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A/O: 2
Titulo: Medicamentos que actan sobre el organismo biolgico que afectan al hombre.
Antivirales
El desarrollo de frmacos antivirales en las dos ltimas dcadas es el ms espectacular entre los
frmacos antimicrobianos es evidente que la epidemia del SIDA ha constituido un estimulo
importante para la investigacin de estos frmacos, los virus son parsitos intracelulares obligados
esta estrecha unin entre virus y clulas constituye uno de los retos del tratamiento antiviral; las
dianas del tratamiento serian varias pero en la actualidad la mayora de los frmacos disponibles
actan inhibiendo la replicacin del virus.
SIDA
El SIDA constituye la infeccin viral de mayor relevancia en los ltimos tiempos en el ao 2001 se
estimo que haban muerto por SIDA alrededor de 20 millones de personas; haba 30 millones de
VIH +; y se produjeron 16 mil nuevas infecciones al da. La epidemia est concentrada en l frica
Sur sajuriana donde hasta el 35 % de la poblacin adulta se encuentra infectada por el VIH en Asia
y Amrica por lo que constituye una preocupacin y un problema para los sistemas de salud
internacional.
Clasificacin
Antivricos no VIH.
Anlogos de los Nuclesidos
Antiherpesvirus
Acyclovir
Famiciclovir
Ganciclovir
Lodoxuridina
Vidarabina
Ribavirina ( amplio espectro)
Aminas tricclicas
Amantadina
Rimantadina
Inhibidores de la neuraminidasa
Zanamivir
Oseltamivir
Anlogos de los pirofosfato
Foscarnet
Interferones
Alfa
Beta
Gatma
Los medicamentos Antiherpesvirus son efectivos frente a todos los herpesvirus especficamente:
Los Interferones detienen la replicacin viral si afectar la funcin de la clula husped normal.
El Interfern alfa se usa en el tratamiento de la Hepatitis crnica por virus de la Hepatitis B, C y D.
condilomas acomunados refractarios a otros tratamientos.
El Interfern gamma se usa para disminuir la gravedad de las infecciones bacterianas que
acompaan a la enfermedad granulomatosa crnica.
El primer frmaco antirretroviral Zidovudina o (AZT) fue introducido en 1987 en los aos
siguientes se han realizados mltiples ensayos clnicos con antirretrovirales cuyo mecanismo de
accin es inhibir la transcriptasa inversa o inhibir la proteasa del virus de la inmunodeficiencia
humana, el objetivo del tratamiento es conseguir una carga de virus indetectables dada que las
cargas altas favorecen las prdidas de clulas CD4 y en consecuencia la supresin de la inmunidad.
Los frmacos recomendados para el tratamiento inicial de la infeccin por VIH segn la
guas de combinaciones de EUU, Reino Unido y Alemania son:
Las principales toxicidades de los retrovirales son los trastornos gastrointestinales, Neuropata
perifrica, aumento de la transaminasa (TGP), anemia y neutropenia.
Nota: durante el estudio independiente revises en tu libro de texto y otros materiales que se
encuentran el CD de la asignatura interacciones medicamentosas y contraindicaciones de estos
frmacos.
Interacciones:
Uso teraputicos:
Las penicilinas estn indicadas en el uso de las infecciones por microorganismos sensibles, es
importante sealar el aumento de resistencia a penicilina de los estreptococos neumoniae bacteria
bsicamente muy sensible a este antibitico estn indicada como primera eleccin en las siguientes
infecciones:
N. meningitidis penicilina G
Pseudmonas aeuriginosa penicilina + antipseudomonas (Aminuglucosido)
Neumococos(sensible a penicilina) Penicilina G
S. aureus(B lactamasa positivo) Meticilina
En anaerobios como:
Clostridium
Estreptococos
Actinomices Penicilina G
Peptoestrectococos
Leptospira
Treponemas
L. monocytogenes Ampicilina
De primera generacin
Cefalexinas
Cefazolinas
De segunda generacin
Cefuroxina
Cefanmandol
Cefactor
Cefonicida
Cefocitin
Cefotetan
Tercera generacin:
Cefotaxima
Ceftriazona
Ceftadizcina
Cefoperazona
Cuarta generacin:
Cefepima
Cefpiroma
Las Cefalosporinas de la primera generacin son muy activas para cocos grampositivos pero no
incluyen estafilococos aureus resistente a Meticilina pueden ser til por gran negativos aerobios
como: Moraxella, E. Coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella. Aunque con actividad
limitada.
