MANUAL DE MEDICAMENTOS.

I N S T I T U T O A L F O N S O R E Y E S.

CLAVE: 07PCT0028L

BACHILLERATO TECNOLOGICO EN:

ENFERMERIA GENERAL

TRABAJO

: MANUAL DE FARMACOLOGIA

DROGAS ASOCIADAS A TERAPIA CARDIOVASCULAR

EQUIPO # 2:

ESCOBAR MARQUEZ JULIETA AMAYRANI

GOMEZ ARREOLA AHTZIRI

MORENO ALVAREZ MARIA YERALDI

NAJERA GALLEGOS ERIKA GUADALUPE

VALENCIA GOMEZ PATRICIA

SEMESTRE:

4 SEMESTRE

DOCENTE:

DR. EDUARDO BARTOLOME HERNANDEZ CRUZ

TUXTLA GUTIERREZ, CHIAPAS 18 DE JUNIO DE 2016.

 Cardiotnicos.

Definicin: Un cardiotnico es una sustancia de

naturaleza esterodica que debido a su accin a nivel cardiaco provoca un
aumento de la frecuencia (cronotropico), excitabilidad (batmotropico) y
contractilidad (inotropico) de las fibras miocrdicas.

Mecanismo de accin:

Actan inhibiendo la actividad de la enzima ATPasaNa+/K+dependiente,

enzima necesaria para el transporte del sodio a travs de las membranas
celulares. A nivel cardaco esto representa un incremento de la
contraccin, porque se aumenta la concentracin de sodio intracelular, se
activa el intercambiador de sodio-calcio y aumenta el calcio intracelular y
por tanto la contraccin.

Los glucsidos cardiotnicos aumentan el tono vagal y prolongan el

perodo refractario del nodo A-V. Al permitir la recuperacin del nodo entre
pulsaciones, sirven para controlar la frecuencia ventricular en pacientes
con taquiarritmias supraventriculares, flutter y fibrilacin auricular.
Tambin a dosis teraputicas pueden prolongar el intervalo PR, reducir el
intervalo QT y el segmento ST, sin que ello signifique una medida directa
del grado de digitalizacin.

Parte del efecto se debe tambin a la actuacin de la enzima a otros

niveles, y no nicamente en el cardaco.

Metabolismo:

La absorcin por va oral se produce por proceso pasivo no saturable. La

actividad de la digoxina aparece a los 30-90 minutos y alcanza su mximo
a las 1,5-5 horas. Hay variaciones interindividuales en la concentracin
plasmtica alcanzada y tambin en la que produce efectos txicos.

Por va intravenosa su accin aparece a los 5-10 minutos y alcanza su

mximo a los 60 minutos.
Se une poco a las protenas plasmticas (aproximadamente un 25%) y se
distribuye ampliamente.

Los glucsidos altamente polares como la digoxina sufren poco

metabolismo heptico, antes de la excrecin, que es principalmente renal
(un 75-80% en forma inalterada) aunque tambin se eliminan va heces.
En los pacientes con funcin renal normal, la semivida de eliminacin de
la digoxina es de 36 horas. En los enfermos renales la semivida puede
prolongarse 2-4 veces, por lo que hay que monitorizar y ajustar la dosis del
frmaco.

Clasificacin:

Digitlicos.

Inotropos adrenrgicos.

Inhibidores de la Fosfodiesterasa.

Digitlicos

Son preparados obtenidos de la digital (Digitalis purprea, D. Lanata,...)

que se prescriben tambin para tratar arritmias auriculares, ya que
enlentecen la transmisin de los impulsos bio-elctricos generados en la
aurcula. Es especialmente til si la arritmia est causando insuficiencia
cardaca, ya que hace latir mejor el corazn.

Todos los digitlicos tienen el mismo mecanismo de accin, as como las

mismas indicaciones: arritmias auriculares e insuficiencia cardaca
congestiva. Las diferencias entre los preparados que se comercializan
tienen que ver con la duracin y rapidez de su accin.

Inotropos adrenrgicos
Aumentan la fuerza de contraccin del miocardio por estmulo de ciertos
receptores nerviosos (beta1 adrenrgicos). Se utilizan en su forma
inyectable en situaciones de emergencia o cuando la terapia oral es
insuficiente.

Inhibidores de la fosfodiesterasa

Combinan la accin inotropa positiva (aumentan la fuerza de contraccin

del msculo cardaco) con la vasodilatadora. No se ha podido demostrar su
utilidad a largo plazo en el tratamiento de la insuficiencia cardaca
congestiva, por lo que su uso se circunscribe a cuadros agudos de
insuficiencia cardaca congestiva, o que no respondan a otros
tratamientos.

Digitlicos: Digoxina.

* PRESENTACIONES DISPONIBLES

compr. 250 mcg

amp. 250 mcg / 1 ml

jeringas de 125 mcg y 250 mcg envasadas en Farmacia

1- INDICACIONES

- Insuficiencia cardaca congestiva.

- Arritmias cardacas supraventriculares.

- Taquicardia paroxstica supraventricular.

2- POSOLOGIA

En adultos:

- Dosis de choque IV:

10-15 mcg/Kg en dosis divididas durante 12-24 horas en intervalos

de 6-8 horas.

- Dosis de choque oral:

Ajustar la dosis por porcentaje de absorcin oral. Normalmente,

se administran 0,5 mg inicialmente, luego 0,25 mg cada 6 horas

hasta que se logra el efecto deseado o la dosis de digitalizacin

total.

- Dosis de mantenimiento:

(depsitos corporales totales)x(% de prdida diaria), donde los

depsitos corporales totales es la dosis de choque calculada y el %

prdida diaria es 14 + (aclaramiento de creatinina:5). La dosis de

mantenimiento usual va de 0,125 a 0,5 mg/da. Tambin se ha

descrito un nomograma de dosificacin.

- Va IM no se recomienda.

En nios:

- Dosis de digitalizacin total:

Recin nacidos prematuros: 20 g/Kg va oral.

Recin nacidos a trmino: 30 g/Kg va oral.

1-24 meses: 40-50 g/Kg va oral.

2-10 aos: 30-40 g/Kg va oral.

Mayores de 10 aos: 0,75-1,25 mg va oral.

Administrar la mitad de la dosis de digitalizacin total

inicialmente, luego 1/4 cada 8-18 horas 2 veces.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Digoxina est contraindicada en los siguientes casos:

- Cardiomiopata obstructiva hipertrfica, excepto arritmias

supraventriculares.

- Sospecha de intoxicacin digitlica.

- Bloqueo cardaco de segundo o tercer grado en ausencia de

marcapasos mecnico.

- Fibrilacin atrial con va atrioventricular accesoria.

- Fibrilacin ventricular.

Las alteraciones electrolticas que predisponen a toxicidad

digitlica incluyen hipokalemia, hipomagnesemia e hipercalcemia. El

hipotiroidismo puede reducir las necesidades de digoxina debido al

menor volumen de distribucin y menor aclaramiento. La

cardioversin directa conlleva menos riesgo en ausencia de

toxicidad digitlica.

Debe utilizarse con precaucin en pacientes con enfermedad

pulmonar, porque la hipoxia puede sensibilizar el miocardio a las

arritmias e incrementar el riesgo de toxicidad. Pueden ocurrir

bradiarritmias graves con sndrome de seno enfermo, pero existe

controversia con respecto a la importancia clnica de sus efectos

sobre el nodo senoatrial. Los glicsidos digitlicos pueden

incrementar el tamao del infarto en el corazn funcionante.

Quinidina puede producir un incremento tanto en los niveles de

digitoxina como de digoxina. Amiodarona y verapamilo tambin

incrementan los niveles de digoxina.

Inotropos adrenrgicos: Dopamina.

Cada ampolleta con SOLUCIN INYECTABLE contiene:

Clorhidrato de dopamina................................................. 200 mg

Vehculo, c.b.p. 5 ml.

INDICACIONES TERAPUTICAS: El clorhidrato de DOPAMINA

est indicado para la correccin de desequilibrios hemodinmicos
que se presentan en el sndrome de choque debido a infarto del
miocardio, trauma, septicemia endotxica, ciruga de corazn
abierto, insuficiencia renal y descompensacin cardiaca crnica,
as como en la insuficiencia congestiva.

CONTRAINDICACIONES: El clorhidrato de DOPAMINA no se debe

usar en pacientes con feocromocitoma. Tampoco se debe
administrar en pacientes con taquiarritmias o fibrilacin
ventricular sin corregir.

