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Tecnologías farmacéuticas
FORMA FARMACÉUTICA
Mezcla de uno o más fármacos con o sin aditivos, que presentan características físicas propias
para su dosificación, conservación y administración.
Excipientes.-
Saborizantes.- El ser humano distingue cuatro sabores: dulce, amargo, salado y ácido. El dulce
lo suelen producir sustancias orgánicas con un grupo que cede electrones y otro que los
acepta; el amargo lo producen también sustancias orgánicas; el salado lo producen las sales
ionizadas; el ácido, todas aquellas sustancias que tengan carácter ácido. La percepción del
sabor depende de cada persona, de su estado físico y patológico. Depende de la edad del
paciente, normalmente los niños prefieren el dulce y la fruta; los adultos el salado y el ácido; y
los ancianos los sabores mas suaves. Por tanto los productos destinados a grupos de población
deben orientar su sabor para mejorar su aceptación.
Los correctores de sabor son los saborizantes. Lo mas frecuente es el uso de varios
saborizantes combinados que tengan acción sinérgica. Por ejemplo el sabor desagradable para
un medicamento es el amargo y para corregirlo usamos edulcorantes y correctores que
aportan un sabor persistente como el chocolate; también correctores como la sal y el ácido
cítrico reducen el sabor amargo. También se pueden emplear sustancias anestésicas locales
como mentol y anís. Los aceites esenciales de naranja suavizan el amargor. Es frecuente
también el uso de mezclas de esencias. Los sabores salados se palian con edulcorantes y
aromatizantes como la canela y el regaliz. Los sabores ácidos se enmascaran con ácido cítrico y
aromatizante con sabor a frutas. La adición de los correctores se hace cuando se han añadido
todos los componentes de la formulación.
Edulcorantes. Son los más usados. Enmascaran bien el amargo y el salado. Son sustancias
naturales o de síntesis que van a presentar sabor similar al de la sacarosa. Se clasifican en base
a su poder edulcorante, que son los gramos de sacarosa que hay que disolver en agua para
obtener el liquido con sabor similar que el que se obtiene al disolver un gramo del producto
que ensayamos en el mismo volumen. Así hay edulcorantes de bajo, intermedio o elevado
poder edulcorante. Los de bajo son por ejemplo sorbitol, glicerina y xilitol; de medio y al to son
la sacarina, ciclamato y aspartamo. También se clasifican en base a su aporte calórico. Hay
edulcorantes nutritivos y no nutritivos. Los no nutritivos también se llaman no calóricos, y son
aquellos que tienen menos del 2% del valor calórico de la sacarosa. Los nutritivos tienen valor
calórico por encima del 2% del valor calórico de la sacarosa.
Edulcoración de una forma farmacéutica. Si es una forma liquida oral: se edulcora con una
solución saturada de sacarosa al principio de la preparación y si no es posible se añade un
mucílago al que se le incorpora un edulcorante artificial. En ambos casos aparte del
edulcorante se adiciona un viscosizante que ayuda a mantener el producto as tiempo en las
papilas gustativas para que el sabor dulce permanezca mas tiempo. Si es una forma sólida oral:
se incorporan azucares como el sorbitol, xilitol y el manitol (que además de endulzar es
refrescante), se emplean en formas sólidas como diluyentes. En jarabes para pediatría no se
pueden incorporar edulcorantes cariogénicos; también hay que tener precaución en los
edulcorantes para diabéticos y para personas que siguen dietas hipocalóricas.
Clasificación:
Naturales: Aromatos, que son extractos vegetales tal cual (zumos de frutas y esencias);
aromatizantes naturales, que se obtienen por procedimientos físicos a partir de los
aromatos (aceites esenciales y concentrados de zumos); y aromatizantes naturales
definidos químicamente, se obtienen a partir de los anteriores extrayendo las
sustancias con composición química definida (por ejemplo manitol natural).
