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MODULAR ll
:
Dispensacin de Medicamentos y Atencin en farmacia
UNIDAD DIDCTICA
:
Venta y Dispensacin de Medicamentos y Productos
Afines
TEMA
:
G.F N20 inhibidores de la colinesterasa y relajantes
muscular
DOCENTE
:
Q.F Carolina Villanueva Gamarra
INTEGRANTES
:
Aguilar Olivera Viviana
Bances Bances Rosa Loraine
Flores Ventura Jhovanna
Ramrez Ramrez Lily
Vargas Vsquez Jessica
ESPECIALIDAD
:
Tcnica en Farmacia
TURNO
:
Tarde
TRABAJO
:
II Unidad Grupo N05
AGRADECIMIENTO
DEDICATORIA
INDICE
INTRODUCCION
COLINESTERASA:
La Colinesterasa tambin llamada acetilcolinesterasa (AChE) es la enzima que termina el
efecto neurotransmisor de la acetilcolina y junto con la butirilcolinesterasa (BChE)
pertenece al grupo de enzimas denominadas colinesterasas (ChEs). Esta enzima limita la
duracin e intensidad de los estmulos nerviosos parasimpticos, los cuales provocan la
contraccin muscular, contraccin del tubo digestivo, vasodilatacin arterial y el aumento
de la secrecin bronquial.
Ubicada en altas concentraciones en terminaciones de nervios colinrgicos, centrales y
perifricos. Tambin se encuentra en algunas otras membranas, en los electrolitos y en la
placenta.
LA COLINESTERASA
INHIBICION DE LA COLINESTERASA
Es un compuesto qumico que inhibe a la enzima colinesterasa impidiendo que se destruya
la acetilcolina liberada, produciendo como consecuencia un aumento en la concentracin y
en la duracin de los efectos del neurotransmisor.
En el cuerpo, acetilcolinesterasa inactiva el qumico mensajero acetilcolina, el cual es
normalmente activo en las uniones entre nervios y msculos, entre nervios y glndulas, y
en las sinapsis entre ciertos nervios en el sistema nervioso central.
Cuando los niveles de colinesterasa son bajos por la excesiva inhibicin, el sistema
nervioso puede funcionar mal, lo cual puede conducir a la muerte.
INHIBIENDO A LA ACETILCOLINESTERASA
INHIBIDORES DE ACETILCOLINESTERASA
Los Inhibidores de la acetilcolinesterasa (IA) son frmacos que aumentan la disponibilidad
de acetilcolina en las sinapsis, a travs de la inhibicin de la acetilcolinesterasa.
RELAJANTE MUSCULAR
Los relajantes de los msculos esquelticos son un conjunto de medicamentos que se
usan para tratar calambres o espasmos musculares relacionados con dolores de espalda o
de cuello, dolores de cabeza o fibromialgia. Tambin se usan para aliviar la espasticidad
muscular, es decir, los msculos entumecidos o rgidos con reflejos exagerados, que
pueden desencadenarse por parlisis cerebral, esclerosis mltiple o accidente cerebro
vascular.
MUSCULO RELAJADO
neuromuscular en forma
puede
producir
una
en varias enfermedades y no una enfermedad; aunque puede indicar una lesin muscular.
En el espasmo muscular se siente el msculo muy tenso y algunas veces se describe
como un nudo. El dolor puede ser intenso y debilitante.
Los espasmos suelen mejorar o desaparecer realizando ejercicios de estiramiento de la
zona afectada, descansando y tomando algn tipo de relajante muscular o antiinflamatorio
Los espasmos producidos en un cuadro de fibromialgia cursan de la misma forma pero su
recuperacin es ms lenta casi siempre suele dejar contractura en la zona afectada.
MUSCULO TENSO
ESPASMO MUSCULAR
INHIBIDORES DE COLINESTERASA
Un inhibidor de la Colinesterasa se conoce como un anticolinestersico. Debido a su
funcin esencial, los productos qumicos que interfieren con la accin de la Colinesterasa
son potentes neurotoxinas, causando excesiva salivacin y ojos llorosos en bajas dosis,
seguido por espasmos musculares y finalmente la muerte. Ms all de las armas
bioqumicas, los anticolinestersicos son tambin utilizados en anestesia o en el
tratamiento de miastenia gravis, glaucoma y enfermedad de Alzheimer. La fisostigmina es
un inhibidor natural de la AChE.
la
contina en cuello, miembros y trax para terminar por relajar los msculos intercostales
y el diafragma. La recuperacin de la fuerza se produce en sentido inverso; por eso, a
pesar de haber finalizado el acto anestsico, el individuo puede presentar dificultad para
mover los miembros o abrir los ojos.
