ANTIBIOTICO

Un antibiótico, cons i derando la etimología (del griego αντί - anti, "en contra" + βιοτικός - biotikos, "da do a la vi da" 12) es una sustancia
quími ca producida por un s er vi vo o derivado s intético, que mata o i mpide el crecimiento de ciertas clases de microorganismos sensibles,
generalmente s on fármacos usados en el tratamiento de infecciones por bacterias, de a hí que s e les conozca como a ntibacterianos. Los
a nti bióticos se utilizan en medicina humana, animal y horti cultura para tratar i nfecciones provocadas por gérmenes. Normalmente l os
a nti bióticos presentan toxicidad selectiva, siendo muy s uperior para los organismos invasores que para l os animales o l os seres humanos que
l os hospedan,3 a unque ocasionalmente puede producirse una reacción a dversa medicamentosa, como afectar a l a flora bacteriana normal
del organismo. Los a ntibióticos generalmente a yudan a las defensas de un indivi duo hasta que las respuestas l ocales s ean sufi cientes para
control ar la i nfección.4 Un antibiótico es bacteriostático si i mpide el crecimiento de los gérmenes, y bactericida s i los destruye,5 pudiendo
generar ta mbién a mbos efectos, s egún los ca sos. 6
En térmi nos estrictos o históricos, un a ntibiótico es una sustancia s ecretada por un mi croorganismo, que tiene la ca pacidad d e afectar a otros
mi croorganismos. El término antibiótico fue utilizado por primera vez por Selman Wa ksman en 1942 pa ra describir ci ertas «i nfluencias
a nti bióticas», es decir, a quellas formulaciones antagonistas al crecim iento de microorganismos y que son derivadas de otros organismos
vi vos .7 Es a definición, por ende, excluye a a quellas s ustancias naturales, como el jugo gástrico y el peróxido de hidrógeno, que pueden matar
a un mi croorganismo y que no s on producidos por otros microorganismos. En la a ctualidad la definición de un a ntibiótico está siendo usada
pa ra incluir a l os antimicrobianos s intéticos o quimioterapéuticos antimicrobianos como las quinolonas, s ulfamidas y otros agentes
a nti microbianos derivados de productos naturales y a quellos con propiedades antibióticas descubiertas empíricamente. 7
El objetivo del tra tamiento con antibióticos es conseguir la erradicación del microorganismo patógeno. Pa ra ello es necesario s eguir
una posología que consiga que en el foco de l a infección se alcance una concentración del medicamento superior a la mínima concentración
ca pa z de inhibir al microorganismo8 durante el ti empo suficiente. La automedicación con a ntibióticos supone un serio problema de salud
pública, pues la i nadecuada elección del a ntibiótico y, es pecialmente, una i ncorrecta posología, puede generar poblaciones de bacterias
res istentes a dicho a ntibiótico. Por otro l ado, l os antibióticos y a ntimicrobianos s on totalmente inefectivos en las enfermedades vi rales , por
l o que s u uso debe evitarse en estos ca sos.

