Azelaic Acid

Definisi
Azelaic acid adalah senyawa organic dengan rumus (CH2) 7 (CO2H) 2.
Farmakokinetik
Penyerapan Azelaic acid secara topikal sangat bervariasi dari 3% (salep atau dasar
emulsi) menjadi 8% (gel) dari dosis yang diberikan. Pada manusia, azelaic acid
sebagian dimetabolisme oleh mitokondria -oksidasi menjadi asetil KoA dan malonil
CoA, obat diekskresikan tidak berubah secara eksklusif dalam urin.
Farmakodinamik
Azelaic acid menampilkan sifat bakteriostatik dan bakterisidal terhadap
berbagaimikroorganisme aerobik dan anaerobik yang ada pada kulit. Aplikasi topikal
krim azelaic acid 20% menyebabkan penurunan kolonisasi Propionibacterium acnes.
Selain itu dapat menurunkan kadar asam lemak bebas dari lipid permukaan kulit.
Produksi sebum, komposisi sebum dan morfologi kelenjar sebaceous tidak signifikan
berubah. Krim topikal azelaic acid 20% menunjukkan efek antikeratinisasi pada kulit
normal dan jerawat sehingga menyebabkan penurunan hyperkeratosis folikel. Efek
antiproliferatif / sitotoksik azelaic acid dikarenakan terjadi gangguan respirasi
mitokondria dan/atau sintesis DNA selular, daripada melalui penghambatan aktivitas
tirosinase. Asam Azelaik adalah suatu asam dikarboksilik yang ditemukan pada
makanan (sereal whole-grain dan hasil hewan). Secara normal terdapat pada plasma
manusia (20-80 ng/mL), dan pemakaian topikal tidak mempengaruhi angka ini secara
bermakna. Mekanisme kerja obat ini adalah menormalisasi proses keratinisasi
(menurunkan ketebalan stratum korneum, menurunkan jumlah dan ukuran
granul keratohialin, dan menurunkan jumlah filagrin. Pada organisme aerobik
terdapat inhibisi enzim oksidoreduktif. Pada bakteri anaerobic terdapat inhibisi pada
enzim oksidoreduksi (seperti tyrosinase, mitochondrial enzymes of the respiratory
chain, 5-alpha reductase, dan DNA polymerase). Pada bakteri anaerob, terdapat
gangguan proses glikolisis. Asam Azelaik digunakan terutama untuk pengobatan
akne vulgaris, dan ada yang menyarankan digunakan untuk hiperpigmentasi
(misalnya melasma). Asam Azelaik tersedia dalam sediaan krim 20%.
Cara Penggunaan
Aplikasi dua kali sehari krim topikal asam azelaic 20% adalah nyata lebih efektif
dalam mengurangi jumlah komedo, papula dan pustula pada pasien dengan ringan
sampai sedang akne vulgaris.
Dosis dan sediaan
Azelaic Acid 200mg
Sediaan Tube @10g, 15g, 5g krim

Azelaic Acid, 20%

Sediaan @30 g Gel