UNIVERSIDAD JUREZ DEL ESTADO

DE DURANGO
Facultad de Ciencias de la Salud
Gmez Palacio

Curso FARMACOLOGA I

CASO CLNICO N1
ACH-ATROPINA
Alumno:
Mario Csar Enrquez Daz

Carrera: Medicina. Semestre: IV Grupo: A

Catedrtico: Dr. Gonzalo Gerardo Garca

Vargas

Gmez Palacio, Durango a 18 de marzo de 2017

Caso Clnico N1

Paciente femenino de 14 aos de edad que acude al mdico por dolor clico
intenso en hipogastrio, tpicamente al inicio de sus perodos menstruales,
prolongndose durante casi todo el perodo de sangrado. Cuando el dolor es ms
intenso refiere nuseas y ocasionalmente presenta vmito con arcadas. Tambin
presenta astenia, adinamia y anorexia cuando el dolor es intenso. El dolor
disminuye con la aplicacin de calor local, pero no desaparece. El mdico le indica
una tableta de 10 mg bromuro de butilhioscina por va oral, cada 8 horas, PRN.
Adems, le indica tambin disminuir su actividad fsica durante la menstruacin,
complementar con una alimentacin con dieta blanda, de fcil digestin. Si el dolor
es muy intenso, le indica complementar la tableta de 10 mg de bromuro de
butilhioscina con una tableta de naproxeno sdico de 550 mg, por va oral.

La paciente responde bien al tratamiento.

Preguntas:

1. En qu consiste el clico menstrual? Explique su fisiopatologa.

R= Con la regresin del endometrio, el ensortijado de las arterias espirales

se torna ms acusado para que la resistencia al flujo sanguneo aumente
de manera notoria y produzca hipoxia en el tejido, una posterior isquemia y
finalmente la degeneracin del tejido. Un periodo de vasoconstriccin
precede al inicio de la menstruacin, que sirve para limitar la prdida
sangunea menstrual. El dolor ocurre cuando se contrae la pared muscular
del tero, para estimular la descomposicin de la mucosa como parte de la
menstruacin. Principalmente, el dolor asociado a la menstruacin
localizado es conocido como dismenorrea; esta puede ser primaria (en
ausencia de patologa orgnica demostrable) o secundaria (asociado con
procesos patolgicos como endometriosis, adenomiosis, enfermedad
plvica inflamatoria, tumoraciones, etctera.). El caso plantea una
dismenorrea primaria que es causada por la prostaglandina F2a (PGF) que
se libera procedente del endometrio secretor, produciendo contracciones
miometriales. La PGF2a va aumentando progresivamente desde la fase
folicular, alcanzando su mayor produccin en las primeras 48 horas de
menstruacin, coincidiendo con la mxima intensidad de sntomas. Esta
produccin est asociada a los ciclos ovulatorios.

2. Cul es la accin farmacolgica del bromuro de butilhioscina?

R= Es un compuesto de amonio cuaternario con acciones anticolinrgicas

perifricas, sin accin central, debido a que no atraviesa la barrera

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 hematoenceflica. Inhibe las acciones muscarnicas de la acetilcolina en las
clulas del msculo liso, msculo cardiaco, nodos SA y AV cardiacos y
glndulas exocrinas. La butilhioscina est indicada como espasmoltico en
cuadros que cursan con espasmos de la musculatura lisa.

3. Cul es la accin de los atropnicos?

R= La atropina bloquea en forma reversible las acciones colinomimticas

en los receptores muscarinicos. Cuando la atropina se une al receptor
muscarinico impide acciones como la liberacin de IP3 y la inhibicin de la
adenilciclasa, que es causada por los agonistas muscarinicos. La atropina
al actuar no diferencia entre los subgrupos m1 m2 y m3 de los receptores
muscarinicos. Por el contrario, otros antimuscarinicos muestran
selectividad moderada por un miembro u otro de estos subgrupos.

4. Cul es el efecto de la acetilcolina en el msculo visceral?

R=La acetilcolina liberada de los nervios parasimpticos activa los

receptores muscarinicos en las clulas efectoras para modificar en forma
directa la funcin. Luego dicha catecolamina del mismo origen interacta
con receptores muscarinicos en las terminaciones nerviosas para inhibir la
liberacin de su neurotransmisor. La unin con el agonista muscarinico
activa la cascada de IP3 y del diacilglicerol. Algunos datos indican que DAG
participa en la abertura de los conductos de calcio de musculo liso. La
activacin de receptores muscarinicos tambin intensifica el flujo de potasio
a travs de las membranas de miocardiocitos y los disminuye en las clulas
ganglionares y de musculo liso.