. 9

Hi s toria[editar]
Véase también: Hi s toria de la medicina
A pesar de que los potentes compuestos antibióticos para el tratamiento de enfermedades humanas ca usadas por bacterias, tales como
l a tuberculosis, o la lepra, no se a islaron e i dentificaron hasta el siglo XX, el uso más remoto de l os antibióticos tuvo l ugar en China hace más
de 2500 a ños.10 Se s abía entonces que la a plicación de la cuajada mohosa de l a soya sobre ciertas infecciones traía beneficios terapéuticos.
Mucha s otras culturas antiguas, entre ellos l os antiguos egipcios y gri egos usaban moho y ci ertas plantas para el tratamiento de infecciones
debido a que contenían a ntibióticos. Este fenómeno recibe del nombre de antibiosis.11 El principio de antibiosisfue descrito
en 1877 cua ndo Louis Pasteur y Robert Koch observaron que un bacilo en el aire podía i nhibir el crecimiento de la bacteria Bacillus
anthracis.12
El pri mer a ntibiótico descubierto fue la penicilina, en 1897 por Ernest Duchesne, en Francia, quien tra bajaba con hongos del
género Penicillium, aunque s u tra bajo no recibió l a atención de la comunidad científica. La investigación en el campo de la terapéutica
a nti biótica moderna comenzó en Alemania con el desarrollo del a ntibiótico de corto espectro Salvarsan por Pa ul Ehrlich en 1909.3 Es e
des cubrimiento permitió el tratamiento efectivo de la s ífilis, un a mplio problema de s alud pública en la época.13 Es e medicamento, efectivo
ta mbién para combatir otras infecciones por espiroquetas, ya no s e emplea en el presente. Má s adelante Al exander Fleming (1881-1955), un
médi co británico, estaba cultivando una bacteria (Staphylococcus aureus) en un plato de agar, el cual fue contaminado accidentalmente
por hongos. Luego él advi rtió que el medio de cultivo alrededor del moho estaba l ibre de bacterias, s orprendido, comenzó a i nvestigar el
porqué. Fleming ya había tra bajado previamente en las propiedades antibacterianas de la lisozima, y por ello pudo hacer una i nterpretación
correcta de lo que vi o: que el hongo estaba secretando algo que inhibía el crecimiento de l a bacteria. Aunque no pudo purific ar el material
obtenido (el a nillo principal de la molécula no era estable frente a los métodos de purificación que utilizó), i nformó del descubrimiento en la
l i teratura científica. Debido a que el hongo era del género Penicillium (concretamente P. notatum), denominó al producto penicilina.
Má s de 10 a ños después, Ernst Chain y Howard Walter Florey s e i nteresaron en el tra bajo de Fleming y produjeron una forma purificada de la
penicilina. Un antiguo a lumno de Fleming, Cecil George Pa ine, re alizó l as primeras experiencias cl ínicas con penicilina en neonatos a quejados
de ofta lmía neonatal logrando el éxito en 1930.14 Pa i ne no publicó estos resultados, cosa que s í hicieron Chain y Fl orey más adelante. Los tres
i nvestigadores, Fleming, Chain y Fl orey, compartieron el premio Nobel de Medicina en 1945. En 1939, René Dubos aisló la gra micidina, uno
de l os primeros antibióticos usados fabricados comercialmente e i ndicado en el tra tamiento de heridas y úl ceras.15 Debido a l a necesidad
i mperiosa de tra tar las infecciones provocadas por heridas durante la II Guerra Mundial, se i nvirtieron muchos recursos en i nvestigar y
puri ficar la penicilina, y un equipo liderado por Howard Florey tuvo éxito en producir gra ndes ca ntidades del principio a ctivo puro en 1940.
Los a ntibióticos pronto se hicieron de uso generalizado desde el año 1943.
En ma rzo de 2000, médicos del hospital San Juan de Dios de San José (Costa Rica) publicaron manuscritos de Clodomiro Pi cado que explican
s us experiencias entre 1915 y 1927 a cerca de l a acción inhibitoria de los hongos del género Penicillium en el crecimiento de estafilococos y
es treptococos infecciosos,16 motivo por el cual es reconocido como uno de los precursores del antibiótico penicilina, descubierta
por Fl eming en 1928. El i nforme con l os resultados de los tra tamientos realizados con la penicilina por Pi cado fueron publicados por l a
Soci edad de Biología de París en 1927. 17
El descubrimiento de los a ntibióticos, así como de la a nestesia y l a a dopción de prácticas higiénicas por el personal s anitario (por ejemplo, el
l a va do de manos y utilización de i nstrumentos estériles), revolucionó la sanidad y s e convirtió en uno de los gra ndes ava nces de la historia en
ma teria de salud. A l os antibióticos se les denomina frecuentemente "balas mágicas", término usado por Ehrlich, por hacer blanco en
l os microorganismos sin perjudicar a l huésped.13

Meca nismo de acción[editar]

Representación de un péptidocorto (verde) precursor de la pared celular de una bacteria unido a l antibiótico va ncomicina (a zul). El péptido
en cuestión s e une a la va ncomicina por ci nco enlaces de hidrógeno (líneas punteadas).

Debido a que los a ntibióticos ti enen efectos sobre una diversidad de bacterias, s us mecanismos de a cción difieren basados en l as
ca ra cterísticas vi tales de cada organismo y que, por lo general, son objetivos que no existen en las células de mamíferos.
Pared celular[edi tar]
Al gunos antibióticos ejercen su función en regiones y orgánulos intracelulares, por l o que son ineficaces en bacterias que contengan una
pa red celular, a menos que s e logre i nhibir l a síntesis de esta estructura exterior, presente en muchas bacterias, pero no en animales.
Muchos antibióticos va n dirigidos a bloquear l a síntesis, exportación, organización o formación de la pared celular, específicamente l os
enl aces cruzados del peptidoglicano, el principal componente de la pared celular, sin i nterferir con los componentes intracelulares. 18 Esto
permi te alterar la composición intracelular del microorganismo por medio de l a presión osmótica. Como la maquinaria intracelular
perma nece i ntacta, ello a umenta l a presión interna sobre la membrana hasta el punto en que ésta cede, el contenido celular se libera al
exteri or, y l a bacteria muere. Ta mbién permiten l a entrada de otros agentes antimicrobianos que no pueden a travesar l a pared celular. 3
Al gunos ejemplos cl ásicos son:

