CAPTRAL*

Tabletas

(Captopril)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Captopril 25 ó 50 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

CAPTRAL* está indicado en:

Hipertensión arterial: De pacientes recién diagnosticados que cursan con función renal normal. En
hipertensos con fallas o intolerancia a otros tratamientos antihipertensivos. Puede ser empleado solo o
combinado con otros antihipertensivos, especialmente diuréticos tiazídicos o de asa con los que se
logra un efecto aditivo.

Insuficiencia cardiaca: CAPTRAL* está indicado en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca de

pacientes que no han respondido adecuadamente al tratamiento diurético y digital, su efecto benéfico
no requiere de la presencia de digital, sin embargo, la experiencia clínica indica que CAPTRAL* debe
ser asociado a ella y a terapia diurética, excepto cuando la digital sea mal tolerada o esté contraindicada.

Posinfarto al miocardio: Los estudios clínicos han demostrado que captopril administrado dentro de los
primeros días o la siguiente semana posinfarto, a pacientes clínicamente estables, mejora el pronóstico
de sobrevida y reduce subsecuentemente la morbilidad y mortalidad por insuficiencia cardiaca
congestiva.

Como renoprotector: En la nefropatía diabética, CAPTRAL* reduce la TA, retrasa el inicio y la progresión
de la proteinuria entre 30 y 50%, en cuando menos la mitad de los pacientes tratados. Protege la función
renal residual y retrasa el inicio de fases terminales.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: CAPTRAL* es absorbido en 70-75%

de una dosis V.O., y es detectable a los 15 minutos hasta 68% de la absorción total. El efecto
antihipertensivo inicial se presenta a los 15-30 minutos y la respuesta pico en 60-90 minutos. La duración
de la respuesta está relacionada con la dosis. La TA sistólica bajó de 131 a 111 mm/Hg en 1 hora
posadministración de 25 mg de captopril. Su efecto a dosis múltiple, dura de 8-12 horas. La disminución
de la presión sanguínea puede ser progresiva, de tal forma que para lograr efectos terapéuticos
máximos se pueden requerir varias semanas de tratamiento.

La Cmáx. de captopril inalterado es de 800 ± 76 ng/ml alcanzándose entre 30 y 90 minutos. Para el total
de captopril inalterado más sus metabolitos la máxima concentración plasmática es 1580 ± 90 ng/ml en
63 ± 4.8 minutos.

Los alimentos pueden reducir la absorción de CAPTRAL* en 15 a 54%, y aun cuando no se ha observado
disminución en sus efectos clínicos, se sugiere administrarlo 1 hora antes o 2 horas después de ingerir
alimentos.
CAPTRAL* se une a las proteínas plasmáticas en 25 a 30%, que se disminuye si decrece la función renal.
Su volumen de distribución es de 0.7 L/kg.

El 50% de CAPTRAL* es biotransformado en el hígado a disulfuro de cisteína de captopril (inactivo), y

se elimina vía renal 95% de la dosis absorbida, 40 a 50% como captopril inalterado y el resto
metabolizado.

La t½ de eliminación plasmática es de aproximadamente 1.9 horas y se incrementa de manera

importante en pacientes con depuración de creatinina menor de 20 ml/min.

CAPTRAL* se elimina en forma mínima en la leche materna, alcanzando una concentración de sólo 4.7
ng/ml, después de 4 horas de la última dosis de captopril (100 mg 3 veces al día durante 2 días). Captopril
es hemodializable (35% de la dosis en una sesión).

El mecanismo de acción de CAPTRAL* (captopril) aún no ha sido completamente dilucidado. Sus efectos
benéficos en la hipertensión y en la insuficiencia cardiaca parecen ser sobre todo el resultado de la
supresión del sistema renina-angiotensina-aldosterona. Sin embargo, no existe una correlación
consistente entre los niveles de renina y la respuesta al fármaco.

El captopril evita la conversión de angiotensina I en angiotensina II al inhibir la ECA, y esta disminución

de angiotensina II ocasiona reducción de la secreción de aldosterona y como resultado se eliminan
sodio y líquidos, y puede elevarse el potasio sérico.

La administración de CAPTRAL* produce disminución de la resistencia arterial periférica en pacientes

hipertensos, sin cambio en el gasto cardiaco o con aumento del mismo.

