Professional Documents
Culture Documents
ICA PER
2016-2
Universidad Nacional San Luis Gonzaga de Ica Facultad de Farmacia y Bioqumica
Manual de Prcticas de Farmacologa 2016-2
CONTENIDO
Pgina
Presentacin 3
Instrucciones Generales 4
Prctica N 10 Analgsicos 33
Prctica N 11 Antiinflamatorios 35
Prctica N 15 Psicofrmacos 41
Prctica N 16 Anticonvulsivantes 43
Referencias bibliografcas 44
PRESENTACIN
INSTRUCCIONES GENERALES
EVALUACIN:
Riesgo biolgico.
Es el riesgo, al que una persona est expuesta cuando trabaja con agentes
infecciosos, ya sea en forma directa a travs de la infeccin, o indirecta por medio
del deterioro del medio ambiente.
b. Otras medidas:
PRCTICA N 1
TIPOS DE ENSAYO:
CLCULO DE DOSIS
Para producir una respuesta farmacolgica el frmaco debe interactuar con
elementos celulares especficos
PREPARACIN DE SOLUCIONES:
Las soluciones constituidas por Solvente y Soluto, son homogneas y claras,
presentan una sola fase.
El solvente generalmente es el agua y la sustancia disuelta una sal. Las soluciones
pueden ser Isotnicas, hipertnicas o hipotnicas, segn su presin osmtica sea
igual, mayor o inferior respectivamente, a los lquidos corporales. (Lquido isotnico:
NaCl 0,9%)
Ejemplo: Preparar 12 litros de una solucin al 0,5% a partir de una solucin al 20,0%
0,5 %
x 12 L 0,3 L 300 mL
20 %
PRCTICA N 2
PERFIL FARMACOCINTICO.
Intervalo txico
Intervalo
ineficaz
mnima txica (CMT, conocida tambin como Concentracin mxima teraputica) por
encima del cual se ubican concentraciones que producen reacciones no deseadas.
La distancia entre el nivel teraputico y el nivel txico se denomina: intervalo,
margen o ventana teraputica. Existen frmacos de bajo o estrecho margen
teraputico, para los cuales es necesario calcular la dosis exactamente y frmacos de
alto o amplio margen teraputico (frmacos considerados seguros).
1.- Con los siguientes datos, grafique el perfil farmacocintico del Frmaco A
cc. plasmtica
15 33 48 78 90 95 92 80 55 35 12
mcg/mL
Tiempo
20 40 60 80 100 120 140 160 180 200 220
(minutos)
cc. plasmtica
mcg/mL
Tiempo
15 30 45 60 75 90 105 120 135 150 165
(minutos)
PRCTICA N 3
POSOLOGA DE FRMACOS
DOSIS - CLCULOS
Clculo de dosis en nios: Debe hacerse con gran cautela, se han ideado diversas
frmulas sin que exista una correctamente satisfactoria:
Edad en meses
Dosis aproximada x Dosis del adulto
150
d) Frmula de Harnack:
EDAD DOSIS INFANTIL
(EN AOS) (FRACCIN DOSIS ADULTO)
x = 1,5 ampollas
PRCTICA N 4
Procedimiento:
Resultados:
Volumen.
Ratn Peso Administrado Va P.L. I D.E. Observaciones
Discusin
Conclusiones
Cuestionario:
1. Mencione, las formas farmacuticas slidas y lquidas, que se pueden administrar
va oral.
2. Cules son las ventajas y desventajas de la administracin de frmacos por va
parenteral?
3. Sobre el Pentobarbital sdico: generalidades, usos, mecanismo de accin.
4. Mencione otros frmacos, que podran ser utilizados en el experimento anterior.
5.
Bibliografa
PRCTICA N 5
El vaciamiento gstrico puede ser influido por las comidas, estados patolgicos
(La migraa lo retrasa) y tambin por algunos medicamentos que aumentan la
velocidad del trnsito gastrointestinal (metoclopramida) o la disminuyen (atropina).
