Farmacología médica

Dr. Nicandro Mendoza Patiño

Jefe del departamento de Farmacología
Facultad de Medicina
Universidad Nacional Autónoma de México

Descripción de objetivos y sugerencias de su desarrollo

para el logro del aprendizaje propuesto:
1) Describir la secuencia de efectos sobre el SNC de un sedante hipnótico típico dentro de la escala completa de dosifica-
ción.

Para describir la secuencia de los efectos producidos por un sedante hipnótico típico debido a la depresión progresiva y
descendente del SNC,, podemos referir al pentobarbital sódico, clasificado como barbitúrico de acción intermedia y que
en la actualidad se utiliza mucho como anestésico general en veterinaria.

La dosificación por kilogramo de peso, así como la especie de animal, es muy importante para observar los diferentes
efectos, por ejemplo en el ratón albino a la dosis de 10 mg, se observa disminución de la actividad motora, quietud y
tranquilidad.

Con 20 mg, se observan estas manifestaciones con mayor intensidad, apareciendo incoordinación motora, pérdida de la
posición cuadrúpeda, calificando a este estado como hipnótico. A la dosis entre 30 -40 mg, las manifestaciones descritas
son más intensas, además se pierde la base de sustentación, la sensibilidad a estímulos dolorosos, la respiración es pre-
dominantemente abdominal, rítmica y superficial, la frecuencia cardiaca se encuentra en condiciones normales. Cuando
la dosis se incrementa por encima de 50mg, las manifestaciones descritas son más intensas, la respiración se deprime,
puede ocurrir paro respiratorio y cardiaco y como consecuencia la muerte del animal. En el humano ocurre también la
secuencia de los efectos descritos, pero es necesario mencionar que las dosis requeridas son menores, pues con 20 mg/kg
vía intravenosa se puede provocar la muerte. Por estas características, los barbitúricos tienen un margen terapéutico es-
trecho, así como varios efectos adversos, además tienen la capacidad de producir tolerancia, que originaron su retiro del
uso clínico y llevaron al reemplazo por otros medicamentos más eficaces y seguros como benzodiacepinas y buspirona.
Desarrollo histórico
de los conceptos básicos 1.1
de la farmacología
Fausto Alejandro Jiménez Orozco
Juan José Mandoki Weitzner

Descripción de objetivos y sugerencias de su desarrollo

para el logro del aprendizaje propuesto:
Conceptos como medicamento, fármaco, droga, receptor, antagonista etc, frecuentemente son utilizados indistintamente
y produce confusión en el aprendizaje de la farmacología. Esto se debe a que la definición de dichos conceptos ha cam-
biado a lo largo del tiempo o tiene diferentes significados en otros idiomas, como el inglés. En este capítulo se hace una
presentación sintética del desarrollo histórico de los conceptos a fin de que el lector comprenda criterios generales que
le permita un correcto uso de los mismos.

Aunque existen extensos libros sobre la historia de la terapéutica, de la medicina y de la farmacología, en este capítulo
sólo se hace una breve descripción de los elementos claves que permitieron el desarrollo de la farmacología en el siglo
XIX. Esto tiene por objetivo contextualizar al estudiante en el surgimiento del concepto del receptor y de otros blanco
farmacológico, que se abordan con mayor amplitud en los capítulos 1.7 y 1.8 respectivamente.

También hacemos referencia de agonistas y antagonistas clásicos (sistema nervios autónomo, sistema nervios central,
colinérgicos, anticolinérgicos, etc) que son abordados posteriores en otros capítulos. De esta manera se establecen víncu-
los entre diferentes temas con el propósito de facilitar un aprendizaje significativo, lógico y contextualizado.

Ojalá que estas bases permita la construcción de un cuerpo de ideas útiles que substituyan a la simple memorización de
conceptos aislados.
2 Farmacología médica

2) Describir la farmacodinámica de las benzodiacepinas, incluyendo las interacciones con receptores de las membranas
neuronales.

Las benzodiacepinas se unen a componentes moleculares del receptor GABA A, situado en la membrana de las neuronas
gabaérgicas, el receptor es de tipo ionotrópico, formado por una proteína oligomérica transmembranal de estructura pen-
tamérica, con cinco subunidades y ocho clases de polipéptidos que funciona como un canal para el ión cloro. El GABA
es el principal neutransmisor inhibitorio del SNC.

Las interacciones con diferentes ligandos, son: los agonistas que facilitan la acción del GABA y actúan como modulado-
res alostéricos positivos de la función del receptor y que se manifiestan por efectos anticonvulsivos y ansiolíticos. Se han
propuesto ligandos endógenos llamados endocepinas, que facilitan la apertura de canales de cloro.