 l a bacitracina: del grupo de l os péptidos, i nhibe a l transportador lipídico del peptidoglucano hacia el exterior de l a célula.
 l a penicilina: en el grupo de l os betalactámicos, i nhibe l a transpeptidación, una reacción en l a que se producen los e nlaces cruzados de
l a pared celular y bl oquea los i nhibidores de las autolisinas.
 l a s cefalosporinas: otro ti po de moléculas que inhiben la tra nspeptidación, por unión a las proteínas PBPs, implicadas en l a última fase
de l a formación de la pared celular.
Membrana celular[edi tar]
 Ci ertos a ntibióticos pueden l esionar directa o i ndirectamente —al i nhibir la s íntesis de l os constituyentes— la i ntegridad de la membrana
cel ular de las bacterias y de ci ertos hongos. Las polimixinas, por ejemplo, s on a ntibióticos que actúan como surfactante o detergente que
rea cci ona con los l ípidos de la membrana celular de las bacterias. Ello destruye la i ntegridad de la permeabilidad de l a membrana. Los
el ementos hidrosolubles y a lgunos que son tóxicos para el germen, pueden así entrar s in restricción al i nterior celular.18 La gramicidina
A forma poros o canales en las bicapas lipídicas.
Acción sobre ácidos nucleicos (ADN y ARN) y proteínas[edi ta r]
Al gunos antibióticos actúan bloqueando la s íntesis del ADN, ARN, ri bosomas, ácidos nucleicos o l as enzimas que participan en la s íntesis de
l a s proteínas, resultando en proteínas defectuosas.3 La mitomicina es un compuesto con estructura asimétrica y que se fija a l as hélices del
ADN e i nhibe o bloquea l a expresión de la enzima ADN polimerasa y, por ende, la replicación del ADN y el ensamblaje de las proteínas.
La a cti nomicina, por s u parte, ejerce su mecanismo en l a misma manera que l a mitomicina, s olo que es una molécula simétrica.
La s s ulfamidas s on análogos estructurales de moléculas biológicas y ti enen parecido a las moléculas normalmente usadas por la célula diana.
Al ha cer uso de estas moléculas farmacológicas, las vías metabólicas del microorganismo son bloqueadas, provocando una inhibición en l a
producción de bases nitrogenadas y, eventualmente, la muerte celular.
La s quinolonas y fl uoroquinolonas a ctúan s obre enzimas bacterianas del ti po girasas y topoisomerasas del ADN, responsables de la topología
de l os cromosomas, alterando el control celular sobre la replicación bacteriana y produciendo una alteración en la lectura del
mensaje genético.18
Acción sobre los ribosomas[edi tar]
Aproxi madamente la mitad de l os antibióticos actúan por i nhibición de los ri bosomas bacterianos, l os orgánulos responsables de l a síntesis
de proteínas y que son distintos en composición de los ri bosomas en mamíferos. Algunos ejemplos incluyen l os aminoglucósidos (se unen de
forma i rreversible a la s ubunidad 30S del ri bosoma), l as tetraciclinas (bloquean l a unión del a minoacil ARNt al complejo ARNm-
ri bosoma), eritromicina (se fijan de manera específica a la porción 50S de l os ribosomas bacterianos) y l a doxiciclina.18

Cl a s es de a ntibióticos[editar]

Atendiendo a la relación entre actividad y concentración, s e puede hablar de tres ca tegorías de a ntimicrobianos: 6

 Los que producen una acción bactericida poco relacionada con la concentración. Esto ocurre con los betalactámicos y l os glucopéptidos.
 Los que poseen actividad bactericida dependiente de la concentración, como los a minoglucósidos y l a s fluoroquinolonas.
 Los que s e comportan preferentemente como bacteriostáticos como l os macrólidos, tetraciclinas y cl oranfenicol.
En a tención a su estructura química se pueden cl asificar como:

Clases de antibióticos agrupados por estructura

Nombre Nombre 19Mecanismo de

Usos frecuentes 19 Posibles efectos adversos
genérico comercial acción
Aminoglucósidos

Ami ka cina 20 Ami ki n Infecciones s everas causadas por bacterias  Sordera(especialmente Se une a la
Gra m negativas, como Escherichia en combinación uni dad 30S
Genta micina Ga ra micina coli y Klebsiella. La tobramicina es con di uréticos de asa) del ri bosoma,
es pecialmente a ctiva frente a Pseudomonas
Ka na micina Ka ntrex  Vérti go (toxicidad provoca ndo una
aeruginosa. La neomicina s e indica para
del nervio a l ineación y
Neomicina Neos porin profi laxis de ci rugíaabdominal. Efectivo contra
ves ti bulococlear) reconocimiento
ba cterias anaeróbicas (mas no los facultativos).
Neti lmicina Netromi cina Pobre a ctividad frente a bacterias Gra m  Da ño a normal por
rena l(especialmente en el ARN, por lo que
Es treptomicina pos itivas. La netilmicina es a ctiva frente a
combi nación i nhibe l a síntesis
va ri os organismos resistentes a la gentamicina
Tobra micina Nebci n con cefa losporinas) de proteínas.
y tobra micina.21
Pa romomicina Huma tin
Ansamicinas
Gel danamicina La gel danamicina
i mpide la
i ncorporación de
l a hsp23 al
trímero 90/90-
Imph; ello
 Toxi ci dad bl oquea la
ga s trointestinal leve forma ción
 Al tera ciones de del oncogén HER-
Experi mental: antibiótico antitumor pa rá metros sanguíneos 2. La herbimicina
Herbi micina Herba micina A reduce
cons istentes con nefro y
hepatotoxicidad l a fosforilación en
revers ibles 22 res i duos ti rosinad
e s ustratos
cel ulares y
di s minuyen
s electivamente
l a Cox-2 s in
modi ficar Cox-1.23
Carbacefem
Inhibición de la
Infecciones respiratorias a ltas e infecciones Oca s ionalmente trombocitope s íntesis de
Lora ca rbef Lora bid
uri narias. ni a .24 l a pared
cel ularbacteriana.
Carbapenem
Erta penem Inva nz Ba ctericidas para las Gram positivas y Gra m  Ma l estar estomacal Meca nismo
nega tivas por lo que se usa para cobertura de y di a rrea beta lactámico:
Dori penem Fi nibax
a mplio espectro de manera empírica.  Ná useas previ ene la
Imi penem/Cilast (Nota : MRSA resistente a esta clase.) Imipenem di vi sión celular
a ti na
Pri ma xina  Convul siones en
s e combina con cilastatina para reducir l a ba cteriana
pa ci entes con a lto riesgo
i na ctivación y toxi cidad en los túbulos renales. i nhibiendo la
Erta penem tiene mejor a ctividad frente  Dol or de ca beza s íntesis de
Meropenem Merrem
a enterobacterias.25  Ra s h y a l ergias l a pared celular.