Para ello se utilizan los colorantes, que preservan, potencian, aportan o mantienen el color de
un producto. En farmacia y cosmética se emplean colorantes para mejorar el color y la
aceptación del paciente. También sirven para aumentar la eficacia del producto, por ejemplo
para pacientes hipertensos no se colorean los medicamentos con colores demasiado intensos
como el rojo, y para los tranquilizantes se suele usar el color azul que tiene un efecto
calmante.
También sirven como distintivos de los laboratorios farmacéuticos. Además al paciente que
tiene politratamiento le sirven para la identificación.
A veces protegen de la degradación al fármaco o al excipiente porque pueden ser opacos y por
tanto impedir la acción de la luz sobre los componentes de la formulación.
Todos los colorantes han de estar autorizados por las agencias reguladores de cada pais.
Se clasifican en función de su solubilidad: hay tintes y pigmentos. Los tintes son hidrosolubles y
los pigmentos no. También podemos clasificarlos por su origen, composición química...
Hay colorantes orgánicos, que suelen ser solubles en agua, menos las lacas. Los que son
solubles son los mas utilizados para colorear las formas liquidas. Se puede incorporar alcohol
para ayudar a la disolución. Son por ejemplo la tartracina, eritrosina y amarillo de quinoleina.
Las lacas son insolubles y por tanto están destinadas a colorear la superficie de formas sólidas.
Hay colorantes inorgánicos o pigmentos, que son insolubles en agua y por tanto colorean
formas farmacéuticas de aplicación tópica. Son muy estables a la luz. Están bastante aceptados
por las Administraciones reguladoras. Los mas utilizados son los oxidos de hierro, que aporta
un color intenso y permanente y muy estable. Lo malo es que su gama de tonalidades es muy
escasa.
Hay colorantes naturales, que son colorantes de síntesis pero obtenidos a similitud de las
sustancias naturales. No son tan estables a la luz como los colorantes inorgánicos.
Los colorantes han de ser extremadamente puros porque hay muchos que son tóxicos y
carcinogénicos y por eso su utilización esta muy controlada. Por ejemplo la tartracina no se
puede emplear para tratamientos crónicos. También hay que tener cuidado con las alergias.
CONSIDERACIONES DE USO
Existe información adicional, relacionada con el uso del medicamento, la cual se debe dar a
conocer para el adecuado manejo, prescripción y utilización del medicamento. En general se
observa que la información adicional está relacionada con:
1) Consideraciones para su prescripción
liberación prolongada
liberación retardada
para diálisis peritoneal
para enema
Inyectable
2) Su preparación y uso
dispersables
efervescente
para inhalación
para nebulización
para solución
para suspensión
masticables
Liberación retardada. Condición en la que la formulación permite retrasar la liberación de el o
los fármacos. Las formas farmacéuticas de liberación retardada incluyen preparaciones gastro
resistentes.
Liberación prolongada. Condición en la que la formulación permite garantizar una liberación
más lenta del o los fármacos por un tiempo determinado.
Dispersable. Condición que le permite desintegrarse en agua, originando una dispersión
homogénea antes de su administración.
Efervescente. Condición característica de las formas farmacéuticas en cuya composición
intervienen generalmente sustancias de carácter ácido y carbonatos o hidrogenocarbonatos
capaces de reaccionar rápidamente en presencia de agua desprendiendo dióxido de carbono.
Están destinados a disolverse o dispersarse en agua antes de su administración.
Inyectable. Preparación estéril destinada a su administración por inyección en el cuerpo
humano.
Masticable. Condición que se aplica usualmente a las tabletas preparadas de manera que sean
fácilmente desintegradas al masticarlas para deglutirlas.
Para enema. Preparaciones rectales destinadas a la administración por vía rectal, con el fin de
obtener un efecto local o general, o bien pueden estar destinadas al uso en diagnóstico.
