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Grupos Farmacolgicos
Ca+2
Fechamento dos Abertura dos canais de Ca+2
canais de K+ entrada de Ca+2 na clula
w Hipoglicemia;
w Reaes cutneas;
w Ganho de peso
Contraindicaes
w Cetoacidose.
CYP* - Complexo Citocromo P450
Estimulantes da secreo de insulina no sulfonilureias
(alta ligao s protenas plasmticas)
Uso
Efeitos Adversos
Hipoglicemia.
Interaes
Contraindicaes
Gravidez e lactao;
Cetoacidose diabtica.
Mulher de 49 anos solicita uma vitamina, pois est se sentindo fraca nos
ltimos dias. Informou ao farmacutico que toma losartana 50 mg
pela manh e atenolol, 50 mg s 16 horas, para controle da PA. Toma
tambm glimepirida 2 mg no caf da manh (para o DM2).
Com essa medicao e controle da alimentao, tem mantido a PA e a
glicemia controladas.
Ela teve, h 1 semana, uma infeco urinria com muita dor. Atendida
no pronto-socorro, recebeu prescrio de sulfametoxazol 400 mg +
trimetoprim 80 mg (Bactrim), 2 comprimidos 2 x dia (aps o almoo e
jantar) por 10 dias.
A glicemia casual medida hoje na farmcia mostrou valor = 65 mg/dL e a
PA foi de 100 / 70 mm Hg.
Pode estar ocorrendo PRM? Discuta.
R A paciente toma atenolol, bloqueador beta-adrenrgico, que pela
prpria ao antiadrenrgica, pode causar reduo da glicemia.
Ela estava se mantendo controlada, mas com a introduo da sulfa +
trimetoprim, provavelmente houve deslocamento da glimepirida de
sua ligao com as protenas plasmticas, aumentando sua frao
livre (que ativa).
Por isso, a paciente mostra sinais de hipoglicemia (fraqueza, discreta
queda da PA, glicemia casual baixa).
Conduta do farmacutico: aguardar a cura da infeco, com o trmino
do antimicrobiano, para depois decidir o uso da vitamina. Verificar
com o mdico a reduo da sulfonilureia para 1 mg durante o final
de tratamento com a sulfa.
Metformina
v Baixa ligao s protenas plasmticas;
v Excretada inalterada pelos rins (no sofre
biotransformao);
v No estimula a secreo de insulina;
v Reduz a produo heptica de glicose (gliconeognese) e a
absoro da glicose no intestino;
v Aumenta a capacidade dos GLUT, melhorando a captao
da glicose pelos tecidos.
v Pela ativao da enzima AMPK*: melhora o perfil
lipdico ( TG e cidos graxos livres; HDL);
Contraindicaes
v Gravidez; Acidose ltica;
v Insuficincia renal ou heptica
Relao entre Metformina e Acidose ltica
Interaes
Contraindicaes
liberao de glucagon;
Gliptinas
Sitagliptina (Januvia)
Vildagliptina (Galvus)
Linagliptina (Trayenta)
Saxagliptina (Onglyza)
Uso: no DM2, em monoterapia ou associao.
AO FISIOLGICA
Esquematizando:
Enzima DPP-4*(endgena) degrada o GLP-1 menos
insulina liberada, aps ingesto oral de glicose.
H maior ao do GLP-1
DPP-4* - Dipeptidilpeptidase-4
Efeitos Adversos
Interaes
Contraindicaes
Gravidez e lactao.
u Sr. Francisco, 66 anos, utiliza levotiroxina (Puran T4) 75 mcg para
controle de tireoidite de Hashimoto (destruio das clulas da
tireoide, autoimune).
u Utiliza metformina 500 mg 3 x dia e glimepirida 2 mg (controle do DM2).
u Para controle da PA, toma maleato de enalapril 20 mg e atenolol 50mg,
ambos 1 x dia.
u Exames recentes do Sr. Francisco mostraram os seguintes valores, em
relao glicemia:
Exames Valores em mg de glicose / dL sangue
Avalie:
a) Baseando-se no mecanismo de ao dos frmacos antidiabticos
citados aqui e nos valores de glicemia do paciente, por que o
mdico ter feito essa alterao?
b) Alguns horrios das medicaes do Sr. Francisco no so citados.
