Tobramycin

1. Golongan : Antibiotika aminoglikosida

2. Struktur Kimia :

3. Sifat fisikokimiawi
C18H37N5O9
a. Pemerian : serbuk higroskopik, putih atau hampir putih
b. BM : 467.52 g/mol
c. Kelarutan : 1000mg/ml dalam air
d. pH : antara 9 dan 10
e. Kestabilan : injeksi stabil dalam suhu ruang, masa kadaluarsa 2 tahun.

4. Indikasi
Digunakan sebagai tunggal atau kombinasi dengan antibiotik lain untuk mengobati infeksi
saluran kemih, infeksi ginekologi, peritonitis, endokarditis, pneumonia, bakteremia dan
sepsis, infeksi saluran pernapasan termasuk yang berhubungan dengan fibrosis kistik,
osteomielitis, dan kaki diabetik dan infeksi jaringan lunak lainnya. Tobramycin memiliki
aktivitas in vitro terhadap berbagai organisme gram negatif termasuk Pseudomonas
aeruginosa dan Enteroccus.

5. Dosis lazim dewasa & anak :

Infeksi parah yang mengancam jiwa : I.M., I.V.:

Konvensional: 1-2.5 mg/kg/dosis setiap 8-12 jam;untuk memastikan konsentrasi puncak yang
memadai pada awal terapi, dosis awal yang lebih tinggi dapat dipertimbangkan pada pasien
tertentu saat air ekstraselular meningkat (edema, septic shock, postsurgical, dan trauma)

Dosis 1 kali sehari : 4-7 mg/kg/dosis/hari; beberapa klinis merekomendasikan pendekatan ini
untuk semua pasien dengan fungsi ginjal normal; Dosis ini lebih aman toksisitas
dibandingkan dosis konvensional.

Brucellosis: I.M., I.V.: 240 mg/hari (I.M.) atau 5 mg/kg/hari (I.V.) selama 7hari;
rekomendasi regimen kombinasi dengan doxycycline

Cholangitis: I.M., I.V.: 4-6 mg/kg/hari dengan ampicillin

Cystic fibrosis: Inhalation: Injeksi aerosol tobramycin : 80 mg setiap 12 jam

Diverticulitis, complicated: I.M., I.V.: 1.5-2 mg/kg setiap 8 jam (dengan ampicillin dan
metronidazole)

Meningitis(Enterococcus or Pseudomonas aeruginosa): I.V.: 5 mg/kg/hari setiap 8 jam

(diberikan dengan antibiotik bakteoisit)

Infeksi okuler: Ophthalmic: Salep mata: aplikasikan setiap 8 12 jam; untuk infeksi berat
gunakan setiap 3-4 jam, Tetes mata: teteskan 1-2 tetes setiap 4 jam; untuk infeksi berat,
teteskan 2 tetes setiap 30-60 menit

Pelvic inflammatory disease: I.M., I.V.: dosis muatan: 2 mg/kg, kemudian 1.5 mg/kg setiap
8 jam atau 4.5 mg/kg 1 kali sehari

Plague(Yersinia pestis): I.M., I.V.: Terapi: 5 mg/kg/hari, diikuti dengan profilaksis

posteksposisi dengan doksisiklin

Tularemia: I.M., I.V.: 5 mg/kg/hari setiap 8 jam selama 1-2 minggu

Infeksi saluran kemih: I.M., I.V.: 1.5 mg/kg/dosis setiap 8 hours

Dosis: Lansia
Dosis harus didasarkan pada perkiraan berat badan ideal.
I.M., I.V .: 1,5-5 mg / kg / hari dalam 1-2 dosis terbagi
I.V .: Setelah interval harian atau diperpanjang: 5-7 mg /kg/dosis diberikan setiap 24, 36, atau
48 jam berdasarkan Clcr (lihat Kerusakan Ginjal dan Pertimbangan Geriatrik).

Dosis: Pediatrik
Individualisasi sangat penting karena indeks terapeutik rendah
Penggunaan berat badan ideal (IBW) untuk menentukan mg / kg / dosis nampaknya lebih
akurat daripada dosis berdasarkan berat total tubuh (TBW). Pada obesitas yang tidak sehat,
persyaratan dosis paling baik diperkirakan dengan menggunakan berat badan IBW + 0,4
(TBW - IBW).
Kisaran dosis biasa: I.M., I.V .:
Bayi dan Anak <5 tahun: 2,5 mg / kg / dosis setiap 8 jam
Anak-anak> 5 tahun: 2-2,5 mg / kg / dosis setiap 8 jam
Infeksi mata: Ophthalmic: Anak-anak > 2 bulan: Lihat dosis dewasa.

Cystic fibrosis:
I.M., I.V .: 2,5-3,3 mg / kg setiap 6-8 jam. Catatan: Beberapa pasien mungkin memerlukan
dosis yang lebih besar atau lebih sering jika kadar serum mendokumentasikan kebutuhan
(misalnya, fibrosis kistik atau pasien granulocytopenic demam).
Inhalasi:
Injeksi aerosolized tobramycin (penggunaan tanpa label): 80 mg 2 kali / hari.

