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FARMACOLOGIA
INTEGRANTES.
ANA LUISA MANCILLA FLORES
A
LENNY
MARGOTH
Lic. Sandra
Zeballos
PEA
U.A.G.R.M.
Farmacologa inflamatoria
1. Primera generacin:
Clorfeniramina
:
I.
Nombre genrico
Clorfeniramina
II.
Nombre comercial:
III.
IV.
VIII.
Antihistamnico. La clorfenamina es un
antihistamnico perteneciente al grupo de las
propilaminas. Previene la accin de la histamina
sobre el incremento de la permeabilidad vascular,
de la produccin de mucus y estornudos.
Antagoniza en grado diverso muchos de los efectos
farmacolgicos de la histamina, incluyendo urticaria
y prurito.
IX.
VI.
Accin farmacolgica:
Antihistamnico
Sedante hipntico
Anticolinrgico
Anestsico local en odontologa
Reacciones adversas:
Modo de preparacin:
Aplicacin teraputica:
Astemizol
I.
II.
III.
IV.
Interaccin farmacolgica:
V.
VI.
Nombre genrico:
Astemizol
Nombre comercial:
ESMACEN; ESMACEN; URDRIM
Presentacin:
Comp. 10 mg
Susp. 2 mg/ml
Comp. 10 mg
Mecanismo de accin:
Antagonista de los receptores histamnicos
H1 , caracterizado por su larga duracin de
accin que hace posible su administracin
una sola vez al da. Sin efecto sobre el
SNC
Accin farmacolgica:
Inhibe casi todas las respuestas del
musculo liso
Reacciones adversas:
LIC. SANDRA ZEBALLOS
U.A.G.R.M.
VII.
VIII.
IX.
X.
- Cardiovasculares
- Metablicos
- Neurolgicas/psicolgicas:
- Gastrointestinales:
- Dermatolgicas/alrgicas
- Hepatobiliares
Interacciones farmacolgicas:
Puede potencializar los efectos de otros
antihistamnicos; no se recomienda su
administracin conjunta con traconazol,
ketoconazol, eritromicina, mibefradil,
claritromicina y troleandomicina ya que
dichas combinaciones implican el riesgo de
muerte por arritmias cardiacas.
Aplicacin teraputica:
Procesos crnicos como rinitis y
conjuntivitis alrgicas y urticaria.
Modo de preparacin:
Oral. Ads: 1 comp. 10mg/24h,
preferentemente antes del desayuno; nios
de 6-12 aos, comprimido, 5 mg/24 h;
nios de 2 a 6 aos, 1 ml/10 kg (2mg/10kg
peso), en una sola toma cada 24 h.
Cuidados de enfermera:
o No debe administrarse en pacientes
con insuficiencia heptica
o No administrar durante el embarazo
o No administrar durante la lactancia
FARMACOLOGIA
U.A.G.R.M.
Loratadina
Nombre genrico:
loratadina
Nombre comercial:
Presentacin:
Jarabe 120ml
Comp. 10mg
Mecanismo de accin:
Antihistamnico tricclico con actividad selectiva
sobre receptores H1 perifricos.
Accin farmacolgica:
Antihistamnico relajante bloqueante H1
Reacciones adversas:
Nios 2-12 aos: cefalea, nerviosismo, cansancio.
Adm.: somnolencia, cefalea, aumento de apetito,
insomnio.
Interacciones farmacolgicas:
Aumento del efecto/txico: Se pueden aumentar las
concentraciones sricas de la Loratadina y sus
metabolitos con ketoconazol y eritromicina,
Aplicacin teraputica:
Alivio sintomtico y temporal de procesos alrgicos
por polen, animales domsticos, polvo u otros
agentes. Tto. sintomtico de rinitis alrgica y
urticaria idioptica crnica.
Modo de preparacin:
Oral. Adm. y nios > 12 aos: 10 mg, 1 vez/da.
Nios 2-12 aos (< 6 aos bajo supervisin
mdica), con p.c. > 30 kg: 10 mg, 1 vez/da; con
p.c. 30 kg: 5 mg, 1 vez/da.
Cuidados de enfermera:
Evitar el alcohol.
FARMACOLOGIA
U.A.G.R.M.
Acetilsaliclico
Nombre genrico:
Acetilsaliclico
Nombre comercial:
Modo de preparacin:
Mecanismo de accin:
Cuidados de enfermera
Accin farmacolgica:
Antagoniza a la espironolactona.
Presentacin
Reacciones adversas:
FARMACOLOGIA
U.A.G.R.M.
Dipirona
Cuidados de enfermera:
Nombre genrico:
Dipirona
Nombre comercial:
U.A.G.R.M.
Indometacina:
Nombre genrico:
Indometacina
Nombre comercial:
IM 75; Agilex; Indotex
Presentacin:
Cpsulas con micro grnulos de liberacin lenta: 75
mg F.A.: 50 mg
Mecanismo de accin:
Inhibidor de la sntesis de prostaglandinas en
tejidos perifricos.
Accin farmacolgica:
Antiinflamatorio no esteroide. tero-inhibidor.
Reacciones adversas:
Oliguria, cefalea, somnolencia, nuseas, vmitos,
anorexia, diarrea.
Interaccin farmacolgica:
El probenecid eleva los niveles de indometacina,
por lo que puede ser necesario disminuir la dosis en
el tratamiento conjunto. Puede reducir la accin
antihipertensiva de los betabloqueantes, los
diurticos tiazdicos, la furosemida o el captopril.
Aplicacin teraputica:
En neonatologa: para cierre farmacolgico del
ductus en recin nacido prematuro. Eficaz como
antitrmico en enfermedad reumtica. Diabetes
inspida nefrognica.
Modo de preparacin:
Va oral. Administrar con alimentos, leche o un
anticido
Cuidados de enfermera:
No administrar con otros AINES. Contraindicado en
plaquetopenia severa.
Antecedentes de hipersensibilidad a indometacina,
salicilatos y otros antiinflamatorios no esteroides.
Ulcera gastroduodenal activa. Lesiones gstricas
FARMACOLOGIA
U.A.G.R.M.
Ketorolac:
Nios:
Nombre genrico:
Ketorolac
Nombre comercial:
Dolten; K. Northia; K. Bernab; Dolgenal
Presentacin:
Cuidados de enfermera:
El tratamiento no debe exceder de 2 das.
Vigilar el peso, presin arterial y los electrolitos
sricos del paciente.
U.A.G.R.M.
Fenoprofeno:
Nombre genrico:
Fenoprofeno
Nombre comercial:
Fenoprofeno Nalfon, Fenoprofeno Mylan,
Fenoprofen Lederle,
Presentacin:
Capsulas de 200mg.
Mecanismo de accin:
La inhibicin perifrica de la sntesis de
prostaglandinas mediante la inhibicin de la enzima
ciclo-oxigenasa.
Accin farmacolgica:
Es un agente antiinflamatorio no esteroideo que
tambin posee propiedades antipirticas y
analgsicas.
Reacciones adversas:
nerviosismo
somnolencia (sueo)
transpiracin
estreimiento (constipacin)
Interaccin farmacolgica:
- cido acetilsaliclico
- Anticoagulantes orales
- Antihipertensivos
- Fenobarbital.
- Metotrexato
- Sales de litio
Aplicacin teraputica:
FARMACOLOGIA
U.A.G.R.M.
Ibuprofeno
Nombre genrico:
Ibuprofeno
Nombre comercial:
Presentacin:
Comprimidos: 400 mg
Suspensin: 20 mg/ml
F.A. de Ibuprofeno: 400 mg
Mecanismo de accin:
Inhibe la migracin leucocitaria a las reas
inflamadas, impidiendo la liberacin por los
leucocitos de citoquinas y otras molculas que
actan sobre los receptores nociceptivos.
Accin farmacolgica:
La absorcin que se hace de este medicamento por
va intestinal suele ser bastante lenta e irregular.
Hay que tener en cuenta que el ibuprofeno se
puede unir a la albmina (lo que se ve acentuado
en casos de cirrosis y artritis reumatoide).
Reacciones adversas:
Cefaleas, somnolencia, taquicardia, palpitaciones,
vrtigo, constipacin, nuseas, vmitos, disturbios
visuales, tinnitus.
Interaccin farmacolgica:
Es importante recordar que no debe ser
administrado junto a aspirina u otros antiinflamatorios no esteroideos.
Aplicacin teraputica:
Antipirtico, analgsico, antiinflamatorio.
Modo de preparacin:
5-10 mg/kg/dosis cada 6-8 hrs
Adultos: 400 mg cada 6-8 hrs, dosis mxima 3,2
g/da
Enfermedades reumticas nios: 30-50 mg/kg/da
cada 6-8 hrs, mximo 2,4 g/da. Cierre de ductus
FARMACOLOGIA
U.A.G.R.M.
Naproxeno
Nombre genrico:
Naproxeno
Nombre comercial:
Naprux; Naprontag; Clavezona; Congex
Presentacin:
Comprimidos: 250-500 mg
Suspensin oral: 25 mg/ml
Mecanismo de accin:
Inhibe la sntesis de prostaglandinas en los tejidos
inhibiendo la ciclo-oxigenasa, una enzima que
cataliza la formacin de los precursores de las
prostaglandinas endoperxidos a partir del cido
araquidnico.
Accin farmacolgica:
Presenta actividad antiinflamatoria, analgsica y
antipirtica.
Reacciones adversas:
Cefalea, infiltrados pulmonares, vrtigo, excitacin,
somnolencia, cistitis, prurito, rash, equimosis (inhibe
la agregacin plaquetaria), broncoespasmo
Interaccin farmacolgica:
Hidantonas, anticoagulantes, sulfonilureas
administrados simultneamente con naproxeno
pueden aumentar la concentracin sangunea de
droga libre de manera significativa. El efecto
natriurtico de la furosemida puede ser inhibido por
el naproxeno.
Aplicacin teraputica:
Artritis reumatoidea juvenil. til en hipertermia por
cncer.
Modo de preparacin:
2 aos: 5-10 mg/kg/da cada 12 hrs
Adultos: 250-500 mg/dosis cada 12 hrs, dosis
mxima: 1500 mg/da
Cuidados de enfermera:
FARMACOLOGIA
U.A.G.R.M.
Naproxeno sdico
Nombre genrico:
Naproxeno sdico
Nombre comercial:
Cuidados de enfermera:
Presentacin:
Mecanismo de accin:
Accin farmacolgica:
Tratamiento del dolor crnico, oncolgico,
postoperatorio y post-traumtico.
Tratamiento sintomtico de enfermedades
inflamatorias de grado leve-moderado.
Reacciones adversas:
Oral: lceras ppticas, perforacin o hemorragia
gastrointestinal, dolor epigstrico, cefaleas,
nuseas, vmitos, diarrea, flatulencia.
Interaccin farmacolgica:
El uso de AINE en pacientes que reciben
inhibidores de la ECA puede potenciar los estados
de enfermedad renal.
Los estudios realizados in vitro han demostrado que
el anin NAPROXENO, dado su afinidad por la
protena, puede desplazar de sus sitios de unin a
otros frmacos que tambin se unen a la albmina.
Aplicacin teraputica:
Sintomtico del dolor leve-moderado. Estados
febriles. Artritis reumatoide, artritis reumatoide
juvenil, osteoporosis, episodios agudos de gota,
espondilitis anquilosante, sndromes reumatoides,
dismenorrea, alteraciones musculo-esquelticas
con dolor e inflamacin.
Modo de preparacin:
FARMACOLOGIA
U.A.G.R.M.
Ketoprofeno
Cuidados de enfermera:
Nombre genrico:
Ketoprofeno
Nombre comercial:
Arcental, Fastum, Ketosolan, Orudis,
Ketoprofeno Ratiopharm
Presentacin:
Ampollas de 100 mg/2 ml,
Capsula de 50 mg y 100 mg
Mecanismo de accin:
Inhibicin perifrica de la sntesis de
prostaglandinas secundaria ala inhibicin de la
enzima ciclo-oxigenasa. Las prostaglandinas
sensibilizan los receptores del dolor y la inhibicin
de la sntesis de prostaglandinas se cree que es
responsable de los efectos analgsicos de
Ketoprofeno
Accin farmacolgica:
El Ketoprofeno es un antiinflamatorio no esteroide
(AINE) del grupo de los derivados del cido
propinico. Ha demostrado tener efecto inhibitorio
sobre la sntesis de prostaglandinas y leucotrienos,
actividad antibradiquinina y accin estabilizante de
la membrana lisozomal.
Reacciones adversas:
Dispepsia, nusea, dolor abdominal, vmitos,
Interaccin farmacolgica:
El uso de paracetamol en forma simultnea puede
aumentar el riesgo de efectos renales adversos.
Aplicacin teraputica:
Artritis reumatoidea, osteoartritis, dolor asociado a
inflamacin, dolor dental, traumatismos, dolor posquirrgico esguinces, tendinitis, bursitis, tortcolis y
dismenorrea
Modo de preparacin:
Tpico: 1-3 aplicar. (3-5 cm)/da. No exceder 15
g/da (28 cm). Mx. 7 das.
FARMACOLOGIA
U.A.G.R.M.
Diclofenaco
Adultos
Nombre genrico:
Diclofenaco
Nombre comercial:
Dolo Nervobion
Nios
Dolo Voltaren
Dolotren
Cuidados de enfermera:
Luase
Presentacin:
Ampollas de 3 ml conteniendo 75 mg.
Cpsulas de 50 mg.
Comprimidos de 50 mg.
Supositorios de 100 mg.
Mecanismo de accin:
Inhibe la biosntesis de prostaglandinas
Accin farmacolgica:
Su accin farmacolgica resulta en parte de la
inhibicin de la sntesis de prostaglandinas y de su
liberacin durante el proceso inflamatorio.
Meloxicam
Reacciones adversas:
Nombre genrico:
Meloxicam
Interaccin farmacolgica:
Presentacin:
Nombre comercial:
Aplicacin teraputica:
Dolor moderado.
FARMACOLOGIA
Mecanismo de accin:
Antinflamatorio no esteroideo, estructuralmente
similar al piroxicam. Alternativa cuando se necesita
un AINE de vida media-larga y otras alternativas
son inadecuadas.
LIC. SANDRA ZEBALLOS
U.A.G.R.M.