Para nebulización. Son soluciones, suspensiones o emulsiones líquidas para inhalación
destinados a ser convertidos en aerosoles por un nebulizador.
Para solución. Son formas farmacéuticas que son estables en condiciones anhidras o de baja
humedad, pero que se deben reconstituir con agua o algún otro disolvente antes de su
empleo, cumpliendo con lo descrito para Solución.
Para suspensión. Son formas farmacéuticas que son estables en condiciones anhidras o de baja
humedad, pero que se deben reconstituir con agua o algún otro disolvente antes de su
empleo, cumpliendo con lo descrito para Suspensión.
BIODISPONIBILIDAD
La cantidad de fármaco en una forma farmacéutica de uso oral o tópico que está disponible
para ser absorbida, depende de varios factores. Entre los factores inherentes que se sabe que
influyen en la absorción se encuentran el método de fabricación, el tamaño de las partículas y
la forma cristalina o polimorfa del fármaco, así como los diluyentes y excipientes utilizados en
la formulación de la forma farmacéutica, incluyendo diluyentes sólidos, aglutinantes,
desintegrantes, lubricantes, recubrimientos, disolventes, agentes de suspensión y colorantes.
Los lubricantes y recubrimientos son los más importantes. Para mantener un alto grado de
biodisponibilidad comprobable se debe prestar especial atención a todos los aspectos de la
producción y el control de calidad que puedan afectar la naturaleza de la forma farmacéutica
terminada.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Ruta que se elige considerando los diferentes sitios anatómicos, para administrar un
medicamento a un individuo. La mayor parte de los medicamentos pueden administrarse por
las siguientes vías:
Oral. Se ingiere por la boca para ser digerido y pasado al tracto digestivo.
Sublingual. Se coloca debajo de la lengua.
Bucal. Se coloca o aplica en la cavidad de la boca.
Rectal. Se introduce en el recto.
Parenteral. Se administra al cuerpo humano mediante inyección vía intravenosa, intramuscular
y subcutánea, principalmente.
Vaginal. Se introduce o aplica en la vagina.
Oftálmica. Se aplica en el ojo.
Ótica. Se aplica en el oído.
Nasal. Se aplica en las fosas nasales Se aspira por medio de vaporizaciones o nebulizaciones
por la nariz o boca.
Cutánea. Se aplica sobre la piel con efecto local o tópico.
Tópica. Se aplica de forma externa y local.
Transdérmica. Absorción a través de la piel.
JARABE
Objetivo: Proporcionar al alumno los conocimientos básicos sobre los problemas y ventajas
que presenta la formulación y elaboración de soluciones.
Introducción.
Una solución es una dispersión homogénea de dos o más componentes, en la cual uno de los
constituyentes es el soluto y el otro es el solvente.
Existen diversas soluciones, pero las más usadas en farmacia son:
a) Sólido en líquido
b) Líquido en líquido
c) Gas en líquido
Ventajas
Recomendable cuando el principio activo causa alguna irritación en la mucosa gastrointestinal
al ser administrado en tabletas o cápsulas, debido al factor de dilución
Fácil administración cuando hay problemas de deglución.
Para esta práctica se empleará como principio activo el dextrometorfan, que tiene el efecto
farmacológico de antitusivo, la dosis para adultos varía entre 15 y 30 mg, 3 o 4 veces al día, la
dosis diaria para niños es de 1 mg/kg, dividida en 3 o 4 tomas.
PARTE EXPERIMENTAL
Fórmula Nº1
Preparación y formulación de un jarabe
Fusión en la fórmula
1.- Bromhidrato de Dextrometorfan 0.30% Principio activo (antitusivo)
2.- Azúcar (variar concentración) 45-85%
3.- Metilparabeno (Nipagin) 0.180% Conservador
4.- Propilparabeno (Nipasol) 0.181% Conservador
5.- Colorante Variar concentración
Correctivo
Esencia Variar concentración
Correctivo
7.- Alcohol (variar concentración) 1.00-10.00% Cosolvete
8.-Carboximetilcelulosa 1.00% Viscosante
9.- Agua destilada c.b.p. 100 ml Solvente y vehículo
*La concentración se determinará por características organolépticas.
