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Inhibidores no nuclesidos de la transcriptasa inversa

del virus de la inmunodeficiencia humana


Los tratamientos que se empleaban hasta 1996 posean una eficacia limitada contra la
infeccin por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). Sin embargo, los avances
que se han registrado en los ltimos tiempos han hecho que mejore sustancialmente el
pronstico de este proceso. En este sentido, ha sido fundamental tanto la aparicin de
nuevos medicamentos como su utilizacin de modo combinado.
Los inhibidores no nuclesidos de la TI poseen actividad antirretroviral, aunque no tan
intensa como los inhibidores de la proteasa. Los distintos productos tienen estructuras
diferentes entre ellos; sin embargo, poseen importantes caractersticas comunes. A
diferencia de lo que sucede con los frmacos de otros grupos, estos medicamentos son
activos nicamente contra el VIH-1, y no contra el VIH-2, los herpesvirus y otros virus;
tampoco son activos contra las cepas del grupo 0 del VIH-14. Entre las propiedades que
les diferencian de los anlogos de los nuclesidos se encuentran las siguientes: no
requieren fosforilacin u otro tipo de metabolismo intracelular para actuar, se combinan
con la TI de un modo no competitivo respecto al sustrato natural e inactivan su lugar
cataltico, no se incorporan a las cadenas de ADN y son muy poco citotxicos. Se
metabolizan en el hgado antes de ser eliminados.
Si los inhibidores no nuclesidos de la TI se emplean en monoterapia, el VIH rpidamente
se hace resistente a los mismos. Esto es debido a que se unen a la TI en un lugar muy
especfico, y cualquier mutacin que produzca la ms mnima modificacin del lugar de
unin de la enzima conlleva el desarrollo de resistencia. Las mutaciones en los codones
103, 106, 108, 181 y 190 son algunas de las que con mayor frecuencia confieren
resistencia. No obstante, a veces las mutaciones carecen de significado clnico, o incluso
aumentan la susceptibilidad a los frmacos. Las resistencias suelen ser cruzadas entre
los distintos frmacos del grupo, pero generalmente no lo son con los medicamentos de
otros grupos. Precisamente, para tratar de evitar las resistencias estos frmacos, como el
resto de antirretrovirales, habitualmente se emplean en combinaciones. El objetivo de
estos tratamientos es la reduccin de la carga viral del VIH hasta los valores ms bajos
posibles, de modo que la infeccin quede atenuada y no se produzca la progresin a sida.
Generalmente, se recomienda utilizar los inhibidores no nuclesidos de la TI combinados
con dos anlogos de los nuclesidos y, por tanto, en cierto modo se consideran una
alternativa a los inhibidores de la proteasa. Pueden usarse en los sujetos no muy
inmunodeprimidos, en los que se prefiere reservar los inhibidores de la proteasa para
fases posteriores de la infeccin, o en los pacientes en los que los inhibidores de la
proteasa no pueden usarse por haber dejado de ser efectivos o por intolerancia. Una
ventaja de estos frmacos respecto a los de otros grupos es su cmoda posologa, ya que
algunos de ellos pueden tomarse en una sola dosis diaria. Sin embargo, el coste
econmico de estos medicamentos, como el del resto de antirretrovirales, es muy
elevado.

Nombre

Nevirapina

Indicaciones

Inhibidor no nucleosdico de la transcriptasa reversa


del virus de la inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH1).
Debe utilizarse en combinacin con, al menos, dos
frmacos antirretrovirales adicionales, debido a la
rpida y uniforme emergencia de virus resistentes si
se administra como monoterapia. En la prevencin
de la transmisin del VIH-1 de la madre al nio en
madres gestantes que no se encuentran bajo
tratamiento con terapia antirretroviral al momento del
parto, est indicado en la prevencin de la
transmisin del VIH de la madre al recin nacido y
debe ser administrado a la madre en forma aislada
como una dosis oral nica durante el trabajo de parto
y una dosis oral nica al recin nacido despus del
nacimiento
Inhibidor no nuclesido de la transcriptasa inversa
del VIH-1. Se une directamente a la transcriptasa
inversa y bloquea las actividades ARN y ADNdependientes de la ADN-polimerasa.

Mecanismo de accin

Presentacin

Vas de
Administracin
Farmacodinamia

o
o

Tableta de 200 mg, Frasco con 60 tabletas.

Suspensin. Cada 100 ml contienen: nevirapina


hemihidratada equivalente a 1 g de nevirapina.
Vehculo cbp 100 ml.
Va Oral
La nevirapina es un inhibidor no nuclesido de la
transcriptasa reversa (NNRTI) del HIV-1.
Nevirapina se une directamente a la transcriptasa
reversa y bloquea la actividad de las polimerasas
ARN y ADN dependientes causando disrupcin del
sitio cataltico de la enzima.
La nevirapina carece de actividad sobre las DNA
polimerasas celulares y sobre la transcriptasa
reversa de HIV-2.
Susceptibilidad in vitro: se midi in vitro la actividad

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