Algunas marcas comerciales contienen metabisulfito de sodio, un

sulfito que puede causar reacciones de tipo alrgicas incluyendo
sntomas anafilcticos y que amenazan la vida, o episodios
asmticos menos severos en ciertas personas susceptibles.

No se conoce la prevalencia global de sensibilidad al sulfito en la

poblacin general, probablemente es baja.

La sensibilidad al sulfito se ve ms frecuentemente en pacientes

asmticos que en no asmticos. No se debe agregar el clorhidrato
de DOPAMINA a cualquier solucin diluyente alcalina, ya que el
frmaco se inactiva en solucin alcalina.

Los pacientes que han recibido inhibidores de la MAO antes de la

administracin de clorhidrato de DOPAMINA requieren dosis
sustancialmente menores.
PRECAUCIONES GENERALES:

Vigilancia: Durante la infusin del clorhidrato de DOPAMINA es

necesario vigilar cuidadosamente los siguientes ndices, igual que
con cualquier agente adrenrgico: presin sangunea, flujo
urinario y, cuando sea posible, gasto cardiaco y presin en el
extremo pulmonar.

Hipovolemia: Antes del tratamiento con clorhidrato de

DOPAMINA se debe corregir totalmente la hipovolemia; si es
posible, ya sea con sangre o plasma total, segn se indique.

La vigilancia de la presin venosa central, o de la presin de

llenado del ventrculo izquierdo, puede ser til para detectar y
tratar la hipovolemia.

Hipoxia, hipercapnia, acidosis: Estas condiciones que tambin

pueden reducir la efectividad y/o aumentar la incidencia de
efectos adversos del clorhidrato de DOPAMINA, se deben
identificar y corregir antes de la administracin de clorhidrato de
DOPAMINA o conjuntamente.

Arritmias ventriculares: Si se observa un nmero aumentado de

latidos ectpicos, y si es posible, se debe disminuir la dosis.

Hipotensin: Si se presenta hipotensin con velocidades bajas de

infusin se debe aumentar rpidamente la velocidad de infusin
hasta que se obtenga la presin sangunea adecuada.

Si persiste la hipotensin se debe interrumpir la administracin

del clorhidrato de DOPAMINA y suministrar un agente
vasoconstrictor ms potente como norepinefrina.

Extravasacin: Siempre que sea posible, el clorhidrato de

DOPAMINA debe infundirse en una vena grande, para evitar la
posibilidad de extravasacin hacia el tejido adyacente al sitio de la
infusin.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Este es un frmaco potente,

debe ser diluido antes de administrarlo al paciente.

El clorhidrato de DOPAMINA para inyeccin USP, se administra

(solamente despus de diluirlo) mediante infusin intravenosa.

No agregar clorhidrato de DOPAMINA al bicarbonato de sodio para

inyeccin u otras soluciones I.V., alcalinas, debido a que el
frmaco se inactiva en soluciones alcalinas.

Velocidad de administracin: El clorhidrato de DOPAMINA para

inyeccin, despus de la dilucin, se administra por va
intravenosa mediante infusin usando un catter o aguja I.V.,
adecuado. Durante la administracin de clorhidrato de DOPAMINA
(o cualquier medicamento potente) mediante infusin intravenosa
continua, se recomienda usar un equipo de precisin para el
control de volumen I.V.

Se debe calcular la dosis individual para cada paciente para lograr

la respuesta hemodinmica o renal deseada con el clorhidrato de
DOPAMINA.

En el clculo para lograr el aumento deseado en la presin

sangunea sistlica, se puede exceder la dosis ptima para la
respuesta renal, requirindose por tanto una disminucin en la
velocidad de la infusin una vez que se estabilice la condicin
hemodinmica.

Si se ha usado de manera segura la administracin a velocidades

mayores de 50 mcg/kg/min en estados de descompensacin
circulatoria avanzada. Si la expansin innecesaria de lquidos es
causa de preocupacin, se puede preferir ajustar la concentracin
del frmaco, en vez de aumentar la velocidad de flujo de una
dilucin menos concentrada.

Inhibidores de la Fosfodiesterasa: Enoximona.

Inhibidor de la Fosfodiesterasa III, cardiotnico, con propiedades inotrpica
y vasodilatadora arterial directa. La accin inotrpica es debida, al menos
en parte, a que inhibe selectivamente la Fosfodiesterasa en el msculo
cardiaco, produciendo un aumento del ion calcio intracelular y de la fuerza
contrctil del msculo cardiaco.

El resultado de estudios desarrollados ha demostrado que pequeas dsis

de Enoximona en conjunto con otras terapias medicamentosas resulta
seguro, pero no produce resultado significativos.

Mecanismo de accin:
Los inhibidores de la Fosfodiesterasa III: Enoximona, amrinona, milrinona,

vesnarinona, entre otros; disminuyen la degradacin delAMPc catalizada

precisamente por la enzima fosfodiesterasa III, cuya consecuencia es un

aumento en su concentracin intracelular y, por ende, mayor

contractilidad. Clnicamente, cuando se administran por va intravenosa,

tanto la amrinona como la milrinona aumentan el gasto cardaco y

reducen las presiones de llenado, adems de

provocarvasodilatacin sistmica y pulmonar.

Existe sinergia inotrpica cuando se combinan con dobutamina, dado que

sta aumenta la sntesis de AMPc y los inhibidores de la fosfodiesterasa III

reducen su catabolismo. Su uso resulta particularmente til tanto frente a

la falta de respuesta a la dobutaminacomo en el bajo gasto asociado a

presiones elevadas de llenado con resistencia vascular sistmica normal o

elevada e hipertensin pulmonar.

Al aumentar la disponibilidad de AMPc; esto, a su vez, incrementa la

cantidad de calcio citoslico. Proveen mejora en el desempeo ventricular

izquierdo de pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva moderada o

grave. El ndice cardiaco se incrementa entre 25 y 83%, el volumen

sistlico y el ndice de trabajo sistlico del 16 al 88% y la tensin arterial

disminuye en 6 al 12%. Provocan vasodilatacin muscular, esqueltica y

pulmonar, con inotropismo y cronotropismopositivos, incrementan

significativamente el ndice cardiaco y disminuyen las resistencias

sistmicas y pulmonares[2].

Potenciales mecanismos perjudiciales

El incremento intracelular de las concentraciones de AMPc y Ca++ resulta

beneficioso desde el punto de vista contrctil pero, de forma paradjica,

puede dar lugar a la aparicin de efectos perjudiciales tales como aumento

del consumo metablico tisular (taquicardia y mayor

poscarga), arritmogenia, exacerbacin de isquemia subyacente,

cardiotoxicidad e incluso necrosis miocrdica. En este contexto se ha

hipotetizado que el fenmeno de regulacin a la baja sumado al aumento

de la demanda metablica conducira a un crculo vicioso de agotamiento

energtico miocrdico.

Farmacocintica:
Se une en 95 % a las protenas plasmticas. Se metaboliza en el hgado y
se excreta por la orina 70 % de una dosis, principalmente en forma de
metabolitos inactivos. Su tiempo de vida media de eliminacin vara
ampliamente, en voluntarios sanos es 1,4 h, en pacientes con insuficiencia
cardaca es 3-8 h.

Farmacodinmica:
Causa inotropismo positivo, vasodilatacin en vasos de resistencia y
capacitancia, que induce disminucin de la precarga y poscarga. Esta
accin dual sobre el corazn y los vasos implica aumento del gasto
cardiaco.

Mecanismo de accin: inhibe la fosfodiesterasa AMP cclico, lo cual provoca

aumento del AMPc celular que induce inotropismo positivo.

Indicaciones

Insuficiencia cardaca severa con gasto cardaco reducido y aumento de la

presin de llenado.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la enoximona.

Uso en poblaciones especiales

DH: ajustar dosis.

E: no datos disponibles.

LM: evitar.

Nio: se desconoce la eficacia y seguridad en esta poblacin.

Precauciones:
E: no existe informacin sobre la categora de riesgo en el embarazo, usar
solo si el beneficio supera el riesgo.

LM: precaucin no existe informacin disponible.

Nios: eficacia y seguridad no establecida.

R: considerar disminuir la dosis.

DH: la reduccin de la dosis puede se requerida.

