Antagonis H1

Turunan Eter Aminoalkil

Diphenhydramine
Khasiat : Sebuah antagonis histamin H1
digunakan sebagai antiemetik, antitusif,
untuk dermatosis dan pruritus, reaksi
hipersensitivitas, sebagai hipnosis, sebuah
antiparkinson, dan sebagai bahan dalam
persiapan flu biasa. Ini memiliki beberapa
efek antimuskarinik dan obat penenang yang
tidak diinginkan.
HSA : Diphenhydramine adalah antihistamin
dari kelas eter aminoalkil. antihistamin eter
aminoalkil memiliki aktivitas antimuskarinik
signifikan dan ditandai dengan efek sedasi
pada kebanyakan pasien. derivatif eter
aminoalkil memiliki aktivitas antikolinergik
yang lebih besar daripada antihistamin
lainnya karena mempunyai struktur mirip
senyawa
kolinergik
turunan
eter
aminoalkohol.
Bromodifenhidramin
Khasiat : Bromodiphenhydramine adalah
antihistamin eter aminoalkil dengan properti
antimikroba.
Bromodiphenhydramine
digunakan dalam pengendalian alergi kulit.
Selain itu digunakan untuk manajemen gejala
yang berhubungan dengan demam dan jenisjenis alergi dan digunakan untuk membantu
membawa berdahak, sekresi tipis, dan
membuat batuk produktif antihistamin eter
aminoalkil menghasilkan ditandai sedasi
pada kebanyakan pasien.
HSA : Pemasukan gugus Br pada pada posisi
para akan meningkatkan aktivitasnya dan

menurunkan efek sampinya yaitu sedasi.

Carbinoxamine
Khasiat : Untuk mengurangi gejala-gejala
musiman dan abadi rhinitis alergi dan
vasomotor rhinitis, serta alergi konjungtivitis
yang disebabkan oleh makanan dan alergen
hirup. Juga untuk menghilangkan reaksi
alergi terhadap darah atau plasma, dan
manajemen gejala ringan, manifestasi alergi
pada kulit tidak rumit urtikaria dan
angioedema.
HSA: penambahan Cl pada posisi para akan
meningkatkan aktivitas dan menurunkan efek
samping yaitu sedasi.
Clemastine
Khasiat : Untuk menghilangkan gejala yang
berhubungan dengan rinitis alergi seperti
bersin, rhinorrhea, pruritus dan acrimation.
Juga untuk pengelolaan ringan, manifestasi
alergi pada kulit tidak rumit urtikaria dan
angioedema. Digunakan sebagai pengobatan
sendiri untuk bantuan sementara dari gejala
yang berhubungan dengan flu biasa
HSA : penambahan Cl pada posisi para akan
meningkatkan aktivitas dan menurunkan efek
samping yaitu sedasi. Antagonis reseptor H1
menghambat baik vasokonstriktor dan
vasodilator efek dari histamin. Tergantung
pada dosis, Antagonis reseptor H1 dapat
menghasilkan stimulasi CNS atau depresi.
Kebanyakan antihistamin menunjukkan
aktivitas antikolinergik sentral dan / atau
perifer. tindakan antihistamin oleh kompetitif
memblokir situs reseptor H1. Antihistamin
tidak farmakologi memusuhi atau kimia
menonaktifkan
histamin,
juga
tidak
mencegah pelepasan histamin.

Antagonis H1
Turunan Etilendiamin
Mepyramine (Fenbenzamine)
Khasiat: Mepyramine (juga dikenal sebagai
pyrilamine) adalah antihistamin generasi
pertama, menargetkan reseptor H1. Namun,
dengan cepat menembus otak sehingga sering
menyebabkan kantuk sebagai efek samping.
Mepyramine digunakan dalam mengobati
alergi,
relief
ymptomatic
reaksi
hipersensitivitas, dan gangguan kulit pruritus.
HSA : turunan etilendiamin merupakan
antagonis H1 dengan aktivitas cukup tinggi
meskipun efek penekan SSP dan iritasi
lambung
cukup
besar.
Mepyramine
(Fenbenzamine)
merupakan
antagonis
H1turunan etilendiamin yang pertama kali
digunakan untuk klinis.
Tripelennamine
Khasiat: Digunakan untuk mengurangi
gejala-gejala reaksi hipersensitivitas, batuk,
dan pilek
HSA : penggantian isosterik gugus fenil
dengan gugus 2-piridil akan meningkatkan
aktivitas dan menurunkan toksisitas.

