BAB II

PEMBAHASAN

2.1 Definisi Praziquantel

Praziquantel (Bilcitride, Distocide)
merupakan turunan Pyrazynoisoquinalin.
Obat ini merupakan antelmintik berspektrum
lebar. Praziquantel berbentuk krystal tidak
berwarna dan rasanya pahit. Infeksi dengan
berbagai cestodes dan trematoda menanggapi
positif kepada agen ini, sedangkan nematode umumnya tidak terpengaruh.
Praziquantel pengobatan pasien koinfeksi dengan schistosomes dan
mengurangi cacing tambang prevalensi dan intensitas infeksi (jumlah telur)
secara signifikan.
Praziquantel sangat manjur, efek samping ringan dan hanya diperlukan
satu dosis yaitu 60 mg/kg BB yang dibagi dua dan diminum dalam waktu 4-
6 jam.

1
 Di Amerika Serikat untuk pengobatan Shistosomiasis dan cacing pipih
namun dinegara lain obat ini digunakan untuk infeksi trematoda dan cestoda.

2.2 Farmakokinetik Praziquantel

Praziquantel ini diserap dengan baik (sekitar 80%) dari saluran
pencernaan. Namun karena pertama pass metabolisme luas, hanya jumlah
relative kecil yang masuk kedalam sirkulasi sistemik. Praziquantel memiliki
waktu paruh serum sebesar 0,8 jam sampai 1,5 jam pada orang dewasa
dengan kondisi hati dan ginjal yang normal. Metabolit memiliki waktu paruh
4-5 jam. Pada pasien ynag memiliki gangguan signifikan fungsi hati (Child
Pugh kelas II B / / / d C). Setengah serum meningkat menjadi 3 sampai 8
jam. Praziquantel dan metabolitnya terutama di eskresi renal : dalam waktu
24 jam seteah dosis oral tunggal 70-80 % ditemukan dalam air seni, tetapi
kurang dari 0,1 % sebagai obat tidak berubah. Praziquantel dimetabolisme
melalui jalur sitokrom P450 melalui CY3A4. Agen menginduksi atau
menghambat CY3A4 seperti: fenitonin, rifampisin, dan antifunganazol, akan
mempengaruhi metabolism paraziquantel.
Praziquantel memiliki efek sangat dramatis pada pasien dengan
schistosomiasis. Studi yang dirawat telah menunjukkan bahwa dalam waktu
enam bulan menerima dosis praziquantel, sampai dengan 90% dari
kerusakan yang dilakukan pada organ internal karena infeksi schistosomiasis
dapat dibalik.

2.3 Farmakologi Praziquantel

Setelah serapan cepat dan reversible, praziquantel memiliki dua efek
besar pada schistosomes dewasa. Pada konsentrasi rendah, menyebabkan
peningkatan aktivitas otot, diikuti dengan kontraksi dan kelumpuhan spastic,
cacing yang terkena melepaskan diri dari dinding pembuluh darah,
mengakibatkan pergeseran yang cepat dari vena mesenterika ke hati. Pada
konsentrasi sedikit lebih tinggi, praziquantel menyebabkan kerusakan
tegumental, yang memperlihatkan sejumlah antigen tegumental. The
tegument dari schistosomes tampaknya menjadi situs utama aksi; obat

2
 penyebab masuknya Ca2+ di tegument melalui mekanisme yang tidak
diketahui.

2.4 Farmakodinamik Praziquantel

Kerjanya melalui dua cara:
a. Pada kadar efektif terendah menimbulkan peningkatan aktivitas otot
cacing karena hilangnya ion Ca intrasel sehingga menimbulkan
kontyaktus dan paralisis spaktik yang sifatnya reversible yang mungkin
dapat mengakibatakan terlepasnya cacing dari tempat normalnya pada
hospes.
b. Pada dosis terapi yang lebih tinggi mengakibatkan vakuolisasi dan
vesikulasi tegument cacing sehingga isis cacing keluar. Mekanisme
pertahanan tubuh hospeas dipacu dan terjadi kehancuran cacing.