Emplear con cuidado en la insuficiencia cardaca asociada

con cardiomiopata hipertrfica o estenosis artica grave o valvulopata
pulmonar. Se debe vigilar frecuentemente la presin arterial, frecuencia
cardaca, electrocardiograma, presin venosa central, fluido y electrolitos,
recuento de plaquetas, funcin renal y enzimas hepticas. Evitar la
extravasacin ya que posee ph 12. Diluir antes de su administracin.

Interacciones:
Evitar el uso con anagrelide.

Reacciones adversas

Frecuentes: extrasstoles, Taquicardia Ventricular, sobre todo en pacientes

con arritmias persistente, hipotensin arterial, cefalea, insomnio, nuseas,
vmitos y diarreas.

Ocasionales: escalofros, oliguria, fiebre, retencin urinaria y dolor

en brazos y piernas.
 ANTIHIPERTENSIVOS

DEFINICION: MEDICAMENTOS QUE CONTROLAN LA PRESION

ARTERIAL

CLASIFICACION:

AGONISTAS ALFA
BLOQUEANTES BETA
BLOQUEANTES ALPHA
VASODILATADORES DIRECTOS
BLOQUEANTES DE LOS CANALES DE CALCIO
BLOQUEANTES DE RECEPTOS DE ANGIOTENSINAS

MECANISMO DE ACCION:

AGONISTAS ALFA: Disminuyen los impulsos simpticos desde el SNC a la

aorta y las arterias causando vasodilatacin.

BLOQUEANTES BETA: disminuye la frecuencia cardiaca y la

contractilidad miocrdica reduciendo el gasto cardiaco.

BLOQUEANTES ALPHA: exhiben la accin simptica en las arteriolas

produciendo vasodilatacin.

VASODILATADORES DIRECTOS: actan en el musculo liso de las

arteriolas causando vasodilatacin.

BLOQUEANTES DE LOS CANALES DE CALCIO: bloquean los canales del

ION de calcio en el musculo liso arterial causando vasodilatacin.
BLOQUEANTES DE RECEPTOR DE ANGIOTENSINAS: impiden que la
angiotensina II llegue a sus receptores causando vasodilatacin.

Agonista alfa: XILACINA(Rompum, Celactal)

Pertenece al grupo qumico de la 1,3 tiacinas. Es un potente sedante,

ansioltico, analgsico no narctico y relajante muscular. Se absorbe,
metaboliza y elimina en forma rpida; el 70% de su excrecin es renal y un
30% se inactiva en el hgado. Inhibe la hormona antidiurtica, produciendo
marcada diuresis Produce emesis en un 90% de los gatos y el 50% de los
perros entre 2 y 5 minutos despus de su administracin intramuscular,
siempre que hay contenido estomacal y que no se haya administrado
previamente un fenotiacnico.

Potencia los efectos de otros agentes anestsicos, inhalantes y barbitricos,

en los cuales puede reducir su dosis anestsica en un 30 a 75% Su
presentacin es en solucin al 2% (20mg/ ml) en frasco ampolla de 10 ml.
Generalmente la dosis se diluye para dosificarla intramuscular (0.5 a 2
mg/kg). ) o intravenosa ( 0.25 a 1 mg/kg. ).

Su administracin asociada a la ketamina, en el felino en dosis de 0.25 a

0.5 mg/kg de P.C., reduce el hipertono muscular. Sus efectos duran entre
20 y 60 minutos, declinando posteriormente hasta desaparecer.

La magnitud de sus efectos varia entre diferentes especies, siendo usada

en animales domesticos y silvestres, en especial asociada a tranquilizantes,
opioides, disociativos y otros anestsicos, a los cuales potencia en forma
importante. Puede ser parcialmente revertida su accin usando Doxapram.
 Bloqueadores beta:

Forma farmacutica Ampolleta

Denominacin comn
atenolol.
internacional

Composicin cada ampolleta de 10 mL contiene 5 mg de atenolol en solucin

acuosa isotnica amortiguada. Los ingredientes inactivos son cido
ctrico/citrato de sodio,

cloruro de sodio y agua para inyeccin.

Categora Bloqueador beta adrenrgico (Categoras farmacolgicas)

farmacolgica
Antihipertensivo (Categoras farmacolgicas)

Antiarrtmico (Categoras farmacolgicas)

Farmacocintica seguido de su administracin IV los niveles mximos plasmticos
se alcanzan en 5 min; adems luego de su suministro, los niveles
sanguneos decrecen en forma triexponencial

con eliminacin alrededor de 6 h. Cuando se administra una dosis

IV entre 5 y 10 mg el

perfil continuo de eliminacin muestra farmacocintica lineal, pero

el beta-bloqueo

contina medible a las 24 h despus de la dosis IV de 10 mg. La

disminucin de los niveles mximos es rpida durante las primeras
7 h, despus los niveles plasmticos disminuyen

con vida media similar a la del frmaco administrado por VO. El

85 % de una dosis IV se excreta por la orina en 24 h. El bloqueo
beta de los receptores cardacos y el efecto antihipertensivo se
mantiene al menos 24 h.

Indicaciones hipertensin arterial. Angina al esfuerzo. Infarto agudo de

miocardio. Arritmias

cardacas.

Contraindicaciones asma bronquial, EPOC, bloqueo cardaco de segundo y tercer

grados, angina de

Prinzmetal, shock cardiognico, insuficiencia cardiaca

descompensada, bradicardia

intensa, sndrome del seno enfermo, acidosis metablica,

enfermedad arterial

perifrica severa, feocromocitoma (con alfa- bloqueador).

Precauciones LM: usar, solo si no se dispone de mejor alternativa, sobre todo en

prematuros menores

de un mes y dao renal, si se administra, vigilar efectos

indeseables por bloqueo beta*adrenrgico (bradicardia, hipotensin
y cianosis), alcanza mayores concentraciones en la leche materna
que otros beta-bloqueadores.
DR: ligero y moderado, no sobrepasar por va IV 10 mg/da en das
 alternos; severos no sobrepasar 10 mg/da cada 4 das por va IV.
Nios: no est establecida la seguridad y eficacia en pacientes
peditricos.

Reacciones adversas frecuentes: broncospasmo, insuficiencia cardiaca, trastornos de la

conduccin auriculoventricular, bradicardia excesiva, trastornos
gastrointestinales, insomnio, pesadillas, confusin, depresin,
lasitud.
Ocasionales: vasoconstriccin perifrica (agrava la claudicacin
intermitente y el fenmeno de Raynaud), hipoglicemia o
hiperglicemia, alopecia, mareos, hipotensin postural.
Raras: trombocitopenia, prpura, reacciones cutneas,
exacerbacin de psoriasis, trastornos visuales, psicosis,
alucinaciones, sndrome oculomucocutneo.
 BLOQUEANTES ALPHA:

Mecanismo de accin
Prazosina
Disminuye la resistencia vascular perifrica. La accin antihipertensiva de
la prazosina, a diferencia de los antagonistas de los receptores alfa-
adrenrgicos no selectivos, normalmente no se acompaa de taquicardia
compensadora refleja.

Indicaciones teraputicas y Posologa

Prazosina
Oral. Ajustar dosis segn tolerancia individual durante 1 sem.
- HTA. Monoterapia: inicial: 0,5 mg/2 veces al da (1 dosis junto la cena),
durante 4 das, aumentar a 1 mg/2 veces al da los 4 das siguientes,
monitorizar presin arterial y ajustar dosis; mantenimiento: 3-20 mg/da
(repartido en 2 tomas con las comidas).
Con tto. diurtico y control inadecuado de presin arterial: reducir dosis
del diurtico, administrar 0,5 mg/2 veces al da y aumentar gradualmente
hasta efecto deseado.
Con otros antihipertensivos y control inadecuado de presin arterial:
reducir dosis y aadir prazosina 0,5 mg/2 veces/da, aumentar
posteriormente segn respuesta.
I.R.: inicial 0,5 mg/da.
- Enf./fenmeno de Raynaud: inicial 0,5 mg al acostarse, despus 0,5 mg
(maana) y 0,5 mg (tarde) durante 1 sem; mantenimiento: 4-6 mg/2 veces
al da.
- Hiperplasia benigna de prstata: inicial 0,5 mg/2 veces al da, durante 3-
7 das; mantenimiento: 2 mg/2 veces al da.

Modo de administracin
Prazosina
Va oral. Administrar con comidas.
 Advertencias y precauciones
Prazosina
I.R. Riesgo de hipertensin ortosttica (postural). Monitorizacin de la
presin arterial. Riesgo de sndrome de iris flcido intraoperatorio durante
la ciruga de cataratas. No recomendado en nios < 12 aos.

