Farmacocintica Medicame nto Insulina Zinc cristalina Va de Adm. SC IV TV M 6 hora s Distribucin Circula en plasma enlazada a betaglobulina s.

Metaboli smo Heptico Renal Tejido muscular Excr eci n Renal

Farmacodina mia (PD) Tipo de receptor, canal enzima, etc. Receptor para insulina con actividad tirosina-kinasa: fosforilacin o defosforilacin de enzimas. Receptor para insulina con actividad tirosina-kinasa: fosforilacin o defosforilacin de enzimas. Receptor para insulina con actividad tirosina-kinasa: fosforilacin o defosforilacin de enzimas. Receptor para insulina con actividad tirosina-kinasa: fosforilacin o defosforilacin de enzimas. Receptor para insulina con actividad tirosina-kinasa: fosforilacin o

RAMS Leves Hipoglucemia leve: palidez, hambre Eritema Lipoatrofia Graves Hipogluce mia severa, Angioede ma Asociaciones tiles y comunes Interacciones con beta bloqueantes: aumenta an ms la liberacin de adrenalina que puede conducir a una crisis hipertensiva. Interacciones con beta bloqueantes: aumenta an ms la liberacin de adrenalina que puede conducir a una crisis hipertensiva. Interacciones con beta bloqueantes: aumenta an ms la liberacin de adrenalina que puede conducir a una crisis hipertensiva. Interacciones con beta bloqueantes: aumenta an ms la liberacin de adrenalina que puede conducir a una crisis hipertensiva. Interacciones con beta bloqueantes: aumenta an ms la liberacin de adrenalina que

Insulina Zinc protamina

SC

16 hora s

Circula en plasma enlazada a betaglobulina s.

Heptico Renal Tejido muscular

Renal

Hipoglucemia leve: palidez, hambre Eritema Lipoatrofia

Hipogluce mia severa Angioede ma

Insulina NPH

SC

1824 hora s

Circula en plasma enlazada a betaglobulina s.

Heptico Renal Tejido muscular

Renal

Hipoglucemia leve: palidez, hambre Eritema Lipoatrofia

Hipogluce mia severa Angioede ma

Insulina Zinc globina

SC

1820 hora s

Circula en plasma enlazada a betaglobulina s.

Heptico Renal Tejido muscular

Renal

Hipoglucemia leve: palidez, hambre Eritema Lipoatrofia

Hipogluce mia severa Angioede ma

Insulina ultrarrpida

SC

5 hora s

Circula en plasma enlazada a betaglobulina s.

Heptico Renal Tejido muscular

Renal

Hipoglucemia leve: palidez, hambre Eritema Lipoatrofia

Hipogluce mia severa Angioede ma

defosforilacin de enzimas. Insulina rpida SC 5-6 hora s Circula en plasma enlazada a betaglobulina s. Heptico Renal Tejido muscular Renal Receptor para insulina con actividad tirosina-kinasa: fosforilacin o defosforilacin de enzimas. Receptor para insulina con actividad tirosina-kinasa: fosforilacin o defosforilacin de enzimas. Receptor para insulina con actividad tirosina-kinasa: fosforilacin o defosforilacin de enzimas. Receptor para insulina con actividad tirosina-kinasa: fosforilacin o defosforilacin de enzimas. Hipoglucemia leve: palidez, hambre Eritema Lipoatrofia Hipogluce mia severa Angioede ma

Insulina intermedia

SC

1824 hora s

Circula en plasma enlazada a betaglobulina s.

Heptico Renal Tejido muscular

Renal

Hipoglucemia leve: palidez, hambre Eritema Lipoatrofia

Hipogluce mia severa Angioede ma

Insulina prolongada

SC

2628 hora s

Circula en plasma enlazada a betaglobulina s.

Heptico Renal Tejido muscular

Renal

Hipoglucemia leve: palidez, hambre Eritema Lipoatrofia

Hipogluce mia severa Angioede ma

Insulina inhalada

Oral: Inhala do

6 hora s

40% alcanza el tejido pulmonar y 10% es biodisponible

Heptico Renal Tejido muscular

Renal

Hipoglucemia leve Tos

Hipogluce mia severa Disnea

Gliclazida

Oral

3-4

Se

une

En

el

Renal

Se unen a los

Dolor

Hipogluce

puede conducir a una crisis hipertensiva. Interacciones con beta bloqueantes: aumenta an ms la liberacin de adrenalina que puede conducir a una crisis hipertensiva. Interacciones con beta bloqueantes: aumenta an ms la liberacin de adrenalina que puede conducir a una crisis hipertensiva. Interacciones con beta bloqueantes: aumenta an ms la liberacin de adrenalina que puede conducir a una crisis hipertensiva. Interacciones con beta bloqueantes: aumenta an ms la liberacin de adrenalina que puede conducir a una crisis hipertensiva. La exposicin pasiva al humo del cigarrillo en los no fumadores, reduce el grado de absorcin de la insulina. -Puede potenciar

hora s

principalment e (90%) a las protenas plasmticas (albmina). Se distribuye por todo el organismo, siendo el volumen de distribucin de 17,8 litros.