Relajante Muscular Despolarizante
Son sustancias inicialmente naturales, hoy sintticas, capaces de producir parlisis
muscular actuando en la unin neuromuscular, donde bloquean la transmisin del
impulso nervioso y por tanto la contraccin muscular. Estos frmacos son utilizados en
las Unidades de Cuidados Intensivos fundamentalmente para facilitar la ventilacin
mecnica en aquellos enfermos crticos, con fallo respiratorio severo en los que no es
suficiente la sedacin.
10mg/ml
INY
Neostigmina bromuro
15mg
TAB
Neostigmina metilsulfato
500mcg/ml(0.5mg/ml)
INY
Pirodostigmina bromuro
1mg/ml
INY
Pirodostigmina bromuro
60mg
TAB
Rocuronio bromuro
10mg/ml
INY
Suxametonio cloruro
500mg
INY
Vecuronio bromuro
4mg
INY
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Respiracin sibilante
Enrojecimiento cutneo
Urticaria
Indicaciones:
Precauciones:
Embarazo: No se han reportado problemas en el feto, sin embargo se describe debilidad
muscular transitoria en 20% en neonatos de gestantes que recibieron neostigmina. Puede
causar irritabilidad uterina e inducir al parto prematuro por uso IV en gestacin a trmino.
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Reacciones adversa:
Frecuentes: efectos muscarnicos (diarrea, hipersecrecin salival, nusea, vmito, dolor
abdominal).
Poco frecuente: efectos muscarnicos (urgencia miccional, hipersecrecin bronquial,
miosis, hipersecrecin lacrimal).
Interacciones:
Alimentos y lcteos: pueden disminuir el efecto muscarnico colateral por la absorcin
lenta y disminucin de la concentracin srica pico.
Anti diarreicos: aumenta riesgo de constipacin severa y depresin del SNC.
Anestsicos: cloroformo, ciclopropano, halotano, lidocana IV, pueden disminuir la
actividad antimiastnica de la neostigmina.
PIRIDOSTIGMINA BROMURO
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Indicaciones
-Tratamiento de miastenia gravis. Tambin se utiliza para revertir las acciones de los
bloqueadores neuromusculares no Despolarizante despus de la ciruga.
Mecanismo de accin
-La Pirodostigmina inhibe la enzima acetilcolinesterasa en el espacio interinatico por
inhibicin competitiva. Ello trae como resultado un retraso en la hidrlisis del
neurotransmisor acetilcolina.
Contraindicaciones y precauciones
-La Piridostigmina est contraindicada en pacientes con obstruccin gastrointestinal
-la Piridostigmina est contraindicada en la obstruccin de las vas urinarias, ya que puede
causar constriccin uretral.
-Hipersensibilidad a Pirodostigmina
-Utilizar con mucha precaucin en pacientes con asma bronquial o hiperactividad
bronquial.
-La Pirodostigmina se debe utilizar con precaucin en pacientes con lcera pptica, asma,
bradicardia, arritmias cardacas, oclusin coronaria reciente, o vagotona porque los
efectos colinrgicos pueden exacerbar estas condiciones.
-La Piridostigmina se debe utilizar con precaucin en pacientes con epilepsia u otros
trastornos convulsivos.
-Si se utilizara durante el embarazo existe la posibilidad de aparecer prdida de fuerza
muscular en el recin nacido. Su uso en la fase final del embarazo puede ocasionar parto
prematuro.
Reacciones adversas
-Nuseas y vmitos, diarrea dolor abdominal, salivacin, diaforesis, bradicardia,
broncoespasmo e incremento de las secreciones bronquiales.
-Pueden aparecer tambin debilidad, calambres musculares, fasciculaciones hipotensin.
Las manifestaciones anteriores pueden asociarse a parlisis respiratoria y paro cardaco
en el contexto de una crisis colinrgica por sobredosificacin. No obstante pueden
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aparecer algunos de los efectos mencionados sin que por ello el paciente est en situacin
de crisis colinrgica.
