezcla racmica
50:50 de ismeros dextro y levo. La forma dextro
tiene un potente efecto agonista 1 y 2 y es un
agente bloqueante competitivo de los receptores
alfa1 . La forma levo es un agonista selectivo y
potente de los receptores alfa1 . El efecto global de
dobutamina se debe a la unin de ambos ismeros
a los receptores adrenrgicos.
LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Indicaciones teraputicas Soporte inotrpico del
miocardio en tto. de insuf. cardiaca aguda, ciruga
cardiaca abierta y shock cardiognico o sptico.
Aumento o mantenimiento del gasto cardiaco
durante ventilacin asistida con presin positiva
espiratoria final. Pruebas de esfuerzo cardiaco en
pacientes en los que las pruebas de ejercicio no
sean practicables.
Posologa
Diluir de forma asptica con al menos 50 ml de
solucin estril de ClNa al 0,9%, glucosa 5% o de
Ringer lactato. Se utilizan concentraciones finales
de 250; 500 y 1.000 mcg/ml segn la necesidad de
reposicin de lquido del paciente. Obligatorio el
uso de un aparato de medicin para el control del
ritmo de perfusin (gotas o ml/min). Administrar
como perfus. IV continua: 2,5-40 mcg/kg/min.
Comenzar la perfus. a ritmo de 2,5 mcg/kg/min y
aumentar a intervalos de 10-30 min hasta alcanzar
respuesta hemodinmica deseada o hasta
aparicin de efectos indeseables. Ajuste individual
segn frecuencia y ritmo cardacos, presin arterial
y flujo urinario. Nios: 2,5-20 mcg/kg/min, comenzar
con 0,5 mcg/kg/min aumentar a intervalos de 10-30
min hasta alcanzar respuesta o aparezcan efectos
indeseables. Prueba de esfuerzo cardiaco: utilizar
concentracin de 1.000 mcg/ml. Comenzar la
prueba utilizando una bomba de perfus. y
perfundiendo 5 mcg/kg/min durante 3, aumentando
la dosis cada 3 min hasta 10, 20, 30 y, si es
necesario, 40 mcg/kg/min.
Contraindicaciones Miocardiopata obstructiva,
estenosis de vlvula artica hipertrfica, pericarditis
constrictiva, hipersensibilidad.
Advertencias y precauciones
Insuf. cardiaca coronaria, IAM, HTA, diabetes,
fibrilacin auricular (digitalizar antes del inicio de la
perfus.), arritmias ventriculares severas. Si hay un
aumento grande de la presin arterial sistlica o de
la frecuencia cardiaca, disminuir el ritmo de
perfusin o detenerlo. Puede desarrollarse
tolerancia parcial con perfus. continua durante 72 h
o ms, pudiendo entonces requerirse dosis ms
elevadas. Extremar precauciones en nios < 1 ao,
especial atencin a la monitorizacin de los efectos
hemodinmicas inmediatos. Corregir la hipovolemia
antes de iniciar el tto. Monitorizacin continua del
FARMACOLOGIA

ECG, presin arterial y, si es posible, presin de


llenado ventricular y gasto cardaco. As como los
niveles de K srico. Monitorizar durante un tiempo
prolongado tras la prueba de esfuerzo; la prueba se
suspender en caso de: depresin del segmento
ST > 2 mm o cualquier arritmia ventricular;
aumenta/disminuye frecuencia cardaca.
Interacciones
Efectos contrarrestados por: antagonistas adrenrgicos.
Riesgo de arritmias ventriculares aumentado por:
anestsicos inhalatorios.
Efecto aumentado por: moclobemida.
Embarazo
Cat. C. No se conoce si la dobutamina atraviesa la
placenta y no hay experiencia sobre su uso durante
el embarazo. Evaluar riesgo/beneficio.
Lactancia No se conoce si este medicamento se
excreta en la leche materna. Debido a que muchos
medicamentos se excretan en la leche materna y
las potenciales reacciones adversas clnicamente
significativas de dobutamina en lactantes, no se
recomienda la lactancia durante el tratamiento. El
tratamiento debe ser suspendido durante la
lactancia.

9.-DOPAMINA
CLASIFICACIN Pertenece a las catecolaminas
endgenas.(1)
FARMACOCINTICA
La dopamina se administra por va intravenosa
nicamente. En los tejidos la distribucin es amplia
pero no alcanza al cerebro. Su vida media
aproximada es de dos minutos, es degradada por la
accin enzimtica de la MAO y la COMT a nivel
renal, heptico y plasmtico transformndose en
cido homovanlico y 3,4 dihidroxifenilactico; slo
un 25% es recaptada por los terminales sinpticos
para transformarse en noradrenalina. La
eliminacin dentro de las 24 primeras horas
corresponde al 80% de la dosis.(2,3)
INDICACIONES
LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.

Insuficiencia cardiaca congestiva.(2)

Shock cardiognico, hipovolmico y con


gasto cardaco bajo.(1,2)

Ante la presencia de un nmero elevado de


latidos ectpicos, reducir la dosis.(3)

La hipotensin con pequeas dosis de


dopamina se corrige incrementando la
dosis hasta alcanzar niveles de presin
sangunea adecuados; en caso de no
alcanzar resultado, suspender el frmaco y
administrar sustancias vasopresoras.(3)

Pertenece a la Categora C, para su uso en el


embarazo, no se conoce si atraviesa la placenta o
se excreta por la leche materna.(3)

Observar cambios de coloracin y


temperatura en la piel de las extremidades,
de pacientes con antecedentes de
enfermedades vasculares oclusivas.(3)

CONTRAINDICACIONE Pacientes con


feocromocitoma, taquiarritmias y fibrilacin
auricular.

Elegir una vena larga para suministrar el


frmaco, la extravasacin puede causar
gangrena de los tejidos adyacentes.(3)

Descontinuar la infusin de dopamina


lentamente y proporcionar al paciente
fluidos intravenosos para evitar una cada
de la presin arterial.(3)

Cirrosis heptica.(2)

Intoxicacin con drogas.(2)

Glaucoma de ngulo abierto.(2)

Hipotensin.(3) []

SITUACIONES ESPECIALES

EFECTOS SECUNDARIOS

Efectos locales: piloereccin.(3)

Efectos neurolgicos: ansiedad, cefalea.(3)

Efectos respiratorios: disnea.

Efectos cardiovasculares: taquicardia,


bradicardia, arritmias ventriculares, latidos
ectpicos, ampliacin del complejo QRS,
dolor anginoso, palpitaciones,
anormalidades de la conduccin cardiaca,
hipotensin, hipertensin.(3)

Efectos gastrointestinales: nusea, vmito.

(3)

(3)

Efectos endocrinos: uremia.(3)

Otros efectos: la infusin en dosis altas


puede llevar a gangrena.(2)

PRECAUCIONES

Controlar la diuresis, la funcin cardiaca y


la presin arterial, durante la infusin de
dopamina.(3)

La hipercapnia, hipoxia y acidosis pueden


incrementar los efectos adversos.(3)

FARMACOLOGIA

INTERACCIONES
El ciclopropano o los anestsicos halogenados,
producen sensibilizacin cardiaca a la accin de la
dopamina y otras catecolaminas
Los inhibidores de la monoamino oxidasa potencian
el efecto dopaminrgico.
Los diurticos
incrementan su accin sobre el rin.
Los antidepresivos tricclicos potencian el efecto de
los frmacos con actividad adrenrgica.
Las butirofenonas y fenotiazinas, inhiben la accin
vasodilatadora renal que ejerce la dopamina.
Las sustancias vasopresoras pueden generar una
hipertensin severa
La fenitona es causante de hipotensin y
bradicardia al administrarse concomitantemente
con dopamina.(3)
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
La sobredosis se manifiesta con elevacin de la
presin arterial. El tratamiento incluye, disminucin
de la dosis o retirar el frmaco temporalmente hasta
que el paciente se estabilice, en caso de no obtener
respuesta se debe aplicar un bloqueador alfa
adrenrgico.(3)
CONSERVACIN
LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Evitar el contacto con productos alcalinos, sales de
hierro y oxidantes. Las formas concentradas se
almacenan a una temperatura de 15 C a 25 C,
mientras que las diluidas pueden soportar
temperaturas mayores de 40 C pero por cortos
periodos, siendo recomendable guardarlas a 25 C,
lejos del calor y del fro.(3)
POSOLOGA
Se diluye a una concentracin de 0,8 mg/mL a 1,6
mg/mL y se administra de 2 g/kg/min a 5
g/kg/min. Esta dosis se puede incrementar hasta
10 veces (20 g/kg/min o 50 g/kg/min). La
duracin del tratamiento depende del criterio
mdico.(4)

Presentaciones:
Envase conteniendo 25 comprimidos.
Posologa:
Nios mayores de 6 aos:
2.5-5 mg/dosis. Oral cada 12-24 horas (aumento
gradual de la dosis en 5 mg semanalmente).
Adultos:
5-20 mg/dosis. Oral caal de la dosis en 5 mg
semanalmente).

COMERCIALES
DOPAMINA

FDA: 1974
IESS: S pertenece

10.-Atenolol
Mecanismo de accin

MSP: S pertenece

Cardioselectivo que acta sobre receptores 1 del


corazn. Sin efecto estabilizador de membrana ni
actividad simpaticomimtica intrnseca.

BIBLIOGRAFA

Indicaciones teraputicas y Posologa

1. Hoffman B, Lefkowitz R. Catecolaminas,


frmacos simpaticomimticos y
antagonistas de los receptores
adrenrgicos. En: Hardman J, Limbird L,
Molinoff R, Ruddon R, Goodman A,
editores. Goodman & Gilman. Las Bases
Farmacolgicas de la Teraputica. 9na ed.
Mxico DF: McGraw-Hill Interamericana;
1996. pp. 223-4.
9.-ANFETAMINAS
Composicin:
Cada comprimido contiene: Anfetamina 10 mg.
Contraindicaciones:
Alteraciones de la personalidad: psicopticos,
estados de agitacin. Glaucoma. Enfermedad
cardiovascular. Embarazo, lactancia.
Hipertiroidismo. Hipertensin.
FARMACOLOGIA

- HTA (oral). Ads.: 50-100 mg/da.


- Angina de pecho (oral). Ads.:100 mg/da (1 toma)
50 mg/12 h.
- Arritmias cardiacas. Inicial: 2,5 mg en iny. IV a
razn de 1 mg/min, repetir hasta respuesta
deseada a intervalos de 5 min, mx. 10 mg. En
infus. IV: 0,15 mg/kg durante 20 min.
Mantenimiento (oral): 50-100 mg/da.
- IAM:
Intervencin precoz fase aguda: 12 h siguientes al
inicio del dolor torcico, 5-10 mg en iny. IV lenta (1
mg/min) seguidos de 50 mg orales 15 min ms
tarde y, 50 mg (oral) 12 h despus de dosis IV. A
continuacin 100 mg oral/da (1 toma) al cabo de
otras 12 horas.
Intervencin tarda tras IAM: recomendado como
profilaxis a largo plazo 100 mg/da (1 toma), por va
oral.
I.R. (Clcr 15-35 ml/min/1,73 m 2 ): 50 mg (oral)/da
10 mg (IV)/1 vez cada 2 das. I.R. (Clcr < 15
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ml/min/1,73 m 2 ): 25 mg (oral)/da 50 mg
(oral)/das alternos 10 mg (IV)/1 vez cada 4 das.
Hemodilisis: 50 mg (oral)/despus de cada dilisis.

Va oral. Administrar a la misma hora cada da.


Tragar el comprimido entero con ayuda de agua.

Efecto contrarrestado por: adrenalina.


Efecto hipotensor disminuido por: ibuprofeno,
indometacina.
Disminucin de taquicardia refleja y mayor riesgo
de hipotensin con: anestsicos (en caso necesario
elegir anestsico de menor actividad inotrpica
posible).

Contraindicaciones

Embarazo

Hipersensibilidad, bradicardia, shock cardiognico,


hipotensin, acidosis metablica, trastornos graves
de circulacin arterial perifrica, bloqueo cardiaco
de 2 o 3 er grado, sndrome del seno enfermo,
feocromocitoma no tratado, insuf. cardiaca no
controlada.

El uso de atenolol en mujeres embarazadas o que


piensan estarlo requiere que el beneficio esperado
justifique los riesgos posibles, en especial durante
el primer y segundo trimestres del embarazo.