Antazoline
Khasiat: Antazoline adalah antihistamin
generasi 1 yang juga sifat antikolinergik
digunakan
untuk
meredakan
hidung
tersumbat dan di tetes mata, biasanya dalam
kombinasi dengan naphazoline, untuk
meringankan gejala alergi konjungtivitis
HSA : Antazoline merupakan antagonis
histamin H1 reseptor. Selektif mengikat
namun tidak mengaktifkan reseptor histamin
H1, sehingga menghalangi tindakan histamin
endogen.

Antagonis H1
Turunan Alkilamin
Feniramine
Khasiat : Pheniramine adalah antihistamin
yang digunakan untuk mengobati kondisi
alergi seperti demam atau urtikaria.
HSA : turunan alkilamin merupakan
antihistamin dengan indeks terapetik (batas
keamanan) cukup besar dan efek samping
secara toksisitas yang relatif rendah.
Klorfeniramine
Khasiat : Untuk pengobatan rhinitis,
urtikaria, alergi, pilek, asma dan demam.

HSA : pemasukan gugus klor pada posisi

para
akan
meningkatkan
aktivitas
antihistamin. Aktivitas klorfeniramin 20x
lebih besar daripada aktivitas feniramine dan
memiliki batas kemananan yang 50x lebih
besar daripada tripelenamin.
Bromfeniramine
Khasiat : Untuk pengobatan gejala dari
rhinitis dingin dan alergi umum, seperti pilek,
mata gatal, mata berair, dan bersin.
HSA : Aktivitas bromfeniramin hampir mirip
dengan klorfeniramin. Brompheniramine
bekerja dengan bertindak sebagai antagonis
reseptor H1. bromfeniramin ini juga
berfungsi sebagai agen anticholingeric yang
cukup
efektif,
kemungkinan
agen
antimuskarinik mirip dengan antihistamin
umum lainnya seperti diphenhydramine.
Efeknya pada sistem kolinergik termasuk
efek samping seperti mengantuk, mulut
kering, tenggorokan kering, penglihatan

kabur, dan peningkatan denyut jantung

Dimetinden
Khasiat : Diindikasikan sebagai pengobatan
simtomatik reaksi alergi: urtikaria, alergi
pada saluran pernapasan bagian atas seperti
hey demam dan rinitis perennial, makanan
dan obat alergi; pruritus dari berbagai asalusul, kecuali pruritus karena kolestasis;
gigitan
serangga.
Dimetinden
juga
diindikasikan untuk pruritus pada penyakit
kulit letusan seperti cacar air. Dimetinden
juga dapat digunakan sebagai adjuvant dalam
eksim dan penyakit kulit pruriginous lainnya
asal alergi.
HSA : dimetinden maleat aktif dalam bentuk
isomer levo.
Tripolidin
Khasiat : Untuk mengurangi gejala-gejala
musiman atau tahunan rhinitis alergi atau
rhinitis nonallergic; konjungtivitis alergi; dan
ringan, tidak rumit manifestasi kulit alergi
urtikaria dan angioedema. Juga digunakan
dalam kombinasi dengan obat lain untuk
mengurangi gejala-gejala gejala yang
berhubungan dengan flu biasa.
HSA : turunan alkilamin yang aktivitasnya
ditentukan oleh isomer geometri, gugus
pirilidinometil pada posisi trans dengan
gugus piridil. Isomer E memiliki aktivitas
yang 1000x lebih besar dibandingkan dengan
isomer Z.

Antagonis H1
Turunan Piperazin
Cyclizine
Khasiat : Untuk pencegahan dan pengobatan
mual, muntah, dan pusing terkait dengan
mabuk, dan vertigo (pusing yang disebabkan
oleh masalah medis lainnya).
HSA : Cyclizine adalah antihistamin
piperazine-derivatif yang digunakan sebagai
antivertigo / agen antiemetik. Meskipun
mekanisme yang cyclizine diberikannya
antiemetik dan antivertigo efek belum
dijelaskan sepenuhnya, sifat antikolinergik
yang berada di pusat ikut bertanggung jawab.
Efek antihistamin sedang dengan awal kerja
lamnat dan masa kerja panjang kurang lebih
9-24 jam.