hgado por las enzimas del citocromo P450

Glibenclami da

Oral

1824 hora s

Se une principalment e (99%) a las protenas plasmticas (albmina)

Heptico

Renal (50% ) Biliar (50% )

receptores del canal de K-ATP, se reduce el paso del K y se produce la despolarizacin de la membrana. Se estimula la entrada de Ca a travs de los canales de Ca voltajedependientes aumentando las concentracione s de Ca intracelulares, lo que induce, a su vez la secrecin y/o exocitosis de la insulina. Se unen a los receptores del canal de K-ATP, se reduce el paso del K y se produce la despolarizacin de la membrana. Se estimula la entrada de Ca a travs de los canales de Ca voltajedependientes aumentando las concentracione s de Ca

abdominal Nuseas Vmitos Dispepsia Diarrea

mia severa Elevacin de las enzimas hepticas Hepatitis Anemia Leucopeni a

por la administracin simultnea de AINES, sulfamidas antibacterianas, cumarnicos, l.M.A.O., betabloqueantes, diazepam, tetraciclina, cloranfenicol, clofibrato, ingestin de alcohol etlico.

Dolor abdominal Nuseas Vmitos

Hipogluce mia severas Alteracion es tiroideas Anemia hemoltica

La hipoglicemia puede ser difcil de detectar en el anciano o en paciente que estn recibiendo -bloquedores adrenrgicos. La hipoglicemina es mas frecuente que ocurra cuando se tiene una ingesta calrica insuficiente, despus de ejercicio severo o prolongado, se ingiere alcohol, o cuando se usan

Glimepirida

Oral

24 hora s

Se une principalment e a las protenas plasmticas (albmina)

Heptico

Renal (60% ) Fecal (40% )

Glipentida

Oral

4 hora s

Se une principalment e a las protenas plasmticas (albmina)

Heptico

Renal Fecal

Glipizida

Oral

1624 hora s

Se une principalment e (98%) a las protenas plasmticas (albmina)

Heptico

Renal Fecal (12% )

Gliquidona

Oral

4 hora s

Se une principalment e (99%) a las protenas plasmticas (albmina)

Heptico

Biliar

Clorpropram

Oral

24-

Se

une

Heptico

Renal

intracelulares, lo que induce, a su vez la secrecin y/o exocitosis de la insulina. Se unen a la membrana de las clulas beta e inhiben el eflujo o la salida del K de las clulas por inhibicin de la K-ATPasa. Se unen a la membrana de las clulas beta e inhiben el eflujo o la salida del K de las clulas por inhibicin de la K-ATPasa. Se unen a la membrana de las clulas beta e inhiben el eflujo o la salida del K de las clulas por inhibicin de la K-ATPasa. Se unen a la membrana de las clulas beta e inhiben el eflujo o la salida del K de las clulas por inhibicin de la K-ATPasa. Interaccin

ms de un hipoglicemiente oral.

Nauseas Vmitos Rash

Hipogluce mia severas Alteracion es tiroideas Anemia hemoltica Hipogluce mia severas Alteracion es tiroideas Anemia hemoltica Hipogluce mia severas Alteracion es tiroideas Anemia hemoltica Hipogluce mia severas Alteracion es tiroideas Anemia hemoltica Hipogluce

Inhibe la liberacin de insulina: Diurticos, tiazidicos. Aumenta metabolismo heptico: Rifampicina. Inhibe la liberacin de insulina: Diurticos, tiazidicos. Aumenta metabolismo heptico: Rifampicina. Inhibe la liberacin de insulina: Diurticos, tiazidicos. Aumenta metabolismo heptico: Rifampicina. Inhibe la liberacin de insulina: Diurticos, tiazidicos. Aumenta metabolismo heptico: Rifampicina. Potencia

Nauseas Vmitos Rash

Nauseas Vmitos Rash

Nauseas Vmitos Rash

Nuseas

ida

72 hora s

principalment e (70%) a las protenas plasmticas (albmina).

rpida y transitoria con el canal K+ATP de las clulas -pancreticas

Vmito Diarrea

mia severa Leucopeni a Pancitope nia

Tolbudamid a

Oral

4-8 hora s

Se une principalment e (96%) a las protenas plasmticas (albmina)

Heptico

Renal

Se unen a la membrana de las clulas beta e inhiben el eflujo o la salida del K de las clulas por inhibicin de la K-ATPasa.