Accin farmacolgica:
La inhibicin de manera preferencial de la
ciclooxigenasa-2 (COX-2), la cual inhibe a su vez la
produccin de prostaglandinas
Reacciones adversas:
Dolor abdominal, nusea, flatulencia, dispepsia,
diarrea, vmito, constipacin, anorexia, estomatitis
y enfermedad acido pptica.
Interaccin farmacolgica:
Evitar uso concomitante con otros AINEs,
salicilatos y antiagregantes plaquetarios por
aumento riesgo de eventos hemorrgicos.
Aplicacin teraputica:
Antirreumtico, analgsico, antiflogstico con
inhibicin preferencial de la enzima COX-2
Modo de preparacin:
La dosis promedio para el tratamiento de la mayora
de entidades que cursan con dolor e inflamacin es
de 7.5 a 15 mg en una sola dosis al da. No deber
excederse la dosis de 15 mg/da.
Cuidados de enfermera:
uso delicado que slo debe ser administrado bajo
vigilancia mdica. Informe al mdico cualquier
efecto indeseable, especialmente en casos de
trastornos del aparato digestivo. No exceda la dosis
prescrita.
Evitar durante el embarazo y la lactancia
FARMACOLOGIA
U.A.G.R.M.
Piroxicam
Cuidados de enfermera:
Nombre genrico:
Piroxicam
Nombre comercial:
Feldene, Feldene Flas. Brexinil
Presentacin:
caps. y sup 20 mg
Mecanismo de accin:
Inhibe la activacin de los neutrfilos que tambin
contribuyen a los efectos inflamatorios.
Accin farmacolgica:
Inhiben la actividad de la enzima ciclo-oxigenasa,
resultando en la disminucin de la formacin de
precursores de prostaglandinas y tromboxanos del
cido araquidnico.
Reacciones adversas:
Retencin de lquidos, cefalea, mareo, nerviosismo,
prurito, rash, ardor epigstrico, calambres
abdominales, diarrea, estreimiento, flatulencia,
gastritis, indigestin, nusea, vmito, lcera
gstrica o duodenal con sangrado o perforacin
Interaccin farmacolgica:
El uso concomitante del piroxicam con otros AINES,
etanol, corti-costeroides u otros frmacos
gastrolesivos puede aumentar el riesgo de toxicidad
gastrointestinal del piroxicam.
Aplicacin teraputica:
Est indicado para aliviar los sntomas de la artritis
reumatoide y la osteoartritis, la dismenorrea
primaria, el dolor postoperatorio; tiene un excelente
efecto como analgsico, especialmente cuando
existe un componente inflamatorio.
Modo de preparacin:
Se debe iniciar con 20 mg al da, si se requieren 40
mg (casos excepcionales),
FARMACOLOGIA
U.A.G.R.M.
Aminofilina:
Cuidados de enfermera:
Nombre genrico:
Aminofilina
Nombre comercial:
A. Apolo; A. Bioquim; A. Richmond; A. Biocrom; A.
Experientia; Cardirenal; Fadafilina; Larjanfilina
Presentacin:
Ampollas de 10 ml: 24 mg/ml
Mecanismo de accin:
La teofilina relaja directamente los msculos lisos
de los bronquios y de los vasos sanguneos
pulmonares, aliviando el broncoespasmo y
aumentando las velocidades de flujo y la capacidad
vital.
Accin farmacolgica:
Inhibe a la enzima fosfodiesterasa por lo que
aumenta los niveles de AMP cclico en el msculo
liso de las vas areas provocando broncodilatacin
Reacciones adversas:
Irritabilidad, inquietud, convulsiones, cefalea,
insomnio, palpitaciones, hipotensin, extrasstoles,
hiperglucemia, dolor abdominal, vmitos.
Interaccin farmacolgica:
disminuyen el clearance de la teofilina: Alcohol,
Alopurinol, Cimetidina, Contraceptivos que
contienen estrgenos oral, Disulfiram,
Fluoroquinonas
Aplicacin teraputica:
Aumenta la contractilidad diafragmtica. Apnea del
recin nacido
Modo de preparacin:
Dosis ataque E.V.: 7 mg/kg/dosis en 20-30
minutos. Dosis mantenimiento: 1-6 meses:
0,4mg/kg/hora, 6-12 meses: 0,6 mg/kg/hora, 1-9
aos: 0,8 mg/Kg/hora, > 10 aos y adultos: 0,7
mg/kg/hora. Apnea del recin nacido: dosis de
carga: 5 mg/kg, mantenimiento: 5 mg/kg/da cada
12 hs.
FARMACOLOGIA
U.A.G.R.M.
Teofilina:
Nombre genrico:
teofilina
Cuidados de enfermera:
Nombre comercial:
U.A.G.R.M.
Salbutamol:
Nombre genrico:
salbutamol
Nombre comercial:
Airsalbu; Amocasn; Asmatol; Duopack; Medihaler;
Salbutol
Presentacin:
Solucin para nebulizar: 5 mg/ml (no todas las
marcas tienen la misma cantidad de gotas por
mililitro) Aerosol: 0,1 mg/dosis
Mecanismo de accin:
Agonista selectivo 2 -adrenrgico del msculo liso
bronquial, proporciona broncodilatacin de corta
duracin en obstruccin reversible de vas
respiratorias.
Accin farmacolgica:
El Salbutamol estimula los receptores b 2
adrenrgicos en los pulmones, relajando el msculo
liso bronquial permitiendo as alivio del
broncoespasmo, aumento de la capacidad vital,
disminucin del volumen residual, y de la
resistencia area.
Reacciones adversas:
Temblor, nerviosismo, taquicardia, nuseas,
vmitos, hipokalemia.
Interaccin farmacolgica:
Extrema precaucin con el uso de agentes bloqueadores y Salbutamol, debido a que pueden
desencadenar un broncoespasmo severo en
pacientes asmticos; en caso de ser absolutamente
necesario el uso de -bloqueadores, se deben
elegir los ms selectivos por el receptor 1 que se
encuentren disponibles
Aplicacin teraputica:
Beta 2 adrenrgico, broncodilatador. Estimula la
diuresis de potasio.
Modo de preparacin:
FARMACOLOGIA
U.A.G.R.M.
Epinefrina:
Nombre genrico:
epinefrina
Nombre comercial:
Presentacin:
Inhalador nebulizador
Inyectables 0.01;0.1;0.5;1mg/ml.
Mecanismo de accin:
U.A.G.R.M.
Isoproterenol:
Nombre genrico:
Isoprotenerol
Nombre comercial:
Ciapar; I. Scott-Cassar; I. Gray
Presentacin:
Ampollas por 5 ml: 0,2 mg/ml
Mecanismo de accin:
Potente agonista de los receptores 1 y 2
adrenrgicos, con efectos alfa-agonista mnimos a
dosis teraputicas. Ejerce sobre el miocardio efecto
inotrpico y cronotrpicos positivos. Aumenta el
gasto cardaco y el retorno venoso.
Accin farmacolgica:
Reacciones adversas:
Hipotensin, arritmias cardacas, cefaleas,
temblores, intranquilidad, debilidad, tos, disnea.
Interaccin farmacolgica:
El uso simultneo de otros simpaticomimticos
estimula la liberacin de catecolaminas endgenas,
aumentando la toxicidad cardiovascular.
Aplicacin teraputica:
Efecto beta adrenrgico, crono e inotrpico positivo.
Vasodilatador arterial del msculo esqueltico.
Aumenta el consumo de O.
Modo de preparacin:
0,05-1 g/kg/minuto en infusin continua
Cuidados de enfermera:
Se puede administrar sin diluir. Para infusin
continua diluir en dextrosa 5% o solucin fisiolgica
en una concentracin mxima de 20 g/ml. No
administrar simultneamente con adrenalina.
Aumenta el clearance de teofilina y lidocana.
Taquifilaxis en uso prolongado.
FARMACOLOGIA
U.A.G.R.M.
Glosario:
Agnosia:
Acatisia:
Agomelatina:
Antidepresivo indicado en depresin mayor. Ms
informacin: ficha de producto de agomelatina.
Agonista:
Se dice del msculo que efecta un determinado
movimiento, por oposicin al que obra el
movimiento contrario o msculo antagonista. Dicho
de un compuesto: capaz de incrementar la actividad
de otro o de su receptor, tal como una hormona, un
neurotransmisor, una enzima, un medicamento,
etctera
Bentazepam:
Medicamento ansioltico de accin corta. Ms
informacin: ficha de producto de bentazepam.
Benzodiacepinas:
Grupo de compuestos con propiedades ansiolticas,
tranquilizantes, relajantes musculares e inductoras
del sueo. Algunos de estos compuestos se utilizan
tambin en el tratamiento de las convulsiones (el
diazepam, por ejemplo).
Biodisponibilidad:
La biodisponibilidad es un trmino farmacutico que
alude a la porcin de la dosis, de un frmaco o
nutriente administrado que llega hasta el rgano o
tejido en el que lleva a cabo su accin.
Biomarcador:
Marcador biolgico.
Biotica:
Aplicacin de la tica a las ciencias de la vida.
Biotico:
Relativo a la biotica.
Bipolar, trastorno:
LIC. SANDRA ZEBALLOS
U.A.G.R.M.
Trastorno del estado de nimo, en el que se
alternan fases de depresin con fases de mana.
Bradicardia:
Ritmo cardaco ms lento que el normal. Cuando su
aparicin provoca sntomas, se habla de
bradicardia sintomtica.
Bradicinesia:
Lentitud de los movimientos voluntarios asociada a
disminucin de los movimientos automticos (como
el braceo al caminar).
Bradipsiquia:
Lentitud en las reacciones psquicas o mentales. Es
frecuente en las demencias de predominio
subcortical.
Bromazepam:
Medicamento ansioltico de accin intermedia. Ms
informacin: ficha de producto de bromazepam.
Citoquinas:
Protenas responsables de la comunicacin
intercelular, de la induccin de la activacin de
receptores especficos de membrana, funciones de
proliferacin y diferenciacin celular, crecimiento y
modulacin de la secrecin de inmunoglobulinas,
entre otras. Son producidas, fundamentalmente, por
los linfocitos y los macrfagos activados, aunque
tambin pueden ser producidas por leucocitos
polinucleares, clulas endoteliales, epiteliales y del
tejido conjuntivo. Segn la clula que las produzca
se denominan linfocinas (producidas por los
linfocitos), monocinas (por los monocitos) o
interleucinas (por las clulas hematopoyticas). Su
accin fundamental es en la regulacin del
mecanismo de la inflamacin, habindolas tanto
pro-inflamatorias como anti-inflamatorias.
Cefalorraqudeo:
Relativo a encfalo y mdula espinal.
Circunvolucin:
Cada uno de los relieves que se observan en la
superficie exterior del cerebro, separados unos de
otros por unos surcos llamados anfractuosidades.
FARMACOLOGIA
Citalopram:
Medicamento antidepresivo inhibidor de la
recaptacin de serotonina. Ms informacin: ficha
de producto del citalopram.
Clonazepam (clonazepan):
Medicamento antiepilptico, benzodiacepina de
accin prolongada. Ms informacin: ficha de
producto de clonazepam.
Clorazepato (o cloracepato) dipotsico:
Medicamento ansioltico de accin prolongada. Ms
informacin: ficha de producto de clorazepato
dipotsico.
Clozapina:
Medicamento antipsictico. Ms informacin: ficha
de producto de clozapina.
Cofactor:
Componente no proteico, termoestable y de bajo
peso molecular, necesario para la accin de una
enzima.
Cognicin:
Conocimiento, comprensin, razonamiento.
Cognitivo, cognoscitivo:
Relativo a la cognicin.
Colinrgico:
Perteneciente o relativo a la transmisin nerviosa
que utiliza como neurotransmisor la colina.
Colinesterasa:
Miembro de un grupo de enzimas que inactivan los
steres de la colina. De particular importancia es la
acetilcolinesterasa, inactivadora de la acetilcolina.
Compulsin:
Las compulsiones o rituales compulsivos consisten
en conductas o actos mentales con carcter
repetitivo y estereotipado que habitualmente
disminuyen el malestar que las induce, pero que se
realizan con sensacin de presin. La finalidad es
evitar o reducir la ansiedad generada por una
obsesin y/o evitar posibles sucesos o situaciones
LIC. SANDRA ZEBALLOS
U.A.G.R.M.
negativas. Las compulsiones ms frecuentes son
los rituales de limpieza y lavado, las
comprobaciones y las repeticiones.
Vagabundeo
Convulsin:
Vascular, demencia:
Depresin:
Estado caracterizado por una tristeza profunda y
por la inhibicin de las funciones psquicas, a veces
con trastornos neurovegetativos.
Depresivo:
Perteneciente o relativo a la depresin. Que
deprime el nimo. Dicho de una persona o de su
carcter: que sufre depresin o es propenso a ella.
Deterioro cognitivo leve, demencia cuestionable:
Trastorno objetivo de la memoria que suele
preceder a la demencia. Ms informacin:
descripcin del deterioro cognitivo leve. La
demencia cuestionable (con una puntuacin de 0,5
en el Clinical Dementia Rating o CDR de Hughes)
es clnicamente equivalente al deterioro cognitivo
leve.
Vasculitis:
Proceso inflamatorio de vasos sanguneos,
generalmente en relacin con trastornos
inmunitarios.
Venlafaxina:
Medicamento antidepresivo.
Zaleplon:
Medicamento para la induccin del sueo. Ms
informacin: ficha de producto de zaleplon.
Ziprasidona:
Medicamento antipsictico. Ms informacin: ficha
de producto de ziprasidona.
Zolpidem:
Diazepam:
Zopiclona:
Diagramtico
Discinesia:
Trastorno, incoordinacin o dificultad de los
movimientos voluntarios. Este trmino se utiliza de
manera general para los movimientos anormales
involuntarios de las enfermedades nerviosas
(temblor, corea, etc.).
Dislexia:
Dificultad en el aprendizaje de la lectura, la
escritura o el clculo, frecuentemente asociada con
trastornos de la coordinacin motora y la atencin,
pero no de la inteligencia. Incapacidad parcial o
total para comprender lo que se lee causada por
una lesin cerebral.
FARMACOLOGIA
Zuclopentixol:
Medicamento antipsictico.
BIBLIOGRAFIA:
Szczeklik A, Nizankowska E. Clinical features and
diagnosis of aspirin induced asthma. Thorax 2000
Oct 55 Suppl 2: S42-4
Vane SJ. Aspirin and other anti-inflammatory drugs.
