Antivirales

A grandes rasgos podemos decir que los virus se clasifican en virus DNA y virus RNA ms que
nada del material gentico que tengan va a cumplir la diferencia del virus esta precisamente en el
material gentico no en la capside, la capside normalmente es una capside proteica que
probablemente tambin tiene una conformacin proteica diferente.
Los virus DNA es una cinta que tiene forma de micro en cambio los virus RNA es una larga cinta
que contiene el material gentico. Estos no tienen capacidad de reproducirse por esto tienen que
tener un organismo husped para conformar esta multiplicacin.
Los principales virus de DNA son muchos, todos ellos tienen cuadros patolgicos graves en el ser
humano, pero ms que nada el que nos interesa es el herpes virus y otros importantes son las
verrugas, antes se decan que las verrugas eran de origen autoinmune o sistema de inmunidad,
ahora se sabe que son producidas por virus
Los virus RNA que son ms largos y siempre hay mutaciones que aparecen ao a ao frente a
estos virus y que producen infinidades de patologas respiratorias y los ms conocidos o ms
graves son la familia de los retrovirus
Vamos a ver no todos los virus, no todos los virus tienen tratamiento farmacolgico
Virus herpeticos
- Herpes simplex tipo 1 y 2 HSV
- Varicela zoster VZV
- Citomegalovirus CMV
- Herpes B (herpes siamiae)
- Human herpes virus 8
Virus herpticos, que han aparecido por mutaciones. Estn dados por el herpes simplex del tipo 1
y tipo 2 en la varicela zoster, citomegalovirus, Herpes b que es un virus que est presente en los
monos, pero tambin puede producir infecciones humanas, y el herpes virus 8 que produce
patologas en menos cantidad.
Tratamiento farmacolgico
-

Aciclovir y valaciclovir, iv, vo, crema, colirio

Penciclovir y Famciclovir, vo
Ganciclovir y valganciclovir, iv, vo

Lo que ms interesa en la parte medica son los virus herpticos del herpes simplex y este si tiene
tratamiento parcial dependiendo ms que nada de como se le trate o como se vea la misma
infeccin, que son tratamientos centrados principalmente en los primeros que aparecieron, el
Aciclovir, el cual hoy en da est en genrico, pero en cambio el valaciclovir no tiene genrico,
tiene cualidades importantes desde el punto de vista farmacocintico, vienen en administracin
endovenosa, oral, en crema y tambin colirio.
Han aparecido este ltimo tiempo variaciones de esta misma familia, el penciclovir y fanciclovir
que solo tienen administracin va oral, encarecen demasiado los tratamientos, tienen
caractersticas importantes del punto de vista farmacocinetico, pero no son muy importantes
En cambio, si es importante el ganciclovir, pero ms que nada para tratamientos mdicos que para
odontolgicos y tienen administracin intravenosa y oral.

Aciclovir y Valaciclovir
Mecanismo de accin
-

Bloquea sntesis de DNA viral (inhibicin competitiva de DNA polimerasas virales e

incorporando al DNA viral) La incorporacin del monofosfato de Aciclovir en el DNA viral,
es IRREVERSIBLE. En este proceso la polimerasa viral tambin es inactivada.

Los virus requieren de un organismo vivo para multiplicarse, ellos por si solos no lo pueden hacer
y precisamente esta en esa posibilidad que generalmente los frmacos se han centrado en esa
multiplicacin de los virus. Por lo tanto, los virus normalmente se adicionan en su capside proteica,
se une a la membrana de la clula diana, y para el Aciclovir la clula diana es una clula epitelial,
y entonces penetra dejando la capside afuera y entra solamente el material nucleico que tiene que
en este caso es el DNA el del Herpex simplex. Requiere entonces replicarse para eso requiere el
DNA de la clula a la que entra, y de ah sale del ncleo forma su capside y sale duplicado. En
ese momento que es lo que hace el Aciclovir, el Aciclovir tambin penetra a travs de la
membrana nuclear y engaa a la formacin del DNA viral, y lo engaa porque tiene una
conformacin proteica muy parecida a las bases nucleotidas del DNA viral y por lo tanto este
Aciclovir en primera instancia frente a las enzimas que tiene la clula, se fosfatasa adquiere un
fosfato. De Aciclovir monofosfato pasa incluso a trifosfato que es en ese caso cuando tiene tres
fosfatos que es introducido en esta cadena que est formando el virus duplicando su DNA, e
inmediatamente entra en la composicin del DNA viral separa la sntesis del DNA viral, porque
tambin inhibe al DNApolimerasa viral y por lo tanto no puede replicarse el virus y muere. Por lo
tanto, en sntesis, se bloquea la sntesis del DNA viral por competencia lgicamente porque se
engaa al virus.
Espectro de accin
-