Indicaciones:
Coadyuvante de la anestesia general para inducir relajacin muscular
Precauciones:
Causa depresin respiratoria, slo debe ser utilizado por personal capacitado y con equipo
adecuado para ventilacin asistida. Su uso siempre debe estar acompaado de una
adecuada anestesia o sedacin pues no tiene efecto sobre el estado de conciencia ni
sobre el umbral del dolor. Su uso prolongado (para facilitar ventilacin mecnica) puede
producir parlisis o debilidad muscular severa, favorecida por otros estados (desequilibrios
electrolticos, atrofia muscular) y medicacin concomitante.
Reacciones adversa:
Contraindicaciones:
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Indicaciones
Coadyuvante de la anestesia general para inducir relajacin muscular.
Convulsiones inducidas farmacolgicas o elctricamente.
Precauciones
Causa depresin respiratoria, slo debe ser utilizado por personal capacitado y con equipo
adecuado para ventilacin asistida. Su uso siempre debe estar acompaado de una
adecuada anestesia o sedacin, pues no tiene efecto sobre el estado de conciencia, ni el
umbral del dolor.
Reacciones adversa
Frecuentes: Dolor muscular y rigidez post-operatoria (por fasciculaciones que ocurren
inmediatamente despus de administrado el medicamento).
Poco
frecuentes:
Mioglobinemia,
arritmias,
hipertensin
hipotensin
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Suxametonio
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arterial,
VECURONIO BROMURO.
Indicaciones:
Relajacin muscular durante la ciruga
Contraindicaciones:
Insuficiencia respiratoria o enfermedad pulmonar; pacientes deshidratados o gravemente
enfermos; miastenia gravis u otras enfermedades neuromusculares
Precauciones:
Alteracin renal, alteracin heptica, posible aumento de dosis en pacientes con
quemaduras, trastornos electrolticos, posible reduccin de dosis en caso de acidosis
respiratoria o hipopotasemia, antecedente de asma, obesidad grave (mantenga una va
area adecuada y de ventilacin), gestacin y lactancia (Apndices)
Posologa:
Intubacin, por inyeccin intravenosa:
ADULTOS y NIOS mayores de 5 meses, 80-100 microgramos/kg, mantenimiento de la
relajacin 20-30 microgramos/kg.
NIOS menores de 4 meses, dosis inicial 10-20 microgramos/kg, seguida por incrementos
segn la respuesta.
Relajacin muscular, por infusin intravenosa:
ADULTOS, bolo inicial 40-100 microgramos/kg, despus 0,8-1,4 microgramos/kg/minuto
Efectos adversos:
Liberacin mnima de histamina (raramente reacciones de hipersensibilidad con
broncoespasmos, hipotensin, taquicardia, edema, eritema, prurito).
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Mecanismo de accin: espasmoltico fuera del S.N.C. Reduce excitacincontraccin de la fibra muscular, interfiere en la liberacin de calcio.
Toxina botulnica. Se usa para el espasmo muscular local. En parlisis cerebral.
Los beneficios perduran por meses despus de un tratamiento nico.
ESPASMOLTICOS LOCALES
Carisoprodol
Clorzoxazona
Ciclobenzaprina
Tolperisona
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Metaxalona
Metocarbamol
Orfenadrina
.
Carisoprodol. Alivia el dolor, malestar causado por torceduras, esguinces y
lesiones musculares.
Ciclobenzaprina. Suprime espasmos musculares de origen local sin interferir con la
funcin y fuerza muscular.
Clorzoxazona. Miorrelajantes que acta principalmente en la mdula espinal y las
zonas subcorticales del cerebro, donde inhibe la generacin y el mantenimiento del
tono msculo esqueltico.
Metocarbamol. Desacelera la actividad del sistema nervioso para permitir que el
cuerpo se relaje.
Orfenadrina. Relajante disponible en tabletas o inyectable. No interfiere con el tono
muscular normal ni con el movimiento voluntario. Su accin es rpida y prolongada,
sin producir sedacin.
Tolperisona. Relajante muscular y analgsico contra espasmo resultante directo de
traumatismo, espasmo por torcedura de las extremidades y espasmos.
10mg
TAB
Orfenadrina citrato
100mg
TAB
Orfenadrina citrato
30mg/ml
INY
Contraindicaciones:
Rams:
Indicaciones:
Contraindicaciones:
Rams:
CONCLUSIONES
Si bien los inhibidores son frmacos que se utilizan para relajar y producir un
procedimiento quirrgico suficiente para que se pueda realizar de forma adecuada al
momento de la reversin. Bances Bances Rosa Loraine
Los relajantes musculares de accin central ayudan a aliviar los espasmos musculares
dolorosos ya que pueden presentarse como secuelas de lesiones o enfermedades. Flores
Ventura Jhovanna.