Método de elaboración
1) Colocar en un vaso de precipitados de aproximadamente 150 ml de capacidad,
50 ml de agua, calentar a ebullición y disolver los conservadores (3) y (4)
2) Agregar el azúcar y agitar hasta disolución
3) Adicionar el principio activo
4) Mezclar la esencia y el colorante disueltos en el vaso del paso 1)
5) Aforar con agua destilada
6) Filtrar
7) Envasar
POMADAS
Métodos de preparación
Las pomadas se pueden preparar por tres métodos generales:
a) Mezclado mecánico
b) Fusión
c) Formación de emulsiones
El primero se utiliza cuando el excipiente está constituido por agentes grasos blandos y aceites,
el segundo cuando se emplean se emplean ceras e ingredientes de mayor punto de fusión y el
tercer método es aplicable cuando algunos de los constituyentes son inmiscibles entre sí.
Estas formas farmacéuticas en ocasiones se aplican sobre lesiones, en cuyo caso deben
esterilizarse y su fabricación ha de hacerse en condiciones de rigurosa asepsia.
El petrolato blanco también se conoce como vaselina o aceite mineral, ya sea sólido o líquido
Fórmula Nº 1
Pomada a base de lanolina
Formulación y elaboración de una pomada a base de lanolina
1.- Lanolina 35%
2.- Aceite mineral sólido 30%
3.- Agua 35%
elaboración
1.- En un vaso de precipitados, colocar la lanolina y el aceite mineral.
2.- Calentar hasta que se fundan.
3.- Agregar el agua, con agitación constante
4.- Envasar
5.- Dejar enfriar
Fórmula Nº 2
Pomada hidrofílica
preparación
1.- En un vaso de precipitados colocar el, petrolato, span, y los parabenos
2.- Calentar hasta fusión
3.- Agregar con agitación constante el propilenglicol, el tween y el agua.
4.- Seguir agitando hasta que se enfríe y envasar.
PEO. DE MANUFACTURA
Tabletas
Objetivo: Conocer los diferentes tipos de compresión, factores que determinan una buena
compresión y el equipo usado.
Introducción.
La compresión tiene por objeto dar forma estable a sustancias polvorosas o previamente
granuladas y es un fenómeno de contacto que se consigue aproximando fuertemente las
partículas para la fuerza de atracción molecular.
Hay tres métodos:
1. Compresión directa.
2. Granulación seca.
3. Granulación húmeda.
Compresión directa:
Consiste en comprimir directamente el principio activo sólo o mezclado con alguna sustancia
inocua que permita la fluidez y aumente la cohesividad, manteniendo la forma de
La tableta.
Granulación seca: También llamada granulación por “aglomeración “, o “precompresión “,
también se le denomina como “doble compresión “. Consiste en comprimir previa de polvos
(generalmente secos para formar el aglomerado – lingotes o briquetas), que al triturarlo dará
el granulado para la compresión final.
Este método se usa:
a. Para sustancias sensibles a la humedad.
b. Para sustancias sensibles a calor.
c. Para mejorar el tiempo de desintegración.
d. Para mejorar la solubilidad cuando se trata de sustancias químicas anhídras solubles que
tienden a endurecerse si se humedecen.
Granulación húmeda:
Este método consiste en humedecer la mezcla por granular. Se efectúa con sustancias estables
al calor y la humedad. Se puede utilizar agua o solvente no acuoso dependiendo de la
sustancia.
Un granulado ideal debe ser homogéneo en el tamaño y contener de un10 – 15 % de finos
(polvo), que son necesarios para llenar los espacios entre los gránulos, mayor cantidad causa
variación de peso y laminación de las tabletas.
