1.

Captopril

Farmakokinetik
Absorpsi
Pemberian kaptopril secara oral memberikan penyerapan yang cepat dengan tingkat darah puncak
sekitar 1 mg / mL yang ditemukan 1 / 2 sampai 1 jam setelah dosis 100 mg.Penyerapan minimal
rata-rata sekitar 75 persen. Kehadiran makanan di saluran pencernaan mengurangi penyerapan
sebesar 25 sampai 40 persen.

Distribusi
Volume fase terminal distribusi (2L/kg) menunjukkan bahwa kaptopril didistribusikan ke jaringan
dalam. Sekitar 30 persen dari obat terikat pada protein plasma.

Metabolisme
Kaptopril secara ekstensif dimetabolisme. Metabolit utama dari kaptopril adalah kaptopril dimer
(SQ 14.551).Penelitian secara in vitro telah menunjukkan bahwa SQ 14.551 secara signifikan lebih
aktif daripada kaptopril sebagai inhibitor enzim pengkonversi angiotensin.

Ekskresi
Kaptopril dan metabolitnya (kaptopril dimer dan konjugasi dengan senyawa endogen thiol
misalnya: kaptopril-sistein) diekskresikan terutama dalam urin. Sekitar 40 persen dari dosis yang
diberikan diekskresikan dan tidak mengalami perubahan dalam urin selama 24 jam dan 35 persen
sebagai metabolit. Jumlah pembersihannya dalam tubuh adalah sekitar 0,8 L / kg / jam.

Toksisitas

Seorang pria berusia75 tahun bunuh diri dengan mengkonsumsi captopril karena overdosis. Dia
mengkonsumsi 90 tablet kaptopril 12,5 mg. Konsentrasi kaptopril pada plasma adalah 60,4 mg/L.
Ini adalah laporan kasus overdosis kaptopril yang fatal.

Tingkat captopril serum mencapai 20 mg/L pada pasien berusia 43 tahun yang telah mencoba
bunuh diri dengan menelan 5 sampai 7,5 g captopril. Pasien dapat selamat.

Penggunaan klinis

1. Hipertensi.

Hipertensi ringan sampai sedang : diawali dengan 12,5 mg 2 kali sehari.

Pemeliharaan : 2 kali sehari 25 mg, dapat ditingkatkan setelah 2-4 minggu sampai respon yang
memuaskan diperoleh.

Maksimal : 2 kali sehari 50 mg.

Hipertensi berat : diawali dengan 12,5 mg 2 kali sehari.

Dosis dapat ditingkatkan sampai maksimal 3 kali sehari 50 mg.

2. Pada gagal jantung kongestif

Gagal jantung : diawali dengan 6,25-12,5 mg 3 kali sehari.

Pemeliharaan : 2-3 kali sehari 25 mg, dapat ditingkatkan dalam jarak waktu 2 minggu atau lebih.
Maksimal 150 mg/hari.

Anak-anak : diawali dengan 0,3 mg/kg berat badan sampai maksimal 6 mg/kg berat badan/hari
dalam 2-3 dosis terbagi.

2. Benazepril HCl.

Farmakokinetik

1. Absorpsi

a. Bioavailabilitas : 37%
b. Onset 1-2 jam
c. Durasi : 0,5 1 jam

2. Distribusi

a. Ikatan protein : 95-97%

b. Vd : 8,7 L

3. Metabolisme

a. Metabolit : Benzeprilat (aktif)

4. Eliminasi

a. T1/2 : 10-11 jam

b. Ekskresi : urine & empedu (11-12%)

Penggunaan klinis

1. Hipertensi,.

Hipertensi : dosis awal 10 mg/hari, bisa ditingkatkan sampai 20 mg.

 2. Gagal jantung kongestif

Gagal jantung kongestif : dosis awal 2,5 mg/hari, bisa ditingkatkan sampai 20 mg/hari.

Toksisitas:

Hipotensi berat dengan overdosis akut.

Sumber : Medscape dan Clarks