5. Qu relacin tienen la acetilcolina y los atropnicos entre s?

R= La accin de bloquear las acciones en los receptores muscarinicos y la

inhibicin de su neurotransmisor.

6. Qu es un agonista?

R= Los frmacos agonistas se unen al receptor y lo activan de alguna

manera, lo cual induce el efecto en forma directa o indirecta. Existen
diferentes tipos de agonistas: Agonista completo: se utiliza cuando se
presenta la medicina clnica. Agonista parcial: los que no logran alcanzar el
efecto mximo de los agonistas completos. Agonista inverso: los que logran
efectos opuestos a los producidos por los agonistas completos y parciales.

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7. Cuntos tipos de receptores colinrgicos existen?
R= Existen dos tipos, los muscarinicos y los nicotnicos. La clasificacin se
basa en el anlisis de la respuesta de ciertos agonistas y antagonistas
colinrgicos en relacin a las distintas acciones farmacolgicas promovidas
por 2 agentes colinrgicos naturales: muscarina y nicotina.

8. Explique la clasificacin de los receptores colinrgicos, incluyendo

las caractersticas moleculares, la ubicacin celular, ubicacin tisular
y la funcin de cada tipo y subtipo de receptores. Emplee al libro de
Goodman y Gilman como base.

R= Existen dos tipos, los muscarnicos y los nicotnicos. La clasificacin se

basa en el anlisis de la respuesta de ciertos agonistas y antagonistas
colinrgicos en relacin a las distintas acciones farmacolgicas promovidas
por 2 agentes colinrgicos naturales: muscarina y nicotina. Receptores
nicotnicos: estn formados por 5 subunidades homologas organizadas
alrededor de un poro central y son conductos inicos controlados por
ligando, cuya actividad siempre causa un incremento rpido en la
permeabilidad celular de Na+ y Ca+ , despolarizacin y excitacin.Existen
2 tipos de receptores nicotnicos: Tipo muscular: se encuentra en el
musculo estriado de vertebrados, donde media la transmisin de la unin
neuromuscular. Tipo neuronal: se encuentra en sistema nervioso perifrico,
sistema nervioso central y tejidos no neuronales Los receptores nicotnicos
se encuentran en: Placa mioneural, placa terminal, ganglios autonmicos y
neuronas del SNC. Por su parte, los receptores muscarnicos: son
receptores acoplados a la protena G. Bloquean los efectos de la descarga
autonmica parasimptica. Se caracterizan inicialmente por el anlisis de
las respuestas de clulas y rganos en la periferia y el sistema nervioso
central. Existen cinco clasificaciones de receptores muscarinicos: los M1
que modulan la transmisin colinrgica en los ganglios; los M2 que
predominan en el corazn, los M3 que predominan en el control colinrgico
del musculo liso, las glndulas secretoras y el ojo, los M$ que activan los
conductos de potasio y disminuyen conductos de calcio y por ltimo los M5
que activan los conductos de potasio y disminuye los conductos de calcio.
Los receptores muscarnicos se encuentran en: M1: Se encuentra en el
SNC. M2: Es el subtipo predominante en el control colinrgico del corazn.
M3: Predomina en el control colinrgico del musculo liso, las glndulas
secretoras y el ojo. M4: En el SNC. M5: En el SNC.

9. Qu tipo de receptores tiene el msculo liso visceral?

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 R= Receptores muscarinicos; Los receptores muscarnicos (en especfico
el M3) son tipos de receptores que se encuentran en las membranas de las
clulas del musculo liso visceral. Estos receptores son de tipo colinrgico,
es decir, la sustancia agonista que acta sobre los mismos es la
acetilcolina, que como previamente se informa, origina en la paciente la
contraccin del miometrio (capa muscular del tero), generando isquemia
lo cual produce el dolor clico que esta manifiesta.

10. Con que tipo de receptores de acetilcolina interacciona los

atropnicos?

R= La atropina Se considera una sustancia antagonista de la acetilcolina

que compite por ocupar el receptor muscarinicos dentro de la clula. Al
ocupar este lugar la acetilcolina no llega al receptor, por lo cual no puede
generar su accin dentro de la clula. La atropina es entonces una
sustancia que bloquea la accin de la acetilcolina pero, no produce un
cambio dentro de la clula al ocupar el receptor muscarinicos.

11. Qu es un antagonista?

R= Se considera a un antagonista a aquella sustancia que puede ser natural

o artificial que interfiere o bloquea la accin de una sustancia agonista
mediante un mecanismo de competencia.