Gramnegativos
P. indol positivo
Enterobacter
E. Coli
Klebsiella
Moraxella
H. influenzae
Neisserias.
Anaerobios
B. fragilis
Frente a Anaerobios y B. fragilis la mayor actividad la posee el subgrupo de la cefamicina cefotetan
y cefoxitin.
Las Cefalosporinas de tercera generacin son muy efectivas por sepsis por microorganismo
gramnegativos fundamentalmente Enterobacterias incluyendo cepas productoras cepanicilinasa
Gramnegativos
Serratia
Citrobacter
H. influenzae
N. gonorrhoeae
Pseudmonas
Las Cefalosporinas de cuarta generacin son tiles en sepsis por Gramnegativos aerobios
resistente a la Cefalosporinas de tercera generacin y en sepsis por S. aureus sensibles a meticilina y
estreptococos sensibles a penicilina en general su actividad es similar a las Cefalosporinas de
tercera generacin pero son ms resistentes a las betalactamasa.
Reacciones adversa
Al igual que las penicilinas la principal reaccin adversa son las reacciones de hipersensibilidad
incluso se producen de forma cruzadas ya que se describen del 5 al 10 % de la poblacin alrgica a
la penicilina pueden provocar anemia hemoltica, leucopenia, trombocitopenia, Granulocitopenia,
nefrotoxicidad, descrita para la primera generacin ms antigua Cefalodirina carecen de este efecto
pero debemos tener en cuenta la posible sensacin cuando. Las restante Cefalosporinas se asocian
con Aminogluccidos, trastornos gastrointestinales. Por va parenteral pueden producir dolor
localizado en la inyeccin intermuscular, y tromboflebitis por va endovenosa. Reaccin de tipo
disulfiram, e interferencia con la sntesis de protrombina y factores de coagulacin dependientes de
vitamina K, descrito para la Cefoperazona, Cefotetan, cefomandol. Sobre infeccin por cndidas y
enterococos ms frecuente con el cefotcitin.
Carbapenmicos:
Estafilococos
Listeria
Enterococos Enterobacterias
Pseudmonas
Acinectobacter
El Meropenen tiene un aspecto similar pero tiene menor efectividad frente a cocos grampositivos y
es til en sepsis por cepas de pseudmonas eruginosa resistente a Imipenen.
Reacciones adversa:
El Imipenen puede causar nauseas, vmitos, convulsiones a altas dosis sobre todo si existe
insuficiencia renal, aumento de transaminasa, leucopenia. Y eosinofilia.
Estos frmacos deben emplearse nicamente en infecciones graves producidas por bacterias
multirresistentes frecuentes a nivel intra hospitalario.
Enterobacterias
Aztreonam pseudmonas
gonococos
H. influenzae
No es til para grampositivos ni anaerobios su espectro se asemeja ms a los aminuglucosido y
resistente frente a la mayora de la betalactamasa elaboradas por bacterias grannegativas.
Reacciones adversa:
Generalmente es bien tolerado se citan efectos adversos pocos frecuentes como: tromboflebitis,
diarreas, nauseas, vmitos, reacciones alrgicas, aumento de transaminasa heptica y convulsiones.
Este frmaco es eficaz en el tratamiento de infecciones hospitalarias causadas por bacterias aerobias
grannegativas.