Cefalosporinas (de primera generación)

Cefa droxilo Duri cef
Cefa zolina Ancef Igual que los
otros
Cefa l otina Kefl in
beta lactámicos:
Cefa l exina Kefl ex
Al i gual que las penicilinas, todas las  Ma l estar estomacal i nterrumpen la
y di a rrea s íntesis
cefa losporinas tienen un anillo betalactámico,
de peptidoglicano
por l o que son también a ntibióticos  Ná useas (con la i ngesta
, una ca pa de la
ba ctericidas. Cocos Gram de a l cohol)
pa red celular,
Cefra dina Vera cef pos itivos, Proteus, Escherichia coli y Klebsiella.  Rea cciones a lérgicas a unque son
menos sensibles a
l a s betalactamasa
s.
Cefalosporinas (de segunda generación)
Cefa cl or Cecl or Igual que los
Cefa mandol Ma ndol
Son má s eficaces que la penicilina frente a  Ma l estar estomacal otros
l os bacilos Gram negativos, e i gual de eficaces y di a rrea beta lactámicos:
Cefoxi tina Mefoxi tin frente a los cocos Gra m positivos.3 Cocos Gram i nterrumpen la
 Ná useas (con la i ngesta
pos itivos, Haemophilus s íntesis
Cefprozil Cefzi l de a l cohol)
influenzae, Enterobacter, Neisseria, Proteus, Esc de peptidoglicano
herichia coli y Klebsiella.  Rea cciones a lérgicas , una ca pa de la
Cefuroxi ma Cefti na, Zinnat
pa red celular.
Cefalosporinas (de tercera generación)
Cefi xi ma Supra x
Cefdi nir Omni cef
Cefdi toren Mei a ct Igual que los
Cefoperazona Cefobid La s cefalosporinas se emplean en el  Ma l estar estomacal otros
tra ta miento de serias i nfecciones por y di a rrea beta lactámicos:
Cefota xima Cl a foran orga nismos resistentes a otros betalactámicos, i nterrumpen la
 Ná useas (con la i ngesta
Cefpodoxima Va nti n como ci ertas presentaciones de meningitis, y s íntesis
de a l cohol)
en l a profilaxis previa a ci rugíaortopédica, de peptidoglicano
Cefta zidima Forta z del a bdomen y pelvis.  Rea cciones a lérgicas , una ca pa de la
Cefti buten Ceda x pa red celular.

Cefti zoxima Cefi zox

Ceftri a xona Rocephin
Cefalosporinas (de cuarta generación)
Cefepime Ma xi pime Impi den la
Ma yor cobertura en contra de Pseudomonas y  Igual que otras s íntesis
Cefa clidina Cefcl i din orga nismos Gra m positivos. cefa losporinas de peptidoglicano
.
Cefalosporinas (de quinta generación)
Impi den la
Acti vi dad a dicional contra el Staphylococcus  Igual que otras s íntesis
Ceftobiprol
aureus res istente a la meticilina cefa losporinas de peptidoglicano
.
Glicopéptidos
Tei coplanina Ta rgoci d Revers ibles:
 Actúa n
Pa ci entes críticamente enfermos y con i nhibiendo
hi persensibilidad demostrada a  Al ergia, dolor l a s íntesis
Va ncomicina Va ncocina l os betalactámicos  Nefrotoxicidad de peptidogl
 Neutropenia uca noen un
  Sordera pa s o
meta bólico
di ferente a
l os agentes
beta lactámic
os .
 Al tera n la
permeabilid
a d de
membrana e
i nhiben la
s íntesis
de ARN

Macrólidos
Zi tromax, Sumam
Azi tromicina
ed, Zi trocin
Cl a ri tromicina Kl a ri cid
 Ná useas, vómitos y
Di ri tromicina Dyna bac Infecciones por estreptococo, sífilis, infección di a rrea (especialmente a
res piratoria, infección Se une
a l tas dosis)
Eri toci na, Eri trop por Mycoplasma, enfermedad de Lyme a l ri bosoma,
Eri tromi cina  Icteri cia
ed uni dad 50S por l o
Roxi tromicina Roxi trol que i nhibe la
s íntesis de
Trol eandomicina (TAO) proteínas.
Tra s tornos vi suales, toxicidad
Tel itromicina Ketek Neumonía
hepática.26
Anti metabolito, anticáncer y a ctivo
Es pectinomicina Trobi cin
contra gonococos 27
Monobactámicos
Igual que los
otros
beta lactámicos:
Acti vo frente a bacterias Gram i nterrumpen la
Ra s h cutáneo, alteración de
nega tivas a eróbicas, como las enterobacterias y s íntesis
ci ertas funciones hepáticas.
las de peptidoglicano
Aztreonam Aza cta m Seguro en la mayoría de los
es pecies Yersinia, Pl esiomonas, Aeromonasy Ne , una ca pa de
pa ci entes alérgicos a
i s seria.28 Inactivo frente a cocos Gram l a pared celular.
l a penicilina.25
pos itivos, a naerobios y Acinetobacter.25 Preferencia por
l a enzima PBP-
3 de ba cterias
Gra m negativas.25
Penicilinas
Amoxi cilina Nova mox, Amoxil
Ampi cilina Una sayn Igual que los
 Ma l estar gastrointestinal otros
Azl ocilina Securopen
Ampl ia gama de infecciones, penicilina aún se y di a rrea beta lactámicos:
Ca rbenicilina Pyopen i ndica en  Al ergias con s erias i nterrumpen la
Cl oxa cilina Ana cl osil i nfecciones estreptocócicas, sífilisy enfermedad rea cci ones a nafilácticas s íntesis
de Lyme  Ra ra mente daño renal o de peptidoglicano
Di cl oxacilina Di cl oran , una ca pa de
cerebral
Fl ucloxacilina Fl oxa pen l a pared celular.