Los frmacos que inhiben la colinesterasa son de mucha ayuda en el tratamiento de las
enfermedades que afectan a los msculos voluntarios ya que mejoran la comunicacin
entre los nervios y los msculos. Ramrez Ramrez Lily
RECOMENDACIONES
Que una vez descritos los relajantes musculares producen una completa relajacin
muscular por tanto solo pueden usarse en pacientes anestesiados y con asistencia
respiratoria. Bances Bances Rosa Loraine
Es importante tener en cuenta como los frmacos se van a utilizar para una buena
relajacin del musculo y que no pueda producir dependencia sobre el sistema S.N.C.
Flores Ventura Jhovanna
BIBLIOGRAFIA
LINKOGRAFIA
https://es.wikipedia.org/wiki/Colinesterasa
http://vetblog.vetjg.com/miorrelajantes-de-accion-periferica/
http://www.digemid.minsa.gob.pe/UpLoad/UpLoaded/PDF/Vecuronio.pdf
http://www.aemps.gob.es/cima/pdfs/es/ft/70315/FT_70315.pdf
http://www.medigraphic.com/pdfs/revedubio/reb-2008/reb082b.pdf
http://es.slideshare.net/magr85/intoxicacion-inhibidores-colinesterasa
http://es.slideshare.net/jeymymorejon/transmisin-qumica-de-actividad-sinaptica
ww.vademecum.es/principios-activos-atracurio-m03ac04
http://www.humv.es/webfarma/Informacion_Medicamentos/Formulario/FT_Atracurio.htm
www.aemps.gob.es/cima/pdfs/es/ft/62972/62972_ft.pdf
GLOSARIO
Acetilcolina:
Neurotransmisor segregado en las sinapsis de las neuronas del sistema parasimptico.
Se sintetiza a partir del acetil-CoA y la colina, y se hidroliza en las propias sinapsis
gracias a la accin de enzimas. Provoca la contraccin muscular tras el estmulo nervioso
parasimptico, la contraccin del tubo digestivo, la vasodilatacin arterial y el aumento de
la secrecin bronquial.
Miastenia:
Afeccin autoinmune caracterizada por una debilidad de los msculos voluntarios que se
agrava con el ejercicio pero que se recupera con el reposo. Suele afectar, en primer lugar,
a la musculatura ocular provocando que los prpados caigan; luego se ve alterada la
musculatura del rostro, de las extremidades y la de los msculos respiratorios.
Profilaxis:
Conjunto de tcnicas, medios y procedimientos que permiten prevenir la aparicin de las
enfermedades.
Carcinomatosis:
Diseminacin del carcinoma por el resto del organismo.
Colinrgico:
Dcese de la terminacin nerviosa en la que el impulso nervioso se transmite mediante la
liberacin de acetilcolina; son colinrgicos los nervios parasimpticos y las fibras
nerviosas preganglinicas.
Sndrome de Eaton-Lambert:
Es un trastorno en el cual la comunicacin defectuosa entre los nervios y los msculos
lleva a que se presente debilidad muscular.
Butirilcolinesterasa:
Es una enzima humana de la familia de colinesterasas, tambin llamada Colinesterasa
srica.
Miorrelajantes de accin perifrica:
Profilaxis:
La
Neurotoxinas:
Son una clase extensa de sustancias qumicas exgenas neurolgicamente dainas que
pueden causar efectos adversos en la funcin tanto del tejido nervioso en desarrollo
como en el maduro.
Miastenia gravis (MG):
Es una enfermedad neuromuscular autoinmune y crnica caracterizada por grados
variables de debilidad de los msculos esquelticos (los voluntarios) del cuerpo.
Mioglobinuria:
Excrecin de mioglobina en la orina a causa de una mioglobinemia procedente de la
destruccin de la musculatura estriada.
ANEXOS
20. INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA Y RELAJANTES MUSCULARES
20.1 Inhibidores de la colinesterasa y relajantes musculares de accin
perifrica
20.2 RELAJANTES MUSCULARES DE ACCIN CENTRAL
LA COLINESTERASA
INHIBIENDO A LA ACETILCOLINESTERASA