FARMACOCINTICA II

Prof. Alberto De Nbrega

 Farmacocintica II

Volumen de Distribucin:

Cantidad de Frmaco en el cuerpo

Vd: ______________________________
C
 ELIMINACIN

Eliminacin: ( Clearence)

Velocidad de Eliminacin
CL: ________________________
C
 CLEARENCE

Velocidad de Eliminacin renal

CL renal = _____________________________
C

Velocidad de Eliminacin heptica

CL heptico = ______________________________
C

Velocidad de Eliminacin otras vas

CL otras vas = _______________________________
C
 CLEARENCE

Clearence Sistmica:

Cl Sistmica = CL renal + CL heptica + CL Otras vas

 Clearence

Velocidad de Eliminacin:

Velocidad de eliminacin= CL X C
Eliminacin limitada por capacidad:

V max x C
Velocidad de Eliminacin = ______________
Km + C

Km = Conc. Frmaco con Vm de 50%

 Dosificacin

Dosificacin = CL x Css
Css= Concentracin en estado de equilibrio
(steady-state concentration)
 Vida Media

Tiempo de Vida Media: t

0,7* x Vd
T1/2 = ________________
CL

* Logaritmo de 2 = 0,693
 Tiempo de Vida Media

Ejemplo de digoxina:
Vd: 500 L
CL: 7 L/h

T = (0,7 x 500) = 50 horas

7
 Acumulacin de Frmacos

La acumulacin de frmacos es
inversamente proporcional a la fraccin de la
dosis que se pierde en cada intrvalo de
administracin

Si el intrvalo de administracin es ms
corto que 4 vidas medias, la acumulacin
ser detectable.
 Acumulacin de Frmacos

Factor de Acumulacin:

1
Factor de Acumulacin = _________________________________________
Fraccin perdida en un intervalo de administracin

1
Factor de acumulacin = ____________________________________
1 fraccin restante
 Biodisponibilidad

Fraccin del frmaco sin cambios que llega

a la circulacin sistmica despus de la
administracin por cualquier va.
 Factores que determinan la
Biodisponibilidad

1- Grado de Absorcin:
Liposolubilidad
Hidrosolubilidad
Susceptibilidad a la glucoproteina C

2- Eliminacin de primer paso

3- Velocidad de Absorcin
 Eliminacin de Primer Paso

Indice de Extraccin: ER

CL heptica
ER = _________________
Q

Q = Flujo sanguneo heptico

Para un adulto de 70 kgs es de 90 L/h
 Biodisponibilidad

Biodisponibilidad Sistmica: F
Grado de Absorcin: f

F = f x (1- ER)
Ejm. Morfina: f = 1
ER= 0,67

F = 1 x ( 1- 0,67) = 0,33
Biodisponibilidad de la morfina es 33%
 Biodisponibilidad

La Velocidad de Absorcin va a depender

de:
Formulacin del frmaco
Via de administracin
 Dosis de Mantenimiento

Para Administracin de Frmacos EV

Velocidad de Administracin = Velocidad de Eliminacin

Velocidad de Administracin: Clearence (CL) x TC (C)

Ejm: Teofilina
Clearence: 2,8 L/h
TC: 10 mgs/L
Velocidad de administracin: 2,8 x 10 = 28 mg/h
 Dosis de Mantenimiento

Para medicamentos administrados por va oral:

Dosis Veloc. Administracin

de mantenimiento = _________________ x Intrvalo de Administracin
F

Teofilina:
Velocidad de Administracin: 28 mgs/h
Biodisponibilidad (F) 96% = 0,96

Dosis Mantenimiento: 28mg/h x 12 h = 350 mgs vo cada 12 horas

0,96
 Dosis de Impregnacin

Concentracin promedio en estado de

equilibrio:

Dosis de Impregnacin: Vd x C

Concentracin mxima en estado de

equilibrio:

Dosis de Impregnacin: Dosis de mantenimiento x Factor de acumulacin

 Dosis de Impregnacin

Ejem plo de laTeofilina:

Volumen de distribucin: 35 L
Concentracin: 10 mgs/L

Dosis de Impregnacin: 35 L x 10 mg/L = 350 mgs

 Dosis de Impregnacin

Ejemplo de Digoxina:
Vd: 500 L
Concentracin deseada: 1ng/ml

Dosis de Impregnacin: 500 L x 0,001 mgr/l

Impregnacin: 0,5 mgs
Presentacin: Tabletas de 0,25 mgs