Nuseas Vmito Anorexia Diarrea Prurito Eritema Erupciones

Hipogluce mia severa Hepatitis reactiva Leucopeni a Pancitope nia Anemia hemoltica

Metformina

Oral

22,5 hora s

Se distribuye rpidamente en los tejidos y fluidos perifricos y ms lentamente en los eritrocitos.

No se metaboliz a

Fecal (10% ) Renal (90% )

Disminucin de la gluconeogenesi s heptica. Mejora la utilizacin de la glucosa en msculo esqueltico y

Nuseas Vmitos Diarrea

Hipogluce mia severa

hipoglucemia si se administra con dicumarol, aspirina, AINES, cloranfenicol, cotrimoxazol, sulfonamidas, tetraciclinas, halofenato, IMAO, fenilbultazona, propranolol, salicilatos, clofibrato y probenecid. Efecto hipoglucemiante puede ser potenciado por: Andrgenos, cido acetilsaliclico y salicilatos, bloqueadores adrenrgicos, subsalicilatos de bismuto, cloranfenicol, cimetidina, clofibrato, estrgenos, insulina, labetalol, IMAO, antiinflamatorios no esteroides, tetraciclina, etc. -Coadministracin con otros antidiabticos, en particular con insulina y sulfonilureas aumenta la actividad hipoglucmica de

Acarbosa

Oral

8 hora s

Acta a nivel intestinal, puede ser absorbido.

No se metaboliz a

Renal

Miglitol

Oral

2-3 hora s

Acta a nivel intestinal, puede ser absorbido.

No se metaboliz a

Renal Biliar (<1% )

en tejido adiposo aumentando el transporte de la glucosa en la membrana celular. Inhibicin de las enzimas presentes en la membrana mucosa del intestino delgado (alfaglucosidasas). Inhibidor reversible de las alfaglucosidasas intestinales

estos ltimos en los enfermos diabticos.

Flatulencia Diarrea Dolor abdominal

Hipogluce mia severa Hepatitis Ictericia

-Puede potenciar los efectos hipoglucemiantes de los frmacos antidiabticos

Flatulencia Diarrea Dolor abdominal

Hipogluce mia severa

Repaglinida

Oral

<1 hora

Unin a protenas plasmtica es de 99%.

Heptico

Biliar

Nateglinida

Oral

<1 hora

Se une ampliamente (97-99%) a las protenas

En el hgado por las enzimas

Renal (83% ) Fecal

Se unen a la membrana de las clulas beta e inhiben el eflujo o la salida del K de las clulas por inhibicin de la K-ATPasa de forma ms prolongada que las SU. Se unen a la membrana de las clulas beta e inhiben el

Dolor abdominal Dispepsia Diarrea

Hipogluce mia severa

-Glibenclamida y Metformina: biodisponibilidad reducida. -Puede potenciar los efectos de los laxantes. -Digoxina: Reduce las concentraciones plasmticas de digoxina. Pueden potenciar el efecto hipoglucemiante: IMAO, bloqueantes no selectivos, IECA, salicilatos, AINE, octreotido, alcohol y anabolizantes

Dolor abdominal Dispepsia Diarrea

Hipogluce mia severa

La accin hipoglucmica de los antidiabticos orales puede ser

sricas (albmina) y a la a1glucoprotena cida.

del citocromo P450

(10% )

Rosiglitazon a

Oral

3-4 hora s

Unin fuerte (99%) a protenas plasmticas (albmina)

En el hgado, por la enzimas del citocromo P450 (CYP 2C8 y CYP 2C9)

Renal

Pioglitazona

Oral

3-7 hora s

Unin fuerte (99%) a protenas plasmticas (albmina)

En el hgado, por la enzimas del citocromo P450 (CYP2C8)

Renal

eflujo o la salida del K de las clulas por inhibicin de la K-ATPasa de forma ms prolongada que las SU. Agonista potente y altamente selectivo del receptor gamma activado por el proliferador del peroxisoma (PPARg), Mejora la sensibilidad a la insulina. Agonista del receptor gamma activado por el proliferador del peroxisoma (PPARg), Mejora la sensibilidad a la insulina.

Diarrea Flatulencia Naseas Dolor abdominal Dispepsia

Insuficienc ia cardiaca

potenciada por ciertos frmacos como AINES, salicilatos, IMAO y los betabloqueadores adrenrgicos no selectivos. No hay efectos farmacocinticos relevantes con glibenclamida, metmorfina, acarbsa, digoxina, etc.

Diarrea Naseas Dolor abdominal

Insuficienc ia cardiaca

Disminuye eficacia y biodisponibilidad de aquellos anticonceptivos orales que contengan etinilestradiol y noretindrona, debido a la induccin de CYP34A.