Analgésicos

Los analgésicos son medicinas que reducen o alivian los dolores, se dividen en
ANALGÉSICOS DE ACCIÓN CENTRAL y ANALGÉSICOS DE ACCIÓN
PERIFÉRICA. A su vez de estos dos grupos se derivan en subgrupos o
clasificaciones de los mismos.
Analgésicos de acción central:
Son aquellos que actúan en el sistema nervioso central, se clasifican en OPIÁCEOS
y OPIÁCEOS DÉBILES.
ANALGESICOS OPIACEOS
Los analgésicos opiáceos (también llamados analgésicos narcóticos) se emplean
sólo para el dolor que es intenso
y que no se alivia por medio de otros tipos de analgésicos.
Los analgésicos opiáceos funcionan al fijarse a receptores en el cerebro, lo cual
bloquea la sensación de dolor.
GRUPOS FARMACOLÓGICOS
Analgésicos opiáceos
morfina y derivados:
actúan en el sistema nervioso central activando las neuronas inhibitorias del dolor,
estos medicamentos son el estándar de referencia para medir la potencia de los
analgésicos , se excretan por riñón.
• MORFINA
• MEPERIDINA
• FENTANILO
• TRAMADOL
• CODEINA
• OXICODONA
• En caso de presentarse envenenamiento agudo por opiáceos usar
NALOXONA (antagonista opiáceo).
MORFINA
El sulfato de morfina es un potente analgésico utilizado para el alivio del dolor agudo
o crónico moderado o grave, y también se utiliza como sedante pre-operatorio y
como suplemento a la anestesia general. La morfina es el fármaco de elección
para el tratamiento del dolor asociado al infarto de miocardio y al cáncer.
Presentacion: Ampollas de 2 ml conteniendo 10 mg
Farmacocinetica: La morfina es administrado por vía intravenosa, La morfina
intramuscular tiene una iniciación del efecto de unos 15-30 minutos.
La absorción de la morfina del tracto gastrointestinal no es fiable, sin embargo, esto
no excluye su uso con dosis más grandes para lograr niveles analgésicos.
La duración de acción es de unas 4 horas
Los niveles plasmáticos de morfina no se correlacionan con la actividad
farmacológica.
Mecanismo de acción: Esta relacionado con la existencia de receptores
estereoespecíficos opioides pre sinápticos y pos sinápticos en el sistema nervioso
central (SNC) y otros tejidos. Los opioides imitan la acción de las endorfinas
produciendo una inhibición de la actividad de la Adenilil ciclasa.
Esto se manifiesta por una hiperpolarización neuronal con supresión de la descarga
espontanea y respuestas equivocadas.
Efectos adversos: Confusión, insomnio, alteraciones del pensamiento, cefalea,
contracciones musculares involuntarias, somnolencia, mareos, broncoespasmo,
disminución de la tos, dolor abdominal, anorexia, estreñimiento, sequedad de boca,
dispepsia, nauseas, vómitos, hiperhidrosis. Depresión respiratoria. Retención
urinaria (más frecuente vía epidural o intratecal).
MEPERIDINA
Es un analgésico opiáceo con múltiples acciones cualitativamente similares a los
de la morfina, la más prominente de las cuales implican el sistema nervioso central
y músculos lisos. Las principales acciones de interés terapéutico son la analgesia
y la sedación.
Presentacion: Ampolla de 100 mg / 2 ml
Farmacocinetica: vía intramuscular
el efecto máximo se consigue en 30-50 minutos. Se une en un 60-80% a las
proteínas del plasma sobre todo a la albúmina y a la glicoproteína ácida a1. La
semi-vida de distribución de la meperidina es de 2 a 11 minutos
La meperidina atraviesa la placenta y puede acumularse en el feto. También se
excreta en la leche humana.
La meperidina se metaboliza en el hígado a normeperidina, metabolito que exhibe
la mitad de la potencia como analgésico pero el doble como estimulante del sistema
nervioso central. La meperidina se excreta en la orina en forma de metabolitos y
fármaco sin alterar.
