Atropina

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Atropina
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Nombre (IUPAC) sistem�tico
2-fenil-3- hidroxipropanoato de 8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-ilo
Identificadores
N�mero CAS 51-55-8
C�digo ATC A03BA01
PubChem 174174
DrugBank APRD00807
ChEBI 16684
Datos qu�micos
F�rmula C17H23NO3
Peso mol. 289.369
Farmacocin�tica
Metabolismo hep�tico
Vida media 2 horas
Excreci�n 50% eliminado sin cambios por orina
Datos cl�nicos
V�as de adm. Oral, IV, IM, rectal
Wikipedia no es un consultorio m�dico Aviso m�dico
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La atropina es un f�rmaco antagonista muscar�nico (anticolin�rgico) extra�do de la
belladona y otras plantas de la familia Solanaceae.1? Es un alcaloide, producto del
metabolismo secundario de estas plantas y tiene, como medicamento, una amplia
variedad de efectos. Es un antagonista competitivo del receptor muscar�nico de
acetilcolina, que contiene en su estructura qu�mica grupos ent�ricos y b�sicos en
la misma proporci�n que la acetilcolina pero, en lugar de tener un grupo acetilo,
posee un grupo arom�tico voluminoso.1? Suprime los efectos del sistema nervioso
parasimp�tico (por lo que es un parasimpaticol�tico), ya que los receptores
muscar�nicos se encuentran en los tejidos efectores parasimp�ticos.2? Por eso, su
administraci�n afecta el coraz�n, los ojos, el tubo digestivo, y otros �rganos.

�ndice
1 Historia y etimolog�a
2 Farmacolog�a
2.1 Mecanismo de acci�n
2.2 Farmacocin�tica
3 Indicaciones
3.1 Efectos oftalmol�gicos
3.2 Efectos card�acos
3.3 Efectos gastrointestinales
3.4 Efectos urol�gicos
3.5 Efectos respiratorios
3.6 Tratamiento de envenenamiento por organofosforados
4 Efectos secundarios y sobredosis
5 V�ase tambi�n
6 Referencias
Historia y etimolog�a
Los antiguos hind�es conoc�an los preparados de la belladona y sus m�dicos la
utilizaron durante muchos siglos. Durante los tiempos del Imperio Romano y en la
Edad Media, el arbusto se utiliz� a menudo para producir envenenamiento de lenta
evoluci�n y origen indescifrable. Esto hizo que Linneo denominara a esta planta
Atropa belladonna, en referencia a �tropos, la m�s antigua de las tres Parcas,
cortadora del hilo de la vida. El nombre belladonna deriva del uso supuesto de este
preparado por las mujeres italianas para dilatarse las pupilas.
Farmacolog�a
Se administra la atropina en forma de mezcla rac�mica compuesta de dos
enanti�meros, la d- y la l-hiosciamina. La forma l tiene mayor actividad que la d,
que apenas tiene efecto antimuscar�nico.2?

Mecanismo de acci�n
La atropina y los compuestos relacionados compiten con la acetilcolina y otros
agonistas muscar�nicos por un sitio com�n de fijaci�n sobre el receptor muscar�nico
pero no activan el receptor. Un �cido asp�rtico de la 3� secci�n transmembrana de
los 5 subtipos de receptor forma un enlace i�nico con el nitr�geno terciario o
cuaternario de los antagonistas.

Como el antagonismo producido por la atropina es competitivo, se puede superar si

se incrementa en cantidad suficiente la concentraci�n de acetilcolina a nivel de
receptores.

Farmacocin�tica
La atropina se puede administrar por v�as oral, IV, inyecci�n subcut�nea, IM,
intra�sea, y endotraqueal.2? Se absorbe f�cilmente en el tubo digestivo, y se
distribuye por el torrente sangu�neo. Cruza la barrera hematoencef�lica y la
placenta.3? Tiene una vida media de unas 2-3 horas y se elimina principalmente en
la orina.2?

Indicaciones
La atropina se usa para inhibir la estimulaci�n muscar�nica, que puede ser
incrementada por ciertas condiciones o f�rmacos.

Efectos oftalmol�gicos
La administraci�n t�pica o sist�mica de la atropina puede bloquear la activaci�n de
los receptores muscar�nicos en los m�sculos ciliares y el iris, relajando estos
m�sculos. Por esos efectos, se emplea en forma de colirio como agente midri�tico y
para inducir cicloplegia en exploraciones y procedimientos oftalmol�gicos.4?
Persiste m�s de 72 horas en el ojo y causa fotofobia y visi�n borrosa que pueden
durar hasta unos 7-14 d�as tras su administraci�n.3?4? Se administra a veces en el
ojo no afectado de pacientes con ambliop�a, para reducir la agudeza visual en este
ojo sano. As�, el ojo afectado tiene que trabajar m�s y se va a fortalecer,
resolviendo el problema.5?

