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determinan la acción
PROCESOS de los fármacos
GENERALES
•Liberación L
•Absorción A
•Distribución D Respuesta
receptor
•Metabolismo M
•Excreción E
Absorción: paso del fármaco a través de una o más
membranas biológicas antes de llegar a la circulación
sistémica
Factores:
1. La preparación farmacéutica (liberación)
2. Características físico-químicas del fármaco
(liposolubilidad, grado de ionización)
3. Eliminación presistémica (efecto primer paso)
4. Características del lugar de absorción (via de
administración)
VIAS DE ADMINISTRACIÓN
INTRAVENOSA INHALATORIA
ORAL
INTRAMUSCULAR
SUBCUTANEA
VIAS DE ADMINISTRACIÓN
VÍA ENTERALES Aplicación a superficies
Oral epiteliales
Sublingual Nasal
Rectal Inhalatoria
Intravenosa Transdérmica
Intramuscular Tópica
Subcutánea
Intradérmica
VÍA ORAL Factores que influyen en la absorción gastrointestinal
- Ph del medio
- Vaciado gastrico (Ka rapida)
- Motilidad gastrointestinal (Ka lenta)
- Flujo sanguíneo esplácnico (liposolubilidad)
- Presencia de alimentos
-Formación de complejos
-Competición por el transportador
-Aumento de las secreciones gástricas
Factores:
- Liposolubilidad (difusión simple)
- Grado de vascularización
- Solubilidad
Ventajas:
Acción rápida sin pérdida presistémica
Ejemplo: Nitroglicerina
VÍA RECTAL
Factores:
-Superficie de absorción,
-Influencia del vehículo en la cesión del principio activo
(gelatina, glicerina..)
Ventajas:
No necesita consciencia, sin pérdida presistémicas
VÍAS PARENTERALES: IV, IM, SC, ID
Factores:
Grado de vascularización
Superficie de difusión (hialuronidasa, masaje, calor)
Solubilidad del fármaco (sol. Acuosa, suspensión, vehículo oleoso.
Ventajas:
Intensa y rápida
Alta biodisponibilidad
Útil en situaciones de urgencia e intolerancia digestiva
Inconvenientes:
Rigurosa asepsia
Cara y dolorosa
Siempre soluciones, neutras e isotónicas
Via transdérmica
Efecto sistémico
Evita la eliminación presistémica
Ejemplo; parches de liberación sostenida, (estrógenos para la reposición
hormonal)
Vía tópica
Efecto local en la piel
Ejemplo; Aplicación de esteroides.
BIODISPONIBILIDAD EN LA VÍA ORAL
Primer paso: Consiste en la pérdida de fármaco por
acción de los enzimas de un órgano cuando toman
contacto con el fármaco, antes de que alcance la
circulación sistémica
Destruido
No Destruido en Destruido por
en el hígado
absorbido la pared
el
intestinal
estómago
A la
circulación
sistémica
Dosis
BIODISPONIBILIDAD
(AUC)o
Biodisponibilidad =
Concentración plasmática (AUC)iv
Vía i.v
Vía i.m
Vía oral
Vía rectal
CME
Tiempo
• Paso de fármacos a través de
membranas
VIAS DE ADMINISTRACIÓN
INTRAVENOSA INHALATORIA
ORAL
INTRAMUSCULAR
SUBCUTANEA
TRANSPORTE DE FÁRMACOS A TRAVÉS DE
MEMBRANAS BIOLÓGICAS
• Difusión simple
•Filtración
• Difusión facilitada
•Transporte activo
• Endocitosis/exocitosis
PROCESOS DE TRANSPORTE A TRAVÉS DE LAS MEMBRANAS
FCO-H FCO- + H+
K1
HA H + + A-
K2
[ NI ] [I]
Ka = [ H+ ] [A- ] / [ HA ]
B+ + H20 BOH+ H+
Penicilinas 2
3 Diazepam
AAS
4
Metotrexato 5
6
7
Fenobarbital
8 Morfina
9
Paracetamol Propranolol
10
11 Cloroquina
A. Ascórbico
12
Filtración
• Consiste en el paso de fármacos en solución a través de los
poros de las membranas
• Factores:
- número y diámetro de los poros,
Fcos. Hidrosolubles
A favor de gradiente
Transporte activo
Es específico *
Es saturable *
Requiere energía *
Puede ocasionar competición entre *
fármacos que utilizan el mismo portador
Se puede bloquear interfiriendo con la *
síntesis del transportador o inhibiendo el
(aporte energético (ATP
PROCESOS GENERALES
•Liberación L
•Absorción A
•Distribución D receptor
Respuesta
•Metabolismo M
•Excreción E
DISTRIBUTION
INTERSTITIAL Intracellular
PLASMA WATER
(5%)
(16%)
water
(35-40%)
Transcellular
water (2 %)
Body water constitutes as much as 60-70 % of the total body weight. This
is distributed between intracellular fluid, interstitial fluid, blood plasma,
and transcellular fluid (~2%).
DISTRIBUTION
El volumen de distribución (Vd), o volumen aparente de
distribución, es un término farmacológico usado para
cuantificar la distribución de un fármaco en el cuerpo tras la
administración oral o parenteral.
Es el volumen (aparente) en el cual el farmaco se tendría
que distribuir uniformemente para producir la concentración
plasmática observada.
• Saturable Warfarin
• Interacción entre fármacos
- Bases débiles
fluoxetine
- Baja afinidad Lidocaine,
Alfa-glicoproteina
acida - No saturable Metadone,
- No interacción
Kd
(fármaco libre) + (albumin) (fármaco-albumina
complex)
. Enfermedades:
- Hipoalbuminemia (fallo renal)
- Aumento del ácido alfa-glycoproteina (cancer,
artritis, hepatitis...)
Effects of pH
“atrapamiento ionico"
Fármacos acidos tienden a acumularse en medios
donde el pH es mayor y al revés.
Place pH
Plasma 7.4
LCR 7.3
Milk 6.5 Alcaloid trapping (nicotine)