La ECA es idéntica a la bradicininasa, por ello captopril interfiere con la degradación de la bradicinina y
propicia se eleven las concentraciones plasmáticas de ésta, coadyuvando con vasodilatación al efecto
terapéutico de captopril.

Los efectos antihipertensivos persisten durante un mayor periodo que la inhibición demostrable de la
ECA circulante. Al parecer la ECA presente en el endotelio vascular de algunos tejidos es inhibida
durante mayor tiempo que la ECA de la sangre circulante, pues se mostraron efectos persistentes por
más de un mes después de la terapia con IECA (no así con betabloqueadores). El descenso tensional
es similar en posición ortostática y supina. La suspensión brusca de CAPTRAL* no se ha asociado con
un aumento rápido de la presión sanguínea.

En pacientes con insuficiencia cardiaca se ha demostrado disminución significativa de las resistencias

periféricas (vascular sistémica) y de la presión arterial (poscarga), disminución de la presión capilar
pulmonar en cuña (precarga) y de las resistencias vasculares pulmonares, y aumento en el tiempo de
tolerancia al ejercicio (TTE). Los cambios significativa regresión de la hipertrofia del ventrículo izquierdo
e incrementando la sobrevida del paciente. Estos efectos hemodinámicos y clínicos ocurren después
de la primera dosis y parecen persistir mientras dure el tratamiento. Se ha observado mejoría clínica en
algunos pacientes en los que los efectos hemodinámicos fueron mínimos.

En riñón, el flujo es mantenido en balance. Los inhibidores de la ECA (IECA) incrementan la perfusión
renal y disminuyen la resistencia vascular, observándose vasodilatación en las arteriolas aferentes y
eferentes. El filtrado glomerular generalmente se incrementa excepto en casos de hipoperfusión
(estenosis renal, ICCV descompensada) y deben evitarse los IECA de acción prolongada. En el nefrópata
diabético el mecanismo de protección incluye la reducción de la presión a nivel sistémico y capilar
glomerular, así como efectos directos en la membrana glomerular.

Estudios preclínicos muestran que CAPTRAL* (captopril) no cruza la barrera hematoencefálica en grado
apreciable.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes hipersensibles a captopril u otro IECA. Embarazo todo su curso.

Lactancia.
PRECAUCIONES GENERALES:

En insuficiencia renal: Puede requerirse disminuir la dosis cuando la depuración de creatinina sea
menor de 30 ml/min.

En hipercaliemia mayor de 5.5 mEq/ml: Que puede ser agravada por insuficiencia renal, diabetes
mellitus, quienes reciben diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio o sustitutos de la
sal que contienen potasio, o medicamentos asociados a elevación del potasio sérico.

En cirugía/anestesia: En pacientes en quienes se realiza cirugía mayor y son sometidos a anestesia con
agentes que producen hipotensión, el captopril bloquea la formación de angiotensina II secundaria a la
liberación compensatoria de la renina. Si se presenta hipotensión y se considera que es debida a este
mecanismo, se puede corregir mediante expansores de volumen.

En insuficiencia cardiaca: Durante el tratamiento a largo plazo con captopril, aproximadamente 20% de
los pacientes desarrollan elevaciones estables de urea y creatinina sérica mayores del 20% por arriba
de lo normal o de la línea basal durante el tratamiento a largo plazo con captopril. Menos del 5% de estos
pacientes, sobre todo los que presentan una enfermedad renal previa severa, requieren la suspensión
del tratamiento debido a un incremento progresivo de la creatinina; la mejoría subsecuente
probablemente depende de la severidad de la enfermedad renal subyacente. Asimismo, en la
insuficiencia cardiaca, cuando la presión arterial es normal o baja, hay disminuciones transitorias
mayores del 20% de la presión sanguínea media en aproximadamente la mitad de los pacientes. Esta
hipotensión transitoria es más probable que ocurra después de alguna de las primeras dosis y
generalmente es bien tolerada sin producir síntomas o sólo mareo leve, aunque en raras ocasiones se
ha asociado con arritmia o trastornos de conducción.