Mecanismo de acción: El efecto analgésico de la meperidina sigue el mismo
mecanismo que la morfina, actuando como un agonista en los receptores
opioides.
tiene actividad anestésica local relacionada con sus interacciones con los canales
iónicos de sodio.
Efectos adversos: La depresión respiratoria y circulatoria son los principales
efectos adversos, ocurriendo el primero con dosis terapéuticas. Los signos de
intoxicación relacionados con la dosis incluyen miosis, somnolencia, disminución
del ritmo y profundidad de la respiración, bradicardia, e hipotensión.
FENTANILO
Utilizado en analgesia y anestesia, con una potencia aproximada 77 veces mayor
que la morfina Por vía intravenosa.
Presentacion: ampollas de 0,5 mg/ 10 mL.
Farmacocinetica: Es utilizado por vía intravenosa tiene un comienzo de acción
menor a 30 segundos y un efecto máximo de 5 a 15 minutos, con una duración de
la acción de 30 a 60 minutos.
Por vía epidural o intradural, el comienzo de la acción es de 4 a 10 minutos. El
efecto máximo se alcanza en unos 30 minutos y la duración es de 1 a 2 horas. Se
elimina fundamentalmente por metabolismo hepático.
Mecanismo de acción: Los opiáceos no alteran el umbral de dolor de las
terminaciones nerviosas aferentes a estímulos nocivos, ni afectan a la
conductividad de los impulsos a lo largo de los nervios periféricos. La analgesia
está mediada por los cambios en la percepción del dolor en la médula espinal.
Efectos adversos: Los principales son :
La depresión respiratoria y circulatoria
ocurriendo el primero con dosis terapéuticas.
OPIACEOS DEBILES
TRAMADOL
Es un analgésico de tipo opioide que alivia el dolor actuando sobre células
nerviosas específicas de la medula espinal y del cerebro..
Presentacion: cápsulas: 50 mg/ml gotas:10 ml/ 20 gotas ampollas de 100 mg/2ml
Farmacocinetica: Se administra por vía intramuscular e intravenosa, Después de
la administración intramuscular o rectal, la biodisponibilidad es del 100% y 78%,
respectivamente. La presencia de alimento en el estómago no afecta la absorción
del tramadol.
Mecanismo de acción: Posee una actividad agonista sobre los receptores
opiáceos centrales aunque su afinidad hacia estos receptores es unas 10 veces
menor que la de la codeína, 60 veces menor que la del propoxifeno y 6.000 veces
menor que la de la morfina.
Efectos adversos: En forma poco frecuente (1–5%) puede producirse disminución
de la frecuencia urinaria y retención urinaria. Pueden aparecer ocasionalmente
sudación, mareos, náuseas, vómitos, sequedad bucal, cansancio y somnolencia.
CODEINA
Es un alcaloide que se encuentra de forma natural en el opio. Es utilizado con fines
médicos como analgésico, sedante y antitusígeno. También es considerado como
un opiáceo. Puede presentarse en forma de cristales inodoros e incoloros o bien
como un polvo cristalino blanco.
Presentación: Comprimido . 30 mg Codeisan jarabe. 20 mg / 15 ml
Farmacocinética: se administra por vía oral o parenteral,
después de la administración oral. Los efectos analgésicos máximos se alcanzan
después de 30 a 60 minutos después de la administración intramuscular.
Mecanismo de acción: La actividad analgésica de la codeína es debida a su
conversión a la morfina. Los receptores de opiáceos están acoplados con la
proteína ( proteína de unión al nucleótido de guanina).
Efectos adversos: sedación, mareo, náuseas, vómitos, estreñimiento y depresión
respiratoria.
OXICODONA
Es un analgésico opioide que se utiliza en monoterapia o en combinación con
paracetamol, ibuprofen o naloxona para el tratamiento del dolor entre moderado y
severo. La oxicodona se comercializa en comprimidos estándar y en comprimidos
de liberación sostenida.