Otra interacción importante es con un antagonista sintético conocido como flumacenil, que bloquea las acciones de las
benzodiacepinas.y se utiliza para el tratamiento de intoxicaciones causadas por estos fármacos.

Otros fármacos conocidos como agonistas inversos actúan como moduladores negativos del receptor GABA.

3) Comparar las farmacocinéticas de las benzodiacepinas y barbitúricos de uso común y discutir en qué forma las diferen-
cias entre ellas afectan su uso clínico.

La alta biodisponibilidad de las benzodiacepinas por la vía de administración oral, hace que ésta sea la vía de elección
para tratamiento de la ansiedad y trastornos del sueño. No resulta muy confiable la biodisponibilidad por vía intramus-
cular. Se distribuyen de forma amplia y alcanzan altas concentraciones plasmáticas con rapidez debido a su alta liposo-
lubilidad, se fijan en gran proporción a las proteínas plasmáticas. Se biotransforman principalmente en el hígado, por
oxidación microsomal, desalquilación e hidroxilación alifática; los metabolitos son conjugados conocido glucurónico [IV],
los metabolitos hidrosolubles se eliminan por orina.

La autoinducción de su metabolismo es un mecanismo posible pero poco documentado que contribuye al desarrollo de
tolerancia.

Algunos de los barbitúricos se absorben con rapidez del tracto digestivo, pasan rápido a la circulación sanguínea y se
distribuyen ampliamente por el SNC, los tiobarbitúricos tienen una velocidad de penetración mas rápida al SNC. Se
distribuyen con amplitud en este sistema debido a su alta liposolubilidad, por lo que su comienzo de efecto es rápido,
caracterizado por un efecto de inducción anestésica general.

La vida media de eliminación del secobarbital y pentobarbital varía de 18 a 48 horas y la del fenobarbital de 4 a 5 días,
que es eliminado sin cambios por la orina y su eliminación por esta vía puede aumentarse por alcalinización de la orina.
Debido a un aumento de la ionización a ph alcalino. El aumento en la biotransformación como resultado de la inducción
enzimática constituye un mecanismo potencial de interacción medicamentosa.

Los barbitúricos también se unen a componentes moleculares del receptor gaba a ionotrópico. Tienen un estrecho mar-
gen terapéutico comparado con las benzodiacepinas, producen más efectos indeseables, provocan tolerancia y facilitan la
adicción por considerarse drogas de abuso, debido a estas características se prefieren las benzodiacepinas, aunque deben
prescribirse con cuidado extremo y emplearse en las dosis mínimas y tiempo necesario.

4) Describir el uso clínico de los sedantes hipnóticos.

Las benzodiacepinas se utilizan como ansiolíticos, en trastornos de sueño, como anticonvulsivos y como relajantes
musculares. Debe realizarse un diagnóstico preciso y una prescripción adecuada. No olvidar que estos medicamentos
pertenecen al grupo de medicamentos controlados por lo que deberá elaborarse la receta de acuerdo con los lineamientos
y normas establecidas.
Administración
1.2
de fármacos
María Dolores Ramírez González

Descripción de objetivos y sugerencias de su desarrollo

para el logro del aprendizaje propuesto:
1) Identificar la administración de fármacos como una competencia clínica que describe conocimientos, habilidades y des-
trezas, que debe poseer el médico para tomar decisiones sobre la administración de medicamentos como parte del plan
de manejo terapéutico; ya sea con propósitos diagnóstico, preventivo, terapéutico o de rehabilitación.

2) Aplicar los principios farmacológicos que determinan la administración de fármacos.

Resumen
En este capítulo se proporciona al lector la definición de una competencia clínica en el contexto del quehacer cotidiano
del Médico General. Se hace énfasis en el valor del diagnóstico clínico y de la actualización continua como antecedentes
obligados del diseño del plan de manejo terapéutico. Se propone a la administración de medicamentos como una compe-
tencia clínica esencial en tanto que el empleo de los medicamentos en forma razonada, y basado en evidencia científica,
es una de las acciones sustantivas de su desempeño profesional.

Se analizan los factores que es recomendable sean considerados para la selección específica del (o los) fármaco(s) más
adecuado(s) para cada paciente en forma individualizada.

Se proporciona al lector una lista detallada de habilidades y destrezas para cada una de las subcompetencias clínicas que
integran la competencia clínica de administración de medicamentos.
Absorción de fármacos 1.3
Eusebio Contreras Chaires
Margarita Varela Ruiz

Descripción de objetivos y sugerencias de su desarrollo

para el logro del aprendizaje propuesto:
1) Describir el proceso por el cual los fármacos pasan a la circulación sistémica, según la influencia que ejercen las propie-
dades biológicas del organismo sobre sus características físicoquímicas.

