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REPASO FARMACO DR.

BARRIONUEVO
Efectos adversos de los frmacos
Tipos de efectos
TXICOS : Ms importantes , cuando se da por encima de la dosis adecuada , y no aumenta ms
el efecto del frmaco .La toxicidad tambin puede ser producida por alimentos ( Como la carne ,
agua ( ms de 3 litros) , en exceso )
Dosis por encima de las teraputicas
Cualquier sustancias puede producirlo
Causas
Intencin suicida : Ms o menos alta en personas de 20 -40 aos , 9 de cada 10 hombres
que se intentan suicidar , lo logran. Los estudiantes de medicina son los ms propensos a
suicidios , adicciones , depresin (cursa con insomnio y falta de apetito la cual no es
percibida como parte de la patologa ) . Cuando los mdicos alteran su ritmo circadiano por
las guardias , se genera un desorden de los neurotransmisores , y algunos toman
antidepresivos para evitar la depresin a largo plazo .
Accidentales
Intento criminal
Error de prescripcin : Por especialistas como psiclogos , farmacuticos , obstetrices.
Error en la administracin : Esto pasa en los viejitos , se olvidan de tomar sus pastillas , y
hay que tener pastilleros
En que consisten
Acentuacin del efecto farmacolgico :
Ej Sedantes , alprazolam por V.O produce sedacin , si lo damos endovenoso , se
puede producir parada respiratoria ; igual con opioides y otros antipsicticos.
Efecto txico muy diferente al habitual
Ej Aminoglucsidos : Vancomicina o amikacina , que son drogas muy ionizadas ,
hidrosolubles . La vancomicina sirve como antibitico para enfermedades renales
generalmente pero a ms dosis hay mas riesgo de ototoxicidad disminucin de audicin
e insuficiencia renal
Tipos de efectos txicos que se pueden producir
Txicos farmacolgicos : dependiente de la dosis
Txicos patolgicos : independiente de la dosis ,una toxicidad , necrosis idioptica o
absceso si se coloca por via intramuscular .
Txicos genotxicos : En pacientes en los que hay una predisposicin gentica a no
metabolizar la droga , o transtornos en el metabolismo que hacen que los metabolitos sean
muy toxicos para una persona y producen hemolisis , miastenia gravis , desencadenar
crisis .
Intoxicacin
Aguda
Crnica : El paciente va al medico naturista y este le prescribe cobre
,magnesio y hasta mercurio , el paciente no se da cuenta y consume una
dosis pequea cada da , y de repente empieza con demencia o
leucopenia , o cuando se da azitromicina que son macrolidos , se da una
tableta cada 8 horas , por 8 dias (estos macrolidos deben recetarse 1
cada 24 h y por 3 das , porque se almacenan en las clulas y el efecto
dura los das que se administra ) , pones metamizol y al dia siguiente
produce falla renal.
Diagnstico
Momento del diagnstico : tratar de ser inmediato cuando el paciente presenta
sintomatologa . Como un paciente que recibe una amoxicilina por una faringitis , y refiere
sentir una pepa y odinofagia , se le da ibuprofeno y el paciente muere por paro, porque tena
un edema angioneurotico que cerraba la via area . Esto ocurre porque se subestima al
paciente ; el paciente tiene un sndrome ansioso si se demuestra que no tiene nada ms . En
nuestro pas la sociedad es machista entonces , cuando llega una mujer gritando que se
siente mal ,dicen que es histrica , sin embargo , cuando llega un hombre con el mismo
cuadro , no se cree que sea histrico. Aunque , segn estudios el 80% de hombres que
presentan este cuadro son histricos .Una paciente de 26 aos tomaba pastillas para bajar de
peso , y entr por emergencia diciendo que se senta mal ,y haca mucha bulla en tpico y la
mandaron a shock trauma , el dr la vio y estaba palida , Fc de 16 , hizo paro y muri. Se
subestima mayormente a las mujeres y personas jvenes .
Evaluacin del Sistema Cardiovascular
Evaluacin del Aparato Respiratorio
Evaluacin Neurolgica : Importante , tambin se puede producir edema cerebral
bruscamente .
Evaluacin Laboratorial
Medidas terapeticas
Terapa de socorro inmediato (control de daos ; significa el ABC , sacar al paciente de lo
que le hace dao con la debida precaucin y recuperacin del paciente)
Reducir la posterior absorcin
Lavado de piel
Lavado gstrico e induccin al vmito :
Indicaciones : Se da hasta la primera hora nada ms . Se podra intentar lavado
gstrico por fenobarbital despus de una hora porque disminuye el peristaltismo. Se
hace hasta que salga claro el contenido intestinal . Si hay que intubar al paciente se
debe hacer rpido y lo pueden hacer todos los mdicos .
Contraindicaciones
Custicos : No hay mucho que hacer , el caustico entra y en el vomito, sale un poco
y vuelve a entrar otro poquito , entonces se vuelve a quemar el esfago y las encas
.El pronostico no es bueno , perfora rganos , estomago e incluso hgado , se va
quemando hacia atrs y todos los tejidos van buffereando el caustico y lo detienen .
Gasolina o kerosene
En coma : Si no lo han intubado no se puede hacer lavado gstrico porque al meter
la sonda se genera un relejo nauseoso el cual puede hacer que se aspiren el vomito
y genera paro respiratorio .
Convulsionando
Sacar al paciente de el lugar
Sulfato de Na : buffer
Carbn activado : Absorbe el frmaco y ya no el organismo.
Jarabe de ipecacuana :produce vomito
Acelerar eliminacin del txico
Metabolismo y excrecin:
Aceleramos la excrecin
Modificando Ph de orina , mas alcalino o mas acido(aspirina)
Hemodilisis : ( ej. Por etanol o etilenglicol)
Antdotos
Para la warfarina tenemos el concentrado de factores (nuevo)
Para la intoxicacin por monxido de carbono que es comn porque
no se da cuenta , el monxido de carbono evita que el o2 llegue a la
celula , y para esto existe la cmara hiperbrica para desplazar el CO.
Para paracetamol es la N- Acetil cistena . Muchos nios se intoxican
con esto pero la sintomatologa se da despus de 78 h.