Se limita a los virus herpticos, ms activo contra el HSV-1, menos frente al HSV-2, diez
veces menor frente VZV o al virus Epstein-Barr (EBV) y menos activo frente al
citomegalovirus (CMV)

El espectro de accin del Aciclovir o del valaciclovir es limitada al virus herptico, no tiene ninguna
otra accin ms que el virus herptico, y principalmente al 1 y al 2, pero tambin a la varicela
zoster, y al virus Epstein bar. En cambio, la otra cepa del virus herpes, el citomegalovirus, no tiene
accin el paraciclovir y el valganciclovir.
Farmacocintica
-

Biodisponibilidad oral 10-30%, mayor c/VCV (50%, con una mayor concentracin y vida
ms larga). Amplia distribucin en lquidos corporales, atraviesa BHE, BPL y leche.
Eliminacin por excrecin sin metabolizar en orina.

La farmacocintica de estas sustancias es que puede ser administrada va oral o endovenosa. La

administracin va oral, tiene una buena biodisponibilidad de 10 a 30 %, pero basta con eso para
que tenga actividad teraputica, porque repito, no vayan a creer que los frmacos que tengan una
biodisponibilidad de 10% son malos, a esa dosis que se emplean, son buenos.
El valaciclovir tiene una mayor biodisponibilidad, por lo tanto, mayor concentracin plasmtica, y
mayor vida media, se distribuye ampliamente por todos los lquidos, lgicamente atraviesa la BHE,
la barrera placentaria y aparece en leche materna.
La importancia es que hay infecciones de los pacientes inmunocomprometidos del virus herptico
de infecciones centrales, en este caso se administra va endovenosa. No tiene metabolismo
heptico, solamente extraccin renal activa.
Reacciones adversas
-

GI (nauseas, diarrea); insuficiencia renal (por administracin iv que limita la dosis); muy
raro neurotoxicidad (temblor, mioclonia, delirio, convulsiones). Al combinar zidovudina
(AZT) con ACV, se advierte somnolencia y letargia profunda.

Pero produce reacciones adversas como cualquier frmaco. Como se administra y tiene vida
media corta, produce problemas a nivel gstrico, nauseas o diarreas. La administracin
endovenosa puede producir insuficiencia renal, solo cuando son muy prolongados los
tratamientos. Normalmente es rara la administracin endovenosa. La que nosotros utilizaremos
normalmente es va rola en caso de estomatitis herptica. Muy rara la neurotoxicidad, que tambin
la produce la administracin endovenosa.

Como estas infecciones de virus herpticos son infecciones oportunistas en pacientes que tienen
la inmunidad baja, no solo VIH, pacientes que estn tomando AZT, con Aciclovir, hay que tener
cuidado, porque en estos pacientes ay una somnolencia mayor, incluso una letagia posible, no se
sabe cul es el mecanismo de accin, pero eso es lo que se ha detectado.
Indicaciones y contraindicaciones
-

En infecciones por herpes simplex en piel, mucosas y genitales (mejor en primo infeccin);
en infecciones de varicela en nios y adultos y en herpes zoster (a dosis mayores).
Contraindicada: pacientes alrgicos.

Las indicaciones entonces, preferentemente en herpex simplex, tanto 1 como 2, que abarca piel o
mucosas y genital con el herpes simple genital. Se ha visto que cuando la primo infeccin genital
aparece, por primera vez, y es bien tratada, puede erradicarse francamente el virus del organismo,
cuando es mal tratada, normalmente es recurrente, porque este virus permanece latente en las
clulas epiteliales. En infecciones por varicela en nios y en adulos, solo cambia las dosis, pero no
en citomegalovirus. Contraindicaciones, solo en pacientes alrgicos.
Posologa
-

Herpes simplez:
ACV: 200 mg c/4 h x 7 dias
VCV: 500 mg c/12 h x 7 dias
Varicela y herpes zoster:
ACV: 800 mg c/4 h x 7 dias
VCV: 1000 mg c/8 h x 7 dias

El tratamiento por infeccin de herpes oral o labial, se sabe que el tratamiento tpico no es bueno,
el nico tratamiento bueno es el oral, el tpico ayuda a bajar la sintomatologa.
El tratamiento oral es de 200 mg cada 4 horas de Aciclovir, sea 6 veces al da por 7 das. Aunque
desaparezca la sintomatologa antes, si utilizamos el valaciclovir, mejora la posibilidad de poder
administrarlo en 500 mg cada 12 horas.
Como la varicela y el herpes son un poco ms resistentes o menos sensibles, las dosis solamente
se aumentan, en el Aciclovir son 800 mg cada 4 horas por 7 das y el valaciclovir 1000 mg cada 8
horas por 7 das.
Famciclovir (penciclovir)
-

Famciclovir, pro droga de penciclovir que presenta una potente actividad sobre HSV 1 y 2,
VZV
De similar mecanismo de accin que Aciclovir, tiene la ventaja que vida media intracelular
es de 10-20 h en clulas infectadas por HSV y de 7-14 h en VZV.