Insuficiencia renal
Prazosina
Precaucin en I.R., iniciar con 0,5 mg/da.

Reacciones adversas
Prazosina
Depresin, nerviosismo; mareos, somnolencia, dolor de cabeza, sncopes,
prdida de la consciencia; visin borrosa; vrtigo; palpitaciones; disnea,
congestin nasal; constipacin, diarrea, nauseas, vmitos, sequedad bucal;
erupciones; polaquiuria; edemas, astenia, debilidad, falta de energa.
 VASODILATADORES DIRECTOS:

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:

Cada TABLETA contiene:

Clorhidrato de verapamilo................................................. 80 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPUTICAS: VERAPAMILO est indicado para el

tratamiento de la hipertensin arterial y de la angina de pecho.

CONTRAINDICACIONES: Shock cardiognico, bloqueo A-V de II y III

grado, sndrome del ndulo sinusal, insuficiencia cardiaca manifiesta.
Embarazo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

VERAPAMILO se excreta por la leche materna, por lo que se debe tener la

precaucin de descontinuar el tratamiento en mujeres durante el periodo
de lactancia. A pesar de que no se han reportado efectos teratognicos en
el feto, debe sopesarse el riesgo-beneficio de su administracin.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Son raras si se administra a las dosis recomendadas. Ocasionalmente
suele presentarse: constipacin intestinal, mareos, nuseas y cefalea.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:

La administracin simultnea de VERAPAMILO y frmacos cardioactivos

(por ejemplo, bloqueadores de los receptores adrenrgicos beta y
antiarrtmicos), as como de anestsicos inhalatorios, puede dar lugar a un
aumento recproco de los efectos sobre el miocardio y el sistema vascular.
En combinacin con quinidina se han observado casos aislados de
hipotensin y edema pulmonar en pacientes con cardiomiopata
hipertrfica obstructiva. Debe evitarse la administracin intravenosa de
betabloqueadores durante el tratamiento con VERAPAMILO.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral.

VERAPAMILO debe tomarse en la noche antes de acostarse. No es

necesario modificar el rgimen de administracin en la noche antes de
acostarse, en caso de cambios ocasionales del programa normal de
actividades.

La dosis de VERAPAMILO tanto en la hipertensin como en la angina debe

individualizarse mediante titulacin. El tratamiento debe iniciar con 180
mg de VERAPAMILO. Cuando VERAPAMILO se administra a la hora de
acostarse, la medicin de la presin arterial en el consultorio en la
maana y en las primeras horas de la tarde es esencialmente una
medicin del efecto mximo. La evaluacin usual del efecto mnimo, que en
ocasiones puede ser necesaria para determinar la idoneidad de una dosis
especfica de VERAPAMILO, se lleva a cabo antes de acostarse.
VERAPAMILO se ha evaluado en dosis de hasta 540 mg y se ha
determinado que es un medicamento seguro y eficaz.
Las tabletas recubiertas de VERAPAMILO deben deglutirse enteras y no
deben masticarse, romperse ni triturarse.

BLOQUEANTES DE LOS CANALES DE CALCIO:

Denominacin genrica: Amlodipino.

Forma farmacutica y formulacin:

Cada tableta contiene:

besilato de amlodipino equivalente a 5 mg de amlodipino. Excipiente,

c.b.p. 1 tableta.
Indicaciones teraputicas:

El amlodipino tiene dos grupos principales de indicaciones

teraputicas: antihipertensiva: el amlodipino est indicado como
tratamiento de primera eleccin para la hipertensin arterial y puede
usarse como monoterapia para el control de la presin arterial sangunea
en la mayora de los pacientes. Aquellos pacientes que no se controlen
adecuadamente con un solo antihipertensivo pueden beneficiarse al
agregar amlodipino, que se ha utilizado en combinacin con diurticos
tiazdicos, agentes bloqueadores de adrenorreceptores beta, bloqueadores
alfa o inhibidores de la enzima convertidora de
angiotensina. Antianginosa: est indicado en el tratamiento y profilaxis de
la insuficiencia coronaria aguda y crnica, en la angina estable y en la
angina de Prinzmetal.

Contraindicaciones: El amlodipino est contraindicado en pacientes con

hipersensibilidad a este medicamento o hipersensibilidad conocida a las
dihidropiridinas.

Precauciones generales: La vida media del amlodipino en pacientes de

edad avanzada o con insuficiencia heptica puede aumentarse, por lo que
stos son ms sensibles a los efectos hipotensores del medicamento,
requiriendo dosis iniciales bajas. Se debe tener cuidado en pacientes que
conducen vehculos o manejan maquinaria al inicio del tratamiento con
amlodipino. Requieren observacin especial los pacientes con insuficiencia
cardaca y estenosis artica severa.

Dosis y va de administracin: Oral. Antihipertensivo y antianginoso: una

tableta de 5 mg de amlodipino como dosis habitual una vez al da, la cual
puede ser incrementada a una dosis mxima de 10 mg al da por va oral.
No se requieren ajustes de dosis de amlodipino cuando se administra
concomitantemente con IECAs o diurticos tiazdicos. En pacientes con
insuficiencia heptica deben considerarse dosis ms bajas; se ha
recomendado una dosis inicial de 2,5 mg una vez al da.
 BLOQUEANTES DE RECEPTOS DE ANGIOTENSINAS:

Mecanismo de accin
Losartn
Bloquea selectivamente el receptor AT1 , lo que provoca una reduccin de los
efectos de la angiotensina II.
 Indicaciones teraputicas y Posologa
Losartn
Oral.
- Hipertensin esencial en ads. y nios de 6 a 18 aos. Inicial y mantenimiento
habitual: 50 mg/da; mx. 100 mg/da (por la maana). Puede coadministrarse
con otros antihipertensivos, diurticos en especial. Con deplecin de volumen
intravascular: inicial: 25 mg/da. Hipertensin peditrica: con p.c. 20-50 kg: 25
mg/da, mx. 50 mg/da (ajustar segn respuesta); con p.c.> 50 kg: 50 mg/da,
mx. 100 mg/da; no estudiadas dosis > 1,4 mg/kg o > 100 mg/da; datos
limitados de eficacia y seguridad en nios y adolescentes 6-18 aos y datos
limitados de farmacocintica en nios > 1 mes.

Modo de administracin
Losartn
Va oral. Administrar con o sin alimentos.

Reacciones adversas
Losartn
Danemia; mareos, vrtigo; hipotensin; alteracin renal, fallo renal; astenia,
fatiga; hiperpotasemia, aumento de la urea sangunea, de la creatinina y del
potasio sricos; hipoglucemia.

Contraindicaciones
Losartn
Hipersensibilidad, I.H. grave, 2 y 3 er trimestre de embarazo. Concomitante con
aliskireno en pacientes con diabetes o con I.R. de moderada a grave (TFG < 60
ml/min/1,73 m 2 ).

Antiarrtmicos.
Definicin: Los Antiarrtmicos son el conjunto de drogas utilizadas en el
tratamiento de diferentes arritmias cardiacas (extrasstol0es, taquicardias,
fibrilacin, flutter.) En general actan modificando el automatismo, los
perodos refractarios y la velocidad de conduccin de las clulas cardiacas.
Clasificacin:

Clase I: bloqueantes de los canales del sodio.

Clase IA: prolongan la duracin del potencial de accin.

Clase IB: no modifican o acortan la duracin del potencial de

accin.
Clase IC: enlentecen la conduccin y pueden prolongar el
periodo refractario.

Clase II: bloqueantes de los receptores beta adrenrgicos.

Clase III: prolongan la duracin del potencial de accin y del

periodo refractario, bloqueando generalmente los canales de
potasio.

Clase IV: bloqueantes de los canales de calcio.

Clase 1.
Clase IA.
Clase 1
Clase IB.
Clase 1.
Clase IC.
Clase 2.
Clase 3.
Clase IV.
1 MEDICAMENTOS ANTICOAGULANTES
 DEFINICIN

Los frmacos anticoagulantes son medicamentos que actan como

bloqueantes de la coagulacin o bien de la agregacin de las plaquetas.

Se utilizan para romper el trombo (trombolisis), o bien para prevenir que

los trombos se repitan. La heparina alarga el tiempo de coagulacin, se
administra mediante inyeccin subcutnea, como esto es algo
problemtico tenemos otros grupos que se toman va oral (anticoagulantes
dicumarnicos).

