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Y
VAS DE
ADMINISTRACIN
Objetiv
os
Conocer las diferentes formas
farmacuticas utilizadas en la teraputica,
estableciendo la relacin entre sus
diferentes formas y la va para su
administracin.
Identificar las presentaciones farmacuticas
ms utilizadas.
Reconocer las caractersticas fsicas de
cada una de las formas farmacuticas.
Determinar las diferencias y semejanzas entre
las distintas vas de administracin.
Mdulo III.
Formas Farmacuticas y Vas de
Administracin
1. Definiciones
2. Clasificacin formas farmacuticas
3. Vas de administracin
a.
b.
c.
d.
e.
f.
g.
h.
i.
Oral
Rectal
Vaginal
Parenteral
tica
Oftlmica
Drmica
Transdrmica
Subcutanea
http://www.portalesmedicos.com/publicaciones/articles
/775/1/Via s-de-Administracion-de-Farmacos.html La
autora de dicha pgina est referida a: Mgtra. Yamilka
L. Snchez .
Definiciones
Forma farmacutica: disposicin
individualizada a que se adaptan las
sustancias medicinales (principios activos) y
excipientes para constituir un medicamento.
Es decir, la forma de
preparar
un
medicamento con el fin
de su administracin.
Definicio
nes
Forma farmacutica:
son el producto
resultante del proceso tecnolgico que confiere
a los medicamentos caractersticas adecuadas:
Dosificacin
Eficacia teraputica
Estabilidad en el tiempo
Podemos distinguir:
Formas farmacuticas de liberacin convencional: la
liberacin del
principio activa no est deliberadamente modificada
por un diseo de formulacin particular.
Clasificacin
Tipos de formas farmacuticas segn su
estado fsico:
Clasificaci
n
Segn la va de administracin:
Oral: polvos, granulados, comprimidos,
cpsulas, jarabes, suspensiones, emulsiones.
Rectal y vaginal: Supositorios, enemas, vulos,
comprimidos vaginales, dispositivos intrauterinos.
Tpica y subcutnea: Pomadas, cremas, geles,
pastas, parches, implantes.
Oftlmica y tica: colirios, pomadas, emulsiones,
insertos oftlmicos, gotas.
Parenteral: Inyectables para va intravascular(intravenosa,
intraarterial) o
para va extravascular( intradrmica, subcutnea,
Vas de administracin
Oral
La va oral constituye la va ms utilizada de
administracin de frmacos.
Inconvenientes:
No se puede utilizar en pacientes con dificultad para
deglutir, con vmitos o si estn inconscientes.
Sabor desagradable
Irritacin gstrica
Algunos
frmacos
Vas de administracin
Oral
Los frmacos se absorben principalmente en
intestino delgado.
Gran superficie de
absorcin
Elevado flujo sangneo
Presencia de bilis
(tensioactivo)
Mecanismos de
transporte activo
Vas de administracin
Oral
Factores que influyen en la biodisponibilidad
de frmacos por va oral:
Velocidad de vaciado
gstrico.
Forma farmacutica.
Motilidad intestinal.
Presencia de alimentos.
Medicamentos.
Biodisponibilida
d en
velocidad
Biodisponibilida
d en
magnitud
Vas de administracin
Oral
Medicamentos con biodisponibilidad reducida por efecto de
los alimentos
Medicamento
Mecanismo
En general para
todos los
frmacos
Tetraciclinas
-lactmicos,
eritromicina,
levodopa
-lactmicos,
levodopa,
-metildopa,
baclofeno.
Vas de administracin
Oral
Medicamentos con biodisponibilidad aumentada por efecto
de los alimentos
Medicamento
Mecanismo
Propranolol, metoprolol,
alprenolol,
espironolactona,
hidralazina
Vitaminas hidrosolubles,
clorotiazida e
hidroclorotiazida
Carbamazepina,
nitrofurantona
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FORMAS ORALES
SLIDAS
Presentan una mayor estabilidad qumica
debido a la ausencia de agua.
Evitan posibles problemas de
incompatibilidad entre principios activos,
enmascaran sabores desagradables y se
puede regular la liberacin de los principios
activos.