Modo de administracin:

Advertencias y precauciones
Ancianos (reducir dosis); insuf. cardiaca controlada
con reserva cardiaca escasa; angina de Prinzmetal
(aumenta n y duracin de ataques de angina de
pecho); bloqueo cardiaco de 1 er grado; tirotoxicosis
(enmascara sntomas). Puede modificar la
taquicardia de la hipoglucemia. En cardiopata
isqumica no interrumpir tto. bruscamente. Provoca
reaccin grave en pacientes con historial de
reaccin anafilctica y provocar un aumento en la
resistencia de las vas respiratorias en asmticos.
No recomendado en nios, ni retirar el bloqueante antes de una ciruga (retirar 48 h antes
de la misma).
Insuficiencia renal
Precaucin. I.R. grave: reducir dosis. I.R. (Clcr 1535 ml/min/1,73 m 2 ): 50 mg (oral)/da 10 mg (IV)/1
vez cada 2 das. I.R. (Clcr < 15 ml/min/1,73 m 2 ): 25
mg (oral)/da 50 mg (oral)/das alternos 10 mg
(IV)/1 vez cada 4 das. Hemodilisis: 50 mg
(oral)/despus de cada dilisis.
Interacciones
Prolongacin de efectos inotrpicos negativos con:
verapamilo y diltiazem.
Aumenta riesgo de hipotensin con:
dihidropiridinas.
Tiempo de conduccin auriculoventricular
aumentado con: glucsidos digitlicos.
Aumenta hipertensin arterial de rebote de:
clonidina.
Potencia efecto de: disopiramida y amiodarona.
FARMACOLOGIA

Lactancia
Los neonatos de madres que estn recibiendo
atenolol durante la lactancia pueden presentar
riesgo de hipoglucemia y bradicardia; por lo tanto,
se deber tener precaucin cuando se administra
atenolol durante el perodo de lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Es improbable que el empleo de atenolol afecte
negativamente a la capacidad de conducir; sin
embargo, se debe tener en cuenta que,
ocasionalmente, se puede producir mareo o fatiga.
Reacciones adversas Bradicardia; extremidades
fras; trastornos gastrointestinales; fatiga.
Farmacocintica: Aproximadamente el 50% de
una dosis oral de atenolol se absorbe por el tracto
gastrointestinal, siendo el resto eliminado sin alterar
por las heces. Entre el 6 y el 16% del atenolol se
une a las protenas plasmticas. Las mximas
concentraciones plasmticas se alcanzan entre las
2 a 4 horas. Las concentraciones mximas de
atenolol en plasma son aproximadamente de 300 a
700 ng/mL despus de 50 y 100 mg,
respectivamente. La semi-vida plasmtica es de
unas 6 a 7 horas. Atenolol es distribuye
extensamente a los tejidos extravasculares, pero
slo una pequea fraccin pasa al sistema nervioso
central. Aproximadamente el 10% del atenolol es
metabolizado el hombre. El 3% del material
recuperado en la orina es el metabolito hidroxilado
que tiene una 10% de la actividad farmacolgica del
atenolol. Aproximadamente el 47-53% de la dosis
se recupera en 72 horas.
LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
CONTRAINDICACIONES y ADVERTENCIAS
INDICACIONES y POSOLOGIA
El atenolol est indicado en el tratamiento de la
hipertensin arterial esencial, de la angina de pecho
y del infarto agudo de miocardio.

El atenolol est contraindicado en los siguientes


casos: hipersensibilidad o alergia a atenolol o a
cualquiera de los componentes del producto,
bradicardia sinusal, bloqueo cardaco de segundo o
tercer grado, shock cardiognico e insuficiencia
cardiaca manifiesta.

Hipertensin: La dosis inicial de atenolol es de


50 mg al da pudiendo ser acompaada de terapia
antidiurtica. El efecto se produce entre 1 y 2
semanas despus de la administracin. Si no se
consigue una respuesta ptima, la dosis debe
incrementarse a 100 mg en una toma nica al da.
Dosis por encima de 100 mg al da no produce
incremento del efecto antihipertensivo.

El atenolol no debe emplearse en pacientes con


insuficiencia cardaca no tratada, pero puede
utilizarse con cuidado cuando la insuficiencia haya
sido controlada. Si durante el tratamiento aparece
insuficiencia cardaca congestiva, puede
suspenderse temporalmente el tratamiento hasta
dominar la insuficiencia.

Angina de pecho: La dosis inicial es de 50 mg


al da. Si no se consigue una respuesta ptima en
el plazo de una semana, la dosis debe
incrementarse a 100 mg en una dosis nica diaria.
Algunos pacientes requieren una dosis de 200 mg
una vez al da para conseguir el efecto ptimo. La
eficacia antianginosa no se ve incrementada al
aumentar esta dosis. El tratamiento se suspender
de forma gradual advirtiendo al paciente de limitar
su actividad fisica al mnimo.
Infarto agudo de miocardio: En los pacientes
en los que se encuentre indicado el tratamiento
beta-bloqueante intravenoso y dentro de las 12
horas siguientes a la iniciacin de] dolor torcico, se
administrar inmediatamente de 5 a 10 mg de
atenolol en inyeccin intravenosa lenta (1
mg/minuto) seguidos de 50 mg por va oral
aproximadamente 10 minutos despus, siempre
que no haya aparecido ningn efecto indeseado
con la dosis intravenosa. Posteriormente, a las 12
horas de la dosis intravenosa, se administrar 50
mg por va oral y al cabo de otras 12 horas, 100 mg
por va oral; esta ser la dosis diaria. Si la
bradicardia y/o la hipotensin requieren tratamiento
u ocurre cualquier otro efecto no deseado
relacionado con atenolol, se suspender la
administracin. En el caso de pacientes que hayan
sufrido el infarto agudo de miocardio hace das, se
recomienda como profilaxis a largo plazo una dosis
oral de atenolol de 100 mg/da.
FARMACOLOGIA

En pacientes bajo tratamiento con digital o


diurticos, se administrar atenolol de forma
controlada, ya que puede retrasar la conduccin
aurculo-ventricular. Al igual que ocurre con otros
betabloqueantes, no debe suspenderse
bruscamente el tratamiento en pacientes con
enfermedad isqumica cardaca. En el caso de que
se presente bradicardia excesiva atribuible al
frmaco, deber reducirse la dosis y, si fuese
necesario, suspenderse.
INTERACCIONES
El Atenolol no se debe administrar antes de los 7
das posteriores a la suspensin de tratamiento
con cada uno de los frmacos que se indican a
continuacin:

Verapamil y bepridil: la administracin


concomitante puede producir bradicardia,
bloqueo cardaco y aumento de la presin
diastlica final del ventrculo izquierdo.

Antiarritmicos: La amiodarona aadida a los


beta-bloqueantes puede ocasionar una
severa bradicardia y paro sinusal. La
amiodarona prolonga el periodo refractario
y disminuye el automatismo sinusal. La
amiodarona se debe usar com precaucin
en pacientes tratados con atenolol
especialmente en pacientes propensos a
bradicardia, bloqueo A-V y disfuncin
sinusal. El uso concomitante de
betabloqueantes con quinidina ha mostrado
ser aditivo en lo que se refiere a la
LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
frecuencia cardaca, aumento de los
intervalos QTc y PR e hipotensin
ortosttica. El atenolol reduce de forma
significativa el aclaramiento de la
disopiramida y, por lo tanto, puede
ocasionar un efecto aditivo depresor del
miocardio

Atenolol
Nombre Comercial
Atel; Atenoblock; A. Botenk; A. Cetus; A. Fabop; A.
Fabra; A. Fecofar; A. Gador; Preparado magistral
Grupo APARATO CARDIOVASCULAR

La reserpina y otros alcaloides de la


rauwolfia pueden tener efecto aditivo con
los efectos de atenolol, acentuando la
hipotensin ortosttica

Subgrupo HIPOTENSORES

Si se instaura un tratamiento conjunto con


clonidina, no deber suspenderse sta
hasta varios das despus de finalizar el
tratamiento con atenolol ya que la
suspensin brusca de la primera puede
precipitar aumentos importantes de la
presin arterial

Dosis

Comentario de Accin Teraputica


Betabloqueante. Hipotensor. Antagonista beta
adrenrgico.

Nios: inicial: 0,5 a 1 mg/kg/da cada 12 -24 hs;


dosis mxima: 2 mg/kg/da, hasta 100 mg/da.
Adultos: 25-50 mg/da cada 24 hs, dosis mxima:
hipertensin: 100 mg/da; angina: 200 mg/da. Ver
tabla de ajuste de dosis en I.R.

REACCIONES ADVERSAS

Vias de Aplicacin V.O.

Bradicardia, frialdad en las extremidades,


hipotensin postural, mareo, vrtigo, cansancio,
fatiga, letargo, depresin, diarrea, nuseas,
dificultad respiratoria, disnea. Se han reportado
casos de agranulocitosis. Algunas de las reacciones
de tipo alrgico debidas a atenolol son fiebre, dolor
de garganta, laringoespasmo. Raramente se han
presentado trastornos del sueo, semejantes a los
observados con otros beta-bloqueantes.

Efectos Adversos Fatiga, letargia, alucinaciones,


bradicardia, hipotensin, rash, nuseas, vmitos.

PRESENTACIONES
ATENOLOL NORMON 50 mg. Envases con 30 y 60
comprimidos
ATENOLOL NORMOL 100 mg. Envases con 30 y
60 comprimidos
ATENOLOL RATIOPHARM 100 mg. Envases con
30 comprimidos
BLOCKIUM 50 mg. Envases con 30 y 60
comprimidos
BLOCKIUM 100 mg. Envases con 30 comprimidos
TENORMIN 50 mg. Envases con 30 y 60
comprimidos
TENORMIN 100 mg. Envases con 30 comprimidos
Nombre Genrico
FARMACOLOGIA

Forma de Presentacin Comprimidos: 50-100 mg


Suspensin (preparado magistral): 2 mg/ml
Observacin Evitar la suspensin abrupta. Usar
con precaucin en pacientes con broncoespasmo,
diabetes mellitus, hipertiroidismo. Las dosis iniciales
de los antihipertensivos son tentativas, deben ser
modificadas segn la respuesta clnica y efectos
colaterales.
11.-CARVEDILOL
Mecanismo de accin: el carvedilol tiene diversas
acciones farmacolgicas que lo hacen
especialmente til en la farmacologa
cardiovascular. Igual que el labetalol, el carvedilol
bloquea los receptores alfa-1 y beta, pero la
iontensidad relativa de estos bloqueos es diferente.
Mientras que para el labetalol el razn bloqueo a1/bloqueo b es de 1.5:1 en el caso del carvedilol,
dicha razn es de 10 a 100:1. Se cree que el
antagonismo de los receptores alfa es el
responsable de los efectos vasodilatadores, si bien
tambin es posible un efecto bloqueante de los
canales de calcio. El carvedilol no provoca
taquicardia refleja cuando reduce la presin arterial
debido a los efectos beta-bloqueantes. Adems, el
LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
bloqueo alfa evita los efectos vasosconstrictores
perifricos que se ocasionan con los bloqueantes
beta: Otros efectos farmacolgicos del carvedilol
son un efecto antioxidante superior al del pindolol y
propranolol, una efecto bloqueante sobre los
radicales libres y un efecto anti-mitognico. El
carvedilol no altera las pruebas de tolerancia a la
glucosa ni afecta de forma significativa la velocidad
de filtracin glomerular. Adicionalmente, el
tratamiento crnico con carvedilol reduce de forma
significativa el colesterol asociado a las LDLs y los
triglicridos, aumentando al mismo tiempo el
colesterol asociado a las HDLs
armacocintica: el carvedilol se administra por va
oral. Despus de una dosis oral, la biodisponibilidad
global es slo del 25 al 35% debido a un extenso
metabolismo de primer paso. El enantimero S(-)
muestra una biodisponibilidad del 15% frente a la
del 35% del enantimero R(+). La biodisponibilidad
del racmico es significativamente mayor en los
pacientes con enfermedades hepticas. Las
concentraciones plasmticas mximas y los
primeros efectos antihipertensivos se alcanzan a
las 1-2 horas y son proporcionales a las dosis. El
carvedilol no se acumula despus de dosis
repetidas. En comparacin con el labetalol, el
carvedilol muestra una mayor duracin de la accin
(> 15 horas).
Mecanismo de accin
-bloqueante vasodilatador (bloqueo selectivo de
adrenorreceptores alfa-1) no selectivo con
propiedades antioxidantes. Sin actividad
simpaticomimtica intrnseca y con propiedades
estabilizantes de membrana.
Indicaciones teraputicas
HTA. Tto. prolongado de la cardiopata isqumica
(angina crnica estable, isquemia miocrdica
silente, angina inestable y disfuncin isqumica del
ventrculo izdo.). ICC sintomtica de moderada a
severa.
Posologa
Oral. Ads.:
- HTA: 12,5 mg/da los 2 primeros das, continuar
con 25 mg/da. Si es preciso, incrementar a
intervalos de 2 sem hasta 50 mg/da o 25 mg/12 h.
FARMACOLOGIA

