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FACULTAD CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA MEDICINA HUMANA

ALUMNOS:
Bocanegra Vallejos Dilmer
Chavez Llatas Jorge
Cotrina Rodriguez Elvis
Gomez Saavedra José
Llanos Yarlaqué Milagros
Tarrillo Pérez Leslie

DOCENTE: Dr. Eduardo Saavedra

CURSO: Farmacología II

PIMENTEL, 6 DE JUNIO DEL 2018


TRABAJO PRÁCTICO
FARMACOLOGÍA DE LA DIABETES
PROBLEMAS:
1. Paciente de sexo femenino, 49 años con Diagnóstico de Diabetes
Tipo 2, que a pesar de realizar plan nutricional y ejercicio físico, no
controlo la glucemia.

2. Paciente de 48 años de edad con Diagnóstico de Diabetes Tipo 2 de


larga data, tratado con Glibenclamida, actualmente ha aumentado de
peso y, no controla adecuadamente su glucemia.

CONSIGNAS:
PROBLEMA 1
1. Definir el problema de salud del paciente concreto ( Diagnostico)
Diabetes Mellitus Tipo II
2. Seleccionar estrategias terapéuticas
a. No farmacológicas
 Cambios en el estilo de vida
 Dieta baja en carbohidratos
 Ejercicio físico

b. Farmacológicas
 Glibenclamida
 Metmorfina

3. Determinar la conveniencia del fármaco para este paciente ( repasar


las contraindicaciones, efectos adversos, interacciones)
METFORMINA
a. Contraindicaciones (relacionadas con el medicamento o con
factores generales del paciente)
Hipersensibilidad a Metformina, insuficiencia renal (varones con creatinina > 1,5
mg/dl y mujeres >1,4 mg/dl) o condición predisponente a esta, acidosis
metabólica aguda o crónica ( incluyendo la cetoacidosis diabética), condición
clínica que curse con hipoxemia (angina inestable, IMA reciente, ICC o
insuficiencia respiratoria), insuficiencia hepática, deshidratación, desnutrición
grave, alcoholismo, embarazo y lactancia.
b. Interacciones ( las que podrían ser de importancia clínica)
 SULFONILUREAS: pueden mejorar la eficacia del tratamiento
antidiabético.
 ALCOHOL: mayor riesgo de acidosis metabólica.
 FUROSEMIDA Y NIFEDIPINO: incrementan las concentraciones
plasmáticas máximas de Metformina
 FÁRMACOS CATIONICOS COMO AMILORIDA, DIGOXINA, MORFINA,
QUINIDINA, RANITIDINA, TRIAMTERENO, TRIMETOPRINA, Y
VANCOMICINA, disminuirán la excreción renal de Metformina.
 TIAZIDAS, CORTICOSTEROIDES, FENOTIAZIDAS, PRODUCTOS
TIROIDEOS, ESTRÓGENOS, ANTICONCEPTIVOS ORALES,
FENITOÍNA, ACIDO NICOTINICO, SIMPATICOMIMETICOS,
BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO E ISONIAZIDA, pueden
hacer perder el control de glicemia.
c. Ventajas ( farmacocinéticas, farmacodinamias, forma
farmacéutica, costo, etc)
FARMACOCINETICA
 BIODISPONIBILIDAD: 50 a 60%
 TIEMPO DE VIDA MEDIA: de eliminación 17,6 h.
 ABSORCIÓN: incompleta desde el TGI, los alimentos disminuyen y
retrasan la absorción.
 DISTRIBUCIÓN: alcanza sus concentraciones plasmáticas de equilibrio
en 24 a 48 h. Atraviesa la placenta. Estudios en animales han mostrado
que se excreta en leche materna. No se une apreciablemente a proteínas
plasmática.
FARMACODINAMIA
 TMAX: dosis únicas normal 3,32 h. dosis múltiples 2,01 h.
 HIPOGLICEMIANTE: disminuye la absorción intestinal Y producción
hepática de glucosa. Aumenta la sensibilidad a la insulina, incrementando
la utilización y captación periférica de glucosa. Disminuye la glicemia
basal y postprandial, no produce hipoglicemia. La secreción de insulina
permanece inalterada mientras que su nivel en ayunas puede descender,
no produce ganancia ponderal, pudiendo inclusive disminuir.
GRUPO FARMACEUTICO
Biguanida
FORMA FARMACEUTICA
Antidiabético
EFECTOS ADVERSOS
 DERMA: rash, dermatitis.
 GI: diarrea, nauseas, vómitos, distención abdominal, flatulencia, anorexia,
sabor metálico.
 HEMA: anemia megaloblástica.
 META: acidosis láctica.