Los lubricantes o excipientes de compresión, son así llamados por su acción lubricante,
antiadherente y deslizante.
a. Lubricante: reduce la fricción entre las partículas durante la compresión y facilitan la salida
de la tableta.
b. Antiadhesivos: evitan la adhesión del material que se tabletea a las paredes de la matriz
y a los punzones.
c. Deslizantes: mejoran la fluidez de los gránulos en la tolva.
Casi todos los lubricantes son sustancias hidrófobas, cuando va a fabricarse una tableta soluble
en agua, hay que pensar en el lubricante soluble. La cantidad de lubricante varía según su
calidad de 0.1 – 5 %
PRECAUCIONES.
1. Antes de conectar la máquina tableteadora, iniciar el proceso de tableteado manualmente,
obteniendo unas 5 tabletas, para ver si no chocan los punzones.
2. Cuando la tableteadora esté trabajando, no poner las manos; ni objetos extraños en la
platina.
3. Observa que la tolva contenga suficiente granulado para no maltratar los punzones por
contacto directo.
4. Al terminar, limpiar la tolva, matrices y punzones perfectamente.
Las sustancias que forman una tableta son:
a. Principio activo.
b. Aglutinantes.
c. Desintegrantes.
d. Lubricantes.
e. Diluyentes
f. Colorantes.
g. Saborizantes y aromatizantes.
El proceso de preparación de tabletas por vía húmeda comprende los siguientes pasos:
1. Pesado.
2. Tamizado.
3. Mezclado de polvos.
4. Humectación de los polvos con la solución granulante.
5. Granulación húmeda.
6. Secado del granulado.
7. Triturado del granulado seco.
8. Lubricante del granulado.
9. Comprimido.
Material y Métodos
Preparar las cantidades de ingredientes que se recomiendan a continuación:
INGREDIENTES USP CANTIDAD: 1 TABLETA CANTIDAD: 500 TABLETAS
Lactosa 434 mg 217.0 g.
Almidón de maíz 130 mg 65.0 g.
P.V.P. 30.0 mg 15.0 g.
Estearato de magnesio 6.0 mg 3.0g
Color 0.02 mg 0.01 g.
Cbp Total: 600 mg Total: 300 g.
Solución granulante. Las soluciones granulantes que se puede utilizar son las siguientes:
a. Alcohol 100 por ciento.
b. Alcohol – agua 1: 1.
c. Acacia al 10 P / V.
d. Gelatina al 10 P / V.
e. Almidón al 10 P / V.
PROCEDIMIENTO:
1. Pasar lactosa, almidón y polivinilpirrolidona (P.V.P) por malla # 20 y mezclar.
2. Disolver el color en la solución granulante.
3. Humedecer la mezcla de polvos del paso No. 1, con la solución del paso No. 2, granular por
malla # 10.
4. Secar el granulado en el horno a 75 – 89 ° C durante una hora.
5. Una vez seco triturar el granulado pasándolo por una malla # 20.
6. Tamizar el estearato de magnesio por una malla # 40, agregarlo al granulado y mezclar.
7. Comprimir, en una maquina tableteadora con 6 – 8 Kg. / cm 2 dureza y con un peso de 600
mg
Las determinaciones físicas de control que deben realizarse a una tableta son las siguientes:
1. Aspecto físico.
2. Color.
3. Forma.
4. Tamaño.
5. Variación de peso.
6. Tiempo de desintegración.
7. Friabilidad.
Tabletas comprimidas
Un proceso para la preparación de una tableta comprimida cargada del 50% de medicamento,
que comprende los siguientes pasos: (a) mezclar el ingrediente activo con un
relleno/desintegrante, un superdesintegrante, un aglutinante y un surfactante;(b) agregar por
lo menos 1.1% En peso de agua por peso de ingrediente activo para humedecer el granulado
de la mezcla anterior hasta aglomerarla; (c) secar la mezcla granulada hasta que el contenido
de humedad sea aproximadamente de 0% a aproximadamente 10%;(d) moler la mezcla seca
para granular en un tamaño uniforme;(e) mezclar la mezcla molida con un relleno/auxiliar de
compresión; (f) lubricar la mezcla con un lubricante; y (g) comprimir la mezcla lubricada en una
tableta comprimida de la forma deseada.
