Guía de Estudio Unidad 1

Farmacología - UPV

Preguntas de desarrollo que lo ayudaran como guía de estudio con toda

la temática y puntos relevantes de la materia vista hasta el lunes 03 de
septiembre.

1. Defina que es Farmacología.

Ciencia que estudia la historia, origen, propiedades físicas y químicas,
presentación, efectos bioquímicos y fisiológicos, mecanismos de acción, absorción,
distribución, biotransformación y excreción, así como el uso terapéutico y de otra
índole de los fármacos, entendiéndose como tales a las sustancias o agentes
químicos que pueden prevenir, aliviar o curar ciertas enfermedades”.

2. Defina Conceptos, Farmacodinámia y Farmacocinética, Biodisponibilidad.

Farmacodinamia: evalúa las acciones y efectos de los fármacos.
Farmacocinética: estudia los procesos y factores que determinan la cantidad de
fármaco presente en el sitio en el que debe ejercer su efecto biológico en cada
momento, a partir de la aplicación del fármaco sobre el organismo vivo.
Biodisponibilidad: Se denomina al grado y la velocidad con que una forma activa
(el fármaco o uno de sus metabolitos) accede a la circulación, y alcanza de esta
manera su lugar de acción.

3. Nombre y describa las Vías de Administración que existen, mencione una

ventaja y una desventaja de cada una.
Existen dos formas generales de vías de administración de fármacos:
Vía enteral (oral, sublingual, rectal)
Vía parenteral (intravenosa, intramuscular, subcutánea).
Además, hay otras vías de administración de los fármacos, como la inhalatoria,
dérmica y nasal, entre otras.
Administración por Vía Oral: es mas cómodo, económico , no se puede
administrar en pactes con vomito
Administración por Vía sublingual: fácil de administrar, efecto más rápido, es de
uso limitado, irritación de la mucosa bucal y es incómodo para los pactes.
Administración por Vía rectal: útil cuando no es posible la vía oral, evita la
destrucción del medicamento por las enzimas digestivas, es una vía incomoda,
riesgo de irritación rectal, la presencia de heces dificulta la absorción.
Administración por Vía intravenosa: rapidez de acción, se puede ajustar la dosis,
administrar grandes volúmenes, la administración debe ser lenta , una mala
circulación dificulta la distribución del fármaco.
Administración por vía intramuscular: es una absorción segura, permite
administrar medicamentos oleosos, viscosos o irritantes para los tejidos, riesgo de
inyectar mal el medicamento puede implicar efectos negativos en el musculo y
nervio, es dolorosa.
Administración por vía subcutánea: acción lenta y prolongada debido a la escasa
irrigación, no se puede administrar grandes cantidades de medicamento, es
dolorosa.

4. Describa la Influencia del PH en la absorción Gastrointestinal de los

Fármacos administrados por vía Oral
Usualmente, por un proceso de difusión pasiva, condicionado por la naturaleza de
los fármacos y por las diferencias de pH. En principio, los ácidos débiles
encuentran en el jugo gástrico, que es prácticamente una solución de ácido
clorhídrico, un medio adecuado para su absorción. La mucosa gástrica permite que
se absorban los ácidos con pKa superior a 3 y las bases muy débiles (p. ej.,
antipirina). En el estómago se absorben también las sustancias muy liposolubles
como el alcohol. Las bases con pKa mayor de 5 (aminopirina, efedrina y quinina)
prácticamente no se absorben. La mayoría de los fármacos son bases y se
absorben mejor en el medio básico intestinal. En realidad, el pH no es el
determinante principal de la absorción de los fármacos en el aparato
gastrointestinal. La enorme superficie de las vellosidades y microvellosidades del
íleon, y la gran vascularización del epitelio de la mucosa del intestino delgado son
decisivas, y la mayoría de los fármacos se absorben allí.

