Apuntes de

Farmacologa Bsica -
Parte I
TEMA 1: FARMACOGNOSIA

Concepto de frmaco

Son sustancias capaces de modificar alguna funcin de los seres vivos. Al utilizar estas
sustancias con fines teraputicos se denominan medicamentos.

FORMAS FARMACUTICAS

COMPRIMIDO: se fabrica mediante compresin del principio activo, que est en forma de
polvo. Pueden ranurarse. Pueden fabricarse con una cubierta entrica y de liberacin retardada.
Tambin existen comprimidos desleibles, masticables y efervescentes.

GRAGEA: son comprimidos que estn envueltos generalmente con una capa generalmente de
sacarosa para enmascarar el mal sabor de algunos medicamentos o como cubierta entrica para que
el frmaco se libere en el intestino delgado.

CPSULAS: cubierta slida de gelatina soluble para envasar un medicamento de sabor

desagradable, para facilitar su deglucin o para dotarlo de una cubierta entrica.

SOBRES: presentacin protegida de la luz y la humedad de un frmaco, generalmente slido,

finalmente dividido (en forma de polvo).

SOLUCIONES: son mezclas homogeneas en los que est disuelto un slido o un lquido en otro lquido:
JARABES: solucin concentrada de azcares en agua. Se utilizan como vehculo de medicamentos con
sabor desagradable.
GOTAS: solucin de un medicamento preparado para administrar en pequeas cantidades,
principalmente en mucosas.
(ej: neurolptico: antipsictico, sirve para tratar psicosis)

AMPOLLA: recipiente estril de vidrio o plstico que contiene una dosis de una solucin para
administracin parenteral.
VIAL: recipiente estril que contiene un frmaco, generalmente en forma de polvo seco liofilizado.

SUSPENSIONES: un slido finamente dividido que se dispersa en otro slido, un lquido o un

gas. (ej: aerosoles)
LOCIN: suspensin en forma lquida, para aplicacin externa.

GELES: suspensin de pequeas partculas inorgnicas en un lquido.

POMADA: suspensin en la que los medicamentos se mezclan con una base de vaselina, lanolina u
otra sustancias grasas.

PASTA: suspensin espesa y concentrada de polvos absorbentes dispersos en vaselina.

SUPOSITORIOS: preparados slidos, generalmente en una base de crema de cacao o gelatina. Se

utilizan para administracin de medicacin por va rectal. Por va vaginal se administran en forma de
vulos.

EMULSIN: es un sistema en el que un lquido est disperso sin diluirse, como pequeas gotitas, en
otro lquido.

CREMA: emulsiones lquidas viscosas.

VIAS DE ADMINISTRACIN DE LOS MEDICAMENTOS

La va de administracin es el lugar o la zona por donde el medicamento entra en el

organismo.

VIA ENTERAL: los frmacos administrados por via enteral discurren por el tracto
gastrointestinal hasta alcanzar el torrente sanguneo y/o eliminarse:

- VIA ORAL

- VIA BUCO-LINGUAL: absorcin ms rpida porqu est muy irrigada. (crisis

hipertensivaCAPTOPRIL, NIFEDIPINO(adalat) patologias coronarias: angor o infarto, cardiopatia
hisqumica vasodilatadores coronariosCAFINITRINA)
*Via sublingual: pasa directamente al torrente circulatorio, sirve de manera rpida en una crisis
hipertensiva.
- VIA RECTAL: patologas en sigma y recto como colitis ulcerosa, enfermedad de Cronse administran
enemas de corticoides.
ENEMA OPACO: mtodo de exploracin diagnstica que consiste en administrar un contraste por
va rectal y permite visualizar recto, sigma, colon y ciego e incluso la vlvula liocecal. La colonoscopia
lo ha substituido.
enema opaco
V.R. rectoscopia: regin recto, sigma y parte del colon
colonoscopia
 VIA PARENTERAL: es necesario atravesar la piel para administrar la medicacin y que pase, as,
al torrente sanguneo directamente (ej:endovenoso) o a travs de los diferentes tejidos donde se
administra.

VIA INTRADRMICA: se debe administrar el medicamento en el espesor de la piel. Se suele utilizar

para fines diagnsticos para realizar pruebas y tests inmunolgicos. (Mantus: prueba que sirve para
ver si el paciente ha estado en contacto con el bacilo Koch, tuberculosis)

VIA SUBCUTNEA: vacunas gripe

VIA INTRAMUSCULAR: la medicacin se debe administrar en el tejido muscular (aspirar!), segn la

solucin administrada se absorber en 10-30 min.

VIA INTRAVENOSA: hay tres sistemas para realizarlo:

Directo o en bolo (venoclisis): diurtico
Perfusin en goteo continuo: suero
Perfusin en goteo intermitente: antibitico (heparina...)