Thorax 2000 Oct 55 Suppl 2: S3-9
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Bing RJ, Yamamoto T, Yamamoto M, Kakar R,
Cohen A New look at myocardial infarction: toward a
better aspirin. Cardiovasc Res 1999 Jul 43:1 25-31
1.-Pilocarpina
Mecanismo de accin . Aumenta la secrecin de
glndulas exocrinas, tales como glndulas
sudorparas, salivales, lagrimales, gstricas,
pancreticas e intestinales, as como de clulas
mucosas del tracto respiratorio.
Indicaciones teraputicas Alivio de sntomas de
hipofuncin de glndulas salivales en xerostoma
grave, post-radioterapia en cncer de cabeza y
cuello.
Tto. de los sntomas de la sequedad de boca y de
la sequedad ocular en pacientes con el s. de
Sjgren.
Posologa
Oral.
- Cncer de cabeza y cuello: 5 mg/8 h, con las
comidas. Mx., 30 mg/da.
- Sndrome de Sjgren: 5 mg/6 h (con las comidas y
FARMACOLOGIA
U.A.G.R.M.
Salagen comprimidos de 5 mg
FARMACOLOGIA
U.A.G.R.M.
2.-Acetilcolina
Mecanismo de accin
Agonista colinrgico,
produce contraccin del msculo liso que rodea al
iris, originando contraccin pupilar.
Indicaciones teraputicas Miosis rpida y
completa despus de la extraccin del cristalino.
Queratoplastia penetrante, iridectoma y otras
intervenciones del segmento anterior.
Contraindicaciones Hipersensibilidad.
U.A.G.R.M.
3.-Neostigmina
Mecanismo de accin Inhibe la hidrlisis de
acetilcolina por unin competitiva a la
acetilcolinesterasa.
Indicaciones teraputicas y Posologa
- Revertir bloqueo neuromuscular producido por
bloqueantes neuromusculares no despolarizantes:
IV lenta (1 mg/min), adm. 1-3 mg, mx. 5 mg.
Nios: 40 mcg/kg.
- Miastenia gravis, SC o IM: adm..: 0,25-0,5 mg,
dosis posteriores basarlas en respuesta del
paciente. Nios: 10-40 mcg/kg a intervalos de 2-3 h
segn necesidad.
- Atona intestinal o vesical postoperatoria, SC o IM:
adm..: 0,5-1 mg cada 4-5 h, durante 2-3 das.
- Medicacin preventiva de miastenia gravis y de
atona intestinal o vesical postoperatoria: 0,25-0,5
mg 24 h antes de ciruga, repitiendo esta dosis
cada 6 h.
Farmacocintica
Este frmaco tiene una buena absorcin por va
parenteral, su administracin por va oral no es
buena y se requieren de dosis treinta veces
FARMACOLOGIA
U.A.G.R.M.
4.-ATROPINA
Mecanismo de accin Estimula el SNC y despus
lo deprime; tiene acciones antiespasmdicas sobre
msculo liso y reduce secreciones, especialmente
salival y bronquial; reduce la transpiracin. Deprime
el vago e incrementa as la frecuencia cardiaca.
Indicaciones teraputicas Sndrome del intestino
irritable. Espasmos del tracto biliar, clico uretral y
renal, coadyuvante en radiografa gastrointestinal.
Induccin a la anestesia. Arritmias cardiacas.
Bradicardia. Intoxicacin por inhibidores de
colinesterasa, y organofosforados.
Posologa Adm.:
- Antimuscarnico: IM, IV, SC: 0,3-1,2 mg/4-6 h.
- Radiologa intestinal: IM, 1 mg.
- Preanestesia: 0,3-0,6 mg 30 min antes de
anestesia (SC), 15 min (IM) y 5 min (IV).
- Arritmia postinfarto: bolo IV: 0,5 mg repetido cada
5 min hasta 2 mg.
- Asstole: 1 mg IV repetir 5 min si necesidad.
- Bradicardia: 0,5 mg IV cada 5 min hasta 2 mg.
Nios: SC.
- Anticolinrgico: 10 mcg/kg/4-6 h, mx. 400 mcg.
- Preanestesia: 0,01 mg/kg/dosis hasta mx. de 0,5
mg/dosis, repetir cada 4-6 h si fuera necesario.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, glaucoma
de ngulo estrecho, hiperplasia prosttica,
retencin urinaria por cualquier patologa
uretroprosttica, estenosis pilrica, leo paraltico.
FARMACOLOGIA
Mecanismo de accin
Interacta
especficamente con procesos neurofisiolgicos a
nivel de placa motora terminal, desplazando a
acetilcolina de sus receptores especficos; inhibe la
despolarizacin ulterior de la fibra muscular,
paraliza la musculatura esqueltica. Duracin de
accin intermedia.
Indicaciones teraputicas Como adyuvante
para la anestesia general para facilitar la intubacin
traqueal y para relajar los msculos esquelticos
LIC. SANDRA ZEBALLOS
U.A.G.R.M.
durante la ciruga o durante la ventilacin
controlada, y para facilitar la ventilacin mecnica
de pacientes en UCI.
Posologa
IV 0,3 a 0,6 mg/kg (dependiendo de la duracin del
bloqueo completo requerido) La intubacin
endotraqueal puede completarse en los 90 seg
siguientes a la iny. IV de 0,5 a 0,6 mg/kg. Durante
procedimientos quirrgicos largos para mantener el
bloqueo neuromuscular, tras una dosis inicial en
embolada de 0,3 a 0,6 mg/kg, administrar una infus.
continua a velocidades de 0,3 a 0,6 mg/kg/hora..
Nios > 1 mes: misma dosis que adm.. en base al
p.c.
Se recomienda control de funcin neuromuscular
con el fin de individualizar requerimientos de dosis.
Con enf. cardiovascular grave administrar dosis
inicial en 60 seg.
Contraindicaciones. Hipersensibilidad.
Advertencias y precauciones .Administrar slo
con anestesia general adecuada, control por un
tcnico experimentado y en instalaciones
adecuadas para intubacin endotraqueal y
ventilacin artificial Pacientes con historial de
alergia o asma (posibilidad de broncoespasmo), se
recomienda monitorizacin. En pacientes en UCI,
se han observado convulsiones. Deber tenerse
precaucin si se administra a pacientes sensibles a
los efectos de la histamina.
Interacciones Efecto aumentado por, tetraciclinas,
lidocana, procainamida, quinidina, propranolol,
agentes bloqueadores de los canales clcicos,
furosemida y posiblemente manitol, diurticos,
sulfato de magnesio, ketamina, sales de litio, ,
trimetafn.
Embarazo No hay datos,
Lactancia Evitar. No se sabe si se excreta.
Reacciones adversas Enrojecimiento cutneo,
urticaria e hipotensin transitoria leve, taquicardia,
respiracin sibilante o broncoespasmo atribuibles a
la liberacin de histamina.
Farmacocintica: el atracurio se administra por va
intravenosa. Las dosis requeridas para suprimir las
respuestas musculares con del orden de 23 mg/kg
en un paciente estabilizado bajo anestesia.
FARMACOLOGIA
U.A.G.R.M.
bloqueantes neuromusculares, agentes no
despolarizantes, succinilcolina: se potencian sus
efectos.
EFECTOS ADVERSOS Emplear con precaucin en
los pacientes alrgicos (se libera histamina); dilata
las pupilas (no indica anoxia ni profundidad de la
anestesia), parada respiratoria con dosis
superiores.
CONTRAINDICACIONES Anemia no corregida,
hipovolemia, shock, asfixia, insuficiencia
respiratoria sin corregir, inasequibilidad de lquidos
o incapacidad para sustituir la sangre, embarazo
(consecuencias graves para el feto); ineficaz en la
preeclampsia.
Trimetafn presentacin
Es un agente bloqueante ganglionar nodespolarizante. Bloquea la transmisin de los
impulsos a los ganglios simpticos y parasimpticos
compitiendo con la acetilcolina por los receptores
colinrgicos. Esto justifica tanto su eficacia como
sus numerosos efectos colaterales. La presin
arterial cae por vasodilatacin secundaria al
bloqueo adrenrgico. Se administra en infusin
intravenosa continua (se mezclan 500 mg en 500cc
de Dextrosa al 5%), y se da una dosis inicial de 0.51 mg/min. 3.26. La dosis es entonces regulada
hasta alcanzar la presin arterial deseada. Un
efecto colateral indeseable es la taquifilaxia, que
ocurre en los dos primeros das de administracin
6
Despolarizantes succinilcolina
Indicaciones
Induccin de parlisis neuromuscular de corta
duracin, intubacin de secuencia rpida
Reduccin de las contracciones musculares
asociadas a las convulsiones inducidas por medios
farmacolgicos o elctricos
Tratamiento del tetanos
Dosis
Intubacin endotraqueal:
- Adultos:
IV: 1-1,5 mg/kg. Condiciones excelentes para la
intubacin endotraqueal en 30-60 segundos
IM profunda: 2,5-4 mg/kg (mximo 150 mg)
- Nios:
IV: 1-3 mg/kg
IM profunda: 4-6 mg/kg
Mantenimiento de la relajacin neuromuscular:
- Adultos:
bolos IV: 0,04-0,07 mg/kg segn precis, cada 5-10
min. Mximo 150 mg
Nombre Comercial
Anectine
- Nios:
Mioflex
Presentacin
- Adultos:
IV: 10-30 mg 1 minuto antes del procedimiento
Almacenamiento y conservacin:
Conservar refrigerado, entre 2-8 C
FARMACOLOGIA
Farmacocintica
LIC. SANDRA ZEBALLOS
U.A.G.R.M.
Inicio de accin:
Principalmente urinaria
- IV = 15-30 segundos
- IM = 1-2 min.
Efecto mximo :
- IV = 30-60 segundos
- IM = 2-3 min.
Duracin:
- IV = 4-6 min.
- IM = 10-30 min.
Metabolismo:
Hidrlisis rpida por la colinesterasa plasmtica
Toxicidad: Los sntomas se producen como
consecuencia de una parlisis muscular
prolongada, excesiva liberacin de histamina y
alteracione hemodinmicas, especialmente
hipotensin. El tratamiento de la intoxicacin
incluye el mantenimiento de la va respiratoria
abierta mediante ventilacin asistida hasta
conseguir una adecuada respiracin espontnea.
LA recuperacin puede acelerarse con la
administracin de anticolinestersicos
(neostigmina, piridostigmina, edrofonio, etc.) en
conjuncin con un antimuscarnico como atropina o
glicopirrolato, una vez que exista evidencia de
recuperacin espontnea. Las alteraciones
hemodinmicas pueden corregirse con la
administracin de lquidos o vasopresores.
Interacciones/ toxicidad:
- Efecto potenciado por anticolinestersicos
(neostigmina), algunos antibiticos (estreptomicina,
tetraciclina, colistina, clindamicina),
anticonvulsionantes (fenitona, valproato sodico),
antiarrtmicos (como procainamida o lidocana),
antihipertensivos ( trimetafn), sulfato de magnesio,
oxitocina, beta-adrenrgicos y anestsicos
halogenados
- La succinilcolina puede potenciar el efecto de los
digitlicos (digoxina), aumentando la
arritmogenicidad
Excrecin:
FARMACOLOGIA
Efectos Secundarios
Cardiovasculares: bradicardia (sobretodo en
nios y con dosis repetidas), arritmias, taquicardia
e hipertensin
Respiratorios: hipoventilacin, apnea,
broncoespasmo
Dermatolgicos-alrgicos: reacciones de
hipersensibilidad
Neuromusculares: fasciculaciones y dolor
muscular postoperatorio
Oculares: elevacin de la PIO
Gastrointestinales: aumento de la presin
intragstrica, aumento de las secreciones gstrica
y salivar
SNC: aumento de la PIC
Generales: mioglobinemia o mioglobinuria,
hiperpotasemia.
Recomendaciones
Monitorizar la respuesta con neuroestimulador
para minimizar el riesgo de sobredosificacin.
Usar con precaucin en pacientes asmticos o
con antecedentes de reacciones anafilactoides.
Usar con precaucin en situaciones que
pueden asociar hiperpotasemia ( grandes
quemados, politraumatizados, lesin de mdula
espinal, sepsis, algunas enfermedades
neurolgicas y musculares, ttanos, insuficiencia
renal).
Usar con precaucin en pacientes con
glaucoma de ngulo estrecho.
No se debe utilizar (salvo situaciones
excepcionales) en casos de dficit adquirido de
colinesterasa o en pacientes con colinesterasa
atpica.
La concentracin de pseudocolinesterasa est
disminuda durante varios das postparto, por lo
que pueden presentar una mayor sensibiliad al
LIC. SANDRA ZEBALLOS
U.A.G.R.M.
frmaco.
El bloqueo neuromuscular podra prolongarse
en la insuficiencia renal.
Se ha descrito como trigger en la hipertermia
maligna.
Puede producirse bloqueo de fase II (sobretodo
si se administran bolos repetidos o perfusin).
Pueden potenciar el bloqueo neuromuscular:
alteraciones hidroelectrolticas, hiponatremia,
hipocalcemia e hipopotasemia severas,
hipermagnesemiaenfermedades neuromusculares,
acidosis, porfiria aguda intermitente, Sdr. de Eaton
Lambert, miastenia gravis, fracaso renal y heptico.
Pueden antagonizar el bloqueo neuromuscular:
alcalosis, hipercalcemia, lesiones desmielinizantes,
neuropatas perifricas, denervacin, infeccin,
traumatismo muscular y diabetes mellitus.
Usar con precaucin en nios y ancianos.
Es aconsejable la premedicacin con atropina,
por la aparicin de bradicardia.El riesgo de
bradicardia aumenta con el uso de dosis repetidas
y es ms frcuente en nios.
Los relajantes neuromusculares tienden a no a
travesar la placenta. La succinilcolina debe
utilizarse con precaucin en pacientes
embarazadas (Clase C de la FDA). Se desconoce
su paso a leche materna.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la succinilcolina o a cualquier
componente de la formulacin; historia personal o
familiar de hipertermia maligna; miopatas
asociadas a elevacin de los valores sricos de
creatinfosfokinasa (CPK);fase de dao agudo en
grandes quemados y grandes politraumatizados;
denervacin muscular extensa; lesin de
motoneurona superior.