5. Describe la Influencia entre la afinidad con Proteínas y el volumen de

distribución de tipos de Fármacos sobre su efecto Farmacológico y su
eliminación.
cada fármaco circula unido a proteínas (principalmente albúmina) en una
determinada proporción. La importancia de este fenómeno radica en que la
fracción libre del fármaco es la que atraviesa las membranas celulares, interactúa
con el receptor para ejercer su acción farmacológica y sufre los procesos de
eliminación, por lo que este parámetro influye sobre la intensidad y la duración de
la acción farmacológica. Sin embargo, existe un equilibrio dinámico entre ambas
fracciones, que se mantiene en casi toda circunstancia.
Volumen de distribución: relaciona la cantidad de fármaco en el organismo con la
concentración del fármaco en la sangre o en el plasma. Permite planificar el
régimen de dosificación.

6. Describa los Procesos involucrados en el Metabolismo de los Fármacos,

especialmente a nivel Hepático.
El metabolismo de los fármacos comprende dos fases.
En las reacciones de fase I y fase II. En la fase I se forma, modifica o elimina
(oxidación, reducción o hidrólisis) un grupo funcional; estas reacciones no son de
carácter sintético.
Las reacciones de fase II consisten en la conjugación con sustancias endógenas (p.
ej., ácido glucurónico, sulfato, glicina); estas reacciones son de carácter sintético.
Los metabolitos que se forman en las reacciones sintéticas son más polares y por
lo tanto más fáciles de excretar por vía renal (en la orina) o hepática (en la bilis)
que los que lo hacen en las reacciones no sintéticas.
El mecanismo principal del hígado para la metabolización de los fármacos es a
través de un grupo específico de enzimas llamado citocromo P-450. El sistema
enzimático de fase I más importante es el del citocromo P-450 (CYP450), una
superfamilia de isoenzimas microsomales que cataliza la oxidación de muchos
fármacos.. Las enzimas del citocromo P-450 pueden ser inducidas o inhibidas por
muchos fármacos y otras sustancias, y esto conduce a interacciones
farmacológicas en las que un fármaco potencia la toxicidad o reduce el efecto
terapéutico de otro fármaco.

7. Describe la importancia del PH y Distribución de los Fármacos sobre la

Excreción y la Vida Media de ellos.

el efecto del ph en los medicamentos es algo de suma importancia ya que debe

garantizar la liberacion del principio activo, sea independiente del ph, para evitar
toxicidad o fallas terapeuticas.
Los medicamentos generalmente son acidos, por tanto ph dependientes , osea se
sabe que se disuelven mejor a medida que aumenta el ph, como sabemos los
medicamentos se absorben en el intestino y no en el estomago ya que el intestino
tiene una mayor superficie de absorción, irrigacion sanguinea y mayor agitaciòn
para que tengan mejor un efecto mas rapido y eficaz por eso el ph es acido y el
efecto es que se disuelva mejor.
8. Identifica la sinergia y despotenciación de Farmacos al momento de
administrilarlos en conjunto.
SINERGIA → Es un concepto utilizado cuando la presencia conjunta de dos o más
fármacos en el organismo, producen un incremento de sus efectos.
SINERGIA DE SUMA O ADICIÓN → Hablamos de sinergia de suma o adición cuando
el efecto resultante es la suma de los efectos parciales. Se trata de la situación en
que dando dos drogas diferentes, pero a menos dosis de la indicada para cada una
de ellas, logramos, por efecto de la combinación, la misma respuesta.
SINERGISMO DE POTENCIACION → Hablamos de sinergia de potenciación en el
caso en que, al combinar dos drogas diferentes, en la dosis habitual, el efecto
observable que logramos es mayor que la suma de los efectos parciales. Es decir,
logramos una respuesta superior que la que alcanzaríamos con la administración
de cada una de ellas.
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9. Identificar Tipo de Receptores y sus respectivos mecanismos de acción