Del famcliclovir y el penciclovir ya les dije que son semejantes, solo que la efectividad es mejor,
pero tienen exactamente el mismo mecanismo de accin, tambin tienen accin sobre el 1 y el 2,
y el varicela zoster y la gracia es que permanece concentrado ms tiempo en forma intracelular,
por lo tanto con estos tratamiento probablemente bien dados desde un principio, puede que el
paciente se sane toralmente, pero encarece toralmente el tratamiento porque son drogas caras.
-

Famciclovir, prcticamente no tiene RAM, ya que, en ausencia del virus, el penciclovir no

se transforma
Posologa:
Herpes simplex: 250 mg c/12 h x 7 das
Varicela y herpes zoster: 500 mg c/12 h o 750 mg c/24 h

La otra gracia es que el famciclovir prcticamente no tiene reacciones adversas, aunque no se

sabe muy bien porque son frmacos relativamente nuevos, entonces puede que las reacciones
adversas aparezcan ms tarde, pero hasta hoy no tienen reacciones adversas y no tienen ninguna
interaccin con las AZT. Tienen vidas medias largas y concentraciones intracelulares mucho ms
largas y as prolongadas en el tiempo. 250 mg cada 12 horas por 7 das y en el varicela y herpes
zoster 500 mg cada 12 horas o 700 mg cada 24 horas tambin por 7 das

Ganciclovir y Valganciclovir
Mecanismo de accin
-

Bloquea sntesis de DNA viral. Semejante a ACV (vida media intracelualr 12 h, ACV solo 12 h)

Espectro de accin
-

Actividad inhibidora contra todos los virus herpticos, pero especialmente activo contra
todas las cepas de CMV

En cambio, el ganciclovir y el valganciclovir que es una prodroga, teniendo el mismo, mecanismo

de accin, la gracia es que puede combatir todo tipo de virus, pero se deja preferentemente para
citomegalovirus, porque es el nico antiviral para esa enfermedad, solamente que adems la vida
media intracelular es las de 12 horas, mayo que el Aciclovir.
Farmacocintica:
-

Biodisponibilidad oral baja (<10%), vida plasmtica 2-4 h. Mejor para VGC, >60%.
Buena distribucin en humor acuoso y liquido subretinario. Ms 90% se elimina sin
alteraciones por excrecin renal.

Desde el punto de vista farmacocinetico, baja biodisponibilidad, pero buena desde el punto de
vista clnico, vida media plasmtica corta, mejor para su prodroga, aumenta su biodisponibilidad
en un 60%, se distribuye muy bien por todos los tejidos, pero especialmente, y esta es la
importancia que tienen, es que se concentra en el lquido sub retibial, el citomegalovirus produce
una retinopata irreversible, que deja ciego al paciente. Tambin se ha visto que es una
enfermedad oportunista en pacientes con VIH y normalmente si hay embarazos en mujer con VIH,
es posible que se detecte el citomegalovirus en esas pacientes, pero no puede ser tratada con
esta sustancia porque es teratgeno, por lo tanto, se sabe que cuando nace l bebe, se
contamina con el citomegalovirus de la madre, por lo tanto, se hace inmediatamente el tratamiento
a las guaguas con ganciclovir y valganciclovir.
Reacciones adversas
-

Mielosupresion (neutropenia y trombocitopenia limitan su uso); SNC (cefaleas, cambios

conductuales, convulsiones). En animales teratogenicidad y mutagenicidad. La AZT agrava
la mielosupresion

Las reacciones adversas son ms que nada del Aciclovir, miosupresion, problemas en el SNC y es
teratgeno en los animales, por lo tanto, es teratgeno en el nio.
Indicaciones y cintraindicaciones:
-

En tratamiento y supresin crnica de la retinitis por CMV en pacientes HIV.

Contraindicada: pacientes alrgicos

Posologa
-

Retinitis por CMV

GC 1000 mg c/8 h x 14-21 dias
VGC 900 mg c/12 h 14-21 dias

El tratamiento es totalmente por el citomegalovirus, la posologa en la retinitis es 1 gr cada 8

horas, y la duracin del tratamiento es ms larga, 14 a 20 das. El valganciclovir es 900 mg cada
12 horas, tiene vida media ms larga, tambin se requiere 14 a 21 das para tener la certeza de
no recaer u que el paciente quede sano.