GLIBENCLAMIDA
 Contraindicaciones:
• Hipersensibilidad a la glibenclamida, a otras sulfonilureas o a los
excipientes.
• Diabetes mellitus tipo I.
• Insuficiencia hepática o renal severas.
• Porfiria.
• Lactancia materna.
• Cetoacidosis.
• Embarazo y/o lactancia
• Coma diabético, infecciones severas, trauma u otras condiciones
graves donde sea difícil el control de la hiperglucemia con fármacos
orales.

b) Interacciones
 Diabetes mellitus tipo II.
 Las sulfonilureas deben valorarse en los pacientes sin sobrepeso o en
aquellos que muestren contraindicación o intolerancia a la metformina.
Estimulan el aumento de peso y solo deben prescribirse si persisten el
mal control y los síntomas, a pesar de las tentativas dietéticas adecuadas.

c) Ventajas:
Absorción y biodisponibilidad: Su absorción es rápida y casi completa
después de su administración por vía oral (> 95%), concentraciones
máximas cerca de las cuatro horas y niveles bajos, pero detectables a las
24 horas.

Distribución: La glibenclamida se une con gran afinidad a la albúmina


plasmática (99%). El desplazamiento de los sitios de unión de las
proteínas por otros fármacos puede conducir al aumento de la acción
hipoglucemiante.

Metabolismo: Se metaboliza completamente en el hígado a 2


metabolitos. El metabolito principal es el derivado 4-trans-hidroxi y el
segundo metabolito es el derivado 3-cis-hidroxi. Estos metabolitos
probablemente no contribuyen significativamente a la acción
hipoglucemiante, ya que se trata de productos débilmente activos. La
insuficiencia hepática disminuye el metabolismo de glibenclamida y su
excreción.
Excreción: Se excreta en forma de metabolitos por la vía biliar (50%) y
por la orina (50%). Esta vía dual de excreción es cuantitativamente
diferente de otras sulfonilureas, las cuales son excretadas principalmente
por la orina. La eliminación se completa en 45 a 72 horas. La vida media
de eliminación es de 4 a 11 horas. La excreción biliar de los metabolitos
se incrementa en casos de insuficiencia renal, en función de la severidad
del daño, por lo que la excreción de glibenclamida no se afecta de forma
importante mientras la depuración de creatinina se encuentre por encima
de 30 ml/min.

Dosis: La dosis está determinada por los niveles de glicemia que se


deseen. La dosis de inicio que se utiliza es 2,5-5 mg antes del desayuno,
ajustando la dosis cada 7 días con incrementos de 2,5 mg hasta 15-20
mg. Administrar 30 min antes de las comidas principales. Si se olvidan
dosis, no se debe administrar luego una dosis mayor. Con un costo de S/.
0.60 c/u

4. El grupo deberá identificar el tratamiento del paciente en cuestión:


a. Fármaco:
Metformina
b. Formas de dosificación:
V.O
c. Dosis:
En adultos iniciar con 850 mg/d VO con el desayuno y 500 mg con el
desayuno y la cena. La dosis se pude aumentar a 850 mg cada dos
semanas.
d. Tiempo de tratamiento:
Toda la vida

PROBLEMA 2

1. Definir el problema de salud del paciente concreto


 Diabetes Mellitus 2

2. Seleccionar estrategias terapéuticas


a) No Farmacológicas
 Cambios en el estilo de vida
 Dieta
 Ejercicio físico
 Limitar ingesta de alcohol

b) Farmacológicas
 Glimepirida

3. Determinar la conveniencia del fármaco para este paciente:


(contraindicaciones, efectos adversos, interacciones)
a. Contraindicaciones
GLIMEPIRIDA GLIBENCLAMIDA
Hipersensibilidad Hipersensibilidad
Acidosis severa DM 1
Coma diabético Insuficiencia Renal
Cetoacidosis Insuficiencia Hepática
Quemaduras graves Coma diabético
Insuficiencia hepática o renal Cetoacidosis
Embarazo y lactancia Embarazo y lactancia

GLIMEPIRIDA GLIBENCLAMIDA
Corticoides, Fenitoina, hormonas AINES, salicilatos, sulfonamidas: mayor
tiroideas, diuréticos: mayor riesgo de riesgo de hipoglicemia
hiperglicemia

AINES, Cloranfenicol, sulfonamidas, Warfarina: pueden potenciar o disminuir


inhibidores IECA, warfarinaa: mayor efecto de warfarina
riesgo de hipoglicemia

Antitiroideos: aumentan riesgo Tiazidas, bloqueadores de canales de


agranulocitos con sulfonilureas calcio, corticoides, anticonceptivos
orales, fenitoína: interfieren con la
eficacia de glibenclamida
b. Interacciones

c. Ventajas
GLIMEPIRIDA GLIBENCLAMIDA

TVM: 9h TVM: 4h ± 1h

Absorción: rápida y completa en TGI, Absorción: rápida y casi completa en TGI


alimentos retardan absorción

Distribución: UPP > 99,5% Distribución: UPP 99,8%

Metabolismo: Hepático Metabolismo: hepático extenso

Excreción: renal 60%, fecal 40% Excreción: renal y fecal 50% por cada vía
como metabolitos

Biodisponibilidad: 64 a 90%

4. El grupo deberá identificar el tratamiento del paciente en cuestión


a. Fármaco:
 Glimepirida
b. Forma de dosificación:
 V.O
c. Dosis:
 Inicial de 1 mg o 2 mg una vez al día.
 Dosis máxima recomendada es de 8 mg una vez al día.

d. Tiempo de tratamiento
 De por vida

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