UNIVERSIDAD LOS ÁNGELES DE CHIMBOTE

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA

Sesión 02

Q.F. Edison Vásquez Corales

Docente tutor de Toxicología
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Benzodiacepinas
 Las benzodiacepinas son medicamentos de
amplio uso con propiedades ansiolíticas,
hipnóticas y sedantes. Su potencia, duración y
metabolismo son variables. Las muertes
debido a benzodiacepinas por vía oral son
extremadamente raras, a no ser que se
ingieran al tiempo con otros fármacos como
barbitúricos, etanol y antidepresivos.

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11th ed

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4
Toxicocinética
Absorción: Se absorben en el intestino delgado.
 Liposolubilidad: Altamente liposolubles: diazepam,
midazolan y Menos lipofílicos: oxazepan.
 Aumentan con alcohol.
 Disminuye con alimentos, y antiácidos.
 Las únicas benzodiacepinas que se absorben por vía
intramuscular son: Lorazepan y Midazolan.
Distribución
 Unión a proteínas 70%, pero hay variaciones: Diazepan
99% y Alprazolam 70%.
 La hipoalbúminemia aumenta la concentración de las
benzodiacepinas, en su forma activa.

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Metabolismo

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Toxicodinamia
 Agonistas del receptor GABA A
 40% de sinapsis son GABAérgicas

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Toxicodinamia

 UBICACIÓN:
 Hipocampo
 Cerebelo
 Ganglios
basales
 Hipotálamo
 Médula espinal

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Toxicodinamia
R R
BZ-1 BZ-2

 SUEÑO • RELAJACION
 AMNESIA MUSCULAR
 ANSIOLISIS • ANTICONVULSI
VANTE
• DEPENDENCIA
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Toxicodinamia
 Las benzodiacepinas
potencian la acción
inhibitoria del
neurotransmisor ácido
gaba amino butírico
(GABA), favoreciendo
el ingreso de iones de
cloro a la célula, lo
cual genera
hiperpolarización
celular y disminuye la
excitabilidad neuronal.

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Dosis Tóxica
Son muy variables entre los distintos
productos

 Triazolam : 5 mg
 Flunitracepam: 20 mg
 Nitracepam: 50 mg
 Loracepam: 100 mg
 Diazepam: 500 mg
 Cloracepato: 500 mg
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Manifestaciones clínicas
 Los síntomas de depresión del sistema nervioso
central (SNC) suelen iniciarse rápidamente por
vía venosa, o a los 30–120 minutos por vía
oral, dependiendo del compuesto.

 Efectos comunes: ataxia, letargia, lenguaje

incomprensible.

 Se puede presentar Coma después de 12-36

horas postingesta. Las Muertes son raras.

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Manifestaciones clínicas
Los síntomas más comunes son:

 SNC: Sedación, Ataxia, Somnolencia, Disartria,

Nistagmus, Pupilas mióticas o intermedias, Hiporreflexia.

 CARDIOVASCULAR: Hipotensión con taquicardia

compensatoria, Bradicardia etc

 GASTROINTESTINALES: Náusea, Vómito

 TEMPERATURA: Hipotermia ocurre en el 15%

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Manifestaciones clínicas
 Ocasionalmente pueden observarse algunos
efectos paradójicos como:

Agresión, Excitación, Psicosis o deterioro

neurológico importante, siendo ancianos y
niños más susceptibles a este tipo de
manifestaciones.

 La inmovilidad prolongada por inconsciencia

puede generar rabdomiólisis o escaras.

 Muy ocasionalmente el compromiso respiratorio

desencadena hipoxia y acidemia secundaria.
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DIAGNÓSTICO
 Debe solicitarse la prueba rápida cualitativa para
benzodiacepinas en orina o el examen
cuantitativo, teniendo en cuenta que los niveles
urinarios se correlacionan pobremente con la
clínica.

 Si se sospecha hipoxemia se debe ordenar

oximetría de pulso o gases arteriales.

 La glicemia es mandatoria para descartar

hipoglicemia como parte del diagnóstico
diferencial en un paciente con deterioro
neurológico.

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TRATAMIENTO
1. No inducir el vómito, no ha demostrado
utilidad y esta absolutamente contraindicado
en pacientes con algún grado de deterioro
neurológico por el riesgo de broncoaspiración.

2. Suspender la vía oral hasta que el paciente

esté consciente.

3. Intubación orotraqueal, según el estado

neurológico, antes de iniciar la
descontaminación del tracto gastrointestinal.

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TRATAMIENTO
4. Lavado gástrico en pacientes que consulten
dentro de la hora siguiente a la intoxicación
y conserven intacto el reflejo nauseoso y
tusígeno o tengan intubación orotraqueal.

5. Carbón activado 1 g/kg de peso, en solución

al 25%, vía oral, cada ocho horas durante 24
horas.

6. Oxigeno suplementario, según la condición

del paciente.
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TRATAMIENTO
7. Suministrar catártico: sulfato de magnesio (Sal de
Epsom®) 250 mg /kg, hasta un máximo total de 30
g, en solución al 25%.

 Puede utilizarse como alternativa manitol al 20% en

dosis de 1 g/kg por vía oral (5mL/kg).
 El catártico se suministra en dosis única luego de la
primera dosis de carbón activado y sólo se repite si
en las siguientes cuatro horas no hay deposiciones.
 Nunca se debe administrar otra dosis de carbón si
no se ha logrado catarsis efectiva, puesto que su
acción constipante es potencializada por el efecto
anticolinérgico de las benzodiacepinas y puede
presentarse obstrucción intestinal.

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TRATAMIENTO
9. El flumazenil en ampollas de 5 mL (0,1 mg/mL)
es el antídoto específico para la intoxicación por
benzodiacepinas y su uso debe restringirse a
casos seleccionados, tales como:
* Pacientes con sedación profunda.
* Pacientes con depresión respiratoria.
* Pacientes en coma.

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TRATAMIENTO
11. Si se presenta hipotensión que no mejora con la
administración de solución 0,9%, administrar

 Dopamina 2-5 mcgr/kg/min, titulando hasta obtener el

efecto deseado. Es poco probable que dosis superiores a
20 mcgr/kg tengan algún beneficio.

 Norepinefrina
Preparación 4ml de 0.1% de solución de 1000 ml, produce
4 mcg/ml.
Dosis: - Adulto: 2-3ml (8 a 12 mcg)/minuto.
- Niños y adultos: titular 0.1-0.2mcg/ kg /min

 Precaución: Arritmias ventricular Y Extravasación necrosis

tisular local.

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