El paso de los fármacos, a través de las membranas biológicas, al compartimiento intravascular; describe el proceso de
absorción. Este fenómeno forma parte del conjunto de otros que dan lugar a la evolución temporal de las concentracio-
nes plasmáticas y tisulares del fármaco.

La cantidad y la velocidad con la que este proceso se desarrolla, están determinadas por las características fisicoquímicas
de la substancia de que se trate, así como por las propiedades anatómicas, bioquímicas y fisiológicas del organismo. Al
porcentaje de la dosis que realmente es absorbida se le denomina biodisponibilidad. A su vez, ésta se utiliza para calcular
otros indicadores como el volumen aparente de distribución.

Tanto la concentración plasmática, como su biodisponibilidad y volumen aparente de distribución, ya mencionados, así
como su distribución a tejidos, en conjunto, caracterizan el comportamiento de cada sustancia específica.

La comprensión amplia de esta información resulta útil para inferir la llegada del fármaco a sitios en los que actúa para
producir efectos potencialmente benéficos y/o potencialmente nocivos.

En un centro hospitalario se detectaron algunos casos en los que se diagnosticó infarto al miocardio en pacientes, sin
cardiopatía previa, en los que como antecedente se encontró la ingestión de bebidas denominadas “energizantes”.

Los principios activos identificados fueron cafeína en altas dosis y taurina. La cafeína, siendo alcaloide de naturaleza
básica, se dispersa en una amplia superficie gastrointestinal de donde se absorbe para distribuirse a diferentes tejidos
como el renal y el sistema nervioso central. Por otro lado, se sabe que la taurina es un osmolito fisiológico que, en ciertas
condiciones patológicas que cursan con edema, tiende a disminuir gradualmente la hinchazón celular a expensas del
aumento de la osmolaridad extracelular.
2 Farmacología general

En el caso descrito, el conocimiento farmacológico sobre el comportamiento cinético de las sustancias en el organismo
–como la cantidad y velocidad de absorción- (aunado al comportamiento farmacodinámico de dichas sustancias) puede
hacer avanzar nueva información de carácter preventiva y terapéutica, facilitando la comprensión de aspectos fisiopato-
lógicos no bien conocidos.

La difusión de un ejemplo farmacológico de esta naturaleza puede inducir a una moderación en la ingestión de bebidas
con sustancias activas, especialmente en situaciones coexistentes con intensa actividad física como podría ser el baile o
el deporte.

2) Aplicar el concepto de absorción en el caso de la ingestión de fármacos contenidos en bebidas denominadas “energizan-
tes”, para inferir y prevenir algunas de las posibles consecuencias nocivas de los principios activos.
Biotransformación o
1.6
metabolismo de fármacos
Efraín Campos Sepúlveda
Nicandro Mendoza Patiño

Descripción de objetivos y sugerencias de su desarrollo

para el logro del aprendizaje propuesto:
En este capítulo se define el concepto de biotransformación o metabolismo de fármacos, así como las implicaciones clí-
nicas de este proceso farmacocinético sobre la duración e intensidad del efecto terapéutico y tóxico, también se analiza
la consecuencia de la biotransformación sobre la actividad biológica (bioinactivación o bioactivación) de metabolitos
(metabolitos inactivos, más o menos activos, nuevas acciones o productos más tóxicos.

Se describen los principales mecanismos de biotransformación de las reacciones de Fase I, también llamadas no sintéti-
cas o de funcionalización (oxidaciones reducciones e hidrólisis) y las reacciones de Fase II, sintéticas o de conjugación.

Se mencionan los sitios donde ocurre la biotransformación y las características más importantes de las enzimas que par-
ticipan en el metabolismo de los fármacos, destacando la importancia que tiene el hígado y la superfamilia del citocromo
P450 con sus múltiples subfamilias e isoformas (Cyp´s) que participan en las reacciones de Fase I, así como las enzimas
que participan en las reacciones metabólicas de conjugación (Fase II).

