Reseptor intraselular merupakan reseptor yang terdapat di dalam sel. Ligan pada reseptor ini merupakan senyawa yang dapat larut dalam lipid (non polar), sehingga ligan dapat langsung menembus membran sel. Ligan dapat langsung menembus membran sel karena sifatnya yang lipofilik, sehingga dapat langsung berikatan dengan reseptor. Setelah menembus membran sel, ligan akan masuk ke dalam sel dan menuju reseptornya yang terdapat di dalam sel tersebut. Contoh ligan: hormon kortikoid, progesteron, dan estrogen. 2. Reseptor Faktor Transkripsi Reseptor faktor transkripsi mengatur transkripsi gen tertentu. Reseptor ini memiliki daerah pengikatan dengan DNA (DNA binding domain) yang berinteraski secara spesifik pada genom tertentu untuk mengaktifkan atau menghambat transkripsi. Contoh ligan: hormon steroid, hormon tiroid, vitamin D, dan retinoid. 3. Reseptor Enzim Reseptor enzim mengandung protein permukaan kinase yang memfosforilasi protein efektor di membran plasma. Fosforilasi mengubah aktivitas biokimia protein tersebut. Selain kinase, siklase juga dapat mengubah aktivitas biokimia efektor. Tirosin kinase, tirosin fosfatase, serin/treonin kinase, dan guanil siklase berfungsi sebagai situs katalitik, dan berperan layaknya suatu enzim. Contoh ligan: insulin, epidergmal growth factor (EGF), platelet-derived growth factor (PDGF), atrial natriuretic factor (ANF), tra nsforming growth factor-beta (TGF-), dan sitokin. 4. Reseptor Kanal Ion Reseptor kanal ion adalah reseptor bagi beberapa neurotransmitter, sering disebut dengan istilah ligand-gated ion channels atau receptor operated channels. Sinyal atau ligan dapat mengubah potensial membran sel dan komposisi ionik instraselular dan ekstraselular sekitar. Contoh ligan: aminobutirat tipe A (GABA), glutamat, aspartat, dan A glisin. 5. Reseptor Terkait Protein G Protein G merupakan suatu protein regulator pengikatan GTP berbentuk heterotrimer. Protein G adalah penghantar sinyal dari reseptor di permukaan sel ke protein efektor. Protein efektor Protein G antara lain adenilat siklase, fosfolipase C dan A2, fosfodiesterase, dan kanal ion yang terletak di membran plasma yang selektif untuk ion Ca2+ dan K. Obat-obatan selain antibiotik, pada umumnya bekerja dengan mekanisme ini. Contoh ligan: amina biogenik, eikosanoid, dan hormon-hormon peptida lain.