Ancianos: 12,5 mg/da, si fuera necesario, ajustar


dosis a intervalos de 2 sem.
- Tto. prolongado de la cardiopata isqumica: 12,5
mg/12 h los 2 primeros das, seguir con 25 mg/12 h.
Si es preciso, aumentar a intervalos de 2 sem hasta
50 mg/12 h (dosis mx.). Ancianos dosis mx. 25
mg/12 h.
- ICC sintomtica moderada-severa: determinar
individualmente y vigilar durante ajuste de dosis.
Inicial: 3,125 mg/12 h durante 2 sem. Si es bien
tolerada, aumentar a intervalos de 2 sem a 6,25
mg/12 h, siguiendo con 12,5 mg/12 h hasta
alcanzar 25 mg/12 h. Pacientes con p.c.< 85 kg
dosis mx. 25 mg/12 h y con p.c. >85 kg: 50 mg/12
h.
Modo de administracin:
Va oral. Administrar con o sin comida. En caso de
insuficiencia cardaca administrar con alimentos
para reducir el riesgo de hipotensin ortosttica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad; insuf. cardiaca de la clase IV
segn NYHA que precise tto. con inotrpicos IV;
EPOC con obstruccin bronquial; disfuncin
heptica; asma bronquial; bloqueo A-V de 2 y 3 er
grado; bradicardia grave (< 50 lpm); shock
cardiognico; enf. sinusal (incluido el bloqueo del
ndulo sino-auricular); hipotensin grave (presin
sistlica < 85 mm Hg); acidosis metablica; angina
de Prinzmetal; feocromocitoma no tratado;
alteraciones circulatorias arteriales perifricas
graves; tto. concomitante IV con verapamilo o
diltiazem.
Advertencias y precauciones
ICC controlada con digitlicos, diurticos y/o IECA,
diabetes mellitus (enmascara sntomas de
hipoglucemia), vasculopata perifrica, trastornos
circulatorios perifricos (enf. de Raynaud), ciruga
general, bloqueo cardiaco de 1 er grado, con historial
de reacciones graves de hipersensibilidad as como
sometidos a terapia de desensibilizacin,
hipertensin lbil o 2 aria , si se sospecha de
feocromocitoma o de angina vasoespstica de
Prinzmetal, si fuera necesario tratar una ICC clase
IV de la NYHA. Valorar beneficio/riesgo en: historial
de psoriasis asociada a terapia con -bloqueantes y
EPOC con componente broncoespstico y sin
LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
recibir tto. farmacolgico. En pacientes con
tendencia al broncoespasmo, estrecha vigilancia al
comenzar tto. y al ajustar dosis. Enmascara los
sntomas de tirotoxicosis. Concomitante con
antagonistas del Ca, tipo verapamilo o diltiazem, u
otros antiarrtmicos, monitorizacin del ECG y
presin arterial. Con ICC y presin arterial baja (PA
sistlica < 100 mm Hg), cardiopata isqumica y
enf. vascular difusa y/o I.R. subyacente, controlar la
funcin renal al aumentar la dosis y, suspender o
reducir si empeora. Retirada gradual del tto. No
recomendado en nios y adolescentes < 18 aos.
Insuficiencia heptica
Contraindicado en disfuncin heptica clnicamente
manifiesta.
Insuficiencia renal
Precaucin. En ICC con PA sistlica < 100 mm Hg,
cardiopata isqumica y enf. vascular difusa y/o I.R.
subyacente debe controlarse la funcin renal
mientras se aumenta la dosis, suspendindose la
administracin del frmaco o reduciendo la dosis si
se produce un empeoramiento de la funcin renal.
Interacciones
Aumenta riesgo de alteraciones en conduccin AV
con: verapamilo, diltiazem, antiarrtmicos clase I;
contraindicados por va IV.
Riesgo de prolongacin del tiempo de conduccin
auriculoventricular con: digoxina.
Aumenta presin sangunea y disminuye ritmo
cardiaco con: clonidina.
Potencia efecto de: insulina y antidiabticos orales.
Riesgo de hipotensin y/o bradicardia severa con:
reserpina, IMAO.
Aumenta concentracin de: ciclosporina.
Sinergia de efectos inotrpico negativo e hipotensor
con: anestsicos.
Niveles plasmticos disminuidos por: rifampicina.
Niveles plasmticos incrementados por: ISRS,
fluoxetina, paroxetina, quinidina, propafenona,
cimetidina.
Aumenta presin sangunea con: AINE.
Embarazo
No debera emplearse durante el embarazo a no
ser que los beneficios esperados compensen
ampliamente los riesgos potenciales.
FARMACOLOGIA

Lactancia
Carvedilol es lipoflico y de acuerdo con los
resultados de los estudios llevados a cabo en
animales lactantes, carvedilol y sus metabolitos son
excretados en la leche materna y, por tanto, no se
recomienda la lactancia materna durante la
administracin de carvedilol.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Algunas personas pueden ver reducido su estado
de alerta especialmente al inicio del tratamiento o
cuando se ajusta la medicacin.
Reacciones adversas
Cefaleas, mareos, fatiga y astenia; estado de nimo
deprimido, depresin; insuf. cardaca, bradicardia, ,
edema, hipervolemia, sobrecarga de fluidos;
hipotensin, hipotensin postural, trastornos de la
circulacin perifrica (extremidades fras),
exacerbacin de los sntomas en pacientes con
claudicacin intermitente o fenmeno de Raynaud,
edema perifrico; asma y disnea en pacientes
predispuestos, edema pulmonar; molestias
gastrointestinales (nuseas, diarrea, dolor
abdominal, dispepsia, vmitos); anemia;
disminucin del lagrimeo, irritacin ocular,
alteraciones de la visin; anomalas de la funcin
renal en pacientes con enf. vascular difusa o enf.
renal subyacente, insuf. renal aguda, trastornos de
la miccin; dolor en las extremidades; incremento
de peso, hipercolesterolemia, empeoramiento del
control de la glucosa en sangre (hiperglucemia,
hipoglucemia) en pacientes con diabetes preexistente; astenia (fatiga), dolor.
Composicin:
Por 1 comprimido: Carvedilol , 25.0 mg
Nombre Genrico
Carvedilol*
Nombre Comercial
Bidecar; Carvedil; Coritensil; Dilatrend; Duobloc;
Filten; Isobloc; Veraten
Grupo
APARATO CARDIOVASCULAR
Subgrupo
LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
CARDIOTNICOS
Comentario de Accin Teraputica
Insuficiencia cardaca congestiva. Antagonista alfa
y beta adrenrgico.

12.-Labetalol
Mecanismo de accin
Disminuye la presin sangunea por bloqueo de
receptores alfa-adrenrgicos arteriales perifricos y
bloqueo concurrente de receptores -adrenrgicos,
protege el corazn de una respuesta simptica
refleja.
Indicaciones teraputicas y Posologa
Oral. Ads.:
- HTA: 100 mg/12 h incrementable en 100 mg/12 h
cada 2-14 das; eficaz: 200-400 mg/12 h. Ancianos:
50 mg/12 h.
- HTA embarazo: 100 mg/12 h. Incrementable a
intervalos semanales en 100 mg/12 h; mx. 2.400
mg/da.
- HTA coexistente con angina: despus de
administracin IV, iniciar terapia oral con 100 mg/12
h.
IV. Ads.:
- HTA grave:
Urgencia: iny. en embolada: 50 mg en 1 min y
repetir si fuera necesario a intervalos de 5 min;
mx. 200 mg.
Infus. IV emplear sol. (con ClNa y glucosa o
glucosa al 5%) de 1 mg/1 ml.
HTA embarazo: infus. IV: 20 mg/h, se puede
duplicar cada 30 min hasta respuesta satisfactoria o
hasta 160 mg/h.
HTA otras causas: infus. IV: 2 mg/min hasta
respuesta satisfactoria, eficaz 50-200 mg (dosis
mayores en feocromocitoma).
- HTA tras IAM: infus. IV: 15 mg/h. Aumentar
gradualmente hasta mx.120 mg/h.
- Anestesia cuando est indicado tcnica
hipotensora: infus. con agentes estndar y
mantener anestesia con xido nitroso y con oxgeno
con o sin halotano, dosis de labetatol: 10-20 mg IV
(sin halotano, 25-30 mg) si pasados 5 min no hay
hipotensin satisfactoria incrementar en 5-10 mg
FARMACOLOGIA

hasta conseguir hipotensin deseada.


Nios: no se ha establecido eficacia y seguridad.
Contraindicaciones
Bloqueo A-V de 2 o 3 er grado, shock cardiognico
y otros estados asociados a hipotensin prolongada
y grave o bradicardia grave, asma o historia de
obstruccin de vas respiratorias, hipersensibilidad;
control de episodios hipertensivos tras IAM, con
vasoconstriccin perifrica (iny.).
Advertencias y precauciones
Uso concomitante con antiarrtmicos de clase I o
antagonistas de Ca tipo verapamilo. Si existe
evidencia de disfuncin heptica o ictericia,
suspender tto. Incrementa la sensibilidad a
alergenos y la gravedad de reacciones
anafilcticas. En pacientes con reserva cardiaca
escasa, antes de iniciar la terapia, control del fallo
cardiaco con un glucsido cardiaco y un diurtico.
No suspender bruscamente el tto.
Insuficiencia heptica
Precaucin. Realizar pruebas analticas al primer
signo o sntoma de disfuncin heptica. Si hubiera
evidencia o si presenta ictericia, suspender y no
reiniciar la terapia.
Interacciones
Biodisponibilidad (oral) aumentada por: cimetidina.
Lab: elevaciones falsas en orina de catecolaminas,
metanefrina, normetanefrina y c. vanililmandlico
determinados por mtodos fluorimtricos o
fotomtricos.
Lactancia
Precaucin, se excreta, aunque no se han descrito
efectos adversos en el nio.
Reacciones adversas
Oral: dolor de cabeza; cansancio; vrtigo; depresin
y letargia; congestin nasal; sudoracin;
hipotensin postural a dosis muy altas o inicial
demasiado alta o si se incrementan las dosis
demasiado rpidamente; temblores; retencin
aguda de orina; dificultad en la miccin; fracaso
eyaculatorio; dolor epigstrico; nuseas y vmitos.
IV: hipotensin postural, congestin nasal.
LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Nombre Genrico
Labetalol Clorhidrato
Nombre Comercial
Biascor
Grupo
APARATO CARDIOVASCULAR
Subgrupo
HIPOTENSORES
Comentario de Accin Teraputica
Alfa -Beta bloqueante
Dosis
Crisis hipertensiva: Infusin E.V.: 1 mg/kg/h,
aumentar hasta 3 mg/kg/h segn la respuesta
(neonatos: comenzar con 0,5 mg/kg/h). No se
requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal.
Vias de Aplicacin
E.V.

IV.
- Arritmias (taquicardia supraventricular: inicial: 5
mg a razn 1-2 mg/min. Repetir si es necesario
hasta 10-15 mg/5 min. Mx. 20 mg/da.
- Infarto de miocardio confirmado o sospechado: 12
h despus del infarto 3 bolos de 5 mg/2 min. A los
15 min 50 mg oral/6 h (2 das).
Oral:
- HTA: 50-100 mg/12 h 100-200 mg/da; retard: 50
mg/da, si es necesario 100-200 mg/da.
- Angina de pecho: 50-100 mg/12 h; retard: 100-200
mg/da.
- Arritmias cardiacas, especialmente taquicardia
supraventricular: 50-100 mg/12 h; retard: 100-200
mg/da.
- Tto. preventivo de secuelas de infarto de
miocardio: mantenimiento: 100 mg/12 h.; retard:
mantenimiento: 200 mg/da.
- Profilaxis migraa: 50-100 mg/12 h; retard: 100200 mg/da.
- Trastornos cardiacos funcionales con
palpitaciones: retard: 100 mg/da.
- Hipertiroidismo: 150-200 mg/da (3-4 tomas).
Modo de administracin:

Ampollas de 4 ml: 5 mg/ml

Va oral.
- Comprimidos: administrar en ayunas. La dosis
debe ser ajustada individualmente a cada paciente.
- Comprimidos de liberacin prolongada:
administrar de una sola dosis diaria, puede ser
tomado con o sin alimento, ser ingeridos con ayuda
de lquidos. Los comprimidos o sus mitades no
deben ser masticados ni triturados.

Observacin

Contraindicaciones

Para infusin continua, diluir en solucin fisiolgica


o dextrosa 5%. Para pacientes con lquidos
restringidos se puede administrar sin diluir. Evitar
en insuficiencia heptica.

Hipersensibilidad; bloqueo auriculoventricular de 2


y 3 er grado; insuf. cardiaca descompensada (edema
pulmonar, hipoperfusin o hipotensin); tto.
inotrpico continuo o intermitente que acte por
antagonismo con receptores ; bradicardia sinusal;
sndrome del seno enfermo, shock cardiognico,
trastorno arterial perifrico grave; infarto de
miocardio con ritmo cardiaco < 45 ppm, un intervalo
P-Q > 0,24 seg o presin sistlica < 100 mm Hg.

Efectos Adversos
Broncoespasmo, hepatotoxicidad, hiperkalemia,
arritmia ventricular.
Forma de Presentacin

13.-Metoprolol
Mecanismo de accin
Cardioselectivo que acta sobre receptores 1 del
corazn. Sin efecto estabilizador de membrana, ni
actividad simpaticomimtica intrnseca.
Indicaciones teraputicas y Posologa

FARMACOLOGIA

Advertencias y precauciones
I.H. grave; asma (ajustar dosis), insuf. cardiaca,
feocromocitoma (administrar junto con un
alfabloqueante), intervencin quirrgica (informar al
LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
anestesista que est en tto.). Puede agravar los
sntomas de trastornos circulatorios arteriales
perifricos y raramente agravar los trastornos de
conduccin auriculoventricular preexistentes de
grado moderado. Si se presenta agravamiento de
bradicardia, administrar dosis ms bajas o
interrumpir gradualmente tto. Riesgo de
acontecimientos coronarios durante la retirada del
-bloqueante. Monitorizacin cardaca.

Los pacientes deben comprobar su reaccin antes


de conducir vehculos o utilizar mquinas debido a
la posible aparicin de mareo o cansancio.

Insuficiencia heptica

14.-Propranolol

Precaucin. Alteracin grave de la funcin heptica


(anastomosis hepticas) debe considerarse
reduccin de dosis.

Mecanismo de accin

Interacciones
En asociacin con clonidina si es necesario
discontinuar tto., interrumpir 1 el -bloqueante
varios das antes.
Potencia efecto inotrpico negativo y dromotrpico
negativo de: quinidina y amiodarona.
Efecto cardiopresor aumentado con: anestsicos
inhalados.
Concentracin plasmtica disminuida por:
rifampicina.
Concentracin plasmtica aumentada por:
cimetidina.
Efecto reducido por: indometacina.
Modifica concentracin de glucosa en diabticos
tratados con: hipoglucemiantes.
Aumenta toxicidad de: lidocana.
Embarazo
Puede causar efectos secundarios en el feto. En los
casos que sea preciso puede ser utilizado.
Lactancia
No debe utilizarse durante la lactancia a menos que
su utilizacin se considere imprescindible. Los bloqueantes pueden causar efectos secundarios
como bradicardia en el lactante. Sin embargo, la
cantidad de metoprolol ingerida a travs de la leche
materna resulta insignificante en relacin con un
posible efecto -bloqueante en el nio, si la madre
est tratada con metoprolol a dosis teraputicas
habituales.
Efectos sobre la capacidad de conducir
FARMACOLOGIA

Reacciones adversas
Bradicardia, hipotensin postural, manos y pies
fros, palpitaciones; cansancio, cefaleas; nuseas,
dolor abdominal, diarrea, estreimiento; disnea de
esfuerzo.