Además hay que agregar un bactericida o agente bacteriostático, por ejemplo: 0.45% de
fenol o 1.18% de metil parabeno y 0.02% de propil parabeno
De acuerdo al envase los inyectables pueden presentarse en Ampolletas o Viales.
Las ampolletas deberán ser de vidrio neutro, incoloro o ámbar, lavadas con agua corriente,
enjuagadas con agua destilada y esterilizadas a 120ºC durante una hora. Una vez que se han
llenado las ampolletas con el medicamento se sella el cuello con un soplete. Las dificultades
que se pueden presentar en el sellado son: un derrame de la solución, ya que se puede
carbonizar, y formación de depresiones o abombamientos.
En caso de utilizar frascos viales con tapón, los tapones deben ser tratados con una solución a
2% de bicarbonato de sodio a ebullición por 15 minutos, posteriormente se enjuagan con agua
destilada y se esterilizan a 105ºC en autoclave durante una hora. Los frascos deben ser de
vidrio neutro o ámbar, lavados con agua corriente, vapor, enjuagados con agua destilada y
esterilizados.
GELES
Objetivo: Conocer la formulación, modo de preparación y características de los geles.
Introducción.
El gel pertenece al grupo de los semisólidos. Un gel es un sistema coloidal, en el cual el
movimiento del medio de dispersión está restringido por partículas solvatadas entrelazadas o
por macromoléculas de la fase dispersada. El estado semisólido es debido al aumento de
viscosidad causado por entrelazamiento y por la consecuente alta fricción interna. Las
sustancias gelificantes absorben agua y se hinchan. La absorción de un líquido por un gel sin un
aumento considerable de volumen es conocido como inhibición.
La interacción entre las partículas de la fase dispersa puede ser tan fuerte que al permanecer
en reposo el medio de dispersión es empujado fuera del gel en forma de gotas.
Aunque los geles orgánicos consisten en macromoléculas solvatadas en una sola base las
macromoléculas se sostienen entrelazadas por fuerzas polares. Frecuentemente un gel puede
ser formado de un sol hidrofílico, usando una alta concentración del hidrocoloide por un
cambio de medio de dispersión o disminuyendo la temperatura , tal es el caso de una solución
de gelatina caliente al 2% cuando se enfría , las macromoléculas pierden energía cinética, con
la pérdida de energía cinética las macromoléculas de la gelatina son asociadas a través de una
interacción de agregados; el número de estas asociaciones aumenta hasta que el medio de
dispersión se sostiene en los intersticios del sistema entre lazante de las macromoléculas de
gelatina, y la viscosidad aumenta a la de un semisólido. La mayor parte de las gomas, el agar, la
alginina, la pectina y la goma de tragacanto forman geles por el mismo mecanismo que la
gelatina. El carbopol 940 ha encontrado una gran aplicación en la preparación de geles acuosos
y alcohólicos tales geles son opticamente transparentes. El vehículo puede ser un líquido, una
mezcla hidro alcohólica, la combinación de un lípido, alcohol y agua o únicamente agua.
Estructuralmente, dichos sistemas pueden ser, geles verdaderos, sistemas verdaderos,
sistemas solubilizantes o micro emulsiones.
Geles hidroalcohólicos pueden sin embargo ser preparados fácilmente con carbopol 940 y
aminas como agentes neutralizantes; los lípidos pueden ser gelados con bajas concentraciones
de sílice (3-6%), en este caso la firmeza del gel depende además de la fuerza de agitación
usada en la dispersión del polvo.