VIA RESPIRATORIA: absorbidos a nivel de la mucosa nasal, senos, mucosa farngea y alveolar,
segn la finalidad del medicamento utilizado.

- INHALACIN: el frmaco entra en la va respiratoria por la boca y los bronquios y se absorbe a nivel
alveolar (pacientes con asma) broncodilatadores, aerosoles)

- INSTILACIN: se administra por la boca o por la nariz en forma de gotas o spray (aerosoles)

VIA TPICA: son los que actuan y se absorben por la piel y mucosas produciendo efectos
locales y sistmicos

- PIEL (via cutnea): los medicamentos de aplicacin local, ya sean lociones, pomadas, pastas o
parches, pueden producir reacciones sistmicas al ser absorbidos por la piel. (ej: NITROGLICERINA)

- MUCOSA OCULAR: la medicacin oftlmica activa a nivel local y rara vez a nivel sistmico. (ej:
BETABLOQUEANTE, glaucoma, puede producir crisis de broncoespasmos)

- TICA

ADMINISTRACIN DE MEDICACIN

- Compruebe que las 5 reglas: nombre paciente, nombre frmaco, dosis, via y pauta
concuerden con la prescripcin dada por el mdico.
- Se deben guardar las medidas de asepsia bsicas.
- Asegurarse de que el usuario recibe la medicacin.
- Informe al usuario de lo que se va a realizar.
TEMA 2: FARMACOCINTICA

Concepto:
Ciencia que estudia desde el punto de vista dinmico y cuantitativo los fenmenos de absorcin de
medicamentos, distribucin, metabolismo o biotransformacin y eliminacin de los frmacos. (Pasos
que realiza cualquier frmaco que entra en nuestro organismo)
Depende de:
La accin del frmaco resulta de su interaccin con un receptor celular.
La concentracin en el sitio de accin determina la magnitud de su efecto.
sta depende de la dosis del producto administrada, as como de su tasa de absorcin,
distribucin, unin o localizacin en tejidos, biotransformacin y excrecin.

FARMACOCINTICA

Forma de dosificacin

Lugar de absorcin

Plasma Tejidos metabolitos
metabolitos
orina

ABSORCIN

Paso de un frmaco desde el exterior al medio interno, al atravesar la piel y mucosas intactas
(A indirecta-mediata) o daadas (A directa-inmediata).
 BIODISPONIBILIDAD

Porcentaje de frmaco que alcanza la circulacin sistmica en forma no modificada tras su

administracin.
(via endovenosa biodisponibilidad 100%)

VIAS DE ABSORCIN DE MEDICAMENTOS

INDIRECTAS DIRECTAS
V.oral V.subcutnea
Bucal y sublingual intramuscular
Rectal intraperitoneal
Respiratoria intrapleural
Cutnea intraarticular
Conjuntival intravascular
Genitourinaria intravenosa
intraarterial
intracardiaca
intralinftica
intrasea
intratecal*
intraneural

*V.intratecal: el frmaco se introduce en el espacio intradural, en el lquido cefaloraqudeo. Esta va se

utiliza para el tto de afecciones del SNC cuando el frmaco no atraviesa la barrera hematoenceflica
(paso de sustancias de la sangre al encfalo), como en el caso de muchos antibiticos y citostticos
(medicamentos que se emplean para el tto del cncer, quimioterapia).

PASO DEL FRMACO A TRAVS DE MEMBRANAS

- Caractersticas de la membrana
- Caractersticas que dependen del frmaco
Tamao y forma moleculares
Solubilidad en el sitio de absorcin
Grado de ionizacin (no ionizadas)
Ciposolubilidad
- Mecanismo de paso de frmacos
Difusin pasiva (gradiente concentracin)
Disolucin en componente lipdico
Filtracin por poros
Transporte especializado
Transporte activo
Difusin facilitada
- Vesiculacin, pinocitosis, fagocitosis

FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIN

 (Propios del transporte de membrana)

Solubilidad del medicamento

En solucin acuosa se absorben ms rpido que si se presentan en solucin oleosa,
suspensin o forma slida.
En slidos la tasa o velocidad de disolucin y factor limitante de su absorcin.
Concentracin del medicamento
Ms rpido a mayor concentracin
Circulacin en el sitio de absorcin
Si aumenta el flujo de sangre se acelera la absorcin (masaje, aplicacin local de calor);
si disminuye se retarda (vasoconstriccin, choque).
rea de superficie absorbente: con la que contacta
Ms rapidez en areas grandes
Epitelio alveolar pulmonar

VIA ORAL (INGESTIN)

Patrn de aborcin
Variable
Utilidad especial (aspirina)
Fcil y segura, permirte autoadministracin
Econmica
Muy bien aceptada
En sobredosis permite retirar el frmaco
Limitaciones y precauciones
Requiere colaboracin del paciente (no puede usarse en inconscientes)
Biodisponibilidad irregular e incompleta en frmacos poco solubles, de absorcin lenta, inestables o
que son metabolizados extensamente por el hgado, el intestino o ambos rganos.