Colaterales : cefalea , gastritis , se dan a dosis adecuadas


Atropina : antimuscarinico . Efecto colateral : midriasis , sequedad de boca , se vuelve toxico
cuando se aumenta la dosis y se da encefalopata , si pasamos la dosis de la ventana teraputica
; se da toxicidad.
De origen gentico
Nitrofurantoina
Succinilcolina
Fotoinducidos
Clorpromacina
Quinolonas : Evitar exposicin al sol ( bloqueador desde la punta de la pelada hasta los pies
:v)
Cloranfenicol en nios : Al estar expuestos a rayos UV cambia el color de la piel .Arequipa es
la ciudad de mayor radiacin en el Per y la cuarta en latinoamerica ( las otras 3 estan al sur
de chile)
Por hipersensibilidad a las drogas
Son imprevisibles
Intervencin del sistema inmune
Debe haber sensibilizacin previa , generalmente , en realidad siempre , pero no se puede decir
esto al paciente ,porque algunas personas se sensibilizan solo por tocar el medicamento .Por
ejemplo , a una paciente se le receta amoxicilina ,y hace alergia , pero ella dice que es la primera vez
que la toma , pero constantemente agarra el medicamento para drselo a su padre o a sus hijos , y
hay una alergia terrible . Las pruebas de sensibilidad generalmente se hacen en piel .Para
sensibilizar basta con el contacto . *Tinta roja de tatuaje es la que produce ms alergia.(dermatitis
atpica)
Requisitos de un alergno
Peso molecular alto
Unido a proteina o carbohidrato completo
Debe ser extrao al organismo.
Puedo hacer alergia a otras cosas que no tengan un peso molecular alto o que estn unidas a
protenas y no sean extraos al organismo? Claaaro que si .
Antigeno completo Linfocito B
CELULA PLASMTICA produce:
Ig E
Se une al mastocito Recordamos
Entre 1 y 3 semanas en dar la sensibilidad
Requisitos para absorcin de una
No todos se sensibilizan
droga :
IgG e IgM
Pared de clulas sanguneas y hepatocitos Liposoluble , bajo peso molecular
IgG y poco ionizable
Complejos circulantes
Inmunidad celular : depende de macrfagos -> CMH
Tipos :
Tipo I ANAFILACTICA:
Rpidas
Mediadas por IgE
Puede ser local
Puede ser generalizada
La dan penicilinas, heparinas, sulfas, sustancias iodadas y la hioscina.
Tipo II CITOLITICA o CITOTOXICA
Mediadas por IgM o IgG
Forma complejo de ataque de membrana
Penicilina: anemia hemoltica
Sulfas -> Plaquetopenia, leucopenia
Dipironas -> Agranulocitosis
Quinolonas -> Hepatitis
Tipo III Por COMPLEJOS INMUNES
Penicilinas, sulfas ( estn en todas) estreptomicina
Tipo IV CELULAR RETARDADA
Inmunidad Celular
No hay participacin de Ig ni Ac
Ocurren despus de 48 horas
Es por LTc (linfocitos t citotoxicos) que quedan sensibilizados
Por dependencia a las drogas
Toxicomania (opioides)
Habituacin (caf): En realidad es una parte importante y hoy por hoy los conceptos han ido
cambiando . La habituacin hace que el paciente que tiene toxicomana permanezca en esta ;
porque cambia la personalidad del paciente y el paciente se habita a una personalidad .Por ejemplo
: paciente que consuma opioides , reciba tramal para el dolor por fractura de columna; el tramal lo
hacia sentirse relajado y tranquilo , luego empez a inyectrselo porque le gustaba la sensacin, el
medicamento resulta caro y el paciente empieza a robar para obtenerlo y ponrselo endovenoso ,
poco a poco la dosis que necesita para obtener el mismo efecto es mayor, y no le alcanza , entonces