Mezl ocilina Ba ypen

Meti ci lina Sta phcillin
Na fci lina Na l lpen
Oxa ci lina Pros ta filina
Peni cilina
Pi peracilina Pi pra cil
Ti ca rcilina Ti mentin
Polipéptidos
Inhibe la síntesis
de componentes
del peptidoglican
Ba ci tracina
oen l a pared
Infecciones del ojo, oído y veji ga, usualmente Da ño renal y de cel ularbacteriana2
9
s e a plica directamente en el ojo o bien inhalado ci ertos nervios (cuando se da
Col i stin a l os pulmones, ra ra vez inyectado i nyectado) Interactúa con
l a membrana
pl a smáticabacteri
Pol i mixina B a na , alterando su
permeabilidad.
Quinolonas
Ci pro, Ci proxin,
Ci profloxacino
Ci probay
Enoxa cino Enoxi n Inhibe
l a topoisomerasa,
Ga ti floxacino Tequin
Infecciones del tra cto Ná usea ADN gi ra sa y
Levofl oxacina Ta va nic uri nario, prostatitis bacteriana, neumonía (ra ro), tendinosis (raro), otra s enzimas
a dquirida en l a comunidad, diarreabacteriana, puede causar a cumulación ba cterianas,
Lomefloxacino Lofl ox
i nfecciones por mi coplasma, gonorrea. Poca de teofilina cuando se i nhibiendo la
Moxi fl oxacino Avel ox a cti vi dad frente a organismos a naeróbicos. 25 combi nan.25 repl icación y
tra ns cripción de
Norfl oxacino Noroxi n
ADN.
Ofl oxa cino Ocufl ox
Trova fl oxacino Trova n
Sulfonamidas
Ma fenide

Prontos il (arcaic
o)  Ná useas, vómitos y
Sul facetamida di a rrea Inhibición de la
 Al ergias s íntesis de ácido
Sul fametizol Infecciones urinarias (con la excepción fól i co, entre otras
 Cri s ta les en la orina
Sul fanilimida (ar de s ulfacetamida y ma fenida); la mafenida s e funci ones
us a como tópico para quemaduras  Ins uficiencia renal i nhibitorias de la
ca i co)
 Di s minución del número s íntesis
Sul fasalazina de gl óbulos blancos de ADN y ARN.
Sul fisoxazol  Sensibilidad a la luz s olar

Tri metoprim
Tri metoprim-
Ba ctri m
Sul fametoxazol(
Co-tri moxazol)
(TMP-SMX)
Tetraciclinas
Demeclociclina  Ma l estar gastrointestinal
Doxi ci clina Vi bra micina  Sensibilidad a la luz s olar
Se une a la
Mi nociclina Mi nocin  Ma ncha en uni dad 30S
Sífi lis, infecciones l os dientes(especialment
del ri bosomapor
Oxi tetra ciclina Terra micina por Chlamydia, Mycoplasma y Rickettsia, a s í e en ni ños) l o que i nhibe la
como a cné  Potencialmente tóxico s íntesis de
pa ra la madre y proteínas.30
Tetra ci clina Sumyci n el fetodurante
el embarazo.