Farmacologa
FARMACOLOGIA
Indicaciones teraputicas
Es un agente bloqueante neuromuscular
despolarizante de accin ultracorta. Se usa en
anestesia como relajante del msculo esqueltico
para facilitar la intubacin traqueal y la ventilacin
mecnica en una amplia gama de intervenciones
quirrgicas. Tambin se usa para reducir la
intensidad de las contracciones musculares
asociadas a las convulsiones inducidas por medios
farmacolgicos o elctricos.
Mecanismo de accin: debido a su elevada
afinidad por los receptores colinrgicos y su
resistencia a la acetilcolinesterasa produce una
despolarizacin ms prolongada que la de la
acetilcolina. Esto inicialmente da lugar a
contracciones musculares transitorias,
generalmente, visibles como fasciculaciones,
seguido por inhibicin de la transmisin
neuromuscular. Este tipo de bloqueo neuromuscular
puede incluso potenciarse por los
anticolinestersicos.
Con el uso prolongado o repetido de los
bloqueadores neuromusculares despolarizantes
puede producirse un bloqueo neuromuscular que
remedia el bloqueo de un no despolarizante,
ocasionando una depresin respiratoria prolongada
o apnea. El cloruro de succinilcolina tambin puede
producir liberacin de histamina.
6.-Epinefrina
ADRENALINA (EPINEFRINA)
Nombre comercial: Adrenalina, (amp de 1 ml:
Adrenalina al 1/1000).
Clasificacin: Catecolamina Presentacin Caja
con 100 ampollas de 1 mL.
Va de administracin y dosificacin Va de
administracin: Subcutnea, intramuscular,
intravenosa, de acuerdo al efecto y rapidez
deseado.
LIC. SANDRA ZEBALLOS
U.A.G.R.M.
Mecanismo de accin Estimula el sistema
nervioso simptico (receptores alfa y ),
aumentando de esa forma la frecuencia cardiaca,
gasto cardaco y circulacin coronaria. Mediante su
accin sobre los receptores de la musculatura lisa
bronquial, la adrenalina provoca una relajacin de
esta musculatura, lo que alivia sibilancias y disnea.
Indicaciones teraputicas Espasmo de las vas
areas en ataques agudos de asma. Alivio rpido
de reacciones alrgicas. Tto. de emergencia del
shock anafilctico. Paro cardiaco y reanimacin
cardiopulmonar (en 1 er lugar aplicar medidas de
tipo fsico).
Posologa IM, SC, IV y en casos de extrema
gravedad va intracardiaca. Va IV e intracardiaca
debe ser a nivel hospitalario, previa dilucin de la
sol. en agua para iny., sol. de ClNa 0,9%, glucosa
5% o glucosa 5% en sol. de ClNa 0,9% y bajo
monitorizacin cardiaca.
- Ataques agudos de asma, reacciones alrgicas:
IM o SC. Ads.: 0,3-0,5 mg.
- Shock anafilctico: IM o, en casos graves IV. Ads.:
0,3-0,5 mg. En casos graves aumentar hasta 1 mg.
Nios: IM o SC dosis usual 0,01 mg/kg, mx. 0,5
mg. No administrar a nios (p.c.< 20 kg).
Si es necesario, repetir a los 5-20 min y
posteriormente, cada 4 h.
- Paro cardiaco y reanimacin cardiopulmonar: IV.
Ads.: 1 mg. Repetir cada 3-5 min. si es preciso
Nios: 0,01 mg/kg, repetir cada 5 min. si es preciso.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a epinefrina, o a
simpaticomimticos; insuf. o dilatacin cardiaca,
insuf. coronaria y arritmias cardiacas;
hipertiroidismo; HTA grave; feocromocitoma;
lesiones orgnicas cerebrales como arteriosclerosis
cerebral; glaucoma de ngulo cerrado; parto;
durante el ltimo mes de gestacin y en el
momento del parto. Evitar concomitancia con
anestesia de hidrocarburos halogenados
(cloroformo, tricloroetileno) o ciclopropano.
Advertencias y precauciones
Composicin:
FARMACOLOGIA
U.A.G.R.M.
Accin Teraputica:
Efectos Adversos
Simpaticomimtico.
Hipertensin,
Presentaciones:
Forma de Presentacin
Posologa:
U.A.G.R.M.
Interacciones Riesgo aumentado de arritmias y
otros trastornos con: ciclopropano, halotano,
antidepresivos, triciclcos, maprotilina, glucsidos
digitlicos, ergotamina, levodopa, cocana,
guanadrel, guanetidina, clorfeniramina hidroclrica,
tripelenamina hidroclrica, desipramina,
antihistamnicos.
Efectos aumentados por: anfetaminas,
dihidroergotamina, ergometrina, metilergometrina,
metisergida, doxapram (aumenta tambin su
accin), mazindol, mecamilamina, metildopa
(adems ven disminuido su efecto hipotensor),
metilfenilato, alcaloides de la rauwolfia (adems ven
disminuido su efecto hipotensor), otros
simpaticomimticos, hormonas tiroideas, IMAO.
Disminuye efecto de: antihipertensivos o diurticos;
desmopresina o lisopresina o vasopresina.
Disminuyen efectos mutuos con: bloqueantes adrenrgicos.
Efecto disminuido por: litio.
Consideraciones Embarazo
Atraviesa la
placenta, puede contraer vasos sanguneos del
tero reduciendo flujo sanguneo produciendo
anoxia o hipoxia fetal.
Lactancia
Se desconoce si norepinefrina se
excreta en la leche materna. Se tendr en cuenta
este hecho cuando se administre a madres
lactantes.
Reacciones adversas Necrosis, bradicardia. Uso
prolongado disminucin del gasto cardiaco,
deplecin del volumen plasmtico, vasoconstriccin
perifrica y visceral severa.
Sobredosificacin Suspender medicacin;
terapia adecuada de reposicin de lquidos y
electrolitos; administracin IV de bloqueante alfa
adrenrgico con 5-10 mg de fentolamina para los
efectos hipertensivos.
FARMACOCINTICA
La norepinefrina administrada por va oral no es
eficaz, porque es conjugada y oxidada rpidamente
en la mucosa del tubo digestivo y en el hgado,
mientras que por va subcutnea e intrasmuscular
su absorcin es lenta por su efecto vasoconstrictor.
La norepinefrina luego de su administracin por va
intravenosa es metabolizada en el hgado, rin y
en el plasma por dos enzimas: la MAO y la COMT
FARMACOLOGIA
FDA: 1950
IESS: No pertenece
MSP: No pertenece
BIBLIOGRAFA
1. Hoffman B, Lefkowitz R. En: Hardman J,
Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman
A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases
Farmacolgicas de la Teraputica. 9 ed.
Mxico DF: McGraw-Hill Interamericana;
1996. pp. 222-23.
U.A.G.R.M.
Indicaciones teraputicas Soporte inotrpico del
miocardio en tto. de insuf. cardiaca aguda, ciruga
cardiaca abierta y shock cardiognico o sptico.
Aumento o mantenimiento del gasto cardiaco
durante ventilacin asistida con presin positiva
espiratoria final. Pruebas de esfuerzo cardiaco en
pacientes en los que las pruebas de ejercicio no
sean practicables.
Posologa
Diluir de forma asptica con al menos 50 ml de
solucin estril de ClNa al 0,9%, glucosa 5% o de
Ringer lactato. Se utilizan concentraciones finales
de 250; 500 y 1.000 mcg/ml segn la necesidad de
reposicin de lquido del paciente. Obligatorio el
uso de un aparato de medicin para el control del
ritmo de perfusin (gotas o ml/min). Administrar
como perfus. IV continua: 2,5-40 mcg/kg/min.
Comenzar la perfus. a ritmo de 2,5 mcg/kg/min y
aumentar a intervalos de 10-30 min hasta alcanzar
respuesta hemodinmica deseada o hasta
aparicin de efectos indeseables. Ajuste individual
segn frecuencia y ritmo cardacos, presin arterial
y flujo urinario. Nios: 2,5-20 mcg/kg/min, comenzar
con 0,5 mcg/kg/min aumentar a intervalos de 10-30
min hasta alcanzar respuesta o aparezcan efectos
indeseables. Prueba de esfuerzo cardiaco: utilizar
concentracin de 1.000 mcg/ml. Comenzar la
prueba utilizando una bomba de perfus. y
perfundiendo 5 mcg/kg/min durante 3, aumentando
la dosis cada 3 min hasta 10, 20, 30 y, si es
necesario, 40 mcg/kg/min.
Contraindicaciones Miocardiopata obstructiva,
estenosis de vlvula artica hipertrfica, pericarditis
constrictiva, hipersensibilidad.
Advertencias y precauciones
Insuf. cardiaca coronaria, IAM, HTA, diabetes,
fibrilacin auricular (digitalizar antes del inicio de la
perfus.), arritmias ventriculares severas. Si hay un
aumento grande de la presin arterial sistlica o de
la frecuencia cardiaca, disminuir el ritmo de
perfusin o detenerlo. Puede desarrollarse
tolerancia parcial con perfus. continua durante 72 h
o ms, pudiendo entonces requerirse dosis ms
elevadas. Extremar precauciones en nios < 1 ao,
especial atencin a la monitorizacin de los efectos
hemodinmicas inmediatos. Corregir la hipovolemia
antes de iniciar el tto. Monitorizacin continua del
FARMACOLOGIA
9.-DOPAMINA
CLASIFICACIN Pertenece a las catecolaminas
endgenas.(1)
FARMACOCINTICA
La dopamina se administra por va intravenosa
nicamente. En los tejidos la distribucin es amplia
pero no alcanza al cerebro. Su vida media
aproximada es de dos minutos, es degradada por la
accin enzimtica de la MAO y la COMT a nivel
renal, heptico y plasmtico transformndose en
cido homovanlico y 3,4 dihidroxifenilactico; slo
un 25% es recaptada por los terminales sinpticos
para transformarse en noradrenalina. La
eliminacin dentro de las 24 primeras horas
corresponde al 80% de la dosis.(2,3)
INDICACIONES
LIC. SANDRA ZEBALLOS
U.A.G.R.M.
Cirrosis heptica.(2)
Hipotensin.(3) []
SITUACIONES ESPECIALES
EFECTOS SECUNDARIOS
(3)
(3)
PRECAUCIONES
FARMACOLOGIA
INTERACCIONES
El ciclopropano o los anestsicos halogenados,
producen sensibilizacin cardiaca a la accin de la
dopamina y otras catecolaminas
Los inhibidores de la monoamino oxidasa potencian
el efecto dopaminrgico.
Los diurticos
incrementan su accin sobre el rin.
Los antidepresivos tricclicos potencian el efecto de
los frmacos con actividad adrenrgica.
Las butirofenonas y fenotiazinas, inhiben la accin
vasodilatadora renal que ejerce la dopamina.
Las sustancias vasopresoras pueden generar una
hipertensin severa
La fenitona es causante de hipotensin y
bradicardia al administrarse concomitantemente
con dopamina.(3)
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
La sobredosis se manifiesta con elevacin de la
presin arterial. El tratamiento incluye, disminucin
de la dosis o retirar el frmaco temporalmente hasta
que el paciente se estabilice, en caso de no obtener
respuesta se debe aplicar un bloqueador alfa
adrenrgico.(3)
CONSERVACIN
LIC. SANDRA ZEBALLOS
U.A.G.R.M.
Evitar el contacto con productos alcalinos, sales de
hierro y oxidantes. Las formas concentradas se
almacenan a una temperatura de 15 C a 25 C,
mientras que las diluidas pueden soportar
temperaturas mayores de 40 C pero por cortos
periodos, siendo recomendable guardarlas a 25 C,
lejos del calor y del fro.(3)
POSOLOGA
Se diluye a una concentracin de 0,8 mg/mL a 1,6
mg/mL y se administra de 2 g/kg/min a 5
g/kg/min. Esta dosis se puede incrementar hasta
10 veces (20 g/kg/min o 50 g/kg/min). La
duracin del tratamiento depende del criterio
mdico.(4)
Presentaciones:
Envase conteniendo 25 comprimidos.
Posologa:
Nios mayores de 6 aos:
2.5-5 mg/dosis. Oral cada 12-24 horas (aumento
gradual de la dosis en 5 mg semanalmente).
Adultos:
5-20 mg/dosis. Oral caal de la dosis en 5 mg
semanalmente).
COMERCIALES
DOPAMINA
FDA: 1974
IESS: S pertenece
10.-Atenolol
Mecanismo de accin
MSP: S pertenece
BIBLIOGRAFA
U.A.G.R.M.
ml/min/1,73 m 2 ): 25 mg (oral)/da 50 mg
(oral)/das alternos 10 mg (IV)/1 vez cada 4 das.
Hemodilisis: 50 mg (oral)/despus de cada dilisis.
Contraindicaciones
Embarazo
Modo de administracin:
Advertencias y precauciones
Ancianos (reducir dosis); insuf. cardiaca controlada
con reserva cardiaca escasa; angina de Prinzmetal
(aumenta n y duracin de ataques de angina de
pecho); bloqueo cardiaco de 1 er grado; tirotoxicosis
(enmascara sntomas). Puede modificar la
taquicardia de la hipoglucemia. En cardiopata
isqumica no interrumpir tto. bruscamente. Provoca
reaccin grave en pacientes con historial de
reaccin anafilctica y provocar un aumento en la
resistencia de las vas respiratorias en asmticos.
No recomendado en nios, ni retirar el bloqueante antes de una ciruga (retirar 48 h antes
de la misma).
Insuficiencia renal
Precaucin. I.R. grave: reducir dosis. I.R. (Clcr 1535 ml/min/1,73 m 2 ): 50 mg (oral)/da 10 mg (IV)/1
vez cada 2 das. I.R. (Clcr < 15 ml/min/1,73 m 2 ): 25
mg (oral)/da 50 mg (oral)/das alternos 10 mg
(IV)/1 vez cada 4 das. Hemodilisis: 50 mg
(oral)/despus de cada dilisis.
Interacciones
Prolongacin de efectos inotrpicos negativos con:
verapamilo y diltiazem.
Aumenta riesgo de hipotensin con:
dihidropiridinas.
Tiempo de conduccin auriculoventricular
aumentado con: glucsidos digitlicos.
Aumenta hipertensin arterial de rebote de:
clonidina.
