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FISIOLOGÍA Y FARMACOLOGÍA
Integrantes:
Ramírez Guzmán Alejandro
Rodriguez Enciso Ulloa Ernesto
Ruelas Jesús Alfosno
Solórzano Beltrán Ricardo
C.E.U.X
Histamina.
• Es una Amina(derivado del amoniaco)
• Compuesta por un anillo imidazolico y una
cadena lateral etilamino.
• Almacenada principalmente en las celulas
basofilas de la sangre y en los mastocitos del
tejido conjuntivo.
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Mecanismo de liberacion
• Se libera en procesos fisiologicos como la
secrecion de jugo gastrico , pero tiene mas
actividad en procesos patologicos ,en los que
se libera de forma explosiva como en las
reacciones inflamatorias y de
hipersensibilidad.
• Son varios los agentes fisicos que liberan a la
histamina como ,el calor , radiaciones , frio y
traumatismos y varios agentes quimicos.
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Receptores (H1,H2,H3 y H4)
• H1: Se encuentran en la membrana de celulas
musculares lisas , de vasos , bronquios , tracto
gastro intestinal y tejido de conduccion del
corazon.
• H2: Membrans de celulas parietales de la mucosa
gastrica , celulas miocardias ,celulas musculares
lisas de vasos.
• Los tipo H1 y H2 son los fundamentales de la
mayor parte de las acciones histaminicas
conocidas.
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• H3:generalmente receptores bajos en
cantidad , se encuentran en diferentes tejidos
como el pulmón , estomago, intestino y
páncreas.
• SNC: H1 , H2 Y H3
• H4: Homología estructural similar al receptor
H3, localizado fundamentalmente en medula
ósea y en las celulas de origen
hematopeyico.(Eosinofilos y mastocitos)
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Efectos farmacológicos.
• Aparato cardiovascular: accion dilatadora de
vasos pequeños , disminuye la resistencia
periferica y la presion arterial.
En aplicación intradermica produce la triple
respuesta: mancha central roja y azul después
,enrojecimiento progresivo y blanqueamiento de
la zona con edema.
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• Musculo liso no vascular: en el arbol bronquial
existen receptores H1 cuya activacion provoca
broncoconstriccion , si la luz bronquial es ya
pequeña el aumento de la actividad H1 puede
tener mayor repercucion , esta es la razon por
las que las personas con asma son muy
sensibles a la accion de la histamina.
• Glandulas: gran sensibilidad de las celulas de
la mucosa gastrica , que responden a la accion
de la histamina con el aumento en la
secrecion de pepsina y acido clorhidirco.(H2)
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• Terminaciones nerviosas sensitivas: receptores
H1 , estimula las terminaciones sensoriales
provocando picor y dolor.
• Respuesta general: produce sintomas cuya
intensidad depende de la dosis , destacan:
Enrojecimiento de la piel
Taquicardia
Cefalea pulsatil
Hipotension
*La respuesta local depende del area afectada, y
producira edema , prurito , urticaria y
broncoconstriccion.
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ANTAGONISTAS Sustancias que antagonizan los
efectos H1 de la histamina por
DE LOS inhibir competitivamente dichos
receptores.
Segunda Generación
-Terfenadina: 1° </3
Loratadina, Ebastina, Mizolastina, Azatadina
Cetirizina
Levocetirizina
Desloratadina
Terfenadina
Fexofenadina
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Absorción: Vía oral.
Características farmacocinéticas
Biodisponibilidad: 50%
Concentraciones plasmáticas: 2-3 horas.
Metabolismo: Hepático
El metabolismo hepático
es abundante para la mayor parte de los antihistamínicos,
a través del citocromo P450, fundamentalmente de la
subfamilia CYP3A4.
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Procesos de carácter alérgico y no alérgico
En la rinitis y la conjuntivitis
alérgicas, de carácter estacional,
los antihistamínicos H1 siguen
siendo el grupo farmacológico
de administración oral con una
mejor relación entre
beneficio y riesgo.
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Reacciones Adversas
α) Somnolencia,
Náuseas, molestias
sedación, cansancio,
epigástricas
debilidad,
(en especial las
ataxia,hiporreflexia,
alquilaminas), vómitos,
conducta delirante
pérdida de apetito,
β) Acúfeno, vértigo,
estreñimiento o diarrea.
diplopía, visión borrosa y
dilatación
de pupilas.
γ) Insomnio, cefalea,
nerviosismo, temblores y
parestesias;
no son infrecuentes en
los niños los síntomas
excitadores.
δ) Convulsiones.
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ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2
• Actuan principalmente en los receptores de
H2 en las celulas parietales de la mucosa
gástrica.
– Parte de la secreción de ácido gástrico
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Farmacocinética
• Vía oral:
– Absorción rápida
– Alcanza concentraciones séricas máximas 1-3 h
• Vía intravenosa:
– Absorción más rápida
– Duración:
• 4-5 h (cimetidina)
• 6-8 h (ranitidina)
• 10-12 h (famotidina)
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Farmacocinética
• Cantidades pequeñas se metabolizan en
higado
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Usos terapéuticos
• Promover cicatrización de úlceras gástricas y
duodenales
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Efectos secundarios
Comunes (Incidencia baja) Menos comunes
• Diarrea • Confusión
• Cefalea • Delirio
• Somnolencia • Alucinaciones
• Fatiga
• Mialgias
• Estreñimiento
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RECEPTORES H3
• Los receptores H3 se expresan predo- minantemente
en el SNC, en particular en ganglios basales,
hipocampo y corteza. Actúan como autorreceptores en
las neuronas histaminérgicas, en forma muy similar a
como lo hacen los receptores α 2 presinápticos, e
inhiben la liberación de histamina y modulan la
liberación de otros neurotransmi- sores. Los
antagonistas de H3 estimulan el estado de vigilia y, por
lo contrario, los agonistas estimulan el sueño (dormir).
Los receptores H3 parecen tener una gran actividad
constitu- tiva; en tal caso, puede haber inhibición
tónica de la libera- ción de histamina y los agonistas
inversos pueden disminuir
RECEPTORES H4
• Los receptores H4 están en células inmunitarias activas
como los eosinófi los y los neutrófi los y también en las
vías gastrointestinales (GI) y el sistema nervioso
central. La activación de esos recepto- res en los
eosinófi los induce cambio de forma de la célula, de su
quimiotaxia e incremento del número de moléculas de
adherencia como CD11b/CD18 y de la molécula de
adheren- cia intercelular (intercellular adhesion
molecule, ICAM)-1 (véase Ling et al., 2004), lo cual
sugiere que la histamina liberada de las células cebadas
induce a los receptores H4 al reclutamiento de
eosinófilos.
Fuentes de Consulta
• Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica,
Goodman & Gilman
• Farmacología Humana 5ta. Ed. Jesús Flórez
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