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Princpios de Farmacologia:

aspectos moleculares e
celulares
Profa. Dra. Bagnlia Arajo da Silva
Departamento de Cincias Farmacuticas/CCS/UFPB
bagnolia@ltf.ufpb.br/bagnolia@pq.cnpq.br
Joo Pessoa
Maro/2013

Princpios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares

www.gwpharm.com
Profa. Dra. Bagnlia Arujo da Silva, 2013

Etapas da Sinalizao Extra e Intracelulares


no Organismo
1 Biossntese do hormnio (sinal) por uma
clula

2 Estoque e liberao do hormnio pelas


clulas sinalizadoras
3 Transporte do hormnio s clulas alvo
4 Reconhecimento do sinal (normalmente
por uma protena receptora especfica)
mudana conformacional

Etapas da Sinalizao Extra e Intracelulares


no Organismo
5 Transduo e Amplificao do Sinal (do
receptor para outras protenas) reaes
bioqumicas no interior da clula alvo

6 Resposta Biolgica

7 Remoo do hormnio (sinal)

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Princpios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares

ICROBIOLOGIA
BIOLOGIA CELULAR BIOFSICA
EONTOLOGIA e TICA
PARAS TOLOGIA
FARMA OLOGIA
BIOQUMIC
I UNOLOGIA
PSICOLOGIA SOCIOLOGIA (SADE COLETIVA)
A ATOMIA
PA OLOGIA
FISIOL GIA
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Princpios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares

FARMACOLOGIA
O que o organismo faz
com o frmaco?

Farmacocintica

O que o frmaco faz


no organismo?

Farmacodinmica

Correlao
Farmacocintica/Farmacodinmica
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Princpios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares

Frmaco

Farmacocintica
Absoro
Distribuio
Metabolismo
Excreo

Organismo

Farmacodinmica
Local de ao
Mecanismo de ao
Efeitos

[Frmaco] no local do receptor


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Princpios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares

Farmacologia cincia que estuda:


Histria e fonte
Propriedades fsicas e qumicas
Efeitos bioqumicos e fisiolgicos
Mecanismo de ao
Absoro,

biotransformao,

distribuio e excreo
Usos teraputicos
Frmacos e Medicamentos
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Princpios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares

Frmaco

toda

substncia

de

estrutura qumica definida, que quando

administrada ao organismo produzir


um efeito biolgico. o princpio ativo
contido nos medicamentos
Exs.: AAS, penicilina, paracetamol,
diazepam,
morfina,

sildenafila,

furosemida,
captopril,

varfarina,

propranolol,

adrenalina,

digoxina,

atropina, sinvastatina, etc.


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Princpios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares

Medicamento produto farmacutico,


tecnicamente elaborado, contendo um

ou mais frmacos (princpios ativos)


associado(s) a outras substncias,

com finalidade profiltica, curativa,


paliativa ou para fins de diagnstico
Sua eficcia, segurana e qualidade
so

comprovadas

cientificamente

junto ao rgo federal competente


(ANVISA/MS)
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Princpios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares

Medicamento

farmacutica

uma

forma

de apresentao do

frmaco
Exs.: codena xarope
paracetamol gotas
amoxicilina suspenso
dexametasona pomada
adrenalina injetvel

diazepam comprimido
omeprazol cpsula
salbutamol aerossol
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Medicao o EMPREGO de
agentes teraputicos para atender
uma

determinada

indicao

(Dicionrio Koogan/Houaiss)

MEDICAMENTO MEDICAO

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Princpios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares

Remdio todos os meios (artifcios)


utilizados com o fim de prevenir ou de

curar as doenas
Ex.: medicamentos (exceto os para
fins de diagnstico), helioterapia,
radioterapia, aeroterapia, fisioterapia,
intervenes psicolgicas, prtica de
exerccios fsico, uso caseiro de

plantas medicinais.
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Princpios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares

Txico substncia ou produto

qumico capaz de causar dano ao


sistema biolgico, alterando uma

funo ou levando-o morte, sob


certas condies de exposio

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Veneno

Agente txico que altera ou destri


as funes vitais
Substncias
provenientes
de
animais com funo de autodefesa ou
predao
Todo produto que introduzido no
organismo do indivduo normal, em
pequena quantidade, susceptvel de
provocar alteraes da sade ou
conduzir a MORTE
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Princpios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares

.... todas as substncias so


venenos, no existe nenhuma que
no seja. A dose correta diferencia
um remdio de um veneno
Paracelso (1443-1541)

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Aspectos Quantitativos da Interao


Frmaco-Receptor

Goodman & Gilman, 2011

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Aspectos Quantitativos da Interao


Frmaco-Receptor

Goodman & Gilman, 2011

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Aspectos Quantitativos da Interao


Frmaco-Receptor

Goodman & Gilman, 2011

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Aspectos Quantitativos da Interao


Frmaco-Receptor

Goodman & Gilman, 2011

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Princpios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares

Aspectos Quantitativos da Interao


Frmaco-Receptor

Goodman & Gilman, 2011

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Princpios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares

Posologia parte da Farmacologia que


estuda o estabelecimento das doses, a
sua frequncia de administrao e a
durao do tratamento

Dose quantidade de frmaco ou de


medicamento que quando introduzido
em um organismo capaz de produzir
um efeito benfico ou malfico

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Princpios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares

Dose mnima

Dose mxima
Dose teraputica (faixa de dose!!)

