Chimie far a euti ă

Completare curs Nr. 13 - facultativ

1
Reacţii adverse/Co trai dicaţii/Precauţii, reco a dări

Fluorochinolonele – în general, sunt

bine suportate

2
Reacţii adverse

Fluorochinolonele – di pri ele ge eraţii

MOXIFLOXACINA (ge eraţia a -a) – Avelox

– u este aso iată u a eastă rea ţie adversă!
3
Reacţii adverse

O O
F
O
Trovafloxacina (TROVAN, Pfizer)
- la sată în anul 1998;
N N N
- retrasă din uz în anul 1999 din Europa datorită toxi ităţii hepatice;
H2N F
- a ră as pe piaţa din SUA cu severe restri ţii de utilizare, fiind apoi
retrasă de producător în 2001.
F

Fluorochinolonele mai noi – u prezi tă risc de toxicitate

2012 – Studiu: pa ie ţi vârstnici fără probleme hepatice
- levofloxacina şi moxifloxacina - asociate cu risc de afectare acută a
ficatului (comparativ cu claritromicina)!!!
- ciprofloxacina nu a prezentat acest risc

Paterson JM, Mamdani MM, Manno M, Juurlink DN - Fluoroquinolone Therapy and Idiosyncratic Acute Liver Injury: a
Population-based Study, Canadian Medical Association Journal, 2012, 184:1565-1570.

4
Reacţii adverse

5
Reacţii adverse

FQ care cresc intervalul QT: sparfloxacina, grepafloxacina (generatia a III-a)

CH3 O

F COOH Grepafloxacina (RAXAR, Glaxo Wellcome)

H3C
- la sată în anul 1997
N N
- retrasă de producător în 1999, datorită riscului cardiac inacceptabil
HN
(prelungirea intervalului QT, aritmii, deces)
FQ utilizate î terapie care prezi tă risc de arit ie:
Ciprofloxacina, moxifloxacina

LEVOFLOXACINA (LEVAQUIN, TAVANIC)

– u prezi tă acest tip de reacţii adverse
6
Reacţii adverse

Risc fototoxic mare: lomefloxacina, fleroxacina, clinafloxacina, sparfloxacina

Retrase din uz!

Risc fototoxic mediu: ciprofloxacina

Ris fototoxi s ăzut: moxifloxacina, gemifloxacina, gatifloxacina

7
Reacţii adverse

Toate fluoro hi olo ele î ge eral produ disgli e ii a rea ţii adverse.

F COOH Gatifloxacina (TEQUIN, Bristol-Myers Squibb)

-La sată în anul 1999
N N
- stoparea producţiei în 2006, datorită riscului major de
HN
H3C
O
disglicemie; alte efecte adverse: haluci aţii, purpura

8
Co trai dicaţii, precauţii

╟Copii şi adolesce ţi î perioada de creştere (afectarea cartilagiilor)

- nu au fost efectuate evaluări complete iar rapoartele au fost în general subiective
fără dovezi (biopsie, imagini structurale) care să confirme apariția afe tării
cartilagiilor. Sunt necesare studii clinice mari care să confirme sau să infirme
utilizarea fluorochinolonelor în pediatrie.
- Academia Americană de Pediatrie (American Academy of Pediatrics, AAP) susţi e
faptul ă fluorochinolonele sunt relativ sigure în pediatrie, da ă se a ordă o grijă
spe ială rea ţiilor adverse specifice; se reco a dă utilizarea li itată, doar în
tratamentul i fecţiilor în care nu există alter ativă.

╟ Î pri ele lu i şi ulti a lu ă de sarci ă (risc de anemie

he oliti ă sau a idoză eta oli ă severă la ou- ăs ut

╟Persoa ele cu alergii la aceşti co puşi

9
Precauţii, reco a dări

╟Evitarea ad i istrării co co ite te cu a tiacide, sucralfat, for e orale de

fier, complexe multivitaminice-multiminerale (scad biodisponibilitatea).

For ează complecşi etalici cu etalele:

grupa II A, metale alcalino-pă â toase: Mg2+, Ca2+,
Ba2+;
grupele I - VIII B: Y3+, Ti2+, Zr4+, V(VO2+), Cr3+, Mo2+,
W6+, Mn2+, Fe3+, Ru3+, Co3+, Ni2+, Pd2+, Pt2+;
grupele I - II B: Cu2+, Ag+, Zn2+, Cd2+, Hg2+;
grupa III A: Al3+;
grupa IV A: Sn2+, Pb2+;
grupa V A: Bi3+;
lantanide: La3+, Ce3+, Nd3+, Sm2+, Eu2+, Ho3+;
actinide: UO22+.

10
Precauţii, reco a dări

╟ Evitarea expunerii la soare în timpul tratamentului.

╟ Evitarea acidifierea urinii în timpul tratamentului cu

fluorochinolone (pierderea a tivității antibacteriene); mai
multe studii au confirmat acest fenomen în cazul
ciprofloxacinei, levofloxacinei și moxifloxacinei).

Acidifiante: diete hiperproteice, citrice, sucuri acide,

vitamina C

11
Precauţii, reco a dări

╟ Se re o a dă prude ţă la co ducătorii auto ris de apariţie

a so ole ţei sau vertijului

╟ Se re o a dă prude ţă la atleţii care se reî torc la

antrenament după trata e t u fluoro hi olo e su t posi ile
afe tări ale te doa elor, artilagiilor, oaselor şi uş hilor

12