Tratamiento antiviral (VIH)

Esto es ms que nada de conocimiento mdico, para que sepan cules son los tratamientos que
se estn utilizando hoy en da para l, virus de la inmunosuficiencia humana. Los avances que se
han hecho es ms que nada porque se conoce muy bien la forma de duplicarse de los virus, en
especial del VIH, y este requiere al igual que todos los virus, que el material gentico penetre a la
clula diana, y en este caso la clula diana del VIH, son los linfocitos T, todos los linfocitos que nos
dan la inmunidad frente a cualquier tipo de infeccin, por esto el paciente queda deficiente, porque
se van destruyendo los linfocitos T del paciente. Entra entonces lo que se denomina el momento
de la fusin, en la cual se abre y penetra el material gentico al citoplasma y dentro del citoplasma
queda como RNA y el RNA requiere transformarse en DNA, para eso requiere de la enzima
transcriptasa inversa, y a partir de RNA, forma DNA, recuerden es que lo normal es que de DNA
se forme RNA. Esta transcriptasa inversa forma el DNA viral que penetra a la clula, se duplica en
base al DNA de la clula husped, sale formado el DNA, requiere nuevamente la transcriptasa
inversa para transformar el DNA que sale en RNA viral, y as sintetiza en base a una proteasa su
capside y la clula husped queda totalmente destruida porque no tiene material gentico.
Virus HIV
1.
2.
3.
4.

Inhibidores de fusin
Inhibidores de transcriptasa inversa anlogos de nucleosidos
Inhibidores de transcriptasa inversa no anlogos
Inhibidores de proteasas

En base a esto los laboratorios han creado frmacos, que de alguna manera van poniendo
obstculos a esta multiplicacin del virus, y primero, inhibir esta parte de la fusin, tratar que el
virus no se funda en la membrana del linfocito T. estos inhibidores de fusin son extremadamente
caros, y como la mayora de los gobiernos dan gratuitamente los tratamientos contra VIH,
encarece demasiado, por lo tanto, no est dentro de los esquemas este frmaco.
Pero si a nivel de la etapa 2 y 3, sea en el momento de la transcriptasa inversa para formar del
RNA al DNA, los inhibidores de la transcriptasa inversa o anlogos de nucleosidos o no anlogos,
y normalmente la triterapia se basa en un anlogo y en un no anlogo, y ah hay 2 frmacos
entonces que se administran, y el tercer frmaco, porque es una triterapia, es un inhibidor de las
proteasas, en la ltima etapa, una vez que ya se haya duplicado el DNA para RNA viral y tiene que
formar la capside proteica y salir, en ese momento se inhiben las proteasas y no puede formase
esta capside, y por lo tanto el virus, y si sale, es destruido por las enzimas del paciente.
Tratamiento farmacolgico
-

Inhibidores de fusin
Enfuvirtida Fuzeon
Inhibidores de transcriptasa inversa, anlogos de los nucleosidos:
Zidobudina AZT, vo
Didanosina DDI, vo
Stavudina, vo
Zalcitabina ddC, vo
Lamivudina 3TC, vo
Ribavirina, vo
Lemivudina+Zidobudina Combivir, vo
Inhibidores de transcriptasa inversa no-anlogos de los nucleosidos
Neviparina, vo
Efavirenz, vo
Inhibidores de proteasas
Saquinavir, vo
Indinavir, vo
Nelfinavir, vo
Ritonavir, vo
Abacavir. Vo
Amprenavir, vo
Atazanavir, vo

Los primeros que se utilizaron fueron el AZT, la Zidobudina, frmaco contra el VIH. Hoy en da ya
no se utiliza porque tiene muchas reacciones adversas, incluso se uni a otro inhibidor de
transcriptasa anlogo de nucleosido, y formo lo que se llama el combibir, an hay gente que lo
utiliza, pero hoy se utiliza la ribavirina, que se utiliza como inhibidor de la transcriptasa inversa
anlogo de nucleosidos. En conjunto con unos no anlogos que puede ser una neviparina o
efavirenz, y el tercer frmaco inhibidor de proteasa, que es el atazanavir, que tiene menos
reacciones adversas.
Zidovudina (AZT)
Mecanismo de accin
-

Inhiben la DNA polimerasa dependiente de RNA (inversotranscriptasa) en forma

competitiva, bloqueando la cadena de DNA

Espectro de accin
-

Anlogo timidinico con actividad antiviral contra HIV-1, HIV-2, virus linfotropico T humano
(HTLV-1) y otros retrovirus.

