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FACULDADEDEFARMCIA
FarmacocinticaBsica
Prova12016/1
Jogaamopracimaediz...VAISAFADO!!11
1.Faaumesbooparaummodelofarmacocintico,comadministraointravenosaeeliminao
deprimeiraordempelaviaurinria,comasdevidasconstantesdetransfernciademassas,
considerandoumadistribuiomonocompartimental.
2.Emumexperimentodeligaoasprotenasplasmticasdeumnovocandidatoafrmacoos
seguintesdadosforamobtidos.Sabendoqueaconcentraodealbuminautilizadafoide0,7
mmol/L,determineosvaloresdeNeKautilizandoomtododeScatchard.
Concentraestotais
(mmol/L)
Concentraes
livres(mmol/L)
0.978
0.0885
1.449
0.1635
1.794
0.2385
2.541
0.4605
Osvaloresaproximadosdenekasero?
a) n=4eka=5
b) n=6eka=16
c) n=3eka=1
d) n=19eka=4
3.Qualovolumededistribuiodeumfrmacoadministradocomdoseiguala10mgsabendo
quesuaconcentraoem15minde0,38
g/mLeameiavidade4hrs?
4.Umfrmacotemumclearancetotalde12,5L/h.Sabendoqueeletemumafraolivreiguala
85%,eque50%eliminadopelaviarenal,sendoorestantepelaviabiliar,qualoclearancerenal
eopossvelmecanismodeeliminao?
5.Qualabiodisponibilidadeoralmximadeumfrmacocujoclearancerenalde45L//h,eque
representaumaeliminaorenalde25%,eumaeliminaopulmonarde35%,sabendoqueo
fluxosanguneohepticode90L/h?
6.UmfrmacoadministradoporviaoraleapresentaumASC
g.h/mL.
0infiguala20,50
ConsiderandoquenaviaivaASC0inf
paraamesmadosefoide41,00
g.h/mL,aponteduasrazes
paraessadiferenaobservada.
7.Umfrmacofoiadministradoporviaoraleivparavoluntriossadioseumgrupodepacientes
comdoenaheptica.Osdadosobservadosnosdoisgruposdepacientessomostradosabaixo.
Sadios
Comdoenaheptica
t
1/2
ASC(mg.h/L)
t
1/2
ASC(mg.h/L)
Doseiv40mg
6,0
0,1
0,41
0,08
16,6
1,2
1,14
0,15
Doseoral
0,52
0,17
3,36
1,76
Calculeosparmetrosfarmacocinticoscorrespondentesaosprocessosdeabsoro,distribuio,
metabolismoeeliminaonessesdoisgruposdepacientes,ediscutapossveiscausasparaas
diferenasobservadasnaeliminaoenaabsorodofrmaconasduaspopulaes.
8.Qualataxadeeliminaoexpressaemmg/min,deumfrmacocujoclearancede125
mL/min,quandoaquantidadenacirculaode25
g/mL,assumindofarmacocinticalinear?
9.Umadosede200mgdeumfrmacofoiadministradaaomesmogrupodeindivduossoba
formadesoluoaquosaoral,comprimidoAecomprimidoB.Operfildeconcentrao
plasmticomdioencontrasenogrficoeosparmetroscorrespondentesestonatabela
abaixo,juntamentecomoresultadodaadministraodamesmadoseporviai.v.aosmesmos
indivduos.
Parmetros
mdios
Soluooral
ComprimidoA
(referncia)
Comprimido
i.v.
ASC(
g*h/mL)
43
26
39
87
Cmax(
g/mL)
4,6
1,9
4,1
Tmax(h)
0,7
3,8
0,7
Baseadonessasinformaesresponda:
a) Qualabiodisponibilidadeabsolutadastrsformulaesadministradasporviaoralequal
abiodisponibilidaderelativadoscomprimidosAeBusandoasoluooralcomo
referncia?Comenteosresultados.
b) OscomprimidosAeBpodemserconsideradosbioequivalentesnessesindivduos?
Justifique.
c) Podesesuporqueestefrmacosofreefeitodeprimeirapassagem?Porqu?
d) PodesesuporqueosadjuvantesdaformulaoAalteramadissoluodofrmaco
enquantoosdaformulaoBno?Porqu?
e) Ogrficomostraqueameiavidadeeliminaodofrmacosemelhanteparaos
comprimidos,soluooraletambmapsadosei.v.(nomostradonogrfico).Com
essasinformaes,podesedizerqueadepurao(clearance)dofrmacofoialteradano
comprimidoAemrelaoasoutrasformulaes?Justifique.