En estos grupos de medicamentos debe de hacerse un control del tiempo

de coagulacin para evitar un exceso de actividad y como consecuencia la
aparicin de hemorragias.

La heparina es un mucopolisacrido con un peso molecular medio de

7.000 a 40.000, de origen de pulmn de vaca o de mucosa intestinal de
cerdo. La potencia difiere segn el origen, pero hoy en da vienen
estandarizadas en UI, por lo que se pueden comparar solo con este ndice.

Hay dos sales (clcica y sdica) que no se diferencian especialmente. Las

clcicas se usan va subcutnea por ser menos dolorosa que la otra pero
se pueden utilizar ambas endovenosas. Nunca intramuscular.

La Heparina se utiliza cuando se precisa de accin anticoagulante rpida y

por poco tiempo. En la prevencin de trombosis venosas de ciruga se
utiliza a bajas dosis, 5.000UI, dos horas antes de la intervencin y
despus cada 12 horas hasta el alta del paciente.

Las heparinas de bajo peso molecular son fragmentos de peso molecular

entre 3.500 y 6.000, con ello tiene una vida ms larga y aumenta su
biodisponibilidad. Tiene una menor inhibicin de la agregacin
plaquetaria. No sustituyen a las heparinas tradicionales sino que en
terapias de baja dosis son ms cmodas por que se aplican 1 sola vez al
da.

En terapias de altas dosis se utilizan las heparinas tradicionales.

En el manejo de la accin anticoagulante prolongada se utiliza el

acecumarol bajo control del tiempo de protombina.
Se han utilizado diversas medicaciones como antiagregantes plaquetarias,
la aspirina (que adems quita el dolor), y medicaciones vasodilatadoras
como el Dipiridamol, ambos tienen un mecanismo diferente de accin y
pueden asociarse para obtener una sinergia de accin. Los efectos
vasodilatadores del Dipiridamol tienen contraindicaciones en ciertos casos.

La Triclopidina tiene mayor efecto antiagregante que el cido acetil

saliclico pero mayores efectos secundarios, por ello es de uso restringido
hospitalario. Por ello sigue siendo uno de los medicamentos de eleccin de
este grupo el cido acetil saliclico

2 SE DENOMINA COAGULACIN

Al proceso por el cual la sangre pierde su liquidez convirtindose en un gel,

para formar uncogulo. Este proceso potencialmente desemboca en
la hemostasis, es decir, en el cese de la prdida de sangre desde un vaso
daado, seguida por su reparacin. El mecanismo de coagulacin
involucra la activacin, adhesin y agregacin plaquetaria, junto con el
depsito y maduracin de la fibrina. Los desrdenes de la coagulacin son
estados de enfermedad que pueden provocar hemorragias espontneas,
formacin de hematomas o coagulacin obstructiva (trombosis).

El mecanismo de coagulacin se encuentra altamente conservado a travs

de diferentes especies en la biologa; en todos los mamferos, la
coagulacin involucra a factores celulares (plaquetas) y factores proteicos
(factores de coagulacin). El sistema ha sido extensamente estudiado en
humanos, especie donde es mejor comprendido.

La coagulacin comienza casi instantneamente luego de que una herida

daa el endotelio de un vaso sanguneo. La exposicin de la sangre al
espacio que se encuentra debajo del endotelio inicia dos procesos: cambios
en las plaquetas, y exposicin del factor tisular subendotelial al factor
VII del plasma, lo cual conduce finalmente a la formacin de fibrina. Las
plaquetas inmediatamente forman un tapn en el sitio de la lesin; este
proceso se denomina hemostasis primaria. La hemostasis
secundaria ocurre en simultneo; los factores de coagulacin proteicos
ms all del factor VII responden en una compleja cascada de reacciones
enzimticas para formar fibras de fibrina, que fortalecen el tapn de
plaquetas
3 CLASIFICACIN DE LOS MEDICAMENTOS ANTICOAGULANTES

Un anticoagulante es una sustancia de distinta naturaleza qumica que

afecta al proceso de coagulacin. Poseen un efecto biolgico, lo cual
permite que se puedan dividir en dos tipos:

1. Anticoagulantes de accin indirecta: Este tipo de anticoagulantes son

aquellos que por medio de su intervencin con otras protenas alteran el
funcionamiento de las cascadas de coagulacin, esta accin tambin
sucede cuando actan en otras vas metablicas.

Entre los anticoagulantes de accin indirecta se encuentran:

Inhibidores medianos de antitrombina III

Inhibidores de sntesis de factores de coagulacin

Derivados del dicumarol

Heparina no fraccionada

Heparina de bajo peso molecular

Danaparoide sdico

2. Anticoagulantes de accin directa: Estos anticoagulantes son aquellos

que son capaces de inhibir la cascada de la coagulacin.

Entre los anticoagulantes de accin directa, se encuentran:

Inhibidores directos de trombina

Hirudin

4 HEPARINA

QUE ES Y PARA QUE SIRVE

La Heparina es un anticoagulante inyectable que se utiliza para prevenir la
formacin de cogulos de sangre en los vasos. Es la molcula cargada
glycosaminoglycan y lo ms altamente posible negativo - biolgica alto-
sulfatada sabida a la humanidad. Tambin se utiliza para crear una
superficie de anti-coagulacin dentro de los diversos aparatos mdicos
tales como mquinas y tubos de ensayo de dilisis renal.

APLICACIONES DE LA HEPARINA

Los Anticoagulantes trabajan disminuyendo la capacidad de coagulacin

de la sangre, ayudando a prevenir la formacin de cogulos as como
parando la extensin posterior de cualquier cogulo existente. Aunque la
heparina no analice cogulos de sangre existentes, aumenta el mecanismo
natural del cuerpo implicado en lisis del cogulo.

La Heparina se utiliza para manejar y para tratar los cogulos de sangre

que pueden ocurrir en el corazn, las patas y los pulmones. La droga
tambin se utiliza para parar la sangre de la coagulacin despus de
ciruga, durante la transfusin de sangre, durante dilisis del rin o
mientras que la sangre est cerco en un crisol de la muestra. La Heparina
aumenta el nivel de una protena de anti-coagulacin en la sangre, que
guarda la sangre el fluir liso.

MECANISMO DE ACCION

Se une a antitrombina III (ATIII), produciendo un cambio conformacional

que aumenta la capacidad inhibitoria de esta enzima sobre los factores de
coagulacin: trombina, Xa y IXa. Para que la inactivacin de trombina sea
acelerada debe formarse un complejo terciario de ATIII + heparina +
trombina. El factor Xa slo requiere del cambio conformacional. La
limitacin biolgica de la reaccin est determinada por la incapacidad del
complejo ATIII+heparina de inhibir al factor Xa y a la trombina que ya
estn unidas al cogulo.

, los riones, los rganos reproductores y algunos tumores. Sin embargo,

la COX-2 es inducible en muchas clulas como respuesta a algunos
mediadores de la inflamacin como son la interleukina-1, el TNF, los
mitgenos, lipopoliscaridos y radicales libres.

VIA Y DOSIS:
Para el tratamiento de la trombosis venosa profunda o embolia pulmonar;
para el tratamiento de tromboembolismo arterial incluyendo
tromboembolismo cerebral; o para el tratamiento de la trombosis mural:

NOTA: Cuando se utiliza la heparina para el tratamiento de una trombosis

venosa profunda aguda, es importante lograr una concentracin
teraputica dentro de las primeras 24 horas de tratamiento para evitar el
riesgo de recurrencia.

Administracin de un bolo intravenoso, seguido de una infusin

intravenosa contina:

Adultos: Comnmente, 5000-10.000 unidades (70-80 unidades/kg) en

bolo IV, a continuacin, 18 unidades/kg/h IV en infusin continua para
prolongar el TTPA, los que corresponde a una concentracin de heparina
de plasma de 0,2-0,4 unidades/ml. La dosificacin basada en el peso logra
un aPTT teraputico ms consistente que los mtodos tradicionales

Mujeres embarazadas: debe administrarse en perfusin continua IV

durante 5-10 das, seguido por heparina dosis completa SC hasta el
trmino. Heparina subcutnea debe administrarse cada 12 horas y se
ajusta para prolongar el TTPA en el rango teraputico. La heparina debe
suspenderse inmediatamente antes del parto y despus tanto la heparina
y la warfarina se puede iniciar despus del parto.