12. Cuntos tipos de antagonismo existen?

R= Naturalmente, las sustancias antagnicas se dividen en dos tipos. El

primero de ellos es el agonismo competitivo. En este, como su nombre lo
indica, la sustancia antagnica compite por ocupar el mismo lugar que la
sustancia agnica dentro de un receptor. Este tipo de antagonismo se
subdivide en dos, en aquel antagonismo competitivo cuya sustancia
antagnica es desplazada si la sustancia agnica se encuentra
incrementada; y el tipo de antagonismo inverso, en el cual aunque aumente
la sustancia agnica dentro del organismo, la sustancia antagnica no se
desplaza del mismo. El segundo tipo de antagonismo se conoce como
antagonismo no competitivo, en el cual la sustancia antagnica no compite
por el mismo sitio de unin con la sustancia agnica, si no que puede llegar
a ocupar otro lugar dentro de la membrana para ejercer su efecto. Otro tipo

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 de clasificacin dentro de las sustancias antagnicas es el antagonismo
funcional (o fisiolgico) en el cual cuando dos sustancias se encuentran, lo
que hacen son realizar efectos opuestos dentro de la clula; por el contrario
el antagonismo qumico (o inactivacin) nos indica que dos sustancias
juntas realizaran la funcin de neutralizar sus propios efectos.

13. Qu es un frmaco?

R= Sustancia que modifica una actividad celular estimulando o inhibiendo

procesos de la clula. Su estructura es bastante idntica a una sustancia
que produce el mismo organismo, pero aplicada de forma exgena al
cuerpo, puesto que se obtiene de plantas o animales, y es modificado
qumicamente, para realizar la funcin deseada provocando un cambio
inmediato de la actividad celular.

14. Cuntos tipos de agonistas y antagonistas existen?, Cmo los

distingue?

R= Dentro de los agonistas se distinguen tres tipos: Agonista completo,

agonista parcial y agonista inverso; mientras los antagonistas se dividen en
dos, competitivo (que a su vez se divide en dos: competitivo propiamente
dicho e inverso) y el no competitivo. Otra clasificacin maneja el
antagonismo funcional y el qumico. Todos los anteriormente mencionados
se diferencian por la accin que ejercen sobre el receptor y la celula en
conjunto; adems dentro de los agonistas se destaca la distincin de el tipo
de efecto que ejerce.

15. Cul es la accin farmacolgica del naproxeno sdico?

R= El naproxeno sdico es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) cuya

funcin es inhibir la actividad de la enzima ciclooxigenasa, resultando en la
disminucin de la formacin de precursores de prostaglandinas y
tromboxanos a partir del cido araquidnico. Las ciclooxigenasas son
enzimas que a partir del cido araquidnico sintetizan prostaglandinas,
sustancias implicadas en produccin de dolor. Cuando hay un estmulo
fsico o qumico, la fosfolipasa A2 sintetiza el cido araquidnico, un
eicosanoide (lpido de 20 carbonos) a partir de la membrana lipdica de la
clula. Una vez sintetizado pueden actuar sobre el la lipooxigenasa e irse

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 por la va lineal para la sntesis de leucotrienos, o la ciclooxigenasa e irse
por la va cclica para la sntesis de prostaglandinas, prostaciclinas y
tromboxanos. Hay dos tipos de ciclooxigenasas, la COX-1 y la COX-2. La
COX-1 es constitutiva, sintetiza prostaglandinas citoprotectoras en el
estmago, pues mantienen bien perfundida la mucosa gstrica
proporcionando proteccin. La COX-2 es inducida, ante el estmulo que ha
de producir dolor se activa y comienza la sntesis del cido araquidnico y
por ende de prostaglandinas involucradas en la produccin de dolor. El
naproxeno no es selectivo al inhibir las COXs por lo que al igual que aliviar
el dolor por inhibicin de la COX-2, llega a causar dao en el estmago por
la inhibicin de la COX-1.

16. Por qu el naproxeno sdico coadyuva al tratamiento del clico

menstrual?

R= Tiene un efecto anti dismenorrea (menstruacin dolorosa). Inhibe la

sntesis y actividad de prostaglandinas intrauterinas disminuyendo la
contraccin y presin uterina, lo cual incrementa la perfusin uterina y
aliviando la isquemia, y por ende, el dolor espasmdico.

BIBLIOGRAFA:

1. Las bases farmacolgicas de la teraputica vol. I 10 edicin por Goodman

& Gilman. 2003. Editorial Mc Graw-hill. Paginas consultadas.
2. Farmacologa bsica y clnica 11 edicin por Bertram G. Katzung. 2010.
Editorial Mc Graw-hill. Paginas consultadas 325,113 a 125, 6, 7.
3. DISMENORREA.
a. Jos Antonio Navarro Repiso Especialista en Ginecologa y
Obstetricia Hospital INSALUD Ceuta.

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