LA FARMACODINAMIA Y LOS RECEPTORES

AGONISTAS ANTAGONISTA - ENZIMAS

Recuerden que la Farmacodinamia comprende el estudio de los

mecanismos de accin de los Frmacos y de los efectos bioqumicos,
fisiolgicos, o directamente farmacolgicos que desarrollan las drogas en
nuestro organismo. Dicho de otro modo lo que Lo que los Frmacos
o Medicamentos nos hacen una vez administrado, pudiendo
ser su accin teraputica o adversa

Ejemplo:
El Aciclovir se emplea en el tratamiento del Herpes labial, porque tiene
efecto antiviral contra el Herpes simplex. Su accin consiste en inhibir
la replicacin del Herpes simplex y el mecanismo de accin entonces es
inhibir de la ADN polimerasa de ese Virus.
Entonces podramos precisar que un Frmaco es una sustancia
capaz de modificar la actividad celular
Con esto precisaramos entonces que un frmaco no origina
reacciones desconocidas por la clula, sino que se limita a
estimular o inhibir los procesos propios de la clula.
Para ello debe asociarse a molculas celulares con las que pueda
generar uniones reversibles (generalmente).
Recordemos que molcula es la parte ms pequea de una
sustancia que conserva sus propiedades qumicas y a partir de la
cual se puede construir la sustancia sin reacciones qumicas.
En los organelos de las clulas existen numerosas molculas capaces
de asociarse a un frmaco. Pero no todas estas asociaciones pueden
provocar una respuesta celular, ya que la molcula receptora no es
modificada por el frmaco para repercutir en el resto de la clula o bien
porque la funcin de la molcula receptora no es suficientemente
importante para provocar un cambio en la clula.
Sin embargo, un frmaco, si se puede unir a una molcula, produciendo
una modificacin en ella y originar cambios en la actividad celular, ya
sea Estimulando o Inhibindola. Ac entran en escena los
RECEPTORES FARMACOLOGICOS

RECEPTORES FARMACOLOGICOS
Son las molculas con que los frmacos son capaces de
interactuar selectivamente, generndose como consecuencia de
ello una modificacin en la funcin celular.
Muchos frmacos se adhieren a las clulas por medio de
receptores que se encuentran en la superficie de stas.
Las clulas en su mayora tienen muchos receptores de superficie
que permiten que la actividad celular se vea influida por
 sustancias qumicas como frmacos u hormonas, que estn
localizadas fuera de la clula.
La configuracin de un receptor es tan especfica que slo le
permite adherirse al frmaco con el cual encaja perfectamente
(como la llave encaja en su cerradura).
A menudo se puede explicar la selectividad de un frmaco por la
selectividad de su adherencia a los receptores.
Algunos frmacos se adhieren tan slo a un tipo de receptor y
otros son como una llave maestra y se adhieren a varios tipos de
receptores en todo el organismo.
los medicamentos o frmacos nunca crean efectos nuevos en el
organismo, si no que se limitan a potenciar o inhibir efectos ya
existentes. Dicho de otra manera, los frmacos no crean efectos,
sino que modulan funciones de nuestro cuerpo a travs de la
afinidad y de la existencia o no de actividad intrnseca de los
mismos con los receptores.
Seguramente los receptores no fueron creados por la naturaleza
para que los frmacos se les pudieran adherir. Sin embargo, los
frmacos se aprovechan de la funcin natural (fisiolgica) que
tienen los receptores.
No se puede hablar de farmacodinamia sin hacer referencia a los
receptores.

Una correspondencia perfecta

Un receptor de la superficie de la clula presenta una configuracin que
permite que una sustancia qumica determinada, como un frmaco, una
hormona o un neurotransmisor, pueda unirse a l, dado que dicha
sustancia qumica presenta una configuracin que se ajusta
perfectamente al receptor.

AFINIDAD Y EFICACIA
AFINIDAD:
Es la capacidad que tiene un frmaco de interaccionar con un receptor
especfico.
EFICACIA O ACTIVIDAD INTRINSECA
Es la capacidad para producir la accin fisiofarmacologica despus de la
fijacin o unin del frmaco.
RECEPETORES DE LA SEROTONINA

AGONISTAS ANTAGONISTA

AGONISTA PURO
Se dice que un frmaco es Agonista cuando se puede unir un Receptor
y desencadenar una respuesta. Es decir que un frmaco es Agonista
cuando adems de afinidad por un receptor, tiene eficacia.

AGONISTA PARCIAL
Un frmaco es Agonista Parcial cuando posee afinidad por un
Receptor pero desencadena una respuesta menor que la de un
Agonista Puro.