Procedimiento:
1) 24 horas antes del experimento a las ratas se les privar de alimento, con acceso
libre al agua.
2) Pesar las ratas y marcarlas
3) A una de ellas se le inyecta metoclopramida 2,0 mg/kg va i.p
4) Luego de 30 minutos, se le administra a ambas ratas clorpromazina 10,0 mg/kg
por va oral.
5) Evaluar la duracin del efecto catalptico* cada 15 segundos.
Resultados:
Metoclopramida
N1 +
Clorpromazina
N2 Clorpromazina
Discusin:
Conclusiones:
Cuestionario:
1. Cules son los principales factores que influyen en la absorcin de frmacos a
nivel gastrointestinal?
2. Sobre la Metoclopramida; generalidades, mecanismo de accin, usos, RAM.
3. Explique de qu manera influyen los factores fisiolgicos: edad y embarazo en la
absorcin de frmacos.
4.
Bibliografa
PRCTICA N 6
Marco terico.- Las acciones y efectos de los medicamentos estn gobernados por la
ley de accin de las masas, existiendo una relacin entre el efecto producido por un
frmaco y la concentracin de los complejos Frmaco-Receptor, o mejor an la
respuesta de un tejido est en funcin del estmulo que dicho tejido recibe, el que a su
vez depende de la eficacia y ocupacin de los receptores. El efecto farmacolgico o
respuesta biolgica que se produce como consecuencia de la interaccin droga
receptor es susceptible de medicin. Por lo general las respuestas son graduales o
sea existe una relacin entre dosis administrada y magnitud o intensidad del efecto.
Sin embargo tambin posee sus limitaciones ya que la tcnica exige una gran
minuciosidad y un correcto montaje del preparado. A pesar de intentar mantener las
condiciones fisiolgicas, debemos tener en cuenta que el rgano va a estar en un
medio artificial.
EXPERIMENTO:
USO DE SIMULADORES. CURVA CONCENTRACIN-RESPUESTA EN
INTESTINO AISLADO
Propsito: Demostrar el efecto estimulante de la acetilcolina sobre msculo liso y
observar que la respuesta contrctil est relacionada directamente al porcentaje de
receptores ocupados.
Frmacos: Acetilcolina
USO DE SIMULADORES.
a) Aadir al bao de rganos aislados, acetilcolina a concentracin (lE-8 mol/L)
b) Aadir al bao de rganos aislados, acetilcolina a mayor concentracin (2E-8
mol/L
c) Aadir al bao de rganos aislados, acetilcolina a mayor concentracin (3E-8
mol/L)
d) Aadir al bao de rganos aislados, acetilcolina a mayor concentracin (4E-8
mol/L)
e) Aadir al bao de rganos aislados, acetilcolina a mayor concentracin (5E-8
mol/L)
f) ...
Resultados:
Concentracin Log Concentracin Respuesta en mm % Respuesta
CE50
PRCTICA N 7
ASOCIACIONES MEDICAMENTOSAS
I SINERGISMO
Propsito: Este experimento tiene como objetivo demostrar que cuando se utilizan
dos o ms frmacos que poseen acciones farmacolgicas similares se produce un
aumento de la respuesta, lo que permite utilizar menor dosis de cada uno de ellos con
la consiguiente disminucin de los efectos adversos.
Propsito: Observar el sinergismo del efecto depresor del SNC de dos frmacos que
actan por mecanismos diferentes.
Procedimiento:
1) Pesar dos ratas
2) Administrar los siguientes tratamientos:
- Rata N 1: Alcohol 20,0 mL /kg va oral
- Rata N 2: Alcohol 20,0 mL /kg va oral + Diazepan 5,0 mg /kg va i.p.
3) Tomar nota de la hora de las administraciones, observar detenidamente a cada
animal, determinar el P.L. y controlar los efectos que se producen as como la
intensidad y duracin de los mismos (disminucin de la actividad motora, ataxia,
disminucin de respuesta de alarma, hipnosis, anestesia).