También se analizan los múltiples factores fisiológicos (edad, género, estado nutricional), características genéticas (capí-
tulo 6.9 Farmacogenética y farmacogenómica), farmacológicos que dan lugar a importantes interacciones farmacológicas
(inductores e inhibidores enzimáticos) y patológicos (insuficiencia hepática) que influyen en la biotransformación de los
medicamentos. En su conjunto, en este capítulo se enfatizan las implicaciones clínicas que tiene la biotransformación
sobre el efecto terapéutico, el colateral o el tóxico de los medicamentos y la perspectiva que ofrece la Farmacogenética y
la farmacogenómica para la mejor comprensión de la biotransformación y de la farmacoterapia personalizada.
Receptores y
1.7
señales químicas
Fausto Alejandro Jiménez Orozco
Alfonso Efraín Campos Sepúlveda

Descripción de objetivos y sugerencias de su desarrollo

para el logro del aprendizaje propuesto:
La palabra receptor es utilizada en diversitos ámbitos humanos. Por ejemplo, en un partido de futbol, el receptor es el
jugador que atrapa la pelota. En farmacología este término se utilizó históricamente para referirse al sitio al que se unían
los fármacos. Actualmente conocemos muchos sitios proteicos y no proteicos a donde se pueden unir los fármacos para
modificar respuestas celulares. Sin embargo de todos estos sitios sólo una parte corresponde a receptores, el resto son
otros blancos farmacológicos que se abordan en el capítulo 1.8.

¿Que características distinguen a los receptores de otros blancos farmacológicos?

1) Los receptores forman parte de un sistema de comunicación de organismos.

2) Son regulados por señales químicas que también son conocidas como ligandos endógenos.

3) Sólo para los receptores existen fármacos agonistas (con afinidad y eficacia) y fármacos antagonistas (con afinidad pero
sin eficacia).

4) Existen cuatro grandes clases de receptores y su activación produce respuestas biológicas como las siguientes:

1. en el caso de los receptores metabotrópicos y los receptores con actividad cinasa se inducen cascada de señalización,

2. los receptores ionotrópicos producen despolarizaciones en ausencia de segundos mensajeros y

3. los receptores intracelulares activan la transcripción de genes.

Más que abocarse a exhaustivas clasificaciones filogenéticas o moleculares, el capítulo clasifica a los receptores por
sus características estructurales y funcionales. Se utilizan como ejemplos, receptores cuya actividad es modificada con
fármacos con fines terapéuticos que son abordados en más tarde en otros capítulos. Este planteamiento didáctico tiene
como fin que, los conceptos aprendidos en este capítulo, sean utilizados posteriormente en contextos terapéuticos.
Otros blancos
farmacológicos: proteínas 1.8
transportadoras, canales iónicos y enzimas
Fausto Alejandro Jiménez Orozco
Francisco Martínez Flores
María Juana García Mondragón

Descripción de objetivos y sugerencias de su desarrollo

para el logro del aprendizaje propuesto:
En este capítulo se abordan otros sitios de unión a fármacos, tanto proteicos como no proteicos, que son distintos a los
receptores señalados en el capítulo 1.7. El capítulo se centra en el estudio de las ATPasas, co-transportadores, canales
y enzimas.

A diferencia de los fármacos agonistas o antagonistas que actúan en los receptores, los fármacos que actúan en otros
blancos farmacológicos son bloqueadores, inhibidores o activadores. Esta es una importante diferencia que habla del
mecanismo de acción de fármacos y aún en la bibliografía especializada, desafortunadamente suele utilizarse en forma
indistinta y confusa. Por ejemplo bloqueadores b adrenérgicos en vez de antagonistas b adrenérgicos; o antagonistas de
la síntesis del colesterol en vez inhibidores de la enzima 3-hidroxi- 3-metilglutaril coenzima A reductasa. Se espera que
el adecuado uso de la nomenclatura de los fármacos, se un reflejo de la correcta compresión de los mecanismos de acción
de los fármacos.

Otro propósito del capítulo es presentar la interacción que existe entre proteínas que participan en sistemas de transporte
a través de la membrana y que son blancos farmacológicos con fines terapéuticos. Se han diseñado diversas animaciones
para que el lector retome conocimientos de bioquímica y fisiología necesarios para la farmacología. Presentando así un
ameno escenario interdisciplinario que fundamente la terapéutica e induzca el estudio independiente del lector. Al igual
que el capítulo 1.1 y 1.7, se utilizan como ejemplos fármacos mencionados en capítulos posteriores a fin de establecer un
andamiaje de conocimientos significativos.
Eliminación de fármacos 1.10
Eusebio Contreras Chaires
Alfonso Efraín Campos Sepúlveda

Descripción de objetivos y sugerencias de su desarrollo

para el logro del aprendizaje propuesto:
1) Considerar aspectos cuantitativos para calcular la depuración de un medicamento, a partir de una situación clínica
hipotética descrita.

Tan pronto como llega un fármaco a la circulación sanguínea, también tiene lugar simultáneamente el proceso de su
eliminación, entre otros fenómenos. Los indicadores útiles para describir la eliminación son la vida media biológica y la
depuración o aclaramiento.