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TIPOS DE FORMAS
ORALES SLIDAS
1. Comprimidos: obtenidos por compresin
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TIPOS DE FORMAS
ORALES SLIDAS
3. FF de liberacin modificada (FFLM): son
aqullas en las que la velocidad y el lugar de
liberacin de la sustancia o sustancias activas es
diferente del de la forma farmacutica de
liberacin convencional, administrada por la
misma va.
Ventajas:
Mejores pautas posolgicas
Mejor perfil farmacocintico
Reduccin de efectos adversos.
Desventajas:
No se pueden fraccionar.
No aptas para pacientes con problemas de
deglucin.
TIPOS DE FORMAS
ORALES SLIDAS
4. Otras formas orales slidas:
Polvos: Cada dosis se administra previa
Comprimidos
GRNULOS
Disoluci
n
Disoluci
n
Absorci
FRMACO EN n
SOLUCIN
FRMACO
EN
EL
TORRENTE
SANGUNEO
Disgregacin
GRNULOS
DISGREGAD
OS
Disolucin
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Comprimidos
1. Normales: ranurados o no.
2. Efervecentes: mayor velocidad de absorcin.
3. Masticables: para pacientes con dificultad para
deglutir.
6. Grageas:
comprimidos con cubierta de
azcar.
7. Recubrimiento pelicular:
membrana
de polmero
que puede
ser
Gastrorresistente (absorcin
intestinal)
No deben ser
fraccionados: prdida
de estabilidad y/o
biodisponibilidad
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Cpsulas
Tipos:
Cpsulas duras: relleno slido o semislido.
Formadas por dos
valvas que encajan una dentro de otra.
Buena
biodisponibilidad
estabilidad
Fcil elaboracin
Protege al principio
activo de la hidrlisis u
oxidacin.
Curso de Farmacologa para Fisioterapeutas
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Formas
Farmacuticas
de liberacin modificada
(FFLM)
Tipos de FFLM
2
0
Formas de
liberacin
acelerada
Formas slidas que se disuelven
instantneamente en la cavidad bucal sin
necesidad de administracin de lquidos.
Ejemplo de estos sistemas son los
comprimidos/tabletas liofilizadas.
Diferentes sistemas en funcin del mecanismo de
liberacin, como los comprimidos de disgregacin
rpida en contacto con la saliva (Odis) o los
liotabs bucodispersables (tipo Zydis, Flas o
Velotab).
Ej: Feldene FLAS 20 mg (Piroxicam,
antiinflamatorio)
VENTAJAS: mayor facilidad de la administracin.
Formas de
liberacin diferida o
retardada
VENTAJAS
permite administrar por va oral frmacos que seran
inactivados por jugos gstricos (omeprazol, pantoprazol)
o bien minimizar los efectos derivados de su gastrolesividad por contacto (piroxicam, diclofenaco,
warfarina).
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Formas de
liberacin
prolongada
2
3
Formas de
liberacin
prolongada
VENTAJAS
Mejora el cumplimiento posolgico
Reduccin de las fluctuaciones en las
concentraciones plasmticas y de la dosis
total diaria: reduccin de las reacciones
adversas.
Control del lugar de liberacin del medicamento
en el tracto gastrointestinal
Ejemplos
medicamentos con
FFLM
FORMAS ORALES
LQUIDAS
Los lquidos para administracin oral son
habitualmente soluciones, emulsiones o
suspensiones que contienen uno o ms principios
activos disueltos en un vehculo apropiado.
Las ff lquidas para administracin oral ms usuales
son:
Jarabe: solucin acuosa edulcorada.
Elixir: solucin hidroalcohlica edulcorada.
Suspensin y suspensin extempornea (se prepara
en el momento de ser administrada): admon de
principios activos poco solubles en agua .
Emulsiones fluidas
vitaminas liposolubles)
(ppios
activos
liposolubles:
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FORMAS ORALES
LQUIDAS
Ventajas:
Liberan rpidamente el principio activo: alta BD en
velocidad.
Dosificacin fcil y cmoda (cucharadas, gotas)
Resultan de eleccin particularmente en nios.
Inconvenientes:
Mayor contaminacin microbiolgica (adicin de
conservantes).
Menor estabilidad del principio activo.
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Vas de administracin
Sublingual
La mucosa sublingual est
muy vascularizada: rpida
velocidad de absorcin.
Ausencia de efecto de primer paso.
FF: comprimidos y aerosoles.