La hipotensión fue la razón para la suspensión del fármaco en 3.6% de los pacientes con insuficiencia
cardiaca, por lo que en estos pacientes el tratamiento debe iniciarse bajo estrecha vigilancia médica y
con dosis baja (véase Dosis y vía de administración).

En la evaluación del paciente hipertenso o con insuficiencia cardiaca, siempre se debe incluir la
valoración de la función renal. Si el captopril se usa en pacientes con alteración de la función renal, se
debe evaluar la cuenta de leucocitos y la cuenta diferencial antes de empezar el tratamiento y a
intervalos de aproximadamente dos semanas durante tres meses y posteriormente en forma periódica.

En la neutropenia de pacientes con enfermedades autoinmunes o de la colágena o que están expuestos

a otros fármacos que se sabe afectan a las células blancas o la respuesta inmune, se debe ser
particularmente cauto realizando una evaluación de riesgo/beneficio, y deben informar cualquier signo
de infección (por ejemplo, faringitis, fiebre). Si se sospecha una infección debe hacerse, cuanto antes,
una cuenta de glóbulos blancos. La suspensión de captopril generalmente es enseguida de una rápida
recuperación de la cuenta leucocitaria a la normalidad; cuando se documenta neutropenia (neutrófilos
menor de 1,000/mm3) se debe suspender el captopril y vigilar estrechamente la evolución del paciente.

En pacientes bajo hemodiálisis con membrana de alto flujo pueden llegar a desarrollar reacciones
anafilactoides, y deberá considerarse utilizar un tipo diferente de membrana de diálisis o un distinto tipo
de tratamiento.

En insuficiencia hepática con ictericia colestásica de inicio repentino, que pueda progresar a hepatitis
fulminante.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Captopril cruza la

barrera placentaria. Cuando se utilizan durante el segundo y tercer trimestre del embarazo, los
inhibidores de la ECA pueden ocasionar daño severo e incluso la muerte al feto por hipotensión,
hipoplasia craneal neonatal, anuria, insuficiencia renal reversible o irreversible. También se ha
reportado oligohidramnios, posiblemente como consecuencia de la disminución de la función renal
fetal; el oligohidramnios en estas circunstancias se ha asociado a contracturas de extremidades,
deformidad craneofacial e hipoplasia pulmonar. Se han reportado prematurez, retardo en el crecimiento
intrauterino y persistencia del conducto arterioso, aun cuando no es claro si éstos fueron debidos al
inhibidor de la ECA, por ello al diagnosticarse un embarazo, debe suspenderse de inmediato el uso de
CAPTRAL*.

Estos efectos adversos no parecen estar relacionados a los IECA cuando son administrados durante el
primer trimestre del embarazo, sin embargo, se debe informar a la embarazada de estos posibles riesgos
y de inmediato suspender la administración del inhibidor de la ECA.

En raras ocasiones no hay otra alternativa, más que emplear un inhibidor de la ECA en la terapia de la
hipertensión arterial en mujeres embarazadas. En estos casos se debe informar a la madre de los riesgos
potenciales para su producto y se deben practicar estudios seriados con ultrasonido para valorar el
entorno intra-amniótico, si se observa oligohidramnios, debe descontinuarse CAPTRAL* a menos que
se considere que puede salvar la vida de la madre. Se pueden practicar también estudios de
contracciones, con o sin estrés, así como un perfil biofísico, si se juzga apropiado dependiendo de la
edad gestacional. El médico y la paciente deben estar conscientes sin embargo de que el
oligohidramnios puede aparecer después de que el feto haya sufrido daño irreversible.

Es necesaria una cuidadosa observación de los recién nacidos que estuvieron expuestos in utero a
inhibidores de la ECA para diagnosticar hipotensión, hipercaliemia y oliguria, para instituir el
tratamiento adecuado, la exanguinotransfusión o hemodíalisis no han sido en todos los casos efectivos
para extraer captopril en recién nacidos.

Lactancia: Las concentraciones de captopril en la leche humana son muy bajas, aproximadamente 4.7
ng/ml. Debido a que existe la posibilidad de serias reacciones adversas en el lactante, se debe tomar la
decisión de suspender la lactancia o suspender el fármaco, tomando en cuenta la importancia de
CAPTRAL* para la madre.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Hematológicas:

Neutropenia/agranulocitosis: Se ha presentado neutropenia con hipoplasia medular como resultado del

uso de captopril; en casi la mitad de los pacientes neutropénicos se desarrollan infecciones sistémicas
o de la cavidad oral u otras características del síndrome de agranulocitosis.