Considerando el modelo de un solo compartimiento, la vida media biológica –o tiempo que transcurre para que su
concentración en sangre disminuya a la mitad- representa el tiempo de permanencia de un fármaco en el organismo y,
depende en proporción directa del volumen de distribución y en proporción inversa, de la depuración.

Por lo tanto, si se conoce el dato de vida media biológica y el de volumen de distribución, es posible calcular la depuración
del fármaco. En estas condiciones, es posible contrastar el dato obtenido con la información publicada en la literatura e
inferir si ello es coincidente con lo esperado, acorde con la información contenida en la historia clínica.

2) Interpretar el significado biológico de la depuración, parámetro farmacocinético.

La comprensión amplia de esta información resulta útil para inferir la relación entre estos fenómenos –y conocer el
sentido en que las condiciones biológicas de un paciente determinado podrían ser predominantes- lo cual permite, con
anticipación, ajustar la dosis en caso necesario con el propósito de evitar reacciones adversas sin riesgo de perder el
efecto terapéutico.
Farmacometría 1.11
Nicandro Mendoza Patiño
Hugo Juárez Olguín

Descripción de objetivos y sugerencias de su desarrollo

para el logro del aprendizaje propuesto:
1) Enunciar las características principales de un bioensayo.

Estudios de respuesta biológica, donde la respuesta que produce el fármaco es la variable dependiente mientras que la
exposición al fármaco es la variable independiente, evalúan las actividad de nuevos fármacos, identifican los efectos
secundarios fármacos y su interacción con otros compuestos y permiten conocer la concentración de fármaco necesaria
para determinado efecto.

2) Conocer los diseños experimentales aplicables al estudio de las respuestas farmacológicas.

Éstos son los bioensayos farmacológicos con respuestas graduales y con respuestas cuantales.

3) Conocer las características descriptivas de las curvas concentración-respuesta gradual y las curvas dosis-respuesta cuan-
tal y explicar el por qué de esas características.

Las respuestas graduales pueden adoptar diferentes valores en la cuantificación, corresponden a variables continuas, en
las curvas dosis-respuesta cuantal la variable independiente es la dosis de un fármaco y no la concentración como en las
graduales. Las repuestas cuantales corresponden a variables discretas que sólo pueden adoptar dos valores, es decir, la
respuesta es de todo o nada. Otra característica de la curva dosis respuesta cuantal es que por la naturaleza de la respues-
ta no se puede estudiar su magnitud, en cambio se analiza la frecuencia con que ese efecto aparece en la población

4) Interpretar curvas concentración-respuesta gradual y curvas dosis-respuesta cuantal.

En las curvas de concentración respuesta gradual se considera respuesta basal a la producida por el control negativo e
idealmente debe ser de cero y de manera similar la respuesta máxima también depende del sistema y tipo de respuesta,
pero depende de manera muy importante de la actividad intrínseca del fármaco para generar esa respuesta.

La concentración efectiva media es la concentración del fármaco que provoca una respuesta que está a la mitad de la
basal y la respuesta máxima, es decir, la concentración que produce 50% de la respuesta y una vez que se conocen las
concentraciones efectivas medias de dos fármacos, pueden compararse.
2 Farmacología general

Las curvas dosis-respuesta cuantal se basan en la curva de Gauss, es decir, que la ecuación de la curva describe la posibi-
lidad de que un evento pase, estas curvas analizan la frecuencia con la que un efecto se presenta, existen rangos en estas
curvas en el que la proporción de la población que presenta la respuesta varía proporcionalmente a la dosis, una vez que
se ha alcanzado la dosis que produce el 100% del efecto la proporción ya no se incrementa aunque se administren dosis
mayores.
Factores que determinan
1.13
el efecto del fármaco
Nicandro Mendoza Patiño
Hugo Juárez Olguín

Descripción de objetivos y sugerencias de su desarrollo

para el logro del aprendizaje propuesto:
1) Describir qué factores determinan el efecto farmacológico de los medicamentos.

El efecto farmacológico de los fármacos está determinado por una serie de factores tanto del paciente (fisiológicos y pa-
tológicos), como por factores del fármaco, ambos deben ser considerados al prescribir los medicamentos.

2) Explicar los factores del paciente y del fármaco que determinan el efecto farmacológico.

Para lograr el efecto farmacológico deseado, es necesario conocer cuáles son los factores más importantes. Por ejemplo
del paciente destacan edad, sexo, peso, estado nutricional o alguna insuficiencia hepática o renal. Del fármaco destacan
por ejemplo la dosis, vía de administración, presentación farmacéutica etc.