Potencia efecto de: disopiramida y amiodarona.
FARMACOLOGIA
Lactancia
Los neonatos de madres que estn recibiendo
atenolol durante la lactancia pueden presentar
riesgo de hipoglucemia y bradicardia; por lo tanto,
se deber tener precaucin cuando se administra
atenolol durante el perodo de lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Es improbable que el empleo de atenolol afecte
negativamente a la capacidad de conducir; sin
embargo, se debe tener en cuenta que,
ocasionalmente, se puede producir mareo o fatiga.
Reacciones adversas Bradicardia; extremidades
fras; trastornos gastrointestinales; fatiga.
Farmacocintica: Aproximadamente el 50% de
una dosis oral de atenolol se absorbe por el tracto
gastrointestinal, siendo el resto eliminado sin alterar
por las heces. Entre el 6 y el 16% del atenolol se
une a las protenas plasmticas. Las mximas
concentraciones plasmticas se alcanzan entre las
2 a 4 horas. Las concentraciones mximas de
atenolol en plasma son aproximadamente de 300 a
700 ng/mL despus de 50 y 100 mg,
respectivamente. La semi-vida plasmtica es de
unas 6 a 7 horas. Atenolol es distribuye
extensamente a los tejidos extravasculares, pero
slo una pequea fraccin pasa al sistema nervioso
central. Aproximadamente el 10% del atenolol es
metabolizado el hombre. El 3% del material
recuperado en la orina es el metabolito hidroxilado
que tiene una 10% de la actividad farmacolgica del
atenolol. Aproximadamente el 47-53% de la dosis
se recupera en 72 horas.
LIC. SANDRA ZEBALLOS
U.A.G.R.M.
CONTRAINDICACIONES y ADVERTENCIAS
INDICACIONES y POSOLOGIA
El atenolol est indicado en el tratamiento de la
hipertensin arterial esencial, de la angina de pecho
y del infarto agudo de miocardio.
U.A.G.R.M.
frecuencia cardaca, aumento de los
intervalos QTc y PR e hipotensin
ortosttica. El atenolol reduce de forma
significativa el aclaramiento de la
disopiramida y, por lo tanto, puede
ocasionar un efecto aditivo depresor del
miocardio
Atenolol
Nombre Comercial
Atel; Atenoblock; A. Botenk; A. Cetus; A. Fabop; A.
Fabra; A. Fecofar; A. Gador; Preparado magistral
Grupo APARATO CARDIOVASCULAR
Subgrupo HIPOTENSORES
Dosis
REACCIONES ADVERSAS
PRESENTACIONES
ATENOLOL NORMON 50 mg. Envases con 30 y 60
comprimidos
ATENOLOL NORMOL 100 mg. Envases con 30 y
60 comprimidos
ATENOLOL RATIOPHARM 100 mg. Envases con
30 comprimidos
BLOCKIUM 50 mg. Envases con 30 y 60
comprimidos
BLOCKIUM 100 mg. Envases con 30 comprimidos
TENORMIN 50 mg. Envases con 30 y 60
comprimidos
TENORMIN 100 mg. Envases con 30 comprimidos
Nombre Genrico
FARMACOLOGIA
U.A.G.R.M.
bloqueo alfa evita los efectos vasosconstrictores
perifricos que se ocasionan con los bloqueantes
beta: Otros efectos farmacolgicos del carvedilol
son un efecto antioxidante superior al del pindolol y
propranolol, una efecto bloqueante sobre los
radicales libres y un efecto anti-mitognico. El
carvedilol no altera las pruebas de tolerancia a la
glucosa ni afecta de forma significativa la velocidad
de filtracin glomerular. Adicionalmente, el
tratamiento crnico con carvedilol reduce de forma
significativa el colesterol asociado a las LDLs y los
triglicridos, aumentando al mismo tiempo el
colesterol asociado a las HDLs
armacocintica: el carvedilol se administra por va
oral. Despus de una dosis oral, la biodisponibilidad
global es slo del 25 al 35% debido a un extenso
metabolismo de primer paso. El enantimero S(-)
muestra una biodisponibilidad del 15% frente a la
del 35% del enantimero R(+). La biodisponibilidad
del racmico es significativamente mayor en los
pacientes con enfermedades hepticas. Las
concentraciones plasmticas mximas y los
primeros efectos antihipertensivos se alcanzan a
las 1-2 horas y son proporcionales a las dosis. El
carvedilol no se acumula despus de dosis
repetidas. En comparacin con el labetalol, el
carvedilol muestra una mayor duracin de la accin
(> 15 horas).
Mecanismo de accin
-bloqueante vasodilatador (bloqueo selectivo de
adrenorreceptores alfa-1) no selectivo con
propiedades antioxidantes. Sin actividad
simpaticomimtica intrnseca y con propiedades
estabilizantes de membrana.
Indicaciones teraputicas
HTA. Tto. prolongado de la cardiopata isqumica
(angina crnica estable, isquemia miocrdica
silente, angina inestable y disfuncin isqumica del
ventrculo izdo.). ICC sintomtica de moderada a
severa.
Posologa
Oral. Ads.:
- HTA: 12,5 mg/da los 2 primeros das, continuar
con 25 mg/da. Si es preciso, incrementar a
intervalos de 2 sem hasta 50 mg/da o 25 mg/12 h.
FARMACOLOGIA
U.A.G.R.M.
recibir tto. farmacolgico. En pacientes con
tendencia al broncoespasmo, estrecha vigilancia al
comenzar tto. y al ajustar dosis. Enmascara los
sntomas de tirotoxicosis. Concomitante con
antagonistas del Ca, tipo verapamilo o diltiazem, u
otros antiarrtmicos, monitorizacin del ECG y
presin arterial. Con ICC y presin arterial baja (PA
sistlica < 100 mm Hg), cardiopata isqumica y
enf. vascular difusa y/o I.R. subyacente, controlar la
funcin renal al aumentar la dosis y, suspender o
reducir si empeora. Retirada gradual del tto. No
recomendado en nios y adolescentes < 18 aos.
Insuficiencia heptica
Contraindicado en disfuncin heptica clnicamente
manifiesta.
Insuficiencia renal
Precaucin. En ICC con PA sistlica < 100 mm Hg,
cardiopata isqumica y enf. vascular difusa y/o I.R.
subyacente debe controlarse la funcin renal
mientras se aumenta la dosis, suspendindose la
administracin del frmaco o reduciendo la dosis si
se produce un empeoramiento de la funcin renal.
Interacciones
Aumenta riesgo de alteraciones en conduccin AV
con: verapamilo, diltiazem, antiarrtmicos clase I;
contraindicados por va IV.
Riesgo de prolongacin del tiempo de conduccin
auriculoventricular con: digoxina.
Aumenta presin sangunea y disminuye ritmo
cardiaco con: clonidina.
Potencia efecto de: insulina y antidiabticos orales.
Riesgo de hipotensin y/o bradicardia severa con:
reserpina, IMAO.
Aumenta concentracin de: ciclosporina.
Sinergia de efectos inotrpico negativo e hipotensor
con: anestsicos.
Niveles plasmticos disminuidos por: rifampicina.
Niveles plasmticos incrementados por: ISRS,
fluoxetina, paroxetina, quinidina, propafenona,
cimetidina.
Aumenta presin sangunea con: AINE.
Embarazo
No debera emplearse durante el embarazo a no
ser que los beneficios esperados compensen
ampliamente los riesgos potenciales.
FARMACOLOGIA
Lactancia
Carvedilol es lipoflico y de acuerdo con los
resultados de los estudios llevados a cabo en
animales lactantes, carvedilol y sus metabolitos son
excretados en la leche materna y, por tanto, no se
recomienda la lactancia materna durante la
administracin de carvedilol.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Algunas personas pueden ver reducido su estado
de alerta especialmente al inicio del tratamiento o
cuando se ajusta la medicacin.
Reacciones adversas
Cefaleas, mareos, fatiga y astenia; estado de nimo
deprimido, depresin; insuf. cardaca, bradicardia, ,
edema, hipervolemia, sobrecarga de fluidos;
hipotensin, hipotensin postural, trastornos de la
circulacin perifrica (extremidades fras),
exacerbacin de los sntomas en pacientes con
claudicacin intermitente o fenmeno de Raynaud,
edema perifrico; asma y disnea en pacientes
predispuestos, edema pulmonar; molestias
gastrointestinales (nuseas, diarrea, dolor
abdominal, dispepsia, vmitos); anemia;
disminucin del lagrimeo, irritacin ocular,
alteraciones de la visin; anomalas de la funcin
renal en pacientes con enf. vascular difusa o enf.
renal subyacente, insuf. renal aguda, trastornos de
la miccin; dolor en las extremidades; incremento
de peso, hipercolesterolemia, empeoramiento del
control de la glucosa en sangre (hiperglucemia,
hipoglucemia) en pacientes con diabetes preexistente; astenia (fatiga), dolor.
Composicin:
Por 1 comprimido: Carvedilol , 25.0 mg
Nombre Genrico
Carvedilol*
Nombre Comercial
Bidecar; Carvedil; Coritensil; Dilatrend; Duobloc;
Filten; Isobloc; Veraten
Grupo
APARATO CARDIOVASCULAR
Subgrupo
LIC. SANDRA ZEBALLOS
U.A.G.R.M.
CARDIOTNICOS
Comentario de Accin Teraputica
Insuficiencia cardaca congestiva. Antagonista alfa
y beta adrenrgico.
12.-Labetalol
Mecanismo de accin
Disminuye la presin sangunea por bloqueo de
receptores alfa-adrenrgicos arteriales perifricos y
bloqueo concurrente de receptores -adrenrgicos,
protege el corazn de una respuesta simptica
refleja.
Indicaciones teraputicas y Posologa
Oral. Ads.:
- HTA: 100 mg/12 h incrementable en 100 mg/12 h
cada 2-14 das; eficaz: 200-400 mg/12 h. Ancianos:
50 mg/12 h.
- HTA embarazo: 100 mg/12 h. Incrementable a
intervalos semanales en 100 mg/12 h; mx. 2.400
mg/da.
- HTA coexistente con angina: despus de
administracin IV, iniciar terapia oral con 100 mg/12
h.
IV. Ads.:
- HTA grave:
Urgencia: iny. en embolada: 50 mg en 1 min y
repetir si fuera necesario a intervalos de 5 min;
mx. 200 mg.
Infus. IV emplear sol. (con ClNa y glucosa o
glucosa al 5%) de 1 mg/1 ml.
HTA embarazo: infus. IV: 20 mg/h, se puede
duplicar cada 30 min hasta respuesta satisfactoria o
hasta 160 mg/h.
HTA otras causas: infus. IV: 2 mg/min hasta
respuesta satisfactoria, eficaz 50-200 mg (dosis
mayores en feocromocitoma).
- HTA tras IAM: infus. IV: 15 mg/h. Aumentar
gradualmente hasta mx.120 mg/h.
- Anestesia cuando est indicado tcnica
hipotensora: infus. con agentes estndar y
mantener anestesia con xido nitroso y con oxgeno
con o sin halotano, dosis de labetatol: 10-20 mg IV
(sin halotano, 25-30 mg) si pasados 5 min no hay
hipotensin satisfactoria incrementar en 5-10 mg
FARMACOLOGIA
U.A.G.R.M.
Nombre Genrico
Labetalol Clorhidrato
Nombre Comercial
Biascor
Grupo
APARATO CARDIOVASCULAR
Subgrupo
HIPOTENSORES
Comentario de Accin Teraputica
Alfa -Beta bloqueante
Dosis
Crisis hipertensiva: Infusin E.V.: 1 mg/kg/h,
aumentar hasta 3 mg/kg/h segn la respuesta
(neonatos: comenzar con 0,5 mg/kg/h). No se
requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal.
Vias de Aplicacin
E.V.
IV.
- Arritmias (taquicardia supraventricular: inicial: 5
mg a razn 1-2 mg/min. Repetir si es necesario
hasta 10-15 mg/5 min. Mx. 20 mg/da.
- Infarto de miocardio confirmado o sospechado: 12
h despus del infarto 3 bolos de 5 mg/2 min. A los
15 min 50 mg oral/6 h (2 das).
Oral:
- HTA: 50-100 mg/12 h 100-200 mg/da; retard: 50
mg/da, si es necesario 100-200 mg/da.
- Angina de pecho: 50-100 mg/12 h; retard: 100-200
mg/da.
- Arritmias cardiacas, especialmente taquicardia
supraventricular: 50-100 mg/12 h; retard: 100-200
mg/da.
- Tto. preventivo de secuelas de infarto de
miocardio: mantenimiento: 100 mg/12 h.; retard:
mantenimiento: 200 mg/da.
- Profilaxis migraa: 50-100 mg/12 h; retard: 100200 mg/da.
- Trastornos cardiacos funcionales con
palpitaciones: retard: 100 mg/da.
- Hipertiroidismo: 150-200 mg/da (3-4 tomas).
Modo de administracin:
Va oral.
- Comprimidos: administrar en ayunas. La dosis
debe ser ajustada individualmente a cada paciente.
- Comprimidos de liberacin prolongada:
administrar de una sola dosis diaria, puede ser
tomado con o sin alimento, ser ingeridos con ayuda
de lquidos. Los comprimidos o sus mitades no
deben ser masticados ni triturados.
Observacin
Contraindicaciones
Efectos Adversos
Broncoespasmo, hepatotoxicidad, hiperkalemia,
arritmia ventricular.
Forma de Presentacin
13.-Metoprolol
Mecanismo de accin
Cardioselectivo que acta sobre receptores 1 del
corazn. Sin efecto estabilizador de membrana, ni
actividad simpaticomimtica intrnseca.
Indicaciones teraputicas y Posologa
FARMACOLOGIA
Advertencias y precauciones
I.H. grave; asma (ajustar dosis), insuf. cardiaca,
feocromocitoma (administrar junto con un
alfabloqueante), intervencin quirrgica (informar al
LIC. SANDRA ZEBALLOS
U.A.G.R.M.
anestesista que est en tto.). Puede agravar los
sntomas de trastornos circulatorios arteriales
perifricos y raramente agravar los trastornos de
conduccin auriculoventricular preexistentes de
grado moderado. Si se presenta agravamiento de
bradicardia, administrar dosis ms bajas o
interrumpir gradualmente tto. Riesgo de
acontecimientos coronarios durante la retirada del
-bloqueante. Monitorizacin cardaca.