En enfermedades de la colágena (por ejemplo, lupus eritematoso sistémico, esclerodermia) e

insuficiencia renal, la neutropenia se presentó en 3.7%. Mientras que en ninguno de más de 750
pacientes en estudios clínicos formales de insuficiencia cardiaca desarrolló neutropenia, sí ha ocurrido
la experiencia clínica subsecuente. Cerca de la mitad de los casos reportados tuvieron creatinina sérica
mayor o igual a 1.6 mg/dl y más del 75% fue en pacientes que también recibieron procainamida. En la
insuficiencia cardiaca, parece ser que están presentes los mismos factores de riesgo para la
neutropenia.

La neutropenia se ha detectado generalmente en los tres primeros meses después de que se inició el
captopril. El examen de la médula ósea en pacientes con neutropenia mostró en forma consistente
hipoplasia mieloide, frecuentemente acompañada de hipoplasia eritroide y disminución de
megacariocitos. En general, los neutrófilos volvieron a la normalidad dos semanas después de que se
suspendió el captopril y las infecciones graves se limitaron a casos complicados.

Hay reportes esporádicos de anemia, trombocitopenia y pancitopenia.

Cardiovasculares:

Hipotensión: Raras veces se ha observado hipotensión excesiva en pacientes hipertensos, pero es una
posible consecuencia de utilizar captopril en individuos depletados de sal/volumen (como los tratados
enérgicamente con diuréticos) en pacientes con insuficiencia cardiaca o en diálisis renal.
La hipotensión por sí misma no es una razón para suspender el captopril. Es posible observarla sobre
todo al inicio del tratamiento con captopril 1-2% dentro de los primeros 2-7 días. Este efecto se estabiliza
en una o dos semanas. (Véase Interacciones medicamentosas y de otro género).

Se han reportado ocasionalmente taquicardia, dolor torácico y palpitaciones, así como ángor, infarto
del miocardio, insuficiencia cardiaca y síndrome de Raynaud, en 2 a 3 de cada 1,000 pacientes.

Angioedema: Se ha reportado en las extremidades, cara, labios, membranas mucosas, lengua, glotis o
laringe en pacientes tratados con inhibidores de la ECA (0.1%), es más frecuente en pacientes negros.
Generalmente desaparece con la suspensión del captopril; pero si afecta las vías aéreas superiores
puede requerir adrenalina.

Reacciones anafilactoides: Recientemente las observaciones clínicas han mostrado asociación entre
reacciones de hipersensibilidad (anafilactoides) durante hemodiálisis con membranas de alto flujo (por
ejemplo, AN69) en pacientes que recibían inhibidores de la ECA. Por lo tanto, se debe prestar especial
atención a estos pacientes y en particular a aquellos que hayan tenido ya reacciones similares.

Tos: Puede presentarse en porcentajes mayores a 30%. Comúnmente es improductiva, persistente,

rebelde a todo tratamiento y desaparece después de suspender el tratamiento. Se debe considerar la
tos inducida por inhibidores de la ECA en el diagnóstico diferencial de la tos. Probablemente se deba a
un acumulamiento de mediadores inflamatorios como bradicinina, sustancia P y prostaglandinas.

Dermatológicas: Se presentó rash con prurito y algunas veces con fiebre, artralgias y eosinofilia en
aproximadamente 4-7% de pacientes, generalmente durante las primeras cuatro semanas de
tratamiento, y prurito sin rash en 2% de pacientes. El rash casi siempre es leve y desaparece pocos días
después de la disminución de la dosis, con antihistamínicos y/o suspendiendo el medicamento; la
remisión puede ocurrir aun si se continúa con el captopril. Entre 7 y 10% de los pacientes con rash
cutáneo han mostrado eosinofilia y/o títulos positivos de anticuerpos antinucleares. También se han
reportado, rara vez, lesiones reversibles de tipo penfigoide y fotosensibilidad (hiperpigmantación). Se
presentó onicolisis en 4 casos de hipertensión severa que mejoró al retirar el tratamiento. Es posible la
exacerbación de psoriasis.