Estabelea (em concordncia com o mdico) os horrios dirios
para os medicamentos que ele utiliza, bem como orientaes
gerais para o Sr. Francisco.
a) Sabe-se que os valores glicmicos devem ser estabelecidos como metas
individuais, entre o paciente e seu mdico. Nesse caso, em termos
gerais, os exames do Sr. Francisco mostraram que a glicemia de jejum e
a HbA1c estavam dentro de parmetros adequados, mas a glicemia ps
prandial estava um pouco elevada.
O mdico buscou controlar a glicemia ps prandial com a introduo da
gliptina (sitagliptina) devido ao modo de ao dessa classe de frmacos:
inibio da DPP-4 aumento dos nveis endgenos dos hormnios
incretinas (especialmente o GLP-1).
Manteve a sitagliptina associada metformina, que o paciente j utilizava.
Os hormnios incretinas aumentam a secreo de insulina dependente de
glicose. Assim, o mdico buscou baixar a glicemia principalmente aps a
alimentao.
b) Em relao aos horrios, segue a sugesto abaixo:
Tiroxina 75 mcg (Puran) de manh, em jejum;
Maleato de enalapril 20 mg antes do caf e 40 min aps a tiroxina;
Glimepirida 1 mg pela manh, aps o caf;
Sitagliptina 50 mg + metformina 500 mg (Janumet) pode ser
administrado com ou sem alimentos; sugere-se no almoo;
Atenolol 50 mg noite, antes ou com o jantar; procurar afastar o
atenolol da medicao antidiabtica, por sua ao hipoglicemiante.
Obs: Esse horrios devem ser aprovados pelo mdico; tambm se busca
a comodidade do paciente, para garantir a adeso ao tratamento.
O Sr. Francisco deve ser monitorado em relao ao seu controle
glicmico, para avaliar as alteraes na medicao que ele utiliza.
Uso injetvel (subcutneo)
NO so insulinas.
Exenatida (Byetta) administrao 2 x dia;
Exenatida de ao prolongada, 1 x semana (Bydureon)
Liraglutida (Victoza) administrao 1 x dia.
Lixisenatida (Lyxumia) administrao 1 x dia
Uso
DM2 (princ. obesos) - monoterapia ou associao ;
Para emagrecer: o Victoza continua no indicado pelo fabricante (Off
Label);
P Quando HbA1c > 7%.
A verso antiobesidade da liraglutida (Saxenda) foi recentemente
aprovada pela ANVISA
GLP-1 humano
Liraglutida
Exenatida
Lixisenatida
DPP-4* Dipeptidil peptidase-4
u Liraglutida:
possui uma cadeia de cido graxo (16
carbonos) ligada ao cido glutmico, como espaador;
u Nacirculao, esse cido graxo promove a ligao
reversvel do frmaco com a albumina srica;
u Aligao cido graxo-albumina impede parcialmente a
ao da DPP-4, responsvel pela degradao das
incretinas (e possivelmente do anlogo liraglutida).
DPP- 4
Efeitos Adversos
Interaes
Contraindicaes
Gravidez e lactao.
Glicose: molcula polar, insolvel na membrana plasmtica seu
transporte realizado por difuso facilitada, dependente de
protenas transportadoras (GLUTs) na superfcie de todas as clulas;
Em clulas epiteliais (ex. intestino delgado e tbulo renal) a
absoro e reabsoro ocorrem por transporte acoplado ao on sdio
(Na+) pelas protenas transportadoras (SGLTs) presentes na clula
epitelial contra gradiente de concentrao de glicose e a favor do
gradiente de concentrao de Na+.
w Dapagliflozina (Forxiga)
w Canagliflozina (Invokana)
w Empagliflozina (Jardiance)
SGLT-2 reduzem a glicemia independentemente da ao da
insulina;