Vas de administracin
Sublingual
Medicamentos:
Nitratos anginosos: tto crisis angina de
pecho.
Antagonista Ca: tto crisis hipertensivas.
Opiceos: dolor intenso.
Benzodiacepinas: ataque de ansiedad.
Vas de administracin
Rectal
Absorcin ms lenta que la gastrointestinal
Formas farmacuticas:
Supositorios: ff slida, forma
cnica u ovoide, que al fundirse en
el recto libera los medicamentos
que contiene.
Enemas: ff lquidas, de absorcin
colnica
y
elevada
biodisponibilidad
en
velocidad
(fcos lipfilos)
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Vas de administracin
Rectal
Supositorios: tienen efecto de primer paso
Utilidad:
Pacientes con vmitos, inconscientes o con
dificultad para deglutir (especialmente tiles
en nios).
Medicamentos que irritan o son destruidos por
la mucosa gstrica.
Intolerancia por olor o sabor.
Medicamentos de accin local.
Medicamentos con marcado metabolismo
heptico.
Vas de administracin
Rectal
Accin tpica
localizada:
antihemorroidales.
Accin
Accin
Mecnica:
efecto
laxante.
Sistmica:
Ej:antitusivo.
Vas de administracin
Rectal
Enemas: elevada BD en velocidad.
Usos:
Laxantes-evacuantes.
Ej: Enema Casen.
Medicamentosos:
Accin
local:
tto
de
enfermedad
de
Crohn
(mesalazina)
Absorcin colnica: tto de
estatus epilepticus en nios
(microenemas de
diazepam)
Vas de administracin
Vaginal
Administracin de medicamentos con efecto a
nivel local o sistmico.
La biodisponibilidad depende: espesor del
epitelio vaginal, composicin del fluido y pH.
Formas farmacuticas:
Soluciones
Comprimidos
vulos (supositorios vaginales)
Gel
Espumas
Anillos vaginales (anticonceptivo hormonal).
Curso de Farmacologa para Fisioterapeutas
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Vas de
administracin
Vaginal
Medicamentos:
Antibiticos
Antifngicos
Antiinflamatorio
s
Anticonceptivos
Lubricantes
Principal utilidad en el
tratamiento de
infecciones y/o
inflamaciones vaginales
Vas de
administracin
Parenteral
Intravascular:
Extravascular:
a. Intraarterial.
a.
b. Intracardaca.
c. Intravenosa
b.
c.
d.
e.
Intradrmic
a
Intraperiton
eal
Intratecal
Epidural
Intramuscul
ar
f. Subcutnea
Intraarticul
g. ar
Curso de Farmacologa para Fisioterapeutas
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Vas de administracin
Parenteral
Inyectables:
disoluciones, emulsiones o
suspensiones estriles y apirgenas.
3
7
Vas de administracin
Parenteral
Inyectables:
disoluciones, emulsiones o
suspensiones estriles y apirgenas.
Utilidad:
1. Casos de urgencia.
2. Principios activos no se
absorben por la mucosa
gastrointestinal.
3. El principio activo es
degradado o inactivado a
nivel gastrointestinal (Ej:
insulina).
4. Efecto de primer paso es
muy elevado y no permite
alcanzar niveles
teraputicos adecuados.
3
8
Vas de administracin
Parenteral
Inyectables
Requerimientos:
Limpidez: ausencia de partculas en
suspensin detectables mediante controles
pticos.
Neutralidad: el pH del organismo humano oscila
7,3-7,4, es recomendable regular los preparados
alrededor de este valor.
Isotona: es isotnico con la sangre si al ponerla en
contacto con eritrocitos no experimentan alteracin.
Obligatorio en admon en LCR.
Estril: ausencia de microorganismos (formas
vegetativas y de resistencia). Obligatorio para
todos los inyectables.
Apirgena: ausencia de sustancia que provoque un
proceso febril.
Obligatorio en inyectables.
Vas de administracin
Intravascular
No hay fase de absorcin. 100% de
biodisponibilidad y
mnima variabilidad interindividual
a. Intraarterial: el medicamento se inyecta
Contrastes en radiologa
Citostticos dirigidos a rganos determinados.
b.
Intracardaca:
nicamente
en
caso
emergencia.
Ej: adrenalina al 0,1% en caso de un paro cardaco.
de
4
0
Vas de
administracin
Intravascular
c.
