Inhibidores de betalactamasas:

- Compuestos antibacterianos dbiles, que son inhibidores potentes de muchas betalactamasas.

- Al asociarse con un betalactmico (amoxicilina, ampicilina, piperacilina, cefoperazona) restauran
la actividad del antibitico en presencia de betalactamasas.
- Hay 3 inhibidores de betalactamasas de uso clnico, (solo en combinaciones): Acido Clavulnico,
Sulbactam y Tazobactam.
* La actividad enzimtica de las betalactamasas est dirigida especficamente a la hidrlisis del
anillo betalactmico, con produccin de un compuesto sin actividad antibacteriana.

Combinaciones disponibles:
- Amoxicilina- cido clavulnico VO
- Amoxicilina-sulbactam EV
- Ampicilina-sulbactam EV
- Cefoperazona-sulbactam
- Piperacilina-tazobactam EV
- Ticarcilina-clavulnico EV

Ac. clavulnico y Sulbactam:

- Mecanismo de accin: Se unen en forma irreversible a la l formando un complejo acil-enzima.
Actan como inhibidores suicidas (se autodestruyen).
- El primer paso: Reaccin entre la enzima y el inhibidor suicida es el posicionamiento de la
molcula del IBL en el centro activo de la primera.
- Protegen al ATB acompaante permitiendo que ejerza su actividad antibacteriana, bactericida,
tiempo-dependiente, la cual es habitualmente ejercida sobre las PLP 1 y 3.

Espectro de accin:
- AC, SUL y TAZ son activos frente a: Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Moraxella
catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Bacteroides
fragilis, Prevotella spp. y Porphyromonas spp.
- No son inhibidas por inhibidores de betalactamasas: Serratia, C. freundii, algunas especies de
Enterobacter, P. Aeruginosa, y algunas enterobacterias.

Amoxicilina + c. clavulnico:
- Disponible de forma oral e IV.
- Se absorbe bien en el tracto GI, se absorben mejor con alimentos.
- Tienen baja unin a protenas plasmticas.
- No se afecta por la ingesta de comida o leche o anticidos.
- Vida media suero 0,76 a 1,4 hr.
- No se acumula con clearence crea >10 ml/min.
- Ha excrecin y eliminacin urinaria.
- Usos clnicos: Otitis media, faringitis, flegmn amigdaliano, bronquitis, neumonia comunitaria,
herida por mordedura.

Ampicilina + Sulbactam:
- Espectro ms amplio que ac. clavulnico, pero menos potente.
- Activo frente a Acinetobacter baumanii.
- Vida media 1,1 a 1,3 hr.
- Excrecion renal 80%

- Usos clnicos: Infecciones intraabdominales, infecciones ginecolgicas, infeccin de partes

blandas e infecciones seas.

Piperacilina+ Tazobactam:
- Disponible para va IV.
- Vida media 1 hr
- Requiere ajuste en insuficiencia renal, en IRC terminal se duplican los niveles plasmticos.
- Activo frente a P. aeruginosa.
- Se dializa aprox el 40% del frmaco.
- En conejos entre 16-32% de la concentracin srica se encuentra en el LCR.

- Usos clnicos: Espectro ms amplio. Neumonias, infecciones de partes blandas, infecciones

intraabdominales, infecciones polimicrobianas y neutropenia febril en combinacin con
aminoglicsido.