Presentación: Clorhidrato de Oxicodona de Liberación Inmediata.
Oxicodona. Tabletas 5mg, 15mg, 30mg.
Clorhidrato de Oxicodona de Liberación Controlada.
Oxi. Contiene. Tabletas 10mg, 20mg, 40mg.
Oxicodona / Acetaminofen.
Tabletas 5mg/325mg y 5mg/500mg.
Farmacocinética: Oxicodona es bien absorbida, con una biodisponibilidad de 60%
a 87%.
Las concentraciones mínimas efectivas varían ampliamente entre pacientes,
especialmente cuando se han tratados previamente con agonistas opioides
potentes.
Mecanismo de acción: la oxicodona es un agonista opioide puro y es relativamente
selectivo para el receptor mu, aunque puede interactuar con otros receptores
opioides con las dosis más altas. La acción terapéutica principal de oxicodona es
la analgesia.
Efectos adversos: Son los típicos de los opioides, la oxicodona libera menos
histamina que la morfina.
Los efectos adversos inducidos por la oxicodona de liberación prolongada son
mínimos y se reducen a lo largo del tiempo.
MEDICAMENTOS DE ACCIÓN PERIFÉRICA
SE CLASIFICAN EN 3 GRUPOS.
No ácidos
Acidos aines: anti – inflamatorios no esteroideos
otros
NO ÁCIDOS
ACETAMINOFÉN: Analgésico – antipirético, usado para el dolor leve. Dolex –
adorem.
Presentación: Tabletas de 500mg.
Jarabe 150mg/5ml.
Gotas 100mg/1ml = 30 gotas
Efectos adversos: Sordera.
Visión borrosa.
Erupciones cutáneas.
Alteraciones sanguíneas.
Reacciones alérgicas al acetaminofén.
AINES: ACIDO ACETIL SALICÍLICO
Asa, marca comercial aspirina.
Presentación: Tabletas 5mg.
FUNCIONES: Analgésico.
Anti – Inflamatorio.
Antipirético.
Efectos adversos: Alergia a los AINES.
Alteraciones hepáticas y renales.
Síndrome de Renauld.
IBUPROFENO
Marcas comerciales advil, motril, calmidol, colik.
Presentación: Capsulas o grajeas de 200 – 400 – 600 y 800mg.
Suspensión de 100mg/5ml.
Efectos adversos: Alergia a los AINES.
Alteraciones hepáticas y renales.
Síndrome de Renauld.
NAPROXENO:
Marca comercial apronax – naprosyn.
Presentación:
Tabletas 100 – 275 – y 550mg
Jarabe 125mg/5ml.
Efectos adversos: Alergia a los AINES.
Alteraciones hepáticas y renales.
Síndrome de Renauld.
KETOFENO:
Marca comercial lumbal – dolomax.
Presentación: Capsulas de 100mg y 200mg.
Gel al 2.5%.
Efectos adversos: Alergia a los AINES.
Alteraciones hepáticas y renales.
Síndrome de Renauld.
DICLOFENACO:
Marca comercial diclofenal – voltarem.
Presentación:
Grageas de 50mg.
Ampollas de 75mg/3ml.
Gel al 5 y 1%.
Efectos adversos: Alergia a los AINES.
Alteraciones hepáticas y renales.
Síndrome de Renauld.
OTROS
DIPIRONA:
Analgésico antipirético, marca comercial novalgina.
Presentación: Ampolla de 2gr/5ml.
Tabletas 300mgr.
Efectos adversos:
Mareo.
Vértigo.
Escozor.
Alergia.
Agranulositosis: trastorno hematológico grave
ANTIESPASMÓDICOs
BUTIL BROMURO DE HIOSCINA:
Marca comercial buscapina.
PRESENTACIÓN: Tabletas de 10mg.
Ampollas 20mg/ml.
EFECTOS ADVERSOS:
Íleon paralitico.
Trastorno de la acomodación.
Alergia.