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NO TRATAMENTO DA
OBESIDADE
Veni Maria Andres Felli
guiluve@usp.br
FCF / USP
OBJETIVOS DA AULA
CONTEÚDO DA AULA
Inibidores da recaptação de noradrenalina e serotonina: - sibutramina
- fluoxetina
Inibidores irreversíveis da lípase hepática: orlistate
Outros
.
Obesidade
4. Termogênicos Interferência
no gasto de
Efedrina, cafeína, aminofilina
energia
5. Agonista do receptor GLP-1
Liraglutida
6. Outros
AGENTES NORADRENÉRGICOS
• Meia - vida
Fármaco = 1,1 hora
Metabólito 1 = 14 horas
Metabólito 2 = 16 horas
1980s – antidepressivo
1997- antiobesidade
Atual – uso controlado
TOPIRAMATO
anticonvulsivante
obesidade
Principais mecanismos
responsáveis pela perda de peso
Sulfa monossacarídea - reduzida sensação de sabor
Vários centros assimétricos - aversão à comida
- perda de sensação de fome e
Anéis não planares - uma redução dos níveis de glicose
TOPIRAMATO e FENTERMINA
Topiramato Fentermina
(anticonvulsivante usado no tratamento (derivado da anfetamina que funciona
da epilepsia e enxaquecas) como supressor de apetite)
Proibido no Brasil em 2011
INIBIDORES DA LIPASE PANCREÁTICA
– lactona
Devido a simplicidade e
estabilidade é melhor que lipstatina
Agente gastrointestinal
(inibe absorção de gordura)
AÇÃO DO ORLISTATE
X
orlistate
inibição
ORLISTATE E INIBIÇÃO DA LIPASE
C6H13
C6H13
O
orlistat O HO
O O
OH
N
H
O
N Ser-152 e acilderivado do orlistate
H O e acilderivado do orlistat
Ser - 152
Ser-152
Ser - 152 da lipase
da lipase Muito lentamente hidrolisado
pancreática
pancreática
Anel
Grupos carbonila
Seletividade
Tipo de substituintes
QUITOSANA
Control®, Lipenan®, Magrix®
deacetilação
Quitina Quitosana
(polissacarídeo encontrado (polissacarídeo catiônico)
no exoesqueleto de crustáceo)
FARMACOCINÉTICA
MODIFICADA
Absorção lenta
Ligação com albumina
- Depuração renal
reduzida
- Menor degradação
pela enzima DPP-IV
Liraglutida (Victoroza)
VANTAGENS
Circula no organismo em quantidades 8 vezes maior
Efeito no organismo – GLP-1 – 3 min Sensação de
- sintético – 24 h saciedade por Redução no
consumo de
mais tempo calorias
AÇÃO
Melhora a função das células-beta, aumentando a produção de insulina apenas
quando a glicemia está elevada.
Análogo de GLP
Locarserina
Benzazepina
Estrutura similar a dexfenfluramina
(anorético retirado devido a efeitos
cardiovasculares)
Agonista do receptor 5-HT2C no cérebro
fenfluramina
FDA – 27/jun/2012
Aditivo a uma dieta de baixas calorias e
exercícios de sobrepeso crônico
Lorqess® (Europa)
Belviq (USA)
Cuidados especiais
Complicações da cirurgia a longo caso:
Diminuição da absorção de nutrientes (falta de vitamina A, B, D e cálcio)
pode levar a osteoporose e requerer suplementação destes
Desnutrição: rara 1%
REFERÊNCIAS