Ancianos: Los pacientes> 60 aos pueden requerir dosis ms bajas

Nios: la dosis de carga es de 50 a 100 unidades/kg IV seguida de 15-25

unidades/kg/ hora IV. Ajustar la dosis en 2-4 unidades/kg/ hora IV cada
6-8 horas, segn la TTPA. En un estudio, la tasa de infusin media
requerida para mantener un TTPa terputico (definido como 55 a 85
segundos) en 36 nios fue de 20 unidades/kg/hora.

Lactantes y neonatos: la dosis de cargando es de 50 unidades/kg IV

seguida a continuacin de 15-25 unidades/kg/ hora IV. La dosis se debe
ajustaren en 2-4 unidades/kg/hora IV cada 6-8 horas dependiendo del
TTPa. En un estudio, la tasa de infusin media requerida para mantener
un TTPa teraputico (definido como 55 a 85 segundos) en 29 lactantes fue
de 28 unidades/kg/hora.

Administracin intravenosa intermitente

Adultos: 5.000-10.000 unidades IV cada 4 -6 horas o 100 unidades/kg IV
cada 4 horas. La dosis debe ajustarse de acuerdo con los resultados de las
pruebas de coagulacin.

Ancianos: Los pacientes > 60 aos pueden requerir dosis ms bajas

Nios: Inicialmente, 50-100 unidades/kg IV cada 4 horas. La dosis debe

ser ajustada de acuerdo a los resultados del TTPA.

Administracin subcutnea:

Adultos: 8.000-10.000 unidades SC cada 8 horas, o 15.000-20.000

unidades SC cada 12 horas. La dosis debe ajustarse para producir un
TTPa que corresponde a una concentracin de heparina de plasma mayor
que 0,2 U / ml (por titulacin de protamina) a las 6 horas o ms despus
de una dosis SC. Se recomienda la medicin de los niveles del anti-factor
Xa si est disponible, aproximadamente 4 horas despus de la inyeccin
SC. La dosis de heparina se debe ajustar a un nivel de aproximadamente
0,5 a 1,2 U/ml

Ancianos: Los pacientes> 60 aos pueden requerir dosis ms bajas.

INHIBIDORES MEDIANOS DE ANTITROMBINA III

DESCRIPCION

La antitrombina III (AT-III) es una-glicoprotena de un peso molecular

de 58 kD, normalmente presente en el plasma humano en una
concentracin de unos 12.5 mg/dl. Es uno de los inhibidores ms
importantes de la trombina. Esta inhibicin tiene lugar debido a la
formacin de un enlace covalente entre la trombina y la AT-III en la
proporcin 1:1, ocasionando un complejo inactivo. La AT-III es tambin
capaz de inactivar otros componentes de la cascada de la coagulacin,
incluyendo los factores IXa, Xa, XIa, y XIIa, as como la plasmina. La
velocidad de neutralizacin de las serinas proteasas por la AT-III es
notablemente acelerada por la presencia de heparina.

Deficiencia en AT-III: la prevalencia de deficiencia hereditaria de AT-III se

estima en una persona por cada 2000 a 5000. Se trata de un desorden de
carcter autosmico dominante que afecta a ambos sexos por igual. En los
sujetos afectados que muestran unos niveles plasmticos de AT-III de un
40-60% por debajo de lo normal, aparecen episodios espontneos de
trombosis y embolia pulmonar, usualmente despus de los 20 aos,
aumentando el riesgo con la edad y con otros factores como la ciruga, los
traumatismos y el embarazo. Ms del 85% de los pacientes con deficiencia
hereditaria de AT-III experimentan algn episodio de trombosis antes de
los 50 aos. La embolia pulmonar se presenta hasta en el 40% de los
sujetos afectados. La frecuencia de episodios tromboemblicos durante el
embarazo en pacientes con deficiencia hereditaria de antitrombina III es de
hasta el 70%.

Estudios clnicos controlados han mostrado el beneficio de la

administracin de AT-III exgena humana en mujeres embarazadas con
deficiencia hereditaria de AT-III.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

La antitrombina III est indicada en el tratamiento de los pacientes con

deficiencia hereditaria de AT-III en particular cuando van a ser sometidos a
procedimientos quirrgicos u obsttricos o cuando padecen un episodio de
tromboembolismo.

El diagnstico de una deficiencia hereditaria de AT-III debe estar

fundamentado en una clara historia clnica familiar de trombosis venosa y
sobre los resultados de laboratorio, excluyendo la deficiencia adquirida. En
los neonatos de padres con deficiencia de AT-III, los niveles de
antitrombina III deben ser medidos inmediatamente despus del
nacimiento.

Las dosis se deben determinar individualmente en funcin de los niveles

de AT-III encontrados antes de iniciar el tratamiento. Puede calcularse
mediante la frmula:

Dosis requerida (UI) = [niveles deseados - niveles basales (%)][peso en kg]/

1.4

As, un individuo de 70 kg de peso con unos niveles de AT-III del 57% que
se desean aumentar hasta el 120%, la dosis inicial ser: [(120-57)][70] /
1.4 = 3150 UI

INTERACCIONES

El efecto anticoagulante de la heparina se ve reforzada por el tratamiento

concurrente con antitrombina III en pacientes con deficiencia. Hereditaria
AT-III Por lo tanto, con el fin de evitar el sangrado, se recomienda la
reduccin de la dosis de heparina durante el tratamiento con antitrombina
III.

REACCIONES ADVERSAS

En los estudios clnicos con antitrombina III, se notificaron reacciones

adversas en 17 de las 340 infusiones. Estas reacciones adversa incluyeron
mareos, opresin en el pecho, nuseas, mal sabor en la boca, escalofros,
calambres, disnea, dolor en el pecho, opacidades en el ojo , plenitud
intestinal , urticaria, fiebre, exudacin y formacin de hematomas. Si se
experimentan reacciones adversas, la velocidad de infusin debe reducirse,
o si es necesario, la perfusin debe interrumpirse hasta que los sntomas
desaparezcan.

Mecanismo de accin

Es el principal inhibidor fisiolgico de la coagulacin por inhibicin del

factor Xa, factor IIa y de las serin proteasas (factor VIIa, IXa, XIa, XIIa y
calicrena).

Vida media
Administrada por va EV, el aumento de mximo de sus niveles se produce
a los 30 minutos. Vida media de hasta 3 das.

Indicaciones

Dficit de antitrombina III ya sea hereditario o adquirido, enfermedad

tromboemblica aguda.

Presentacin

Viales de 500 UI a diluir en 10 ml de agua estril para inyeccin, SF o

SG5%.

Posologa y va de administracin

La dosis inicial, de mantenimiento y los intervalos entre dosis deben ser

individualizados en funcin de un diagnstico confirmado, peso del
paciente, condiciones clnicas, grado de dficit, tipo de ciruga o
procedimientos invasivos, niveles plasmticos y del nivel plasmtico
deseado. 1 UI/Kg de peso aumenta el nivel de antitrombina III en un 1-2%.
El nivel deseado de antitrombina III tras la primera dosis debe ser
alrededor del 120%, y posteriormente debera ser mantenido en torno al
80% durante 2-8d dependiendo de la situacin clnica. El clculo de la
dosis inicial se realiza segn la siguiente frmula: (nivel deseado de
antitrombina III % - nivel actual de antitrombina III %) x kg de peso. La
dosis calculada se administra por va EV a una velocidad de 50-100
UI/min (mxima velocidad 100 UI/min). Por ejemplo, para un paciente de
70 Kg de peso con un nivel basal de antitrombina III del 57%, la dosis
inicial sera (120% - 57%) x 70= 4410 UI de antitrombina III. Los niveles
plasmticos de antitrombina III debe ser medidos antes de la dosis inicial y
30 min despus para la calcular la recuperacin in vivo. La dosis de
mantenimiento requerida para mantener niveles del 80-120% es
aproximadamente el 60% de la dosis inicial, aunque se recomienda que las
dosis e intervalos se basen siempre en niveles plasmticos.

Efectos secundarios

La infusin EV rpida puede causar disnea. En algunos pacientes con

dficit adquirido de antitrombina III por coagulacin intravascular
diseminada, la antitrombina III puede ejercer un efecto vasodilatador y
diurtico.
Contraindicaciones. Precauciones

No existen cuando el tratamiento est bien indicado y administrado.