2.5 Penggunaan Terapeutik

Praziquantel yang disetujui FDA untuk terapi infeksi schistosomiasis
dan hati, tetapi juga digunakan untuk mengobati infeksi dengan trematoda
lainnya dan cestodes.
Praziquantel adalah obat pilihan untuk schistosomiasis yang disebabkan
oleh semua spesies schistosoma. Meskipun rejimen dosis bervariasi, dosis
oral tunggal 40 mg/kg atau tiga dosis 20 mg/kg masing-masing, diberika 4-6
jam terpisah, umumnya menghasilkan tingkat kesembuhan sebesar 70% -
95% dan pengurangan konsisten (>85%)pada telur penting. Tablet 600 mg
tersedia
Kemanjuran klinis berkurangnya praziquantel melawan infeksi dengan
mansoni S telah dilaporkan. Namun, schistosomes tahan atau toleran
praziquantel- saat ini tidak membatasi kegunaan klinis.
Tiga dosis 25 mg / kg diambil 4-8 jam terpisah pada hari yang sama
hasil tingkat kesembuhan tinggi pada infeksi cacing hati C, sinensis dan O,
viverrini atau heterophyes usus cacing Fasciolopsis buski, heterophyes, dan
yokogawai Metagonimus. Rejimen tiga dosis yang sama digunakan untuk 2

3
 hari adalah sangat efektif terhadap infeksi paru- paru tiba-tiba. Infeksi
dengan hepatica Fasciola tidak tanggap terhadap dosis tinggi, meskipun
praziquantel menembus trematoda ini.
Dosis rendah praziquantel dapat berhasil digunakan untuk mengobati
usus dengan cestodes dewasa (misalnya, oral dosis tunggal 25 mg / kg untuk
nana H dan 10-20 mg / kg untuk latum D, T. saginata atau T. solium).
Penafsiran setelah 7-10 hari disarankan untuk individu terinfeksi H. nana.
Sementara Albendazole lebih disukai untuk terapi sistiserkosis manusia,
infeksi jaringan dengan larva T. solium menengah, berkepanjangan dosis
tinggi terapi dengan praziquantel tetap merupakan pengobatan alternatif.
Baik cystic atau alveolar penyakit hidatosa disebabkan oleh tahap larva
dari cacing pita Echinococcus menanggapi praziquantel; sini juga,
Albendezole efektif.

2.6 Toksisitas, Pencegahan dan Interaksi

Ketidaknyamanan perut, mual, diare, sakit kepala, pusing dan
mengantuk dapat terjadi tak lama setelah meminum praziquantel; efek
langsung bersifat sementara dan dosis yang terkait, efek tidak langsung
seperti demam, pruritus, urtikaria, ruam, artrhalgia, mialgia dan kadang-
kadang dicatat dan terkait dengan beban parasit. Dalam neurocysticercosis,
reaksi peradangan untuk praziquantel dapat menghasilkan meningismus,
kejang, perubahan mental dan pleositosis CFS. Efek ini biasanya tertunda di
awal, terakhir 2-3 hari, dan merespon terhadap terapi simptomatik seperti
analgesik dan antikonvulsan.
Praziquantel dianggap aman pada anak > 4 tahun, yang mungkin
mentolerir obat lebih baik daripada orang dewasa. Rendahnya tingkat obat
muncul dalam ASI, dosis tinggi tingkat aborsi peningkatan praziquantel
pada tikus, tetapi satu penelitian menunjukkan bahwa perlakuan terhadap
wanita hamil mengakibatkan tidak ada perbedaan yang signifikan antara
wanita yang diperlakukan dan wanita yang diobati dalam tingkat pengiriman
aborsi atau prematur.
Tidak ada kelainan bawaan yang dicatat oleh pemeriksaan klinis dalam
salah satu dari bayi yang lahir ke group baik. Induser dari CYPs hati seperti

4
 karbamazepin dan fenobarbital mengurangi bioavailabilitas praziquantel.
Deksametason mengurangi bioavailabilitas praziquantel, tetapi
mekanismenya tidak dipahami. Dalam kondisi tertentu, praziquantel dapat
meningkatkan ketersediaan hayati Albendezole.
Praziquantel merupakan kontraindikasi pada sistiserkosis mata karena
respon host ireversibel dapat merusak mata. Tugas yang membutuhkan
kewaspadaan mental (misalnya mengemudi, mengoparasikan mesin) harus
dihindari segera setelah minum obat. Setengah dari praziquantel dapat
diperpanjang pada pasien dengan penyakithati yang berat, dan penyesuaian
mungkin diperlukan dosis.