El mecanismo de accin de la Zidobudina, este anlogo nucleosido que prcticamente no se

utiliza, entra en la formacin del DNA viral, y de esta forma bloquea, esto significa que no puede
seguir formndose el DNA viral y no forma el RNA. Se usa tanto contra el VIH 1, como la mutacin
que ha aparecido este ltimo tiempo, el VIH 2.
Reacciones adversas
-

Hematolgicas (granulocitopenias y anemia limitan su uso); otros (cefaleas, nuseas,

vmitos, insomnio y mialgia). En animales cancergena y embriotoxica.

Indicaciones y contraindicaciones
-

En infeciones por HIV con recuento linfocitario CD4 menor de 500 celulas/mm 3. Dosis 500600 mg/dia.
Contraindicaciones: pacientes alrgicos-

Pero tena muchas reacciones adversas, y adems se administraba cada 6 horas, eran
hepatolgicas. Lo que se hace en chile, es medir los linfocitos T, y cuando estos estn bajo 500,
recin se instaura el tratamiento de la triterapia.
Saquinavir
Mecanismo de accin
-

Inhibidor potente y selectivo de la proteinasa del HIV-1, bloqueando la maduracin viral,

activos en clulas con infeccin aguda y crnica. La asociacin entre saquinovir y AZT,
frena la aparicin de resistencias a esta ultima.

El saquinavir en cambio, es inhibidor de proteasa, es selectivo y bloquea toda la formacin de la

proteasa y no se pueda formar la capside y no tiene accin.
Reacciones adversas
-

GI (diarrea, nuseas, dolor abdominal); otros (prurito, cefaleas, atromialgias, neuropatas

perifricas); en general es tolerada de manera adecuada.

Tiene reacciones adversas, incluso el que es el ltimo que aparece en clnica, tiene posologas
ms largas, se administran cada 12 horas, y por lo tanto es ms adecuada su manera de
administrar.
Pero uno sabe que el mejor tratamiento es la prevencin.

Tratamiento antiviral (virus influenza)

Los otros tratamientos que se conocen antivirales, es para el virus de la influenza, aparte de la
vacuna. Van cambiando ao a ao, dependiendo de las mutaciones que van teniendo. El tipo A, B,
C, son los diferentes tipos de virus de la influenza y tienen subtipos que van mutando ao a ao,
nosotros sabemos entonces cuales son las que nos van a atacar el ao que viene, porque en este
momento la parte asitica ya era entrando en invierno y ya estn mutando, cuando muta all,
lgicamente llegaran ac al ao siguiente.
Tratamiento farmacolgico
-

Amantadina, vo
Zanamivir, inh. Oral
Oseltamivir, vo

Existen para el virus de la influenza 3 frmacos, cuando ya se haya detectado la influenza, la

vacuna es profilctica. La amantadina, el zanamivir y el oseltamivir.
Mecanismo de accin
-

Bloquean protena membrana viral (M2 que acta como canal inico), en fase de
replicacin y en fase tarda del ensamblaje viral.

Estos actan bloqueando las protenas de membrana viral, que es una neuroaminidasa, y de esta
manera entonces, inhibe todo lo que es la fase de replicacin, y tambin la fase tarda, o sea tanto
a la entrada como a la salida del virus.
El zanamivir viene como inhalador, como tratamiento oral, siempre los tratamientos son por 5 das.
El oseltamivir, viene en comprimidos, 150 mg cada da por 5 das. Contraindicado en pacientes
alrgicos.
Ribavirina

Mecanismo de accin
o Anlogo de guanosina, altera nucletidos celulares e inhibe la sntesis de RNAm
viral, en la fase de replicacin Todas las cepas de influenza son sensibles a la
ribaviridina pero no se emplean en influenza porque es el nico frmaco que tiene
accin en el virus sinsicial respiratorio, por lo tanto se deja solamente para esta
enfermedad
Espectro de accin
o Sensibles a los virus de la influenza, parainluenza y sincicial respiratorio

Indicaciones y contraindicaciones
En tratamientos de neumona por RSV en nios. En estudios se aplicacin en hantavirus (Sd febril
hemorrgico renal). Dosis: 600 mg c/12 h. Se usa por lo tanto en neumonas en virus sinsicial de
nios y guaguas y el portador del virus hanta es el ratn de cola larga. Antes solamente habitaba
en la patagonia y ahora por el cambio de hbitat y ecologa incluso lo encontramos en Coquimbo,
pero an no se encuentra el antiviral para esta enfermedad que es un sndrome febril,
hemorrgico renal grave irreversible. Se est aplicando en este virus la ribaviridina, pero no
podemos decir que ha tenido xito pero hay pacientes que se han salvado gracias a la ribaviridina
Contraindicada en pacientes alrgicos a la droga, embarazadas no deben atender a pacientes que
reciben ribavirina en aerosol
Como es una sustancia teratogenica no se puede administrar en embarazadas ni en personal
mdico que este embarazado porque es en aerosol la ribaviridina
Antifngicos