Fenicoles
Pri nci palmente toxicidad Se une de manera
dos is-dependiente que afecta revers ible a la
Efecti vi dad contra Gra m-positivos y Gra m- a l a médula ósea, dando lugar uni dad 50S del rib
Cl ora nfenicol Chl oromycetin
nega tivos, así como anaerobios a a nemia aplásica,31 la cual en os oma, por lo que
ca s os raros puede ser i nhibe l a síntesis
i rreversible. de proteínas.21
Otros
Li beración
s os tenida del
compuesto
RAs (OH) 2,
Ars fenamina Sa l varsan Infecciones por espiroquetas(obsoleto) Intoxi cación tipo a rsénico
es pecialmente
tóxi co para
el Treponema
pallidum.
Ti ene efecto
ba cteriostático
por i nhibición de
Infecciones por bacterias anaerobias, a cné, Pri nci palmente diarreacausad
l a s íntesis de
profi laxis previa a la ci rugía y a l gunos casos a por Clostridium difficile, l a
Cl i ndamicina Cl eocin proteínas a nivel
de Sta phylococcus aureus resistente a la cua l suele conllevar una colitis
de
meti cilina.32 ps eudomembranosa.33
l os ribosomaspor
uni ón a l a
s ubunidad 50S.34
Si milar a
Infecciones por acné, profilaxis previa cirugía y l os macrólidos,
ci ertos organismos uni éndose a l a
Li ncomicina Li ncocin Col i tis, ocasionalmente letal.
como a cti nomycetes, mycoplasmay a lgunas s ubunidad 50S
es pecies de Pl asmodium. del ri bosoma
ba cteriano.
Pri nci palmente neuritis
Inhibe la
Mya mbutol(abre ópti ca.36 por lo que está
Eta mbutol Anti tuberculosis35 forma ción de la
v: EMB) contra indicado en menores de
pa red celular.
6 a ños.
Inhibe la síntesis
Bi en tolerado, alta resistencia
Fos fomicina Monurol Al gunos casos de i nfección urinaria. de l a pared
mi crobiana.
cel ularbacteriana.
 Inhibición de la
s íntesis de
Fundamentalmente bacterias Gram proteínas
Icteri cia, orina color oscura,
pos itivas como ciertas especies previ niendo la
Áci do fusídico Fuci din a mbas reversibles al
de Sta phylococcus, Streptococcus y Corynebact reca ptación del
s us pender el tra tamiento.
eri um. fa ctor de
el ongación del
ri bosoma.
Es frecuente la toxicidad que
Entrecruzamiento
Di a rrea y enteritis causadas por bacterias o ca us a temblores, trastornos
Fura zolidona Furoxone del ADNbacterian
por protozoos, cólera y gi ardiasis. ga s trointestinales, neuritis,
o.
etc.
Bl oqueo de
Is oniazida La ni azid Anti tuberculosis Múl ti ples efectos a dversos l a biosíntesis de
á ci dos grasos
Leves en tra tamientos a corto Inhibición de
Infecciones por bacterias Gram pl a zo, efectos más serios l a biosíntesis de
Li nezolid Zyvoxi d
pos itivas resistentes a otros a ntibióticos. a pa recen con el uso proteínas a
prol ongado del medicamento. ni vel ri bosomal.
Actúa s obre l as
proteínas que
tra ns portan
el ectrones en l a
ca dena
res piratoria de las
Protozoos y gérmenes a naerobios
ba cterias
i ncl uyendo Bacteroides
Ori na rojiza, malestar bucal. a na erobias,
fragilis, Fus obacterium, Veillonella, Clostridium
Metroni dazol Fl a gyl o Flegyl Su us o prolongado puede mi entras que en
difficile y C.
ca us ar neuropatíaperiférica.21 otros
perfringens, Eubacterium, Peptococcus, Giardia
mi croorganismos
y Peptostreptococcus.
s e i ntercala entre
l a s ca denas de
ADN i nhibiendo
l a s íntesis de
á ci dos
nucl eicos.3738
Inhibición de la
Ba cteriostático a bajas concentraciones y Res istencia bacteriana
mupi rocina Ba ctroban s íntesis de
ba ctericida a concentraciones elevadas. frecuente.
proteínas.
Pri nci palmente náuseas, vómit
Ma croda ntina, M Da ños a l ADN
Ni trofurantoína Fundamentalmente ca sos de infección urinaria. os y oca sionalmente síndrome
a crobido ba cteriano.
pul monar.
Inhibición de
Des conocidos, a ún en
Pl a tensimicina Droga experimental l a biosíntesis de
ens ayos.
á ci dos grasos.
Inhibición de
Pri nci palmente dolor
Pi ra zinamida Abrev: PZA Anti tuberculoso l a biosíntesis de
a rti cular leve.3940
á ci dos grasos.
Dol or Inhibición de la
Qui nupristin/Dal Es ta filococos y Enterococcus faecium res istente
Synerci d a rti cular y muscular, náuseas, s íntesis proteica a
fopri stin a l a va ncomicina.
vómi tos, dolor de cabeza, etc. ni vel ri bosomal.
Ri fa mpina o Rifa Sudoración, lágrimas y ori na Se une a la
Ri faldin Ma yormente Gram positivas y mi cobacteria
mpi cina roji za . s ubunidad β de
 l a ARN
pol imerasainhibie
ndo l a
tra ns cripción.
Producci ón
Ma reo, dolor de de ra dicales
Ti ni dazol Uretri tis y va gi nitis, a mebiasis y gi ardiasis
ca beza, somnolencia. l i brestóxicos para
l os parásitos.
Nombre Nombre 19Mecanismo de
Usos frecuentes 19 Posibles efectos adversos
genérico comercial acción

Cri teri os para el uso de antibióticos

Los a ntibióticos sólo deben s er usados bajo observación y prescripción de un especialista de la salud autori zado. En general no s e puede
cons umir alcohol durante la terapia antibiótica, pues a unque no i nhibe la a cción del a ntibiótico en l a mayoría de l os casos, produce efectos
s ecundarios muy s imilares a los de l os antibióticos, potenciando el efecto indeseable de l as reacciones a dversas. 41 El alcohol ta mbién
compi te con enzimas del hígado haciendo que l a concentración en el plasma sanguíneo de la droga sea la i nadecuada,42 como es el caso
del metronidazol, algunas cefalosporinas, disulfiram, doxiciclina, eritromicina, entre otros.43
Otra s consideraciones a tomar antes de l a prescripción de a ntibióticos son: 18

1. Conoci miento bibliográfico, para dar tra tamiento empírico.

2. Cul ti vo y a ntibiograma (búsqueda de l a sensibilidad de antibióticos).
3. Bi odisponibilidad.
4. Eda d y peso del paciente.
5. Emba razo y l actancia.
6. Enfermedades concomitantes.
7. Al ergias.
8. Vía de a dministración.
9. Condi ciones generales del paciente.
10. Dos ificación del medicamento.
11. Dura ción del tra tamiento.
12. Gra vedad del caso.
13. Es ta do inmunológico del paciente.
14. Di s ponibilidad del medicamento en la comunidad.