VIA ENDOVENOSA

Efectos secundarios inmediatos. Si administramos un antiemtico puede dar sntomas

extrapiramidales.
Patrn de absorcin
Se evita la absorcin enteral
Posibles efectos inmediatos
Utilidad especial
til en urgencias extremas (ej: paro cardiaco, hiperglucemia, hemorragia: para coger una va,
deshidratacin, cateterismo, coma etlico, insuficiencia cardiaca)
Permite el ajuste de las dosis
Suele necesitarse para frmacos protenicos y pptidos de alto peso molecular
til para volmenes grandes o sustancias irritantes (previa dilucin)
Limitaciones y precauciones
Mayor peligro de efectos adversos
Es indispensable inyectar lentamente las soluciones
No es til en caso de soluciones oleosas o sustancias insolubles (puede producir una
embolia grasa: cuando hay una fractura en una persona mayor o despus de una liposuccin)
 VIA INTRAMUSCULAR

Patrn de absorcin
Rpida si se usa solucin acuosa
Lenta y sostenida en preparados de depsito
Utilidad especial
til para frmacos en volmenes moderados y vehculos oleosos
Limitaciones y precauciones
*No puede utilizarse si se usan anticoagulantes (ej:sintrn)
Puede complicar la interpretacin de algunos estudios diagnsticos (creatincinasa)
Evitar poner la inyeccin dentro de un vaso
*Se libera CPK en el msculo. No se puede pedir una prueba de CPK si se est utilizando la via
intramuscular porque saldra alterada.
Troponina: no se altera, se utiliza para hacer una prueba de sospecha de infarto de miocardio.

VIA SUBCUTNEA

Patrn de absorcin
Rpido si es solucin acuosa
Lenta y sostenida, si es de liberacin lenta
Utilidad especial
Adecuada para algunas suspensiones insolubles y la implantacin de grnulos slidos (pellets)
Limitaciones y precauciones
No es til para administrar volmenes grandes
Posible dolor o necrosis con irritantes

VIA BUCAL Y SUBLINGUAL

Fcil y rpido
Elude el paso por el hgado
Mejor en surco gingivo labial superior

VIA RECTAL

Absorcin irregular, incmoda, irritacin mucosas

til en pacientes inconscientes
Elude el paso por el hgado

VIA RESPIRATORIA

Absorcin casi instantnea

Elude el paso por el hgado
Difcil regular la dosis

VIA TPICA
Mucosa (conjuntival, nasofaringe, buconaringe, vagina, colon, uretra y vejiga) es rpida
Piel, absorcin muy deficiente, hay abrasin, quemadura o zonas cruentas en la piel.

DISTRIBUCIN

El frmaco ya absorbido y en el torrente sanguneo se distribuye entre la sangre y los tejidos,

atraviesa membranas biolgicas y ocupa el compartimento intracelular y extracelular.

- Estado de un frmaco en la sangre

Libre: difunde a tejidos
Fijado a los eritrocitos
Unido a las proteinas plasmticas: es inactivo
(Dicumarnicos (anticoagulantes)ej:sintrn;no se puede administrar con antiinflamatorios porque si no
se deshace la unin)
- SNC y LCR
Penetran con dificultad los frmacos
Barrera hematoenceflica y hematolicuoral
Slo atraviesan sustancias liposolubles

- Transferencia de frmacos por la placenta

Algunos pueden causar anomalas congnitas
Penetran los liposolubles y los no ionizados
Feto expuesto a frmacos que la madre recibe
(Tetraciclinas: antibiticos que se administraban a la madre, atraviesan la placenta y pueden producir
malformaciones)

*Una vez que el encfalo est inflamado se vuelve permeable pero habitualmente no.
Aminoglucsidos: no pasan la barrera hematoenceflica; cuando hay una meningitis si la pueden
pasar porqu est inflamada la menige.

- Fijacin en tejidos
Hay frmacos que tienen gran afinidad por las proteinas y lpidos tisulares y se acumulan aqu.
*Ej: tetraciclina: no se puede administrar durante embarazo o en el periodo de crecimiento de los
dientes. Se acumula en huesos y dientes.

Estos depsitos son reservorios del frmaco si est en equilibrio con el del plasma. Se libera conforme
disminuye su concentracin y as los efectos teraputicos se prolongan.
Muchos medicamentos se ligan a las proteinas plasmticas. Esta unin disminuye la difusin, retarda
la eliminacin y prolonga el efecto.
La respuesta a un medicamento (eficaz y txica) est en funcin de las concentraciones del frmaco
libre y cambia cuando lo hace el ingreso o eliminacin del frmaco.