2.7 Dosis Praziquantel

Sebagian besar obat cacing diberikan secara oral yaitu pada saat makan
atau sesduah makan dan beberapa obat cacing perlu diberikan bersama
pencahar.
Dosis umum
Praziquantel sangat manjur, efek samping ringan dan hanya diperlukan
satu dosis yaitu 60 mg/kg BB yang dibagi dua dan diminum dalam waktu 4-
6 jam.
Dosis menurut jenis cacing yang menginfeksi
Dosis dewasa untuk infeksi Nanophyetus salmincola
20 mg/kg BB (oral) setiap 4 jam untuk 3 dosis (dalam sehari)
Dosis dewasa untuk infeksi Schistosoma japonicum
20 mg/kg BB (oral) setiap 4 jam untuk 3 dosis (dalam sehari)
Dosis dewasa untuk infeksi Schistosoma mekongi
20 mg/kg BB (oral) setiap 4 jam untuk 3 dosis (dalam sehari)
Dosis dewasa untuk infeksi Schistosoma haematobium
20 mg/kg BB (oral) setiap 4 jam untuk 3 dosis (dalam sehari)
Beberapa ahli klinik merekomendasikan 20 mg/kg BB (oral) setiap 4 jam
untuk 2 dosis (dalam sehari)
Dosis dewasa untuk infeksi Schistosoma mansoni
20 mg/kg BB (oral) setiap 4 jam untuk 3 dosis (dalam sehari)
Beberapa ahli klinik merekomendasikan 20 mg/kg BB (oral) setiap 4 jam
untuk 2 dosis (dalam sehari)
Dosis dewasa untuk infeksi Fasciolopsis buski (Intestinal Fluke)
20 mg/kg BB (oral) setiap 4 jam untuk 3 dosis (dalam sehari)

5
 Dosis dewasa untuk infeksi Heterophyes heterophyes (Intestinal Fluke)
25 mg/kg BB (oral) setiap 4 jam untuk 3 dosis (dalam sehari)
Dosis dewasa untuk infeksi Metagonimus yokogawai (Intestinal Fluke)
25 mg/kg BB (oral) setiap 4 jam untuk 3 dosis (dalam sehari)

Dosis dewasa untuk infeksi Opisthorchis viverrini (Liver Fluke)

25 mg/kg BB (oral) setiap 4 jam untuk 3 dosis (dalam sehari)
Dosis dewasa untuk infeksi Clornorchis sinensis (Liver Fluke)
25 mg/kg BB (oral) setiap 4 jam untuk 3 dosis (dalam sehari)
Dosis dewasa untuk Paragonimus westermani (Lung Fluke)
25 mg/kg BB (oral) setiap 4 jam untuk 6 dosis (3 dosis perhari untuk 2 hari
berturut-turut)
Dosis dewasa untuk Diphyllobothrium latum (Fish Tapeworm)
5 sampai 10 mg/kg BB sekali
Dosis dewasa untuk Dipylidium caninum (Dog Tapeworm)
5 sampai 10 mg/kg BB sekali
Dosis dewasa untuk Taenia saginata (beef tapeworm), Taenia solium (pork
tapeworm)
5 sampai 10 mg/kg BB sekali
Dosis dewasa untuk Hymenolepis nana (Dwarf Tapeworm)
25 mg/kg BB sekali
Dosis dewasa untuk Cysticercus cellulosae (Cysticercosis)
50 mg/kg BB/hari secara oral yang dibagi menjadi 3 dosis dalam 15 hari
Dosis dewasa untuk Echinococcus Infection
50 mg/kg sekali sehari dan dikombinasikan dengan albendazole, selama
max 9 bulan
Pasien yang tidak dapat mentoleransi efek samping dari praziquantel,
sekali dalam 2 minggu atau sekali setiap 2 minggu
Dosis anak-anak untuk Nanophyetus salmincola
4 tahun atau lebih: 20 mg/kg BB oral setiap 4 jam untuk 3 dosis (selama
sehari)
Dosis anak-anak untuk Schistosoma japonicum
4 tahun atau lebih: 20 mg/kg BB oral setiap 4 jam untuk 3 dosis (selama
sehari)