Intravenosa:
urgencia,
respuesta:
va
ofrece
de
una
Rpida
Intensa
Sistmica
Vas de
administracin
Parenteral
Extravascul
ar:
a.
Intradrmica
b.
Intraperitonea
l c. Intratecal
d. Epidural
e.
Intramuscular
f. Subcutnea
g.
Intraarticular
Curso de Farmacologa para Fisioterapeutas
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Vas de administracin
Extravascular
1. Intradrmica: va de absorcin lenta.
Utilidad: anestesia local, vacunas, pruebas de
sensibilizacin o alergia.
Vas de administracin
Extravascular
2. Intraperitoneal: va de absorcin
ultrarrpida. Tto antibitico (peritonitis),
antineoplsicos.
3. Intratecal, epidural: para fcos que deban
acceder al SNC. Los inyectables deben ser
isotnicos. Fcos: anestsicos, opiceos,
antibiticos y citostticos.
C
u
rs
o
de Farmacologa para
Fisioterapeutas
4
4
Vas de administracin
Extravascula
r
4. Intramuscular: es una va de admon
muy rpida (soluciones
acuosas y ms lenta en las
oleosas).
Lugares de inyeccin: deltoides,
glteos y vasto lateral de la
pierna.
La velocidad de absorcin
depende del riego sanguneo en
el lugar de inyeccin y de las
caractersticas fsico-qumicas
del preparado.
Admon de fcos que por su escasa
biodisponibilidad o por causar
irritacin, no se pueden
administrar por otras vas.
Ej: Penicilina, testosterona.
Curso de Farmacologa para
Fisioterapeutas
4
5
Vas de administracin
Extravascula
r
4. Intramuscular.
Favorece su absorcin:
Zona bien irrigada
(deltoides>vasto>gl
teos)
Masaje en la zona de inyeccin:
favorece
la
extensin
del
depsito.
Adicin
de
hialuronidasas:
favorecen la penetracin.
Adicin de vasodilatadores (metacolina).
Disminuye la absorcin:
Formacin
soluciones
viscosizadas,
oleosas
(preparados depot)
Adicin
de
vasoconstrictores
(adrenalina)
4
6
Vas de administracin
Extravascular
4. Intramuscular.
Precauciones:
Se pueden lesionar vasos y nervios. Pueden
aparecer parlisis del nervio citico (admon en
glteo), hematomas, endurecimientos,
infecciones, shock anafilctico.
Contraindicada su utilizacin en pacientes
anticoagulados ya que puede ocasionar
hematomas importantes y en los casos de
insuficiencia circulatoria (cuando se pretenda
una actuacin de urgencia).
Vas de administracin
Extravascula
r
5. Subcutnea: Parecida a la va
4
8
Vas de administracin
Extravascula
r
5. Subcutnea:
Implantes: ff slidas y estriles de
Anticonceptivos
hormonales
(levonorgestrel).
Anlogos de LHRH (tto cncer de
prstata andrgeno dependiente)
Antagonistas de opiceos
Aversivos del alcohol.
Antineoplsicos
Curso de Farmacologa para Fisioterapeutas
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Vas de administracin
Extravascular
5. Intraarticular: administracin en
Admon: antiinflamatorios,
anestsicos, antibiticos,
analgsicos o radiofrmacos.
Ej: Infiltracin con corticoides (acetnido de
triamcinolona) en artritis reumatoide.
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Vas de administracin
Inhalatoria
Caractersticas:
Gran superficie, alta permeabilidad al
agua, gases y sustancias lipfilas.
Las clulas alveolares poseen actividad
metablica (metabolismo presistmico).
Utilidad:
Formas farmacuticas:
Aerosoles
Vas de administracin
Inhalatoria
Aerosoles: partculas de pequeo tamao (<10
m) suspendidas en un gas inerte a presin.
La penetracin de las partculas depende de su
tamao:
Tamao ptimo
0,5-2 m: zona respiratoria
3-6 m
< 0,5 m: eliminados con el aire espirado.
Tto asma
Vas de administracin
Inhalatoria
Cmaras o tubos espaciadores.
Se recomienda su uso porque:
Facilita la coordinacin
pulsacin/inhalacin: llega
una mayor fraccin de
medicamento al pulmn
(importante en nios y
pacientes asmticos).