Hydroxyzine
Khasiat : Sebagai antiemetik, untuk
menghilangkan kecemasan dan ketegangan,
dan sebagai obat penenang.
HSA : Efek antihistamin sedang dengan awal
kerja lamnat dan masa kerja panjang kurang
lebih 9-24 jam.

Antagonis H1
Turunan Fenotiazin
Prometazin
Khasiat : Untuk pengobatan gangguan
alergi, dan mual / muntah.
HSA : Turunan fenotiazin selain mempunyai
efek antihistamin juga mempunyai aktivitas
tranquilizer dan antiemetik serta mengadakan
potensiasi dengan obatanalgesik dan sedatif.
Hubungan struktur-aktivitas tununan ini tidak
jelas.
Methdilazine
Khasiat : Digunakan untuk mengurangi
gejala-gejala reaksi hipersensitivitas dan
khususnya untuk kontrol gangguan kulit
pruritus
HSA : Turunan fenotiazin selain mempunyai
efek antihistamin juga mempunyai aktivitas
tranquilizer dan antiemetik serta mengadakan
potensiasi dengan obatanalgesik dan sedatif.
Hubungan struktur-aktivitas tununan ini tidak
jelas.

Oxomemazine
Khasiat : untuk pengobatan batuk
HSA : Turunan fenotiazin selain mempunyai
efek antihistamin juga mempunyai aktivitas
tranquilizer dan antiemetik serta mengadakan
potensiasi dengan obatanalgesik dan sedatif.
Hubungan struktur-aktivitas tununan ini tidak
jelas.

Antagonis H1 Generasi Kedua

Terfenadine
Khasiat : Untuk pengobatan rhinitis alergi,
demam, dan gangguan kulit alergi. Di AS,
Terfenadine digantikan oleh fexofenadine
pada 1990-an karena risiko aritmia jantung
yang disebabkan oleh perpanjangan QT
interval.
HSA : Terfenadin, antagonis antihistamin
H1-reseptor, mirip dengan struktur astemizol
dan haloperidol. Metabolit aktif dari
terfenadin adalah fexofenadine. Obat
antagonis H1 generasi kedua memiliki efek
sedasi yang lebih rendah dibandingkan
generasi pertama. Terfenadine memiliki
kelarutan dalam lemak yang rendah sehingga
tidak mudah menembus sawar otak.
Fexofenadine
Khasiat :
Fexofenadine dikembangkan
sebagai penerus dan alternatif untuk
terfenadin.
Fexofenadine,
seperti
antihistamin kedua dan generasi ketiga
lainnya, tidak mudah melewati sawar darahotak, dan mengurangi efek kantuk. Untuk
rhinitis alergi musiman.
HSA : fexofenadine jauh lebih polar daripada
terfenadin
sehingga
kelarutan
dalam
lemaknya rendah sehingga tidak bisa
menembus sawar otak dan hal inilah yang
mengurangi efek sedasi dari fexofenadine.
Golongan antagonis H1 generasi kedua
memiliki afinitas tinggi terhadap reseptor H1
dan afinitas yang rendah pada reseptor
kolinergik dan adrenergik.

Acrivastine
Khasiat : Untuk menghilangkan gejala yang
berhubungan dengan rinitis alergi musiman
seperti bersin, rhinorrhea, pruritus, lakrimasi,
dan hidung tersumbat.
HSA : acrivastine memiliki gugus
karboksilat yang mengakibatkan dia bersifat
polar dan memiliki kelarutan dalam lemak
yang rendah. Karena kelarutan dalam
lemaknya rendah sehingga efek sedasinya
berkurang. Golongan antagonis H1 generasi
kedua memiliki afinitas tinggi terhadap
reseptor H1 dan afinitas yang rendah pada
reseptor kolinergik dan adrenergik.
Astemizole
Khasiat : Astemizol adalah long-acting, dan
merupakan antihistamin generasi kedua yang
digunakan dalam pengobatan gejala alergi.
Itu ditarik dari pasar oleh produsen pada
tahun 1999 karena berpotensi menyebabkan
aritmia pada dosis tinggi, terutama ketika
ketika diambil dengan inhibitor CYP atau jus
jeruk.
HSA : Astemizol bersaing dengan histamin
untuk mengikat H1 reseptor di saluran
pencernaan, rahim, pembuluh darah besar,
dan otot bronkus. Ikatan ini bersifat
reversibel. Sebagai obat tidak mudah
melewati sawar darah-otak dan istimewa
mengikat pada reseptor H1 di peripehery
daripada dalam otak, selain itu depresi SSP
minimal (efek sedasinya rendah). Astemizol
juga dapat bertindak atas H3 reseptor, namun
menghasilkan efek yang merugikan.