Insuficiencia heptica
14.-Propranolol
Mecanismo de accin
Interacciones
En asociacin con clonidina si es necesario
discontinuar tto., interrumpir 1 el -bloqueante
varios das antes.
Potencia efecto inotrpico negativo y dromotrpico
negativo de: quinidina y amiodarona.
Efecto cardiopresor aumentado con: anestsicos
inhalados.
Concentracin plasmtica disminuida por:
rifampicina.
Concentracin plasmtica aumentada por:
cimetidina.
Efecto reducido por: indometacina.
Modifica concentracin de glucosa en diabticos
tratados con: hipoglucemiantes.
Aumenta toxicidad de: lidocana.
Embarazo
Puede causar efectos secundarios en el feto. En los
casos que sea preciso puede ser utilizado.
Lactancia
No debe utilizarse durante la lactancia a menos que
su utilizacin se considere imprescindible. Los bloqueantes pueden causar efectos secundarios
como bradicardia en el lactante. Sin embargo, la
cantidad de metoprolol ingerida a travs de la leche
materna resulta insignificante en relacin con un
posible efecto -bloqueante en el nio, si la madre
est tratada con metoprolol a dosis teraputicas
habituales.
Efectos sobre la capacidad de conducir
FARMACOLOGIA
Reacciones adversas
Bradicardia, hipotensin postural, manos y pies
fros, palpitaciones; cansancio, cefaleas; nuseas,
dolor abdominal, diarrea, estreimiento; disnea de
esfuerzo.
U.A.G.R.M.
frecuencia cardiaca en reposo, iniciar con 40 mg 2
veces/da, incrementar a 80 mg 2 veces/da
dependiendo de la respuesta hasta mx.: 160 mg 2
veces/da.
Feocromocitoma: con un alfabloqueante
adrenrgico. Preoperatorio: 60 mg/da durante 3
das. Malignos no operables: 30 mg/da.
- Nios: determinacin individual. Orientativo:
taquiarritmias, feocromocitoma y tirotoxicosis: 0,250,5 mg/kg 3-4 veces/da. Migraa: nios hasta 12
aos: 20 mg 2-3 veces/da. Nios > 12 aos: igual
ads.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al propranolol o a otros bloqueantes, bradicardia, shock cardiognico,
bloqueo auriculoventricular de 2 y 3 er grado, insuf.
cardiaca no controlada, hipotensin, acidosis
metablica, trastornos graves de circulacin arterial
perifrica, sndrome del seno enfermo,
feocromocitoma no tratado, angina de Prinzmetal,
tras un ayuno prolongado, historial previo de asma
bronquial o broncoespasmo, pacientes con
predisposicin a hipoglucemia.
Advertencias y precauciones
Bloqueo cardiaco de 1 er grado; diabticos; historial
de reacciones anafilcticas, cirrosis
descompensada, I.H. o I.R. significativa (al inicio de
tto. y establecer dosis inicial). En pacientes con
hipertensin portal, la funcin heptica puede
deteriorarse y desarrollar encefalopata heptica.
Puede potenciar la debilidad muscular en
miastnicos. Enmascarar signos de tiroxicosis. En
cardiopata isqumica no debe interrumpirse
bruscamente el tto.
Interacciones
Potencia el efecto de: insulina.
Aumenta tiempo de conduccin auriculoventricular
con: glucsidos digitlicos.
Potenciacin de efectos inotrpicos - sobre corazn
con: disopiramida (especialmente va IV).
Potenciacin de toxicidad con: verapamilo y
diltiazem.
Aumenta riesgo de hipotensin con: nifedipino.
Efecto antagonizado por: adrenalina.
Aumenta concentracin plasmtica de: lidocana,
posiblemente de teofilina, warfarina, tioridazina y
FARMACOLOGIA
rizatriptn.
Concentracin plasmtica aumentada por:
cimetidina, alcohol, hidralazina; posiblemente por
quinidina, propafenona, nicardipino, isradipino,
nefodipino, nisoldipino y lacidipino.
Concentracin plasmtica disminuida por:
posiblemente por rifampicina.
Aumenta accin vasoconstrictora de: ergotamina,
dihidroergotamina o compuestos relacionados.
Efecto hipotensor disminuido por: ibuprofeno,
indometacina.
Efecto sinrgico con: clorpromazina.
Potencia hipertensin de rebote de: clonidina.
Lab: interfiere en la estimacin de la bilirrubina por
el mtodo diazo. Con la determinacin de
catecolaminas con mtodos por fluorescencia.
Embarazo
No debe emplearse durante el embarazo.
Lactancia
Precaucin. La mayora de los -bloqueantes,
particularmente los lipoflicos, pasan a leche
materna aunque en concentracin variable. Por
tanto, no se aconseja la lactancia tras la
administracin de estos frmacos.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Debido a su perfil farmacodinmico, ejerce una
influencia menor o moderada sobre la capacidad
para conducir y utilizar maquinaria, por lo que se
recomienda tener especial precaucin al realizar
estas actividades.
Reacciones adversas
Fatiga y/o lasitud; bradicardia, extremidades fras,
fenmeno de Raynaud; trastornos del sueo,
pesadillas.
Nombre Genrico
Propranolol Clorhidrato
Nombre Comercial
Inderal; Pirimetn; Propanolol Gador; Propalong;
Propayerst; Preparado magistral
Comentario de Accin Teraputica
U.A.G.R.M.
-bloqueante no cardioselectivo, miocardiopata
obstructiva hipertrfica, antihipertensivo. Temblor
esencial. Tirotoxicosis. Profilaxis de la migraa.
Tetraloga de Fallot. Hipertensin portal.
15.-Metildopa (levgira)
Dosis
Indicaciones teraputicas
HTA.
Vias de Aplicacin
V.O. E.V.
Efectos Adversos
Fatiga, letargia, bradicardia, hipotensin, rash,
nuseas, vmitos, hipoglucemia, broncoespasmo,
aumento de enzimas hepticas.
Forma de Presentacin
Comprimidos: 10-40-80 mg Suspensin: 2 mg/ml
Ampollas de 5 ml: 1 mg/ml
Mecanismo de accin
Reduce el tono simptico. Antihipertensivo.
Posologa
Oral. Inicio: 250 mg 2-3 veces/da incremento
gradual a intervalos no < a 2 das hasta 0,5-2 g/da
en dosis fraccionada. Mx.: 3 g/da. Nios: 10
mg/kg/da dosis fraccionada. Mx.: 65 mg/kg/da. Si
con 2 g/da no hay control efectivo, aadir un
diurtico tiazdico; para evitar descenso excesivo 2
opciones: 1) reducir dosis de metildopa al 50% al
aadir el diurtico o 2) continuar misma dosis y
aadir tiazida en pequeos incrementos.
Contraindicaciones
Hepatitis aguda, cirrosis activa, feocromocitoma,
hipersensibilidad.
Advertencias y precauciones
Efectuar determinaciones de Hb y hematocrito,
evidencia de anemia hemoltica suspender tto.
Realizar, a intervalos, determinacin de funcin
heptica, recuento de leucocitos y frmula
leucocitaria o si aparece fiebre no justificada en las
1 as 6-12 sem. Enf. cerebrovascular bilateral grave,
si aparecen movimientos involuntarios
coreoatetsicos: suspender tto.
Insuficiencia heptica
Observacin
Precaucin.
Regular la dosis segn efecto clnico y bloqueante. Usar con precaucin en pacientes con
diabetes mellitus y asma bronquial. Evitar la va
E.V. en pacientes que estn recibiendo
bloqueadores del canal de calcio. Los anticidos
que contienen aluminio pueden disminuir su
absorcin. Con adrenalina aumento de la presin
sangunea y bradicardia severa. Flecainida,
hidralazina, verapamilo pueden aumentar los
efectos adversos cardiovasculares. Administrar con
alimentos. La administracin E.V. no debe exceder
1 mg/min. No discontinuar abruptamente. Disminuir
la dosis en insuficiencia heptica.
Interacciones
FARMACOLOGIA
U.A.G.R.M.
Precaucin. Puede producirse sedacin transitoria
al comienzo del tratamiento o al aumentar la dosis.
Reacciones adversa
16.-Reserpina + clortolidona
PRESENTACION
SERPALAN comp. 0.25 mg
SERPASIL, comp. 0.25 mg
Va oral
Grupo
Mecanismo de accin
APARATO CARDIOVASCULAR
Subgrupo
Indicaciones teraputicas
HIPOTENSORES
Posologa
Dosis
Inicial: 5 mg/kg/da cada 6 - 12 hs, incrementar la
dosis cada 2 das hasta obtener respuesta
teraputica, dosis mxima: 40 mg/kg/da sin
exceder de 3 g/da. Adultos: inicial: 250 mg cada 812 hs; dosis usual: 0,5-2 g/da cada 6-12 hs, dosis
mxima: 3 g/da. Ver tabla de ajuste de dosis en
I.R.
Vias de Aplicacin
V.O.
Efectos Adversos
Sedacin, cefalea, mareos, disminucin de
agudeza mental, disturbios psquicos, pesadillas,
sequedad bucal, anemia hemoltica, retencin
hidrosalina.
Forma de Presentacin
Comprimidos: 250-500 mg
Observacin
FARMACOLOGIA
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a uno de los dos componentes y
derivados similares; clortalidona: anuria, IR o IH
grave, hipocaliemia e hiponatremia resistentes a la
teraputica, hipercalcemia, hiperuricemia
sintomtica; reserpina: depresin manifiesta,
enfermedad de Parkinson, epilepsia, terapia de
electrochoque; lcera gstrica o duodenal aguda;
colitis ulcerativa; feocromocitoma, tto. con IMAO
concomitante y reciente.
Advertencias y precauciones Usar con
precaucin en pacientes que sufran de
arteriosclerosis coronaria y/o cerebral; evitar
disminuciones pronunciadas de la presin
sangunea por la posibilidad de deterioro del flujo
LIC. SANDRA ZEBALLOS
U.A.G.R.M.
sanguneo; Clortalidona: alteraciones electrolticas
como la
Interacciones
Otros antihipertensivos; Litio; derivados del curare;
corticosteroides, ACTH, 2-agonistas, amfotericina
y la carbenoxolona; insulina y agentes
antidiabticos orales; frmacos AINEs; digital;
alopurinol; amantadina; diazxido; citotxicos
(ciclofosfamida, metotrexato) y potenciar sus
efectos mielosupresores; agentes anticolinrgicos
(atropina, biperideno); resinas de intercambio
aninico; administracin de diurticos tiazdicos con
vit. D o con sales de Ca pueden potenciar el
incremento en el calcio srico; ciclosporinas;
Reserpina: IMAO (deben ser retirados al menos 14
das antes de iniciar el tto. y vicevesa para evitar
Interacciones graves como hiperactividad o crisis
hipertensivas; agentes antiarrtmicos y digital
(bradicardia sinusal); alcohol, anestsicos
generales, antihistamnicos, barbitricos y
antidepresivos tricclicos (se potencia su accin
depresoraa central); levodopa (se debilita su
efecto); antidepresivos tricclicos (disminuyen el
efecto antihipertensivo de la reserpina); la reserpina
debe ser suspendida unos pocos das antes de la
ciruga electiva, ya que puede provocar una
disminucin en la presin sangunea cuando se
administra con los anestsicos; adrenalina u otras
sustancias simpaticomimticas (se potencia su
efecto, precaucin con antitusivos, gotas nasales y
gotas para los ojos).
Embarazo
Embarazo
Reacciones adversas
Clortalidona: electrlitos y alteraciones metablicas:
muy comunes: principalmente a dosis ms altas,
hipocaliemia, hiperuricemia, y elevacin de lpidos
sanguneos, comunes: hiponatremia,
hipomagnesemia e hiperglucemia; piel: comunes:
urticaria y otras formas de erupciones; hgado:
raros: colestasis intraheptica o ictericia; sistema
cardiovascular: comunes: hipotensin postural, la
cual puede ser agravada por el alcohol, los
anestsicos o sedantes; SNC: comunes: vrtigo;
tracto gastrointestinal: comunes: prdida del apetito
y problemas gastrointestinales menores, muy raros:
FARMACOLOGIA
U.A.G.R.M.
pasadas 2-3 semanas. El frmaco se distribuye a
travs de los tejidos del cuerpo y se metaboliza
completamente en el hgado a derivados inactivos.
La reserpina que est almacenada en las vesculas
no es eliminada por diilisis, lo que indica que la
cantidad de frmaco unido a las vesculas y la
cantidad presente en el medio no estn en
equilibrio.
17.-Clonidina
Mecanismo de accin Acta sobre el SNC,
provocando una reduccin de la descarga simptica
y un descenso de la resistencia perifrica,
resistencia vascular renal, frecuencia cardiaca y
presin arterial.
Indicaciones teraputicas HTA.
Dosis
Lactancia Precaucin.
Forma de Presentacin
FARMACOLOGIA
U.A.G.R.M.
Observacin
Debe monitorearse la presin sangunea y el pulso.
No suspender abruptamente (crisis hipertensiva)
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
Antihipertensivo. Agonista alfa 2-adrenrgico.
Derivado imidazlico acta reduciendo la descarga
simptica perifrica.
Por va oral su biodisponibilidad es de 80%. Las
concentraciones plasmticas mximas se obtienen
a las 3.5 horas. El tiempo preciso para que
aparezca la accin es de 0.5-1 hora y la duracin
de la misma es de 8 horas.
El grado de unin a
protenas plasmticas es de 20%.
Es metabolizado en hgado en 50% siendo
eliminado mayormente a travs de la orina, 35-50%
en forma inalterada.
18.-Prazosina
Mecanismo de accin Disminuye la resistencia
vascular perifrica. La accin antihipertensiva de la
prazosina, a diferencia de los antagonistas de los
receptores alfa-adrenrgicos no selectivos,
normalmente no se acompaa de taquicardia
compensadora refleja.
Indicaciones teraputicas y Posologa
Oral. Ajustar dosis segn tolerancia individual
durante 1 sem.
- HTA. Monoterapia: inicial: 0,5 mg/2 veces al da
(1 dosis junto la cena), durante 4 das, aumentar a
1 mg/2 veces al da los 4 das siguientes,
monitorizar presin arterial y ajustar dosis;
mantenimiento: 3-20 mg/da (repartido en 2 tomas
con las comidas).