según sus ubicación celular y afinidad con ligandos.
Los receptores son estructuras macromoleculares de naturaleza proteica,
asociadas a veces a radicales lipídicos o hidrocarbonados, que se encuentran
localizados en gran número en las membranas externas de las células, en el
citoplasma y en el núcleo celular.
Mecanismos
-Modificaciones de los movimientos de iones y como consecuencia, de los
potenciales bioeléctricos, en cuyo caso el receptor suele estar ligado a canales
iónicos.
-Cambios en la actividad de múltiples enzimas, cuando el receptor está conectado
a estructuras membranosas o intercelulares capaces de mediar reacciones
químicas, como fosforilación de proteínas, hidrólisis de fosfoinosítidos, etc.
-Modificaciones en la producción y/o la estructura de diversas proteínas, en el
caso de receptores con capacidad de modificar los procesos de transcripción y
síntesis proteicas.
La afinidad se debe a la formación de enlaces entre fármaco y receptor; el más
frecuente es el iónico, pero puede reforzarse con otros enlaces: fuerzas de van der
Waals, puentes de hidrógeno o interacciones hidrófobas.
10. Defina conceptos de Agonista y Antagonista según el mecanismo de acción
que realiza un fármaco.

Agonista:Se dice que un fármaco es agonista cuando se puede unir a un receptor y

desencadenar una respuesta. Es decir que un fármaco es agonista cuando además
de afinidad por un receptor, tiene eficacia.
TIPOS DE AGONISTAS:
-Agonista completo: aquel que se une a un receptor específico e induce una
respuesta máxima
-Agonista parcial: aquel que actúa sobre un receptor específico induciendo una
respuesta submáxima. Actúa como antagonista de un agonista completo
-Agonista inverso: fármaco que desestabiliza el sistema llevándolo a un nivel de
actividad por debajo del basal .
Antagonista:Un fármaco es Antagonista cuando posee afinidad por un Receptor
pero no desencadena una respuesta (no posee Eficacia). Es decir que un
antagonista posee afinidad pero carece de eficacia.
TIPOS DE ANTAGONISTAS:
– Antagonista no competitivo: Fármaco que evita que el agonista en cualquier
concentración produzca un efecto
-Antagonista competitivo o superable: fármaco que evita que el agonista actúe
sobre el receptor específico dependiendo de la concentración del agonista.

11. Describir la influencia de la afinidad, potencia, eficacia, especificidad y

actividad intrínseca sobre el efecto farmacológico de un grupo de Fármacos.

Afinidad: capacidad de los fármacos de fijarse a un receptor determinado y formar

el complejo fármaco-receptor(enlaces)
Actividad intrínseca o eficacia: capacidad del fármaco, una vez unido a su receptor,
de activarlo y producir un efecto biológico.
Eficacia: la reaccion maxima que se puede lograr con el efecto del farmaco .
Potencia: concentración de fármaco necesaria para obtener un efecto
determinado (afinidad)
Especifididad:Selectividad con la que un fármaco se une a un receptor
determinado y no a otro, es recíproca
Ningún fármaco tiene una acción totalmente específica, pueden actuar sobre
varias dianas…
12. Conceptos y consecuencias de Concentración plasmática mínima y máxima
de un fármaco, de acuerdo a la influencia de los Parámetros farmacocinéticos.

concentracion plasmatica maxima: empleada para determinar la dosificación de

un medicamento. La concentración máxima es la mayor concentración de un
medicamento en la sangre, o el órgano afectado, después de administrar una
dosis.
concentracion plasmatica minima: empleada para determinar la dosificación de
un medicamento. La concentración mínima es la menor concentración de un
medicamento en la sangre, o el órgano afectado, después de administrar una
dosis.
consecuencias:
Se sabe que, en ciertos pacientes, alguna etapa del ADME está seriamente
alterada, lo que generará, por consiguiente, distintas concentraciones plasmáticas
a las esperadas.
Por ejemplo, en los neonatos, ancianos o pacientes con daño renal, la etapa de
excreción de fármacos está disminuida, requiriendo dosis menores. Por otro lado,
en pacientes críticos se observa un aumento en el volumen de distribución por lo
que requerirían dosis más altas de las usuales, así también los pacientes obesos.
Estos cambios en poblaciones especiales se deben estudiar en forma particular y
establecer en ellos las dosis necesarias.