Cetirizine
Khasiat : Untuk menghilangkan gejala yang
berhubungan dengan rinitis alergi musiman,
rinitis alergi perennial dan pengobatan
manifestasi kulit tanpa komplikasi dari
urtikaria idiopatik kronik.

HSA : Cetirizine bersaing dengan histamin

untuk mengikat H1 reseptor di permukaan sel
efektor, sehingga mengakibatkkan penekanan
edema histaminic, flare, dan pruritus.
Cetirizine memiliki efek sedasi yang rendah
yang dapat dikaitkan dengan penetrasi
cetirizine ke dalam SSP yang rendah karena
cetirizine termasuk kelompok karboksil yang
kurang lipofilik pada rantai samping
ethylamine.
Loratadine
Khasiat : Loratadin merupakan turunan dari
azatadine dan generasi kedua histamin H1
reseptor
antagonis
digunakan
dalam
pengobatan rhinitis alergi dan urtikaria. Juga
digunakan untuk mengurangi gejala-gejala
pruritus, eritema, dan urtikaria yang terkait
dengan urtikaria idiopatik kronis pada pasien
HSA : Loratadine memiliki afinitas rendah
untuk reseptor kolinergik dan tidak
menunjukkan aktivitas blocking alphaadrenergic. Loratadine juga berperan untuk
menekan pelepasan histamin dan leukotrien
dari sel mast hewan, dan pelepasan leukotrien
dari fragmen paru-paru manusia. Seperti
generasi kedua yang lain loratadi juga
menunjukkan efek sedasi yang rendah.

ANTAGONIS H-2

Cimetidine
Khasiat : Untuk pengobatan dan
pengelolaan
gangguan
asam-reflux
(GERD), penyakit ulkus peptikum, mulas,
dan gangguan pencernaan asam.
HSA : Terdapat struktur imidazol,
penambahan metil pada C4cincin imidazol
dapat bersifat selektif H2- agonis dengan
dengan efek H1- agonis lemah karena
bersifat donor elektron dan memperkuat
efek tautomeri rantai panjang bentuk
tautomer N-Hlebih selektif. Rantai samping
memiliki gugus metilen yang panjang
sehingga meningkatkan aktivitas, tetapo
senyawa mempunyai efek persial-agonis
yang tidak diinginkan. Gugus siaono yang
bersifat elektronegatif kuat mengurangi sifat
kebasaan atau ionisasi gugus guanidin
absorbsi pada saluran cerna besar, aktivitas
simetidin 2 kali lebih besar dibandingkan
metiamid.
Ranitidine
Khasiat : Digunakan dalam pengobatan
penyakit ulkus peptikum (PUD), dispepsia,
stress ulkus profilaksis, dan penyakit
gastroesophageal reflux (GERD).
HSA : terjadi perubahan imidazol dengan
cicin
furon,
pemasukan
gugus
dimetilamineotil pada cincin dan pengantian
gugus sianoguanidin dengan nitrometenil,
meghasilkan ranitin dengan sifat basa <
(pka = 8,44) menghasilkan efek samping
simetidin seperti ginekomastia dan konfusi
mental, tidak menghambat metabolisme

fenitoin,warfarin, dan aminofilin, dan tidak

mengikat sitokron P-450
Famotidine
Khasiat : Untuk pengobatan penyakit ulkus
peptikum (PUD) dan penyakit gastro
esophageal reflux (GERD).
HSA : pengantiaan imidazol dengan cincin
tiazol, pemasukan gugus guanidinpada cicin
dan pengantian gugus sianoguanidin dengan
gugus sulfonamidoguanidin, menghasilkan
famottidin, sifat kebasaan menurun,
aktivitas besar dibandingkan simetidin dan
ranitidin, efek antiandrogenik menurun