4) Tabular y registrar datos.
Resultados:
Discusin:
Conclusiones:
Cuestionario:
1. Ventajas de las asociaciones medicamentosas
2. Qu tipo de sinergismo se present en esta experiencia? Explique
3. Cul es la utilidad clnica del sinergismo? Ejemplos
4. Describa los mecanismos de accin de las sustancias usadas en esta experiencia.
5.
Procedimiento:
1) Pesar dos ratas
2) Administrar a una de ellas (control), sulfato de estricnina 4 mg/ kg va i.p.
3) A la segunda rata administrarle previamente Diazepan 30 mg/kg i.p. 2 minutos
despus se le administra la dosis correspondiente de estricnina sulfato.
4) Tomar nota de la hora de las administraciones y controlar P.L. y tiempo de muerte.
5) Tabular y registrar datos.
Resultados:
Discusin:
Conclusiones:
Cuestionario:
1. Sobre antagonismo; concepto, Clases de antagonismo y ventajas
2. Tipo de antagonismo observado en el experimento. Explique.
3. Utilidad clnica del sinergismo. Ejemplos.
4.
Bibliografa:
PRCTICA N 8
Marco terico.- La comunicacin entre las clulas, indispensable para una adecuada
funcin celular, se realiza a travs de: sistema nervioso, sistema hormonal y sistema
de mediadores, aunque la diferenciacin entre ellos es cada vez menor, ya que una
sustancia qumica que interviene en esta comunicacin puede pertenecer a cualquiera
de ellos.
El sistema nervioso se caracteriza por su capacidad para recibir y emitir
informacin, recibe informacin de diferente calidad y diferentes reas y la emite
mediante la liberacin de sustancias transmisoras o neurotransmisores.
Propsito: Observar el efecto midritico de dos frmacos que actan por mecanismos
diferentes. La adrenalina o epinefrina es un simpaticomimtico que produce midriasis
como accin propia; la atropina es un parasimpaticoltico que impide el efecto mitico
de la acetilcolina endgena.
Procedimiento:
1) Colocar el conejo en una mesa de sujecin en sentido opuesto a la luz, recortarle
las pestaas y medir los dimetros pupilares de ambos ojos (medida basal).
2) No agitar ni estimular al animal. Observar el color de la conjuntiva ocular (segn
vascularizacin)
3) Aplicar 2 3 gotas de atropina en el saco conjuntival del ojo derecho. A los 15
minutos medir la pupila tratada.
4) Luego instilar en ambos ojos IV gotas de adrenalina. A los 10 minutos medir la
pupila de ambos ojos. El ojo izquierdo recibe slo adrenalina y sirve de control.
5) Luego de obtener todas las medidas lavar cuidadosamente los ojos del conejo con
agua destilada.
Resultados:
DIMETRO DE LA PUPILA EN mm
FENMENO
OBSERVADO
ATROPINA +
NORMAL ATROPINA ADRENALINA
ADRENALINA
OJO IZQUIERDO
OJO DERECHO
Discusin
Conclusiones
Cuestionario:
1. Explique el fenmeno observado en prctica
2. Indicaciones y RAM de los frmacos usados
3.
Bibliografa
EXPERIMENTO N 2:
COLINRGICOS Y BLOQUEADORES (EFECTO SOBRE GLNDULAS
EXOCRINAS)
Procedimiento:
1) Pesar un conejo y sedarlo con Pentobarbital sdico 25,0 mg/kg i.v.
2) Inyectar Pilocarpina 5,0 mg/kg
Recolectar la saliva durante 5 minutos en una probeta graduada.
3) Luego administrar 0,25 mg/kg de Atropina sulfato va i.v.
Recolectar la saliva por 5 minutos.
4) Comparar y discutir los resultados obtenidos antes y despus de la administracin
de Atropina.
