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1. PIOGLITAZONA.
a) EFICACIA:
FARMACODINAMIA: agonista selectivo del receptor gamma activado por el proliferador del
peroxisoma (PPARg) implicado en control, transporte, y utilizacin de la glucosa. Reduce la glucemia
disminuyendo la resistencia a la insulina en el tejido adiposo, el msculo esqueltico y el hgado, al
incrementar la sntesis de formas especficas de las protenas transportadoras de glucosa y la
translocacin de las mismas. La resistencia a la insulina es un rasgo comn que caracteriza a la
patogenia de la diabetes tipo 2.
FARMACOCINTICA: se administra va oral una vez al da, se absorbe alrededor de 1h. La ingesta
de alimentos no modifica de manera importante su absorcin. Unin a protenas del 99%. Tiene
metabolismo heptico. Excrecin por orina (64%) y heces (23%). Presenta un aclaramiento
plasmtico de 3L/h y una semivida de eliminacin de 3-4h
b) SEGURIDAD:
RAM: Edema entre el 6-9%. Mialgia o fractura sea en el 2,6%. Hipoestesia, trastorno de la visin
y aumento de peso moderado en el 1-10%.
2. GLIBENCLAMIDA
a) EFICACIA:
FARMACODINAMIA: Estimula la secrecin de insulina por clulas del pncreas, al bloquear los
canales de K+ dependientes de ATP provocando el ingreso de calcio y liberacin de insulina. Reduce
la produccin heptica de glucosa y aumenta la unin y respuesta de la insulina en tejidos perifricos.
INDICACIONES: Pacientes con diabetes mellitus tipo II cuando no pueda controlarse mediante
dieta, ejercicio fsico y prdida de peso. Coadyuvante en insulinodependientes.
EFICACIA COMPARATIVA: Posee ventajas similares entre los pacientes tratados nicamente
con metformina o glibenclamida; incluso entre los pacientes tratados con una combinacin de
glibenclamida con metformina.
b) SEGURIDAD:
RAM: Nuseas y vmitos, hiperacidez gstrica, anorexia, estreimiento, diarrea. Menos comunes:
anemia hemoltica y aplsica; ictericia colestsica.
CONTRAINDICACIONES:
- Embarazo; diabetes insulino dependiente; diabetes complicada por acidosis, cetosis, coma diabtico.
3. SITAGLIPTINA
e) EFICACIA:
INDICACIONES: diabetes mellitus tipo 2: En monoterapia con dieta y ejercicio; en terapia doble
con metformina o sulfonilureas. Terapia triple asociado a sulfonilurea y metformina.
f) SEGURIDAD:
i) DOSIS: 1 tab x 262 mg, Adultos: VO, diarrea no especfica 525mg c/30 - 60 minutos hasta un mximo
de 4200mg/da Helicobacter pylori 525mg 4 veces/da durante 14 das en terapia combinada, lcera
pptica 600mg 3 veces/da, indigestin, nusea, 525mg c/30 60 minutos hasta un mximo de
4,200mg/da