Se ha informado enrojecimiento o palidez en 2 a 5 de 1,000 pacientes.

Disgeusia y ageusia: Aproximadamente 2 a 4% (dependiendo de la función renal y la dosis) de los

pacientes desarrollan disminución o pérdida de la percepción del gusto. La alteración del gusto es
reversible y generalmente se autolimita (en 2 a 3 meses) aun cuando se continúe con la administración
del fármaco. La pérdida del gusto puede asociarse con pérdida de peso.

Otras: Se ha reportado entre 0.5 a 2% de los pacientes diversas reacciones secundarias indeseables,
sin poder determinar la relación causal: astenia, ginecomastia, paro cardiaco, insuficiencia o accidente
cerebrovascular, trastornos del ritmo, hipotensión ortostática, síncope, irritación gástrica, dolor
abdominal, náusea, vómito, diarrea, anorexia, úlcera péptica, pancreatitis, glositis, dispepsia,
impotencia, visión borrosa, neumonitis, rinitis, broncospasmo, mialgia, miastenia, hiponatremia
sintomática, ataxia, depresión, nerviosismo, fatiga, insomnio o somnolencia, parestesias, ictericia,
hepatitis, boca seca, pénfigo buloso, eritema multiforme (incluye síndrome de Stevens-Johnson), fiebre
con escalofríos.

Al igual que con otros inhibidores de la ECA se ha informado un síndrome que puede incluir: fiebre,
mialgias, nefritis intersticial, vasculitis, erupción cutánea y otras manifestaciones dermatológicas,
eosinofilia y sedimentación glomerular acelerada.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Potencialización efecto hipotensor: El efecto hipotensor de CAPTRAL* se ve incrementado al asociarlo

a los siguientes fármacos: Diuréticos tiazídicos, diuréticos de “techo alto”, inhibidores de canales de
calcio, betabloqueadores adrenérgicos, vasodilatadores tipo nitrato (nitroglicerina), liberadores de
renina, bloqueadores ganglionares, alcohol, barbitúricos, narcóticos, diazóxido y fenfluramina,
anestésicos (bupicaína).

Disminuyen el efecto hipotensor: Los AINEs, colestipol o colestiramina.

Ácido acetilsalicílico: A dosis antiinflamatorias (1-2 g/día) se reduce hasta en 50% de los pacientes el
efecto hipotensor de los inhibidores de ECA, sin embargo, a dosis bajas (menores de 300 mg), la gran
mayoría de los pacientes obtienen el efecto antiagregante plaquetario del ácido acetilsalicílico, sin que
se altere el efecto antihipertensivo de captopril.

Alopurinol: Se han reportado pocos casos de reacciones de hipersensibilidad (síndrome de Stevens-

Johnson, erupciones cutáneas).

Hipercaliemia: Los diuréticos ahorradores de potasio como la espironolactona, triamtereno o amilorida,

así como los suplementos de potasio se deben administrar sólo cuando haya hipocaliemia demostrada,
haciéndolo con precaución, ya que pueden producir un aumento significativo del potasio sérico. Los
sustitutos de la sal que contienen potasio también se deben utilizar con precaución.

Hipocaliemia: La asociación con corticosteroides, ACTH, ketanserina pueden ocasionar principalmente

hipocaliemia, así como déficit de otros electrólitos.

Litio: Se ha reportado aumento en los niveles séricos y síntomas de toxicidad con litio en pacientes que
reciben tratamiento concomitante con IECA y/o tiazidas. Estos fármacos se deben administrar con
precaución y se recomienda la monitorización frecuente del litio sérico.

Azatioprina: Se han reportado pocos casos de mielosupresión, presentando fundamentalmente anemia

severa.

Ciclosporina: Dos casos fueron reportados con insuficiencia renal aguda.

Antiácidos: Disminuyen 50% la absorción de captopril.

Alimentos: Disminuyen la absorción de captopril en 10 a 54%, sin embargo, por su presencia no se ha

observado significancia clínica.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Hipercaliemia: Se han observado ligeras elevaciones del potasio sérico sobre todo en aquellos con
insuficiencia renal (véase Precauciones generales).