Resultados
Discusin
Conclusiones
Cuestionario:
1. Sobre los frmacos utilizados en los experimentos anteriores: mecanismo de
accin, contraindicaciones y RAM.
2. Qu efectos hubiera observado si hubiera usado neostigmina en lugar de
atropina? Explique.
3. Qu efectos hubiera observado si hubiera usado neostigmina en lugar de
pilocarpina? Explique.
4.
Bibliografa
PRCTICA N 9
HISTAMINA Y ANTIHISTAMNICOS
Procedimiento:
1) Colocar uno de los cobayos dentro de una cmara hermtica transparente,
observar su estado basal, especialmente a nivel respiratorio.
2) Administrar la solucin de Histamina por nebulizacin por un perodo de 20 a 30
segundos.
3) Observar cuidadosamente los efectos que se manifiestan en el cobayo, como
inquietud, disnea y shock. Squelo rpidamente de la caja y mida el tiempo de
recuperacin, o se le puede sacar de ese estado administrando Adrenalina (0,1 mL
al 0,1% i.p.).
4) Al segundo cobayo, previamente a la nebulizacin de Histamina, aplicarle por va
i.p. Clorfenamina y Ranitidina (0,5 mL ). Luego de 5 minutos se le somete al
mismo procedimiento del primer cobayo. Observar la aparicin de signos y
comparar con el cobayo anterior.
Resultados:
Discusin
Conclusiones
Cuestionario:
1. Sobre la Histamina: mecanismo de accin, usos, RAM
2. Acciones de la Histamina sobre la muscultura lisa: bronquial y vascular
3. Acciones de la Adrenalina en este experimento. Explique
4.
Bibliografa
PRCTICA N 10
ANALGSICOS
Marco terico.- Los analgsicos son frmacos que actuando sobre el SNC alivian el
dolor al elevar el umbral de la percepcin dolorosa. Se dividen en dos grandes grupos:
los hipnoanalgsicos, que provocan sueo y son capaces de producir
farmacodependencia; y los analgsicos antipirticos, que adems provocan descenso
trmico, poseen propiedades antiinflamatorias y no producen farmacodependencia.
Se puede valorar la actividad analgsica de una sustancia mediante pruebas
antinociceptivas, para lo cual es preciso provocar previamente un estmulo doloroso
(algsico), lo que puede lograrse por estmulos trmicos, elctricos, mecnicos o
qumicos, desencadenndose cambios tpicos observables en la conducta del animal
como reacciones de fugas, gritos o contraccin muscular.
Procedimiento:
1) Pesar los ratones y calcular el volumen de los tratamientos.
2) Colocar cada uno de los ratones en el algesmetro: "placa caliente" o "hot plate",
previamente calibrado a una temperatura de 53,5C, para determinar el tiempo de
latencia o tiempo de reaccin: tiempo en segundos desde que el animal es
colocado en el algesmetro hasta que experimenta dolor, el mismo que se
manifiesta por levantamiento de las extremidades o intento de huida. Realizar dos
mediciones con intervalo de 10 min. y obtener el promedio lo que constituir el
tiempo de reaccin basal (TR b)
3) Luego administrar por va i.p. a cada uno de los ratones los frmacos asignados
en las dosis sealadas.
4) A los 30 minutos determinar nuevamente el tiempo de reaccin. (TR 30')
5) Calcular el porcentaje de analgesia, considerando cada animal como su propio
control.
(` )
% =
N de contorsiones
Resultados
Discusin
Conclusiones
Cuestionario:
1. Diferencias entre AINE y analgsicos opiodes
2. Sobre las Prostaglandinas; tipos y acciones o efectos
3. Asociaciones de analgsicos; caractersticas, importancia, ejemplos
Bibliografa
PRCTICA N 11
ANTIINFLAMATORIOS
Discusin
Conclusiones
Cuestionario:
1. Ciclooxigenasa; caractersticas, tipos, importancia.
2. Ventajas y desventajas de uso de, AINE inhibidores selectivos de la COX-2
3.