Antagonista competitivo de receptores 1 y 2


-adrenrgicos, sin actividad simpaticomimtica
intrnseca.
Indicaciones teraputicas y Posologa
IV.
Tto. de urgencia de arritmias cardiacas y crisis
tirotxicas: ads.: 1 mg inyectado durante 1 min,
repetir a intervalos de 2 min hasta obtener
respuesta; mx. 10 mg en pacientes conscientes y
5 mg en anestesiados. Nios, determinacin
individual; dosis orientativas: 0,025-0,05 mg/kg
inyectados lentamente bajo control ECG, repetir 3
4 veces/da si fuera necesario.
Oral.
- Ads.:
HTA esencial y renal: inicial: 80 mg 2 veces/da;
habitual: 160-360 mg/da. Mx.: 640 mg/da.
Angina de pecho: 40 mg 2-3 veces/da. Mx.: 480
mg/da.
Profilaxis despus de IAM: iniciar entre los das 5 al
21 despus del mismo con 40 mg 4 veces/da
durante 2 3 das, continuar con 80 mg 2
veces/da.
Taquiarritmias, taquicardia por ansiedad,
miocardiopata hipertrfica obstructiva y
tirotoxicosis: 10-40 mg 3-4 veces/da. Mx.: 240
mg/da para taquiarritmias y para el resto 160
mg/da.
Temblor esencial, sintomatologa perifrica de la
ansiedad y profilaxis de la migraa: 40 mg 2-3
veces/da. En profilaxis de migraa mx.: 240
mg/da.
Profilaxis de hemorragia gastrointestinal superior en
hipertensin portal y varices esofgicas: ajustar
dosis hasta conseguir una reduccin del 25% de la
LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
frecuencia cardiaca en reposo, iniciar con 40 mg 2
veces/da, incrementar a 80 mg 2 veces/da
dependiendo de la respuesta hasta mx.: 160 mg 2
veces/da.
Feocromocitoma: con un alfabloqueante
adrenrgico. Preoperatorio: 60 mg/da durante 3
das. Malignos no operables: 30 mg/da.
- Nios: determinacin individual. Orientativo:
taquiarritmias, feocromocitoma y tirotoxicosis: 0,250,5 mg/kg 3-4 veces/da. Migraa: nios hasta 12
aos: 20 mg 2-3 veces/da. Nios > 12 aos: igual
ads.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al propranolol o a otros bloqueantes, bradicardia, shock cardiognico,
bloqueo auriculoventricular de 2 y 3 er grado, insuf.
cardiaca no controlada, hipotensin, acidosis
metablica, trastornos graves de circulacin arterial
perifrica, sndrome del seno enfermo,
feocromocitoma no tratado, angina de Prinzmetal,
tras un ayuno prolongado, historial previo de asma
bronquial o broncoespasmo, pacientes con
predisposicin a hipoglucemia.
Advertencias y precauciones
Bloqueo cardiaco de 1 er grado; diabticos; historial
de reacciones anafilcticas, cirrosis
descompensada, I.H. o I.R. significativa (al inicio de
tto. y establecer dosis inicial). En pacientes con
hipertensin portal, la funcin heptica puede
deteriorarse y desarrollar encefalopata heptica.
Puede potenciar la debilidad muscular en
miastnicos. Enmascarar signos de tiroxicosis. En
cardiopata isqumica no debe interrumpirse
bruscamente el tto.
Interacciones
Potencia el efecto de: insulina.
Aumenta tiempo de conduccin auriculoventricular
con: glucsidos digitlicos.
Potenciacin de efectos inotrpicos - sobre corazn
con: disopiramida (especialmente va IV).
Potenciacin de toxicidad con: verapamilo y
diltiazem.
Aumenta riesgo de hipotensin con: nifedipino.
Efecto antagonizado por: adrenalina.
Aumenta concentracin plasmtica de: lidocana,
posiblemente de teofilina, warfarina, tioridazina y
FARMACOLOGIA

rizatriptn.
Concentracin plasmtica aumentada por:
cimetidina, alcohol, hidralazina; posiblemente por
quinidina, propafenona, nicardipino, isradipino,
nefodipino, nisoldipino y lacidipino.
Concentracin plasmtica disminuida por:
posiblemente por rifampicina.
Aumenta accin vasoconstrictora de: ergotamina,
dihidroergotamina o compuestos relacionados.
Efecto hipotensor disminuido por: ibuprofeno,
indometacina.
Efecto sinrgico con: clorpromazina.
Potencia hipertensin de rebote de: clonidina.
Lab: interfiere en la estimacin de la bilirrubina por
el mtodo diazo. Con la determinacin de
catecolaminas con mtodos por fluorescencia.
Embarazo
No debe emplearse durante el embarazo.
Lactancia
Precaucin. La mayora de los -bloqueantes,
particularmente los lipoflicos, pasan a leche
materna aunque en concentracin variable. Por
tanto, no se aconseja la lactancia tras la
administracin de estos frmacos.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Debido a su perfil farmacodinmico, ejerce una
influencia menor o moderada sobre la capacidad
para conducir y utilizar maquinaria, por lo que se
recomienda tener especial precaucin al realizar
estas actividades.
Reacciones adversas
Fatiga y/o lasitud; bradicardia, extremidades fras,
fenmeno de Raynaud; trastornos del sueo,
pesadillas.
Nombre Genrico
Propranolol Clorhidrato
Nombre Comercial
Inderal; Pirimetn; Propanolol Gador; Propalong;
Propayerst; Preparado magistral
Comentario de Accin Teraputica

LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
-bloqueante no cardioselectivo, miocardiopata
obstructiva hipertrfica, antihipertensivo. Temblor
esencial. Tirotoxicosis. Profilaxis de la migraa.
Tetraloga de Fallot. Hipertensin portal.

15.-Metildopa (levgira)

Dosis

Indicaciones teraputicas

Neonatos: V.O.: inicial: 0,25 mg/kg/dosis c/6-8 hs,


aumentar lentamente h/ un mximo de 5 mg/kg/da.
E.V.: inicial: 0,01 mg/kg, puede repetirse c/6-8 hs,
aumentar si es necesario h/ un mximo de 0,15
mg/kg/dosis c/6-8 hs. Nios: V.O.: inicial: 1
mg/kg/da c/ 6 hs, aumentar gradualmente c/ 3-5
das, mantenimiento: 1-5 mg/kg/da, dosis mxima:
arritmias: 16 mg/kg/da 60 mg/da; hipertensin: 8
mg/kg/da. E.V.: 0,01-0,1 mg/kg/dosis, dosis
mxima: lactantes: 1 mg, nios: 3 mg. Adultos:
V.O.: inicial: 10-20 mg/dosis c/ 6-8 hs,
mantenimiento: 40-320 mg/da. Profilaxis migraa:
V.O.: nios: 0,6-1,5 mg/kg/da c/8 hs, mximo: 4
mg/kg/da; adultos: inicial: 80 mg/da c/6-8 hs,
mximo: 160-240 mg/da.Tirotoxicosis: adultos: VO:
10-40 mg c/6 hs

HTA.

Vias de Aplicacin
V.O. E.V.
Efectos Adversos
Fatiga, letargia, bradicardia, hipotensin, rash,
nuseas, vmitos, hipoglucemia, broncoespasmo,
aumento de enzimas hepticas.
Forma de Presentacin
Comprimidos: 10-40-80 mg Suspensin: 2 mg/ml
Ampollas de 5 ml: 1 mg/ml

Mecanismo de accin
Reduce el tono simptico. Antihipertensivo.

Posologa
Oral. Inicio: 250 mg 2-3 veces/da incremento
gradual a intervalos no < a 2 das hasta 0,5-2 g/da
en dosis fraccionada. Mx.: 3 g/da. Nios: 10
mg/kg/da dosis fraccionada. Mx.: 65 mg/kg/da. Si
con 2 g/da no hay control efectivo, aadir un
diurtico tiazdico; para evitar descenso excesivo 2
opciones: 1) reducir dosis de metildopa al 50% al
aadir el diurtico o 2) continuar misma dosis y
aadir tiazida en pequeos incrementos.
Contraindicaciones
Hepatitis aguda, cirrosis activa, feocromocitoma,
hipersensibilidad.
Advertencias y precauciones
Efectuar determinaciones de Hb y hematocrito,
evidencia de anemia hemoltica suspender tto.
Realizar, a intervalos, determinacin de funcin
heptica, recuento de leucocitos y frmula
leucocitaria o si aparece fiebre no justificada en las
1 as 6-12 sem. Enf. cerebrovascular bilateral grave,
si aparecen movimientos involuntarios
coreoatetsicos: suspender tto.
Insuficiencia heptica

Observacin

Precaucin.

Regular la dosis segn efecto clnico y bloqueante. Usar con precaucin en pacientes con
diabetes mellitus y asma bronquial. Evitar la va
E.V. en pacientes que estn recibiendo
bloqueadores del canal de calcio. Los anticidos
que contienen aluminio pueden disminuir su
absorcin. Con adrenalina aumento de la presin
sangunea y bradicardia severa. Flecainida,
hidralazina, verapamilo pueden aumentar los
efectos adversos cardiovasculares. Administrar con
alimentos. La administracin E.V. no debe exceder
1 mg/min. No discontinuar abruptamente. Disminuir
la dosis en insuficiencia heptica.

Interacciones

FARMACOLOGIA

Accin potenciada por: otros antihipertensivos.


Lab: falsos + en test de Coombs directo.
Embarazo
Valorar beneficio/riesgo.
Lactancia
Precaucin. Sopesar riesgos.
Efectos sobre la capacidad de conducir
LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Precaucin. Puede producirse sedacin transitoria
al comienzo del tratamiento o al aumentar la dosis.

Los antiinflamatorios no esteroides antagonizan su


efecto antihipertensivo.

Reacciones adversa

Farmacocintica: Latencia: IV, 1-2 hrs; VO, 3-6


hrs. Efecto mximo: IV/VO, 4-6 hrs. Duracin: IV,
10-16 hrs; VO, 12-24 hrs.

Sedacin, dolor de cabeza, astenia, decaimiento,


pancreatitis e inflamacin de glndulas salivales.
Nombre Genrico
Metildopa
Nombre Comercial
Aldomet; Dopagrand; Dopatral; M. Finadiet; M.
Fabra

16.-Reserpina + clortolidona
PRESENTACION
SERPALAN comp. 0.25 mg
SERPASIL, comp. 0.25 mg
Va oral

Grupo

Mecanismo de accin

APARATO CARDIOVASCULAR

Antihipertensivo de accin prolongada.

Subgrupo

Indicaciones teraputicas

HIPOTENSORES

Auxiliar en el tto. de la HTA.

Comentario de Accin Teraputica

Posologa

Hipertensin. Agonista alfa-adrenrgico de accin


central.

Clortalidona/ Reserpina. Ora. Ads.l: 50/0.25 mg, tto.


Inicial media tableta/da, incrementar tras 2-3 sem.
a 1 tableta /da (con alimentos, por la maana
preferiblemente). Oral. Ancianos, IR leve: ajustar
dosis segn requerimientos teraputicos y la
tolerabilidad (la clortalidona pierde su efecto
diurtico cuando la depuracin de creatinina es
menor de 20 mL/min. Oral. nios: no debe ser
utilizado.

Dosis
Inicial: 5 mg/kg/da cada 6 - 12 hs, incrementar la
dosis cada 2 das hasta obtener respuesta
teraputica, dosis mxima: 40 mg/kg/da sin
exceder de 3 g/da. Adultos: inicial: 250 mg cada 812 hs; dosis usual: 0,5-2 g/da cada 6-12 hs, dosis
mxima: 3 g/da. Ver tabla de ajuste de dosis en
I.R.
Vias de Aplicacin
V.O.
Efectos Adversos
Sedacin, cefalea, mareos, disminucin de
agudeza mental, disturbios psquicos, pesadillas,
sequedad bucal, anemia hemoltica, retencin
hidrosalina.
Forma de Presentacin
Comprimidos: 250-500 mg
Observacin
FARMACOLOGIA

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a uno de los dos componentes y
derivados similares; clortalidona: anuria, IR o IH
grave, hipocaliemia e hiponatremia resistentes a la
teraputica, hipercalcemia, hiperuricemia
sintomtica; reserpina: depresin manifiesta,
enfermedad de Parkinson, epilepsia, terapia de
electrochoque; lcera gstrica o duodenal aguda;
colitis ulcerativa; feocromocitoma, tto. con IMAO
concomitante y reciente.
Advertencias y precauciones Usar con
precaucin en pacientes que sufran de
arteriosclerosis coronaria y/o cerebral; evitar
disminuciones pronunciadas de la presin
sangunea por la posibilidad de deterioro del flujo
LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
sanguneo; Clortalidona: alteraciones electrolticas
como la
Interacciones
Otros antihipertensivos; Litio; derivados del curare;
corticosteroides, ACTH, 2-agonistas, amfotericina
y la carbenoxolona; insulina y agentes
antidiabticos orales; frmacos AINEs; digital;
alopurinol; amantadina; diazxido; citotxicos
(ciclofosfamida, metotrexato) y potenciar sus
efectos mielosupresores; agentes anticolinrgicos
(atropina, biperideno); resinas de intercambio
aninico; administracin de diurticos tiazdicos con
vit. D o con sales de Ca pueden potenciar el
incremento en el calcio srico; ciclosporinas;
Reserpina: IMAO (deben ser retirados al menos 14
das antes de iniciar el tto. y vicevesa para evitar
Interacciones graves como hiperactividad o crisis
hipertensivas; agentes antiarrtmicos y digital
(bradicardia sinusal); alcohol, anestsicos
generales, antihistamnicos, barbitricos y
antidepresivos tricclicos (se potencia su accin
depresoraa central); levodopa (se debilita su
efecto); antidepresivos tricclicos (disminuyen el
efecto antihipertensivo de la reserpina); la reserpina
debe ser suspendida unos pocos das antes de la
ciruga electiva, ya que puede provocar una
disminucin en la presin sangunea cuando se
administra con los anestsicos; adrenalina u otras
sustancias simpaticomimticas (se potencia su
efecto, precaucin con antitusivos, gotas nasales y
gotas para los ojos).
Embarazo
Embarazo

