Fundamentos Gerais em Farmacologia e

Farmacocinética

Farmacologia Geral e Farmacocinética

Curso Preparatório para Concurso da ANVISA

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 Farmacocinética
Fatores que interferem e implicações clínicas

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Farmacocinética....Para quê?

Determinação adequada da posologia

(forma farmacêutica, dose, via de
administração, intervalo entre doses)

Interpretação da resposta
(esperada/inesperada)

Ajuste/reajuste de posologia

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Farmacocinética

“Para produzir seus efeitos característicos,

um fármaco deve estar presente em
concentrações apropriadas em seus locais
de ação.”
Goodman e Gilman. As Bases Farmacológicas da Terapêutica.

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Farmacocinética

Forma farmacêutica Propriedades do fármaco –

e Quantidade disponível Propriedades do fármaco –
Via de administração Capacidade de ligação

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Farmacocinética

Farmacocinética: “movimento” do fármaco pelos

diferentes sítios orgânicos.
Capacidade do fármaco em ultrapassar as barreiras
impostas pelo organismo – células, membranas
• Dividida teoricamente em 4 fases:
1. Absorção
2. Distribuição
3. Biotransformação (metabolização)
4. Excreção (eliminação).

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Absorção

1. Absorção:
Saída do fármaco do seu local de administração
para a corrente sanguínea.

- Ultrapassar Barreiras: Membranas

- Influencia no início e na magnitude do efeito

*Não podemos falar em absorção para administrações EV

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Absorção

1. Quantidade (dose) no local de

administração
2. Lipossolubilidade
Propriedades do
3. pKa do fármaco
Fármaco
4. Peso molecular
5. Via de administração
FATORES QUE 6. Forma Farmacêutica
INTERFEREM
NA ABSORÇÃO

1. TGI (VO): Doenças

Características do (úlceras, estados má
Indivíduo absorção); Flora
intestinal, Motilidade;
pH

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Absorção

• Propriedades do Fármaco:

1.Quantidade (dose) no local de administração:

Maior dose Maior absorção

*Até a saturação da capacidade de absorção

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Absorção

2. Lipossolubilidade:

Maior lipossolubilidade facilidade de ultrapassar as

membranas

*Não esquecer que as moléculas dos fármacos devem possuir uma certa
hidrossolubilidade para se misturarem aos líquidos corpóreos.

*Equilíbrio hidro/lipofílico é muitas vezes fundamental para o efeito nos

tecidos

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Absorção

3. pKa do fármaco:

- Fármacos com caráter ácido absorção estomacal

- Fármacos com caráter básico absorção intestinal

** Para um PA ser absorvido, é necessário um conjunto

de situações. Na prática, a absorção estomacal é
muito pequena, quase insignificante, visto que a
superfície absortiva do estômago é muito menor do
que a do duodeno.

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Absorção

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Absorção

pH meio < 7: aumento [H+] --> desloca equilíbrio para forma não-ionizada do ácido fraco e
para forma ionizada da base fraca.

pH meio > 7: menor [H+] --> desloca equilíbrio para forma ionizada do ácido fraco e
para forma ñ-ionizada da base fraca

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Absorção

• Definição: Pka indica o pH em que 50% do fármaco

estará na forma ionizada e 50% estará na forma
molecular.

• Pergunta-se:
-1. Em qual forma os PA são absorvidos em maior
extensão? Forma ionizada ou forma molecular? Por
qual razão?
*Fazer exercício do Acetaminofeno e do Diazepam na lista de
exercícios.

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