El uso odontologio es muy importante ya que lo debe recetar desde el odontopediatra y tambin
los que realizan protesis
Tto micosis profundas. O sistmicas que afectan SNC hgado pncreas pulmones y los hongos
que actan a ese nivel no son los mismos que actan a nivel superficial
o

Aspergilosis
Blastomicosis
Criptococosis
Coccidioidomicosis
Histoplasmosis

Todos los hongos anteriormente mencionados son los que producen micosis sistmicas
Tto farmacolgico

Antibiotico: El nico antibitico utilizado como antifungico. Todos los dems son utilizados
como quimioterapeuticos
o Anfotericina B iv
Triazlicos sistmicos
o Itraconazol, vo, iv y sol. Oral
o ketoconazol, vo
o Fluconazol, vo iv
o Voriconazol, vo iv

El hongo tiene una morfologa totalmente diferente a las bacterias, la membrana de ellos est
formada por ergosteroles que son lpidos de cadena larga y estos lpidos son solamente afectados
por sustancias antifungicas, por tanto todos los antibiticos antibacterianos no tienen accin sobre
los hongos, ya que ellos actan sobre mucopolisacaridos y los hongos no los tienen, pero en
cambio hay antibiticos especiales o mejor dicho quimioterapicos que interactuan potenciando el
efecto antifungico y estos pueden ser fungicidas cuando la cepa es muy sensible o fungisttico
cuando es una cepa ms resistente
Anfotericina B Es acido labil por lo tanto no se puede dar via oral y se da vi
Mecanismo de accin: interactua con el ergosterol constituyente de la membrana de los hongos,
aumentando la permeabilidad por formacin de poros o conductos
Farmacocintica: absorcin GI nula, administracin iv, amplia distribucin pero no atraviesa la
BHE y fijacin, buenos niveles (66%) en sinoviales, pleura, peritoneo, no en LCR. Solo 2-5% en
orina.
Reaciones adversas: Tiene varias y han ido variando principalmente por la FF

Alergicas: (fiebres y escalogrios)

Nefrotoxicidad: hiperazotermia, perdida de K y Mg, dao reversible
Anemia hipocronica: x disminucin de eritropoyetina
Arritmias
Disnea

Indicaciones y contraindicaciones: En todas las micosis sistmicas, incluidas las candidiasis. En

casos de micosis en SNC, se administra it (intra tecal). Contraindicada en pacientes alrgicos
Itraconazol Los otros triazolicos, la gracia que tienen es que son quimioterapicos y mas que nada
va en su farmacocintica y en su espectro de accion tambin . Mecanismo de accin: Todos tienen
el mismo mecanismo de accin.
Mecanismo de accin: inhibe la sistesis de ergosterol y cambia la composicin de otros
componenetes lipdicos, con accin fungicida y/o fungisttico. Se podra hacer una semejanza con
las PNC ya que tambin inhibe la sntesis y en este caso el hongo tambin explota y muere. La
otra gracia que tienen estos es que se pueden administrar via oral y en casos ms graves de
forma endovenosa

