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FRMACOS DE SEGUNDA LNEA

1. PIOGLITAZONA.

a) EFICACIA:

FARMACODINAMIA: agonista selectivo del receptor gamma activado por el proliferador del
peroxisoma (PPARg) implicado en control, transporte, y utilizacin de la glucosa. Reduce la glucemia
disminuyendo la resistencia a la insulina en el tejido adiposo, el msculo esqueltico y el hgado, al
incrementar la sntesis de formas especficas de las protenas transportadoras de glucosa y la
translocacin de las mismas. La resistencia a la insulina es un rasgo comn que caracteriza a la
patogenia de la diabetes tipo 2.

FARMACOCINTICA: se administra va oral una vez al da, se absorbe alrededor de 1h. La ingesta
de alimentos no modifica de manera importante su absorcin. Unin a protenas del 99%. Tiene
metabolismo heptico. Excrecin por orina (64%) y heces (23%). Presenta un aclaramiento
plasmtico de 3L/h y una semivida de eliminacin de 3-4h

INDICACIONES: Diabetes mellitus tipo 2 en:


- Monoterapia: pacientes que tratamiento con metformina es inadecuado por contraindicacin o
intolerancia.
- Terapia combinada: 1. Metformina: pacientes con sobrepeso) sin control suficiente a pesar de
recibir la dosis mxima tolerada en monoterapia con metformina; 2. Sulfonilurea: slo en caso
de contraindicacin o intolerancia a metformina.
- Terapia triple: con metformina y sulfonilurea si el control es insuficiente a pesar de la doble
terapia oral.

EFICACIA COMPARATIVA: la pioglitazona no disminuye las complicaciones macrovasculares


de la diabetes ni la mortalidad en prevencin secundaria. Adems incrementa la incidencia de
insuficiencia cardaca en pacientes diabticos tipo 2 con enfermedad macrovascular previa.

b) SEGURIDAD:

RAM: Edema entre el 6-9%. Mialgia o fractura sea en el 2,6%. Hipoestesia, trastorno de la visin
y aumento de peso moderado en el 1-10%.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad, insuficiencia cardiaca, cetoacidosis diabtica.


INTERACCIONES: la coadministracin de pioglitazona con rifampicina puede ocasionar una
disminucin de 54% en el AUC de pioglitazona. Se puede requerir incrementar la dosis de
pioglitazona cuando se administra en forma concomitante con rifampicina

c) COSTE/BENEFICIO: costo moderado moderado beneficio. (Precio S/. 2.62)

d) DOSIS: 15-30 mg 1vez/da.

2. GLIBENCLAMIDA

a) EFICACIA:

FARMACODINAMIA: Estimula la secrecin de insulina por clulas del pncreas, al bloquear los
canales de K+ dependientes de ATP provocando el ingreso de calcio y liberacin de insulina. Reduce
la produccin heptica de glucosa y aumenta la unin y respuesta de la insulina en tejidos perifricos.

FARMACOCINTICA: administracin oral es absorbida rpidamente (4 horas); alimentos reducen


su absorcin, siendo ms eficaz si se administra 30 minutos antes de las comidas. Tiempo de accin
es de 24 horas aproximadamente. El grado de unin a protenas plasmticas es del 90%. Metabolizado
en el hgado, siendo eliminado con las heces y va biliar (50%) y con la orina (50%). Precaucin en
pacientes con insuficiencia heptica o renal.

INDICACIONES: Pacientes con diabetes mellitus tipo II cuando no pueda controlarse mediante
dieta, ejercicio fsico y prdida de peso. Coadyuvante en insulinodependientes.

EFICACIA COMPARATIVA: Posee ventajas similares entre los pacientes tratados nicamente
con metformina o glibenclamida; incluso entre los pacientes tratados con una combinacin de
glibenclamida con metformina.

b) SEGURIDAD:

RAM: Nuseas y vmitos, hiperacidez gstrica, anorexia, estreimiento, diarrea. Menos comunes:
anemia hemoltica y aplsica; ictericia colestsica.

CONTRAINDICACIONES:
- Embarazo; diabetes insulino dependiente; diabetes complicada por acidosis, cetosis, coma diabtico.

INTERACCIONES: Pueden reducir accin hipoglucemiante: rifampicina, diurticos tiazdicos y


beta-bloqueantes. Incrementan accin hipoglucemiante: AINES, IECA.

c) COSTE/BENEFICIO: Bajo costo / moderado beneficio (Precio S/. 0.04)

d) DOSIS: dosis inicial 2.5 mg a 5 mg 1vez/dia.

3. SITAGLIPTINA

e) EFICACIA:

FARMACODINAMIA: Inhibe dipeptidil-peptidasa 4 (DPP-4). Aumenta los niveles de hormonas


incretinas activas.

FARMACOCINTICA: Se absorbe rpidamente tras la administracin oral, concentracin mxima de


1 a 4 horas. Biodisponibilidad oral absoluta de 87%. Se une reversiblemente un 38% a las protenas
plasmticas. Slo el 16% se metaboliza a travs del sistema enzimtico citocromo P450 (CYP3A4).
Se excreta inalterada en orina aproximadamente entre el 75% y el 80% (media 79%). La vida media de
eliminacin tras administracin oral es de 10-12 horas

INDICACIONES: diabetes mellitus tipo 2: En monoterapia con dieta y ejercicio; en terapia doble
con metformina o sulfonilureas. Terapia triple asociado a sulfonilurea y metformina.

EFICACIA COMPARATIVA: Posee la ventaja con disminucin de la HbA1c con la


administracin de metformina sobre Rosiglitazona.

f) SEGURIDAD:

RAM: cefalea, hipoglucemia, artrosis, flatulencia, edema perifrico, estreimiento.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a sitagliptina


g) INTERACCIONES: Aumenta concentracin plasmtica de digoxina, ciclosporina. No altera la
farmacocintica de metformina, glibenclamida, simvastatina, anticonceptivos orales.

h) COSTE/BENEFICIO: Moderado costo moderado beneficio. (Precio S/. 2.64)

i) DOSIS: 1 tab x 262 mg, Adultos: VO, diarrea no especfica 525mg c/30 - 60 minutos hasta un mximo
de 4200mg/da Helicobacter pylori 525mg 4 veces/da durante 14 das en terapia combinada, lcera
pptica 600mg 3 veces/da, indigestin, nusea, 525mg c/30 60 minutos hasta un mximo de
4,200mg/da

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