Bibliografa
PRCTICA N 12
ANESTSICOS LOCALES
Marco terico.- Los anestsicos locales bloquean la conduccin del impulso nervioso,
actuando sobre la membrana celular, cuando son aplicados localmente y en
concentraciones adecuadas; su accin es reversible recuperndose totalmente la
funcin nerviosa cuando el anestsico desaparece por absorcin.
Qumicamente pueden ser steres o amidas, lo que determina algunas propiedades
farmacolgicas de estos agentes as mismo los cambios en cualquier parte de la
molcula alteran la potencia y/o toxicidad del compuesto. Los anestsicos locales se
emplean para producir diferentes tipos de anestesia local, si bien tienen el mismo
mecanismo de accin difieren en cuanto al inicio e intensidad de la misma.
Procedimiento.-
1) 24 horas antes de la prctica afeitar, en el dorso del animal, 2 zonas de
aproximadamente 3 a 4 cm de dimetro (a ambos lados de la columna vertebral).
2) Obtener datos de sensibilidad dolorosa que se manifiesta por retraccin de la piel,
pinchando 6 veces con una aguja las zonas depiladas (sensibilidad basal = 6/6).
Tambin se puede usar un carrete de Ruhnkorf y un electrodo de estimulacin,
determinando en este caso el mnimo voltaje capaz de provocar la respuesta
(voltaje basal).
3) Aplicar por va i.d. 0.25 mL del anestsico correspondiente en una de las zonas
(marcar el lugar que ocupa el lquido), en la otra aplicar el mismo volumen de
suero fisiolgico.
4) Determinar el perodo de latencia repitiendo el punto 2 (pinchazo de 6 veces o
estmulo con el voltaje basal) cada 30 hasta que no haya respuesta. Valorar la
reaccin al estmulo en la zona de aplicacin y fuera de ella.
5) Continuar estimulando cada 5 minutos por espacio de 30 minutos. (o hasta que se
observe respuesta positiva). En el caso de usar el estimulador elctrico ir
aumentando la corriente hasta conseguir respuesta.
Resultados:
RESPUESTA AL ESTMULO DOLOROSO
FRMACO
Basal P.L. 5 10 15 20 25 30
Discusin
Conclusiones
Cuestionario
1. Tipos de anestesia local, caractersticas, usos
2. Explique las ventajas o desventajas del uso de anestsico local con epinefrina en
comparacin con el uso de anestsico local sin epinefrina.
3.
Bibliografa
PRCTICA N 13
ANESTSICOS GENERALES
1. Perodo I : De analgesia.
2. Perodo II : De excitacin o delirio.
3. Perodo III : De anestesia quirrgica con cuatro planos.
4. Perodo IV: De parlisis bulbar.
PERODO I: De analgesia:
Procedimiento:
Parmetros
Animal de
Peso Frmaco Tiempo Reflejos
experimentacin Tono
F.C. F-R.
musc. corneal patelar parpebral
Basal
5
10
15
Basal
5
10
15
Discusin
Conclusiones
Cuestionario:
1. Qu grupos farmacolgicos se emplean como coadyuvantes de la anestesia?
Explique la razn de su uso.
2. Principales RAM de los frmacos utilizados en la medicacin pre anestsica.
Bibliografa
PRCTICA N 14
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
Procedimiento:
Se trabajar con dos pollos pequeos, uno de los cuales recibir por va i.m. profunda,
Vecuronio 0,4 mg (dosis total) y el otro en igual forma Succinilcolina 1,5 mg (dosis
total). Observar detenidamente los efectos inmediatos y tardos producidos por ambos
frmacos.
Resultados:
Discusin
Conclusiones
Cuestionario:
1. Sobre los bloqueadores neuromusculares; caractersticas, usos y RAM
2. En qu casos se puede antagonizar el efecto de los BNM
3.
