Professional Documents
Culture Documents
ANTIEPILEPTICOS FAE
ANTICONVULSIVANTES
Dra. Vargas D.
ANTICONVULSIVANTES
ANTIPARKINSONIANOS
ANTIPSICOTICOS
ANTIDEPRESIVOS
ANSIOLITICOS
EPILEPSIA epilambaneim (griego): Coger por sorpresa
excitacin
Previene
sincronizacin
de neuronas
adyacentes
Desbalance de actividad
FISIOPATOLOGA
NEUROTRANSMISORES
Despolarizacin
GLUTAMATO inicial del PPE desbloquearlo
inicia convulsin
H+ site
Zn+2 site
Polyamine site
P P P
Ketamina Sitio de fosforilacin
Descargas epilepticas CAMBIOS PAROXISTICOS
EN DEPOLARIZACION
Descargas repetitivas
mV
= =
= =
- 70
Canal del calcio dependiente de voltaje., con sus dominios (I, II, III, IV) y subunidades (1, 2, , , )
Cada dominio consta de seis segmentos hidrofbicos transmembranales (S1-S6). Subunidades 2 y
unidas por puentes disulfuro (S-S). Tambin tiene carbonos terminales de las subunidades (C) y grupos
aminoterminales (N).
http://www.scielo.org.ar/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0325-29572010000300004
Canal L
Glutamato
receptor nicotnico
Receptores postsinpticos
Cl- Cl-
GLICINA
Funcin inhibitoria
Fallo en una correcta expresin de
subunidad 2 del receptor GABAA
es la disrupcin estructural que da
origen a la epilepsia.
GENERALIZADAS
CLASIFICACIN
DE EPILEPSIAS
FOCALES
CLASIFICACIN DE EPILEPSIAS
Parciales Complejas:
2. Ausencias
3. Mioclnias
4. Atnicas/acinticas
(postictal)
FARMACOS ANTIEPILEPTICOS
Suprimir o disminuir la frecuencia e
intensidad de la convulsin
OBJETIVOS
Evitar complicaciones y accidentes
Mantener actividad normal
MODALIDADES DE TRATAMIENTO
Farmacolgico
Quirrgico
Tx. Especiales:
Esteroides, Inmunoglobulinas
Electroestimulacin
Medidas higinico dietticas:
Dieta cetognica
FARMACOS ANTIEPILEPTICOS FAE
I. SEGN ESTRUCTURA QUIMICA:
Fenobarbital Difenilhidantona
Primidona (prodroga) Mefentoina
Barbitricos Hidantonas
Mefobarbital Fetenilato sdico
Metabarbital Doxenitona
TRANSPORTADOR
Bzd
MECANISMO
DE
Ms.Vargas
Ms. Vargas G.G.
D.& Ms. Ramrez
D.& R. W.
Ms. Ramrez
R. W.
ACCION
MECANISMO
DE
ACCION
Tipo de epilepsia
Va de administracin
Absorcin/distribucin
Biodisponibilidad
Edad
Biotransformacin
Sexo Eliminacin
Tiempo de vida media
Economa RAM
Mecanismo de accin
FAE Biodisponibilidad Unin a Metabolismo /metabolito activo Eliminacion Vida media Tiempo
V.O (%) PP (% (h) para estado
(%) hepativo/Renal) estacionario (Das)
Primera generacin
Fenobarbital 95 55 Heptico 75 H / 25 R 70 - 140 12 - 24
Fenitona 80 90 Heptico > 90 H 30 - 100 5 - 17
Ac. valproico 90 90 Heptico/trans isomero de 2-envalproato > 95 H 11 - 20 2-4
(E-2-en-valproato) mas potente
Carbamazepina 85 75 Heptico / 10,11 epxido (CBZ-E) > 95 H 8 - 20 2-4
Mediante CYP3A4
Etosuximida 90 0 Heptico 65 H 40 - 60 7 - 10
Clobazan 95 85 Heptico > 95 H 10 - 30 7 - 10
Segunda generacin
Gabapentina 60 0 Heptico 100H 5-9 1-2
Felbamato > 90 25 50 H / 50 R 16 - 22 3-4
Carbamacepina
anticonceptivos orales
Docetaxel
Quimioterpico
cnceres : mama, pulmn,
prstata, estmago,
cabeza y cuello
>Polar e ionizado
UGT
cido 3-hidroxi
valproico
Genricos: Vial 400 mg + ampolla 4 ml (100 mg/ml).
Dosis inicial Escalada Mantenimiento N Tomas
500 mg/d 250-500 mg/sem 1000-3000 mg/d 2-3
1-2 (crono)
http://www.scielo.org.ar/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1851-37432014000200004
CYP2C8
CYP2C9
CYP2C10
5-(p-hidroxifenil)-5-
fenilhidantona (HPPH)
Implicancia clnica del metabolismo de la fenitona
CYP2E1
CYP3A4
CYP1A1
CYP1A2
Fenitona Amitriptilina
Olanzapina
Tamoxifeno
CYP2C9
Toremifeno
CYP3A4
Esteroides
Anticonceptivos
p-hidroxifenobarbital
metabolito activo
sistema microsomal
de enzimas hepticas
cido dbil
metabolito
cido glucurnico y
sulfatos
excrecin
Inductor Enz.l en orina alcalina
(bicarbonato de sodio,
antiacidos locales)
http://www.revistas.unal.edu.co/index.php/revfacmed/article/viewFile/19871/20996
EFECTOS TERATOGNICOS Y CARCINOGNICOS
Espina bifida Efectos teratognicos > con VPA (defectos de cierre del tubo
neural y malformaciones cardiacas, retraso en desarrollo cognitivo,
trastornos del comportamiento, incluso autismo), PB y uso de
mltiples frmacos
CBZ PHT
SNDROME FENILHIDANTOINA
PHT
Microcefalia
CBZ
FENITOINA (D)
Retardo de crecimiento leve a moderado
Fontanela anterior ancha, hipertelorismo, puente nasal reducido, nariz corta con labio
superior levantado; fosas nasales anchas y rugosas; LABIO LEPORINO Y PALADAR
HENDIDO.
Hipoplsia de falanges distales con uas pequeas, pulgar digitalizado.
Cuello corto, costillas anormales, hirsutismo
Estenosis de vlvula pulmonar o aortica, defectos de septum ventricular
Hipospadia.
VALPROATO (D)
Frente amplia, epicantos plegados, puente nasal chato, boca pequea, LABIO
LEPORINO.
Coartacin de aorta, hipoplsia de ventrculo izquierdo, estenosis de vlvula artica,
defecto de septum atrial, defectos de septum ventricular.
Dedos largos y delgados, uas hiperconvexas
DEFECTOS DE TUBO NEURAL. Hipospdia.
CARBAMAZEPINA (C)
Defectos craneofaciales, hipoplasia uas, defectos del tubo neural espina bfida
FENOBARBITAL (D)
Sndrome de abstinencia, Enf. Hemorragica del RN; labio leporino y paladar hendido.
Defectos cardiacos.
ACIDO VALPROICO
meningocele
26/03/2017
DOS MECANISMOS PROBABLES MEDIAN
TERATOGENICIDAD DE LOS FAE Produccin de metabolitos
oxidativos (epxidos) que
normalmente son controlados por
enzima epxido hidrolasa
Administrar vitamina D