3) Diferenciar los factores fisiológicos, farmacológicos y patológicos que determinan la respuesta de un fármaco.

Los factores debido al sujeto tienen una mayor trascendencia sobre el efecto farmacológico, ya que pueden ser menos
controlables que los factores del fármaco, por ello es importante distinguir las condiciones en que se encuentra el pacien-
te. Por ejemplo, los factores fisiológicos y patológicos se presenten en diferentes formas, tal como una desnutrición que
puede ser moderada, media o intensa, y esto podría afectar el desempeño el fármaco.
Farmacología preclínica 1.15
Gil Alfonso Magos Guerrero

Objetivos de aprendizaje

La búsqueda de nuevos y mejores medicamentos que los ya existentes, es una actividad de investigación continua que
requiere de lineamientos específicos y secuenciales bajo los cuales se realizan múltiples estudios farmacéuticos, farma-
cológicos y toxicológicos.

Este capítulo introduce a los interesados en la farmacología preclínica, en los aspectos conceptuales, metodológicos, éti-
cos y de regulación, que hacen posible experimentar en animales, sustancias que se pretenden estudiar en humanos con
el propósito de obtener mejores medicamentos. Este capítulo no es un tratado y solo resalta la utilidad de los estudios
preclínicos para disminuir el riesgo de eventos fatales que pueden producirse cuando el humano interaccione por prime-
ra vez con el fármaco, y es presentado desde el descubrimiento de un fármaco, hasta que después de haberse estudiado
de manera suficiente, es aprobado para investigarlo en seres humanos (Capítulo de farmacología clínica).

Los objetivos fundamentales de la investigación preclínica son preferentemente obtener información sobre toxicidad del
fármaco, mecanismo de acción y farmacocinética con estudios en modelos experimentales que se integran en tres áreas
fundamentales de la farmacología:

1) estudios de la actividad de los fármacos sobre sistemas biológicos o farmacodinamia,

2) estudios de farmacocinética y

3) estudios de toxicidad que comprende estudios de toxicidad con dosis únicas y dosis múltiples, estudios de genotoxicidad,
toxicidad de la reproducción, carcinogenicidad y tolerabilidad local. Todos ellos son abordados de manera general y con
el deseo que el estudiante comprenda la importancia de establecer en animales, la seguridad y eficacia de los nuevos
fármacos, antes de administrarlos al humano.
Normas para la prescripción
1.16
de los medicamentos
José Luis Figueroa-Hernández
Consuelo Izazola Conde

Descripción de objetivos y sugerencias de su desarrollo

para el logro del aprendizaje propuesto:
1) Conocer las normas éticas y legales de la prescripción de medicamentos que regirán su actuación profesional, proporcio-
nándole la base para ésta en la atención de enfermos.

Los médicos en ejercicio de su profesión deben cumplir estrictamente con las siguientes aseveraciones, inseparables de
la ética médica:

a) La prescripción de medicamentos siempre debe quedar sentada en un documento (receta).

b) Prescribir únicamente medicamentos con seguridad y eficacia demostradas.
c) Prescribir únicamente él o los medicamentos necesarios.
d) Seleccionar el medicamento que produzca el mayor beneficio y el menor daño al paciente.
e) Prescribir la dosis óptima para cada paciente en particular.
f) Sin detrimento de la eficacia ni la seguridad de la terapéutica, considerar las limitaciones económicas del paciente en
la selección del medicamento.
g) Abstenerse de establecer contubernio con los sistemas de producción y distribución de los medicamentos; ni con
asociaciones asistenciales de profesionales.
h) Garantizar que la receta contenga los requisitos legales y las instrucciones necesarias para el uso adecuado de los
medicamentos.
i) Utilizar el recetario oficial para la prescripción de estupefacientes (medicamentos controlados).
j) Para prescribir determinados medicamentos tener como motivación el bienestar del paciente.
k) No acceder a formar parte de los programas de promoción de la prescripción de ciertos medicamentos, cuando haya
conflicto de intereses como recibir premios o alguna otra recompensa, que es una práctica común de las campañas
promocionales.
Posología terapéutica
1.17
y legislación
José Luis Figueroa Hernández

Descripción de objetivos y sugerencias de su desarrollo

para el logro del aprendizaje propuesto:
1) Conocerá los conceptos de prescripción, posología, dosis, dilución, concentración, dosificación así como los factores hu-
manos, académicos, sociales, culturales, psicológicos, económicos, éticos, filosóficos, legales e incidentes.