Interacciones

La vida media de antitrombina III disminuye con el tratamiento conjunto

con heparina. Potencia el efecto anticoagulante de la heparina y puede ser
preciso reducir la dosis de la misma

6 DANAPAROIDE SDICO

Farmacologa: el danaparoide es una mezcla de heparan sulfato, dermatan

sulfato y condroitin sulfato. Se diferencia de las heparinas de bajo peso
molecular por el hecho de carecer de fragmentos de heparina. Al igual que
esta, la accin anticoagulante del danaparoide se debe una inhibicin del
factor Xa ejercida sobre la antitrombina III y la trombina.

La heparina estndar ocasiona una incidencia de trombocitopenia en el 1-

3% de los pacientes. Las heparinas de bajo peso molecular (como la
tinzaparina o la enoxaparina) muestran una reactividad cruzada frente a
los anticuerpos a la heparina del 79-100%, mientras que la reactividad
cruzada del danaparoide a los anticuerpos heparnicos es del 0 al 20%. Por
su parte, el ancrod, un anticoagulante derivado del veneno de la serpiente
no muestra reactividad frente a los anticuerpos de la heparina, pero los
pacientes tratados con este anticoagulante desarrollan en pocas semanas
anticuerpos al mismo. Adems, el ancrod reduce los niveles de fibringeno,
reduciendo la viscosidad de la sangre, lo que limita su uso a determinados
pacientes

VIDA MEDIA: el danaparoide se elimina principalmente por va renal. Su

semi-vida de eliminacin oscila entre 17 a 28 horas

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Las dosis iniciales anticoagulantes son las siguientes

Peso < 60 kg : 1.500 unidades i.v.

Peso: 60-75 kg 2250 unidades i.v

Peso: 76-90 kg 3000 unidades i.

Peso > 90 kg 3750 units

Dosis de mantenimiento: 400 unidades/hora x 4 h, seguidas de 300

unidades/h x 4 h, seguidas por 200 unidades/h

Profilaxis de la TVP:

< 90 kg 750 unidades sc cada 12h

> 90 kg : 1250 unidades s.c cada 12 h

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Como la mayora de los anticoagulantes, los efectos adversos ms

importantes del danaparoide es el sangrado. Raras veces se origina
trombocitopenia. Sin embargo, los pacientes tratados con danaparoide por
trombocitopenia a la heparina, debern hacerse recuentos diarios
(incluyendo las plaquetas) mientras se encuentren bajo trataniento. La
reactividad cruzada del danaparoide con los anticuerpos inducidos por la
heparina es menor del 10%. Sin embargo, si a las 48 horas de interrumpir
un tratamiento heparnico y comenzar con el danaparoide las plaquetas no
aumentan, puede asumirse la presencia de una reactividad cruzada. En
estos casos, el tratamiento de eleccin ser el ancrod.

Aunque el danaparoide no ha ocasionado defectos en los estudios de

reproduccin en los animales de laboratorio se desconocen sus efectos
durante el embarazo. Tampoco se sabe si el frmaco se excreta en la leche
materna, debiendose tomar las precauciones adecuadas durante el
embarazo y la lactancia.

INTERACCIONES

La administracin concomitante de frmacos que actan sobre la

hemostasia como cido acetilsaliclico (AAS), antiinflamatorios no
esteroideos (AINEs), antagonistas de la vitamina K y dextrano, puede
potenciar el efecto anticoagulante del danaparoide.

INDICACIONES
Prevencin de la trombosis venosa profunda en pacientes sometidos a
cirugia general u ortopdica.

Tambin en pacientes encamados o inmovilizados mucho tiempo.

Se puede usar en caso de trombocitopenia que aparece asociada al uso de

heparina.

CONTRAINDICACIONES

Alergia al medicamento.

Hemofilia o trastornos hemorrgicos.

Hipertensin grave.

Hemorragia cerebral reciente.

lcera gstrica o duodenal.

Hepatopatia grave. Varices esofgicas.

Cirugia del ojo o del sistema nervioso.

Anestesia raquidea o epidural.

En caso de trombocitopenia, salvo que sea inducida por la heparina.

Endocarditis bacteriana aguda.

Retinopatia diabtica.

EFECTOS SECUNDARIOS

Hemorragias.Vigilar la posible aparicin de heces negras o hematuria.

Reacciones de hipersensibilidad, como erupciones de piel etc.

POSOLOGA Y FORMAS DE ADMINISTRACIN

Va inyectable.

Dosis, segn el proceso a tratar.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

Vigilar en caso de sobrepeso.

Precaucin en ancianos, en insuficiencia renal o heptica.

Evaluar su uso en el embarazo.

CLASIFICACIN

heparina y derivados

LA WARFARINA
La warfarina se presenta comercialmente como una mezcla racmica de
dos estereoismeros; R y S, siendo el segundo 5 veces ms potente como
antagonista de la vitamina K, mientras que el ismero R tiene una vida
media ms larga, lo que hace que contribuya en mayor medida a los
efectos anticoagulantes debido a su acumulacin.

Absorcin

Se realiza por va oral, de forma completa en el caso de la warfarina y

menos regularmente en el caso de los cumarnicos. Los alimentos
disminuyen la tasa de absorcin pero no la impiden. Tambin pueden
absorberse por va percutnea, provocando severas intoxicaciones en
individuos que manipulan raticidas.

Distribucin

Los anticoagulantes orales circulan ligados a las protenas en un 97 % o

ms, fundamentalmente a la albmina, repartindose por todo el
organismo y cruzando la barrera hematoenceflica y la placenta y
alcanzando en el nio niveles plasmticos similares a los de la madre. El
dicumarol y la anisindiona se distribuyen en la leche. Por el contrario no lo
hace la warfarina, por lo que es frmaco de leccin en las pacientes que
amamantan a sus hijos.

Eliminacin

In vivo, tanto los derivados de la cumarina, como de la inandiona, como

sus diversos ismeros, difieren en la vida media plasmtica, el tiempo
requerido para alcanzar los niveles deseados de anticoagulacin y en la
duracin del efecto anticoagulante. Por este motivo es necesario someter a
los pacientes a un estricto control para asegurar un correcto tratamiento.

Interacciones

Las interacciones farmacolgicas son muy frecuentes. Algunos frmacos

pueden aumentar la sensibilidad de los pacientes a los A.O.: disminuyendo
la sntesis intestinal de vitamina K o interfiriendo con su absorcin,
distribucin o metabolismo; disminuyendo el metabolismo del
anticoagulante por inhibicin competitiva con los lugares donde se ha de
realizar, o inhibiendo la funcin o la sntesis de las enzimas implicadas en
ste; aumentando la afinidad de los anticoagulantes por sus receptores;
disminuyendo la sntesis o aumentando el catabolismo de los factores de
coagulacin; interfiriendo con otros componentes de la hemostasia, como
las plaquetas o la fibrinolisis. Otras drogas pueden disminuir la respuesta
de los pacientes: disminuyendo la absorcin; aumentando el metabolismo
por induccin enzimtica; aumentando la sntesis de los factores de
coagulacin.

Mecanismo de accin: las semi-vidas plasmticas de estos factores de

coagulacin vitamina K-dependientes son:

Factor II: 60 horas

Factor VII: 4-6 horas

Factor IX: 24 horas

Factor X: 48-72 horas

Las semi-vidas de las protenas C y S son de unas 8 y 30 horas,

respectivamente. En consecuencia, el resultado es una depresin
secuencial de las actividades de los factores VII, IX, X y II.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

La warfarina est indicada en la profilaxis y/o tratamiento de la trombosis

venosa y de la embolia pulmonar. Est indicada en la profilaxis y/o
tratamiento de las complicaciones tromboemblicas asociadas a la
fibrilacin auricular y a las prtesis valvulares. La warfarina reduce el
riesgo de muerte, infarto de miocardio recurrente y otros episodios
tromboemblicos como el ictus o los ataques isqumicos transitorios.

Infarto de miocardio: en pacientes postinfartados, el tratamiento con

warfarina se debe iniciar cuanto antes (2 a 4 semanas despus del infarto)
y las dosis se deben ajustar para mantener el INR entre 2.5-3.5. Esta
recomendacin est fundamentada en el estudio WARIS en el que el
tratamiento se inici 2 a 4 semanas despus del infarto. Si los pacientes
tambin reciben aspirina o si tienen algn riesgo de hemorragia, el INR
puede reducirse ligeramente.

Vlvulas mecnicas y bioprotsicas: se recomiendan dosis de warfarina

que mantengan el INR entre 2.5-3.5.