Hiponatremia: Particularmente en pacientes sometidos a dieta baja en sodio o que reciben diuréticos.

Pruebas de función hepática: Se han presentado elevaciones de transaminasas hepáticas, fosfatasa

alcalina y bilirrubina sérica. El captopril puede producir una falsa-positiva para la acetona en orina.

Hematológicos: Se ha reportado positiva la prueba de anticuerpos antinucleares.

Nitrógeno ureico y creatinina sérica: Pueden presentarse elevaciones transitorias, especialmente en

pacientes con disminución del volumen o de sodio, o en aquellos con hipertensión renovascular. En
pacientes con presión sanguínea muy elevada o la rápida reducción de la presión en el hipertenso
antiguo puede producir disminución de la tasa de filtración glomerular, y por lo tanto, conducir al
aumento del nitrógeno ureico o de la creatinina sérica.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS,

TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Dosis de 50 a 1,350 mg/kg/día durante 2 años
administradas a ratas y ratones no mostraron potencial carcinogénico. El producto no posee efecto
mutagénico ni sobre la fertilidad.

Cuando se administró captopril a conejos a dosis entre 0.8 y 70 veces la dosis máxima recomendada en
humanos, se observó una baja incidencia de malformaciones craneofaciales. El captopril en mujeres
embarazadas durante el segundo y tercer trimestre de embarazo tiene el peligro de causar daño
importante al producto que incluye: hipoplasia craneal, anuria, insuficiencia renal, o oligohidramnios,
hipotensión e incluso la muerte fetal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Hipertensión: Al inicio del tratamiento debe considerarse el tratamiento farmacológico previo, el grado
de hipertensión, la restricción de sal y otras circunstancias clínicas. Si es posible, se debe suspender
la administración del antihipertensivo previo, una semana antes de iniciar el tratamiento con CAPTRAL*.

La dosis inicial de CAPTRAL* (captopril) deberá individualizarse. Se puede iniciar con 12.5 a 25 mg, dos
a tres veces al día. La dosis más común es de 50 mg en dos o tres tomas iguales. Si no se logra una
disminución satisfactoria de la presión sanguínea después de una o dos semanas con esta dosis,
incrementar la dosis en forma progresiva. Si el resultado es insatisfactorio se puede agregar un diurético
de asa como la tiazida (CO-CAPTRAL*).

Si inicia la terapia con CAPTRAL* en un paciente que ya está recibiendo un diurético, el tratamiento con
CAPTRAL* se debe empezar bajo vigilancia médica estrecha con la dosificación de CAPTRAL* arriba
mencionada (véase Precauciones generales e Interacciones medicamentosas y de otro género).

En los casos de hipertensión severa en los que se requiera una disminución adicional de la presión
arterial, la dosis puede incrementarse progresivamente (continuando con el diurético) y puede
administrarse tres veces al día. La dosis máxima diaria de CAPTRAL* no debe pasar de 450 mg.

En pacientes con hipertensión acelerada o maligna cuando la suspensión temporal del tratamiento
antihipertensivo habitual no es práctico o deseable, o cuando se requiere la pronta restauración de la
presión arterial a cifras normales, se debe continuar con el diurético, se suspende el tratamiento
antihipertensivo que se esté usando y se inicia rápidamente la dosificación de CAPTRAL* 25 mg dos a
tres veces al día bajo estrecha vigilancia médica.

Cuando la condición clínica del paciente lo hace necesario, la dosis diaria de CAPTRAL* se puede
aumentar cada 24 horas o menos, bajo vigilancia médica continua hasta que se obtenga una respuesta
satisfactoria o se alcance la dosis máxima de CAPTRAL* (450 mg/día). En este tratamiento se puede
adicionar un diurético de asa potente como piretanida o furosemida.

También se pueden utilizar betabloqueadores junto con CAPTRAL* (véase Precauciones generales e
Interacciones medicamentosas y de otro género) pero sus efectos no son aditivos.

Insuficiencia cardiaca: El inicio del tratamiento requiere considerar si el paciente ha estado bajo
tratamiento reciente con diuréticos y la posibilidad de que esté con depleción severa de sal o volumen.