Con tto. diurtico y control inadecuado de presin
arterial: reducir dosis del diurtico, administrar 0,5
mg/2 veces al da y aumentar gradualmente hasta
efecto deseado.
Con otros antihipertensivos y control inadecuado de
presin arterial: reducir dosis y aadir prazosina 0,5
mg/2 veces/da, aumentar posteriormente segn
respuesta.
I.R.: inicial 0,5 mg/da.
- Enf./fenmeno de Raynaud: inicial 0,5 mg al
acostarse, despus 0,5 mg (maana) y 0,5 mg
(tarde) durante 1 sem; mantenimiento: 4-6 mg/2
veces al da.
FARMACOLOGIA
U.A.G.R.M.
contribuyen a la accin farmacolgica de la
prazosina, se elimina mayoritariamente con las
heces, el 5-10% en forma inalterada, y menos del
10% con la orina. Su semivida de eliminacin es de
2-4 h (5-7 h en insuficiencia heptica o insuficiencia
cardiaca congestiva).
19.-Metildigoxina
NOMBRES COMERCIALES:
Lanirapid
Mecanismo de accin
Inhibidor potente y selectivo de la subunidad alfa de
la ATPasa. Posibilita el transporte sodio-potasio
(ATPasa Na+/K+) a travs de las membranas
celulares. Esta unin es de caractersticas
reversibles.
Indicaciones teraputicas
ICC. Fibrilacin auricular, aleteo auricular,
taquicardia paroxstica supraventricular.
Posologa Oral. Individual. Mantenimiento: 0,1
mg/da
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, bloqueo cardiaco intermitente o
bloqueo auriculoventricular de 2 grado, arritmias
por intoxicacin de digitlicos, miocardiopata
hipertrfica obstructiva, fibrilacin auricular en enf.
de Wolff-Parkinson-White, hipersensibilidad,
taquicardia ventricular o en fibrilacin ventricular.
Advertencias y precauciones
diltiazem, IECA.
Efecto disminuido por: anticidos, caoln-pectina,
neomicina, penicilamina, rifampicina, algunos
citostticos, metoclopramida, sulfasalazina,
adrenalina, salbutamol, colestiramina, fenitona.
Lactancia Compatible.
Reacciones adversas
Anorexia, nuseas, vmitos, diarrea, debilidad,
apata, fatiga, malestar, dolor de cabeza,
alteraciones de la visin, depresin, psicosis,
bradicardias y arritmias.
FARMACOCINETICA
Va (Oral): Su biodisponibilidad es del 90%. Es
absorbido amplia y rpidamente. El tiempo preciso
para que aparezca la accin es de 0.7-2 h (oral), 520 minutos (iv) y la duracin de la misma es de 410 das. Es metabolizado en el hgado, originando
por desmetilacin digoxina, siendo eliminado
mayoritariamente con la orina. Su semivida de
eliminacin es de 48-72 h.
20.-digoxina
Nombre Genrico
Digoxina
Nombre Comercial
Lanicor; Cardiogoxin; Digocard-G; D. Biol; D.
Lacefa; D. Larjan; Dimecip; Lanoxin
Comentario de Accin Teraputica Insuficiencia
cardaca (efecto inotrpico positivo y cronotrpico
negativo).
Interacciones
Toxicidad potenciada por: diurticos, sales de litio,
corticosteroides y carbenoxolona.
Efecto aumentado por: amiodarona, flecainida,
prazosina, propafenona, quinidina, espironolactona,
eritromicina, tetraciclina, gentamicina, itraconazol,
quinina, trimetoprima, alprazolam, difenoxetilo con
atropina, indometacina, propantelina, verapamilo,
felodipino, tiapamilo. Aumento variable: nifedipino,
FARMACOLOGIA
U.A.G.R.M.
la dosis de digoxina aproximadamente el 50% y
monitorear niveles de digoxina), flecainida,
propafenona, espironolactona, eritromicina,
verapamilo. Con corticoides aumenta riesgo de
hipokalemia. Rango teraputico: 0,8 a 2 ng/ml.
Niveles > a 2 ng/ml estn asociados a toxicidad.
Reducir la dosis en insuficiencia renal.
Administracin E.V.: sin diluir o diluir 4 veces en
dextrosa 5% o solucin fisiolgica y administrar en
ms de 5 minutos. Contraindicada en
miocardiopata hipertrfica obstructiva. Precaucin
porque diferentes marcas comerciales presentan
distinta cantidad de droga por gota. Cerrar el frasco
hermticamente. Por intoxicaciones severas v
Mecanismo de accin
Inhibidor potente y selectivo de la subunidad alfa de
ATPasa. Posibilita el transporte sodio-potasio
(ATPasa Na+/K+) a travs de las membranas
celulares. Esta unin es de caractersticas
reversibles.
Indicaciones teraputicas
ICC. Fibrilacin auricular, aleteo auricular,
taquicardia paroxstica supraventricular.
Posologa
Oral e IV. Establecer dosis individual conforme a
edad, peso y funcin renal. Dosis orientativas:
Ads. y nios >10 aos:
Administracin rpida (oral): 0,75-1,5 mg como
dosis nica. En casos menos urgentes y ancianos
administrar en dosis divididas cada 6 h,
administrndose de dosis total en la 1 dosis.
Evaluar respuesta antes de administrar dosis
sucesivas.
Administracin lenta (oral): 0,25-0,75 mg/da, 1 sem
seguida por dosis de mantenimiento adecuada.
Mantenimiento: 0,125-0,75 mg/da (para la
mayora).
Carga parenteral de emergencia: (sin recibir
glucsidos cardiacos en las 2 sem anteriores): 0,51,0 mg en dosis divididas.
Nios:
Recin nacidos pretrmino < 1,5 kg: 20 mcg/kg/da
(parenteral); 25 mcg/kg/da (oral). Recin nacidos
pretrmino 1,5-2,5 kg: 30 mcg/kg/da (parenteral,
oral). Recin nacidos a trmino hasta 2 aos: 35
mcg/kg/da (parenteral); 45 mcg/kg/da (oral). Nios
FARMACOLOGIA
2-5 aos: 35 mcg/kg/da (parenteral, oral). Nios 510 aos: 25 mcg/kg/da (parenteral, oral).
Administrar dosis de carga en dosis divididas, la
de dosis total en la 1 dosis, resto a intervalos de 48 h, evaluar respuesta antes de dar dosis adicional.
Mantenimiento: recin nacidos pretrmino: dosis
diaria = 20% dosis de carga/da (IV u oral).
Recin nacidos a trmino y hasta 10 aos: dosis
diaria = 25% dosis de carga/da (IV u oral).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad; bloqueo cardiaco intermitente o
bloqueo auriculoventricular de 2 grado, si hay
antecedentes de s. de Stokes- Adams; arritmias por
intoxicacin de digitlicos; arritmias
supraventriculares asociadas con una va accesoria
auriculoventricular, como en el caso del s. de WolffParkinson-White; taquicardia ventricular o en
fibrilacin ventricular; cardiomiopata hipertrfica
obstructiva.
Advertencias y precauciones
Enf. tiroidea; ancianos, I.R., I.H. (ajustar dosis).
Pueden aparecer arritmias debido a la toxicidad de
digoxina. En caso de alteracin senoauricular
(sndrome del seno) puede originar o exacerbar la
bradicardia sinusal u originar bloqueo senoauricular.
Control peridico de electrolitos y funcin renal. En
enf. respiratoria grave; hipocaliemia; hipoxia;
hipomagnesemia, hipercalcemia pueden presentar
una > sensibilidad a los glucsidos digitlicos. En
pacientes con sndrome de malabsorcin o
reconstrucciones gastrointestinales precisan dosis
ms elevadas. S se realiza cardioversin electiva
retirar frmaco 24 h antes. No recomendado va IM
(dolorosa y asociada a necrosis muscular).
Insuficiencia heptica
Precaucin. Ajustar de dosis.
Insuficiencia renal
Precaucin. Ajustar de dosis.
Interacciones
Toxicidad potenciada por: diurticos, sales de litio,
corticosteroides y carbenoxolona.
Efecto aumentado por: amiodarona, flecainida,
prazosina, propafenona, quinidina, espironolactona,
eritromicina, tetraciclina, gentamicina, itraconazol,
LIC. SANDRA ZEBALLOS
U.A.G.R.M.
quinina, trimetoprima, alprazolam, difenoxetilo con
atropina, indometacina, propantelina, verapamilo,
felodipino, tiapamilo. Aumento variable: nifedipino,
diltiazem, IECA.
Efecto reducido por: anticidos, caoln-pectina,
neomicina, penicilamina, rifampicina, algunos
citostticos, metoclopramida, sulfasalazina,
adrenalina, salbutamol, colestiramina, fenitona.
Embarazo
Slo debe considerarse cuando el beneficio clnico
esperado del tratamiento para la madre supera
cualquier posible riesgo para el feto en desarrollo.
Lactancia
Aunque la digoxina se excreta en la leche materna,
las cantidades son mnimas y la lactancia no est
contraindicada.
Reacciones adversas
Anorexia, nuseas, vmitos, diarrea, debilidad,
apata, fatiga, malestar, dolor de cabeza,
alteraciones de la visin, depresin e incluso
psicosis, bradicardias y arritmias.
Farmacocintica: existen numerosas formas
galnicas para la administracin oral o parenteral
de la digoxina. Despus de su administracin oral,
la digoxina se absorbe rpidamente variando la
biodisponibilidad entre el 100% despus de las
cpsulas al 70-80% despus de los comprimidos.
La digoxina se distribuye ampliamente en los tejidos
corporales, encontrndose las mximas
concentraciones en el corazn, riones, intestino,
hgado, estmago y tejido esqueltico. En los
pacientes con insuficiencia cardaca congestiva, se
reduce la velocidad con la que el frmaco se
distribuye. La digoxina se une tan slo en un 2030% a las protenas del plasma.
21.- quinidina
Nombre Genrico
Quinidina
Nombre Comercial Quinidina Domnguez
Vias de Aplicacin V.O. E.V. I.M.
FARMACOLOGIA
U.A.G.R.M.
aunque tambin en este caso existe una importante
variabilidad interindividual. Los efectos teraputicos
usualmente duran entre 6 y 8 horas, de manera que
son necesarias 3 dosis al da (excepto en el caso
de las formas de liberacin sostenida, cuyo efecto
dura unas 12 horas.
INTERACCIONES
La absorcin gastrointestinal de la quinidina puede
verse afectada por la administracin de anticidos o
de antidiarreicos: en ambos casos, se reduce su
absorcin. Sin embargo, los anticidos pueden
potenciar la toxicidad de la quinidina por su
capacidad para alcalinizar la orina aumentando la
reabsorcin tubular del frmaco, si bien se
requieren para ello grandes dosis
22.-Procainamida
Nombre Comercial
Amisalin; Biocoryl; Procan Sr (US); Procanbid
(US); Promine (US); Pronestyl (US); Ritmocamid.
Mecanismo de accin
Disminuye la excitabilidad de la clula cardiaca.
Indicaciones teraputicas
Oral: prevencin de bigeminismo digitlico.
Taquicardia ventricular, extrasstoles, contracciones,
flutter y fibrilacin auricular. IV: taquicardia
ventricular extrasstoles, contracciones ectpicas,
flutter auricular, fibrilacin auricular, arritmias de la
anestesia.
Posologa
Oral. Taquicardia ventricular y extrasstole: 5001.000 mg/4-6 h. Taquicardia auricular: inicio 1.250
mg y si fuera preciso al cabo de 1 h administrar 850
mg. Mantenimiento: 500-1.000 mg/3-6 h.
IM: 0,5 g seguido de 0,5-1 g/1-6 h.
FARMACOLOGIA
23.- lidocaina
Nombre Genrico Lidocana Clorhidrato
Nombre Comercial Fidecana; Gobbicana;
Indicn; Larjancana; Xylocana
Grupo AGENTES UTILIZADOS EN ANESTESIA
Subgrupo ANESTSICOS LOCALES
Comentario de Accin Teraputica
LIC. SANDRA ZEBALLOS
U.A.G.R.M.
Anestsico local del grupo amida. Arritmias
ventriculares como antirrtmico.
Dosis
Interacciones Va sistmica:
Efectos secundarios aumentados por: cimetidina,
propranolol, -bloqueantes, antiarrtmicos, fenitona
IV, mexiletina, disopiramida o procainamida.
Efecto depresor del SNC aditivo con: depresores
del SNC, antiepilpticos, barbitricos,
benzodiazepinas; ajustar dosis.
U.A.G.R.M.
Uso peditrico: Estudios controlados de
LIDOCANA tpica en nios menores de 7 aos han
mostrado menores beneficios generales que nios
mayores o adultos. Estos estudios demuestran la
importancia del apoyo y soporte psicolgico y
emocional a los nios pequeos bajo tratamiento
mdico o quirrgico.
24.-Sotalol
Nombre genrico: Sotalol
Nombre comercial: Sotalol Teva EFG, Sotapor
Va de administracin: oral
Farmacocintica Biodisponibilidad oral del
100%. Disminuye si se administrar con alimentos o
leche. Inicio de accin a la hora con pico srico
entre 2,5 y 4 h. Poco liposoluble, no cruza barrera
hematoenceflica. No se une a protenas
plasmticas. No se metaboliza, se excreta
inalterado por el rin. Vida media 8-12 h. No existe
correlacin entre los niveles pico plasmticos y su
actividad mxima.
Mecanismo de accin
Hidrfilo, bloqueante de receptores 1 y 2
-adrenrgicos, sin actividad simpaticomimtica
intrnseca y sin actividad estabilizadora de
membrana.
Indicaciones teraputicas
Taquiarritmias ventriculares amenazantes para la
vida y las no sostenidas sintomticas. Profilaxis
taquicardia auricular paroxstica, taquicardia de
reentrada nodal A-V paroxstica, e incorporando
vas accesorias y taquicardia supraventricular
paroxstica tras ciruga cardiaca. Mantenimiento del
ritmo sinusal tras la conversin de fibrilacin
auricular o flutter auricular.
Efectos secundarios Puede inducir arrtmias
ventriculares o emperorar las existentes, se han
descrito casos de: fibrilacin ventricular mantenida,
taquicardia ventricular mantenida y torsades de
pointes y fallo cardaco.