No se debe usar en pacientes con glaucoma de �ngulo estrecho.3?

Efectos card�acos
La estimulaci�n vagal del coraz�n es mediada por receptores muscar�nicos del tipo
M2, as� que la atropina la puede inhibir y reducir su acci�n parasimp�tica.6? La
atropina acelera el ritmo card�aco y aumenta la velocidad de conducci�n por el
n�dulo auriculoventricular, efectos �tiles en el tratamiento de ciertas afecciones
card�acas. Se emplea en casos de bradicardia y bloqueo auriculoventricular de tipo
I.7?2? Sin embargo, se debe usar con cuidado en pacientes con infartos agudos de
miocardio, porque la taquicardia inducida por el f�rmaco puede incrementar la
demanda de ox�geno del coraz�n.2? Dosis altas (m�s de 3mg) tienen un efecto
bradicardizante parad�jico debido al bloqueo de receptores muscar�nicos
inhibidores.8? Se sol�a utilizar para el manejo de las asistolias, pero las pautas
de la gu�a ACLS publicada en 2010 no lo recomiendan por falta de beneficio
terap�utico evidente en estos casos.9?

Efectos gastrointestinales
Disminuye la motilidad y la secreci�n gastrointestinales y la producci�n de
saliva.3? Por eso se usa a veces en el tratamiento de las �lceras p�pticas, el
s�ndrome del intestino irritable, y la diarrea.2?
Efectos urol�gicos
La atropina relaja el m�sculo detrusor de la vejiga urinaria, causando retenci�n
urinaria. Por lo tanto, se puede emplear en casos de incontinencia urinaria
provocada por la hiperactividad vesical, pero sus efectos adversos hacen su uso
infrecuente.10? Tambi�n induce la relajaci�n de la musculatura de los ur�teres y la
pelvis renal, as� que se usa para tratar condiciones espasm�ticas del tracto
urinario y para dilatar la v�a urinaria en ciertas pruebas urol�gicas.3?2?

Efectos respiratorios
La atropina provoca la relajaci�n de la musculatura lisa en las v�as a�reas por la
inhibici�n de receptores muscar�nicos, pero se debe tener en cuenta que no ejerce
un efecto broncodilatador, pues es un antagonista y por lo tanto no tiene acci�n
farmacol�gica, s�lo relaja el m�sculo liso bronquial, evitando la
broncoconstricci�n. Sin embargo est� contraindicada en trastornos respiratorios
tales como el asma y la EPOC, ya que, al disminuir el volumen de las secreciones
mucosas, complica a�n m�s el cuadro sindrom�tico.11? Tambi�n reduce la cantidad de
secreciones en el aparato respiratorio, y se puede usar para disminuir la secreci�n
excesiva mediada por la anestesia general durante procedimientos quir�rgicos.3?12?

Tratamiento de envenenamiento por organofosforados

Es amplio su uso como ant�doto en caso de intoxicaciones por organofosforados, ya
que relaja la musculatura lisa y as� evita la muerte por asfixia que producen estas
sustancias. Los organofosforados se encuentran en insecticidas y agentes nerviosos
y poseen inhibidores de la acetilcolinesterasa, as� que perpetuan el efecto de la
acetilcolina e inducen un efecto antag�nico a la atropina.

Tambi�n es usada en viales autoinyectables a veces combinada con pralidoxima como

m�todo de defensa ante armas qu�micas (principalmente de tipo nervioso), habiendo
formado parte del equipamiento de los militares estadounidenses en Irak, para
evitar o reducir las bajas en caso de ataque con armas de destrucci�n masiva.

Efectos secundarios y sobredosis

Sus efectos secundarios incluyen sequedad de la boca, hipohidrosis, midriasis,
retenci�n urinaria, taquicardia, y estre�imiento. La producci�n reducida de sudor
puede resultar en la hipertermia.3? En casos severos el f�rmaco puede provocar
s�ntomas neurol�gicos, coma, o muerte.13? Se usa la fisostigmina como ant�doto en
casos de sobredosis iatrog�nica o envenenamiento por plantas como Datura stramonium
y Atropa belladonna que contienen la atropina.14?