Meningitis: Neonatus: I.M., I.V .:

0-7 hari: <2000 g: 2,5 mg / kg setiap 18-24 jam; > 2000 g: 2,5 mg / kg setiap 12 jam
8-28 hari: <2000 g: 2,5 mg / kg setiap 8-12 jam; > 2000 g: 2,5 mg / kg setiap 8 jam
6. Mekanisme aksi
Tobramycin adalah antibiotik aminoglikosida yang berasal dari Streptomyces tenebrarius
dengan aktivitas bakteriostatik. Setelah transport aktif ke dalam sel, tobramycin mengikat
secara ireversibel ke reseptor aminoglikosida spesifik pada subunit ribosom bakteri 30S dan
mengganggu kompleks inisiasi antara RNA pembawa pesan dan subunit 30S, sehingga
menghambat inisiasi sintesis protein, akibatnya menyebabkan kematian sel bakteri. Sebagai
tambahan, tobramycin menginduksi salah membaca template mRNA yang menyebabkan
asam amino yang salah dimasukkan ke dalam rantai polipeptida yang tumbuh, akibatnya
mengganggu pemanjangan protein.

7. Kontraindikasi
Pasien yang hipersensitif terhadap tobramycin, aminoglikosida lain, atau komponen
formulasi lainnya; kehamilan (suntikan/inhalasi)

8. Farmakokinetika
Absorpsi Oral: kurang diserap
I.M .: Cepat dan lengkap
Inhalasi: Konsentrasi serum puncak adalah ~ 1 mcg / mL setelah dosis 300 mg
Distribusi: Vd: 0,2-0,3 L / kg; Pediatri: 0,2-0,7 L / kg; untuk cairan ekstraselular termasuk
serum, abses, asites, perikardial, pleura, sinovial, limfatik, dan cairan peritoneal; Penetrasi
yang buruk ke dalam mata, tulang, prostat
Inhalasi: Tobramycin tetap terkonsentrasi terutama di saluran udara
Pengikatan protein: <30%
T eliminasi: Neonatus: 1200 g: 11 jam; > 1200 g: 2-9 jam, Dewasa: 2-3 jam; langsung
tergantung pada laju filtrasi glomerulus, Orang dewasa dengan gangguan fungsi ginjal: 5-70
jam
Waktu ke puncak, serum: I.M .: 30-60 menit; I.V .: ~ 30 menit
Ekskresi: Fungsi ginjal normal: Urine (~ 90% sampai 95%) dalam 24 jam

9. ADR
Injeksi :
Sistem saraf pusat: Kebingungan, disorientasi, pusing, demam, sakit kepala, lesu, vertigo
Dermatologis: Dermatitis eksfoliatif, gatal, ruam, urtikaria
Endokrin & metabolik: Kalsium serum, magnesium, potassium, dan / atau sodium menurun
Gastrointestinal: Diare, mual, muntah
Hematologis: Anemia, eosinofilia, granulositopenia, leukositosis, leukopenia,
trombositopenia
Hepatik: ALT meningkat, AST meningkat, bilirubin meningkat, LDH meningkat
Lokal: Sakit di tempat suntikan
Otic: Gangguan pendengaran, tinnitus, ototoxicity (pendengaran), ototoxicity (vestibular),
menderu di telinga.
Ginjal: BUN meningkat, cylindruria, kreatinin serum meningkat, oliguria, proteinuria
Inhalasi:
> 10%: Gastrointestinal: Perubahan warna dahak (21%), Pernafasan: Perubahan suara (13%)
1% sampai 10%: Sistem saraf pusat: Malaise (6%), Otic: Tinnitus (3%)
Ophthalmic: <1%: Okular: Eritema konjungtiva,

10. Toksisitas
Dapat menyebabkan neurotoksisitas, nefrotoksisitas dan ototoksisitas seletah penggunaan
jangka panjang.

11. Interaksi Obat

Amphotericin B, Biophosphonate derivatives, Botulinum Toxin type A, Botulinum Toxin B,
Capreomycin, Carboplatin, cisplatin, colistimethate, cyclosporine, gallium nitrate, loop
diuretik, neuromuscular blocking agents, nonsteroidal anti inflammatory agents, penicillins,
thypoid vaksin dan vankomycin.

12. Nama Obat

No Nama obat Produsen Jenis sediaan Kekuatan Sediaan

1 Bralifex Sanbe Vision Tetes mata 3mg/ml
2 Tobrex Alcon Tetes mata 3mg/ml
3 Tobradex Alcon Tetes mata 3mg/ml

13. Informasi Penting untuk pasien

Pemberian tetes mata kepada
American Society of Hospital Pharmacists. Data supplied on contract from American
Hospital Formulary Service and other current ASHP sources., p. 1976