Con base en conocimientos clínicos básicos farmacológicos, sobre formas farmacéuticas, así como las características del
paciente, el médico en su ejercicio profesional debe ser capaz de calcular la dosis óptima, elegir el esquema terapéutico
ideal para cada paciente en las condiciones especiales en que se le encuentre. Para ello, debe conocer los conceptos de do-
sis, dilución, concentración, dosificación y posología. Asimismo, al prescribir debe considerar los factores que influyen
cualitativa y cuantitativamente los efectos farmacológicos. Lo anterior fundamenta la necesidad ineludible de que tanto
el estudiante de medicina, cuanto más el médico sepan efectuar las operaciones aritméticas básicas para poder asignar a
cada paciente la cantidad necesaria, en el intervalo preciso, por el tiempo necesario.

2) Conocerá para su aplicación, las disposiciones de la OMS para promover el uso racional de medicamentos, las diferencias
de prescripción en niños, adultos y ancianos.

La Organización Mundial de la Salud (OMS) menciona que más de 50% de los medicamentos se recetan, dispensan o
venden en forma inadecuada; 33% de la población mundial carece de acceso a medicamentos esenciales, y el 50% de los
pacientes los toma en forma incorrecta.

El uso irracional deriva de: polifarmacia, mayor costo por desperdicio con falla terapéutica y mayor incidencia de re-
acciones adversas; uso inadecuado y dosis incorrectas de antimicrobianos; automedicación inadecuada, demanda des-
proporcionada por los pacientes, escasez de medicamentos y pérdida de confianza de paciente en el sistema sanitario.
Algunas razones de uso irracional son: falta de conocimientos, habilidades o información independiente, disponibilidad
de medicamentos sin restricciones, exceso de trabajo del personal sanitario y carencia de medicamentos intrahospitala-
rios, promoción feraz de medicamentos y su venta con ánimo de lucro.

La OMS considera uso racional de los medicamentos cuando los pacientes reciban la medicación correcta para sus nece-
sidades clínicas, en las dosis correspondientes a sus requisitos individuales, durante un periodo de tiempo adecuado y al
menor costo posible para ello y para la comunidad.
2 Farmacología general

Siendo de la misma estirpe biológica, los niños y ancianos son bioquímica y metabólicamente distintos de los adultos,
su masa biológica no es funcionalmente equivalente; la misma dosis que logre concentraciones plasmáticas similares en
las tres edades, ocasionará efectos más intensos e incluso severos y tóxicos en los dos primeros; en el niño por deficien-
cias del metabolismo, inmadurez de los mecanismos secretorios renales y la barrera hematoencefálica más permeable y
sensible.

3) Asimismo, analizará los diferentes tipos de recetas, conceptos y clasificaciones legales de medicamentos, laboratorios y
almacenes de depósito, así como la distribución de medicamentos, productos biológicos, materias primas.

Se entiende que recetar es prescribir un medicamento con expresión de su dosis, preparación (sustituido por las moder-
nas formas farmacéuticas de la industria) y uso, utilizando para ello un recetario, es decir el documento donde asienta
o apunta todo lo que el médico ordena que se suministra (proveer a uno de algo que necesite) al paciente o al enfermo,
así de alimento como de medicinas. También se refiere al libro, cuaderno, hoja en blanco que en los expedientes de los
hospitales sirve para poner esto asientos.

4) Además conocerá y analizará aspectos éticos y legales del manejo de estupefacientes y sustancias psicotrópicas, tabaco,
plaguicidas, nutrientes, vegetales y productos biotecnológicos.

La Ley General de Salud en su capitulo IV establece en sus Conceptos: Requisitos para ser medicamentos, productos
naturales; clasificaciones; prescripción genérica: venta y suministro; grupos de medicamentos laboratorios y almacenes
de depósito y distribución; medicamentos de uso veterinario con riesgo para la salud humana; clasificación de productos
de origen biológico y su control interno y externo; hemoderivados; control de materias primas; medicamentos biológicos
de acción inmunológica; fecha de caducidad.

En el capítulo V describe lo relativo a estupefacientes, VI sustancial psicotrópicas, VIII equipos médicos diversos, XI
tabaco, XII plaguicidas, nutrientes vegetales y sustancias tóxicas o peligrosas, XII bis productos biotecnológicos y XIII
todo lo relacionado a la publicidad.
Interacciones
1.18
farmacológicas
José Luis Figueroa Hernández

Descripción de objetivos y sugerencias de su desarrollo

para el logro del aprendizaje propuesto:
1) Conocerá los conceptos de interacciones farmacológicas y reacciones adversas.