Embolia sistmica recurrente: si el riesgo de tromboembolismo es muy

elevado, puede ser necesario un valor del INR algo ms elevado, aunque se
ha comprobado que un INR > 4.0 no aporta ningn beneficio adicional y
est asociado a una mayor incidencia de sangrado.

Dosis iniciales: las dosis de warfarina deben ser individualizadas de

acuerdo con la sensibilidad del paciente al frmaco, que viene indicada por
la razn TP/INR. Se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis de 2 a
5 mg/da ajustando las dosis en funcin de los valores obtenidos de la
TP/INR.

Mantenimiento: la mayora de los pacientes son mantenidos

satisfactoriamente con dosis de 2 a 10 mg/da. Las dosis y el intervalo
entre dosis deben ser ajustados en funcin de la respuesta del paciente.

Duracin del tratamiento: como regla general, el tratamiento se debe

mantener hasta que el riesgo de trombosis o embolismo ha desaparecido.
Si el paciente olvida tomar una dosis, esta debe ser administrada lo antes
posible, preferiblemente el mismo da. En ningn caso, la dosis olvidada
ser compensada doblando la dosis siguiente, sino que el paciente deber
contactar con su mdico.

Administracin intravenosa: la va intravenosa es una alternativa en

pacientes que no pueden ser tratados por va oral. Las dosis i.v. son las
mismas que las que se administraran por va oral. La warfarina inyectable
se administra en un bolo de 1 o 2 minutos en una vena perifrica.

CONTRAINDICACIONES

La anticoagulacin est contraindicada en cualquier situacin en la que el

riesgo de una hemorragia potencial sea mayor que los beneficios
potenciales de la misma. La warfarina est contraindicada en casos de
tendencia hemorrgica o discrasia sangunea, ciruga reciente o prxima,
ulceraciones de los tractos digestivo, genitourinario o respiratorio,
hemorragias cerebrales, aneurismas de aorta u otras localizaciones,
pericarditis y endocarditis bacteriana. Tambin est contraindicada en la
hipertensin maligna y en casos de anestesia o puncin espinal o epdural.

La warfarina se clasifica dentro del grupo X de riesgo durante el embarazo.

Est contraindicada en mujeres embarazadas o en situacin de quedar
embarazadas dado que el frmaco atraviesa la barrera placentaria y puede
causar hemorragias fatales en el feto. Adems, se han comunicado casos
de malformaciones en los nios cuyas madres fueron tratadas con
warfarina durante el embarazo (condrodisplasia punctata, agenesis del
cuerpo calloso, malformacin de Dandy-Walker y atrofia cerebelosa).
Tambin se han comunicado abortos espontneos y una mayor incidencia
de mortalidad infantil.

REACCIONES ADVERSAS

Entre las reacciones adversas potenciales a la warfarina estn includas

las hemorragias en cualquier tejido u rgano. Los signos, sntomas y
severidad de los mismos dependen de la localizacin de la hemorragia. Las
complicaciones de la hemorragia pueden incluir parlisis, parestesias,
cefaleas, dolor torcico, abdominal o muscular; mareos, jadeos, dificultad
para respirar o para tragar, debilidad, hipotensin y shock inexplicable.

El sangrado no siempre se corresponde con el valor de TP/INR.

Otras reacciones adversas poco frecuentes son reacciones de

hipersensibilidad, microembolizacin por colesterol, sndrome de los dedos
azules, hepatitis, vasculitis, ictericia y elevacin de las enzimas hepticas,
dermatitis, fiebre, urticaria, dolor abdominal, astenia, nausea, vmitos,
prurito, alopecia y parestesias.

HEMOSTATICOS
Definicin: Medicamentos que reducen el tiempo de hemorragia,
tienen la capacidad de alentar el flujo sanguneo.

Clasificacin:

Naturales: Aprotinina
Sinteticos: Acido aminocaproico.
Acido tranexamico.

Mecanismo de accin:

Naturales: Inhibidor de tripsina humana, plasmtica, calicreina

plasmtica y calicreina tisular, por lo que inhibe la fibrinlisis.

Sintticos: inhibidor competitivo de la activacin del

plasmingeno, e inhibidor no competitivo de la plasmina.

Naturales: Aprotinina.
 Mecanismo de accin
Aprotinina
Inhibidor de tripsina humana, plasmina, calicrena plasmtica y calicrena tisular,
por lo que inhibe la fibrinlisis.

Indicaciones teraputicas
Aprotinina
Uso profilctico para reducir la prdida y la transfusin de sangre en pacientes
que van a ser sometidos a bypass cardiopulmonar durante la ciruga de bypass
coronario y que presentan un riesgo elevado de sangrado o de transfusin.

Contraindicaciones
Aprotinina
Hipersensibilidad. Pacientes con resultado + en la prueba de determinacin de
anticuerpos IgG especficos a aprotinina o sospecha que puedan haber estado
expuestos en los ltimos 12 meses.

Advertencias y precauciones
Aprotinina
Previamente tratados, valoracin estricta riesgo/beneficio, puede producirse una
reaccin alrgica; recomendable administrar 10.000 UIK con un tiempo de
observacin de al menos 10 min antes de dosis teraputica. Mantener una
anticoagulacin adecuada con heparina en ciruga cardiovascular con circulacin
extracorprea. Eficacia y seguridad no establecida en nios o adolescentes.
Valorar riesgo/beneficio en: embarazo, pacientes con deterioro preexistente de
funcin renal o factores de riesgo (como tto. simultneo con aminoglucsidos).
 Interacciones
Aprotinina
Inhibe accin de: estreptoquinasa, alteplasa (r-tPA) y uroquinasa.

Reacciones adversas
Aprotinina
Reacciones de hipersensibilidad o anafilaxis.

Sinteticos: Acido aminocaproico.

Mecanismo de accin
Aminocaproico cido
Accin antiplasmnica por mecanismo de bloqueo enzimtico sobre plasmina y
sobre activadores del plasmingeno.

Indicaciones teraputicas
Aminocaproico cido
Hemorragias asociadas a hiperfibrinlisis. Tto. y profilaxis de hemorragias
posquirrgicas en urologa, ginecologa, obstetricia, ciruga cardiaca,
gastroenterologa, odontoestomatologa, otorrinolaringologa. Hemorragias
intensas inducidas por un tromboltico. Hemorragias asociadas a procesos
hematolgicos. Hematuria esencial de los hemoflicos y secundaria a otras enf.;
menstruaciones profusas, menorragias y metropatas hemorrgicas; edema
angioneurtico; epistaxis; hemoptisis secundaria a tuberculosis o a cncer
pulmonar.

Posologa
Aminocaproico cido
En casos de urgencia: 4 g en iny. IV lenta, repetir segn evolucin, cada 4-6 h.
Tambin en infusin gota a gota de suero glucosado o glucosalino a la que se han
aadido 4-12 g. En los casos no urgentes: oral 12-24 g en intervalos regulares,
mantenimiento 4-8 g/da. Nios: 0,1 g/kg varias veces al da, oral o IV.
 Modo de administracin
Aminocaproico cido
En la administracin oral el contenido de la ampolla se puede ingerir
directamente o mezclado con un poco de agua azucarada, vino, caldo, leche,
etc.

Contraindicaciones
Aminocaproico cido
Hipersensibilidad. Evidencia de un proceso de coagulacin intravascular activo.
CID sin administracin concomitante de heparina.

Advertencias y precauciones
Aminocaproico cido
Trombosis, embolias, I.R. No administrar en hematuria. Evitar administracin IV
rpida, riesgo de hipotensin, bradicardia y/o arritmia.

Insuficiencia renal
Aminocaproico cido
Precaucin. Dosis ms moderada y un seguimiento ms estrecho.

Interacciones
Aminocaproico cido
Aumento riesgo de trombosis con: factores de coagulacin (factor IX),
estrgenos.
Lab: altera los resultados de pruebas de funcin plaquetaria.
 Efectos sobre la capacidad de conducir
Aminocaproico cido
No se han realizado estudios sobre los efectos en la capacidad para conducir y
utilizar mquinas. En caso de experimentar mareo o somnolencia no se
recomienda la conduccin de vehculos ni la manipulacin de mquinas.

Reacciones adversas
Aminocaproico cido
Hipotensin, mareo; tinnitus; congestin nasal; dolor abdominal, diarrea,
nusea, vmito; cefalea, malestar, reaccin en lugar de iny., dolor, necrosis.