La pilocarpina es un alcaloide que cuando se aplica en el ojo produce constricción en la pupila,
por lo que es el agente miótico en el tratamiento inicial del glaucoma.
PARTE EXPERIMENTAL
Formulación y elaboración de un gel
Componente Cantidad Función en la fórmula
1.- Cloruro de pilocarpina 4.0% Principio activo
2.- Cloruro de benzalconio 0.008% Conservador
3.- EDTA Agente quelante
4.- Carbómero 940 Agente gelificante
5.- Hidróxido de sodio cbp Para ajustar pH
6.- Acido clorhídrico cbp Para ajustar pH
7- Agua purificada cbp 100 ml. Vehículo
Método de elaboración
1.- Dispersar el carbómero en una porción de agua
2.- Disolver el cloruro de pilocarpina, el benzalconio y EDTA en otra porción de agua
3.- Adicionar la solución de carbómero a la de pilocarpina en condiciones asépticas.
4.- Ajustar pH si es necesario
5.- Aforar con agua
SUSPENSIONES
Objetivo: Conocer la tecnología necesaria para la preparación de los deferentes tipos de
suspensiones, así como el efecto que causan algunos cambios en su formulación.
Introducción.
Las suspensiones son sistemas dispersos heterogéneos que constan de dos fases
principalmente: una continua o externa, que generalmente es un líquido o semisólido y otra
fase dispersa o interna, que está constituida por sólidos (principios activos) insolubles, pero
dispersables, en el caso de inyectables deben ser estériles:
Las suspensiones de acuerdo a su vía de administración se clasifican en:
a) suspensiones tópicas
b) suspensiones oftálmicas
c) suspensiones orales
d) suspensiones parenterales
Los principales factores que se deben considerar en la preparación de suspensiones son:
a) El mojamiento de la fase interna, donde se ve el ángulo de contacto, así como el ajuste de
surfactantes.
b) La velocidad de sedimentación de la fase interna por medio de la ecuación de Stokes:
V = ( d2 (ρ-ρo) g)/ 18 μo
Donde:
-v: Velocidad de sedimentación
-d: Diámetro medio de las partículas dispersas
-ρ: Densidad de las esferas
-ρo: Densidad del líquido de dispersión
-μo: Viscosidad del líquido
-g: aceleración debida a la fuerza de gravedad
También es necesario considerar el entortamiento (caking), la redispersabilidad, el uso de
agentes suspensores para aumentar la viscosidad y retardar la sedimentación, la relación entre
el valor del potencial zeta y la estabilidad de una suspensión.
Las diferentes técnicas de preparación de suspensiones, como el empleo de homogenizadores,
molinos coloidades, molinos de bolas, agitadores, etc., influyen directamente en la calidad de
una suspensión.
Farmacológicamente el hidróxido de aluminio es un antiácido y antiulceroso, la dosis es de
400-800 mg tres o más veces al día.
PARTE EXPERIMENTAL
Preparar cada una de las siguientes formulaciones con el fin de comparar el efecto de
diferentes agentes suspensores:
F o r m u la c i o n e s
Ingredientes A B C D E
1.- Hidróxido de aluminio 6 % 6 % 6 % 6 % 6 %
2.- Benzoato de sodio 0.5 % 0.5 % 0.5 % 0.5 % 0.5 %
3.- Sacarina sódica 0.005 % 0.005 % 0.005 % 0.005 % 0.005 %
4.- Sabor menta 0.005 % 0.005 % 0.005 % 0.005 % 0.005 %
5.- Agente suspensor
Sorbitol 1.4 % - - - -
Carboximetil celulosa sódica - 2.00% - - -
Alginato sódico - - 2.00% - -
Methocel - - - 2.00% -
Bentonita - - - - 5.00%
6- Agua destilada c.b.p. 100 ml 100 ml 100 ml 100 ml 100 ml
Método de elaboración
1.- Disolver el benzoato y la sacarina en el 50% del agua
2.- Agregar el agente suspensor con agitación constante.