Las betalactamasa son las enzimas responsables de la destruccin del enlace Betalctamicos los
inhibidores de betamalactamasa evitan la destruccin de los antimicrobianos Betalctamicos porque
estos se unen a la enzima y la inactivan de esta forma logra ampliarse el espectro de los
antimicrobianos frente a cepas resistentes se pueden citar el cido glavulanico el sulbactam y el
tazobactam que se presentan combinados con diferentes Betalctamicos Amoxicilina + cido
glavulanico, ticarcilina + cido glavulanico, Ampicilina + sulbactam, piperacilina + tazobactam.
Las tetraciclinas surgen como resultados de una investigacin sistemtica de muestra de tierra
recolectadas de varias partes del mundo en busca de microorganismos productores de antibiticos y
en 1948 surge la clortetraciclina a partir del estrptomitis y posteriormente otros miembro del grupo.
S. aureus
Gonococos
Neumococos
H. influenzae
H. ducreyi
V. cholerae
Brucella
Yersinas
P. multocida
Actinomyces
Treponema
Mycoplasma
Chalamydias
Ritcketsias
Ureaplasma
Listeria
Leptospira
H .pylon
Las tetraciclinas inhiben la sntesis de protenas bacterianas por fijarse a la sub unidad anatmica
ribosmica 30s bloquean la fijacin del acil RNA transfer al sitio receptor del complejo RNA N
ribosoma y en consecuencia a la cadena peptidica en este crecimiento adems de este mecanismo
bsico la tetraciclinas pueden quedar el magnesio necesario para que se produzca la unin
ribosmica e inhibir los sistemas enzimticos bacterianos como los implicados el fosforilacin
oxidativa.
El Cloranfenicol y el antifinicol son del grupo de los Afenicoles: son considerados antimicrobianos
en amplio espectro de utilidad de grmenes grampositivos, gramnegativos, Anaerobio. Como:
H. influenzae, meningococos, gonococos, S.tiphy, Brucella, B. pertusis, Clostridium, B. fragilis,
estreptococos.
El Cloranfenicol es un antimicrobiano con reacciones indeseables pocos frecuentes pero graves que
limitan considerablemente sus prescripciones poseen reacciones indeseables:
Nota: revisar durante el estudio independiente en tu libro de texto y otros materiales que se
encuentran las caractersticas farmacocinticas, interacciones medicamentosas y usos
teraputicos de estos frmacos.
Los Aminogluccidos se derivan de actinomiceto el primero que se descubri fue la
estreptomicina a partir del estrptomise grisis en 1944 como resultado de la investigacin de
drogas ms potentes para microorganismos resistente surgen paulatinamente los dems
miembro del grupo tambin de diferentes cepas de actinomicetos Neomicina, Gentamicina,
Kanamicina, Tobramicina, la amikacina, y la Netilmicina son derivados semisinteticos.
S. aureus
M. tuberculoso
En condiciones de areobiosis los Aminogluccidos ejercen una accin bactericidas por unos
mecanismos de accin no conocido todava completamente pero en el que con seguridad participa la
inhibicin de la sntesis de protenas, para ejercer su accin los Aminogluccidos penetran en el
interior de las bacterias mediante un proceso activo, todos los Aminogluccidos acepto la
estreptomicina se unen a los ribosomas y causan la lectura errnea del cdigo gentico y la
inhibicin de la sntesis de protenas al unirse a la sub unidad ribosmica 30s y 50s.
Este grupo de frmaco se caracteriza por provocar reacciones indeseables toxicas que depende de la
dosis y al duracin del tratamiento por lo que su uso deba estar presidido del anlisis de la relacin
beneficio riesgo as tenemos otoxicidad irreversible por destruccin progresiva de la sensorial
cocleares y vestibulares su toxicidad sobre el odo es coclear fundamentalmente para la Neomicina,
Kanamicina, Tobramicina y amikacina y vestibular para Gentamicina, estreptomomicina, y
Tobramicina, nefrotoxicidad reversible con la suspensin del tratamiento pudiendo aparecer
dificultad para concentrar la orina, proteinuria, cilindros hialinos y granulosos y disminucin del
filtrado glomerular, bloqueo neuromuscular, por disminucin de la liberacin precinapticas de a
cetil colina y de la sensibilidad postcinaptica de los receptores al neurotransmisor ms frecuente
cuando se instilan por va intrapredular e intraperitonial producen bloqueos neuromuscular en orden
decreciente Neomicina, Kanamicina, Gentamicina, y Tobramicina. Y otros como reacciones de
hipersensibilidad, superinfeccines, trastornos gastrointestinales, neuritis perifricas, escotomas,
parestesia de la boca y la cara.
