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Fármacos Hipnóticos

El sueño es un proceso activo, regular, cíclico y fácilmente reversible, con una


sucesión de fenómenos psicofisiológicos que regulan el nivel de conciencia y
diversas funciones del organismo, que provee descanso mental y físico. Engloba no
solo las actividades cerebrales que permiten el descanso y reparación del sueño
sino también las actividades sistémicas que permiten que el cuerpo continúe
funcionando.
Se divide en conciliación (quedarse dormido) y el mantenimiento (seguir durmiendo)
y esto es importante conocerlo porque hay tipos de insomnio de conciliación e
insomnio de mantenimiento.

De acuerdo con la estructura del sueño, se divide en dos fases, una fase No MOR
que a su vez se dividen en N1, N2 y N3, y la fase MOR. Para que realmente el sueño
sea reparador, la persona tiene que alcanzar la fase N3 y la fase MOR. La mayoría
de los fármacos hipnóticos alteran la arquitectura del sueño.
Clasificación

(Diferencias entre BZD y Compuestos Z para el examen)


 Benzodiacepinas

El objetivo terapéutico es el receptor GABA-A. El receptor GABA-A está constituido


por cinco subunidades, y éste puede tener muchos ligando. El ligando natural
endógeno es el mismo neurotransmisor GABA, sin embargo, existen otras
sustancias que también pueden estimularla, como lo son: barbitúricos, etanol,
benzodiacepinas, neuroesteroides, entre otras.
Diazepam no se administra IM.

Sus dos efectos adversos más importantes son la dependencia y la tolerancia.


Todas las benzodiacepinas tienen riesgo de dependencia, pero el riesgo es mayor
en aquellas de potencial alta y vida media corta. Las BZD no son la primera elección
como fármacos hipnóticos ya que a pesar de que estimulan el sueño de la persona,
ésta no está descansando.
De todos estos, el que tiene mayor potencial de dependencia sería el Triazolam y el
Midazolam.

El Lorazepam es el tratamiento de primera elección para las convulsiones.


Alprazolam y Clonazepam son las únicas BZD que sirven contra ataques de pánico.
Flurazepam tiene la vida media más larga.
 Compuestos Z
 Vía de administración: Oral
 Los alimentos retrasan su absorción.
 Altamente lipofilicos – alto volumen de distribución
 Metabolismo hepático – excreción renal.
 Interacciones: Eritromicina, rifampicina, carbamazepina, fenitoina,
fenobarbital que incrementan su metabolismo.

Zopiclona y Eszopiclona para Insomnio de mantenimiento. Zaleplon es más útil para


el Insomnio de conciliación.
 Antagonista del receptor de BZD: Flumazenil
 Se administra EV.
 Antagonista competitivo del receptor BZD.
 Altamente lipofilico – alto volumen de distribución.
 EA: Agitación psicomotriz, confusión, convulsiones, arritmias,
síndrome de abstinencia en pacientes dependientes de BZD.
 Se utiliza en cualquier caso de intoxicación por gabaergicos (BZD,
alcohol, barbitúricos).

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