empieza a mentir para obtenerla , y nace un pensamiento criminal con el que planea como obtener la
droga con facilidad . El paciente entr a rehabilitacin para dejar esto , pero los mecanismos de
dopamina que dominan esto hacen que haya un impulso , que se llama craving (antojo en ingles) ,
este antojo es por pincharse , algunos se pinchan con agua destilada o gravol , solo por ese antojo .
Lo ms difcil es que el paciente de deshabite , no que se desintoxique , por el cambio de
comportamiento .
Dependencia
Factores farmacolgicos :Dependen de la droga . Entre los opioides , los que ms
dependencia producen son los de accin corta , porque se acaba y quieres un poquito ms asi
sucesivamente y se van habituando . Lo mismo sucede con las benzodiacepinas . Es ms , para
el tratamiento con opioides se puede dar bupremorfina que es un opioide de accin sumamente
prolongada , no entra tanto al cerebro y el paciente no siente la necesidad de consumir porque
tiene el opioide en la sangre .
Factores Psicolgicos : Se dice que un paciente adicto tiene alguna enfermedad psiquitrica ,
por eso es que los estudiantes de medicina son ms propensos porque muchos tienen o son
obsesivos compulsivos , o son depresivos y esto esta relacionado con un coeficiente intelectual
ms alto , porque la gente inteligente capta ms cosas que otros, entonces se deprimen por lo
que puede pasar.
Factores Sociolgicos: La mitad son alcohlicos sociales por presin de grupo .Toman y se
inhibe el lbulo frontal .
Factores genticos : A algunas personas el tramal causa nauseas , vmitos y sensacin de
muerte , y otros que lo toman y se sienten relajados y aliviados , Incluso hay familias que tienen
predisposicin gentica al alcoholismo y otras no .
Tratamiento de la dependencia
Supresin de la droga : Dependiendo de que droga , brusco o continuo
Desintoxicacin : tarda mas o menos 14 dias
Tratamiento psiquitrico :De por vida , la persona dependiente a cualquier droga ,es
dependiente para toda la vida ,la adiccin est determinada como una enfermedad crnica
incurable .
Teratgenos : Se dan generalmente en los 3 primeros meses de gestacin y menos en el resto . Se
dice que la mam no debe tomar nada que no sea estrictamente necesario o que ponga
en riesgo su vida .En general , desarrollan un mecanismo de proteccin y no quieren
tomar nada , y soportan ms el dolor . Tambin se debe evitar cualquier droga en la
lactancia .
Drogas anticolinrgicas
Receptores muscarinicos :
M1: sistema gstrico clulas parietales
M2: corazn, musculo liso
M3: vejiga, msculo liso bronquial y glndulas
exocrinas y endocrinas
M4 y M5: SNC
La atropina actua sobre todos los receptores y produce,
segn la dosis, ciertas combinaciones medio cruzadas
Ya habamos visto que era lo que haca que la acetil
colina se degrade , y era la acetil colinesterasa , que la
degradaba en colina , y tena que haber un potencial de accin para que se libere de la vescula de acetil colina
porque en general haybia una carga negativa que hacia que el acetil colina se mantenga dentro de la vesicula y
ambas se repelan e incluso tambin con la pared. Entonces haba que subir la carga para que esta vesicula se
una a la pared y se liberen 100 partculas maso por cada explosin de acetil colina.
CLASIFICACIN