Las interacciones farmacológicas son aquellas citaciones en que los efectos de un medicamento se ven influidos por la
administración conjunta o secuencial de otro medicamento o alimento, las reacciones adversas son efectos esperados de
un fármaco ya sea por su uso a dosis terapéuticas o supraterapéuticas.

2) Analizará la importancia del tratamiento etiológico de las enfermedades, mediante el menor número posible de medi-
camentos.

Debido a que los diferentes tipos de interacciones farmacológicas el éxito terapéutico se verá retrasado en muchas oca-
siones.

3) Analizará las complicaciones que se le causan a los pacientes cuando se les administra un gran número de medicamentos
en forma simultánea, conjunta o secuencial, para tenerlas presentes en su práctica profesional.

Es difícil conocer la frecuencia de aparición de interacciones en los pacientes por falta de vigilancia adecuada, estrecha,
continua, durante todo el tiempo de tratamiento, sin embargo, se sabe que las interacciones pueden ser de mayor grave-
dad y aparecen con mayor probabilidad en relación directa con el numero de medicamentos prescritos simultáneamente
a un mismo paciente.
Efectos adversos 1.19
José Luis Figueroa Espitia

Descripción de objetivos y sugerencias de su desarrollo

para el logro del aprendizaje propuesto:
1) Conocer los antecedentes históricos relevantes de los efectos no deseados que han producido los medicamentos en la
medicina.

Los efectos adversos se conocen desde que se conoce el uso de medicamentos como hierbas, es debido a el gran número
de efectos adversos que se conocen actualmente éstos, como en el caso de la muerte secundario al uso de cloroformo
como anestésico o la tragedia de la talidomina en países europeos donde se utilizó como antiemético en mujeres emba-
razadas cuyos hijos padecieron amelia y focomelia.

2) Adquirir la terminología empleada para designar a los diversos efectos indeseables de medicamentos.

Evento adverso es cualquier suceso medico desfavorable, reacción adversa se considera como una respuesta del organis-
mo indeseable tras la administración de un medicamento.

3) Analizar entre diferentes efectos nocivos que puede causar un mismo fármaco en diferentes condiciones clínicas.

Pueden depender del sujeto por variabilidad biológica (fisiológicas, variantes genéticas y condiciones patológicas, far-
macodependencia); son más susceptibles los pacientes con antecedentes de enfermedad atópica (asma, eccema, fiebre de
heno) angioedema hereditario o con historia previa de alergia medicamentosa. Sin relación con el paciente (iatrogénicos
abuso, mal uso y ambientales).

Pueden ser también imputables al medicamento o sus metabolitos: Por su perfil y propiedades farmacológicas e inte-
racciones farmacológicas. Algunos medicamentos al combinarse con proteínas del organismo pueden tornarse como
antígenos y producir una reacción adversa en cualquier sujeto.

De la misma forma, pueden ser mas comúnmente debido a la dosis, aunque en general son prevenibles y evitables.
Pueden afectar al órgano blanco u otro órgano, sobretodo por algún tipo de insuficiencia hepática, insuficiencitta renal,
cardiaca etc.
2 Farmacología general

4) Dominar los diferentes eventos y efectos adversos a medicamentos y su fisiopatología.

Durante los ensayos clínicos controlados se trata de determinar la seguridad de los nuevos medicamentos a través de las
fases de la Farmacología clínica, donde se deben especificar los eventos adversos esperados, no esperados y que cosas no
son eventos adversos.

Evento adverso serio es una ocurrencia médica desfavorable, bajo cualquier dosis utilizada, que puede resultar en la
muerte o solo poner en riesgo la vida y demandar hospitalización; o si se esta hospitalizado prolonga el tiempo de in-
ternamiento o causa cualquier discapacidad significativa y en caso de ser definitiva, induzca anomalías congénitas o
cualquier defecto observable al nacimiento. Puede ser leve, moderada o severa. Propician la salida del paciente de los
estudios de investigación clínica.

Las reacciones adversas a fármacos por acción tóxica lesiva sobre un órgano o un grupo de células dentro de un órgano
determinado puede ser de gravedad variable, de carácter reversible o irreversible o incluso letal.

5) Aprender qué es la farmacovigilancia, quién la rige, quién debe realizarla y dónde se encuentra la bibliografía pertinente.

No obstante la estricta reglamentación para aceptar el ingreso de nuevos medicamentos a la terapéutica, aún existe la
posibilidad de que al comercializarlo en el mundo aparezcan otras reacciones adversas.

En México dicha reglamentación esta a cargo de la Secretaría de Salud, mediante la NOM-220-SSA 1-2002, sobre la
instalación y operación de la farmacovigilancia que entró en vigor en enero de 2005.