Est Contraindicaciones durante el

Reacciones adversas
Clortalidona: electrlitos y alteraciones metablicas:
muy comunes: principalmente a dosis ms altas,
hipocaliemia, hiperuricemia, y elevacin de lpidos
sanguneos, comunes: hiponatremia,
hipomagnesemia e hiperglucemia; piel: comunes:
urticaria y otras formas de erupciones; hgado:
raros: colestasis intraheptica o ictericia; sistema
cardiovascular: comunes: hipotensin postural, la
cual puede ser agravada por el alcohol, los
anestsicos o sedantes; SNC: comunes: vrtigo;
tracto gastrointestinal: comunes: prdida del apetito
y problemas gastrointestinales menores, muy raros:
FARMACOLOGIA

pancreatitis; otros: comunes: impotencia, muy


raros: edema pulmonar idiosincrsico (trastornos
respiratorios), nefritis intersticial alrgica y
vasculitis.
Reserpina: tracto gastrointestinal: comunes:
diarrea, boca seca, incremento en la secrecin de
cido gstrico, incremento en la secrecin de
saliva, aros: vmito, nusea, incremento del apetito,
lcera pptica, muy raros: hemorragia
gastrointestinal; sistema cardiovascular: comunes:
bradicardia sinusal, edema, raros: sntomas
sugestivos de angina de pecho, muy raros: prdida
de la conciencia, insuficiencia cardiaca, trastornos
cerebrovasculares; tracto respiratorio: comunes:
hinchazn de la mucosa nasal, disnea; SNC:
comunes: vrtigo, depresin, nerviosismo,
pesadillas, cansancio, muy raros: edema cerebral;
sistema endocrino/metabolismo: comunes:
incremento de peso; rganos de los sentidos:
comunes: visin borrosa, hiperemia conjuntival,
lagrimeo.
Sobredosificacin
Induccin del vmito o lavado gstrico y la
administracin de carbn activado, si el paciente
est consciente. En el caso de hipotensin postural,
colocar al paciente en posicin adecuada,
administrar un expansor del plasma y proporcionar
un reemplazo electroltico. Si fuese necesario,
recurrir cautelosamente a las sustancias
vasoactivas. Dar atropina si hay bradicardia severa
y un agente anticolinrgico si se presenta diarrea.
Para combatir la epilepsia o las convulsiones,
administrar anticonvulsivantes, por ejemplo,
diazepam lentamente por va IV. En el caso de una
severa depresin respiratoria, dar respiracin
artificial. Los pacientes deben ser mantenidos bajo
cuidadosa observacin por 72 h, ya que la
reserpina ejerce un efecto prolongado.
ECG), suspender clortalidona),
Nombre: Reserpina
Nombre Comercial: Harmonyl, Serpasil
Farmacocintica: La reserpina se absorbe
rpidamente en el tracto gastrointestinal despus
de la administracin oral, pero los efectos
hipotensores general no se observan hasta
LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
pasadas 2-3 semanas. El frmaco se distribuye a
travs de los tejidos del cuerpo y se metaboliza
completamente en el hgado a derivados inactivos.
La reserpina que est almacenada en las vesculas
no es eliminada por diilisis, lo que indica que la
cantidad de frmaco unido a las vesculas y la
cantidad presente en el medio no estn en
equilibrio.
17.-Clonidina
Mecanismo de accin Acta sobre el SNC,
provocando una reduccin de la descarga simptica
y un descenso de la resistencia perifrica,
resistencia vascular renal, frecuencia cardiaca y
presin arterial.
Indicaciones teraputicas HTA.

Debido a que produce sedacin y somnolencia, los


pacientes no debern conducir o manejar
maquinaria peligrosa mientras no se determine su
respuesta al medicamento.
Reacciones adversas Somnolencia, sedacin,
sequedad de boca, alteraciones anmicas o del
sueo, vrtigo, nuseas, anorexia, cefaleas, fatiga,
bradicardia, estreimiento, aumento de peso,
prurito y erupciones cutneas.
Nombre Genrico
Clonidina clorhidrato
Nombre Comercial
C. Drawer; C. Larjan; Clonidural; Preparacin
magistral

Posologa Oral. Dosis media: 0,150 mg/12 h.


Empezar con 0,150 mg por la noche y a los 10-15
das 0,150 mg/12 h. Si es necesario puede
aumentarse hasta 1,2 mg repartidos uniformemente
a lo largo del da.

Comentario de Accin Teraputica

Contraindicaciones Hipersensibilidad, enf. del


ndulo sinusal.

Dosis

Advertencias y precauciones I.H. o I.R. grave,


insuf. coronaria grave, IAM reciente o enf.
cerebrovascular, antecedentes de psicosis
depresivas graves (controlar durante ttos.
prolongados), bradicardia, s. de Raynaud y
tromboangitis obliterante. Evitar supresin brusca
(riesgo de crisis de HTA hacia las 20 h de ltima
dosis).
Insuficiencia heptica Precaucin en I.H. grave.
Insuficiencia renal Precaucin en I.R. grave.
Interacciones Hipotensin potenciada por:
salidiurticos, vasodilatadores y bloqueadores
ganglionares. Accin potenciada o disminuida
por: bloqueadores alfa adrenrgicos y
antidepresivos tricclicos.
Potencia efecto de: alcohol, tranquilizantes,
hipnticos y otros depresores del SN.

Antihipertensivo, agonista alfa 2-adrenrgico. Para


sedacin, dolor, prevencin de sndrome de
abstinencia de opiceos.

Hipertensin grave: 2 a 18 aos: E.V.: 2-6 g/kg


dosis nica da, mximo 300 g; V.O.: inicial 0,5-1
g/kg cada 8 hs e ir aumentando si fuese necesario
hasta un mximo 25 g/kg/da en dosis divididas
(no exceder 1,2 mg/da) Sedacin, dolor,
prevencin de sndrome de abstinencia de
opiceos: E.V.: inicial: 0,25 g/kg/hora, aumentar de
a 0,1 g/kg/hora hasta lograr una adecuada
sedacin (en la mayora de los nios debera
observarse el efecto con 1 g/kg/hora); V.O.: 1-3
g/kg cada 8 hs, dosis mxima 5 g/kg cada 8 hs.
Ajustar la dosis con filtrado glomerular < 10 ml/min.
Vias de Aplicacin
E.V. V.O.
Efectos Adversos

Embarazo Cat. C. Valorar riesgo/beneficio.

Dermatitis de contacto, eritema, prurito,


constipacin, nuseas, xerostoma, mareos, fatiga,
somnolencia, sedacin, depresin, retencin de
lquido, bradicardia, sndrome de Raynaud, cefalea.

Lactancia Precaucin.

Forma de Presentacin

Efectos sobre la capacidad de conducir

Ampollas de 1 ml: 0,150 mg/ml

FARMACOLOGIA

LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Observacin
Debe monitorearse la presin sangunea y el pulso.
No suspender abruptamente (crisis hipertensiva)
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
Antihipertensivo. Agonista alfa 2-adrenrgico.
Derivado imidazlico acta reduciendo la descarga
simptica perifrica.
Por va oral su biodisponibilidad es de 80%. Las
concentraciones plasmticas mximas se obtienen
a las 3.5 horas. El tiempo preciso para que
aparezca la accin es de 0.5-1 hora y la duracin
de la misma es de 8 horas.
El grado de unin a
protenas plasmticas es de 20%.
Es metabolizado en hgado en 50% siendo
eliminado mayormente a travs de la orina, 35-50%
en forma inalterada.
18.-Prazosina
Mecanismo de accin Disminuye la resistencia
vascular perifrica. La accin antihipertensiva de la
prazosina, a diferencia de los antagonistas de los
receptores alfa-adrenrgicos no selectivos,
normalmente no se acompaa de taquicardia
compensadora refleja.
Indicaciones teraputicas y Posologa
Oral. Ajustar dosis segn tolerancia individual
durante 1 sem.
- HTA. Monoterapia: inicial: 0,5 mg/2 veces al da
(1 dosis junto la cena), durante 4 das, aumentar a
1 mg/2 veces al da los 4 das siguientes,
monitorizar presin arterial y ajustar dosis;
mantenimiento: 3-20 mg/da (repartido en 2 tomas
con las comidas).
Con tto. diurtico y control inadecuado de presin
arterial: reducir dosis del diurtico, administrar 0,5
mg/2 veces al da y aumentar gradualmente hasta
efecto deseado.
Con otros antihipertensivos y control inadecuado de
presin arterial: reducir dosis y aadir prazosina 0,5
mg/2 veces/da, aumentar posteriormente segn
respuesta.
I.R.: inicial 0,5 mg/da.
- Enf./fenmeno de Raynaud: inicial 0,5 mg al
acostarse, despus 0,5 mg (maana) y 0,5 mg
(tarde) durante 1 sem; mantenimiento: 4-6 mg/2
veces al da.
FARMACOLOGIA

- Hiperplasia benigna de prstata: inicial 0,5 mg/2


veces al da, durante 3-7 das; mantenimiento: 2
mg/2 veces al da.
Modo de administracin: Va oral. Administrar
con comidas.
Contraindicaciones Hipersensibilidad.
Advertencias y precauciones
I.R. Riesgo de hipertensin ortosttica (postural).
Monitorizacin de la presin arterial. Riesgo de
sndrome de iris flcido intraoperatorio durante la
ciruga de cataratas. No recomendado en nios <
12 aos.
Insuficiencia renal Precaucin en I.R., iniciar con
0,5 mg/da.
Embarazo Administrar cuando beneficios
superen los riesgos.
Lactancia La prazosina se excreta en pequeas
cantidades a travs la leche materna, por lo que no
debe administrarse a mujeres durante el perodo de
lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducir Pueden
presentarse mareos, debilidad e incluso prdida del
conocimiento, especialmente al inicio del
tratamiento, por lo que se aconseja precaucin en
la conduccin de vehculos y en manejo de
maquinaria peligrosa o de precisin hasta la
valoracin de la respuesta inicial al tratamiento.
Reacciones adversas
Depresin, nerviosismo;
mareos, somnolencia, dolor de cabeza, sncopes,
prdida de la consciencia; visin borrosa; vrtigo;
palpitaciones; disnea, congestin nasal;
constipacin, diarrea, nauseas, vmitos, sequedad
bucal; erupciones; polaquiuria; edemas, astenia,
debilidad, falta de energa.
NOMBRES COMERCIALES: Minipres
Farmacocintica
Va (Oral): Su biodisponibilidad es del 40-70%
(puede ser menor en ancianos). Es absorbido
rpidamente (Tmx: 1-2 h). El grado de unin a
protenas plasmticas es del 90-95%. Es
metabolizado en el hgado, algunos de sus
metabolitos tienen ligera actividad, pero no
LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
contribuyen a la accin farmacolgica de la
prazosina, se elimina mayoritariamente con las
heces, el 5-10% en forma inalterada, y menos del
10% con la orina. Su semivida de eliminacin es de
2-4 h (5-7 h en insuficiencia heptica o insuficiencia
cardiaca congestiva).
19.-Metildigoxina
NOMBRES COMERCIALES:
Lanirapid
Mecanismo de accin
Inhibidor potente y selectivo de la subunidad alfa de
la ATPasa. Posibilita el transporte sodio-potasio
(ATPasa Na+/K+) a travs de las membranas
celulares. Esta unin es de caractersticas
reversibles.
Indicaciones teraputicas
ICC. Fibrilacin auricular, aleteo auricular,
taquicardia paroxstica supraventricular.
Posologa Oral. Individual. Mantenimiento: 0,1
mg/da
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, bloqueo cardiaco intermitente o
bloqueo auriculoventricular de 2 grado, arritmias
por intoxicacin de digitlicos, miocardiopata
hipertrfica obstructiva, fibrilacin auricular en enf.
de Wolff-Parkinson-White, hipersensibilidad,
taquicardia ventricular o en fibrilacin ventricular.
Advertencias y precauciones

diltiazem, IECA.
Efecto disminuido por: anticidos, caoln-pectina,
neomicina, penicilamina, rifampicina, algunos
citostticos, metoclopramida, sulfasalazina,
adrenalina, salbutamol, colestiramina, fenitona.
Lactancia Compatible.
Reacciones adversas
Anorexia, nuseas, vmitos, diarrea, debilidad,
apata, fatiga, malestar, dolor de cabeza,
alteraciones de la visin, depresin, psicosis,
bradicardias y arritmias.
FARMACOCINETICA
Va (Oral): Su biodisponibilidad es del 90%. Es
absorbido amplia y rpidamente. El tiempo preciso
para que aparezca la accin es de 0.7-2 h (oral), 520 minutos (iv) y la duracin de la misma es de 410 das. Es metabolizado en el hgado, originando
por desmetilacin digoxina, siendo eliminado
mayoritariamente con la orina. Su semivida de
eliminacin es de 48-72 h.
20.-digoxina
Nombre Genrico
Digoxina
Nombre Comercial
Lanicor; Cardiogoxin; Digocard-G; D. Biol; D.
Lacefa; D. Larjan; Dimecip; Lanoxin
Comentario de Accin Teraputica Insuficiencia
cardaca (efecto inotrpico positivo y cronotrpico
negativo).

I.R., ancianos, hipocaliemia, hipoxia,


hipomagnesemia, hipercalcemia, enf. tiroidea.

Vias de Aplicacin V.O. E.V.

Insuficiencia renal Precaucin. Ajuste de dosis.

Efectos Adversos Vmitos, mareos, diarrea,


visin borrosa, aumento de la diuresis, sudores
fros, convulsiones, bloqueo A-V, arritmias.