Dose subteraputica
Dose txica

Dose letal
Dose letal 50% (DL50) (sem uso em
humanos!)

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Princpios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares

Aspectos Quantitativos da Interao


Frmaco-Receptor

Goodman & Gilman, 2011

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Princpios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares

Aspectos Quantitativos da Interao


Frmaco-Receptor

Goodman & Gilman, 2011

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Medicamentos de ao geral

[F]LIVRE

+ R

[F-R]

SANGUE

AO

EFEITO

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Superdose
[F]LIVRE

+ R

[F-R]

SANGUE

AO
EFEITO

INTOXICAO
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Princpios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares

Subdose
[F]LIVRE + R

[F-R]

SANGUE

AO
EFEITO

SUBMEDICAO
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Princpios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares

[F]LIVRE + R

[F-R]

SANGUE

AO
EFEITO

INTOXICAO

SUBMEDICAO

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Princpios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares

Condies de Exposio

Medicamento

Veneno

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Biodisponibilidade
de Frmacos

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Princpios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares

Biodisponibilidade

A resposta teraputica da grande


maioria
dos
frmacos
depende
fundamentalmente da interao entre suas
molculas com receptores especficos

FRMACO + RECEPTOR
TERAPUTICA

RESPOSTA

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Princpios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares

Biodisponibilidade
A relao DOSE-EFEITO de um frmaco
muito varivel entre os indivduos e
estas variaes dependem de vrios
fatores:
Dose
Farmacocintica do frmaco

Gravidade da doena
Funes cardaca, heptica e renal
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Princpios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares

Biodisponibilidade
A relao DOSE-EFEITO de um frmaco
muito varivel entre os indivduos e
estas variaes dependem de vrios
fatores:
Motilidade gastrintestinal

Atividade hormonal
Estado nutricional do paciente

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Princpios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares

Biodisponibilidade
Fases
envolvidas
teraputica do frmaco

na

resposta

1. Fase Farmacutica compreende a


desintegrao e a dissoluo das
formas
farmacuticas
e
a
sua
administrao (via oral)
a) Liberao do princpio ativo de sua
formulao
b) Dissoluo do princpio ativo
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Fase Farmacutica

POPOVICK, N. G.; ANSEL, H. C.; ALLEN-Jr, L. V., 2000


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Princpios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares

Biodisponibilidade

Fases
envolvidas
teraputica do frmaco

na

resposta

2. Fase Farmacocintica absoro,


distribuio,
biotransformao
e
excreo de frmacos ADBE

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Biodisponibilidade
Fases
envolvidas
teraputica do frmaco

na

resposta

3. Fase
Farmacodinmica

compreende a interao de molculas


do frmaco livre com os receptores
especficos
OBS: Concentrao do frmaco na
biofase dos receptores

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Princpios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares

Biodisponibilidade
Estudo da velocidade e extenso em
que um frmaco absorvido por um
indivduo e se torna disponvel no seu
local de ao (biofase dos receptores)

absoro
Administrao

Sangue
Plasma

distribuio

Tecido alvo

Linfa
Tempo

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Princpios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares

Biodisponibilidade

O estudo de biodisponibilidade depende


da absoro de um frmaco, no caso de
ao geral
Medidas de concentrao do frmaco
e/ou seus metablitos nos fluidos
biolgicos

Profa. Dra. Bagnlia Arujo da Silva, 2013

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Biodisponibilidade

Pode
ocorrer
biodisponibilidade
pr-absortiva quando o medicamento
aplicado para provocar efeitos localizados
Ex.:
Ocusert
(sistema
de
administrao de frmacos nos fluidos
oculares) de pilocarpina

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Princpios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares

Biodisponibilidade
Objetivos
do
biodisponibilidade

estudo

de

Determinar:
a) Quantidade ou frao absorvida do
frmaco
b) Velocidade de absoro do frmaco

c) Durao da presena do frmaco


no organismo
d) Relao concentrao plasmticaeficcia clnica
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Princpios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares

POPOVICK, N. G.; ANSEL, H. C.; ALLEN-Jr, L. V., 2000

Biodisponibilidade

Parmetros Cmax, Tmax e A.S.C.


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Princpios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares

POPOVICK, N. G.; ANSEL, H. C.; ALLEN-Jr, L. V., 2000

Biodisponibilidade
Concentrao do frmaco em funo do
tempo reflete as dinmicas Absoro,
Distribuio, Biotransformao, Excreo
ADBE

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aspectos moleculares e
celulares
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