Farmacocintica: Administracin oral mxima biodisponibilidad con comidas (3-4hrs) alta unin pp
(99%), fijacin en piel y queratina 4 veces mayores que plasma amplia distribucin (no en LCR).
Metabolismo heptico, eliminacin renal.
Reacciones adversas: GI cuando se administra via oral (dispepsia, nauseas y dolor epigastrico) en
menor frecuencia cefaleas, elevacin enzimas hepticas, y reacciones alrgicas.
Indicaciones y contraindicaciones: En mayora de micosis sistmicas, en pacientes
inmunodeprimidos. Contraindicada en pacientes alrgicos y mujeres embarazadas.
Ketoconazol
Mecanismo de accin: inhibe la sntesis de Ergosterol y cambia la composicin de otros
componentes lipdicos, con accin fungicida y/o fungisttico Inhibe la sntesis de ergosterol porque
emite una enzima que se encarga de esta accin
Farmacocintica: Absorcin oral, completa y rpida, vida media aumenta con dosis, Metabolismo
heptico extenso, productos inactivos en heces. Baja concentracin en LCR
Reacciones adversas: GI (nauseas, anorexia y vmitos) alrgicas (erupcin, prurito, cada de
cabella) endocrinas (ginecomastia oligospermia). Las afecciones endocrinas son nica y
exclusivamente producidas por el ketoconazol, ninguno de los otros triazolidicos tiene esta accin
Indicaciones y contraindicaciones: En casi todas las micosis sistmicas y tambin superficiales.
No en SNC. Contraindicacin en pacientes alrgicos, embarazada y lactante (teratgeno).
Fluconazol
Mecanismo de accin: Inhibe la sntesis de ergosterol y cambia la composicin de otros
componentes lipdicos con accin fungicida y/o fungistatico. Mismo mecanismo de accin
Farmacocintica: Absorcin oral, axima biodisponibilidad al igual que iv, baja unin pp(12%),
apmplia distribucin por lquidos, alta en LCR (50-90%). Metabolismo heptico y eliminacin renal
(90%). Vida media prolongada. La gracia que tiene es que atraviesa la BHE y es el indicado en
infecciones sistmicas del SNC
Reacciones adversas: GI (nuseas y vomitos) menor frecuencia (cefaleas, erupciones cutneas,
alopecia) raros (insuficiencia heptica Sindrome Stevens-Jognson)
Indicaciones y contraindicaciones: en casi todas las micosis sistmicas en pacientes
inmunodeprimidos. Infecciones oportunistas del SNC Contraindicaciones en pacientes alrgicos,
embarazadas y lactantes (teratgeno).
Voriconazol
Mecanismo de accin: inhibe la sntesis de ergosterol siendo su accin mas potente que
fluconazol y cambia la composicin de otros componentes lipdicos, con accin fungicida y/o
fungisttico. Mismo mecanismo de accin
Farmacocintica: Absorcin oral, mximo biodisponibilidad al igual que iv, baja unin pp (12%),
amplia distribucin por lquidos, alta en LCR (50%). Metabolismo heptico y eliminacin renal
(90%). Vida media prolongada. Atraviesa la BHE
Reacciones adversas: Trastorno reversible de la visin (30% de los pacientes); Exantema cutneo
(posible foto sensibilidad, 8%); elevacin enzimas hepticas (10-15% reversible). Es el nico que
produce alteraciones a nivel de la visin
Indicaciones y contraindicaciones en casi todas las micosis sistmicas en pacientes
inmunodeprimidos. Contraindicaciones en pacientes alrgicos, embarazadas y lactantes
(teratgeno ?). Como es nuevo no se ha detectado teratogenia, pero por ser la misma molecula
triazolico se dice que es teratogenico.
Tto de las micosis superficiales

Micosis superficiales En este caso lo ms importante para nosotros es candidiasis oral que es
producida por la candida albicans que es un hongo que produce infecciones bucofarngeas que es
el mismo hongo que produce en las mujeres candida vulvovaginal

Candidiasis vulvovaginal
Candidiasis bucofarngea
Candidiasis cutnea
Epidermofitosis Que produce hongos en los fanereos (pelo, uas). La tia por ejemplo es
producida por estos hongos y ahora vamos a ver los frmacos que se pueden utilizaro Trichophytos, microsporum, epidermophytos

Tratamiento farmacolgico

Antibiotico tpico: Es el nico antibitico tpico

o Nistatina Es lo que vamos a utilizar nosotros en candidiasis orales
Imidazlicos tpios: Son quimioteraputicos que se utilizan para el pie de atleta, hongos
entre los dedos, la tia, etc. Las formas farmacuticas en polvo, en crema, ungento, pero
ningna es de aplicacin oral. La nica FF para candidiasis oral es en gel y el nico
antifungico que viene en esta FF es el miconazol
o Clotrimazol
o Isoconazol
o Tioconazol
o Econazol
o Miconazol
o Sertaconazol
o Bifonazol
o Flutrimazol

Tratamiento farmacolgico

Tratamientos orales: Para ttos orales superficiales, no sistmicos

o Griseofulvina
o Terbinafina, vo y crema
Otros
o Amorolfina
o Acido undecilnico Este es conocido como el Fitting, el polvo para el pie de atleta
o Ciclopirox

Nistatina Es el frmaco ms eficaz y menos costoso que podemos utilizar en nios y adultos para
candidiasis orales
Mecanismo de accin: antibitico que interacta con el ergosterol, constituyente de la membrana
de los hongos aumentando la permeabilidad
Farmacocintica: solo administracin tpica por ser muy toxico, no se absorbe GI, piel o vagina LA
FF son comprimidos, cremas, vulos vaginales para las candidiasis vulvovaginales. Solamente se
administra tpica porque si se administra en forma parenteral es altamente txico. Se puede usar
en piel o mucosas
Reacciones adversas bien tolerado en general, solo de sabor amargo. Todos los frmacos tpicos
tienen pocas reacciones adversas.
Indicaciones y contraindicaciones: til solo en candidiasis (preparados para aplicacin cutnea,
vaginal u oral). Dosis 500000 UI c/6 h. por 7 das, se deja descansar 7 dias y se vuelve a
administrar 7 das. En total el tratamiento dura 14 dias Contraindicada en pacientes alrgicos. Si
es para nios se debe moler la tableta, como tiene mal sabor endulzar con miel o miel de brax y
la madre debe administrarla 4 veces al da frotando en la zona de la lesin este tratamiento se
realiza por 7 dias se deja de administrar otros 7 dias, si persiste la lesin se vuelve a administrar
otros 7 das, como ya deben saber la reproduccin de los hongos se reproducen por esporas que