Interacciones
Toxicidad potenciada por: diurticos, sales de litio,
corticosteroides y carbenoxolona.
Efecto aumentado por: amiodarona, flecainida,
prazosina, propafenona, quinidina, espironolactona,
eritromicina, tetraciclina, gentamicina, itraconazol,
quinina, trimetoprima, alprazolam, difenoxetilo con
atropina, indometacina, propantelina, verapamilo,
felodipino, tiapamilo. Aumento variable: nifedipino,
FARMACOLOGIA

Forma de Presentacin Comprimidos: 0,25 mg


Gotas (45 gotas/ml): 0,75 mg/ml (16,6 g/gota)
Ampollas de 1 ml: 0,25 mg/ml
Observacin
Con diurticos depletores de potasio aumenta el
riesgo de intoxicacin digitlica. Los niveles de
digoxina pueden aumentar por: amiodarona (reducir
LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
la dosis de digoxina aproximadamente el 50% y
monitorear niveles de digoxina), flecainida,
propafenona, espironolactona, eritromicina,
verapamilo. Con corticoides aumenta riesgo de
hipokalemia. Rango teraputico: 0,8 a 2 ng/ml.
Niveles > a 2 ng/ml estn asociados a toxicidad.
Reducir la dosis en insuficiencia renal.
Administracin E.V.: sin diluir o diluir 4 veces en
dextrosa 5% o solucin fisiolgica y administrar en
ms de 5 minutos. Contraindicada en
miocardiopata hipertrfica obstructiva. Precaucin
porque diferentes marcas comerciales presentan
distinta cantidad de droga por gota. Cerrar el frasco
hermticamente. Por intoxicaciones severas v
Mecanismo de accin
Inhibidor potente y selectivo de la subunidad alfa de
ATPasa. Posibilita el transporte sodio-potasio
(ATPasa Na+/K+) a travs de las membranas
celulares. Esta unin es de caractersticas
reversibles.
Indicaciones teraputicas
ICC. Fibrilacin auricular, aleteo auricular,
taquicardia paroxstica supraventricular.
Posologa
Oral e IV. Establecer dosis individual conforme a
edad, peso y funcin renal. Dosis orientativas:
Ads. y nios >10 aos:
Administracin rpida (oral): 0,75-1,5 mg como
dosis nica. En casos menos urgentes y ancianos
administrar en dosis divididas cada 6 h,
administrndose de dosis total en la 1 dosis.
Evaluar respuesta antes de administrar dosis
sucesivas.
Administracin lenta (oral): 0,25-0,75 mg/da, 1 sem
seguida por dosis de mantenimiento adecuada.
Mantenimiento: 0,125-0,75 mg/da (para la
mayora).
Carga parenteral de emergencia: (sin recibir
glucsidos cardiacos en las 2 sem anteriores): 0,51,0 mg en dosis divididas.
Nios:
Recin nacidos pretrmino < 1,5 kg: 20 mcg/kg/da
(parenteral); 25 mcg/kg/da (oral). Recin nacidos
pretrmino 1,5-2,5 kg: 30 mcg/kg/da (parenteral,
oral). Recin nacidos a trmino hasta 2 aos: 35
mcg/kg/da (parenteral); 45 mcg/kg/da (oral). Nios
FARMACOLOGIA

2-5 aos: 35 mcg/kg/da (parenteral, oral). Nios 510 aos: 25 mcg/kg/da (parenteral, oral).
Administrar dosis de carga en dosis divididas, la
de dosis total en la 1 dosis, resto a intervalos de 48 h, evaluar respuesta antes de dar dosis adicional.
Mantenimiento: recin nacidos pretrmino: dosis
diaria = 20% dosis de carga/da (IV u oral).
Recin nacidos a trmino y hasta 10 aos: dosis
diaria = 25% dosis de carga/da (IV u oral).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad; bloqueo cardiaco intermitente o
bloqueo auriculoventricular de 2 grado, si hay
antecedentes de s. de Stokes- Adams; arritmias por
intoxicacin de digitlicos; arritmias
supraventriculares asociadas con una va accesoria
auriculoventricular, como en el caso del s. de WolffParkinson-White; taquicardia ventricular o en
fibrilacin ventricular; cardiomiopata hipertrfica
obstructiva.
Advertencias y precauciones
Enf. tiroidea; ancianos, I.R., I.H. (ajustar dosis).
Pueden aparecer arritmias debido a la toxicidad de
digoxina. En caso de alteracin senoauricular
(sndrome del seno) puede originar o exacerbar la
bradicardia sinusal u originar bloqueo senoauricular.
Control peridico de electrolitos y funcin renal. En
enf. respiratoria grave; hipocaliemia; hipoxia;
hipomagnesemia, hipercalcemia pueden presentar
una > sensibilidad a los glucsidos digitlicos. En
pacientes con sndrome de malabsorcin o
reconstrucciones gastrointestinales precisan dosis
ms elevadas. S se realiza cardioversin electiva
retirar frmaco 24 h antes. No recomendado va IM
(dolorosa y asociada a necrosis muscular).
Insuficiencia heptica
Precaucin. Ajustar de dosis.
Insuficiencia renal
Precaucin. Ajustar de dosis.
Interacciones
Toxicidad potenciada por: diurticos, sales de litio,
corticosteroides y carbenoxolona.
Efecto aumentado por: amiodarona, flecainida,
prazosina, propafenona, quinidina, espironolactona,
eritromicina, tetraciclina, gentamicina, itraconazol,
LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
quinina, trimetoprima, alprazolam, difenoxetilo con
atropina, indometacina, propantelina, verapamilo,
felodipino, tiapamilo. Aumento variable: nifedipino,
diltiazem, IECA.
Efecto reducido por: anticidos, caoln-pectina,
neomicina, penicilamina, rifampicina, algunos
citostticos, metoclopramida, sulfasalazina,
adrenalina, salbutamol, colestiramina, fenitona.
Embarazo
Slo debe considerarse cuando el beneficio clnico
esperado del tratamiento para la madre supera
cualquier posible riesgo para el feto en desarrollo.
Lactancia
Aunque la digoxina se excreta en la leche materna,
las cantidades son mnimas y la lactancia no est
contraindicada.
Reacciones adversas
Anorexia, nuseas, vmitos, diarrea, debilidad,
apata, fatiga, malestar, dolor de cabeza,
alteraciones de la visin, depresin e incluso
psicosis, bradicardias y arritmias.
Farmacocintica: existen numerosas formas
galnicas para la administracin oral o parenteral
de la digoxina. Despus de su administracin oral,
la digoxina se absorbe rpidamente variando la
biodisponibilidad entre el 100% despus de las
cpsulas al 70-80% despus de los comprimidos.
La digoxina se distribuye ampliamente en los tejidos
corporales, encontrndose las mximas
concentraciones en el corazn, riones, intestino,
hgado, estmago y tejido esqueltico. En los
pacientes con insuficiencia cardaca congestiva, se
reduce la velocidad con la que el frmaco se
distribuye. La digoxina se une tan slo en un 2030% a las protenas del plasma.
21.- quinidina
Nombre Genrico
Quinidina
Nombre Comercial Quinidina Domnguez
Vias de Aplicacin V.O. E.V. I.M.

FARMACOLOGIA

Efectos Adversos Nuseas, vmitos, diarrea,


trombocitopenia, taquiarritmia, QT prolongado. Con
la administracin E.V.: hipotensin
Forma de Presentacin Comprimidos: 200 mg
Observacin
Contraindicado en embarazo y lactancia.
Contraindicado en < de 8 aos. Evitar en miastenia
gravis, cardiopatas, trombocitopenia. Equivalencia:
267 mg de gluconato de quinidina = 200 mg de
sulfato de quinidina. Interacciona con drogas que
prolongan el intervalo QT. Asociacin
contraindicada: digitlicos y bloqueantes
neuromusculares.
Mecanismo de accin: como otros antiarrtmicos
de la clase Ia, la quinidina disminuye la velocidad,
la excitabilidad y la contractilidad del miocardio
bloqueando el entrada de sodio a travs de los
llamados "canales rpidos de sodio" de las
membranas del miocardio, aumentando de esta
forma el perodo refractario despus de la
repolarizacin. Al aumentar el perodo refractario y
la duracin del potencial de accin en las aurculas,
los ventrculos y el sistema de His-Purkinje, la
quinidina suprime la fibrilacin auricular y el fluter.
Como el periodo refractario efectivo es aumentado
ms que la duracin del potencial de accin, el
miocardio permanece inactivo an cuando el
potencial de reposo de la membrana haya sido
restaurado. La quinidina prolonga los intervalos
QRS y QT tanto en el ritmo sinusal normal como
durante las arritmias y, las medidas
electrocardiogrficas de estos intervalos pueden ser
utilizados para comprobar la eficacia del
tratamiento.
Farmacocintica: la quinidina se presenta
comercialmente en forma de sulfato, gluconato y
poligalacturonato, todas ellas para la administracin
oral. La forma de gluconato tambin se puede
administrar por va intravenosa o intramuscular.
Despus de su administracin oral, la quinidina se
absorbe rpidamente aunque existen importantes
variaciones individuales en lo que se refiere a la
absorcin y a su posterior distribucin. La
biodisponibilidad absoluta vara entre el 45 y 100%.
Las concentraciones plasmticas alcanzan un
mximo al cabo de 1 a 3 horas y la semi-vida de
eliminacin tiene una media de 6.3 a 7.3 horas
LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
aunque tambin en este caso existe una importante
variabilidad interindividual. Los efectos teraputicos
usualmente duran entre 6 y 8 horas, de manera que
son necesarias 3 dosis al da (excepto en el caso
de las formas de liberacin sostenida, cuyo efecto
dura unas 12 horas.
INTERACCIONES
La absorcin gastrointestinal de la quinidina puede
verse afectada por la administracin de anticidos o
de antidiarreicos: en ambos casos, se reduce su
absorcin. Sin embargo, los anticidos pueden
potenciar la toxicidad de la quinidina por su
capacidad para alcalinizar la orina aumentando la
reabsorcin tubular del frmaco, si bien se
requieren para ello grandes dosis
22.-Procainamida
Nombre Comercial
Amisalin; Biocoryl; Procan Sr (US); Procanbid
(US); Promine (US); Pronestyl (US); Ritmocamid.

Presentacin Forma farmacutica Ampolleta


Cpsulas de 250 mg
Vial de 10 ml conteniendo 1 g (100 mg/ml)

Mecanismo de accin
Disminuye la excitabilidad de la clula cardiaca.
Indicaciones teraputicas
Oral: prevencin de bigeminismo digitlico.
Taquicardia ventricular, extrasstoles, contracciones,
flutter y fibrilacin auricular. IV: taquicardia
ventricular extrasstoles, contracciones ectpicas,
flutter auricular, fibrilacin auricular, arritmias de la
anestesia.
Posologa
Oral. Taquicardia ventricular y extrasstole: 5001.000 mg/4-6 h. Taquicardia auricular: inicio 1.250
mg y si fuera preciso al cabo de 1 h administrar 850
mg. Mantenimiento: 500-1.000 mg/3-6 h.
IM: 0,5 g seguido de 0,5-1 g/1-6 h.
FARMACOLOGIA

IV: 0,2-1 g administrar lentamente (1ml/min). Dejar


4-6 h antes de administrar, si fuera necesario, una
nueva dosis.
Ms recomendable va IM, reservar IV para casos
de urgencia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, bloqueo auriculoventricular
completo, lesiones extensas y graves en miocardio.
Interacciones
Potencia accin de: hipotensores.
Lactancia
Compatible.
Reacciones adversas Anorexia, nuseas,
vmitos, dolor abdominal, diarrea. IV: hipotensin,
trastornos del ritmo. Ttos. prolongados s. lupus-like,
neutropenia, trombocitopenia, anemia hemoltica
Farmacocintica la vida media es solo de 3 a 4 h,
requiere dosis frecuentes o la formulacin de
liberacin lenta por via oral . Sin embargo, se deben
tener precauciones ya que la vida media del NAPA
-el metabolito de la procainamida- es mayor que su
progenitor molecular, de modo que tiende a
acumularse de manera ms lenta.
Interacciones aumento de riesgo de depresin
miocrdica: bupivacana, levobupivacana,
bloqueadores. Arritmias ventriculares
incrementadas con: moxifloxacina, ADT,
mizolastina, terfenadina, antimalricos (artemeter,
lumefantine), antipsicticos que prolongan QT,
sulpiride, haloperidol, pimozida, sertindole,
tioridacina, fenotiacinas, sotalol, dolasetron,
tropisetrn.

23.- lidocaina
Nombre Genrico Lidocana Clorhidrato
Nombre Comercial Fidecana; Gobbicana;
Indicn; Larjancana; Xylocana
Grupo AGENTES UTILIZADOS EN ANESTESIA
Subgrupo ANESTSICOS LOCALES
Comentario de Accin Teraputica
LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Anestsico local del grupo amida. Arritmias
ventriculares como antirrtmico.

individualmente, usando la menor dosis requerida.


Ads., mx. 200 mg; nios, mx. 3-5 mg/kg

Dosis

Interacciones Va sistmica:
Efectos secundarios aumentados por: cimetidina,
propranolol, -bloqueantes, antiarrtmicos, fenitona
IV, mexiletina, disopiramida o procainamida.
Efecto depresor del SNC aditivo con: depresores
del SNC, antiepilpticos, barbitricos,
benzodiazepinas; ajustar dosis.