Facilita la evaporacin completa
del gas propulsor y disminuye la
posibilidad de depsito de las
partculas: menos efectos
adversos.
Ej: Reduce el riesgo de afona y
5
3
Vas de administracin
Inhalatoria
Gases y lquidos voltiles
Utilidad: mantenimiento de la
anestesia general. Medicamentos:
Gases: xido nitroso.
Lquidos voltiles:
isofuorano.
halotano
(Fluothane),
Vas de administracin
Nasal
Accin sistmica: Es una va de
administracin alternativa a la parenteral en
aquellos fcos cuya admon oral no es posible
(pptidos).
Ej:Calcitonina, desmopresina, oxitocina, agonistas
de la GnRH.
Accin
local:
vasoconstrictores
(descongestin
nasal,
antialrgicos,
antiinfecciosos.
Ej. Accin
local:
Antihistamnico
nocturna
Vas de administracin
Oftlmica
Frmacos:
antiinflamatorios,
antihistamnicos,
antiinfecciosos,
tratamientos glaucoma.
Vas de administracin
tica
Las
gotas
ticas
son
preparados lquidos destinados a
ser aplicados en el conducto
auditivo externo para ejercer una
accin local. Utilidades:
Tto de infecciones
Administracin de antiinflamatorios
Para limpieza del conducto auditivo
externo.
Precauciones:
Contraindicado
en
pacientes con la membrana
timpnica perforada.
Vas de
administracin
Drmica
Formas farmacuticas:
Vehculo o base
Productos secundarios como
conservantes, aromatizantes y
colorantes
Curso de Farmacologa para Fisioterapeutas
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Vas de
administracin
Drmica
Debe evitarse la absorcin trasncutnea
del
principio
activo
y
excipientes
(r.adversas)
Utilidad: principalmente en dermatologa,
tambin administracin de
antiinflamatorios, antihistamnicos,
anestsicos locales.
Piel descamada,
inflamada o
lesionada, o cuando
el rea a tratar
sea extensa:
mayor
absorcin de
los principios
activos
(r.adversas)
Curso de Farmacologa para Fisioterapeutas
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Vas de
administracin
Transdrmica
Absorcin percutnea :
Difusin del principio activo hasta la
superficie cutnea.
Penetracin en la capa crnea.
Incorporacin a la microcirculacin drmica
Forma farmacutica:
Parches transdrmicos
Permite el uso de fcos con un
estrecho rango teraputico,
evitan la degradacin a pH
gstrico y su administracin
puede interrumpirse de
manera inmediata.
Curso de Farmacologa para Fisioterapeutas
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Vas de administracin
Transdrmica
Parches transdrmicos: aporte percutneo de
principios activos a una velocidad programada o
durante un tiempo establecido para su accin
sistmica.
Ventajas:
Mejora el cumplimiento de la prescripcin
Fcos con vida media corta: reduccin de la dosis y
reduccin de reacciones adversas y concentracin
plasmtica constante.
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Vas de
administracin
Transdrmica
FRMACOS QUE PUEDEN ADMINISTRARSE
POR ESTA VA
1. Opiceos: dolor crnico
2. Estrgenos:
Terapia
hormonal sustitutiva.
3. Nicotina: deshabituacin tabquica
4. Nitratos: profilaxis angina de pecho
5. Clonidina: tto hipertensin.
6. Escopolamina: tto cinetosis.
7. Anticonceptivos hormonales.
8. Rivastigmina: tto Alzheimer.
9. Rotigotina: tto Parkinson
Resum
en
PREPARADOS FARMACUTICOS QUE DEBEN SER
ESTRILES:
1. Inyectables.
2. Colirios.
3. Pomadas oftlmicas.
4. Soluciones
para
irrigacin
(lavados
vesicales).
5. Implantes
63
Resumen
FORMAS FARMACUTICAS QUE NO DEBEN SER
FRACCIONADOS,
TRITURADOS O MACHACADOS
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Resumen
Vas de administracin que no tienen efecto
de primer paso:
1.
2.
3.
4.
5.
Intravenosa
Intramuscular
Subcutnea
Sublingual
Transdrmica
percutnea)
FRMACOS CON UN
ELEVADO
EFECTO DE PRIMER
PASO
(o
Antidepresivos
tricclicos
-bloqueantes
Nitratos anginosos
Sumatriptn
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