3.- Suspender el principio activo agitando.*
4.- Pasar por un molino coloidal
5.-Aforar
5.- Envasar
Para suspender el principio activo, se tritura en un mortero con el pistilo, luego se le adiciona
un poco de la fase acuosa (vehículo con el agente suspensor), se trasvasa y se lava el mortero
con la misma solución para evitar pérdidas del principio activo.
ELABORACION DE SUPOSITOROS
Objetivo: Elaboración de supositorios con diferentes formulaciones y observar algunas
características.
Introducción.
Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas para dosificar fármacos de aplicación rectal,
de forma cilíndrica alargada (torpedo) que están constituidos por el principio activo el cual
puede estar disperso o emulsionado en la base o en el vehículo de consistencia sólida que
funde o se dispersa a la temperatura corporal para liberar al principio activo.
Las bases son derivados de mantecas vegetales, bases gelatinosas o mezclas de
pilietilenglicoles. Inicialmente los supositorios se relacionan con tratamientos locales como
hemorroides hoy está comprobado que tienen efecto sistémico, por lo que se utilizan con
fármacos que tienen efecto antipirético, analgésico, antiespasmódico, antiemético, anti
bacteriano etc. Una razón para la administración de drogas por medio de supositorios es que
no pasan por el sistema gastro intestinal y aquellas drogas que son sensibles a los jugos
gástricos o intestinales se protegen.
La absorción de una droga por vía rectal depende de muchos factores fisicoquímicos y
fisiológicos por ejemplo las drogas poco ionizadas se absorben más rápidamente que las
altamente ionizadas, afecta la adsorción factores como el tamaño de partícula, formación de
complejos, pH, etc.
No está bien definido si la adsorción y distribución de una droga es mejor o peor administrada
en supositorios que en otra forma farmacéutica ya que esto depende los factores de
liberación, adsorción, transporte al torrente sanguíneo y distribución.
Las bases más utilizadas para la elaboración de supositorios son la manteca de cacao, las
grasas de origen vegetal, las mezclas de polietilenglicoles, las mezclas de alcoholes de alto peso
molecular, y las de glicogelatina.
La diferencia entre ellos es la forma de liberar el principio activo, la calidad de estos se
determina sobre la base de la temperatura de fusión, punto de solidificación que deben estar
cercanos a la temperatura del cuerpo humano, a su estabilidad, y a sus características inertes
para que no interaccionen con el principio activo.
Material y Métodos
Se elaboran tres fórmulas para supositorios de 2g. Con bases diferentes utilizando el principio
activo que le proporcione el profesor:
FORMULA “A “ Polietilen Glicol 400 ……………. O.3 g.
Polietilen Glicol 4000 …………… 1.7 g.
FORMULA “B “ Gelatina …………………. 0.2 g.
Agua …………………….. 0.4 g.
Glicerina …………………. 1.2 g.
FORMULA “C “ Base para supositorios 2.0 g.
Al adicionar un principio activo en estas bases deberá de descontarse la cantidad del mismo
tomando en cuenta el factor de desplazamiento del fármaco en base a su densidad.
PROCEDIMIENTO:
1. Para las bases “A “ y “C “, que son fundibles, estás se funden a 50 ° C en baño maría.
2. Se mezcla por agitación con un agitador de propela.
3. Se le adiciona el principio activo en polvo fino
4. Se deja enfriar con agitación hasta 40 ° C.
5. Se envasa en moldes desechables de polietileno
6. Se refrigera hasta solidificación.
7. Se analiza.
Fin practicas
BIBLIOGRAFIA
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2) FEUM 6 ª ed. México (1994)
- Remington Science. Mark Publishing Co.