Efectos adversos

Urti ca ria de la piel de la región ti bial a nterior, por el uso de un antibiótico.

Artículo principal: Rea cción a dversa a medicamento

Los posibles efectos secundarios del uso de antibióticos son va riados y dependen ta nto del antibiótico utilizado como del pac iente. Es tas
cons ecuencias a dversas pueden incluir fi ebre y ná useas, a sí como ci ertas reacciones a lérgicas. Uno de los efectos secundarios más comunes
es l a diarrea; ésta usualmente s obrevi ene cuando el a ntibiótico perturba el balance normal de la microbiota microbiana i ntestinal y l a
ba cteria anaeróbica Clostridium difficile prolifera.44 Es te tipo de perturbaciones no s on exclusivas del sistema digestivo, pues alteran, por
ejemplo, la microbiota va ginal como en el ca so de la i nfección por el hongo Candida (ca ndidiasis).45 La i nteracción medicamentosa con otros
fá rma cos puede provocar otros efectos secundarios como, por ejemplo, un elevado ri esgo de daño de un tendón cuando s e combinan
a nti bióticos del grupo de l as quinolonas y un corticoesteroidesistémico.
Exi s te la hipótesis de que algunos a ntibióticos podrían interferir con la eficacia de l as píldoras a nticonceptivas.46 Si n embargo no existen
es tudios concluyentes que demuestren ese hecho; por el contrario, l a mayoría de l os estudios de i nvestigación sugieren que los a ntibióticos
no ti enen efectos de i nterferencia con l os anticonceptivos orales

Abuso de los antibióticos

La s formas usuales de abuso de los a ntibióticos i ncluyen la toma de a ntibióticos para una enfermedad no infecciosa o i nfección no bacteriana
con fi ebre, en particular el uso de antibióticos durante una i nfección vi ral, como un ca tarro o una gripe;9 así como la a dministración
i ncompleta del antibiótico, generalmente debido a que el paciente se siente mejor una vez que l a infección comienza a ceder.48 Es tas
s i tuaciones pueden facilitar la a parición de poblaciones bacterianas que desarrollen resistencia antibiótica.

Animales
Exi s te un debate sobre la conveniencia de i ncluir los a ntibióticos en la dieta de los a nimales de granja sanos.48 Los opositores de esta práctica
i ndican que conduce a la resistencia a los a ntibióticos, i ncluyendo en bacterias que infectan a los humanos, como l os
géneros Salmonella, Campylobacter, Escherichia coli y Enterococcus. Además, la emisión de metano en l os excrementos de ganado tratado
con tetra ciclina aumenta un 80% en comparación con los gases emitidos en los excrementos de ganado libre de antibióticos.49
La tetra ciclina contenida en l os excrementos del ganado tratado modifica la flora i ntestinaldel escarabajo Aphodius fossor cua ndo el
es carabajo se alimenta con dichos excrementos. 49
La prá cti ca continúa en muchos lugares, no obstante, debido a que los a ntibióticos en l a alimentación del ganado proporcionan un a umento
de peso y porque tiene s entido económico para las granjas o ra nchos individuales. Entre otras ra zones, el uso de antibióticos en l a
a l imentación va cuna parece promover una disminución en el grosor del intestino animal, mejorando como consecuenc ia la a bsorción de
a l imentos y el peso del animal. 50
Se es tima que más de un 70% de los a ntibióticos usados en los Es tados Unidos se dan con los alimentos animales, como en el caso
de ga llineros, cerdos y ga nado.51 En l a Unión Europea y Es tados Unidos, los a nimales de gra nja reciben al a ño más de 10.000 toneladas de
a nti bióticos para acelerar el crecimiento y prevenir enfermedades.
La s resistencias están extendidas en vertebrados marinos, quienes pueden ser i mportantes reservorios de bacterias resistentes a l os
a nti bióticos.52

Humanos
Un es tudio de i nfecciones del tra cto respiratorio encontró que l os médicos ti enden a prescribir a ntibióticos a paciente que s e pensaba que
requerían del medicamento, sin embargo, solo 1 de ca da 4 de esos pacientes efectivamente l os requerían.53 Existen diferentes formas de
i ntervenir, tanto a pacientes como a sus médicos, con el fin de reducir la prescripción i nadecuada de a ntibióticos. 54 El uso excesivo de
a nti bióticos de manera profiláctica entre viajeros puede también s er clasificado como un uso i nadecuado de estos medicamentos . En general
cons tituye un error común la utilización de la profilaxis para evi tar l a colonización por cualquier mi croorganismo, o todos ellos. 55

Uso prudente de antibióticos

Debido a las consecuencias y efectos a dversos para la salud humana derivados del uso inadecuado de l os antibióticos, s e han puesto en
ma rcha diversas a cciones por parte de l as a utoridades s anitarias y entidades científicas y profesionales con el objetivo de p romover el uso
ra ci onal de estos fármacos. Estas intervenciones son de muy di versas índoles y va n dirigidas a l conjunto de la población; ent re otras, incluye:

 Acci ones de formación de profesionales.

