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Neurotransmisores Colinrgicos
Son sustancias transmisoras parasimpticas en las uniones neuroefectora parasimpticas,
ganglios autonmicos, mdula adrenal, uniones mioneuronales somticas y probablemente
ciertas regiones del S.N.C.
Los procesos de transmisin neurohumoral parecen ser bsicamente muy similares en todas
las uniones colinrgicas.
Sntesis
La Ach se sintetiza en los nervios colinrgicos por la transferencia enzimtica de un grupo
acetilo desde la acetilcoenzima A a la colina. Esta reaccin est catalizada por la enzima
colinacetilaza. La acetilcoenzima A se forma por la accin de una enzima, la acetil quinaza,
que media la transferencia de un grupo acetilo desde el adenil acetato a la molcula de la
coenzima A. La colina es transportada desde el lquido extracelular al interior del nervio
colinrgico por un proceso de captacin axoplsmico que requiere energa.
Almacenamiento
La Ach es almacenada dentro de estructuras vesiculares axnicas, bien como una solucin
concentrada, o bien ligada a las membranas o de ambas formas.
R. NICOTNICOS
R. MUSCARNICOS
* Sus receptores se encuentran en
* Son los tipos de receptores
ganglios autonmicos, clulas
presentes en las uniones
cromafines de la mdula adrenal y
colinrgicas neuroefectoras.
en unin neuromuscular del Sist.
Nervioso Somtico, se les llama
Receptores Colinrgicos Las respuestas son excitadoras
( tracto gastro intestinal)
Nicotnicos.
inhibidoras (msculo cardiaco).
* Las respuestas son excitadoras
Colinrgico
Trmino usado para describir un efecto acetilcolinoide sin distincin del sitio anatmico de accin.
Drogas colinrgicas
Las que actuando sobre clulas efectoras en forma directa o indirecta, producen efectos similares a
los que provoca la estimulacin de las fibras colinrgicas post-ganglionares, en su mayor parte
parasimpticas; actan en las estructuras en que la Ach es el neurotransmisor.
Parasimpaticomimtico
Trmino usado en referencia a un efecto acetilcolinoide en clulas efectoras inervadas por neuronas
post-ganglionares del S.N.P.
Divisin de los Agentes Parasimpaticomimticos
* Igual que la Ach, activan los receptores Los que permiten la acumulacin de
colinrgicos de las clulas efectoras. Ach endgena por inhibicin de la
colinesteraza y con ello intensifican y
* Consisten en: prolongan su accin.
a) Esteres de la Colina
b) Alcaloides colino-mimticos de
presentacin natural.
Agentes de Accin Directa.
a) Esteres de la Colina
Posee accin depresora igual que drogas colinrgicas administrada por va I.V. en altas
cantidades no fisiolgicas.
Cuando se esterifica con el cido actico aumenta su potencia miles de veces y forma el Ach.
Existen derivados de la Ach mas resistentes a la hidrlisis por la colinesteraza y tienen mayor
selectividad en sus sitios de accin. Ej.: CARBACOL, BETANECOL y la METACOLINA que son
eficaces en usos clnicos.
Acetilcolina
Es el agonista colinrgico prototpico y dado que es un agonista mixto nicotnico muscarnico,
puede producir diferentes efectos cuando se administra.
Las dosis, pequeas y grandes, producen efectos distintos, tambin el uso de drogas
bloqueantes colinrgicas selectivas.
Sus efectos farmacolgicos son:
1 Cardiovasculares.- en dosis pequeas:
- Administracin I.V. (5-10 microgramos/Kg.) produce un breve pero rpido descenso en la
presin sangunea sistlica y diastlica.
- Produce disminucin de la F.C. y ejerce importantes efectos sobre la conduccin del
impulso.
2 Msculo liso.-
- Estimula la contraccin del msculo liso de la vejiga urinaria, del tero y bronquiolos,
resultando una disminucin del dimetro de las vas areas.
- La motilidad y secrecin gastro-intestinal son favorecidas con pequeas dosis, pero es muy
breve su duracin. Dosis altas estimula receptores nicotnicos de los ganglios autonmicos
y mdula adrenal; se incrementa presin sangunea y produce taquicardia.
* Cloruro de betanecol, USP, Accin similar a la Ach pero menos activa y menos txica.
Uso en tratamiento de distensin abdominal postoperatoria, retencin urinaria y
gstrica.
Dosis: anim. Adulto- V. O.- 10 a 30 mg./ 3 4 veces/da; S.C. 2.5 a 5 mg. en intervalos de
15 a 30 min., hasta 4 dosis.
Son drogas que evitan que la Ach produzca sus efectos caractersticos en las
estructuras inervadas por los nervios parasimpticos post-ganglionares.
Inhiben los efectos de la Ach sobre las clulas del msculo liso que responden a la
Ach, pero que carecen de inervacin colinrgica.
Inhiben a la Ach en las estructuras particulares que estn inervadas por fibras
colinrgicas post-ganglionares simpticas. (glnd. Sudorparas, algunos vasos
sanguneos en los msculos esquelticos).
Tenemos:
ATROPINA.- es el prototpico agente bloqueante muscarnico, extraido de la planta
belladonna (Atropa belladona=mortal sombra de la noche), (Datura stramonium =
hierba hedionda de Jimson) y (Hyoscyamus niger=beleo negro).
De la Atropa belladona se extrae la Atropina y Escopolamina.
Efectos Farmacolgicos
Agentes Agentes
bloqueantes bloqueantes
neuromusculares neuromusculares
competitivos despolarizantes
Agentes
bloqueantes
neuromusculares
competitivos
Otros
- Combinacin de bronuro de clidinio y clordiacepxido- adultos(oral)1 cap/4 veces/da.
- Bromuro de Metantelina, USP- adultos (oral) 50 mg /4 veces/ da.
- Bromuro de propantelina, USP- adultos (oral) 15 mg/ 4 veces/ da.
- Clorhidrato de Oxifenciclimina, USP-adultos (oral) 10 mg/ 4 veces/ da.
- Cloruro de Tridihexetilo, USP- adultos (oral) 25 mg/ 4 veces/ da