no son atacadas ni por antibiticos ni por quimioteraputicos por lo tanto lo que va a atacar esto
son las esporas florecidas que son las hifas. Hay papers que hablan que es muy eficaz el tto de
candidiasis con ovulos vaginales pero el problema que tiene es la glicerina. Ya que es menos
doloroso que estar raspando la lesin para poder aplicar el frmaco.
Imidazolicos tpicos
Mecanismo de accin: Inhibe la sntesis de ergosterol y cambia la composicin de otros
componentes lipdicos, con accin fungicida y/o fungisttica.
Farmacocintica: administracin tpica, la mayor parte queda en la superficie de la piel (estrato
corneo). Pobre absorcin sistmica (0.5- 1%), vida media larga (c/12 24 h). Se mantiene muy
bien en las zonas queratinizadas pero por su FF no se administra en candidiasis orales.
Reacciones adversas: Bien tolerados en general, solo reacciones alrgicas (ardor, rubor, picazn
o exfoliacin pasajera)
Indicaciones y contraindicaciones: Dermatomicosis de cualquier localizacin por dermatofito,
moniliasis y pitiriasis. Contraindicada en pacientes alrgicos.
Griseofilvina Podemos tratar micosis superficiales con tratamientos orales y el nico antibiotico
usado es la griseofilvina pero no sirve para candida, sirve especialmente para los hongos en las
uas
Mecanismo de accin: antibitico que inhibe la mitosis del hongo, formando clulas
multinucleadas, con una accin fungisttica sobre especias de dermatofitos. Lo que hace este
antibitico es inhibir cuando el hongo esta en reproduccin
Farmacocintia: Absorcin oral rpida. Mayor biodisponibilidad c/ alimentos grasos y en
preparados micro cristalinos; metabolismo heptico, excrecin renal, vida larga, se deposita en
clulas precursoras de queratina. Se mantiene largo tiempo en la piel, en las uas, en todas las
zonas queratinizadas
Reacciones adversas: cefaleas, erupciones cutneas. Muy raras: Toxicidad renal, heptica,
efectos hematolgicos (por tratamientos prolongados).
Indicaciones y contraindicaciones: Micosis de piel, cabello y uas, En paciente que tienen tia de
pelo que se les cae el pelo se utiliza la griseofilvina causadas por dermatofitos. Dosis 0,5-1 g/da.
Contraindicaciones en pacientes alrgicos, hepticos de base y embarazadas.
Terbinafina
Mecanismo de accin: Inhibe la sntesis de ergosterol (por inhibir una epoxidasa), con accin
fungicida sobre dermatofitos y menor en cndidas.
Farmacocintica: Absorcin oral rpida, metabolismo heptico, excrecin renal. Vida media larga,
se deposita en clulas precursoras en el estrato corneo. Es otra posibilidad para infecciones de
pelo y de ua
Reacciones adversas: bien tolerados en general.
Indicaciones y contraindicaciones: micosis de piel, cabello y uas, causadas por dermatofitos.
Candidiasis en casos de terapia oral aconsejada. A diferencia de la formulacin tpica, la vo no es
eficaz en pitiriosis versicolor. Contraindicacin en pacientes alrgicos, insuficiencia heptica y
renal severa.
Amorolfina La principal ventaja de la amorofina es la FF ya que viene de la misma FF en que las
mujeres se aplican el quita esmalte de ua
Mecanismo de accin: inhibe en dos etapas sucesivas la sntesis de ergosterol del hongo. Con
accin fungicida y/o fungisttico sobre levaduras, dermatofitos, mohos y otros.
Farmacocintica: Absorcin tpica buena (uas y piel), no presenta absorcin sistmica
significativa. Vida media larga, se deposita en clulas precursoras en el estrato corneo.

Reacciones adversas: Principalmente por el solvente ya que produce irritacin en la zona

periunglear Escozor periungueal (solvente dicloro metano en esmalte); con crema: eritema, prurito
en baja frecuencia.
Indicaciones y contraindicaciones: micosis de piel cabellos y uas, causadas por dermatofitos,
mohos y levaduras. Contraindicado en pacientes alrgicos, lactantes, nios ni embreadas por
insuficiente experiencia clnica.