Macrlidos:
La eritromicina es la droga prototipo del grupo se obtuvo de una cepa estrptomidse eritreu obtenida
del archipilago de filipinas en 1952 la claritomicina, Azitromicina, Espiramicina, Josamicina, son
derivadas semisinteticos de la eritromicina.
Los macrlidos poseen en general una potente actividad antibacteriana sobre la mayor parte de
Cocos grampositivos
Muchas bacterias anaerobias fundamentalmente las que constituyen la flora bucal.
Bacilos grampositivos.
Para la eritromicina: steptococcus . clostridium. C. diphteriae. L monocytogenes, borrelia,
Mycoplasma, pneumoniae, L pneumophila, C trachomatis, micobacteria, Neisserias, y H influenzae.
Claritomicina, Azitromicina son eficaces estafilococos, estreptococos gonococos, H influenzae,
Chlamydia, Barrelia, M. Catorrhalis, M. pneumoniae, L. pneumophila, M. avium.
Los macrlidos inhiben la sntesis de protenas por unirse al sitio p de la subunidad 50s del
ribosoma bacteriano. El efecto de los macrlidos puede ser bacteriosttico o bacterioricidas
dependiendo de la especie bacteriana sobre la que acten, hay que tener en cuenta que los
macrlidos se caracterizan por requerir de dos a cuatro veces la concentracin mnima inhibitoria
para conseguir la concentracin mnima bactericidas y que esta concentracin es tiempo
dependiente.
Este grupo de antimicrobiano se caracteriza por su escasa toxicidad siendo uno de los ms seguros
de los que se utilizan en teraputica son frecuentes con la administracin de macrlidos los
trastornos gastrointestinales como nauseas, vmitos, diarreas y dolor abdominal, con el uso de
claritomicina puede aparecer de forma frecuente alteraciones del gusto, y cefalea, son raras pero
caractersticas de este grupo de frmacos la hepatita colestacica y la estenosis hipertrfica del
ploro en neonato.
Las quinolona fue descubierta en 1962 el acido nalidixico obtenido por sntesis a partir de la
Cloroquina su importancia ha ido aumentando de forma paralela al descubrimientos o sntesis de
nuevos compuestos como cidos oxolinicos, cidos paronmico, cinoxacino. Pero es en 1978
cuando se inicia la era de las quinolona floradas con las sntesis de norfloxacino y otros numerosos
compuestos como ciprofloxacino, ofloxacino, se consigui un aumento de la actividad anti
bacteriana y de su espectro ms recientemente los esparfloxacino, levofloxacino, trovafloxacinos,
gapifloxacinos, moxifloxacino, en el espectro antimicrobiano.
La actividad de la ciprofloxacino frente a microorganismo gramnegativos es alta frente a
microorganismos grampositivos es limitadas y es muy baja frente a anaerobios son activos frente a:
E coli, salmonella, shiguella, Enterobacter, campilobacter, Neisserias, V. Cholerae, pseudomona,
Proteus, micoplasma, chlamydias, M. Tuberculosis y atpicas, H ducreyi, enterococos, neumococos,
S. aureus.
Plantas medicinales:
Como antibacterianos de usos tpicos Citrus spp (naranja agria y dulce, limn)
Allium Sativum (ajo)
Cybopongon citratus (caa santa)
Eucaliptus spp. (Eucalipto)
Matricaria Recutita (manzanilla)
Bidens pilosa (romerillo)