Agonista=afinidad + eficacia

ANTAGONISTAS

Un frmaco es Antagonista cuando posee afinidad por un Receptor

pero no desencadena una respuesta (no posee eficacia). Es decir que un
Antagonista posee afinidad pero carece de eficacia
 Antagonista = afinidad

Los agonistas se unen al receptor inactivo e inducen a una

conformacin activa de Receptor.
Los Antagonistas se unen al estado inactivo del Receptor sin
producir un cambio conformacional.

Los frmacos pueden clasificarse en Agonistas, cuando producen

un efecto combinndose y estimulando al receptor
Los frmacos pueden clasificarse en antagonistas cuando cuyo
efecto farmacolgico bloquea al receptor, y por lo tanto es capaz
de reducir o eliminar por completo el efecto de los agonistas.
Los frmacos llamados agonistas activan o estimulan los
receptores, provocando una respuesta que incrementa o
disminuye la funcin celular.
Los frmacos denominados antagonistas bloquean el acceso o el
enlace de los agonistas con sus receptores. Los antagonistas se
utilizan para bloquear o disminuir la respuesta de las clulas a los
agonistas (por lo general neurotransmisores) que normalmente
estn presentes en el organismo.
 El uso de agonistas y el de antagonistas son mtodos diferentes
pero complementarios que se utilizan en el tratamiento del asma.
El Salbutamol, agonista del adrenrgico, que relaja el msculo liso
bronquial, puede utilizarse junto con el Bromuro de Ipratropio,
antagonista del receptor colinrgico, el cual bloquea el efecto
bronco constrictor de la acetilcolina.

TIPOS DE INTERACCIN FARMACO RECEPTOR

Los tipos de interacciones entre un FARMACO Y SU RECEPTOR

son del tipo:

Interacciones Covalentes
Interaccin Electroesttica
Interaccin Inica
Interaccin In Dipolo
Interaccin Dipolo Dipolo
Interacciones de Van Der Waals
Interacciones Hidrofbicas
Selectividad de la accin farmacolgica
Algunos frmacos son poco selectivos, es decir que su accin se dirige a
muchos tejidos u rganos. Por ejemplo, la atropina, un frmaco
administrado para relajar los msculos del tracto gastrointestinal,
tambin relaja los msculos del ojo y de la trquea, y disminuye el sudor
y la secrecin mucosa de ciertas glndulas. Otros frmacos son
altamente selectivos y afectan principalmente a un nico rgano o
sistema. Por ejemplo, la accin de los somnferos se dirige a ciertas
clulas nerviosas del cerebro.
Los frmacos antiinflamatorios no esteroideos como la aspirina y el
ibuprofeno son relativamente selectivos ya que actan en cualquier
punto donde haya una inflamacin.

Cmo saben los frmacos dnde tienen que hacer efecto? La

respuesta est en su interaccin con las clulas o con sustancias
como las enzimas.

Enzimas
Adems de los receptores propios de las clulas, las enzimas son
tambin otras dianas importantes para la accin de los frmacos. stas
ayudan a transportar sustancias qumicas vitales, regulan la velocidad
de las reacciones qumicas o realizan otras funciones estructurales,
reguladoras o de transporte. Mientras que los frmacos dirigidos a los
receptores se clasifican en agonistas o antagonistas, los frmacos
dirigidos a las enzimas se clasifican en inhibidores o activadores
(inductores).
Por ejemplo, la lovastatina se usa en el tratamiento de los individuos con
valores elevados de colesterol en sangre. Este frmaco inhibe la enzima
HMG-CoA reductasa, fundamental para producir colesterol en el
organismo.
La mayora de las interacciones son reversibles, bien sean entre
frmacos y receptores o entre frmacos y enzimas. Es decir que el
frmaco se desprende al cabo de cierto tiempo y el receptor o la enzima
recuperan su funcionamiento normal. Sin embargo, una interaccin
puede ser irreversible si persiste el efecto del frmaco hasta que el
organismo produzca ms enzimas, como sucede con el omeprazol, un
frmaco que inhibe una enzima involucrada en la secrecin del cido del
estmago.

Afinidad y actividad intrnseca

La afinidad y la actividad intrnseca son dos propiedades importantes
para la accin del frmaco. La afinidad es la mutua atraccin o fuerza de
enlace entre un frmaco y su objetivo, ya sea un receptor o una enzima.
La actividad intrnseca es una medida de la capacidad del frmaco para
producir un efecto farmacolgico al unirse a su receptor. Los frmacos
que activan los receptores (agonistas) tienen ambas propiedades; deben
adherirse con eficacia a sus receptores (tener una afinidad) y el
complejo frmaco-receptor debe ser capaz de producir una respuesta en
la diana (actividad intrnseca). En cambio, los frmacos que bloquean los
receptores (antagonistas) se adhieren a stos eficazmente (afinidad)
pero tienen escasa o ninguna actividad intrnseca; su funcin es
simplemente impedir la interaccin de las molculas agonistas con sus
receptores.