Alcaloides de las solanceas


Anticolinrgicos sintticos
Compuestos terciarios: liposolubles y pasan la barrera hematoencefalica
Compuestos cuaternarios: Lo importante de esto es que no pasan bien la barrera
hematoencefalica , y no tienen tantos efectos adversos y adems podemos usarlos para sitios
especficos .
ATROPINA :


Acido trpico + tropina

No diferencia los tipos de receptores

Sintomatologa variada

En el pulmn hace que se paralicen los cilios y al pasar esto ,uno de los mecanismos de defensa es violado
y aumenta el riesgo de neumonas .
Puede producir midriasis , un efecto dual en el corazn si se da menos de 0.5, puede producir arritmias
con bradicardia severa y muerte , hay que dar mas de 0.5 .
Se acomoda para visin lejana y la cercana es borrosa
Disminuye secrecin salival y sudoripara
Buen antiespasmdico.
Evita laringoespasmo , relaja urteres
Contraindicacin casi absoluta en pacientes con glaucoma
Exitacin a dosis altas en SNC
Farmacocintica:
Va oral principalmente, pero tambin puede darse por va endovenosa, intramuscular y va aerea
Se metaboliza 50% y el otro 50% se elimina por rin
Efectos duran 4 a 6 horas
El efecto mximo es dentro de 2 a 30 min
til para descartar la muerte cerebral en el paciente. Si le das 0.4 por kg de peso y aumenta su
frecuencia cardiaca ms del 20% significa que ese paciente no est en muerte cerebral. Si no hay
respuesta entonces si es muerte cerebral.
Efectos colaterales:
Efectos toxicos : cefalea , rash , compromiso del estado de conciencia , el paciente puede llegar a
convulsionar , cambia la regulacin de la temperatura y aumenta calor (fiebre)
Indicaciones :
Clicos intestinales
Diarrea crnica
Medicacin pre anestsica
Para dx de muerte cerebral
Intoxicacin por organofosforados
Contraindicaciones
Casi totalmente a glaucoma de ngulo cerrado
Relativamente a hiperplasia de prstata
ESCOPOLAMINA

Formada por acido trpico ms escopina


Su uso principal es para cinetsis (mareo al viajar) y clico abdominal y vesicular, clico de clculos
renales.
COMPUESTOS TERCIARIOS

Valencia 3
No estn ionizados (cuaternarios si), pasan BHE
Se usan para tratamiento de clicos abdominales y parkinson
Flavoxato
Oxibutinina
Tropicanina
Biperideno
Trihexifenidilo

COMPUESTOS CUATERNARIOS

Valencia 4
Ionizados , no pasan BHE
Se usan como antiespasmdicos
Metil bromuro de hematropina
Hioscina
Rociverina
Bromuro de otilonio
Bromuro de ipatropio y tiotropio : pacientes con EPOC (broncodilatadores)
Acciones farmacolgicas