En pacientes con presión arterial normal o baja, que se han tratado enérgicamente con diuréticos y que
pueden ser hiponatrémicos y/o hipovolémicos, una dosis inicial de 6.25 ó 12.5 mg dos o tres veces al
día puede disminuir la magnitud o la duración del efecto hipotensor (véase Advertencias, Hipotensión);
para estos pacientes el ajuste de la dosis diaria se puede hacer en los días siguientes.

Para la mayoría de los pacientes, la dosis diaria inicial habitual es de 25 mg dos o tres veces al día.
Después de que se alcanza la dosis de 50 mg dos o tres veces al día, para aumentar la dosis se debe
esperar cuando menos dos semanas para valorar si ha habido una respuesta adecuada.

La mayoría de los pacientes estudiados ha tenido una evolución clínica satisfactoria con una dosis de
150 mg al día y generalmente se utiliza junto con un diurético y digital. No se debe exceder la dosis
máxima diaria de 450 mg de CAPTRAL*.
El tratamiento con CAPTRAL* se debe iniciar bajo vigilancia médica estrecha.

Pacientes con nefropatía diabética: La dosis usual es de 25 mg, tres veces al día.

Ajuste de la dosis en insuficiencia renal: CAPTRAL* se excreta principalmente por vía renal, y la misma
estará reducida en estos pacientes, por ello, de acuerdo con la severidad de la insuficiencia, deberá
extenderse el intervalo de dosificación, realizando además pequeños incrementos lentamente (cada una
o dos semanas) hasta encontrar la dosis ideal (véase tabla de ajuste por depuración de creatinina).

Depuración de creatinina* Intervalo de dosificación

> 75 8h
35-75 12-24 h
20-34 24-48 h
8-19 48-72 h
5-7 72-108 h

* mililitros/minuto/1.73 m2.

Uso en geriatría: La cinética de CAPTRAL* no fue alterada significativamente en ancianos (65 a 76 años),
lo que sugiere que no haya necesidad de hacer ajustes a la dosis.

Uso en niños: CAPTRAL* se puede utilizar en niños únicamente si otras medidas para controlar la
presión arterial no han sido efectivas.

Con base en la poca experiencia y a los estudios que sobre el tema se han realizado, se recomienda una
dosis inicial de 1.3 a 2.2 mg/kg/día e ir incrementándola hasta alcanzar el descenso tensional deseado.

En la insuficiencia cardiaca iniciar con 0.25 mg/kg/dosis e ir incrementando hasta 3.5 mg/kg/día en 3
tomas. Dosis promedio 2.5 mg/kg/día.

Los niños pueden ser más susceptibles a los efectos hemodinámicos adversos de captopril; se han
informado disminuciones excesivas, prolongadas y no predecibles en la presión arterial y
complicaciones asociadas incluyendo oliguria y convulsiones.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Ante sobredosificación deben aplicarse medidas generales y conservarse las funciones respiratoria y
cardiaca. La corrección de hipotensión es de principal importancia, en donde la expansión de volumen
con una solución I.V. salina isotónica es el tratamiento de elección para la restauración de la presión
arterial, posición de Trendelenburg. La hipotensión puede responder a naloxona (1.5-2.0 mg I.V.).

Si la ingestión se llevó a cabo en menos de 1 hora aplicar carbón activado (25-100 g en adultos y 25-50
g en niños de 1-12 años; 240 ml de agua por cada 30 g de carbón). Si el tiempo de ingestión es mayor
de 1 hora practicar lavado gástrico.

No es de utilidad la determinación plasmática porque no hay correlación de ésta con sus efectos clínicos
o tóxicos.

La ingesta accidental de captopril en niños de 1-5 años (alrededor de 100 mg) pudo ser seguramente
manejada telefónicamente en casa.

Captopril puede ser extraído de la circulación en el adulto mediante hemodiálisis (en un estudio se
extrajo en 4 horas 35% de la dosis contenida). No hay datos respecto a la efectividad de la hemodiálisis
en niños.

PRESENTACIONES:
Caja con 30 tabletas de 25 mg.

Caja con 30 tabletas de 50 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no

más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.
No se administre durante el embarazo y la lactancia.

LABORATORIOS SILANES, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 141M90, SSA IV

IEAR-06330022120049/RM2006