Bibliografa
PRCTICA N 15
PSICOFRMACOS
Marco terico.- Los frmacos para modificar los procesos mentales y aliviar la
conducta representan un alto porcentaje de las prescripciones mdicas. El hombre
siempre ha hecho uso de drogas para obtener comodidad emocional o experimentar
sensaciones novedosas. Es muy difcil establecer pruebas o ensayos en este grupo de
medicamentos cuyos resultados puedan extrapolarse al hombre. Entre los diferentes
tipos de ensayos que se realizan estn aquellos que se refieren a la motilidad o al
comportamiento de los animales, ya que los frmacos que actan a nivel del SNC,
sean estimulantes o depresores tienen la propiedad de alterar estos parmetros.
Procedimiento:
1) Pesar tres ratones y marcarlos.
2) Observar y registrar los movimientos espontneos (actividad motriz) que realiza el
animal, colocndolo en una jaula especial (actgrafo), cuyas oscilaciones son
registradas en un Quimgrafo. Hacer un trazado normal por tres minutos.
3) Administrar luego a cada ratn uno de los frmacos por va i.p., en las dosis
indicadas.
4) Transcurridos 15 minutos registrar la actividad motriz en el actgrafo durante un
minuto. Repetir los registros cada 15 minutos durante 1 hora.
5) Comparar y tabular los resultados que se anotarn de (+) a (+++) segn la
intensidad de los mismos.
Nota: Cada vez que se introduzca el ratn en el actgrafo esperar 3 minutos para que
se adapte al nuevo ambiente y evitar el registro de falsos positivos.
Resultados:
Procedimiento:
1) Pesar los ratones
2) Provocar estrs al animal durante 30, mantenindolo suspendido de la cola por
encima de la cuerda y permitiendo que se agarre a ella cuatro veces.
3) Dejar al ratn sujeto en el centro de la cuerda tirante por las patas delanteras,
instintivamente tender a sujetarse con las cuatro patas y con mayor o menor
rapidez se deslizar, a travs de la cuerda, hasta alcanzar uno de los extremos.
Valoracin del Test: Se mide el tiempo que transcurre desde que el ratn es
colocado en el centro de la cuerda hasta que finaliza su recorrido, si ste es menor
o igual a 60 el test se valora como positivo. Si cae de la cuerda antes de los 60
se le somete a una segunda prueba despus de 5 minutos de recuperacin, el
estrs provocado esta vez ser de 15 segundos, dejando que se agarre a la
cuerda 2 veces.
Nota: La cuerda debe tener una longitud de 60 cm. y mantenerse tirante atada a dos
soportes de 40 cm, de altura. La parte inferior debe ser un lecho blando (ej. Aserrn)
para amortiguar la cada del ratn.
Resultados:
er do
Volumen 1 2 xito
Ratn Peso Observaciones
Adm. intento intento o No
Discusin
Conclusiones
Cuestionario
Bibliografa
PRCTICA N 16
ANTICONVULSIVANTES
Marco terico.- Son frmacos que afectan el SNC y suprimen de manera selectiva las
crisis convulsivas, sin provocar mayor depresin del sistema nervioso en general
(hipnosis, analgesia, etc.), siendo tiles en el tratamiento de la epilepsia y otros
trastornos convulsivos no epilpticos. Son frmacos de naturaleza qumica diversa,
que actan principalmente por dos mecanismos: intensificando la accin inhibitoria del
GABA y reduciendo la excitabilidad de membranas neuronales; algunos tambin
inhibiran canales de calcio y los ms recientes bloquean receptores de aminocidos
excitadores. Experimentalmente es posible provocar crisis convulsivas, semejantes a
las crisis tpicas de la epilepsia humana, mediante diversos tipos de excitaciones:
traumticas, elctricas, qumicas, acsticas, etc. siendo posible medir la aptitud del
anticonvulsivante para alterar el umbral convulsivo.
Vol. N de
Ratn N Peso Frmaco
Administrado convulsiones
Discusin
Conclusiones
Cuestionario
Bibliografa
Referencias bibliogrficas