Igual que la atropina pero diferente intensidad


Sequedad de boca es menos intensa
Mas efecto en secrecin gstrica , los antiespasmodicos
Mejor antiespasmdico que la atropina
Mejor efecto broncodilatador .
Mejores antiparkinsonianos
A atropina es mucho de todos y estos son muchos de poco ( sistema gastrointestinal o parkinson)
Lo bueno es que no paralizan los cilios
Farmacocintica
Se dan por via oral o inhalatoria
Hioscina endovenosa y oral
Se prefieren los cuaternarios por que no pasan la barrera hematoenceflica
Metabolismo ms heptico
Indicaciones :
Clico intestinal , renal ( todos los clicos )
EPOC
Midriaticos para examinacin si el paciente no tiene glaucoma de angulo cerrado
Se usa como anticineticos (escopolamina)
En el examen preguntara como antimuscarinicos .

DROGAS ANTIADRENERGICAS :
Podian ser de receptores alfa o beta
Alfa 1 2
Beta 1 2 3
o Alfa 1 : A B C D . B y D para sistema cardiovascular , y A para sistema urinario .
Dos tipos de bloqueadores : alfa y beta .Selectivos y no selectivos
Alfa adrenrgicos .
No selectivos :
o Fentolamina ( reversible ) y fenoxibenzamina (irreversible) . Se usan para tratamiento de
feocromocitomas en el intra y post quirrgico y los quie no tienen opcin quirrgica para el
tratamiento de mantenimiento .
o La fenoxibenzamina debe darse 7 dias antes para copar los receptores . En la ciruga podra
provocarse un estimulo de la glandula , esto ocasionara liberacin de grandes cantidades de
catecolaminas lo cual podra terminar en una crisis hipertensiva o en hemorragia intracraneal .
Selectivos
o Prazocin dura 3 h
o Terazocin dura de 11-12 h
o Doxazocin dura 22 h
El efecto de la primera dosis , el paciente debe tomar el frmaco en la noche y no debe pararse porque
se puede marear o se puede caer , hay una hipotensin ortostatica se va quitando con el tiempo . No
cura la prstata , alivia la sintomatologa , disminuye la resistencia vascular , va a relajar el trgono y la
uretra prosttica .
Tamsulozina : selectivo 1 a , no produce efectos cardiovasculares que si producen las otras 3 . 20
horas pero se regula la dosis para que dure hasta 26 h .

Todos se dan por via oral


Permite el manejo de intervalos prolongados en la dosis , para comodidad del paciente
Para manejo de hiperplasia beninga de prstata y antihipertensivo , la personas de raza negra
son los que mas lo llegan a necesitar
Beta adrenrgicos :
1 : propanolol ( en el corazn produce disminucin del dolor , no se usa casi para el tratamiento de
HTA , e ICC , como es selectivo va a disminuir la presin esplacnica , por lo que es de eleccin
entratamiento de varices esofgicas .
2 atenolol metroprolol bisoprolol y esmolol
3 carvedilol (alfa y beta bloqueante) , labetalol(endovenoso selectivo) y nevibolol (libera oxido
ntrico)
Metro-biso-carve-nevibolol = INSUFICIENCIA CARDIACA
Acciones farmacolgicas :
Produce vasodilatacin cerebral y es de eleccin para las migraas , adems que pasa la BHE ,
disminuye la severidad y el intervalo de las crisis , se encuentra entre los 5 farmacos hipertensivos ,
disminuye el modelamiento cardiaco , disminuye liberacin de renina (cuando se libera renina todo
queda en fibrosis) es antiarritmico , se usa para arritmia de complejo ancho , disminuye frecuencia
cardiaca y demanda de oxigeno, se usan en glaucoma (nevivolol)
Contraindicado en asmticos por el broncoespasmo que produce
Tener cuidado con diabticos por hipoglicemia
Disponibles por via oral y unos endovenoso como el timolol
Antihipertensivo : Atenolol ms usado
Puede producir ansiedad en las primeras dosis .

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