 Acci ones de i nformación a l a población general, y en particular a los s ectores de la población más frecuentemente implicada en el
cons umo de antibióticos, por ejemplo, las i nfecciones respiratorias en l a población i nfantil. 5657
 Des arrollo de políticas institucionales y estándares de consumo de calidad de los antibióticos.
 Ca mpa ñas institucionales nacionales y s upranacionales. En este contexto s e sitúan las celebraciones anuales del Día Europeo para el
Us o Prudente de los Antibióticos (cada 18 de noviembre) 58 y l a Semana Mundial de Sensibilización s obre los Antibióticos durante el mes
de novi embre.
 Regulación de l a dispensación de los medicamentos que contienen a ntibióticos en las oficinas de farmacia.
 Resistencia a los antibióticos

Mi cros copio electrónico de barri do mostrando a l Staphylococcus aureus res istente a meticilina.

Artículo principal: Res istencia a ntibiótica

Uno de l os efectos colaterales del mal uso o abuso de los antibióticos es que las bacterias s e vuelvan resistentes a sus efec tos. En l a síntesis
evol utiva moderna que a fecta la s elección genética, s e requiere que muy cerca de un 100% de los organismos infectantes sean erradicados
pa ra prevenir la a parición de una resistencia microbiana. Si una subpoblación de pequeño tamaño l ograse s obre vi vir al tra tamiento y s e l es
permi te multiplicar, la susceptibilidad promedio de esta nueva población s erá menor que la original, puesto que descienden de organismos
que ya s obrevivieron una vez al tra tamiento original. 48 Con frecuencia, esta s upervi vencia proviene de un compuesto de resistencia en la
ba cteria que s obrevi vió y que s erá transmitida a s u descendencia. 59
En 1984 l a mi tad de las personas con tuberculosis activa en los Estados Unidos tenía una va riedad que resistía al menos a un a ntibiótico.
Entre 1985 y 1991 l a tuberculosis aumentó en un 12% en los Es tados Unidos y un 300% en Áfri ca donde el VIH y l a tuberculosis s e suelen
encontrar conjuntamente. El Staphylococcus aureus res i stente a meticilina es un microorganismo particularmente nocivo, que es muy común
en hospitales. El estafilococo era una bacteria tremendamente s usceptible a l a penicilina en l os años 1940 y que en el presente, ca si todas las
cepa s de esa bacteria s on resistentes a la penicilina y muchas de ellas son también resistentes a nafcilina, de modo que s ólo queda el uso de
droga s como la va ncomicina para el tra tamiento de algunas cepas resistentes. Otra bacteria resistente a poderosos antibióticos es la cepa
de Enterococcus res istentes a la va ncomicina.60
As í como el S. aureus, muchas otras bacterias ca usantes de enfermedades en el mundo se están volviendo resistentes a los tra tamientos
a nti bióticos más comunes. Ello ocurre cuando en la bacteria ocurren cambios o adaptaciones que le permiten s obrevivir a ún en la presencia
de un a ntibiótico que en alguna ocasión era capaz de matar o i nhibir a l germen. 9 Varios estudios han demostrado una fuerte asociación entre
el a sistir a guarderías y un a umento en la frecuencia de niños portadores de Streptococcus pneumoniae es pecialmente cepas resistentes a la
penicilina y otros a ntibióticos. 61
La s personas que lleguen a infectarse con bacterias resistentes a antibióticos tienen una mayor probabilidad de tener una más l arga y ca ra
es tadía hospitalaria y, como resultado tienen un mayor ri esgo de que la infección se vuelva l etal. Un reporte del Centros para el Control y l a
Prevenci ón de Enfermedades de los Es tados Unidos determinó que en 1974, un dos por ciento de las i nfecciones hospitalarias en ese país
era n ca usadas por el S. aureus res istente a la meticilina, mientras que en 1995 era n del 22% y del 63% en 2004.62
En a l gunos casos, como en ci ertos hospitales, el uso de antibióticos de bajo costo s e ve limitado a l a cantidad de resistencia ya existente en
l os patógenos. Ello conduce a la necesidad de administrar antibióticos menos usados, l o que a su vez conlleva a un a umentado ri esgo de la
a pa rición de resistencias a esos fármacos.
La res istencia a a ntibióticos ocurre por uno de cuatro posibles mecanismos: 48

1. La i nactivación o modificación del medicamento,

2. Al tera ción del sitio diana del a ntibiótico,
3. Al tera ción de la ruta metabólica i nhibida por el a ntibiótico,
4. Producci ón de mecanismos que diluyen o reducen la a cumulación del antibiótico.
La res istencia que ha sido adquirida por un microorganismo es tra nsmitida a través de l os genes a su progenie. Esta resistencia ta mbién
puede ser tra nsmitida de una bacteria a otra que no es s u progenie por medio de fragmentos de cromosoma llamados plásmidos. Los
pl á smidos l e permiten a una bacteria transmitir s u ca pacidad de resistencia, adicional a cualquier otra i nformación incluida en el plásmido,
i ncl uso a bacterias que s ean de una especie diferente.
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