Posologa Oral. Inicial: 80 mg/da dosis nica o en
2. Ajustar gradualmente a intervalos de 2-3 das
hasta 160-360 mg/12 h. En I.R.: Clcr 30-60 ml/min:
FARMACOLOGIA
U.A.G.R.M.
Lab: niveles elevados falsos de metanefrina urinaria
medida por mtodos fotomtricos.
Lactancia Evitar.
Reacciones adversas
Bradicardia, disnea, dolor torcico, palpitaciones,
edema, anomalas en ECG, hipotensin,
proarritmia, sncope, fallo cardiaco, presncope,
rash, nuseas/vmitos, diarrea, dispepsia, dolor
abdominal, flatulencia, calambres, fatiga, mareos,
astenia, aturdimiento, cefaleas, trastornos del
sueo, depresin, parestesia, cambios de humor,
ansiedad, disfuncin sexual, trastornos de audicin,
anomalas del gusto, fiebre.
25.-.Amiodarona
Mecanismo de accin Accin directa sobre el
miocardio, retrasando la despolarizacin y
aumentando la duracin del potencial de accin.
Inhibe de forma no competitiva los receptores alfa y
y posee propiedades vagolticas y bloqueantes
del Ca.
Indicaciones teraputicas Tto. de arritmias graves
(cuando no respondan a otros antiarrtmicos o
frmacos alternativos no se toleren): taquiarritmias
asociadas con s. de Wolff-Parkinson-White.
Prevencin de la recidiva de fibrilacin y "flutter"
auricular. Todos los tipos de taquiarritmias de
naturaleza paroxstica incluyendo: taquicardias
supraventricular, nodal y ventricular, fibrilacin
ventricular.
Posologa
Oral: tto. inicial de estabilizacin: 600 mg/da, 8-10
das. En ciertos casos puede ser > 1.000 mg/da.
Tto. mantenimiento: reducir en funcin de respuesta
a 100-400 mg/da.
Administrar en das alternos o realizar periodos de
descanso (2 das/sem).
IV.: tto. de ataque o inicial, 2 alternativas:
- Perfus. IV. Dosis inicial o de ataque: dosis habitual
5 mg/kg (en 250 ml de dextrosa al 5 %), en un
periodo de 20 min a 2 h. Repetible de 2 a 3 veces
en 24 h, ajustar velocidad segn respuesta. La
accin se manifiesta desde los 1 os min y va
disminuyendo paulatinamente. Dosis de
mantenimiento: 10 a 20 mg/kg/24 h (600-800 mg/24
h, lmite 1.200 mg/24 h) en 250 ml de dextrosa al
FARMACOLOGIA
5% varios das.
- Iny. IV (respuesta rpida): 5 mg/kg (duracin de
iny. no debe ser < 3 min).
Resucitacin cardiopulmonar en el tto. de fibrilacin
ventricular resistente a la desfibrilacin: dosis inicial
IV 300 mg (o 5 mg/kg) diluidos en 20 ml de
dextrosa al 5%, e inyectados rpidamente.
Considerar una dosis IV adicional de 150 mg (o 2,5
mg/kg) si la fibrilacin ventricular persiste.
Modo de administracin: Va oral. Administracin
de amiodarona con alimentos incrementa la
velocidad y la cantidad absorbida de sta.
Va intravenosa se emplear cuando sea necesaria
una respuesta rpida. Debe utilizarse en unidades
con medios adecuados para monitorizacin
cardiaca y reanimacin cardiopulmonar.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al yodo o a yodina o a
amiodarona; bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular; bloqueo auriculoventricular, enf. del seno
sin implantar marcapasos (riesgo de paro sinusal);
alteraciones graves de conduccin
auriculoventricular en pacientes sin marcapasos o
en UCI y bajo monitorizacin ECG; trastornos de
funcin tiroidea; asociacin con frmacos que
inducen torsades de pointes; embarazo (excepto en
circunstancias especiales); lactancia. Adems, en
IV: hipotensin arterial grave, colapso
cardiovascular, hipotensin, insuf. respiratoria
grave, miocardiopata o insuf. cardiaca.
Advertencias y precauciones
Ancianos (iniciar con dosis ms baja), hipocaliemia
(modifica efectos e incrementa prolongacin del
espacio QT y riesgo de "torsades de pointes"),
anestesia. Riesgo de hipotiroidismo e
hipertiroidismo sobre todo con antecedentes de
trastornos tiroideos. Monitorizacin de funcin
tiroidea (durante y despus de interrupcin de tto.),
enzimas hepticas (cada 6 meses), niveles
plasmticos de K, radiografa de trax, ECG y
revisin oftalmolgica. No recomendado en nios.
Interacciones
Toxicidad potenciada por: quinidina, hidroquinidina,
disopiramida, sotalol, bepridil, vincamina,
clorpromazina, levomepromazina, tioridazina,
LIC. SANDRA ZEBALLOS
U.A.G.R.M.
trifluoperazina, haloperidol, amisulprida, sulpirida,
tiaprida, pimozida, cisaprida, eritromicina IV,
pentamidina (parenteral), hay mayor riesgo de
"torsade de pointes" potencialmente fatal.
Asociacin contraindicada.
Incidencia de arritmias cardiacas aumentada por:
fenotiazinas, antidepresivos tricclicos, terfenadina.
Posibilidad de alteraciones del automatismo y la
conduccin por: -bloqueantes, verapamilo,
diltiazem.
Riesgo de "torsade de pointes" aumentado por:
laxantes estimulantes, diurticos hipocaliemiantes
solos o asociados, corticosteroides sistmicos,
tetracosactida, amfotericina B (IV)
Aumenta niveles plasmticos de: warfarina,
digoxina, flecainida, ciclosporina.
Aumenta toxicidad de: fentanilo, lidocana,
tacrolims, sildenafilo, midazolam, triazolam,
dihidroergotamina, ergotamina, simvastatina y otras
estatinas metabolizadas por el citocromo CYP 3A4.
Embarazo Debido al riesgo de alteracin del
tiroides del feto, la administracin de amiodarona
durante el embarazo est contraindicada, salvo si
los beneficios superan los riesgos.
Lactancia Debido al paso a leche materna y el
contenido en yodo, su administracin est
contraindicada durante la lactancia.
Subgrupo ANTIARRTMICOS
Comentario de Accin Teraputica Arritmias
ventriculares.
Dosis
E.V.: Ataque: 5 mg/kg en goteo en 15 minutos;
luego 5 mg/kg/da en infusin continua. V.O.:
Mantenimiento: 10 mg/kg/da (mximo: 200
mg/dosis) cada 12-24 hs durante la primera
semana, luego continuar a 5 mg/kg/da. Adultos:
V.O.: dosis de carga: 800-1600 mg/da cada 12-24
hs durante 1-3 semanas, luego 600-800 mg/da,
mantenimiento: 200-400 mg/da. Reducir la dosis
en insuficiencia heptica.
Vias de Aplicacin V.O. E.V.
Efectos Adversos Infiltrados pulmonares, fibrosis
pulmonar, microdepsitos corneanos asintomticos
(controlar con lmpara de hendidura cada 6
meses), fotosensibilidad cutnea, hipo e
hipertiroidismo, polineuropatas. QT prolongado.
Forma de Presentacin Comprimidos: 200 mg
Ampollas de 3 ml: 50 mg/ml
Observacin
26.- nitroglicerina
U.A.G.R.M.
Grupo APARATO CARDIOVASCULAR
sublingual).
solinitrina
Dosis
De 10 a 200 mcg/min.
Control de episodios de HTA
Comenzar con 25 mcg/min, incrementndose a
razn de 25 mcg/min a intervalos de 5 min, hasta
conseguir la presin arterial deseada.
Insuficiencia cardaca congestiva asociada a IAM.
Dosis inicial de 20-25 mcg/min, que puede ser
reducida a 10 mcg/min o aumentada 20-25
mcg/min a intervalos de 15-30 min, hasta conseguir
el efecto deseado.
Angina inestable
Comenzar con 10 mcg/min, aumentndose a razn
de 5-10 mcg/min a intervalos de 30 min.
aproximadamente.
Farmacocintica
Inicio de accin
IV: 1-2 minutos.
Sublingual: 1-3 minutos.
Presentacin
VO: 1 hora.
Tpica: 30 minutos.
Semivida
Indicaciones
Infarto de miocardio en su fase aguda.
Insuficiencia ventricular izquierda congestiva.
Edema agudo de pulmn.
Ciruga cardiaca.
Crisis de HTA durante los procesos quirrgicos,
especialmente en ciruga cardiovascular.
Hipotensin controlada.
Insuficiencia cardaca congestiva asociada a IAM
Tratamiento de la angina de pecho en pacientes sin
respuesta a tratamiento convencional (nitroglicerina
FARMACOLOGIA
Duracin
IV: 10 minutos.
Sublingual: 30-60 minutos.
VO: 8-12 horas.
Tpica: 8-24 horas.
Metabolismo
Heptico casi al 100%.
LIC. SANDRA ZEBALLOS
U.A.G.R.M.
Eliminacin
embarazadas y en nios.
Aclaramiento renal.
Efectos Secundarios
Digestivos. Naseas y vmitos. Pirosis.
Cardiovasculares. Hipotensin, taquicardia,
colapso. Metahemoglobinemia .
Respiratorios. Disnea y taquipnea.
Neurolgicos. Cefalea (el efecto secundario ms
comn), vrtigos, somnolencia, sensacin de
debilidad.
Dermatolgicos. Cianosis, rash cutneo,
dermatitis exfoliativa.
Vascular. Flebitis si se administra en venas
perifricas.
Recomendaciones
La nitroglicerina es absorbida por muchos tipos de
plstico, y por lo tanto la dilucin debe hacerse
siempre en envase de vidrio. Utilizar bomba de
infusin. Se recomienda iniciar la perfusin a nivel
bajo y aumentarla progresivamente hasta lograr el
efecto deseado.
La presencia de etanol como excipiente puede ser
factor de riesgo en pacientes con enfermedad
heptica, alcoholismo, epilepsia, en mujeres
FARMACOLOGIA
Contraindicaciones
Pacientes con anemia grave, hemorragia cerebral o
traumatismo craneoenceflico que cursen con
hipertensin intracraneal.
Pacientes con
hipovolemia no corregida o hipotensin severa.
Pacientes con incremento de la presin intraocular.
Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a
nitroderivados.
Pacientes diagnosticados de miocardiopata
obstructiva, especialmente si se asocia a estenosis
artica o mitral o a pericarditis constrictiva.
Pacientes en tratamiento con sildenafilo u otros
frmacos de accin similar para la disfuncin
erctil.
Verapamilo
Nombre Genrico Verapamilo Clorhidrato
Nombre Comercial Dramin; Isoptino; Veral;
Verapal; Preparado magistral
Vias de Aplicacin V.O. E.V.
Forma de Presentacin Comprimidos: y grageas:
40-80-120 mg Comprimidos retard: 120 mg
Ampollas de 1 y 2 ml : 5 mg Suspensin (preparado
magistral): 4 mg/ml
Observacin Monitorear frecuencia cardaca,
tensin arterial y E.C.G. E.V.: Se recomienda
inyectar la dosis sin diluir en forma lenta (2-3
minutos). La administracin previa de gluconato o
cloruro de calcio puede reducir la severidad de la
hipotensin. Contraindicado : menores de 2 aos,
pacientes que reciben -bloqueantes, enfermedad
del ndulo sinusal, pacientes que presentan
hipotensin arterial o hipocalcemia. Aumenta
niveles sricos de ciclosporina, carbamacepina,
LIC. SANDRA ZEBALLOS
U.A.G.R.M.
teofilina y digoxina. Fenitona y fenobarbital reducen
el efecto del verapamilo. La combinacin con
flecainida puede resultar en una depresin cardaca
profunda y con amiodarona, cardiotoxicidad con
bradicardia.
Mecanismo de accin Inhibe su entrada a travs
de la membrana de las clulas del msculo
cardaco y vascular.
Indicaciones teraputicas Formas orales:
profilaxis y tto. de la angina de pecho, incluida la
forma vasoespstica (variante de Prinzmetal) y
angina inestable. HTA. Profilaxis de la taquicardia
supraventricular paroxstica, despus de tto. IV.
Control de pacientes con flutter y/o fibrilacin
auricular crnica, excepto cuando se asocien a la
existencia de vas accesorias de conduccin (s. de
Wolff-Parkinson-White, s. de Lown-Ganong-Levine).
Prevencin 2 postinfarto de miocardio en pacientes
sin insuf. cardiaca durante la fase aguda.
Inyectable: tto. de las taquicardias
supraventriculares, incluido: taquicardia
supraventricular paroxstica, incluso la asociada con
vas accesorias de conduccin (s. de WolffParkinson-White, s. de Lown-Ganong-Levine).
Flutter o fibrilacin auricular, excepto cuando se
asocien a la existencia de vas accesorias de
conduccin (s. de Wolff-Parkinson-White, s. de
Lown-Ganong-Levine).
Posologa
Oral. Ads.: ajuste individual, orientativo:
- Prevencin 2 postinfarto de miocardio y angina
de pecho: 360 mg/da, dosis ptima: 240-480
mg/da.
- HTA: 240 mg/da. Si es necesario aumentar,
despus de una sem, a 360 mg/da, hasta mx. 480
mg/da.
- Profilaxis de taquicardias supraventriculares: 240480 mg/da (no digitalizados) y 120-360 mg/da
(digitalizados).
Nios: mx. 10 mg/kg/da en varias tomas.
Inyectable. Ads.: inicial 5-10 mg (0,075-0,15 mg/kg)
en iny. lenta en no menos de 2 min (3 min en
ancianos). Si no es suficiente, administrar 10 mg
(0,15 mg/kg) 30 min despus de la 1 era . Nios < 1
ao: inicial 0,1-0,2 mg/kg (0,75-2 mg) como dosis
nica (administrar bajo monitorizacin
electrocardiogrfica). De 1-15 aos: inicial 0,1-0,3
FARMACOLOGIA
U.A.G.R.M.
Farmacocintica: el verapamil se puede
administrar por va oral e intravenosa. Despus de
una dosis oral, se absorbe rpidamente, aunque
experimenta un extenso metabolismo de primer
paso, lo que hace que su biodisponibilidad sea slo
del 2035%. La comida reduce la biodisponibilidad
de las formulaciones retardadas de verapamilo,
FARMACOLOGIA