Dosis anak-anak untuk Schistosoma mekongi

4 tahun atau lebih : 20 mg/kg BB oral setiap 4 jam untuk 3 dosis (selama
sehari)
Dosis anak-anak untuk Schistosoma haematobium
4 tahun atau lebih : 20 mg/kg BB oral setiap 4 jam untuk 3 dosis (selama
sehari)

6
 Beberapa ahli klinik merekomendasikan 20 mg/kg BB oral setiap 4 jam
untuk 2 dosis (dalam sehari)
Dosis anak-anak untuk Schistosoma mansoni
4 tahun atau lebih : 20 mg/kg BB oral setiap 4 jam untuk 3 dosis (selama
sehari)
Dosis anak-anak untuk Fasciolopsis buski (Intestinal Fluke)
4 tahun atau lebih : 20 mg/kg BB oral setiap 4 jam untuk 3 dosis (selama
sehari)
Dosis anak-anak untuk Heterophyes heterophyes (Intestinal Fluke)
4 tahun atau lebih : 25 mg/kg BB oral setiap 4 jam untuk 3 dosis (selama
sehari)
Dosis anak-anak untuk Taenia saginata (beef tapeworm)
4 tahun atau lebih: 5 sampai 10 mg/kg BB oral sekali
Dosis anak-anak untuk Taenia solium (pork tapeworm)
4 tahun atau lebih: 5 sampai 10 mg/kg BB oral sekali

2.8 Efek Samping

Menurut (Syarief, 1972) efek samping yang dapat ditimbulkan antara lain:
Mual
Sakit perut dan kepala
Demam (jarang)
Urtikaria,
Pusing,
Lelah, dan
Mengantuk

2.9 Kontra Indikasi

Menurut (Syarief, 1972) kontra indikasi yang dapat ditimbulkan:
Wanita hamil dan menyusui
Orang yang membutuhkan koordinasi fisik
Ocular Cysticercosis
Pasien dengan gangguan hati memerlukan penyesuaian dosis

2.10 Nama dagang

Cesol, Cysticide, Ceneride Biltricide (Jerman), Cesol (Jerman), livera,
Ponten, Praquantel, Prazi, Prazite, Pyquinton (RRC), V Day Pracide.

7
 BAB III
PENUTUP
3.1 Kesimpulan
Praziquantel sebagai obat cacing sangat berfungsi untuk infeksi cacing
trematoda dan cestoda serta cacing tambang, tetapi tidak ampuh digunakan
untuk infeksi oleh cacing annelida.
Farmakokinetik : Absorpsi praziquantel diserap baik di saluran pencernaan
dengan kadar 80 %, Waktu paruhnya didalam tubuh sekitar 4 sampai 5 jam,
di metabolism di hati dengan menggunakan sitokrom P450 dan CY3A4,
serta diekskresi melalui urin dengan pemakaian oral.
Farmakologinya : menyebabkan kerusakan tegumental yaitu peningkatan
aktivitas otot.
Penggunaan teraupeutik : berguna dalm penyakit schistomiasis dan hati serta
infeksi oleh cacing dari kelompo terutama trematoda dan cestoda.
Efek samping : ketidaknyamanan perut, mual, diare, sakit kepala, pusing,
dan mengantuk, efek tidak langsung berupa demam, pruritus, urtikaria,
ruam, dan mialga.

3.2 Saran
Sebaiknya dalam mengkonsumsi obat cacing ini perlu pemilihan dosis
yang tepat sehingga nantinya tidak akan muncul gejala Efek samping yang
diterima penderita karena kesalahan pemakaian dosis untuk obat ini, karena
kita tahu bila pemakaian obatt yang berlebih ujung-ujungnya akan

8
menimbulkan efek toksik dalam tubuh jadi ikuti semua petunjuk yang telah
tertera pada obat cacing agar obat cacing tersebut dapat berguna membasmi
parasit yang diinginkan berupa cacing tetapi disalah satu sisi kita tidak juga
harus berhati-hati terhadap Efek samping serta kontra indikasi pada obat
karena hal tersebut akan menimbulkan penyakit baru atau lebih parahnya
bersifat lebih toksik.