Anestsico: 3-5 mg/kg sin epinefrina, 7 mg/kg con


epinefrina Arritmias ventriculares: Dosis de carga: 1
mg/kg pudiendo repetir el doble de esta dosis si el
primer bolo fue ineficaz, mantenimiento: 20-50
g/kg/minuto en goteo continuo. Adultos: 2-4
mg/minuto. Hepatitis o cirrosis heptica, reducir la
dosis al 50%.
Vias de Aplicacin Local y regional (S.C.) E.V.
Efectos Adversos
Disociacin, parestesias periorales, tinnitus,
logorrea, somnolencia y agitacin, bradicardia,
hipotensin, bloqueo, paro cardaco, hipoacusia,
desorientacin. Contracciones musculares,
convulsiones.
Forma de Presentacin F.A. / amp. con o sin
epinefrina: 1 - 2 % Aerosol (10 %)
Observacin
Efectos en el recin nacido: atraviesa rpidamente
la circulacin placentaria, puede aparecer
bradicardia y depresin S.N.C. Administracin E.V.:
disminuir la velocidad de infusin en insuficiencia
cardaca congestiva, enfermedades hepticas o
administracin concomitante de betabloqueantes.
Mecanismo de accin: los efectos antiarrtmicos
de lidocana son el resultado de su capacidad para
inhibir la entrada de sodio a travs de los canales
rpidos de la membrana celular del miocardio, lo
que aumenta el perodo de recuperacin despus
de la repolarizacin. La lidocana suprime el
automatismo y disminuye el periodo refractario
efectivo y la duracin del potencial de accin en el
sistema His-Purkinje en concentraciones que no
inhiben el automatismo del nodo sino-auricular. El
frmaco suprime despolarizaciones espontneas en
los ventrculos por inhibicin mecanismos de
reentrada , y parece actuar preferentemente sobre
el tejido isqumico.
Indicaciones teraputicas y Posologa - Sol.
inyectable 1, 2 y 5%: anestesia local por infiltracin
y bloqueos de nervios. Ajustar dosis
FARMACOLOGIA

Farmacocintica: La lidocana se puede


administrar por va tpica, por va oral y por va
intravenosa. La lidocana es absorbida casi por
completo tras la administracin oral, pero sufre un
extenso metabolismo de primer paso en el hgado,
resultando en una biodisponibilidad sistmica de
slo el 35%. Aunque la lidocana no se administra
por va oral, cierta absorcin sistmica es posible
cuando se utiliza soluciones orales viscosas
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La ldocana se clasifica dentro de la categora B de
riesgo en el embarazo. Los anestsicos locales
pueden atravesar la placenta rpidamente y,
cuando se administran por va epidural,
paracervical, o para el bloqueo del nervio pudendo,
o bloqueo caudal, pueden causar toxicidad en el
feto. El grado de toxicidad depende del
procedimiento realizado.
Consideracin Embarazo: no se cuenta con
estudios bien controlados en mujeres
embarazadas. el uso de LIDOCANA durante el
embarazo debe ser realizado bajo vigilancia
mdica. LIDOCANA no se encuentra
contraindicada durante las labores de parto; sin
embargo, se debe vigilar el uso concomitante de
este medicamento con otros productos que
contengan LIDOCANA, ya que la dosis total por la
contribucin del activo por las otras drogas debe
ser considerada.
Lactancia: LIDOCANA es excretada en la leche
materna (la proporcin de LIDOCANA leche
plasma es de 0.4), por lo que se debe tener
precaucin cuando se suministra a mujeres
lactando.
LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Uso peditrico: Estudios controlados de
LIDOCANA tpica en nios menores de 7 aos han
mostrado menores beneficios generales que nios
mayores o adultos. Estos estudios demuestran la
importancia del apoyo y soporte psicolgico y
emocional a los nios pequeos bajo tratamiento
mdico o quirrgico.
24.-Sotalol
Nombre genrico: Sotalol
Nombre comercial: Sotalol Teva EFG, Sotapor
Va de administracin: oral
Farmacocintica Biodisponibilidad oral del
100%. Disminuye si se administrar con alimentos o
leche. Inicio de accin a la hora con pico srico
entre 2,5 y 4 h. Poco liposoluble, no cruza barrera
hematoenceflica. No se une a protenas
plasmticas. No se metaboliza, se excreta
inalterado por el rin. Vida media 8-12 h. No existe
correlacin entre los niveles pico plasmticos y su
actividad mxima.
Mecanismo de accin
Hidrfilo, bloqueante de receptores 1 y 2
-adrenrgicos, sin actividad simpaticomimtica
intrnseca y sin actividad estabilizadora de
membrana.
Indicaciones teraputicas
Taquiarritmias ventriculares amenazantes para la
vida y las no sostenidas sintomticas. Profilaxis
taquicardia auricular paroxstica, taquicardia de
reentrada nodal A-V paroxstica, e incorporando
vas accesorias y taquicardia supraventricular
paroxstica tras ciruga cardiaca. Mantenimiento del
ritmo sinusal tras la conversin de fibrilacin
auricular o flutter auricular.
Efectos secundarios Puede inducir arrtmias
ventriculares o emperorar las existentes, se han
descrito casos de: fibrilacin ventricular mantenida,
taquicardia ventricular mantenida y torsades de
pointes y fallo cardaco.
Posologa Oral. Inicial: 80 mg/da dosis nica o en
2. Ajustar gradualmente a intervalos de 2-3 das
hasta 160-360 mg/12 h. En I.R.: Clcr 30-60 ml/min:
FARMACOLOGIA

de dosis. Clcr 10-30 ml/min: 1/4 de dosis. < 10


ml/min: evitar.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, shock cardiognico, bloqueo
auriculoventricular de 2 y 3 er grado, bradicardia (<
45-50 lpm), asma bronquial, insuf. cardiaca
descompensada, enf. de sndrome del seno,
sndromes de QT largo congnitos o adquiridos,
torsades de pointes, anestesia que produzca
depresin miocrdica, feocromocitoma no tratado,
hipotensin, fenmeno de Raynaud y trastornos
perifricos graves, antecedentes de EPOC, acidosis
metablica, I.R. con Clcr < 10 ml/min.
Advertencias y precauciones
QTC > 500 mseg durante la terapia, considerar
reduccin de dosis o retirada; postinfartados con
alteracin de funcin ventricular izda.; antecedentes
de reacciones anafilcticas; anestesia; diabetes;
tirotoxicosis; psoriasis; ajustar dosis en I.R. En
disfuncin ventricular izda. controlada con terapia,
utilizar dosis inicial ms baja y una cuidadosa
titulacin de dosis. Corregir trastornos electrolticos,
incrementan el riesgo de torsades de pointes. No
suspender bruscamente el tto., especialmente en
cardiopata isqumica.
Insuficiencia renal Contraindicado en I.R. grave.
Precaucin en I.R. leve-moderada, ajustar dosis.
Interacciones
Periodo refractario prolongado con: disopiramida,
quinidina, procainamida, amiodarona, bepridil.
Riesgo de torsades de pointes aumentado con:
vincamina, fenoxedil, eritromicina IV, halofantrina,
pentamidina, sultoprida, diurticos eliminadores de
potasio, fenotiazinas, antidepresivos tricclicos,
terfenadina, astemizol.
Riesgo de hipocaliemia con: amfotericina B (IV),
costicosteroides (administracin sistmica), ciertos
laxantes.
Efectos aditivos con: otros agentes -bloqueantes.
Potencia HTA de rebote de: clonidina.
Reduccin excesiva del tono nervioso simptico
con: reserpina, guanetidina, alfametildopa.
Modifica concentraciones de glucosa en diabticos
tratados con: insulina, antidiabticos orales.
Prolonga bloqueo neuromuscular de : tubocurarina.
LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Lab: niveles elevados falsos de metanefrina urinaria
medida por mtodos fotomtricos.
Lactancia Evitar.
Reacciones adversas
Bradicardia, disnea, dolor torcico, palpitaciones,
edema, anomalas en ECG, hipotensin,
proarritmia, sncope, fallo cardiaco, presncope,
rash, nuseas/vmitos, diarrea, dispepsia, dolor
abdominal, flatulencia, calambres, fatiga, mareos,
astenia, aturdimiento, cefaleas, trastornos del
sueo, depresin, parestesia, cambios de humor,
ansiedad, disfuncin sexual, trastornos de audicin,
anomalas del gusto, fiebre.
25.-.Amiodarona
Mecanismo de accin Accin directa sobre el
miocardio, retrasando la despolarizacin y
aumentando la duracin del potencial de accin.
Inhibe de forma no competitiva los receptores alfa y
y posee propiedades vagolticas y bloqueantes
del Ca.
Indicaciones teraputicas Tto. de arritmias graves
(cuando no respondan a otros antiarrtmicos o
frmacos alternativos no se toleren): taquiarritmias
asociadas con s. de Wolff-Parkinson-White.
Prevencin de la recidiva de fibrilacin y "flutter"
auricular. Todos los tipos de taquiarritmias de
naturaleza paroxstica incluyendo: taquicardias
supraventricular, nodal y ventricular, fibrilacin
ventricular.
Posologa
Oral: tto. inicial de estabilizacin: 600 mg/da, 8-10
das. En ciertos casos puede ser > 1.000 mg/da.
Tto. mantenimiento: reducir en funcin de respuesta
a 100-400 mg/da.
Administrar en das alternos o realizar periodos de
descanso (2 das/sem).
IV.: tto. de ataque o inicial, 2 alternativas:
- Perfus. IV. Dosis inicial o de ataque: dosis habitual
5 mg/kg (en 250 ml de dextrosa al 5 %), en un
periodo de 20 min a 2 h. Repetible de 2 a 3 veces
en 24 h, ajustar velocidad segn respuesta. La
accin se manifiesta desde los 1 os min y va
disminuyendo paulatinamente. Dosis de
mantenimiento: 10 a 20 mg/kg/24 h (600-800 mg/24
h, lmite 1.200 mg/24 h) en 250 ml de dextrosa al
FARMACOLOGIA

5% varios das.
- Iny. IV (respuesta rpida): 5 mg/kg (duracin de
iny. no debe ser < 3 min).
Resucitacin cardiopulmonar en el tto. de fibrilacin
ventricular resistente a la desfibrilacin: dosis inicial
IV 300 mg (o 5 mg/kg) diluidos en 20 ml de
dextrosa al 5%, e inyectados rpidamente.
Considerar una dosis IV adicional de 150 mg (o 2,5
mg/kg) si la fibrilacin ventricular persiste.
Modo de administracin: Va oral. Administracin
de amiodarona con alimentos incrementa la
velocidad y la cantidad absorbida de sta.
Va intravenosa se emplear cuando sea necesaria
una respuesta rpida. Debe utilizarse en unidades
con medios adecuados para monitorizacin
cardiaca y reanimacin cardiopulmonar.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al yodo o a yodina o a
amiodarona; bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular; bloqueo auriculoventricular, enf. del seno
sin implantar marcapasos (riesgo de paro sinusal);
alteraciones graves de conduccin
auriculoventricular en pacientes sin marcapasos o
en UCI y bajo monitorizacin ECG; trastornos de
funcin tiroidea; asociacin con frmacos que
inducen torsades de pointes; embarazo (excepto en
circunstancias especiales); lactancia. Adems, en
IV: hipotensin arterial grave, colapso
cardiovascular, hipotensin, insuf. respiratoria
grave, miocardiopata o insuf. cardiaca.
Advertencias y precauciones
Ancianos (iniciar con dosis ms baja), hipocaliemia
(modifica efectos e incrementa prolongacin del
espacio QT y riesgo de "torsades de pointes"),
anestesia. Riesgo de hipotiroidismo e
hipertiroidismo sobre todo con antecedentes de
trastornos tiroideos. Monitorizacin de funcin
tiroidea (durante y despus de interrupcin de tto.),
enzimas hepticas (cada 6 meses), niveles
plasmticos de K, radiografa de trax, ECG y
revisin oftalmolgica. No recomendado en nios.
Interacciones
Toxicidad potenciada por: quinidina, hidroquinidina,
disopiramida, sotalol, bepridil, vincamina,
clorpromazina, levomepromazina, tioridazina,
LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
trifluoperazina, haloperidol, amisulprida, sulpirida,
tiaprida, pimozida, cisaprida, eritromicina IV,
pentamidina (parenteral), hay mayor riesgo de
"torsade de pointes" potencialmente fatal.
Asociacin contraindicada.
Incidencia de arritmias cardiacas aumentada por:
fenotiazinas, antidepresivos tricclicos, terfenadina.
Posibilidad de alteraciones del automatismo y la
conduccin por: -bloqueantes, verapamilo,
diltiazem.
Riesgo de "torsade de pointes" aumentado por:
laxantes estimulantes, diurticos hipocaliemiantes
solos o asociados, corticosteroides sistmicos,
tetracosactida, amfotericina B (IV)
Aumenta niveles plasmticos de: warfarina,
digoxina, flecainida, ciclosporina.
Aumenta toxicidad de: fentanilo, lidocana,
tacrolims, sildenafilo, midazolam, triazolam,
dihidroergotamina, ergotamina, simvastatina y otras
estatinas metabolizadas por el citocromo CYP 3A4.
Embarazo Debido al riesgo de alteracin del
tiroides del feto, la administracin de amiodarona
durante el embarazo est contraindicada, salvo si
los beneficios superan los riesgos.
Lactancia Debido al paso a leche materna y el
contenido en yodo, su administracin est
contraindicada durante la lactancia.

