ANTOCOLINERGICOS

MECANISMO DE ACCIN DE LOS FRMACOS ANTICOLINRGICOS

Los frmacos anticolinrgicos bloquean de forma competitiva el efecto de la

acetilcolina sobre los receptores de la musculatura lisa del rbol bronquial
produciendo broncodilatacin. La eficacia broncodilatadora depender del
grado en que el reflejo colinrgico broncoconstrictor contribuya al
broncospasmo que presenta cada paciente, por lo que son especialmente
tiles en la EPOC. La actividad anticolinrgica se manifiesta con
independencia de cul sea la causa de aumento del tono vagal. Se ha
propuesto un potencial efecto inhibitorio de algunos mediadores
inflamatorios en estudios in vitro, pero se desconoce su relevancia en la
prctica clnica. A diferencia de lo que sucede en el asma, en que la
obstruccin de la va area se debe a mltiples factores, la inhibicin del tono
muscular de la va area puede ser el principal, si no el nico, medio
farmacolgico de aumentar el flujo areo en pacientes con EPOC. Tambin
hay evidencia de un tono colinrgico aumentado en la va area de los
pacientes con EPOC9. Este tono puede abolirse con los anticolinrgicos y,
dado que la resistencia depende de la cuarta potencia del radio, puede tener
un impacto clnicamente importante en estos pacientes. Por ello los
anticolinrgicos pueden producir una broncodilatacin igual o superior a la
de los agonistas 2 en pacientes con EPOC. Por otro lado, tienen un efecto
favorable adicional bloqueando la hipersecrecin mucosa. De este modo, los
anticolinrgicos en la EPOC pueden producir un efecto clnico favorable a
travs de diversos mecanismos que incluyen un efecto broncodilatador,
reduccin de la hipersecrecin mucosa y proteccin de la va area frente a
estmulos broncoconstrictores. Paralelamente, la eficacia teraputica no se
valora slo a partir del incremento de los valores del volumen espiratorio
forzado en el primer segundo (FEV1), sino mediante la inclusin de otros
parmetros, como la mejora de los sntomas, de las actividades de la vida
cotidiana y de la capacidad de ejercicio, adems de la reduccin de las
exacerbaciones10,11.

Por ltimo, la acetilcolina podra tener un papel importante en la

remodelacin del msculo liso in vivo, que se consideraba producido
principalmente por factores de crecimiento y otros mediadores de la
inflamacin; este fenmeno sera inhibido por el tiotropio, lo que se
traducira en un efecto preventivo de la hiperreactividad crnica y en la
prevencin del declinar de la funcin pulmonar en el asma alrgica12.

FARMACOCINTICA

Se administra en AEROSOL (10% llega a bronquio)

Efecto mximo en 30 min

Duracin del efecto: 3-5 h

Principal va de eliminacin a travs de la orina

INDICACIONES

Los anticolinrgicos se utilizan fundamentalmente por su accin sobre el

sistema nervioso perifrico y no por su actividad en el sistema nervioso
central.

Esta familia de frmacos tiene un efecto relajante sobre el msculo liso, por
lo que se utiliza para evitar los espasmos de la vejiga, el intestino y los
bronquios; relajar el esfnter del iris; reducir las secreciones gstrica,
bronquial y salivar; disminuir la sudoracin; y bloquear los impulsos vagales.
Tambin se utilizan para controlar las nuseas y los vmitos. No obstante, el
principal uso de los anticolinrgicos es para el control de los sntomas en
pacientes con asma crnica y sintomatologa persistente.

Los anticolinrgicos que actan sobre el sistema nervioso central en ocaiones

se utilizan a bajas dosis para reducir el temblor muscular caracterstico de la
Enfermedad de Parkinson. No obstante el hecho de que el uso a largo plazo
puede generar adiccin y que al retirarlo se recupera el temblor muscular ha
llevado a que cada vez se utilicen menos estos medicamentos en el
tratamiento de la Enfermedad de Parkinson.

CONTRAINDICACIONES DE LOS MEDICAMENTOS ANTICOLINRGICOS

Estos medicamentos NO deben ser usados en personas que padezcan:

Hipertrofia (agrandamiento) de la prstata, enfermedades pulmonares que
cursen con broncoespasmo severo, glaucoma ocular, colitis ulcerosa,
estenosis pilrica o esofagitis por reflujo.

LOS PRINCIPALES EFECTOS ADVERSOS DE LOS ANTICOLINRGICOS SON LOS

SIGUIENTES:
Sequedad de boca
Visin borrosa
Sequedad ocular
Midriasis
Trastornos de la acomodacin
Aumento de la presin intraocular
Estreimiento
Retencin urinaria
Reacciones alrgicas

El abuso de anticolinrgicos puede producir un cuadro txico conocido como Sndrome

anticolinrgico agudo. Este riesgo es especialmente significativo en personas de edad
avanzada, dado que su organismo genera menos cantidad de acetilcolina.

EJEMPLO BROMURO DE IPATROPIO

Nombre
Genrico Ipratropio
Nombre
Comercial Atrovent; Iprabrn; Aerotrop; Ipratropio Northia
Grupo APARATO RESPIRATORIO
Subgrupo BRONCODILATADORES
Comentario de
Accin Antimuscarnico. Broncodilatador.
Teraputica

Dosis
Broncoespasmo: Aerosol: 3 a 14 aos: 1-2 puffs 3
veces por da hasta 6 puffs/da, adultos: 2 puffs 4 veces
 por da hasta 12 puffs/da. Gotas para nebulizar:
neonatos: 25 g/kg/dosis cada 8 hs, lactantes y nios:
125 - 250 g 3 veces por da, > 12 aos y adultos: 500
g 3-4 veces por da.
Vias de
Aplicacin Inhalatoria
Efectos Sequedad de boca, tos, exacerbacin de sntomas,
Adversos irritacin local, retencin urinaria, constipacin.
Forma de Aerosol: 20 g/dosis Solucin para nebulizar: 0,25
Presentacin mg/ml (12,5 g/gota)
No se recomienda para menores de 12 aos. El inicio
Observacin de la accin es ms lento que el de los estimulantes B-
adrenrgicos.

FUENTE BIBLIOGRFICA

http://www.archbronconeumol.org/es/farmacos-anticolinergicos/articulo/13112310/

http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/F_General/FG_T46.pdf

http://www.incontinenciaurinaria.com/frontend/incontinenciaurinaria/imprimir.php?id_noticia=5
81

http://www.garrahan.gov.ar/vademecum/vademec.php?campo=nom_generico&ntexto=Ipratropi
o