Subgrupo ANTIARRTMICOS
Comentario de Accin Teraputica Arritmias
ventriculares.
Dosis
E.V.: Ataque: 5 mg/kg en goteo en 15 minutos;
luego 5 mg/kg/da en infusin continua. V.O.:
Mantenimiento: 10 mg/kg/da (mximo: 200
mg/dosis) cada 12-24 hs durante la primera
semana, luego continuar a 5 mg/kg/da. Adultos:
V.O.: dosis de carga: 800-1600 mg/da cada 12-24
hs durante 1-3 semanas, luego 600-800 mg/da,
mantenimiento: 200-400 mg/da. Reducir la dosis
en insuficiencia heptica.
Vias de Aplicacin V.O. E.V.
Efectos Adversos Infiltrados pulmonares, fibrosis
pulmonar, microdepsitos corneanos asintomticos
(controlar con lmpara de hendidura cada 6
meses), fotosensibilidad cutnea, hipo e
hipertiroidismo, polineuropatas. QT prolongado.
Forma de Presentacin Comprimidos: 200 mg
Ampollas de 3 ml: 50 mg/ml
Observacin

Reacciones adversas Bradicardia; hipo o


hipertiroidismo; micro-depsitos cornales;
nuseas, vmitos, alteraciones del gusto; elevacin
de transaminasas al inicio del tto., alteraciones
hepticas agudas con hipertransaminasemia y/o
ictericia; temblor extrapiramidal, pesadillas,
alteraciones del sueo; toxicidad pulmonar;
fotosensibilizacin, pigmentaciones cutneas,
reacciones en lugar de iny. como: dolor, eritema,
edema, necrosis, extravasacin, infiltracin,
inflamacin, induracin, tromboflebitis, flebitis,
celulitis, infeccin, cambios de pigmentacin;
disminucin de la presin sangunea.

E.V.: diluir en dextrosa 5%, usar sachet rgido o


vidrio para infusiones de ms de 2 hs. Para cc
mayores 2 mg/ml y/o infusiones de ms de 1 hora,
utilizar va central. Concentraciones < 0,6 mg/ml,
son inestables. Incompatible con bicarbonato. V.O.:
administrar con alimentos. Interacciona con:
digoxina (amiodarona aumenta la concentracin de
digoxina, reducir la dosis de digoxina
aproximadamente el 50% y monitorear niveles de
digoxina), beta-bloqueantes y bloqueadores de los
canales del calcio (aumenta riesgo de bradicardia),
difenilhidantona (aumenta cc. srica de fenitona y
disminuye la de amiodarona). Evitar la exposicin al
sol. Esta droga es muy eficaz pero debe ser usada
con controles seriados, por sus efectos adversos.

Nombre Genrico Amiodarona Clorhidrato

26.- nitroglicerina

Nombre Comercial Amiocar; A. Duncan; A.


Fabra; A. Lacefa; A. Larjan; A. Medipharma; A.
Vannier; Angoten; Asulbln; Atlansil

Nombre Genrico Nitroglicerina

Grupo APARATO CARDIOVASCULAR


FARMACOLOGIA

Nombre Comercial Dauxona; Enetege; Niglinar;


Nitro-dur; N. Richmond; Nitrogray; Trinitroglicerina
Fabra
LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Grupo APARATO CARDIOVASCULAR

sublingual).

Subgrupo DROGAS VASOACTIVAS


Comentario de Accin Teraputica Vasodilatador
coronario de corta duracin. Hipotensor
endovenoso, perifrico y pulmonar
Vias de Aplicacin E.V.
Efectos Adversos Vrtigo, cefaleas, taquicardia,
nuseas, hipotensin, mareos, dermatitis
exfoliativa.
Forma de Presentacin Ampollas de 5 ml: 5
mg/ml
Observacin
Para infusin continua diluir en dextrosa 5% o
solucin fisiolgica en una concentracin de 50-100
g/ml (concentracin mxima: 400 g/ml) .
Disminuye el efecto anticoagulante de la heparina.
Los beta-bloqueantes y bloqueantes de los canales
de calcio pueden aumentar el efecto hipotensor de
la nitroglicerina.
Nombre Comercial

solinitrina

Dosis
De 10 a 200 mcg/min.
Control de episodios de HTA
Comenzar con 25 mcg/min, incrementndose a
razn de 25 mcg/min a intervalos de 5 min, hasta
conseguir la presin arterial deseada.
Insuficiencia cardaca congestiva asociada a IAM.
Dosis inicial de 20-25 mcg/min, que puede ser
reducida a 10 mcg/min o aumentada 20-25
mcg/min a intervalos de 15-30 min, hasta conseguir
el efecto deseado.
Angina inestable
Comenzar con 10 mcg/min, aumentndose a razn
de 5-10 mcg/min a intervalos de 30 min.
aproximadamente.

Farmacocintica
Inicio de accin
IV: 1-2 minutos.
Sublingual: 1-3 minutos.

Presentacin

VO: 1 hora.

Ampollas de 5 ml conteniendo 5mg ( 1mg/ml)

Tpica: 30 minutos.

Ampollas de 10 ml conteniendo 50 mg (5mg/ml)

Semivida

Conservacin No se requieren condiciones


especiales de conservacin.

1-3 minutos. Los metabolitos que son 10 veces


menos potentes como vasodilatadores, tienen una
semivida de unas 2 horas.

Indicaciones
Infarto de miocardio en su fase aguda.
Insuficiencia ventricular izquierda congestiva.
Edema agudo de pulmn.
Ciruga cardiaca.
Crisis de HTA durante los procesos quirrgicos,
especialmente en ciruga cardiovascular.
Hipotensin controlada.
Insuficiencia cardaca congestiva asociada a IAM
Tratamiento de la angina de pecho en pacientes sin
respuesta a tratamiento convencional (nitroglicerina
FARMACOLOGIA

Duracin
IV: 10 minutos.
Sublingual: 30-60 minutos.
VO: 8-12 horas.
Tpica: 8-24 horas.
Metabolismo
Heptico casi al 100%.
LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Eliminacin

embarazadas y en nios.

Aclaramiento renal.

Usar con precaucin en pacientes con


hipotiroidismo, desnutricin, enfermedad renal o
heptica grave, hipotermia y predisposicin al
glaucoma de ngulo cerrado.

Toxicidad La sobredosificacin se manifiesta


como ruborizacin de cara y cuello, vrtigo
hipotensin, taquicardia y cefalea. El tratamiento de
la hipotensin, segn su magnitud, va desde la
disminucin de dosis hasta la suspensin del
frmaco, e incluso hasta la administracin de
volumen y aminas simpaticomimticas.
Interacciones
Evitar la ingesta excesiva de
alcohol.
Adoptar precauciones si la
nitroglicerina se administra simultneamente con
otros vasodilatadores, por posible efecto aditivo
La ingestin de AAS u otros AINES puede
disminuir la respuesta teraputica de la
nitroglicerina. No se debe administrar
simultneamente sildenafilo por potenciar los
efectos hipotensores.

Efectos Secundarios
Digestivos. Naseas y vmitos. Pirosis.
Cardiovasculares. Hipotensin, taquicardia,
colapso. Metahemoglobinemia .
Respiratorios. Disnea y taquipnea.
Neurolgicos. Cefalea (el efecto secundario ms
comn), vrtigos, somnolencia, sensacin de
debilidad.
Dermatolgicos. Cianosis, rash cutneo,
dermatitis exfoliativa.
Vascular. Flebitis si se administra en venas
perifricas.

Recomendaciones
La nitroglicerina es absorbida por muchos tipos de
plstico, y por lo tanto la dilucin debe hacerse
siempre en envase de vidrio. Utilizar bomba de
infusin. Se recomienda iniciar la perfusin a nivel
bajo y aumentarla progresivamente hasta lograr el
efecto deseado.
La presencia de etanol como excipiente puede ser
factor de riesgo en pacientes con enfermedad
heptica, alcoholismo, epilepsia, en mujeres
FARMACOLOGIA

La administracin de nitroglicerina en pacientes


con IAM reciente o insuficiencia cardiaca aguda
debe realizarse con una monitorizacin clnica y
hemodinmica adecuadas.

Contraindicaciones
Pacientes con anemia grave, hemorragia cerebral o
traumatismo craneoenceflico que cursen con
hipertensin intracraneal.
Pacientes con
hipovolemia no corregida o hipotensin severa.
Pacientes con incremento de la presin intraocular.
Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a
nitroderivados.
Pacientes diagnosticados de miocardiopata
obstructiva, especialmente si se asocia a estenosis
artica o mitral o a pericarditis constrictiva.
Pacientes en tratamiento con sildenafilo u otros
frmacos de accin similar para la disfuncin
erctil.
Verapamilo
Nombre Genrico Verapamilo Clorhidrato
Nombre Comercial Dramin; Isoptino; Veral;
Verapal; Preparado magistral
Vias de Aplicacin V.O. E.V.
Forma de Presentacin Comprimidos: y grageas:
40-80-120 mg Comprimidos retard: 120 mg
Ampollas de 1 y 2 ml : 5 mg Suspensin (preparado
magistral): 4 mg/ml
Observacin Monitorear frecuencia cardaca,
tensin arterial y E.C.G. E.V.: Se recomienda
inyectar la dosis sin diluir en forma lenta (2-3
minutos). La administracin previa de gluconato o
cloruro de calcio puede reducir la severidad de la
hipotensin. Contraindicado : menores de 2 aos,
pacientes que reciben -bloqueantes, enfermedad
del ndulo sinusal, pacientes que presentan
hipotensin arterial o hipocalcemia. Aumenta
niveles sricos de ciclosporina, carbamacepina,
LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
teofilina y digoxina. Fenitona y fenobarbital reducen
el efecto del verapamilo. La combinacin con
flecainida puede resultar en una depresin cardaca
profunda y con amiodarona, cardiotoxicidad con
bradicardia.
Mecanismo de accin Inhibe su entrada a travs
de la membrana de las clulas del msculo
cardaco y vascular.
Indicaciones teraputicas Formas orales:
profilaxis y tto. de la angina de pecho, incluida la
forma vasoespstica (variante de Prinzmetal) y
angina inestable. HTA. Profilaxis de la taquicardia
supraventricular paroxstica, despus de tto. IV.
Control de pacientes con flutter y/o fibrilacin
auricular crnica, excepto cuando se asocien a la
existencia de vas accesorias de conduccin (s. de
Wolff-Parkinson-White, s. de Lown-Ganong-Levine).
Prevencin 2 postinfarto de miocardio en pacientes
sin insuf. cardiaca durante la fase aguda.
Inyectable: tto. de las taquicardias
supraventriculares, incluido: taquicardia
supraventricular paroxstica, incluso la asociada con
vas accesorias de conduccin (s. de WolffParkinson-White, s. de Lown-Ganong-Levine).
Flutter o fibrilacin auricular, excepto cuando se
asocien a la existencia de vas accesorias de
conduccin (s. de Wolff-Parkinson-White, s. de
Lown-Ganong-Levine).
Posologa
Oral. Ads.: ajuste individual, orientativo:
- Prevencin 2 postinfarto de miocardio y angina
de pecho: 360 mg/da, dosis ptima: 240-480
mg/da.
- HTA: 240 mg/da. Si es necesario aumentar,
despus de una sem, a 360 mg/da, hasta mx. 480
mg/da.
- Profilaxis de taquicardias supraventriculares: 240480 mg/da (no digitalizados) y 120-360 mg/da
(digitalizados).
Nios: mx. 10 mg/kg/da en varias tomas.
Inyectable. Ads.: inicial 5-10 mg (0,075-0,15 mg/kg)
en iny. lenta en no menos de 2 min (3 min en
ancianos). Si no es suficiente, administrar 10 mg
(0,15 mg/kg) 30 min despus de la 1 era . Nios < 1
ao: inicial 0,1-0,2 mg/kg (0,75-2 mg) como dosis
nica (administrar bajo monitorizacin
electrocardiogrfica). De 1-15 aos: inicial 0,1-0,3
FARMACOLOGIA

mg/kg en dosis nica durante 2 min. En ambos


casos, si fuese necesario, repetir misma dosis a los
30 min.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, shock
cardiognico, enf. del seno (excepto si existe un
marcapasos implantado), bloqueo AV de 2 3 er
grado (excepto si existe un marcapasos
implantado), flutter fibrilacin auricular que tengan
un tracto AV accesorio de conduccin (s. de WolffParkinson-White, s. de Lown-Ganong-Levine).
Adems en formas orales: insuf. cardiaca izda.,
hipotensin (sistlica < 90 mm Hg). Adems en
inyectable: hipotensin severa, ICC severa,
taquicardia ventricular (excepto verapamilosensible), IAM, pacientes que estn recibiendo
bloqueantes -adrenrgicos.
Advertencias y precauciones I.H. y/o I.R.
(ajustar dosis), pacientes con: insuf cardiaca o
depresin de la funcin ventricular (deben ser
compensados antes de iniciar tto.), disminucin de
la transmisin neuromuscular (afectados con
sndrome de Duchenne), IAM (va oral).
Monitorizacin en distrofia muscular de Duchenne y
con tumores supratentoriales (va parenteral).
Interacciones
Vase Contraindicaciones Adems:
Niveles plasmticos aumentados con: inhibidores
de CYP3A4, ritonavir.
Niveles plasmticos disminuidos con inductores de
CYP3A4.
Potenciacin mutua de efectos cardiovasculares
con: antiarrtmicos, -bloqueantes.
Potenciacin del efecto hipotensor con:
antihipertensivos, diurticos, vasodilatadores.
Efecto hipotensor aditivo con: prazosina,
terazosina.
Aumenta toxicidad de: litio.
Aumenta tendencia al sangrado con: AAS).
Embarazo No se ha establecido la seguridad, no se
recomienda su uso especialmente en el 1 er
trimestre.
Lactancia Evitar. Se elimina en parte por la leche.
Reacciones adversas Mareo, cefalea; bradicardia;
hipotensin.
LIC. SANDRA ZEBALLOS

U.A.G.R.M.
Farmacocintica: el verapamil se puede
administrar por va oral e intravenosa. Despus de
una dosis oral, se absorbe rpidamente, aunque
experimenta un extenso metabolismo de primer
paso, lo que hace que su biodisponibilidad sea slo
del 2035%. La comida reduce la biodisponibilidad
de las formulaciones retardadas de verapamilo,

FARMACOLOGIA

pero no de las formulaciones convencionales. Los


frmacos que inducen las enzimas hepticas como
la rifampina o los barbitricos o las enfermedades
hepticas afectan en gran medida la
biodisponibilidad del verapamilo.

LIC. SANDRA ZEBALLOS

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